OBAT ANALGESIK

A.

Definisi

dan

Mekanisme

Analgetik

Obat analgetik, antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Atas kerja farmakologisnya, analgesik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu: 1. 1. Obat Analgesik Narkotika/Analgesik opioid Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Pada semua analgesik opioid dapat menimbulkan adiksi/ketergantungan. Ada 3 golongan obat ini yaitu : a. Obat yang berasal dari opium-morfin, b. Senyawa semisintetik morfin, dan c. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Mekanisme umum dari analgesic opioid adalah :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat. 2. Obat Analgesik Non-Narkotik

Dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/ Analgetika/ Analgesik Perifer. Penggunaan obat analgetik non-narkotik atau obat analgesik perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Dalam obat analgetik perifer ini dibagi menjadi 3 golongan, yaitu:

dan sel saraf eferen atau neuron motorik. pada makalah ini hanya akan ditekankan pada obat analgetik saja. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak. hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus. Menurut Torrance & Serginson (1997). Obat c. tapi obat ini tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan. Definisi dan Mekanisme Timbulnya Rasa Nyeri Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh. dan nyeri lain yang berasal dari integument. Efek analgesiknya jauh lebih rendah daripada obat analgesic opioid. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda. artralgia. b. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosid. obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang. Anti Obat Inflamasi analgetik-antipiretik Non-Steroid Obat (OAINS) Pirai Namun. Dengan kata lain. misalnya sakit kepala. Reseptor-reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh. dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor. mialgia.Khusus parasetamol. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase (COX) sehingga konversi asam arakhidonat menjadi Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2) terganggu. terutama terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata. Ini menjelaskan mengapa efek antiinflamasi paracetamol praktis tidak ada. B. rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak. . Sebagai obat analgesic. serabut konektor atau interneuron.a. ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori. Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi kesadaran.

histamin.Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit. substansi p. yaitu: . ditunjukkan oleh persamaan reaksi di bawah ini: Sedangkan untuk tipe prostaglandin yang dapat menimbulkan respon nyeri adalah Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2). dan jarigan lainnya. prostaglandin dihasilkan oleh jaringan yang sedang terluka atau sakit yang disintesis dari asam lemak tak jenuh rantai panjang yaitu asam arakidonat. menyebabkan adanya kerusakan membran sel. Dengan kata lain. Membran sel yang rusak akan mengalami labilisasi lisosomes dan terjadi pelepasan enzim fosfolipase yang akan menghidrolisa fosfolipid dari membran sel untuk menghasilkan asam arakhidonat. dan enzim proteolitik. Secara skematis. mukosa. mekanisme terjadinya rasa nyeri adalah: Adanya stimulus dari luar (bisa karena penyebab fisika maupun kimia). 2010) Penggolongan obat dan Mekanisme Kerjanya Untuk obat-obat analgesic terbagi dalam beberapa golongan. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar. Prostaglandin disintesis dari asam arakhidonat melalui jalur COX. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang. Kehadiran obat penghilang rasa sakit seperti obat-obat analgesik dapat menghambat proses pembentukan molekul inidengan cara menghambat kerja enzim COX (Zulfikar. sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance & Serginson. dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. leukotrien. Proses pembentukan prostaglandin dari asam arakidonat dengan bantuan COX. Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-zat kimia. kecuali di system saraf pusat. yang terdiri dari prostaglandin. 1997). Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh. bradikinin.

2. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel. contoh obatnya: a. c. Farmakodinamik .mialgia.Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung . Contoh Obatnya : Acetaminophen. tidak digunakan lagi dalm pengobatan. sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik mirip asetosal.obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2. Untuk Fenasetin. b. karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik. Aspirin/asetosal Mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Obat ini juga berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. tetapi dalam tubuh tidak diubah menjadi asam salisilat. Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat. walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Golongan para Aminophenol.nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.1. Diflunisial Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat. Obat inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama. Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. pada dosis yang tepat. minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid). Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. adalah metabolit dari fenasetin. dan mungkin kanker kandung kemih. Golongan Salicylates.

Diakses pada 15 Juni 2011 Gunawan. 2010 . http://www. 3. Selain itu. oleh karena itu paracetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. Efek antiimflamasinya sangat lemah. http://habib.com .ugm. antipirin. Farmakologi dan Terapi. Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron.ac. Analgesic dan obat-obatnya . Antipirin (fenazon) adalah 5okso-1-fenil-2. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya Dalam kelompok ini termasuk dipiron. masih ada derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet.chem-is-try. dan aminopirin. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah.id/kuliah/. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat. 2007. yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Jakarta : UI Press Zulkarnaen . DAFTAR PUSTAKA Anonim .3-dimetilpirazolidin. Sulistia . Prostaglandin . Obat ini berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Diakses pada 15 Juni 2011 . PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.blog. 2011. Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful