Analgetik Anti Inflamasi Non steroid

BAB IV TUGAS KHUSUS OBAT-OBAT ANALGETIKA ANTI INFLAMASI NON STEROID 4.1 Pendahuluan 4.1.1 Pengertian Analgetika adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa sakit tanpa menghilangkan kesadaran. Analgetika pada umumnya diartikan sebagai suatu obat yang efektif untuk menghilangkan sakit kepala, nyeri otot, nyeri sendi, dan nyeri lainnya. Hampir semua analgetika ternyata memiliki efek anti inflamasi dimana efek anti inflamasi sendiri berguna untuk mengobati radang sendi (artritis remautoid). Jadi analgetika anti inflamasi non steroid adalah obat-obat analgetika yang selain mempunyai efek analgetika juga mempunyai efek anti inflamasi, sehingga obat-obat jenis ini digunakan dalam pengobatan reumatik dan gout. Obat anti inflamasi non steroid (AINS) merupakan obat yang paling banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dari dokter. Obat-obat golongan ini merupakan suatu obat yang heterogen secara kimia. Klasifikasi kimiawi AINS, tidak banyak manfaat kliniknya karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda, sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Ternyata sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Bebrapa AINS umumnya bersifat anti-inflamasi, analgesika dan antipiretik. Efek antipiretiknya bari terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek analgesiknya, dan AINS relatif lebih toksis dari pada antipiretika klasik, maka obat-

Fisika . dapat terjadi karena terinfeksi bakteri atau kuman Nyeri timbul oleh karena aktivasi dan sensitisasi sistem nosiseptif. Dalam keadaan normal. Sehingga kegagalan dengan satu obat bisa dicoba dengan obat sejenis dari derivat kimiawi yang sama. Secara garis besar KOKS-1 esensial dalam . histamin dan sebagainya. misalnya inflamasi.1. nosiseptor menjadi sensitive bahkan hipersensitif. reseptor tersebut tidak aktif. Dalam keadaan patologis. Kimia. Biologi . seperti prostaglandin. osteo-artritis.3 Mekanisme Kerja Mekanisme kerja anti-inflamsi non steroid (AINS) berhubungan dengan sistem biosintesis prostaglandin yaitu dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 menjadi terganggu. spondilitis ankliosa dan penyakit pirai.1.2 Patologi Adapun penyebab nyeri sendiri yaitu akibat pengeluaran prostaglandin secara berlebihan akibat adanya rangsangan nyeri.obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti artritis reumatoid. Semua AINS merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. baik perifer maupun sentral. AINS mampu menghambat sintesis prostaglandin dan sangat bermanfaat sebagai antinyeri 4. Adapun rangsangan nyeri sendiri yaitu : 1. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform yang disebut KOKS-1 dan KOKS-2. Respon individual terhadap AINS bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivat kimiawi yang sama. dapat berupa benturan dan menyebabkan bengkak 2. bradikinin. dapat terjadi karena tertetesi HCL dan zat-zat kimia lainnya 3. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda. Mediator inflamasi dapat mengaktivasi nosiseptor yang menyebabkan munculnya nyeri. Adanya pencederaan jaringan akan membebaskan berbagai jenis mediator inflamasi. 4.

diare sampai diare berdarah dan gejala iritasi terhadap mukosa lambung. dan trombosit. Asam mefenamat terikat kuat pada pada protein plasma. Teromboksan A2 yang di sintesis trombosit oleh KOKS-1 menyebabkan agregasi trombosit vasokontriksi dan proliferasi otot polos. Asam mefenamat dan Meklofenamat Asam mefenamat digunakan sebagai analgetika dan anti-inflamasi.2 Evaluasi Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) 4. Sebaliknya prostasiklin PGL2 yang disintesis oleh KOKS-2 di endotel malro vasikuler melawan efek tersebut dan menyebabkan penghambatan agregasi trombosit. yaitu : 1. Diklofenak .2. asam mefenamat kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. Dengan demikian interaksi dengan oabt antikoagulan harus diperhatikan. 2.1 Contoh Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid (AINS) Di bawah ini adalah obat-obat yang tergolong AINS. Di mukosa lambung aktivitas KOKS-1 menghasilakan prostasiklin yang bersifat protektif. Siklooksigenase 2 diinduksi berbagi stimulus inflamatoar. Asam mefenamat dan meklofenamat merupakan golongan antranilat. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dispepsia. 4. Sedangakan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 240-400 mg sehari. endotoksindan growth factors. Karena efek toksisnya di Amerika Serikat obat ini tidak dianjurkan kepada anak dibawah 14 tahun dan ibu hamil dan pemberian tidak melebihi 7 hari. termasuk sitokin. Meklofenamat digunakan sebagai obat anti-inflamasi pada reumatoid dan osteoartritis. saluran cerna.pemelihraan berbagai fungsi dalam keadaan normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500 mg sehari.

Obat ini bersifat analgesik dengan daya efek anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Dosis orang dewasa 100150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. 3. Pemakaian selama kehamilan tidak dianjurkan. sedangkan efek antiinflamasinya terlihat pada dosis 1200-2400 mg sehari. Absorpsi obat ini melalui saluran cerna berlangsung lengkap dan cepat. Pemberian bersama warfarin harus waspada dan pada obat anti hipertensi karena dapat mengurangi efek antihipertensi. Ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas dibeberapa negara yaitu inggris dan amerika karena tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik dan relatif lama dikenal. Efek samping yang lazim ialah mual. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung.Diklofenak merupakan derivat asam fenilasetat. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua AINS. Obat ini terikat pada protein plasma 99% dan mengalami efek metabolisma lintas pertama (first-pass) sebesar 40-50%. Absorpsi ibuprofen cepat melalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai dicapai setelah 1-2 jam. gastritis. 90% ibuprofen terikat dalam protein plasma. ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis prostaglandin ginjal. dilklofenakl diakumulasi di cairan sinoval yang menjelaskan efek terapi di sendi jauh lebih panjang dari waktu paruh obat tersebut. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum wanita hamil dan menyusui. Ibuprofen Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan pertama kali dibanyak negara. Walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. Efek analgesiknya sama seperti aspirin. . Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.

In vitro indometasin menghambat enzim siklooksigenase. wanita hamil. pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Indometasin memiliki efek anti-inflamasi sebanding dengan aspirin. waktu paruh 2. Indometasin Merupakan derivat indol-asam asetat. Pada gangguan ginjal dosis harus dikurangi. Efek samping obat ini sama seperti AINS lainnya. fenbufen merupakan suatu pro-drug. Karena toksisitasnya tidak dianjurka pada anak. Jadi fenbufen bersifat inaktif dan metabolit aktifnya adalah asam 4-bifenil-asetat. Di ekskresi melalui urin dan empedu.4 jam. Efek samping pada dosis terapi yaitu pada saluran cerna berupa nyeri abdomen. Absorpsi obat melalui lambung dan kadar puncak metabolit aktif dicapai dalam 7. Fenbufen Berbeda dengan AINS lainnya. Hiperkalemia dapat terjadi akibat penghambatan yang kuat terhadap biosintesis prostaglandin di ginjal. gangguan psikiatrik dan pada gangguan lambung. Absorpsi pada pemberian oral cukup baik 92-99%.5 jam. serta memiliki efek analgesik perifer maupun sentral. Dosis lazim indometasin yaitu 2-4 kali 25 mg sehari. Sakit kepala hebat dialami oleh kira-kira 20-25% pasien dan disertai pusing. Zat ini memiliki waktu paruh 10 jam sehingga cukup diberikan 1-2 kali sehari.4. untuk mengurangi reumatik di malam hari 50-100 mg sebelum tidur. 5. diare. seperti kolkisin. Dosis untuk reumatik sendi adalah 2 kali 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan 1 kali 600 mg sebelum tidur. Penggunaanya hanya bila AINS lain kurang berhasil. Walaupun obat ini efektif tetapi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. perdarahan lambung dan pankreatis. . Indometasin terikat pada protein plasma dan metabolisme terjadi di hati. Obat ini sudah dikenal sejak 1963 untuk pengobatan artritis reumatoid dan sejenisnya.

pasien tukak lambung dan yang sedang minum antikoagulan. Salisilat Asam asetil salisilat yang lebih dikenal dengan asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan. Meloksikam cenderung menghambat KOKS-2 dari pada KOKS-1. nyeri kepala dan eritema kulit. Dosis 10-20 mg sehari. Derivatnya yang dapat dipakai secara sistemik adalah ester salisilat dengan substitusi pada gugus hidroksil. dan efek lainnya adalah pusing. Setelah diabsorpsi salisilat segera . Absorpsi berlangsung cepat di lambung. Piroksikam tidak dianjurkan pada wanita hamil.6. 7. Struktur kimia golongan salisilat bisa dilihat pada gambar di bawah COOH OCOCH3 Asam salisilat sangat iritatif. Efek samping adalah gangguan saluran cerna. Frekuensi kejadian efek samping dengan piroksikam mencapai 11-46% dan 4-12%. terikat 99% pada protein plasma. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Efek samping meloksikam terhadap saluran cerna kurang dari piroksikam. derivat asam enolat. misalnya asetosal. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian. Untuk memperoleh efek anti-inflamasi yang baik dalam kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-300 mg/ml. sehingga hanya digunakan sebagai obat luar. tinitus. Waktu paruh dalam plasma 45 jam sehingga diberikan sekali sehari. Piroksikam dan Meloksikam Piroksikam merupakan salah satu AINS dengan struktur baru yaitu oksikam.

osteoartritis.2 Obat-Obat Analgetik Anti Inflamasi Non Steroid yang Dianalisis di BKPM A. Dengan adanya AINS yang lebih aman. Diflunsial Obat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. gangguan muskuloskeletal akut dan gout akut. .2. Efek samping derivat pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Untuk osteoartritis dosis awal 2 kali 250-500 mg sehari. anemia aplastik. bersifat analgetik dan anti inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Piroxicam 1. Derivat pirazolon ini memiliki khasiat antiflogistik yang lebih kuat dari pada kerja analgetiknya jadi golongan ini hanya digunakan sebagai obat rematik. dan trombositopenia. Indikasi Terapi simptomatik reumatoid artritis. Efek samping lebih ringan dari asetosal. fenilbutazon dan oksifenbutazon tidak lagi dianjurkan digunakan sebagai anti-inflamasi kecuali obat lain tidak efektif. otot-otot lemah dan nyeri. Fenilbutazon dimasukan secara diam-diam dengan maksud untuk mengobati keadaan lesu dan letih. 4. ankilosing spondilitis. efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesa tromboksan. Kadar puncak yang dicapai 2-3 jam. Indikasi untuk nyeri sedang sampai ringan dengan dosis awal 250-500 mg tipa 8-12 jam. Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik. Fenilbutazon dan Oksifenbutazon Fenilbitazon dan oksifenbutazon merupakan derivat pirazolon. 99% diflunsial terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. 8.menyebar ke jaringan tubuh dan cairan transeluler sehingga ditemukan dalam cairan sinoval. 9.

Kadang-kadang terjadi edma. penghambatan agregasi netrofil dalam pembuluh darah. atau nyeri. dan flatulen. dan ankilosing spondilitis : dosis awal 20 mg dalam dosis tunggal selama 3 hari. osteoartritis. Mekanisme Kerja Piroksikam adalah anti-inflamasi non steroid yang mempunyai aktifitas anti inflamasi. pruritus. Kontraindikasi a. Gout : 40 mg sehari dalam dosis tunggal atau terbagi selama 4-6 hari. diperkirakan melalui interaksi beberapa tahap respon imun dan inflamasi. Reumatoid artritis. dan antipiretik. nausea. 5% dalam bentuk utuh dalam urin dan feses. 5. Penderita asma yang mempunyai riwayat tukak lambung. sakit kepala. selanjutnya 20 mg sehari selama 7-14 hari. Dosis Dewasa : a. Efek Samping Keluhan GI. karena pemakaian lebih dari 3 hari tidak memberikan kemanfaatan dan efek samping meningkat. penghambatan migrasi polimorfonuklear (PMN) dan monosit ke daerah inflamasi. misalnya epigastrik distres. . analgetik. Aktifitas kerja piroksikam belum sepenuhnya diketahui. ruam kulit. Dosis untuk anak belum diketahui.2. pusing. somnelen (mengantuk disertai turunnya kesadaran). gangguan abdominal. perforasi atau perdarahan lambung. d. Metabolisme terjadi dalam hati dan diekskresi melalui urin. penurunan hemoglobin dan hematokrit. 4. konstipasi. 3. Gangguan muskuloskeletal : 40 mg sehari selama 2 hari dosis tunggal atau terbagi selama. c. b. antara lain : penghambatan enzim siklo-oksigenase pada biosintesa prostaglandin. diare.

3. Asam Mefenamat 1. hidantoin harus berhati-hati dan dimonitor. Penderita bronkopasme. bekerja dengan cara menghambat sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksigenase sehingga mempunyai efek analgetik. sakit gigi. pusing. poli hidung. 6. Interaksi Obat Pemberian bersam anti koagulan oral. dan angioedema. Efek Samping a. 4. eosinofilia. dismenore primer. nyeri otot dan nyeri sesudah operasi. b. Sistem hematopietik : leukopenia.b. 2. c. Sistem saraf : rasa mengantuk. dan agranulositofenia. trombositopenia. Aspirin tidak boleh diberikan bersama piroksikam karen akan meningkatkan kadar litium dalam darah. termasuk nyeri karena trauma. anti-inflamasi dan antipiretik. Indikasi Meredakan nyeri ringan sampai sedang sehubungan dengan sakit kepala. Sistem pencernaan : mual. Mekanisme Kerja Asam mefenamat merupakan kelompok anti inflamasi non steroid. Dosis Dewasa dan anak-anak > 14 tahun : a. muntah. penglihatan kabur dan insomnia. c. . diare dan rasa sakit pada abdominal. B. Penderita yang hipersensitif terhadap obat ini. Dosis awal : 500 mg kemudian dianjurkan 250 mg tiap 6 jam sesuai dengan kebutuhan.

5. c. 3. 6. Hipeurisima sekunder : mencegah pengendapan asam urat dan kalsium oksalat. Anak-anak : 10-20 mg/kg BB sehari atau 100-400 mg sehari. d. e. b. Kontraindikasi a. Kondisi berat : 700-900 mg sehari. Interaksi Obat Penggunaan bersamaan dengan antikoagulan oral dapat memperpanjang “prothrombin”. Kondisi sedang : 300-600 mg sehari. Dosis awal : 100-300 mg sehari. Penderita tukak lambung dan usus. Sebaiknya diminum sesudah makan. b. Untuk kondisi ringan : 2-10 mg/kg BB sehari atau 100-200 mg sehari. Penderita dengan gangguan ginjal yang berat. Peringatan dan Perhatian a. b. 2. Pasien hipersensitif asam mefenamat. Dosis Dewasa : a. C. Hati-hati digunakan pada wanita hamil dan menyusui. 7. Efek Samping . c. Allopurinol 1. e. Dosis pemeliharaan : 200-600 mg sehari. c. Keamanan pengguanaan pada anak-anak dibawah 14 tahun. f. Indikasi d. Hipeurisima primer : gout. Dosis tunggal maksimum : 300 mg.

eosinolia. Gangguan darah : leukopenia. c. Osteoartritis : 2-3 kali sehari 50 mg atau 2 kali sehari 75 mg b. Dengan menurunkan konsentrasi asam urat dalam darah dan urin. allopurinol mencegah atu menurunkan endapan urat sehingga mencegah terjadinya gout arthritis. gangguan mata dan rasa. . 5. Ankilosing spondilitis : 4 kali sehari 25 mg saat akan tidur. dan ankilosing spondilitis. sebelum makan. 2.a. Reumatoid artritis : 3-4 kali sehari atau 2 kali sehari 75 mg c. d. 4. anemia aplastik dan anemia hemolitik. Reaksi kulit : pruritis makulopapular. Penderita yang hipersensitif tehadap allopurinol b. Dosis dan Cara Pemakaian a. mual. mengantuk. Keadaan serangan akut gout D. Indikasi Pengobatan akut dan kronis gejala-gejala reumatoid artritis. trombositopenia. osteoartritis. diare. e. Mekanisme kerja Allopurinol dan metabolitnya oxipurinol (alloxanthine) dapat menurunkan produksi asam urat dengan menghambat xantin-oksidase yaitu enzim yang dapat mengubah hipoxantin menjadi xantin dan mengubah xantin menjadi asam urat. Gejala hipersensitifitas seperti ekspoliatif. Kontraindikasi a. Natrium Diklofenak 1. Tablet harus ditelan utuh dengan air. vertigo. demam. Gangguan gastrointestinal. Sakit kepala. b.

Mekanisme Kerja Diklofenak adalah golongan obat non steroid dengan aktivitas anti-inflamasi. pusing. Kontraindikasi a. Hati-hati pada penderita dekomposisi jantung dan hipertensi. Penderita yang hipersensitif terhadap diklofenak. b. Indikasi Meringankan nyeri ringan sampai sedang antara lain nyeri pada nyeri haid (dismenore primer). kontipasi. Peninggian enzim-enzim aminotransferase. agranulositosis). c. b. sakit kepala dan menurunkan demam. nausea. Peringatan dan Perhatian a. E. analgesik dan antipiretik. nyeri pada sakit gigi. Dosis . d. ginjal. Efek Samping a. tukak lambung. Tidak dianjurkan pada ibu menyusui karena diklofenak diekskresi melalui ASI. ruam. dan jantung. Ibuprofen 1. 4. Efek samping yang umum terjadi seperti nyeri/kram perut.3. Aktivitas diklofenak dengan jalan menghambat enzim siklooksigenase sehingga pembentukan prostaglandin terhambat. b. 2. flatulen. diare. retensi cairan. Penderita tukak lambung 6. Pada penderita fungsi hati. Dalam kasus terbatas gangguan hematologi (trombositopenia. dan pruritus. 5. sakit kepala. c. Hati-hati pada selama kehamilan karena dapat menembus plasenata. anemia.

Mekanisme Kerja Ibuprofen adalah golongan obat anti inflamasi non-steroid yang merupakan turunan dari asam propionat yang berkhasiat anti-inflamasi. Juga pernah dilaporkan kemerahan pada kulit.Dewasa danhun diatas 12 tahun : 1-2 tablet 3 kali sehari. b. dan pendarahan lambung. Kontraindikasi a. nyeri lambung. Tidak boleh melebihi dosis yang dianjurkan. Anak-anak 6-12 tahun : ½ -1 tablet 3 kali sehari. analgetik. Sebelum menggunakan obat ini agar dikonsultasikan terlebih dahulu kepada dokter. 6. Penderita dengan ulkus peptikum yang berat dan aktif. . Efek Samping a. Penurunan ketajaman penglihatan dan kesulitan membedakan warna dapat terjadi. 5. dan antipiretika. konstipasi. trombositopenia. muntah. b. diare. Kehamilan tiga bulan terakhir. Penderita dengan riwayat hipersensitif terhadap ibuprofen. b. c. 4. Diminum sesudah makan atau menurut petunjuk dokter. c. Gangguan saluran cerna termasuk mual. Serta bekerja menghambat sintesis prostaglandin. 3. Peringatan dan Perhatian a.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful