OBAT ANALGESIK

A.

Definisi

dan

Mekanisme

Analgetik

Obat analgetik, antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Atas kerja farmakologisnya, analgesik dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu: 1. 1. Obat Analgesik Narkotika/Analgesik opioid Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memiliki sifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini terutama digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri. Pada semua analgesik opioid dapat menimbulkan adiksi/ketergantungan. Ada 3 golongan obat ini yaitu : a. Obat yang berasal dari opium-morfin, b. Senyawa semisintetik morfin, dan c. Senyawa sintetik yang berefek seperti morfin. Mekanisme umum dari analgesic opioid adalah :

Terikatnya opioid pada reseptor menghasilkan pengurangan masuknya ion Ca2+ ke dalam sel, selain itu mengakibatkan pula hiperpolarisasi dengan meningkatkan masuknya ion K+ ke dalam sel. Hasil dari berkurangnya kadar ion kalsium dalam sel adalah terjadinya pengurangan terlepasnya serotonin, dan peptida penghantar nyeri, seperti contohnya substansi P, dan mengakibatkan transmisi rangsang nyeri terhambat. 2. Obat Analgesik Non-Narkotik

Dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/ Analgetika/ Analgesik Perifer. Penggunaan obat analgetik non-narkotik atau obat analgesik perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna. Dalam obat analgetik perifer ini dibagi menjadi 3 golongan, yaitu:

tapi obat ini tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan. Sebagai obat analgesic. Reseptor-reseptor yang berespon terhadap stimulus nyeri disebut nosiseptor. Dengan kata lain. Definisi dan Mekanisme Timbulnya Rasa Nyeri Rasa nyeri merupakan mekanisme pertahanan tubuh. misalnya sakit kepala. Ini menjelaskan mengapa efek antiinflamasi paracetamol praktis tidak ada. Menurut Torrance & Serginson (1997). ada tiga jenis sel saraf dalam proses penghantaran nyeri yaitu sel syaraf aferen atau neuron sensori. Efek analgesiknya jauh lebih rendah daripada obat analgesic opioid. terutama terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. Obat c. b. dan hal ini akan menyebabkan individu bereaksi dengan cara memindahkan stimulus nyeri. Anti Obat Inflamasi analgetik-antipiretik Non-Steroid Obat (OAINS) Pirai Namun. artralgia.Khusus parasetamol. dan nyeri lain yang berasal dari integument. nyeri pada umumnya terjadi akibat adanya kerusakan jaringan yang nyata. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda. B. hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus. obat ini hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah sampai sedang. Reseptor-reseptor ini sangat khusus dan memulai impuls yang merespon perubahan fisik dan kimia tubuh. pada makalah ini hanya akan ditekankan pada obat analgetik saja. . Sel-sel syaraf ini mempunyai reseptor pada ujungnya yang menyebabkan impuls nyeri dihantarkan ke sum-sum tulang belakang dan otak. rasa nyeri timbul bila ada jaringan tubuh yang rusak.a. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase (COX) sehingga konversi asam arakhidonat menjadi Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2) terganggu. serabut konektor atau interneuron. dan sel saraf eferen atau neuron motorik. Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa menghalangi kesadaran. mialgia. Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosid.

Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang. kecuali di system saraf pusat. ditunjukkan oleh persamaan reaksi di bawah ini: Sedangkan untuk tipe prostaglandin yang dapat menimbulkan respon nyeri adalah Prostaglandin E2 (PGE2) dan Prostasiklin (PGI2). menyebabkan adanya kerusakan membran sel. dan jarigan lainnya. Zat-zat kimia ini akan mensensitasi ujung syaraf dan menyampaikan impuls ke otak (Torrance & Serginson. leukotrien. mukosa. Dengan kata lain. Prostaglandin disintesis dari asam arakhidonat melalui jalur COX. yang terdiri dari prostaglandin. Secara skematis. prostaglandin dihasilkan oleh jaringan yang sedang terluka atau sakit yang disintesis dari asam lemak tak jenuh rantai panjang yaitu asam arakidonat. Proses pembentukan prostaglandin dari asam arakidonat dengan bantuan COX. substansi p. sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Membran sel yang rusak akan mengalami labilisasi lisosomes dan terjadi pelepasan enzim fosfolipase yang akan menghidrolisa fosfolipid dari membran sel untuk menghasilkan asam arakhidonat. mekanisme terjadinya rasa nyeri adalah: Adanya stimulus dari luar (bisa karena penyebab fisika maupun kimia). dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. histamin. Kehadiran obat penghilang rasa sakit seperti obat-obat analgesik dapat menghambat proses pembentukan molekul inidengan cara menghambat kerja enzim COX (Zulfikar. dan enzim proteolitik. Stimulus pada jaringan akan merangsang nosiseptor melepaskan zat-zat kimia. yaitu: . 1997).Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar. bradikinin. 2010) Penggolongan obat dan Mekanisme Kerjanya Untuk obat-obat analgesic terbagi dalam beberapa golongan. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh.

pada dosis yang tepat.mialgia. Diflunisial Obat ini merupakan derivate difluorofenil dari asam salisilat. c. Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati. Farmakodinamik . adalah metabolit dari fenasetin. karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya anemia hemolitik. Golongan para Aminophenol. walaupun dalam badan salisilamid tidak diubah menjadi salisilat. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. 2. contoh obatnya: a. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Salisilamid Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgesic dan antipiretik mirip asetosal. Obat ini juga berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX.nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut.obat ini akan menurunkan pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2. Bersifat analgesic dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. minum aspirin bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid). dan mungkin kanker kandung kemih. tidak digunakan lagi dalm pengobatan. b. tetapi dalam tubuh tidak diubah menjadi asam salisilat.Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok ( misalnya. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolism lintas pertama.1. Aspirin/asetosal Mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Untuk Fenasetin. Obat ini mudah diabsorpsi usus dan cepat didistribusi ke jaringan. pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah gangguan lambung . Kerjanya menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel. Efek anlgesik antipiretik salisilamid lebih lemah daripada salisilat. Obat ini menghambat prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna. Contoh Obatnya : Acetaminophen. Obat inimenghambat glukoronidasi obat anlagesik lain di hati misalnya Na salisilat dan asetaminofen. Golongan Salicylates.

Sulistia . yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Efek antiimflamasinya sangat lemah.3-dimetilpirazolidin.ac.blog. Antipirin (fenazon) adalah 5okso-1-fenil-2. Golongan Pyrazolone dan Derivatnya Dalam kelompok ini termasuk dipiron. Diakses pada 15 Juni 2011 Gunawan. http://habib. Prostaglandin . 2011.Efek analgesic paracetamol serupa dengan salisilat. 2007. oleh karena itu paracetamol tidak digunakan sebagai antireumatik. Selain itu. Obat ini berperan dalam penghambatan prostaglandin melalui penghambatan enzim COX. Aminopirin (amidopirin) adalah derivate 4-dimetilamino dari antipirin. Farmakologi dan Terapi. Saat ini antipirin dan aminopirin tidak dianjurkan digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron.com . 2010 . PG dihambat akibat adanya penghambatan enzim COX.ugm. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.id/kuliah/. 3. DAFTAR PUSTAKA Anonim . Diakses pada 15 Juni 2011 . http://www. masih ada derivate dipiron yaitu methampiron (antalgin) yang banyak digunakan/tersedia dalam bentuk suntikan atau tablet. Analgesic dan obat-obatnya .chem-is-try. Paracetamol merupakan penghambat biosintesis PG yang lemah. Dipiron adalah derivate metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan dalam suntikan. Jakarta : UI Press Zulkarnaen . antipirin. dan aminopirin.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful