OBAT BETA BLOKER

Dikloroisoproterenol adalah obat beta bloker yang pertama ditemukan tetapi tidak digunakan karena obat beta bloker ini juga merupakan agonis parsial yang cukup kuat. Propranolol yang ditemukan kemudian, menjadi prototipe golongan obat beta bloker.Sampai sekarang, semua obat beta bloker baru dibandingkan dengan prapranolol. Obat beta bloker merupakan obat yang menghambat efek sistem saraf simpatis. Sistem saraf simpatis adalah sistem saraf yang dengan segera akan memberikan respon terhadap stres, dengan cara meningkatkan tekanan darah. Obat beta-blocker efektif diberikan kepada: 1. penderita usia muda 2. penderita yang pernah mengalami serangan jantung 3. penderita dengan denyut jantung yang cepat 4. angina pektoris (nyeri dada) Gbr. Struktur propanolol 5. sakit kepala migren. Obat beta bloker dibagi menjad dua golongan berdasarkan kerjanya pada reseptor beta1 atau reseptor beta2 (kardioselektif) yaitu yang selektif dan nonselektif. Asebutolol, metoprolol, atenolol dan bisoprolol merupakan obat beta bloker selektif karena mempunyai afinitas yang lebih tinggi terhadap reseptor beta1 daripada reseptor beta2.Obat beta bloker lainnya merupakan obat beta bloker nonselektif.

Cara kerja obat beta bloker

Efek terhadap sistem kardiovaskular merupakan efek obat beta bloker yang terpenting, terutama akibat kerjanya pada jantung. Obat beta bloker mengurangi denyut jantung dan kontraktilitas miokard.Efek ini kecil pada orang normal dalam keadaan istirahat, tetapi menjadi nyata bila sistem simpatis dipacu, misalnya sewaktu olah raga atau stress. Obat beta bloker tidak menurunkan tekanan darah yang normal, tetapi menurunkan tekanan darah penderita hipertensi.Mekanisme antihipertensi beta blker ini masih belum jelas. Pemberian obat beta bloker secara terus menerus pada penderita hipertensi pada akhirnya meyebabkan penurunan resistensi perifer.Mekanismenya belum diketahui, tetapi mungkin sekali karena adanya penyesuaian pembuluh darah perifer terhadap pengurangan curah jantung yang berlangsung secara kronik/terus menerus. Di samping itu, hambatan sekresi renin dari ginjal oleh obat beta bloker juga menimbulkan efek hipotensi/tekanan darah rendah.Sebagian sekresi renin akibat diet rendah natrium juga dihambat oleh obat beta bloker.

Angina pektoris.

Beta bloker bermanfaat untuk penderita angina pektoris untuk meningkatkan ketahanan dalam melakukan kegiatan fisik.Semua obat beta bloker efektif untuk angina pektoris.

Aritmia

Beta bloker dapat memperlambat respon ventrikel pada takiaritmia supraventrikel bahkan dapat menghilangkan aritmia. Untuk pemilihan obat beta bloker yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi ke dokter spesialis jantung. Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat beta bloker dengan merk yang berbeda dengan isi yang sama secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan beli obat beta bloker sesuai dengan kebutuhan anda.

Beta blockers (kadang-kadang ditulis sebagai -blocker) adalah kelas obat yang digunakan untuk berbagai indikasi, tetapi terutama untuk pengelolaan aritmia jantung, cardioprotection setelah infark miokard (serangan jantung), dan hipertensi. Sebagai antagonis reseptor beta adrenergik, mereka mengurangi efek dari epinefrin (adrenalin) dan hormon stres lainnya. Diciptakan oleh Sir James W. Black di akhir 1950-an, propanolol adalah beta blocker pertama yang berguna secara klinis, tetapi merevolusi manajemen medis angina pectoris dan dianggap sebagai salah satu kontribusi paling penting untuk kedokteran klinis dan farmakologi dari abad ke-20. Beta bloker juga dapat disebut sebagai agen memblokir beta-adrenergik, antagonis beta-adrenergik, atau antagonis beta. Contoh beta-blocker meliputi: acebutolol, betaxolol, bisoprolol, esmolol, propranolol, atenolol, labetalol, carvedilol, metoprolol, dan nebivolol.

