Farmakologi NSAID,Analgesik,Antipiretik

Analgetik, Antipiretik,NSAID
A. Analgetik
Analgetik atau obat-obat penghilang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. - Penyebab sakit/ nyeri. Didalam lokasi jaringan yang mengalami luka atau peradangan beberapa bahan algesiogenic kimia diproduksi dan dilepaskan, didalamnya terkandung dalam prostaglandin dan brodikinin. Brodikinin sendiri adalah perangsang reseptor rasa nyeri. Sedangkan prostaglandin ada 2 yang pertama Hiperalgesia yang dapat menimbulkan nyeri dan PG(E1, E2, F2A) yang dapat menimbulkan efek algesiogenic. - Mekanisame: Menghambat sintase PGS di tempat yang sakit/trauma jaringan. - Karakteristik: 1. Hanya efektif untuk menyembuhkan sakit 2. Tidak narkotika dan tidak menimbulkan rasa senang dan gembira 3. Tidak mempengaruhi pernapasan 4. Gunanya untuk nyeri sedang, ex: sakit gigi

Analgesik di bagi menjadi 2 yaitu:

1. Analgesik Opioid/analgesik narkotika

Analgesik opioid merupakan kelompok obat yang memilikisifat-sifat seperti opium atau morfin. Golongan obat ini digunakan untuk meredakan atau menghilangkan rasa nyeri seperti pada fractura dan kanker. Macam-macam obat Analgesik Opioid: a. Metadon.

- Mekanisme kerja: kerja mirip morfin lengkap, sedatif lebih lemah. - Indikasi: Detoksifikas ketergantungan morfin, Nyeri hebat pada pasien yang di rumah sakit. - Efek tak diinginkan: * Depresi pernapasan * Konstipasi * Gangguan SSP * Hipotensi ortostatik * Mual dam muntah pada dosis awal

Methadon

b.

Fentanil.

anisme kerja: Lebih poten dari pada morfin. Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. - Indikasi: Medikasi praoperasi yang digunakan dalan anastesi. k diinginkan: Depresi pernapasan lebih kecil kemungkinannya. Rigiditas otot, bradikardi ringan.

c.

Kodein

anisme kerja: sebuah prodrug 10% dosis diubah menjadi morfin. Kerjanya disebabkan oleh morfin. Juga merupakan antitusif (menekan batuk) - Indikasi: Penghilang rasa nyeri minor k diinginkan: Serupa dengan morfin, tetapi kurang hebat pada dosis yang menghilangkan nyeri sedang. Pada dosis tinggi, toksisitas seberat morfin.

2.

Obat Analgetik Non-narkotik

Obat Analgesik Non-Nakotik dalam Ilmu Farmakologi juga sering dikenal dengan istilah Analgetik/Analgetika/Analgesik Perifer. Analgetika perifer (non-narkotik), yang terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. Penggunaan Obat Analgetik Non-Narkotik atau Obat Analgesik Perifer ini cenderung mampu menghilangkan atau meringankan rasa sakit tanpa berpengaruh pada sistem susunan saraf pusat atau bahkan hingga efek menurunkan tingkat kesadaran. Obat Analgetik Non-Narkotik / Obat Analgesik Perifer ini juga tidak mengakibatkan efek ketagihan pada pengguna (berbeda halnya dengan penggunanaan Obat Analgetika jenis Analgetik Narkotik). Efek samping obat-pbat analgesik perifer: kerusakan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati dan ginjal, kerusakan kulit. Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik: a. Ibupropen

Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin. Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

Ibuprofen

b.

Paracetamol/acetaminophen

Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Acetaminophen c. Asam Mefenamat

Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Asam Mefenamat

B.

Antipiretik

1.

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh saat panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat prostatglandin pada CNS. Macam-macam obat Antipiretik: Benorylate Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

2.

3.

Fentanyl Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit yang disebabkan kanker. Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika. Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan. Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu sebelum pengobatan dihentikan. Piralozon Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

C.

NSAID (Anti-Inflamasi)

- Efek dari NSAID (Anti-Inflamasi) Inflamasi adalah rekasi tubuh untuk mempertahankan atau menghindari faktor lesi. COX2 dapat mempengaruhi terbentuknya PGs dan BK. Peran PGs didalam peradangan yaitu vasodilatasi dan jaringan edema, serta berkoordinasi dengan bradikinin menyebabkan keradangan. - Mekanisme Anti-Inflamasi Menghambat prostaglandin dengan menghambat COX. - Karakteristik Anti-Inflamasi NSAID hanya mengurangi gejala klinis yang utama (erythema, edema, demam, kelainan fungsi tubuh dan sakit). Radang tidak memiliki efek pada autoimunological proses pada reumatik dan reumatoid radang sendi. Memiliki antithrombik untuk menghambat trombus atau darah yang membeku. - Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi) Gol. Indomethacine Proses didalam tubuh Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap, metabolisme sebagian berada di hati, yang dieksresikan di dalam urine dan feses, waktu paruhnya 2-3 jam, memiliki anti inflamasi dan efek antipiretic yang merupakan obat penghilang sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat menyembuhkan rematik akut, gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis. Efek samping Reaksi gastrointrestianal: anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting (mual), sakit abdominal, diare. Alergi: reaksi yang umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat menyebabkan asma. Gol. Sulindac Potensinya lebih lemah dari Indomethacine tetapi lebih kuat dari aspirin, dapat mengiritasi lambung, indikasinya sama dengan Indomethacine. Gol. Arylacetic Acid Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik juga dapat menyebabkan leucopenia thrombocytopenia, sebagian besar digunakan dalam terapi rematik dan reumatoid radang sendi, ostheoarthitis. Gol. Arylpropionic Acid

1. -

a. b. 2.

3.

4.

5.

6.

Digunakan untuk penyembuhan radang sendi reumatik dan ostheoarthitis, golongan ini adalah penghambat non selektif cox, sedikit menyebabkan gastrointestial, metabolismenya dihati dan di keluarkan di ginjal. Gol. Piroxicam Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu waktu paruh lebih lama 36-45 jam. Gol. Nimesulide Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang selektif, memiliki efek anti inflamasi yang kuat dan sedikit efek samping.

Weobat

ANALGESIK, ANTIPIRETIK DAN NSAID

ANALGESIK, ANTIPIRETIK DAN NSAID Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Anti-inflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. Obat analgesik antipiretik serta Obat Anti Inflamasi non Steroid (OAINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen, bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.Walaupun demikian, obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Prototipe obat golongan ini adalah aspirin. Karena itu, banyak golongan dalam obat ini sering disebut obat mirip aspirin (Aspirin-like drugs) Klasifikasi kimiawi OAINS sebenarnya tidak banyak manfaat kimianya karena ada OAINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. Sebaliknya ada OAINS yang berbeda subgolongan tapi memiliki sifat yang serupa. Kemajuan penelitian dalam dasawarsa terakhir ini memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Mekanisme kerja dan yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin ini mulai diperlihatkan secara invitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin. Penelitian lanjutan membuktikan bahwa Prostaglandin akan dilepaskan bilamana sel mengalami kerusakan. Walaupun secara invitro OAINS diketahui menghambat obat berbagai reaksi biokimiawi, hubungan dengan efek analgesic, antipiretik dan anti inflamasinya belum jelas. Selain itu, OAINS secara umum tidak menghambat biosintesis leukotrien yang diketahui ikut berperan dalam inflamasi. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu.Setiap obatmenghambat siklooksigenase dengan cara yang berbeda.Khusus parasetamol, hambatan biosintesis prostaglandin hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid seperti di hipotalamus.Lokasi inflamasi biasanya mengandung banyak peroksid yang dihasilkan oleh leukosit.Ini menjelaskan mengapa anti-inflamasi parasetamol praktis tidak ada aspirin sendiri menghambat dengan mengasetiliasi gugus aktifserin dan enzim ini.Trombosit sangat rentan terhadap penghambatan ini karena selain tidak mampu mengadakan regenerasi enzim sehingga dosis tunggal aspirin 40 mg sehari telah cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit yaitu 811 hari.

Nyeri adalah perasaan sensoris dan lemah emosional yang tidak enak dan berkaitan dengan ancaman (kerusakan) jaringan.Keadaan psikis swangat mempengaruhi nyeri, misalnya emosi dapat menimbulkan sakit kepala atau memperhebatnya, tetapi dapat pula menghindarkan sensasi rangsangan nyeri. Nyeri merupakan suatu perasaan pribadi dan ambang toleransi nyeri berbeda-beda bagi setiap orang.Batas nyeri untuk suhu adalah konstan, yakni 44-450C. Mediator nyeri antara lain mengakibatkan reaksi radang dan kejang-kejang yang mengaktivasi reseptor nyeri di ujung-ujung saraf bebas di kulit, mukosa, dan jarigan lainnya. Nociceptor ini terdapat diseluruh jaringan dan organ tubuh, kecuali di system saraf pusat. Dari sini rangsangan disalurkan ke otak melalui jaringan yang hebat dari tajuk-tajuk neuron dengan sinaps yang amat banyak melalui sum-sum tulang belakang, sum-sum tulang lanjutan dan otak tengah. Dari thalamus impuls diteruskan ke pusat nyeri di otak besar, dimana impuls dirasakan sebagai nyeri. Adapun mediator nyeri yang disebut juga sebagai autakoid antara lain serotonin, histamine, bradikinin, leukotrien dan prostglandin2.Bradikinin merupakan polipeptida (rangkaian asam amino) yang diberikan dari protein plasma. Ambang nyeri didefinisikan sebagai tingkatan (level) dimana nyeri dirasakan untuk yang pertama kali.Jadi, intesitas rangsangan yang terendah saat seseorang merasakan nyeri. Untuk setiap orang ambang nyerinya adalah konstan. Atas kerja farmakologisnya, analgesic dibagi dalam dua kelompok besar, yaitu: Analgetik Perifer (non narkotik) Terdiri dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan tidak bekerja sentral. b. Analgetik Narkotik Khusus digunakan untuk menghalau rasa nyeri hebat, seperti fraktur dan kanker. Nyeri pada kanker umumnya diobati menurut suatu skema bertingkat empat, yaitu: Obat perifer (non Opioid) peroral atau rectal; parasetamol, asetosal. Obat perifer bersama kodein atau tramadol. Obat sentral (Opioid) peroral atau rectal. Obat Opioid parenteral Guna memperkuat analgetik dapat dikombinasikan dengan co-analgetikum, seperti psikofarmaka (amitriptilin, levopromazin atau prednisone). Obat-obat golongan analgetik dibagi dalam beberapa kelompok, yaitu: parasetamol, salisilat, (asetasol, salisilamida, dan benorilat), penghambat Prostaglandin (NSAID); ibuprofen, derivate-derivat antranilat ( mefenamilat, asam niflumat glafenin, floktafenin, derivate-derivat pirazolinon (aminofenazon, isoprofilpenazon, isoprofilaminofenazon), lainnya benzidamin.Obat golongan analgesic narkotik berupa, asetaminofen dan fenasetin.Obat golongan anti-inflamasi nonsteroid berupa aspirin dan salisilat lain, derivate asam propionate, asam indolasetat, derivate oksikam, fenamat, fenilbutazon. Nyeri merupakan gejala yang berfungsi melindungi atau merupakan tanda bahwa adanya gangguangangguan ditubuh seperti peradangan (rheumatic/encok), infeksi, maupun kejang otot. Mekanisme rasa nyeri yaitu perangsangan nyeri baik mekanik, kimiawi, panas maupun listrik akan menimbulkan kerusakan pada jaringan sel sehingga sel-sel tersebut melepaskan suatu zat yang disebut mediator nyeri yang akan merangsang reseptor nyeri. Mediator nyeri ini juga disebut zat autanoid yaitu, histamine, serotonin, plasmakinin, bradikinin (asam lemak) prostaglandin dan ion kalium. Mekanisme kerja penghambatan rasa nyeri ada tiga yaitu: Merintangi pembentukkan rangsangan dalam reseptor rasa nyeri, seperti pada anastesi local. Merintangi penyaluran rangsangan nyeri dalam saraf sensoris, seperti pada anastesi local. Blokade rasa nyeri pada system saraf pusat seperti pada analgetik sentral (narkotika) dan anastesi umum. Adapun jenis nyeri beserta terapinya, yaitu: Nyeri ringan Contohnya: sakit gigi, sakit kepala, sakit otot karena infeksi virus, nyeri haid, keseleo.Pada nyeri dapat digunakan analgetik perifer seperti parasetamol, asetosal dan glafenin. Rasa nyeri menahun Contohnya: rheumatic dan arthritis. Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik anti-inflamasi, seperti: asetosal, ibuprofen dan indometasin. Nyeri hebat Contoh: nyeri organ dalam, lambung, usus, batu ginjal, batu empedu. Pada nyeri ini dapat digunakan analgetik sentral berupa atropine, butilskopolamin (bustopan), camylofen ( ascavan). Nyeri hebat menahun Contoh: kanker, rheumatic, neuralgia berat. Pada nyeri ini digunakan analgetik narkotik, seperti fentanil, dekstromoramida, bezitramida. Obat analgetik narkotik Morfin dan derivatnya :

a. Morfin b. Heroin c. Hidromorfon d. Oksimorfon e. Levorfanol f. Levalorfan g. Kodein h. Hidrokodon i. Oksikodon j. Nalorfin k. Nalokson l. Nalbufin m. Tebain Meperidin dan derifat fenilpiperidin : n. Meperidin o. Alfaprodin p. Difenoksilat q. Fentanil r. Loperami Metadon Dan Opioid lainx : a.Metadon b.Propoksifen c.Dekstromoramida d.Bezitramida Obat Antagonis Opioid : a.Naltrekson b.Nalorfin c.Levalorfan d.Siklazosin e.Pentazosin f.Butorfanol Obat golongan Antiinflamasi non Steroid 1.Turunan asam salisilat : aspirin, salisilamid,diflunisal. 2.Turunan 5-pirazolidindion : Fenilbutazon, Oksifenbutazon. 3.Turunan asam N-antranilat : Asam mefenamat, Asam flufenamat 4.Turunan asam arilasetat : Natrium diklofenak, Ibuprofen, Ketoprofen. 5.Turunan heteroarilasetat : Indometasin. 6.Turunan oksikam : Peroksikam, Tenoksikam. Sumber: Sutistia G.Ganiswara .1995. Farmakologi Dan Terapi edisi IV. Jakarta Tan Hoan Tjay dan Kirana Raharja. 2005. Obat-Obat Penting . Jakarta : PT Gramedia Mary. J Mycek Dkk. 2001. Farmakologi Ulasan Bergambar Edisi II. Jakarta: Widya Medika Katzung.G.Bertram 2002. Farmakologi Dasar dan Klinik Edisi VIII Bagian ke II.Jakarta : Salemba Medika. Kaltrofen Kaltrofen adalah obat yang mengandung ketoprofen dan termasuk dalam golongan obat anti inflamasi non steroid (AINS), derivat asam propionat. Obat anti inflamasi non steroid merupakan obat yang mempunyai efek analgesik (penghilang rasa sakit), antipiretik (penurun panas) dan antiinflamasi (menghilangkan pembengkakan). Seperti obat golongan AINS lain, maka Kaltrofen juga mempunyai efek analgesik, antipiretik dan juga antiinflamasi. Mekanisme kerjanya adalah dengan cara menghambat sintesa prostaglandin, yang merupakan suatu zat yang dapat menyebabkan inflamasi. Kaltrofen diindikasikan untuk menekan berbagai reaksi inflamasi yang dihubungkan dengan nyeri dan demam. Seperti pada penyakit sendi (rematoid artritis dan osteoartritis), penyakit gigi dan mulut, paska bedah, paska trauma dan paska persalinan. Berbagai penelitian telah dilakukan untuk menguji efektifitas dan keamanan dari pemakaian ketoprofen. Salah satunya adalah penelitian yang dilakukan oleh Patel RK, yang dimuat dalam Clinical Therapy, 1996. Penelitian ini membandingkan efektifitas dan toleransi dari pemberian topikal ketoprofen gel (2,5 %),

piroksikam gel (0,5 %) dan diklofenak gel (1 %), 3 kali sehari, selama 5 hari, pada pengobatan luka akut jaringan lunak. Penelitian ini dilakukan secara acak, terbuka dan multisenter. Jumlah pasien total adalah 1575. Ternyata ketoprofen gel lebih baik daripada piroksikam gel (Perbaikan terjadi pada 74 % pasien yang mendapat ketoprofen gel dibandingkan 65 % pasien yang mendapat piroksikam gel). Demikian juga perbaikan luka lebih baik pada ketoprofen gel dibandingkan diklofenak gel (38 % vs 30 %). Penelitian lain dilakukan oleh Bjornsson GA dkk di Norway pada tahun 2003. Penelitian ini dilakukan secara acak, buta ganda dan uji silang pada pasien yang menjalani operasi gigi molar ketiga, dengan menggunakan ketoprofen 75 mg dan asetaminofen 1000 mg, 4 kali sehari, selama 3 hari. Ternyata ketoprofen 27 % lebih baik daripada asetaminofen dalam mengurangi pembengkakan 3 hari setelah operasi. Juga lebih baik dalam mengurangi nyeri setelah 2 dan 6 jam pemberian. Sedang efek samping yang ditemukan pada kedua grup adalah sama, yaitu nyeri perut dan diare. PT Kalbe Farma memproduksi 4 macam sediaan kaltrofen, yaitu : Tablet regular release 50 mg dan 100 mg, yang diberikan 3 kali sehari. Tablet sustained release 200 mg, yang diberikan 1 kali sehari. Suppositoria 100 mg, yang diberikan 1-2 kali sehari. Injeksi 100 mg/2 ml Topikal, jelli 30 gram (0,025 gram ketoprofen/gram). Berbagai bentuk sediaan tersebut dapat digunakan sesuai dengan kebutuhan. Sediaan tablet sustain release akan lebih nyaman digunakan karena cukup 1 kali minum perhari. Selain itu juga telah disediakan bentuk gel yang lebih praktis dalam pemakaiannya. Bentuk sediaan topikal dapat digunakan untuk : Trauma ringan, seperti trauma yang disebabkan oleh cedera olah raga, terkilir, pembengkakan. Nyeri paska trauma. Ketoprofen .: Kemasan & No Reg :. Ketoprofen 50 mg tablet (1 box berisi 5 strip @ 10 tablet), No. Reg : GKL0408511215B1 Ketoprofen 100 mg tablet (1 box berisi 5 strip @ 10 tablet), No. Reg : GKL0408511215A1 Ketoprofen 50 mg/mL injeksi (1 box berisi 5 ampul @ 2 mL), No. Reg : GKL0508512143A1 .: Farmakologi :. Ketoprofen merupakan suatu antiinflamasi non steroid dengan efek antiinflamasi, analgesik dan antipiretik. Sebagai anti inflamasi bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin. Pada pemberian oral kadar puncak dicapai selama 0,52 jam. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa 3 jam, dan 5 jam pada orang tua. .: Indikasi :. Untuk mengobati gejala-gejala artritis rematoid, ankilosing spondilitis, gout akut dan osteoartritis serta kontrol nyeri dan inflamasi akibat operasi ortopedik. .: Kontra Indikasi :. Hipersensitif terhadap ketoprofen, aspirin dan AINS lain. Gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat .: Dosis :. Sediaan oral : Dosis awal yang dianjurkan : 75 mg 3 kali sehari atau 50 mg 4 kali sehari. Dosis maksimum 300 mg sehari. Sebaiknya digunakan bersama dengan makanan atau susu. Injeksi IM : 50100 mg tiap 4 jam. Dosis maksimum 200 mg/hari, tidak lebih dari 3 hari. .: Efek Samping :. Mual, muntah, diare, dyspepsia, konstipasi, pusing, sakit kepala, ulkus peptikum hemoragi perforasi, kemerahan kulit, gangguan fungsi ginjal dan hati, nyeri abdomen, konfusi ringan, vertigo, oedema, insomnia. Reaksi hematologi : trombositopenia. Bronkospasma dan anafilaksis jarang terjadi. .: Peringatan dan Perhatian :.

Hati-hati bila diberikan pada penderita hiperasiditas lambung. Tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui. Hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal. .: Interaksi Obat :. Pemakaian bersama dengan warfarin, sulfonilurea atau hidantoin dapat memperpanjang waktu protrombin dan perdarahan gastrointestinal. Pemakaian bersama dengan metotreksat dilaporkan menimbulkan interaksi berbahaya, mungkin dengan menghambat sekresi tubular dari metotreksat. .: Lain-lain :.

Penyimpanan: Simpan pada suhu kamar (25-30oC), terlindung dari cahaya. Ketoprofen nama dagang - Anrema - Kaltrofen - Lantifam - Nasaflam - Ovurila - Profenid - Profika - Protofen - Rematof

- Anrema - Kaltrofen - Lantifam - Nasaflam - Profecom - Profenid Inj - Profika - Protofen - Rematof Inj

- Fetik - Fetik - Kaltrofen - Kaltrofen Inj - Lantifam Inj - Molaflam - Nasaflam Inj - Ovurila - Profecom Topikal - Profenid - Profenid Supp - Profika - Pronalges - Pronalges - Remapro - Rematof - Suprafenid Supp - Actron

dosis Dosis disesuaikan dengan keadaan Pasien (sangat individual) Penyakit inflamasi : Dosis awal untuk penanganan gejala rheumatoid arthritis & osteo arthritis akut maupun kronis adalah 75mg, 3X sehari atau 50 mg 4 kali sehari atau kapsul lepas lambat 200mg sekali sehari. Dosis ini dapat digunakan untuk penanganan ankylosing spondilitis Nyeri & Dismenore : Pasien dewasa : 25mg atau 50mg setiap 6-8 jam jika diperlukan Pasien dengan gangguan fungsi ginjal & hati : Untuk Pasien dengan kerusakan ginjal/hati sedang, dosis tertinggi sehari adalah 150mg. Untuk Pasien dengan kerusakan ginjal/hati berat (kadar creatinin clearence

indikasi Penyakit inflamasi : Rheumatoid arthritis, Juvenile Arthritis, Osteo, Arthritis, Ankylosing Spondilitis. Kondisi inflamasi lain : Penanganan nyeri ringan sampai sedang setelah operasi, melahirkan,ortopedi & nyeri karena kanker. Dismenore (rasa krg nyaman/nyeri saat haid). Demam untuk Pasien usia 16thn atau lebih. Pemakaian lain : menurut studi cohort pemakaian dosis rendah Ketoprofen selama 2 tahun atau lebih pada Pasien Geriatri dapat menurunkan prevalensi penyakit alzheimer kontraindikasi Hipersensitif terhadap Ketoprofen. Adanya riwayat gatal-gatal, angioedem, bronchospasm, rhinitis berat, atau syok oleh Aspirin atau golongan AINS lain. Pasien hamil trimester ke-3. Pasien menyusui (atau hentikan menyusui). Pasien di bawah usia 12 tahun efek samping Saluran cerna : (terjadi pada 10-30% Pasien) Keluhan saluran cerna, tukak peptik, mual, diare, sakit pada bagian abdomen, sembelit, kembung, tidak ada nafsu makan, mulut kering, gastritis, pankreatitis, sampai pendarahan pada saluran cerna. Sistim Syaraf Pusat : (lebih dari 3% Pasien) Sakit kepala, eksitasi

(insomnia, bermimpi, cemas, takut), pusing, depresi, sulit berkonsentrasi, lelah, bingung, migrain, rasa berputar, halusinasi. Ginjal & Saluran kemih : (3-8% Pasien) Meningkatkan serum kreatinin, BUN, pendarahan saluran kemih, edema. Mata & telinga : (1-3% Pasien) Gangguan penglihatan & tinitus. Gangguan jantung : (2% Pasien) peripheral edema. Kulit : (1-3% Pasien) Gatal, eksim dll interaksi - Dengan Obat Lain : Obat antikoagulan & antitrombosis : Sedikit memperpanjang waktu prothrombin & Waktu thromboplastin parsial. Jika Pasien menggunakan antikoagulan (warfarin) atau zat thrombolitik (streptokinase), waktu prothrombin harus dimonitor. Lithium : Meningkatkan toksisitas Lithium Obat yg terikat pada protein plasma : Menggeser ikatan dengan protein plasma, sehingga dapat meningkatkan munculnya efek samping Obat Diuretik : Meningkatkan risiko kerusakan ginjal AINS : Meningkatkan efek samping Probenesid : meningkatkan toksisitas Ketorolac. Metotreksat : Meningkatkan toksisitas Metotreksat dengan menurunkan eliminasi di ginjal. - Dengan Makanan : mekanisme kerja Menghambat sintesa prostaglandin dengan menghambat kerja isoenzim COX-1 & COX-2 bentuk sediaan Kapsul Lepas Lambat 200 mg, Tablet 12,5 mg, 50 mg, 100 mg Parenteral/Injeksi Ampul 100 mg / 2 ml, Supositoria 100 mg Topikal parameter monitoring stabilitas penyimpanan informasi pasien

Ketoprofen Mengapa obat ini diresepkan? Resep ketoprofen digunakan untuk meringankan rasa sakit, nyeri, pembengkakan, dan kekakuan yang disebabkan oleh osteoartritis (radang sendi disebabkan oleh kerusakan pada selaput sendi) dan rheumatoid arthritis (arthritis yang disebabkan oleh pembengkakan selaput sendi). Resep ketoprofen kapsul juga digunakan untuk meredakan nyeri, termasuk nyeri haid (nyeri yang terjadi sebelum atau selama periode menstruasi). Sebagai obat bebas ketoprofen yang digunakan untuk meringankan nyeri ringan dan nyeri dari sakit kepala, periode menstruasi, sakit gigi, pilek, nyeri otot, dan sakit punggung, dan mengurangi demam. Ketoprofen terrasuk obat golongan NSAID. Ia bekerja dengan menghambat pembentukan prostaglandin dalam tubuh yaitu suatu zat yang menyebabkan rasa sakit, demam, dan peradangan.

Bagaimana aturan minum obat ini? Ketoprofen merupakan sediaan kapsul dan kapsul yang pelepasannya diperpanjang (lama-sementara) untuk digunakan melalui mulut. Kapsul biasanya diminum tiga atau empat kali sehari untuk arthritis atau setiap 6-8 jam sesuai kebutuhan untuk rasa sakit. kapsul yang pelepasannya diperpanjangbiasanya diminum sekali sehari. Jika Anda menggunakan ketoprofen secara teratur, maka diminum di sekitar waktu yang sama setiap hari. ketoprofen sebagai obat bebas tesedia dalam bentuk tablet untuk digunakan melalui mulut. Hal ini biasanya diminum dengan segelas penuh air atau cairan lainnya setiap 4 sampai 6 jam sesuai kebutuhan. Ikuti petunjuk pada kemasan atau label resep dengan hati-hati, dan meminta dokter atau apoteker untuk menjelaskan bagian yang tidak Anda mengerti. Gunakan ketoprofen persis seperti yang disarankan. Jangan menggunakan lebih atau kurang dari itu atau menggunakan lebih sering daripada yang disarankan oleh dokter Anda atau tertulis pada label. Ketoprofen dapat diminum dengan makanan atau susu untuk mencegah sakit perut. Dokter Anda juga dapat menyarankan Anda menggunakan ketoprofen dengan antasid untuk mengurangi sakit perut. Dokter Anda dapat mulai dengan dosis umum dan dapat meningkat atau menurun pada dosis Anda tergantung pada respon Anda terhadap obat baik respon positif (nyeri sembuh) atau pun terjadinya efek

samping obat. Ikuti petunjuk dengan hati-hati. Berhenti memakai ketoprofen dan hubungi dokter jika gejala bertambah buruk, untuk melihat gejala yang buruk dari obat maka dapat dilihat pada bagian tubuh Anda yang sakit menjadi merah atau bengkak, sakit Anda berlangsung selama lebih dari 10 hari atau demam Anda berlangsung selama lebih dari 3 hari.

Kegunaan lain obat ini Ketoprofen juga kadang-kadang digunakan untuk mengobati rheumatoid arthritis remaja (suatu jenis radang sendi yang mempengaruhi anak-anak), ankylosing spondilitis (radang sendi yang terutama mempengaruhi tulang belakang), Reiter's syndrome (kondisi di mana banyak bagian tubuh termasuk sendi, mata, alat kelamin, kandung kemih, dan sistem pencernaan menjadi bengkak), nyeri bahu yang disebabkan oleh radang kandung lendir (radang kantung berisi cairan pada sendi bahu) dan tendinitis (radang pada jaringan yang menghubungkan otot ke tulang), dan artritis yg menderita encok (serangan nyeri sendi disebabkan oleh meningkatnya zat tertentu dalam sendi). Bicaralah dengan dokter Anda tentang risiko penggunaan obat ini untuk kondisi Anda. obat ini kadang-kadang diresepkan untuk kegunaan lain; tanyakan kepada dokter atau apoteker untuk informasi lebih lanjut.

Apa tindakan khusus yang harus saya ikuti? Sebelum menggunakan ketoprofen, * Katakan kepada dokter dan apoteker jika Anda alergi terhadap ketoprofen, aspirin atau NSAIDs lainnya seperti ibuprofen (Advil, Motrin) dan naproxen (Aleve, Naprosyn), ada obat lain, atau salah satu bahan aktif dalam ketoprofen kapsul atau kapsul rilis diperpanjang . Tanyakan apoteker Anda untuk daftar bahan aktif dalam obat. * Katakan kepada dokter dan apoteker apa resep dan obat bebas seperti, vitamin, suplemen gizi, dan produk herbal Anda yang anda gunakan atau yang akan anda gunakan. Pastikan untuk menyebutkan obatobatan yang tercantum dalam bagian PERINGATAN PENTING dan salah satu dari berikut: angiotensinconverting enzyme (ACE) inhibitor seperti benazepril (Lotensin), kaptopril (Capoten), enalapril (Vasotec), fosinopril (Monopril), lisinopril ( Prinivil, Zestril), moexipril (Univasc), perindopril (Aceon), quinapril (Accupril), ramipril (Altace), dan trandolapril (Mavik); diuretik ('air pil'); lithium (Eskalith, Lithobid); obat untuk diabetes; metotreksat (Rheumatrex); fenitoin (Dilantin); probenesid (Benemid); dan antibiotik sulfa seperti sulfisoxazole (Gantrisin) dan sulfametoksazol (di Bactrim, di Septra). Dokter Anda mungkin perlu mengubah dosis obat Anda atau memonitor Anda dengan hati-hati untuk mencegah efek samping. * Katakan kepada dokter jika Anda memiliki atau pernah memiliki kondisi yang disebutkan dalam bagian PERINGATAN PENTING atau asma, terutama jika Anda juga telah sering pilek atau hidung meler atau polip hidung (pembengkakan selaput hidung); pembengkakan tangan, lengan, kaki, pergelangan kaki, atau kaki yang lebih rendah, atau hati atau penyakit ginjal. * Katakan kepada dokter Anda jika Anda sedang hamil terutama jika Anda berada dalam beberapa bulan terakhir kehamilan Anda, Anda berencana untuk hamil, atau menyusui. Jika Anda hamil sewaktu menggunakan ketoprofen, hubungi dokter Anda. * Jika Anda menjalani operasi, termasuk operasi gigi, beritahu dokter atau dokter gigi bahwa Anda sedang menggunakan ketoprofen.

Apa instruksi khusus diet yang harus saya ikuti? Kecuali dokter Anda mengatakan sebaliknya, teruskan diet normal Anda. Apa yang harus saya lakukan jika saya melupakan dosis? Ambil dosis yang terlupakan ketika Anda mengingatnya. Namun, jika hampir waktu untuk dosis berikutnya, lewati dosis yang terlupakan dan terus jadwal rutin Anda dosis. Jangan mengambil dosis ganda untuk menebus obat yang terlewatkan.

Apa efek samping yang dapat disebabkan obat ini? Ketoprofen dapat menyebabkan efek samping. Beritahu dokter jika ada gejala yang parah atau tidak hilang, seperti: * Sembelit * Diare * Luka di mulut

* Sakit kepala * Pusing * Gugup * Ngantuk * Kesulitan jatuh tertidur atau tetap tertidur * Dering di telinga Beberapa efek samping yang mungkin serius. Jika Anda mengalami gejala berikut atau yang disebutkan dalam bagian PERINGATAN PENTING, hubungi dokter Anda segera. Jangan menggunakan ketoprofen lagi sampai Anda berbicara dengan dokter Anda. * Perubahan dalam visi * Berat badan berubah * Demam * Lepuh * Ruam * Rasa gatal * Gatal-gatal * Pembengkakan mata, wajah, bibir, lidah, tenggorokan, lengan, tangan, kaki, pergelangan kaki, atau kaki yang lebih rendah * Suara serak * Kesulitan bernapas atau menelan * Berlebihan lelah * Biasa perdarahan atau memar * Kekurangan energi * Hilangnya nafsu makan * Mual * Nyeri di bagian kanan atas perut * Gejala mirip flu * Kulit atau mata Menguning * Kulit pucat * Detak jantung cepat * Urin berkabut, berubah warna, atau berdarah * Kembali sakit * Sulit atau sakit buang air kecil Ketoprofen dapat menyebabkan efek samping lainnya. Hubungi dokter Anda jika Anda memiliki masalah yang tidak biasa sementara minum obat ini. Jika Anda mengalami efek samping yang serius, Anda atau dokter Anda mungkin akan mengirimkan laporan kepada instansi terkait.

Bagaimana kondisi penyimpanan yang diperlukan untuk obat ini? Simpan obat dalam wadahnya, tertutup rapat, dan jauhkan dari jangkauan anak-anak. Menyimpannya pada suhu kamar dan jauh dari kelebihan panas dan kelembaban (bukan di kamar mandi). Membuang semua obat yang sudah usang atau tidak lagi diperlukan. Bicaralah dengan apoteker Anda tentang pembuangan obat Anda.

Dalam kasus overdosis segera hubungi tempat pelayanan kesehatan terdekat. Gejala overdosis mungkin meliputi: * Kekurangan energi * Ngantuk * Mual * Muntah * Sakit perut * Bernapas dangkal * Kejang * Koma

Apa informasi lain yang harus saya ketahui?

Sebelum dilakukan uji laboratorium maka dapat memberi tahu dokter Anda dan personel laboratorium bahwa anda sedang menggunakan ketoprofen. Jangan biarkan orang lain minum obat. Tanyakan apoteker Anda setiap pertanyaan yang Anda miliki tentang obat Anda. Penting bagi Anda untuk menyimpan daftar tertulis dari semua resep dan obat bebas yang anda konsumsi, serta produk-produk seperti vitamin, mineral, atau suplemen makanan lainnya. Anda harus membawa daftar ini dengan Anda setiap kali Anda mengunjungi dokter atau jika Anda dirawat di rumah sakit. Hal ini juga informasi penting untuk kondisi darurat. Perhatian Orang-orang yang menggunakan obat anti-inflammatory (NSAIDs) lain dari aspirin, seperti ketoprofen, mungkin mempunyai resiko tinggi terkena serangan jantung atau stroke daripada orang yang tidak menggunakan obat tersebut. Kejadian-kejadian ini dapat terjadi tanpa peringatan dan dapat menyebabkan kematian. Risiko ini mungkin lebih tinggi untuk orang-orang yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama. Beritahu dokter jika Anda atau seseorang dalam keluarga Anda memiliki atau pernah menderita penyakit jantung, serangan jantung, atau stroke, jika Anda merokok, dan jika Anda memiliki atau pernah memiliki kolesterol tinggi, tekanan darah tinggi, atau diabetes. Dapatkan bantuan darurat medis segera jika Anda mengalami gejala berikut: sakit dada, sesak napas, kelemahan di satu bagian atau sisi tubuh, atau melantur berbicara. Jika Anda akan mengalami graft bypass arteri koroner (CABG; suatu jenis operasi jantung), Anda tidak harus menggunakan ketoprofen tepat sebelum atau setelah operasi. Seperti NSAID ketoprofen dapat menyebabkan luka, perdarahan, atau lubang di perut atau usus. Masalahmasalah ini dapat terjadi setiap saat selama pengobatan, dapat terjadi tanpa gejala peringatan, dan dapat menyebabkan kematian. Risiko ini mungkin lebih tinggi untuk orang-orang yang menggunakan NSAID untuk waktu yang lama, lebih tua dalam usia, memiliki kesehatan yang buruk, atau minum lebih dari tiga minuman beralkohol per hari saat menggunakan ketoprofen. Beritahu dokter jika Anda minum dalam jumlah besar alkohol atau jika Anda minum obat berikut: antikoagulan darah ("pengencer ') seperti warfarin (Coumadin), aspirin; lain NSAIDs seperti ibuprofen (Advil, Motrin) atau naproxen (Aleve , Naprosyn); atau steroid oral seperti dexamethasone (Decadron, Dexone), methylprednisolone (Medrol), dan prednisone (Deltasone). Juga memberi tahu dokter Anda jika Anda memiliki atau pernah memiliki luka atau pendarahan di perut atau usus atau gangguan perdarahan lainnya. Jika Anda mengalami gejala berikut ini, berhenti minum ketoprofen dan hubungi dokter: sakit perut, mulas, muntah yang berdarah atau terlihat seperti bubuk kopi, darah di tinja, atau hitam dalam tinja.. Dokter akan memantau gejala Anda dengan hati-hati dan mungkin akan melakukan beberapa tes untuk memeriksa respons tubuh Anda untuk ketoprofen. Pastikan untuk memberitahu dokter Anda bagaimana perasaan Anda sehingga dokter dapat menentukan jumlah yang tepat obat untuk merawat kondisi Anda dengan risiko terendah efek samping yang serius. Dokter Anda atau apoteker akan memberi Anda informasi produsen lembar pasien (Obat Guide) ketika Anda mulai pengobatan dengan resep ketoprofen dan setiap kali Anda mengisi ulang resep Anda. Baca informasi dengan hati-hati dan meminta dokter atau apoteker Anda jika Anda memiliki pertanyaan. Anda juga dapat mengunjungi Food and Drug Administration (FDA) website (http://www.fda.gov/Drugs) untuk mendapatkan Panduan Obat. Sumber: Medline plus

golongan analgesik dari NSAIA/NSAID beserta derivatnya

03
Salisilat Aspirin adalah agen antiinflamasi yang tertua, merupakan penghambat prostaglandin yang menurunkan proses inflamasi dan dahulu merupakan agen antiinflamasi yang paling sering dipakai sebalum adanya ibuprofen. Aspirin yang denga dosis tinggi untuk inflamasi menyebabkan rasa tidak

enak pada lambung. Pada situasi seperti ini, biasanya digunakan tablet enteric-coated. Aspirin tidak boleh dipakai bersama-sama dengan NSAIA/NSAID karena menurunkan kadar NSAIA/NSAID dalam darah dan efektifitasnya. Aspirin juga dianggap sebagai obat antiplatelet untuk klien dengan gangguan jantung atau pembuluh darah otak. Asam Paraklorobenzoat NSAIA/NSAID yang mula-mula diperkenalkan adalah indometacin/indocin, yang digunakan untuk obat rematik, gout, dan osteoartritis. Merupakan penghambat prostaglandin yang kuat. Obat ini berikatan dengan protein 90% dan mengambil alih obat lain yang berikatan dengan protein sehingga dapat menimbullkan toksisitas. Indometacin mempunyai waktu paruh sedang (4-11 jam). Indocin sangat mengiritasi lambung dan harus dimakan sewaktu makan atau bersama-sama makanan. Derivat asam paraklorobenzoat yang lain adalah sulindak (clinoril) dan tolmetin (tolectin), yang dapat menimbulkan penurunan reaksi yang merugikan daripada indometacin. Tolmetin tidak begitu tinggi berikatan dengan protein seperti indometacin dan sulindak dan mempunyai waktu paruh yang singkat. Kelompok NSAIA/NSAID ini dapat menurunkan tekanan darah dan menyebabkan retensi natrium dan air.

Derivat Pirazolon Kelompok derivat pirazolon tinggi berikatan dengan protein. Fenilbutazon (butazolidin) berikatan 96% dengan protein. Telah dipakai bertahun-tahun untuk obat artritis rematoid dan gout akut. Obat ini mempunyai waktu paruh 50-65 jam sehingga sering timbul reaksi yang merugikan dan akumulasi obat dapat terjadi. Iritasi lambung terjadi pada 10-45% klien. Agen lain: oksifenbutazon (tandearil), aminopirin (dipirin), dipiron (feverall), jarang dipakai kerena reaksi yang ditimbulkannya karena terjadi toksisitas. Reaksi yang paling merugikan dan berbahaya dari kelompok ini adalah diskrasia darah, seperti agranulositosis dan anmeia aplastik. Fenilbutazon hanya boleh dipakai untuk obat artritis dengan keadaan NSAIA/NSAID yang berat dimana NSAIA/NSAID lainnya yang kurang toksik telah digunakan tanpa hasil. Derivat Asam Propionat Kelompok ini lebih relatif baru. Obat-obat ini seperti aspirin, tetapi mempunyai efek yang lebih kuat dan lebih sedikit timbul iritasi gastrointestinaltidak seperti pada aspirin, indometacin, dan fenilbutazon. Diskrasia darah tidak sering terjadi. Agen ini yaitu: fenoprofen kalsium (nalfon),

naproksen (naprosyn), suprofen (suprol), ketoprofen (orudis), dan flurbiprofen (ansaid). Farmakokinetik ibuprofen: diabsorpsi dngan baik melalui saluran gastrointestinal. Obat-obatan ini mempunyai waktu paruh singkat tetapi tinggi berikatan dengan protein. Jika dipakai bersama-sama obat lain yang tinggi juga berikatan dengan protein, dapat terjadi efek samping berat. Obat ini dimetabolisme dan dieksresi sebagai metabolit inaktif di urin. Farmakodinamik ibuprofen: menghambat sintesis prostaglandin sehingga efektif dalam meredakan inflamasi dan nyeri. Perlu waktu beberapa hari agar efek antiinflamasinya terlihat. Juga dapat menambah efek koumarin, sulfonamid, banyak dari falosporin, dan fenitoin. Dapat terjadi hipoglikemia jika ibuprofen dipakai bersama insulin atau obat hipoglikemik oral. Juga berisiko terjadi toksisitas jika dipakai bersama-sama penghambat kalsium. Fenamanat Untuk keadaan artritis akut dan kronik. Dapat mengiritasi lambung. Klien dengan riwayat tukak peptik jangan menggunakan obat ini. Efek lain: edema, pusing, tinnitus, pruritus. Fenamanat lain: meklofenamanat sodium monohidrat (meclomen), dan asam mefenamat (ponstel). Oksikam Piroksikam/feldene adalah NSAIA/NSAID baru. Indikasinya untuk artritis yang lama seperti rematoid dan osteoartritis. Keuntungan utama, waktu paruh panjang sehingga mungkin dipakai satu kali sehari. Menimbulkan masalah lambung seperti tukak dan rasa tidak enak pada epigastrium, tetapi jarang daripada NSAIA/NSAID lain. Oksikam juga tinggi berikatan dengan protein. Asam fenilasetat Diklofenak sodium (voltaren), adalah NSAIA/NSAID terbaru yang mempunyai waktu paruh plasmanya 8-12 jam. Efek analgesik dan antiinflamasinya serupa dengan aspirin, tetapi efek antipiretiknya minimal atau tidak sama sekali ada. Indikasi untuk artritis rematoid, osteoartritis, dan ankilosing spondilitis. Reaksi sama seperti obat-obat NSAIA/NSAID lain. Agen lain: ketorelak/toradol adalah agen antiinflamasi pertama yang mempunyai khasiat analgesik yang lebih kuat daripada yang lain. Dianjurkan untuk nyeri jangka pendek. Untuk nyeri pascabedah, telah terbukti khasiat analgesiknya sama atau lebih dibanding analgesik opioid. Kerja Obat dan Informasi Umum :kelompok terbesar analgesik nonopoid adalah agens

antiimplamasi nonsteroid (NSAIA, NSAID). Meskipun tidak diberi nama untuk semua aksinya, NSAIA dan salisilat mempunyai sifat analgetis, antiperetik, dan antiinflamasi. Mekanisme analgesik mungkin disebabkan oleh inhibisi sintesis prostaglandin. Kerja antipiretik disebabkan oleh inhibisi sintesis prostaglandin dalam system sarap pusat dan vasodilatasi. Inhibisi sintesis prostaglandin juga menjelaskan kemampuan menekan inflamasi. Asetaminopren memiliki sifat antipiretik dan analgesic tetapi tidak mempunyai kemampuan anti inflamasi. Kontraindikasi : Hipersensitivitas terhadap aspirin berarti kontraindiikasi untuk seluruh kelas NSAIA. Hanya asetaminofen yang aman untuk pengguanaan yang tidak sering pada kehamilan dan laktasi. Perhatian : Gunakan NSAIA secara hati-hati pada pasien-pasien dengan riwayat gangguan perdarahan atau perdarahan gastrointestinal (efeknya lebih ringan pada salisilat nonaspirin), dan penyakit hati , ginjal dan kardiovascular berat. Keamanan penggunaan NSAIA pada kehamilan belum ditetapkan. Interaksi : NSAIA memperpanjang masa perdarahan dan memperkuat efek antikoagulan, agens trombolitik, plikamisin, beberapa sepalosporin, dan asam valproat. Penggunaan kronik NSAIA dengan aspirin dapat mengakibatkan peningkatan efek samping GI (Gastro Intastinal) dan menurunkan efektivitasnya. NSAIA dapat menurunkan respon terhadap terapi deuretik atau anti hipertensi. Penggunaan kronik asetaminofen bersama NSAIA dapat meningkatkan risiko reaksi ginjal yang merugikan. Metotrimeprazin akan memperberat hipotensi bila digunakan bersama obat lain yang menurunkan tekanan darah.
lcome