Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid

Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi.1. dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif.3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif. bradikinin. Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1. Dalam keadaan patologis. Biologi . Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. baik perifer maupun sentral. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. Dalam keadaan normal.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri. 4. Fisika . osteo-artritis. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . reseptor tersebut tidak aktif.1.obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri. seperti prostaglandin. misalnya inflamasi. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. histamin dan sebagainya. Kimia.

2. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia. yaitu : 1. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar. 4. termasuk sitokin. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. dan trombosit. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. endotoksindan growth factors.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit. saluran cerna. diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. Diklofenak . 2.

Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. 3. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. gastritis. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara.Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. Efek samping yang lazim ialah mual. ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. . Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam.

5. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung.5 jam. diare. . In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati.4. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Di ekskresi melalui urin dan empedu. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. seperti kolkisin. serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. perdarahan lambung dan pankreatis. fenbufen merupakan suatu pro-drug. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya.4 jam. wanita hamil. waktu paruh 2.

Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. Setelah diabsorpsi salisilat segera . Dosis 10-20 mg sehari. 7. dan efek lainnya adalah pusing. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. tinitus. misalnya asetosal. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. Absorpsi berlangsung cepat di lambung. nyeri kepala dan eritema kulit. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. terikat 99% pada protein plasma. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari.6. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. derivat asam enolat. Efek samping adalah gangguan saluran cerna. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml.

menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. Efek samping lebih ringan dari asetosal. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. otot-otot lemah dan nyeri. ankilosing spondilitis. 4. anemia aplastik. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. Dengan adanya AINS yang lebih aman. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih. 8. . gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut. dan trombositopenia.2. osteoartritis. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. 99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. Piroxicam 1. 9.

misalnya epigastrik distres. Reumatoid artritis. 5. nausea. Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. osteoartritis. karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. atau nyeri. Dosis untuk anak belum diketahui. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi. penurunan hemoglobin dan hematokrit. . Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. 3. b. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. perforasi atau perdarahan lambung. pruritus. diare. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. pusing. konstipasi.2. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. Dosis Dewasa : a. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. analgetik. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. c. sakit kepala. dan antipiretik. gangguan abdominal. Kadang-kadang terjadi edma. Efek Samping Keluhan GI. d. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. ruam kulit. dan flatulen. 4. Kontraindikasi a.

3. B. 2. poli hidung. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. anti-inflamasi dan antipiretik. muntah. Sistem pencernaan : mual. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. Sistem hematopietik : leukopenia. Efek Samping a. 6. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan. dan angioedema. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. dan agranulositofenia. pusing. termasuk nyeri karena trauma. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah. sakit gigi. 4. Penderita bronkopasme. c.b. penglihatan kabur dan insomnia. b. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. Asam Mefenamat 1. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. dismenore primer. c. eosinofilia. . trombositopenia. Sistem saraf : rasa mengantuk. diare dan rasa sakit pada abdominal.

c. Indikasi d. c. Hipeurisima primer : gout. e. Kontraindikasi a. C. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. Pasien hipersensitif asam mefenamat. 3. e. Dosis tunggal maksimum : 300 mg. Dosis Dewasa : a. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. f. b. 7. Efek Samping . Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. c. Kondisi berat : 700-900 mg sehari. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. Allopurinol 1. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari. Peringatan dan Perhatian a. Penderita tukak lambung dan usus. d. Dosis awal : 100-300 mg sehari. 2. Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun. b. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. b.5. Sebaiknya diminum sesudah makan. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. 6.

e. diare. b. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. d. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. mengantuk. . Natrium Diklofenak 1. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat. mual. demam. Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. trombositopenia. anemia aplastik dan anemia hemolitik. Gangguan darah : leukopenia. Tablet harus ditelan utuh dengan air. gangguan mata dan rasa. 4. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. dan ankilosing spondilitis. eosinolia. 2. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. osteoartritis. c. vertigo. Dosis dan Cara Pemakaian a. Sakit kepala. Gangguan gastrointestinal. 5. Keadaan serangan akut gout D. sebelum makan. Kontraindikasi a.a.

Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI. b. dan pruritus. nausea. 5. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. Dosis . nyeri pada sakit gigi. tukak lambung. diare. d. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. Penderita tukak lambung 6. Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. 2. b. ginjal. 4. anemia. c. analgesik dan antipiretik.3. Pada penderita fungsi hati. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. b. Ibuprofen 1. Peringatan dan Perhatian a. retensi cairan. sakit kepala dan menurunkan demam. agranulositosis). c. dan jantung. kontipasi. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. Efek Samping a. sakit kepala. E. flatulen. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). Kontraindikasi a. pusing. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut. ruam.

b. 5. Efek Samping a. trombositopenia. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. Peringatan dan Perhatian a. 6. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. muntah. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. nyeri lambung. b. Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi.Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. Kontraindikasi a. c. c. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. analgetik. dan antipiretika. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. Kehamilan tiga bulan terakhir. dan pendarahan lambung. b. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. . 3. konstipasi. Gangguan saluran cerna termasuk mual. 4. diare.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful