Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

Kimia. dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri. osteo-artritis. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. Dalam keadaan normal. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. Fisika . reseptor tersebut tidak aktif.1. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Biologi .1. baik perifer maupun sentral. misalnya inflamasi. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri.3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. 4. dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif. Dalam keadaan patologis. seperti prostaglandin. bradikinin. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini.obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. histamin dan sebagainya. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1.

Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. 2.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS. diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Diklofenak . Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. 4. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit.2. dan trombosit. saluran cerna. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4. yaitu : 1. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar. endotoksindan growth factors. termasuk sitokin.

efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. . Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Efek samping yang lazim ialah mual.Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. 3. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. gastritis.

serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. wanita hamil. In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. 5. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. fenbufen merupakan suatu pro-drug. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. waktu paruh 2. diare. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari. . Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. perdarahan lambung dan pankreatis. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya.4.5 jam. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya. Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. seperti kolkisin. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Di ekskresi melalui urin dan empedu.4 jam.

Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. dan efek lainnya adalah pusing. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam. pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. nyeri kepala dan eritema kulit. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil. terikat 99% pada protein plasma. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Setelah diabsorpsi salisilat segera . Efek samping adalah gangguan saluran cerna. derivat asam enolat.6. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. Dosis 10-20 mg sehari. 7. Absorpsi berlangsung cepat di lambung. misalnya asetosal. tinitus. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam.

Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih. Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif.2. otot-otot lemah dan nyeri. dan trombositopenia. osteoartritis. gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. 9. Piroxicam 1.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis. 4. 8. efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. . Efek samping lebih ringan dari asetosal. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. Dengan adanya AINS yang lebih aman. ankilosing spondilitis. anemia aplastik. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. 99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam.menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik.

dan flatulen. atau nyeri. diare.2. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. Dosis untuk anak belum diketahui. 4. Kontraindikasi a. b. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. Efek Samping Keluhan GI. sakit kepala. penurunan hemoglobin dan hematokrit. osteoartritis. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). analgetik. 5. karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. 3. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. ruam kulit. misalnya epigastrik distres. nausea. pusing. pruritus. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. Dosis Dewasa : a. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. perforasi atau perdarahan lambung. konstipasi. c. . Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. dan antipiretik. gangguan abdominal. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. d. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. Kadang-kadang terjadi edma. Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. Reumatoid artritis.

Asam Mefenamat 1. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. 4. eosinofilia. trombositopenia. dismenore primer. Sistem saraf : rasa mengantuk. 3. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah. 6. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan. 2. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. B. . b. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. pusing.b. dan agranulositofenia. dan angioedema. penglihatan kabur dan insomnia. Penderita bronkopasme. poli hidung. anti-inflamasi dan antipiretik. sakit gigi. c. diare dan rasa sakit pada abdominal. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. c. termasuk nyeri karena trauma. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. Sistem pencernaan : mual. Sistem hematopietik : leukopenia. muntah. Efek Samping a.

Pasien hipersensitif asam mefenamat. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. b. f. b. 6. Hipeurisima primer : gout. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. Dosis tunggal maksimum : 300 mg. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. Sebaiknya diminum sesudah makan. e. Penderita tukak lambung dan usus. b. c. c. Kontraindikasi a. Efek Samping . c. Kondisi berat : 700-900 mg sehari. 3. e. Dosis awal : 100-300 mg sehari. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. Indikasi d. Peringatan dan Perhatian a. Allopurinol 1. 7. Dosis Dewasa : a. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. d.5. 2. C. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun.

allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. Gangguan gastrointestinal. 5.a. c. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. Gangguan darah : leukopenia. e. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat. 2. diare. osteoartritis. eosinolia. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. Sakit kepala. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. Kontraindikasi a. b. vertigo. gangguan mata dan rasa. mengantuk. mual. d. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. Tablet harus ditelan utuh dengan air. Natrium Diklofenak 1. trombositopenia. . anemia aplastik dan anemia hemolitik. Keadaan serangan akut gout D. Dosis dan Cara Pemakaian a. demam. sebelum makan. dan ankilosing spondilitis. 4. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis.

retensi cairan. Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. ruam. nausea. b. d. ginjal. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. dan jantung. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. flatulen. Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI. Efek Samping a.3. 4. analgesik dan antipiretik. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut. agranulositosis). Ibuprofen 1. Peringatan dan Perhatian a. 5. pusing. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. sakit kepala. c. diare. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. Penderita tukak lambung 6. Pada penderita fungsi hati. c. b. 2. dan pruritus. Dosis . nyeri pada sakit gigi. b. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. Kontraindikasi a. anemia. E. kontipasi. tukak lambung. sakit kepala dan menurunkan demam.

Peringatan dan Perhatian a. c. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. b. konstipasi. b. .Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. 5. analgetik. Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. 6. 3. 4. muntah. diare. Gangguan saluran cerna termasuk mual. dan antipiretika. Kontraindikasi a. nyeri lambung. Kehamilan tiga bulan terakhir. c. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit. Efek Samping a. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. b. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. trombositopenia. dan pendarahan lambung.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful