OBAT ANALGESIK

A.

Definisi

dan

Mekanisme

Analgetik

Obat analgetik, antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Atas kerja farmakologisnya, analgesik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu: 1. 1. Obat Analgesik Narkotika/Analgesik opioid Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Pada semua analgesik opioid dapat menimbulkan adiksi/ketergantungan. Ada 3 golongan obat ini yaitu : a. Obat yang berasal dari opium-morfin, b. Senyawa semisintetik morfin, dan c. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Mekanisme umum dari analgesic opioid adalah :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat. 2. Obat Analgesik Non-Narkotik

Dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/ Analgetika/ Analgesik Perifer. Penggunaan obat analgetik non-narkotik atau obat analgesik perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Dalam obat analgetik perifer ini dibagi menjadi 3 golongan, yaitu:

Sebagai obat analgesic. hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus. ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori. . dan sel saraf eferen atau neuron motorik. Anti Obat Inflamasi analgetik-antipiretik Non-Steroid Obat (OAINS) Pirai Namun. Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor.a. rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase (COX) sehingga konversi asam arakhidonat menjadi Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2) terganggu. artralgia. Efek analgesiknya jauh lebih rendah daripada obat analgesic opioid. tapi obat ini tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan. Ini menjelaskan mengapa efek antiinflamasi paracetamol praktis tidak ada. dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. mialgia. Obat c.Khusus parasetamol. B. serabut konektor atau interneuron. Menurut Torrance & Serginson (1997). Dengan kata lain. Definisi dan Mekanisme Timbulnya Rasa Nyeri Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh. pada makalah ini hanya akan ditekankan pada obat analgetik saja. obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang. nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak. Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi kesadaran. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda. dan nyeri lain yang berasal dari integument. terutama terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. Reseptor-reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosid. b. misalnya sakit kepala.

Kehadiran obat penghilang rasa sakit seperti obat-obat analgesik dapat menghambat proses pembentukan molekul inidengan cara menghambat kerja enzim COX (Zulfikar. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar. ditunjukkan oleh persamaan reaksi di bawah ini: Sedangkan untuk tipe prostaglandin yang dapat menimbulkan respon nyeri adalah Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2). mekanisme terjadinya rasa nyeri adalah: Adanya stimulus dari luar (bisa karena penyebab fisika maupun kimia). Proses pembentukan prostaglandin dari asam arakidonat dengan bantuan COX. mukosa. 2010) Penggolongan obat dan Mekanisme Kerjanya Untuk obat-obat analgesic terbagi dalam beberapa golongan.Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit. prostaglandin dihasilkan oleh jaringan yang sedang terluka atau sakit yang disintesis dari asam lemak tak jenuh rantai panjang yaitu asam arakidonat. histamin. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang. dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. leukotrien. Dengan kata lain. bradikinin. menyebabkan adanya kerusakan membran sel. Prostaglandin disintesis dari asam arakhidonat melalui jalur COX. Secara skematis. 1997). yaitu: . dan jarigan lainnya. kecuali di system saraf pusat. Membran sel yang rusak akan mengalami labilisasi lisosomes dan terjadi pelepasan enzim fosfolipase yang akan menghidrolisa fosfolipid dari membran sel untuk menghasilkan asam arakhidonat. substansi p. sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh. Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-zat kimia. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance & Serginson. yang terdiri dari prostaglandin. dan enzim proteolitik.

karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik. tidak digunakan lagi dalm pengobatan. Obat ini juga berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Obat inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen. pada dosis yang tepat. Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. contoh obatnya: a. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna.mialgia. tetapi dalam tubuh tidak diubah menjadi asam salisilat. Contoh Obatnya : Acetaminophen. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. Diflunisial Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat. minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).1.nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama. Golongan para Aminophenol. sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik mirip asetosal. c. Untuk Fenasetin. 2. Golongan Salicylates. Farmakodinamik . b. Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik.obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2. dan mungkin kanker kandung kemih.Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya. Aspirin/asetosal Mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. adalah metabolit dari fenasetin. Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat. Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .

http://habib. masih ada derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet. yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.ac. Efek antiimflamasinya sangat lemah. PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.com . Sulistia . Jakarta : UI Press Zulkarnaen . DAFTAR PUSTAKA Anonim . Diakses pada 15 Juni 2011 . dan aminopirin. Obat ini berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Diakses pada 15 Juni 2011 Gunawan. 2007.3-dimetilpirazolidin. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Analgesic dan obat-obatnya . Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan. Selain itu. Prostaglandin . antipirin.Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat. Antipirin (fenazon) adalah 5okso-1-fenil-2. 3.blog.ugm. Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron.chem-is-try. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah. 2011. 2010 . oleh karena itu paracetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. http://www. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin. Farmakologi dan Terapi.id/kuliah/. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya Dalam kelompok ini termasuk dipiron.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful