Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

Dalam keadaan patologis. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3.obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. osteo-artritis. baik perifer maupun sentral. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Dalam keadaan normal. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. bradikinin. seperti prostaglandin. Biologi . Fisika . misalnya inflamasi. Kimia.1. histamin dan sebagainya.3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi.1. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. reseptor tersebut tidak aktif. Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif. 4. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini.

saluran cerna. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. 4. endotoksindan growth factors.2. 2. dan trombosit. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. termasuk sitokin. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Diklofenak . yaitu : 1. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia. diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar.

efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal.Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. gastritis. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Efek samping yang lazim ialah mual. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. 3. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. .

Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. seperti kolkisin. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur. fenbufen merupakan suatu pro-drug. waktu paruh 2. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. perdarahan lambung dan pankreatis. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. 5. diare. . wanita hamil.5 jam. Di ekskresi melalui urin dan empedu. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%.4. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7.4 jam.

derivat asam enolat. pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. Efek samping adalah gangguan saluran cerna. 7. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. Dosis 10-20 mg sehari. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. dan efek lainnya adalah pusing. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. misalnya asetosal. Absorpsi berlangsung cepat di lambung. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. nyeri kepala dan eritema kulit. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. terikat 99% pada protein plasma.6. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. tinitus. Setelah diabsorpsi salisilat segera . Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam.

Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. Efek samping lebih ringan dari asetosal. . Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. 4. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.2. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Dengan adanya AINS yang lebih aman. 9. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. otot-otot lemah dan nyeri. 8. dan trombositopenia. osteoartritis. 99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih.menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. Piroxicam 1. anemia aplastik. ankilosing spondilitis. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam.

pruritus. Reumatoid artritis. perforasi atau perdarahan lambung. dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. gangguan abdominal.2. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. c. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. ruam kulit. dan flatulen. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. analgetik. Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi. d. Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. sakit kepala. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. misalnya epigastrik distres. Dosis Dewasa : a. konstipasi. Efek Samping Keluhan GI. 4. pusing. atau nyeri. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. dan antipiretik. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. 3. b. Kadang-kadang terjadi edma. nausea. Kontraindikasi a. 5. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. Dosis untuk anak belum diketahui. . diare. osteoartritis. penurunan hemoglobin dan hematokrit.

Efek Samping a. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. penglihatan kabur dan insomnia. anti-inflamasi dan antipiretik. 3. B. Sistem saraf : rasa mengantuk. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi.b. 2. diare dan rasa sakit pada abdominal. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. 6. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. eosinofilia. Penderita bronkopasme. Sistem pencernaan : mual. Asam Mefenamat 1. muntah. dan agranulositofenia. dan angioedema. trombositopenia. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. b. 4. . Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan. poli hidung. pusing. c. c. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. Sistem hematopietik : leukopenia. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. sakit gigi. termasuk nyeri karena trauma. dismenore primer.

Penderita tukak lambung dan usus. c. 7. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. Indikasi d. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. Sebaiknya diminum sesudah makan. C. c. Allopurinol 1. 6. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. Kontraindikasi a. Peringatan dan Perhatian a. b. Dosis tunggal maksimum : 300 mg. Efek Samping . Kondisi berat : 700-900 mg sehari. e. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari.5. f. d. b. 2. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun. Dosis awal : 100-300 mg sehari. 3. Pasien hipersensitif asam mefenamat. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. Dosis Dewasa : a. b. e. Hipeurisima primer : gout. c.

b. Gangguan gastrointestinal. Gangguan darah : leukopenia. d. Kontraindikasi a. gangguan mata dan rasa. Dosis dan Cara Pemakaian a. . 2. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. anemia aplastik dan anemia hemolitik. 5. Sakit kepala. mengantuk. e. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. c.a. 4. eosinolia. demam. Tablet harus ditelan utuh dengan air. mual. Keadaan serangan akut gout D. Natrium Diklofenak 1. trombositopenia. osteoartritis. Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis. diare. vertigo. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. sebelum makan. dan ankilosing spondilitis. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat.

Pada penderita fungsi hati. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. 2. ruam. retensi cairan. nyeri pada sakit gigi. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. 5. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. kontipasi. Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). sakit kepala dan menurunkan demam. b. Efek Samping a. Dosis . Penderita tukak lambung 6. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut. anemia. E. Kontraindikasi a. diare. sakit kepala. analgesik dan antipiretik. agranulositosis). flatulen. nausea. 4. b. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI. b. Ibuprofen 1.3. dan jantung. tukak lambung. c. Peringatan dan Perhatian a. pusing. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. c. Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. ginjal. dan pruritus. d.

. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. Kontraindikasi a. 6. analgetik. Peringatan dan Perhatian a. 5. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. b. diare. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. nyeri lambung. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. 3. konstipasi. c. trombositopenia. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. Efek Samping a. b. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. dan pendarahan lambung. Kehamilan tiga bulan terakhir. dan antipiretika. Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi. muntah. c. 4. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit.Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. b. Gangguan saluran cerna termasuk mual.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful