P. 1
Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid

Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid

|Views: 305|Likes:
Published by Eka Nur Wulansari

More info:

Published by: Eka Nur Wulansari on Oct 10, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

04/13/2015

pdf

text

original

Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

reseptor tersebut tidak aktif.1.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri. osteo-artritis. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. misalnya inflamasi. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1. Dalam keadaan patologis.1. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif. histamin dan sebagainya. Dalam keadaan normal. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. seperti prostaglandin.3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. Kimia. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . 4. Fisika .obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri. bradikinin. Biologi . dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3. baik perifer maupun sentral. dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif.

Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar. 2. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. dan trombosit. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. termasuk sitokin.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit.2. yaitu : 1. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Diklofenak . Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. saluran cerna. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. 4. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi. endotoksindan growth factors. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma.

Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. Efek samping yang lazim ialah mual. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. . Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. 3. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. gastritis. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS.

. diare. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7. perdarahan lambung dan pankreatis.4. Di ekskresi melalui urin dan empedu. 5. In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. waktu paruh 2. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari.4 jam. fenbufen merupakan suatu pro-drug. wanita hamil. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal.5 jam. Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. seperti kolkisin.

derivat asam enolat. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Setelah diabsorpsi salisilat segera . dan efek lainnya adalah pusing. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. tinitus. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. terikat 99% pada protein plasma. Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. Absorpsi berlangsung cepat di lambung. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam.6. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. Dosis 10-20 mg sehari. misalnya asetosal. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. Efek samping adalah gangguan saluran cerna. 7. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. nyeri kepala dan eritema kulit. pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan.

efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. 8. osteoartritis.menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. Dengan adanya AINS yang lebih aman. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. Piroxicam 1. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. 99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. ankilosing spondilitis. Efek samping lebih ringan dari asetosal. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. . 9.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. dan trombositopenia. 4. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam.2. gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut. Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. anemia aplastik. otot-otot lemah dan nyeri. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif.

Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. dan antipiretik. sakit kepala. d. 4. 3.2. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. atau nyeri. 5. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. konstipasi. dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. pusing. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. analgetik. Kontraindikasi a. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). dan flatulen. pruritus. penurunan hemoglobin dan hematokrit. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. Reumatoid artritis. osteoartritis. Kadang-kadang terjadi edma. gangguan abdominal. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. Efek Samping Keluhan GI. Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi. nausea. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. ruam kulit. perforasi atau perdarahan lambung. b. misalnya epigastrik distres. c. Dosis untuk anak belum diketahui. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. diare. . Dosis Dewasa : a.

dan agranulositofenia. 6. Efek Samping a. b. eosinofilia. pusing. dan angioedema. c. muntah. 3. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. poli hidung. Penderita bronkopasme. Asam Mefenamat 1. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. dismenore primer. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. anti-inflamasi dan antipiretik. . Sistem hematopietik : leukopenia. Sistem pencernaan : mual. penglihatan kabur dan insomnia. Sistem saraf : rasa mengantuk. B. 2. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. diare dan rasa sakit pada abdominal. sakit gigi. termasuk nyeri karena trauma. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah.b. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan. c. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. trombositopenia. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. 4.

Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun. e. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. c. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat.5. Indikasi d. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. 3. f. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. b. Dosis awal : 100-300 mg sehari. d. Hipeurisima primer : gout. Peringatan dan Perhatian a. 7. 2. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. Efek Samping . e. Dosis tunggal maksimum : 300 mg. c. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari. b. b. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. c. Kontraindikasi a. C. 6. Penderita tukak lambung dan usus. Pasien hipersensitif asam mefenamat. Allopurinol 1. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. Sebaiknya diminum sesudah makan. Dosis Dewasa : a. Kondisi berat : 700-900 mg sehari.

demam. vertigo.a. gangguan mata dan rasa. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. diare. mengantuk. Dosis dan Cara Pemakaian a. 5. sebelum makan. c. trombositopenia. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. . Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat. dan ankilosing spondilitis. anemia aplastik dan anemia hemolitik. eosinolia. Gangguan darah : leukopenia. Tablet harus ditelan utuh dengan air. osteoartritis. 2. b. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Gangguan gastrointestinal. allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. Keadaan serangan akut gout D. mual. Kontraindikasi a. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. Natrium Diklofenak 1. 4. e. d. Sakit kepala.

nyeri pada sakit gigi. retensi cairan. analgesik dan antipiretik. Peringatan dan Perhatian a. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. flatulen. Efek Samping a. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. b. ruam. sakit kepala. kontipasi. dan pruritus. 5. c. Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. b. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut. Dosis . Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. ginjal. 4. c. agranulositosis). Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. anemia. 2. tukak lambung. Ibuprofen 1. Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. E. d. nausea. sakit kepala dan menurunkan demam.3. b. Pada penderita fungsi hati. Penderita tukak lambung 6. pusing. diare. Kontraindikasi a. dan jantung.

5.Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. c. Peringatan dan Perhatian a. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. nyeri lambung. dan antipiretika. Kontraindikasi a. konstipasi. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. dan pendarahan lambung. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. . 3. Gangguan saluran cerna termasuk mual. muntah. b. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit. c. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. trombositopenia. diare. Kehamilan tiga bulan terakhir. b. Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi. 4. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. Efek Samping a. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. analgetik. b. 6.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->