-reseptor antagonisme
Stimulasi reseptor 1 oleh epinephrine menginduksi efek chronotropic dan inotropik positif pada jantung dan meningkatkan kecepatan konduksi jantung dan otomatisitas.Stimulasi reseptor 1 di ginjal menyebabkan pelepasan renin.Stimulasi reseptor 2 menyebabkan relaksasi otot polos, menyebabkan tremor pada otot rangka, dan glikogenolisis meningkat di hati dan otot rangka.Stimulasi reseptor 3 menginduksi lipolisis. Beta blocker menghambat tindakan ini normal simpatik epinefrin-mediated, tapi memiliki efek minimal terhadap subjek beristirahat. Artinya, mereka mengurangi efek kegembiraan / aktivitas fisik pada detak jantung dan kekuatan kontraksi, pelebaran pembuluh darah dan pembukaan saluran pernapasan, dan juga mengurangi getaran dan pemecahan glikogen. Oleh karena itu diharapkan beta blockers non-selektif memiliki efek antihipertensi. Mekanisme antihipertensi muncul untuk melibatkan pengurangan curah jantung (karena efek chronotropic dan inotropik negatif), pengurangan pelepasan renin dari ginjal, dan efek sistem saraf pusat untuk mengurangi aktivitas simpatis (bagi -blocker yang silang darah- penghalang otak, misalnya propranolol). Antianginal efek hasil dari efek chronotropic dan inotropik negatif, yang menurunkan beban kerja jantung dan kebutuhan oksigen.chronotropic sifat negatif dari beta blocker memungkinkan properti menyelamatkan nyawa kontrol denyut jantung. Beta blockers dapat segera dititrasi untuk mengendalikan laju optimal di negara-negara patologis banyak. Efek antiarrhythmic beta blocker timbul dari sistem saraf simpatik blokade - mengakibatkan depresi fungsi sinus node dan node konduksi atrioventrikular, dan lama periode refraktori atrium. Sotalol, khususnya, memiliki sifat antiarrhythmic tambahan dan memperpanjang durasi potensial aksi blokade kalium melalui saluran. Blokade dari sistem saraf simpatik pada rilis renin aldosteron menyebabkan berkurang melalui sistem renin angiotensin aldosteron dengan resultan penurunan tekanan darah akibat penurunan natrium dan retensi air.

Aktivitas simpatomimetik intrinsik

Juga disebut sebagai efek simpatomimetik intrinsik, istilah ini digunakan terutama dengan beta blocker yang dapat menampilkan kedua agonism dan antagonisme pada reseptor beta yang diberikan, tergantung pada konsentrasi dari agen (beta blocker) dan konsentrasi dari agen antagonized (biasanya merupakan senyawa endogen seperti norepinefrin). Lihat agonis parsial untuk deskripsi yang lebih umum. Beberapa beta blockers (misalnya oxprenolol, pindolol, penbutolol dan acebutolol) menunjukkan aktivitas simpatomimetik intrinsik (ISA). Agen ini mampu mengerahkan tingkat kegiatan agonist rendah pada reseptor -adrenergik sekaligus bertindak sebagai antagonis reseptor situs. Para agen, karena itu, mungkin berguna pada individu yang menunjukkan bradikardia berlebihan dengan terapi beta blocker berkelanjutan. Agen dengan ISA yang tidak digunakan dalam pasca-miokard infark karena mereka belum terbukti bermanfaat. Mereka juga mungkin kurang efektif daripada beta blocker lainnya dalam pengelolaan angina dan takiaritmia.
1-Lubang

antagonisme

Beberapa beta blockers (misalnya labetalol dan carvedilol) menunjukkan antagonisme campuran baik dan -reseptor adrenergik -1, yang menyediakan vasodilatasi arteriol tindakan tambahan.

Efek lainnya
Beta blocker mengurangi pelepasan melatonin malam hari, mungkin sebagian akuntansi untuk gangguan tidur disebabkan oleh beberapa agen.

Beta blocker melindungi terhadap kecemasan sosial: "Peningkatan gejala fisik telah ditunjukkan dengan beta-blockers seperti propranolol, namun efek ini terbatas pada kecemasan sosial berpengalaman dalam situasi kinerja." (Contoh: seorang pemain solo simfoni berpengalaman) Beta bloker dapat merusak relaksasi otot bronkus (dimediasi oleh beta-2) dan seterusnya harus dihindari oleh penderita asma. Mereka juga dapat digunakan untuk mengobati glaukoma karena mereka menurunkan tekanan intraokular dengan menurunkan sekresi humor aqueous.

Deskripsi: Oxprenolol adalah sebuah beta-adrenergic antagonis yang digunakan dalam pengobatan hipertensi, kejang jantung, arrhythmias, dan kecemasan. Indikasi: Digunakan dalam pengobatan hipertensi, kejang jantung,arrhythmias dan kecemasan. Dosis: 1. 80-160 mg/hari melalui mulut (per oral) dibagi dalam 2-3 dosis 2. Boleh menambahkan dosis setiap 1-2 minggu sampai respon yang adekuat tercapai. 3. Dosis maksmum: 320 mg/hari Efek Samping: Efek CNS (kelelahan, depresi, pusing, kebingungan, gangguan tidur); Efek CV (gagal jantung, sumbatan jantung, kedinginan, impotensi pada laki-laki); Efek berturut-turut (bronchospasma pada pasien yang rentan &obat-obatan dengan beta1 harus digunakan secara selektif pada pasien ini); Efek GI (N/V, diare, konstipasi); Efek metabolik (bisa memproduksi hiper atau hipoglikemia, perubahan dalam serum kolesterol & trigliserid. Instruksi Khusus: 1. Berkontra-indikasi dengan bradycardia, sebelumnya ada tingkatan AV block yang tinggi, sindrom sakit sinus dan kegagalan LV yang tak stabil. 2. Gunakan dengan hati-hati pada pasien bronchopasma, asma, atau penyakit sumbatan pernapasan. Gunakan dengan hati-hati dengan tingkatan block pertama, depresi, pasien dengan PVD, dan pasien yang menggunakan insulin. 3. Beta-blocker mungkin menutupi gejala hipertiroid & hipoglikemia dan mungkin memperburukpsoriasis. 4. Pasien jangka panjang sebaiknya tidak berhenti dengan tiba-tiba, harus berhenti secara bertahap selama 1-2 minggu.