OBAT ANALGESIK

A.

Definisi

dan

Mekanisme

Analgetik

Obat analgetik, antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Atas kerja farmakologisnya, analgesik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu: 1. 1. Obat Analgesik Narkotika/Analgesik opioid Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Pada semua analgesik opioid dapat menimbulkan adiksi/ketergantungan. Ada 3 golongan obat ini yaitu : a. Obat yang berasal dari opium-morfin, b. Senyawa semisintetik morfin, dan c. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Mekanisme umum dari analgesic opioid adalah :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat. 2. Obat Analgesik Non-Narkotik

Dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/ Analgetika/ Analgesik Perifer. Penggunaan obat analgetik non-narkotik atau obat analgesik perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Dalam obat analgetik perifer ini dibagi menjadi 3 golongan, yaitu:

Ini menjelaskan mengapa efek antiinflamasi paracetamol praktis tidak ada. ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori. mialgia. . obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang. dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. terutama terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. Obat c. Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi kesadaran. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda. dan sel saraf eferen atau neuron motorik. misalnya sakit kepala. Sebagai obat analgesic. Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak. Dengan kata lain. hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosid. Anti Obat Inflamasi analgetik-antipiretik Non-Steroid Obat (OAINS) Pirai Namun. dan nyeri lain yang berasal dari integument. Menurut Torrance & Serginson (1997). Reseptor-reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh. Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor. serabut konektor atau interneuron. Efek analgesiknya jauh lebih rendah daripada obat analgesic opioid. Definisi dan Mekanisme Timbulnya Rasa Nyeri Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh. artralgia. B. nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata. tapi obat ini tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan. b.Khusus parasetamol. pada makalah ini hanya akan ditekankan pada obat analgetik saja. rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak.a. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase (COX) sehingga konversi asam arakhidonat menjadi Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2) terganggu.

prostaglandin dihasilkan oleh jaringan yang sedang terluka atau sakit yang disintesis dari asam lemak tak jenuh rantai panjang yaitu asam arakidonat. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar. ditunjukkan oleh persamaan reaksi di bawah ini: Sedangkan untuk tipe prostaglandin yang dapat menimbulkan respon nyeri adalah Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2). mukosa. Secara skematis. sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Prostaglandin disintesis dari asam arakhidonat melalui jalur COX. mekanisme terjadinya rasa nyeri adalah: Adanya stimulus dari luar (bisa karena penyebab fisika maupun kimia). Membran sel yang rusak akan mengalami labilisasi lisosomes dan terjadi pelepasan enzim fosfolipase yang akan menghidrolisa fosfolipid dari membran sel untuk menghasilkan asam arakhidonat. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang. yaitu: . dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. dan jarigan lainnya. Dengan kata lain. Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-zat kimia. Kehadiran obat penghilang rasa sakit seperti obat-obat analgesik dapat menghambat proses pembentukan molekul inidengan cara menghambat kerja enzim COX (Zulfikar. leukotrien. substansi p. menyebabkan adanya kerusakan membran sel. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance & Serginson. Proses pembentukan prostaglandin dari asam arakidonat dengan bantuan COX. dan enzim proteolitik. bradikinin.Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit. kecuali di system saraf pusat. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh. yang terdiri dari prostaglandin. 2010) Penggolongan obat dan Mekanisme Kerjanya Untuk obat-obat analgesic terbagi dalam beberapa golongan. 1997). histamin.

Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik mirip asetosal.1. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. tidak digunakan lagi dalm pengobatan. pada dosis yang tepat. 2. tetapi dalam tubuh tidak diubah menjadi asam salisilat. minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid). contoh obatnya: a. Untuk Fenasetin. dan mungkin kanker kandung kemih. karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik. Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. Obat inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen.mialgia. Aspirin/asetosal Mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. b. Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik.nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Diflunisial Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat. Contoh Obatnya : Acetaminophen. pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung .obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama. Farmakodinamik . walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. Golongan Salicylates. Golongan para Aminophenol. c. Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat. Obat ini juga berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel. adalah metabolit dari fenasetin.

PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX. Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Antipirin (fenazon) adalah 5okso-1-fenil-2. Obat ini berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Efek antiimflamasinya sangat lemah.id/kuliah/. masih ada derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet. Farmakologi dan Terapi. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya Dalam kelompok ini termasuk dipiron. 2007.3-dimetilpirazolidin.ugm.ac. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah. antipirin. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Selain itu.chem-is-try. Jakarta : UI Press Zulkarnaen . Analgesic dan obat-obatnya . Diakses pada 15 Juni 2011 Gunawan. dan aminopirin. 2010 . Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan. 3.com . http://www. Diakses pada 15 Juni 2011 . 2011. oleh karena itu paracetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. Prostaglandin . DAFTAR PUSTAKA Anonim . Sulistia . yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.blog. http://habib.Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat.