Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Biologi . histamin dan sebagainya.1. Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1. osteo-artritis. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. Fisika . Dalam keadaan patologis. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri. bradikinin. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi. Kimia. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. Dalam keadaan normal. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . 4. baik perifer maupun sentral. seperti prostaglandin. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri.1. dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. misalnya inflamasi. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. reseptor tersebut tidak aktif.obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif.

4.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS. yaitu : 1. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit. dan trombosit. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Diklofenak . Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia.2.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar. 2. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. saluran cerna. endotoksindan growth factors. termasuk sitokin. diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari.

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS.Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. . ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. gastritis. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. 3. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. Efek samping yang lazim ialah mual.

5. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. diare. Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. waktu paruh 2.5 jam. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. . Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. fenbufen merupakan suatu pro-drug.4. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. wanita hamil. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya. perdarahan lambung dan pankreatis. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari. serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Di ekskresi melalui urin dan empedu. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur.4 jam. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. seperti kolkisin. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi.

sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. tinitus. Dosis 10-20 mg sehari. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam.6. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Absorpsi berlangsung cepat di lambung. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. nyeri kepala dan eritema kulit. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Setelah diabsorpsi salisilat segera . terikat 99% pada protein plasma. derivat asam enolat. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam. pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. dan efek lainnya adalah pusing. Efek samping adalah gangguan saluran cerna. 7. misalnya asetosal. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml.

99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. 9. Piroxicam 1. Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. ankilosing spondilitis. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. . 4. Efek samping lebih ringan dari asetosal. osteoartritis. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon.2. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis. anemia aplastik. dan trombositopenia. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam. 8. efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih. gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut.menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. Dengan adanya AINS yang lebih aman. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam. otot-otot lemah dan nyeri. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif.

dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. 5. Kadang-kadang terjadi edma. Reumatoid artritis. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. nausea.2. 4. . dan antipiretik. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. 3. pruritus. Efek Samping Keluhan GI. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. sakit kepala. d. misalnya epigastrik distres. Dosis Dewasa : a. karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. b. ruam kulit. analgetik. gangguan abdominal. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). c. perforasi atau perdarahan lambung. dan flatulen. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. pusing. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. diare. Kontraindikasi a. Dosis untuk anak belum diketahui. atau nyeri. osteoartritis. penurunan hemoglobin dan hematokrit. konstipasi. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi.

muntah. diare dan rasa sakit pada abdominal. c. eosinofilia. Sistem pencernaan : mual. anti-inflamasi dan antipiretik. pusing. Sistem saraf : rasa mengantuk. sakit gigi. dan agranulositofenia. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. B. dismenore primer. termasuk nyeri karena trauma. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. c.b. Asam Mefenamat 1. 2. b. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan. Efek Samping a. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. Penderita bronkopasme. penglihatan kabur dan insomnia. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. 4. 3. Sistem hematopietik : leukopenia. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah. 6. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. trombositopenia. poli hidung. dan angioedema. .

Peringatan dan Perhatian a. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. b. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. c. Efek Samping . 2. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. b. Allopurinol 1. 7. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. d. Dosis Dewasa : a. Kondisi berat : 700-900 mg sehari. e. f. Penderita tukak lambung dan usus. C. Dosis tunggal maksimum : 300 mg. Hipeurisima primer : gout. 3. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari. b. Kontraindikasi a. Dosis awal : 100-300 mg sehari.5. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. Pasien hipersensitif asam mefenamat. Sebaiknya diminum sesudah makan. Indikasi d. c. 6. e. Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun. c.

c. sebelum makan. . Sakit kepala. Keadaan serangan akut gout D. eosinolia. trombositopenia. Tablet harus ditelan utuh dengan air. d. demam. Natrium Diklofenak 1. gangguan mata dan rasa. anemia aplastik dan anemia hemolitik. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat. allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. Dosis dan Cara Pemakaian a. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. mengantuk. Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis.a. vertigo. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. 4. Kontraindikasi a. 5. 2. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. diare. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. mual. osteoartritis. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. e. dan ankilosing spondilitis. b. Gangguan darah : leukopenia. Gangguan gastrointestinal.

Penderita tukak lambung 6. tukak lambung. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. diare. anemia. Efek Samping a. c. pusing. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI.3. Peringatan dan Perhatian a. Ibuprofen 1. b. kontipasi. 5. Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). 4. flatulen. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. sakit kepala dan menurunkan demam. dan pruritus. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. dan jantung. Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. agranulositosis). nausea. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. retensi cairan. c. b. ruam. Dosis . 2. analgesik dan antipiretik. d. Pada penderita fungsi hati. E. ginjal. b. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. nyeri pada sakit gigi. Kontraindikasi a. sakit kepala.

dan antipiretika. 3. diare. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. b. konstipasi. trombositopenia. 5. Kehamilan tiga bulan terakhir. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. analgetik. b. dan pendarahan lambung. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. Gangguan saluran cerna termasuk mual. b. Efek Samping a. Kontraindikasi a. c. nyeri lambung. Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi. Peringatan dan Perhatian a. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. . c. 6. muntah.Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. 4.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful