Dalam penanggulangan diabetes, obat hanya merupakan pelengkap dari diet.

Obat hanya perlu diberikan bila pengaturan diet secara maksimal tidak berhasil mengendalikan kadar gula darah. Secara garis besar pengobatan farmakologi diabetes melitus dibagi menjadi dua, yaitu : I. Anti Diabetik Oral Pada tahun 1954 karbutamid diperkenalkan sebagai obat antidiabetes oral pertama dari kelompok sulfonilurea yang struktur dan efek sampingnya mirip sulfonamida. Beberapa tahun kemudian disintesa derivatnya, yaitu tolbutamid dan klorpropamid, tanpa efek sulfa, yang selanjutnya disusul oleh banyak turunan lain dengan daya kerja yang lebih kuat. Sementara itu sekitar tahun 1959 ditemukan senyawa lain dengan daya antidiabetes, yaitu kelompok biguanida (metformin). Akhirnya pada tahun 1990 dipasarkan kelompok penghambat jenis enzim (akarbose, miglitol) yang cara kerjanya sangat berlainan dengan kedua lainnya. Semua obat ini hanya boleh diberikan pada penderita tanpa ketoasidosis. A. Sulfonylurea Pertama kali disetujui FDA pada 1962 dengan label tolbutamide (Orinase), obat golongan sulfonylurea dengan cepat menjadi pengobatan utama diabetes tipe 2. Meski obat-obatan terbaru kemudian membanjiri pasar obat, sulfonylurea masih memegang peranan utama dalam farmakologi manajemen diabetes melitus tipe 2. Sulfonylurea menstimulasi sel-sel beta dalam pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin. Obat ini juga membantu sel-sel dalam tubuh menjadi lebih baik dalam mengelola insulin. Pasien yang paling baik merespon sulfonylurea adalah pasien DM tipe 2 berusia di bawah 40 tahun, dengan durasi penyakit kurang dari lima tahun sebelum pemberian obat pertama kali, dan kadar gula darah saat puasa kurang dari 300 mg/dL (16,7 mmol/L). Sekitar dua pertiga pasien yang memulai terapi dengan sulfonylurea menunjukkan respon meskipun lebih dari 20 persennya kemudian membutuhkan obat tambahan. Hanya sedikit

pasien dengan diabetes tak terkontrol menerima manfaat klinis saat mengganti sulfonylureas dengan obat lain. Mekanisme Kerja Mekanisme kerjanya adalah merangsang pelepasan insulin dari sel b, sehingga terjadi peningkatan sekresi insulin. Di dalam tubuh sulfonilurea akan terikat pada reseptor spesifik sulfonilurea pada sel beta pankreas. Ikatan tersebut menyebabkan berkurangnya asupan kalsium dan terjadi depolarisasi membran. Kemudian kanal Ca+ terbuka dan memungkinkan ion-ion Ca2+ masuk sehingga terjadi peningkatan kadar Ca2+ di dalam sel. Peningkatan tersebut menyebabkan translokasi sekresi insulin ke permukaan sel. Insulin yang telah terbentuk akan diangkut dari pankreas melalui pembuluh vena untuk beredar ke seluruh tubuh. Obat ini hanya efektif bagi penderita NIDDM yang tidak begitu berat, yang sel-sel betanya masih bekerja cukup baik. Golongan ini mampu menurunkan kadar gula puasa 60-70 mg/dL dan menurunkan HbA1c 1,5-2 %.

Untuk mengontrol kadar gula darah secara adekuat, obat ini sebaiknya diberikan 20-30 menit sebelum makan. Kebanyakan pasien bisa menerima sulfonylurea dengan baik selama 7 hingga 10 tahun sebelum efektifitasnya menurun. Untuk meningkatkan manfaatnya, sulfonylureas bisa dikombinasikan dengan insulin dalam jumlah kecil atau dengan obat diabetes lain seperti metformin atau thiazolidinedione. Beberapa studi terhadap pasien diabetes melitus tipe 2 melaporkan, kombinasi insulin dengan dua jenis sulfonylurea yakni chlorpropamide atau glipizide, bisa mencapai kontrol glukosa yang lebih baik dalam jangka waktu lama dibandingkan hanya dengan insulin. Sulfonylurea sebaiknya tidak diberikan pada wanita hamil atau menyusui, dan pasien-pasien yang elergi terhadap obat golongan sulfa. Efek samping utama obat ini adalah kenaikan berat badan, dan retensi air. Meskipun sulfonylurea memiliki risiko hipoglikemia lebih rendah

dibandingkan insulin, namun hipoglikemia yang diakibatkan sulfonylureas bisa berlangsung lama dan berbahaya. Sulfonylureas jenis baru seperti glimipiride, memperlihatkan risiko hipoglikemia hanya sepersepuluh dibandingkan sulfonylureas terdahulu. Beberapa pasien juga dilaporkan mendapat risiko-meski kecil—gangguan pada jantung. Sulfonylureas berinteraksi dengan banyak sekali jenis obat, sehingga pasien perlu ditanya obat-obat apa saja yang mereka konsumsi termasuk obat-obatan OTC dan obat alternatif. Klasifikasi Sulfonilurea diklasifikasikan menjadi sulfonilurea generasi pertama dan kedua. Pembagian tersebut didasarkan atas kekuatan daya kerja dan efek samping yang ditimbulkan obat tersebut. Sulfonilurea generasi pertama meliputi asetoheksamid, klorpropamid, tolazamid dan tolbutamid. Generasi kedua meliputi glimepirid, glipizid dan gliburid. Generasi kedua berdaya kerja lebih kuat daripada generasi pertama. Perlu diketahui bahwa semua obat-obat sulfonilurea akan menghasilkan efek sama dalam menurunkan kadar gula darah jika diberikan dosis yang sesuai. Farmakokinetik Resorpsinya dari usus umumnya lancar dan lengkap, sebagian besar terikat pada protein antara 90-99%. Plasma-t½-nya berkisar antara 4-5 jam (tolbutamid, glizipida), 6-7 jam (glibenklamida) sampai 10 jam (gliklazida) atau lebih dari 30 jam (klorpropamida). Efek Samping Efek samping utama yang diketahui dari sulfonilurea adalah hipoglikemia. Kadar gula darah puasa merupakan indikator akan potensi terjadinya hipoglikemia. FPG yang tinggi menandakan peluang terjadinya hipoglikemia besar. Hiponatremia (serum natriun <129>60 tahun), wanita, penggunaan bersama diuretik tiazid. Efek samping lain dari penggunaan sulfonilurea antara lain adalah ruam kulit, anemia hemolitik, gangguan gastrointestinal dan kolestasis. Reaksi tipe disulfiram pernah dilaporkan

Semua obat yang diketahui berefek merubah kadar gula darah perlu dipertimbangkan penggunaannya Dosis Untuk pasien berusia lanjut dengan fungsi hati dan ginjal yang masih baik.terjadi pada pengguna tolbutamid dan klorpropamid yang dikombinasi dengan alkohol. dekompensasi metabolik diabetik. Cara Penggunaan Klorpropamid dan glibenklamid yang masa kerjanya panjang dapat diberikan 1 kali sehari sebelum atau bersama sarapan. latihan fisik dan penurunan berat badan saja. tinggi dosis diberikan tinggi diberikan 2-3 dalamdosis kali terbagi. Kontraindikasi : DM tipe 1. Dosis : Dosis awal ½-1 tablet Daonil atau 1-2 tablet semi-Daonil. Agar tujuan terapi dapat tercapai. diberikan 1x sehari. bila akan dikombinasi dengan sulfonilurea.Glikazid dan glipizid dosis rendah diberikan 1 kali sehari sebelum Glikuidon atau bersama dosis sarapan. kerusakan hati yang parah dan disfungsi hati. . sedangkan obat-obat generasi kedua lebih banyah berikatan secara nonionik. dimana kadar gula darah tidak dapat dikendalikan secara adekuat dengan diet. Interaksi Obat Interaksi obat-obat sulfonilurea generasi pertama umumnya berikatan secara ionik. koma diabetikum. Obat-obat penginduksi atau penghambat CYP450 2C9 harus dimonitor ketika digunakan bersamaan dengan sulfonilurea. sehari. peningkatan dosis diberikan setiap 1-2 minggu (untuk klorpropamid sebaiknya dengan interval lebar). dalam Beberapa obat sulfonilurea yang beredar di pasaran DAONIL/SEMI-DAONIL (Sanofi Aventis) Komponen : Glibenklamid Indikasi : DM tipe 2 (NIDDM). dianjurkan menggunakan dosis sedikit lebih rendah daripada umumnya.

klorfibrat. Repaglinida merupakan derivat asam benzoat. Tablet Dionil 5 mg x 100 (Rp230. Meglitinida Meglitinida juga termasuk jenis obat diebetes yang bekerja dengan menstimulasi sel-sel beta di pankreas untuk memproduksi insulin. Obat ini bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinasikan dengan metformin. Agen ini memiliki onset yang cepat dan diberikan saat makan. Repaglinida bisa sebagai pengganti bagi pasien yang menderita alergi obat golongan sulfa yang tidak direkomendasikan sulfonylurea. dll. reaksi hipersensitivitas. MAOI. dezafibrat. Pfizer). biguanid. Interaksi Obat : Alkohol. Nateglinida cenderung bekerja lebih cepat dan aksinya lebih pendek dibandingkan repaglinida.430). Merck) o CONDIABET (Glibenklamid 5mg/tab.5 mg x 100 (Rp111. Yang termasuk golongan Meglitinides adalah repaglinida (Prandin).10mg/tab.945) o ALDIAB (Glipizid 5mg/tab. Obat-obat ini secara khusus efektif bila dikombinasikan dengan metformin atau . Hamil dan laktasi. 3. Efek samping : Gangguan gastrointestinal.Perhatian : Sensitivitas hilang dengan sulfonamid dan derivatnya. 2. Nicholas) o AMARYL (Glimepirid 1. diskrasia darah. kloramfenikol. nateglinida (Starlix). tetrasiklin mempotensi efek hipoglikemi. salisilat.Armoxinda Farma) o GLUCONIC (Glibenklamid 5mg/tab. derivat kumarin. dan mitiglinida. 4mg/tab. Mekanisme aksi dan profil efek samping repaglinida hampir sama dengan sulfonylurea. dua hingga empat kali setiap hari. Sanofi aventis) o GLUCOTROL (Glipizid 5. Kemasan : Tablet semi-Dionil 2. Harus diberikan hati-hati pada pasien lansia dan pasien dengan gangguan hati dan ginjal. β-bloker. Obat ini merupakan meglitinida non-sulfonylurea yang pertama dikenalkan pada 1998.

atau insulin sendiri akan efektif. obat ini merupakan agen yang baik bagi pasien yang memiliki masalah ginjal. Kombinasi dengan obat-obat sekresi insulin. Obat ini juga pilihan pertama untuk anak-anak dan terbukti efektif untuk wanita yang menderita polikistik ovarium dan resistensi insulin. Efek samping umum golongan meglinitide adalah diara dan sakit kepala. Sama dengan sulfnylurea. memiliki risiko sama namun lebih kecil. jadi sangat baik digunakan pada pasien diabetes melitus tipe 2 yang menderita obesitas (pada beberapa studi bahkan pasien mengalami penurunan berat badan). Metformin (Biguanida) Metformin merupakan obat yang cara kerjanya terutama menurunkan glukosa darah dengan menekan produksi glukosa yang diproduksi hati dan mengurangi resistensi insulin. Metformin tidak menyebabkan hipoglikemia atau penambahan berat badan.5 mg/dL pada pria dan 1. Metformin bisa digunakan sebagai monoterapi atau dikombinsikan dengan sulfonylurea. seperti nateglinida. Metformin juga memiliki efek manfaat pada kadar lipid dan kolesterol dan bersifat protektif untuk jantung. kreatinin atau terdapat pembersihan atau asidosis abnormal) metabolik akut maupun kronis. Jenis yang lebih baru. dan thiazolidinedione (14%). Kelebihan lain. repaglinida memilki risiko pada jantung. Metformin memiliki kontraindikasi dengan pasien yang memiliki insufisiensi ginjal (misal: kadar kreatinin dalam serum 1.obat diabetes lain.4 mg/dL pada wanita. metformin menurunkan angka kematian hingga 85% dibandingkan insulin (28%). Namun . insulin-sensitizing. Pada sebuah studi banding. sulfonylurea (16%).

Metformin juga mengurangi penyerapan vitamin B1 dan asam folat. termsuk penurunan tekanan darah dan peningkatan trigliserida dan kadar kolesterol . Namun analisis kesluruhan menyebutkan tidak ada risiko metformin yang lebih besar dibandingkan obat diabetes tipe 2 lain. Cimetidine (Tagamet) bisa mengurangi pembersihan ginjal oleh metformin dan bisa meningkatkan potensi metformin.000 pasien setiap tahun). khususnya pada mereka yang memiliki faktor risiko. kondisi yang berpotensi mengncam jiwa. suatu kondisi yang pada 50 persen pasien bisa fatal (1 episode per 100. Ada laporan ditemukannya asidosis laktat. Thiazolidinedione tidak menyebabkan hipoglikemia jika digunakan sebagai terapi tunggal. meskipun mereka seringkali diberikan secara kombinasi dengan sulfonylurea. Indeks hemogloblin. Beberapa studi menunjukkan thiazolidinediones mengakibatkan berbagai efek baik pada jantung. dan pecandu alkohol berat maupun sedang. insulin.yang lebih hati-hati lagi adalah penggunaan metformin pada gangguan hati berat dan hipoksemia (pada pulmonary obstruktif kronis atau gagal jantung kongenstif). metformin bisa menyebabkan asidosis laktat. dan fungsi ginjal harus dimonitor setidaknya setiap tahun pada pasien yang menerima metformin. atau metformin. Misalnya rasa metalik. Meski manfaatnya sudah terbukti. Thiazolidinedione Thiazolidinedione (sering juga disebut TZDs atau glitazone) berfungsi memperbaiki sensitivitas insulin dengan mengaktifkan gen-gen tertentu yang terlibat dalam sintesa lemak dan metabolisme karbohidrat. masalah pada gastrointestinal termasuk neusa dan diare. Pasien yang menerima obat-obat antikoagulan dan metformin kemungkinan memerlukan warfarin dosis tinggi untuk mecapai efek antitrombotik. yang sangat penting mencegah gangguan jantung. Pada pasien-pasien ini. sel-sel darah merah. hematokrit. namun Metformin juga tidak terlepas dari efek samping.

Beberapa pasien yang mengalami kenaikan berat badan dengan cepat. Obat ini juga meredam molekul yang disebut 11Best HSK-1 yang berperan penting pada sindrom metabolik (kondisi pre diabetes. efek samping obat golongan ini pun mengkhawatirkan. yang dikenal sebagi kolesterol baik). Rosiglitazone (Avandia) dan pioglitazone (Actos) adalah obat dari golongan thiazolidinedione yang sudah disetujui. termasuk tekanan darah tinggi dan obesitas) dan diabetes melitus tipe 2. Pasien yang mendapat thiazolidinedione harus dimonitor secara teratur menyusul studi tahun 2002 yang menemukan insiden cukup tinggi gagal jantung pada pasien yang menggunakan obat ini. gagal hati. troglitazone (Rezulin). Glucobay) dan miglitol (Glyset) memilki cara kerja mengurangi kadar glukosa dengan menginterfensi penyerapan . Faktanya. retensi cairan. termsuk di dalamnya acarbose (Precose. Alpha-Glucosidase Inhibitors Alpha-glucosidase inhibitor. hanya dalam konteks studi klinis. agen pertama golongan ini ditarik dari pasaran setelah ditemukan laporan gagal jantung.(termasuk peningkatan kadar HDL. Tetapi thiazolidinedione saat ini tidak menunjukkan efek yang sama pada hati meskipun ada beberapa laporan liver injury. atau napas pendek harus dipantau lebih ketat. Tetapi. di balik manfaatnya yang besar. Meski studi ini tidak dibuktikan dengan relasi penyebab dan ada dugaan temuan gagal jantung terjadi pada pasien yang memang sudah mengidapnya. Thiazolidinediones bisa menyebabkan anemia dan bersama obat diabetes oral lainnya bisa menaikkan berat badan meski masih dalam skala moderat. namun studi lebih lanjut tetap diperlukan. Salah satu studi meyakini rosiglitazone bisa memperbaiki fungsi sel beta dan membantu mencegah progresivitas diabetes. dan kematian. Obat ini juga meningkatkan risiko peningkatan cairan yang akan memperburuk gagal jantung. Obat jenis ini belum diteliti secara intensif dan para ahli meyakni seharusnya tidak digunakan secara rutin untuk manajemen diabetes melitus tipe 2.

bisa meningkatkan efektivitasnya. menggunakan Medikasi obat ini dilakukan saat makan. Efek samping yang paling sering dikeluhkan adalah produksi gas dalam perut dan diare. Obat-obat absorban dan preparat enzim digestif sebaiknya tidak diberikan bersama acarbose. Namun bila digunakan secara kombinasi.sari pati dalam usus. Peningkatan enzim transaminase diakibatkan penghentian obat yang kadangkala asimtomatik. insulin. Alpha-glucosidase inhibitor tidak seefektif obat lain bila digunakan sebagai terapi tunggal. karena kadar insulin yang tinggi setelah makan berkaitan dengan pengingkatan risiko penyakit jantung. atau sulfonylurea. misalnya dengan metformin. Kadar transaminase dalam serum harus dicek setiap tiga bulan di tahun pertama pasien menerima obat dan selanjutnya tetap dilakukan secara periodeik. Studi tahun 2002 juga menemukan bahwa obat ini kemungkinan bisa menunda datangnya diabetes tipe 2 pada orang risiko tinggi. Obat ini juga kemungkinan mempengaruhi penyerapan zat besi. Acarbose cenderung menurunkan kadar insulin setelah makan. sehingga uji fungsi hati harus dilakukan terutama pada pasien yang menerima dosis tinggi (lebih dari 50 mg tiga kali sehari). Hepatotoksisitas (tergantung dosis) juga dikaitkan dengan obat ini. khususnya setelah konsumsi makanan tinggi kandungan menyebabkan berhenti karbohidrat sepertiga yang pasien obat ini. Obat-obat yang mudah berikatan dengan obat lain seperti cholestyramine. . yang merupakan keuntungan khusus obat ini. seharusnya diberikan dengan rentang pemberian dua atau empat jam dengan alpha-glucosidase inhibitor untuk menghindari interaksi obat.

Namun. insulin lispro bisa memperbaiki kualitas hidup dan risiko hipoglikemia dibandingkan insulin reguler. ultralente insulin) yang menstimulasi sekresi insulin alami. Obat yang masih dalam penelitian Incretins merupakan hormon yang dibebaskan dari intestinal untuk meningkatkan sekresi insulin. misalnya selama kehamilan. Betatropin diberikan melalui suntikan. Pemberian secara oral kemungkinan bisa mengurangi komplikasi jantung dibandingkan insulin injeksi. Glucagon-like insulinotropic peptide atau GLP-1 (Betatropin) merupakan jenis incretin yang tengah dalam penelitian. maka penggantian insulin total menjadi suatu kebutuhan. Sepertinya obat ini membantu dalam memetabolisme glukosa dan mengurangi nafsu makan. pada psien dengan diabetes melitus tipe 2 yang memburuk. Diberikan sebelum makan. Long-acting insulin (insulin glargine. Studi awal . dan aksi pendeknya mengurangi risiko hipoglikemia sesudahnya. Namun studi pada tikus melaporkan adanya masalah pada hati dan meningkatnya kadar trigliserida. Insulin kadangkala dijadikan pilihan sementara.Insulin Untuk pasien yang tidak bisa mengontrol diabetes dengan diet atau pengobatan oral. Ada beberapa bentuk insulin yang tersedia atau tengah dalam penelitian.  Insulin lispro dan insulin aspart yang merupakan fast-acting insulins. kombinasi insulin dan obat-obatan lain bisa sangat efektif. meski dalam hal kontrol gula darah tidak ada perbedaan.  Investigative oral insulin kini tengah mendapat perhatian sebagai pengganti insulin.   NPH yang merupakan insulin standar. Stud pada pasien diabetes melitus tipe 2. Para ahli banyak menganjurkan insulin jenis ini. Beberapa diberikan secara inhaler atau oral spray yang diserap di cheek lining (Oralin).

1 Mekanisme Kerja Insulin merupakan hormon anabolik dan antikatabolik. onset. dan durasi aksi. Hormon ini memperlambat pengosongan lambung dan menunda penyerapan nutrisi pada usus. Insulin berperan dalam metabolisme protein. Obat ini cukup menjanjikan dalam menangani pasien dengan diabetes yang tidak parah dan wanita dengan sindrom polikstik ovarium. yang dapat digunakan sebagai tanda dari produksi insulin endogen. D-chiro-inositol (INS-1) juga jenis obat yang masih dalam penelitian.melaporkan obat ini efektif dalam mengontrol kadar gula dan juga berat badan.. Obat ini meningkatkan sensitivitas insulin. karbohidrat. merupakan derivat hormon alami yang bertindak seirama dengan insulin di pankreas untuk mengontrol hiperglikemia. Efek reaksi yang mungkin timbul adalah kegagalan pengosongan lambung. Sebagai tambahan. dan lemak. Karakteristik yang umum digunakan untuk mengkatagorikan insulin termasuk sumber. yang kini menjadi komplikasi diabetes pada beberapa pasien neuropati. kekuatan. Semua preparat insulin yang dijual mengandung hanya peptida insulin yang aktif. A. Insulin A. A. Pramlintida (Symlin). dikenal juga sebagai analog amylin. Beberapa studi mengindikasikan kombinasi pramlintida dengan insulin sendiri bisa mengontrol kadar gula darah. Tablet transmukosal (ditempatkan di antara bibir dan gusi) yang masih dalam tahap penelitian juga terlihat efektif. Insulin yang diproduksi secara endogen dipecah dari peptida proinsulin yang lebih besar di sel beta pankreas ke peptida aktif dari insulin dan peptida-C. tanpa meningkatkan risiko hipoglikemia atau penambahan berat badan. Obat ini bisa digunakan pada pasien diabetes melitus tipe 1 maupun 2. insulin bisa dikarakterisasi sebagai .2 Karakteristik. terpenting sesudah makan.

A. alergi insulin. disbanding insulin yang dimuurnikan biasa. menemukan bahwa proinsulin akan hilang dalam serum pasien yang pengobatannya dialihkan menjadi insulin yang sangat dimurnikan. Decret menmukan pasien-pasien yang diobati dengan insulin kerja panjang yang sangat dimurnikan dan berasal dari abi. dan titer antibody terhadap . Perbedaannya dengan insulin lain yang diyemukan sebelum tahun 1970 adalah pengurangan jumlah molekul besar yang tampak sebagai puncak A dan puncak B sehingga tinggal puncak C saja. masih ada sejmlah kecil deamino insulin dan arginin insulin yang merupakan hasil antara yang berasal dari perubahan prounsulin manjadi insulin. Alloway Bressler mulai meneliti hubungan insulin jenis ini dengan terjadinya lipoatropi insulin. insulin puncak tunggal insulin puncak tunggal adalah insuli yang dengan kromatografi gel memakai Sephandex G-50 dalam asam asetat 1 molar hanya menghasilkan 1 puncak. Daya imunogenitasnya pada manusia bergantung pada jumlah proinsulin dan bahan-bahan lain yang menyebabkan kristal insulin tidak murni. Kalendorf. mempunyai kadar antibody terhadap insulin lebih sedikit secara bermakna.analog. hipertrofi insulin dan diabetes yang labil. Pada pemeriksaan dengan disc gel electrophorese ditemukan bahwa selain insulin dengan puncak C ini. ketika insulin jenis “puncak tunggal” dan mono komponen mulai dikenal. Insulin yang sangat dimurnikan Insulin yang sanagt dimurnikan (highly purified) adalah insulin babi yang melalui proses pemurnian lebih lanjut dengan cara kombinasi kromatografi gel da pertukaran ion. didefinisikan sebagai insukin yang mempunyai asam amino di dalam molekul insulin yang dimodifikasi untuk menghasilkan fisikokimia dan sifat farmakokinetika yang menguntungkan.3 Jenis-jenis insulin yang digunakan dalam pengobatan jenis insulin yang dimurnikan tahun 1971.

Insulin kerja singkat contohnya insulin regular (kristal zink insulin. Insulin jenis ini sebaiknya diberikan 30 menit sebelum makan untuk mendapatkan efek kontrol glukosa postprandial yang optimal dan untuk mencegah hipoglikemia-yang-tertunda sesudah makan. CZI). Schlichtkrull. CZI merupakan suatu larutan yang mengandung zink yang diperlukan dalam proses pemurnia dan kristalisasi. karena itu insulin jenis ini sangat mudah larut dalam caira tubuh dan dapat diabsorpsi dengan ceoat dari tempat suntikan.insulinpun turun. dimana residu alanin no 30 pada rantai B digantikan ster treonin. Mempunyai awal kerja yang lebih cepat.5 %. Human insulin Insulin human ini dapat diproduksi melalui cara modifikasi kimiawi insulin yag berasal dari babi (semesintetik) yaitu dengan melakukan reaksi trans-peptidase pad insulin babi. dan ternyata penyelidikan pada binatang memperlihatkan insulin ini tidak bersifat antigenic. menyatakan bahwa insulin jenis ini mempunyai kemurnian 99. a. Bentuk asam memounyai titik isoelektris (pH dimana daya larut minimal) 5.3 dan bentuk netral mempunyai pH 7.4. Atau dengan cara lain yang lebih sering dipakai yaitu memakai E. dikonversi menjadi insulin human. Saat ini dikenal 2 macam insulin CZI yaitu dalam bentuk asam dan netral. Insulin monokomponen Insulin monokomponen adalah insulin puncak tunggal yang dimurnikan lebih lanjut oleh DEAE selulosa kromatografi dan sephandex G-50 kromatografi. Ester ini kemudian dimurnikan.coli atau Baker’s yeast (Sacharomyces cerevisiae) memakai tehnik rekombinan DNA (biosintetik). puncak dan lama kerja lebih singkat jika dibandingkan dengan insulin sapi § Jenis insulin berdasarkan lama kerjanya. Insulin netral dipakai sebagai insulin yang diberikan secara . Mencapai puncak setelah 1-3 jam dan mempunyai efek sampai 8 jam.

Monotard/Lente . NPH merupakan insulin dan protamine yang berada pada kadaan stokiometri sehingga cristal yang terbentuk tidak menyisakan bentuk aslinya. Farmakokinetika sediaan IV insulin soluble lainnya (lispro. penambahan protamin (NPH. aspart. Insulin tipe-tipe ini mempunyai keuntungan PZI. Insulin lispro dan Insulin aspart adalah analog insulin yang diproduksi berdasarkan modifikasi dari molekul insulin manusia. dan durasi aksi dari insulin. Variabilitas dari absorpsi. Waktu paruh injeksi IV insulin regular adalah 9 menit. dan bahkan glargine) ternyata sama denga regular insulin. Dapat diberikan sebagai dosis tunggal. NPL. efikasi yang lebih baik dalam menurunkan kadar glukosa darah sesudah makan dariada insulin reguler pada pasien DM tipe 1. glulisine. dan meminimalisasi hipoglikemia-yang-tertunda sesudah makan. inkonsistensi suspensi insulin oleh pasien maupun tenaga kesehatan saat menyiapkan dosis bisa mengakibatkan respon glukosa yang labil. Insulin kerja menengah Merupakan hasil penelitia jangka panajang modifikasi insulin verja sedang dan merupakan campuran antara PZI (Protamina Zink Insuline)dan CZI.intavena atau melalui infuse. Insulin regular U-500 mempunyai onset-yang-tertunda dan membutuhkan dosis yang lebih rendah dibandingkan dengan insulin U-100. Hal ini mempermudah pemberian obat yaitu sebelum makan (dibandingkan 30 menit sebelum makan). peak. b. suspensi protamin aspart) atau zinc berlebihan (insulin lente atau ultralente) akan menunda onset. dan perubahan kecepatan insulin akan mencapai keadaan tunak dalam 45 menit. Kedua insulin ini lebih cepat diabsorpsi dengan durasi efek yang lebih singkat dari insulin reguler. tetapi mereka tidak mempunyai keuntungan yang lebih dibandingkan insulin regular selain harganya yang lebih mahal. Oleh karena itu durasi aksi injeksi IV tunggal adalah pendek. ).

Insulin glargine adalah insulin manusia yang berdurasi panjang dan tidak mempunyai efek maksimum yang dikembangkan untuk meniadakan kekurangan dari insulin durasi sedang dan durasi panjang lainnya. dan perbedaan sifat farmakokinetik dapat menyebabkan respon glukosa yang labil. Hasil Insulin glargine adalah hipoglikemia nokturnal lebih sedikit terjadi daripada pemberian insulin NPH sesaat sebelum tidur malam pada pasien DM tipe 1. Awal kerjanya dan kekuatannya tergantung dari proporsi komponen insulin kerja cepatnya. hipoglikemia nokturnal. d. dan hiperglikemia saat puasa. Monotard sama dengan lente tapi dibuat dari páncreas babi. Contoh PZI. Awal verja 1. campuran insulin dengan zink dalam jumlah besar dapat diubah menjadi bentuk cristal amorf atau mikrokristal. § Kekuatan Insulin Pada saat ini. Farmakokinetika produk insulin inhalasi yang sedang dalam pengembangan ternyata mirip dengan preparat insulin durasi-cepat. pemberian preparat yang tidak konsisten kepada pasien. Insulin kerja panjang Dimosdifikasi dengan menambah protamin untuk mengubah efek kerjanya. Campuran insulin protamin diabsorpsi dengan lambat dari tempat suntikan sehingga efek kerjanya menjadi lebih panjang.5 jam dan mempunyai lama verja sampai kira-kira 24 jam. Awal kerjanya berbanding terbalik dengan besar cristal.Dengan mengubah pH. Variabilitas dalam absorpsi. U-100) dan kemasan 1. Insulin Ifasik Insulin yang sudah dicampur seperti mixtard 30/70 yang mengandung 30 % regular dan 70 % isopan. c. sedang lama kerjanya sampai 24 jam. dan insulin Ultralente berdurasi panjang. insulin dupasarkan dalam kemasan flakon 10 ml dengan konsentrasi 40 dan 100 unit/ml (U-40. NPH dan insulin Lente berdurasi sedang.5-2.5 cc dalam penfil (untuk novopen) dengan konsentrasi .

3.Pemberian insulin subkutan terus menerus memberikan hasil yang memuaskan untuk pengendalian keadaan diabetes.2 U/jam. 2. Intravena Insulin yang diberikan secara intravena akan bekerja cepat. 2-5 menit sesudah pmberiaannya sesudah akan tampak efek penurunan glukosa darah. melakukan pemijatan pada daerah suntikan. Macam-macam jalur pemberian insulin. Peningkatan kecepatan penyerapan dapat dilakukan dengan melakukan pemanasan pada daerah suntikan. § Farmakokinetika. melakukan kegiatan fisis dengan lengan /tungkai ang diberikan suntikan. Pada keadaan ketoasidosis diabetik diperlukan insulin 1-2 mU/kg bb/menit agar kadar dalam plasmanya kira-kira 100mU/dl. Suntikan tepat dibawah kulit (kedalam rete cutis)akan lebih cepat daripada jaringan lemak subkutis. Subkutan. Untuk mempertahankan keadaan ini dilakukan usaha-usaha seperti pemberian insulin dosis keci intravena secara terus-menerus atau memberikanya emlalui infus dengan dosis 7. 1.100 U/ml. Intramuskular. Kedalaman menyuntik: Kedalama suntikan akan mempengarui absorpsi insulin. Secara intramuskular pemberiaan insulin kerja singkat ternyata mempunyai penyerapan 2 x lebih cepat dibandingkan suntikan subkutan. Absorbsi setelah pemberian insulin subkutan bervariasi dan bergantung pada lokasi penyuntikan dan variasi individu. Menurut Guerra menemukan bahwa pada orang normal pemberian secara intramuskular akan menghasilkan kerja lebih cepat dan kadar lebih tinggi dibanding pemberian secara subkutan. .

merupakan cara penanganan pilihan saat pemberian IV tidak berhasil pada pasien yang hilang kesadaran.Dekstrosa IV mungkin dibutuhkan oleh pasien yang hilang kesadaran.1 U/kg (untuk 0. Dosis sangat bervariasi tergantung reistensi insulin dan insulin oral yang diberikan bersama. Pada pasien DM tipe 2.Konsentrasi Insulin Insulin dengan konsentrasi 40 atau 100 U/ml tidak akan mempengaruhi absorpsi. tetapi insulin 10U/ml akan lebih cepat diabsorpsi daripada yang 500U/ml. Insulin yang belum dibuka direkomendasikan untuk disimpan di lemari es (36°-46° F) sebelum digunakan.6 unit/kg. dosis ini bisa menurun hingga 0.5-1 unit/kg) dibutuhkan. Selama penyakit akut atau adanya ketosis atau pada keadaan resistensi relatif insulin.3 U/kg) lama kerjanya akan diperpanjang kira-kira 1 jam lamanya. Cara penanganannya adalah .7-2.5 unit/kg) untuk pasien dengan resistensi insulin yang signifikan. Dosis insulin untuk pasien dengan metabolisme glikosa yang berubah harus diukur secara individu. dibutuhkan dosis yang lebih tinggi (0. § Dosis dan Cara Pemberian Meningkatkan dosis insulin juga akan memperpenjang kerjanya. Tanggal kadaluarsa dari pabrik yang tertera pada kemasan insulin .Glukosa (10-15 g) yang diberikan secara oral direkomendasikan untuk diberikan pada pasien yang tidak sadar.1-0. Hipoglikemia merupakan efek samping yang paling umum dari penggunaan insulin. Pada DM tipe 1.4 unit/kg. .1-0. dosis yang lebih tinggi (0.5-0. . Selama honeymoon phase. § Penyimpanan. rata-rata kebutuhan insulin harian adalah 0. dengan kurang-lebih 50% digunakan sebagai insulin basal dan sisanya 50% untuk menurunkan kadar gula darah sesudah makan. Telah diteliti bahwa peningkatan 0. 1 g IM.Glukagon.

infeksi atau penyakit lain yg Imeningkatkan kebutuhan insulin. Kontrainsikasi: Hipoglikemia. IV. insulinoma. alergi & lipoatrofi.000).berlaku untuk insulin yang belum dibuka dan disimpan dalam lemari es. beta bloker meningkatkan efek hipoglikemik. Terminasi setelah 8 jam. tetapi harus hati-hati terhadap kontrol gula darah dan gejala dari kerusakan insulin (menggumpal. insulin lispro protamine suspensi 75%.1M. Penfill SK. alkohol. Durasi daya kerja setelah injeksi SK: Onset ½ jam. 5 (Rp365. HUMALOG/HUMALOG MIX 25 (Eli Lilly) Komponen: Per Humalog Insulin lispro. Penggunaan pada pompa insulin. ACTRAPID HM/ ACTRAPID HM PEN FILL (Ferron/Novo Nordisk) Komponen: Larutan netral dari monokomponen insulin manusia. tanggal kadaluarsa tersebut bervariasi tergantung insulin dan alat pemberiannya. Sekali insulin digunakan. Kortikosteroid. 2. Per Humalog Mix 25 Insulin lispro 25%.600). pasien dapat menggunakan insulin lebih lama dari tanggal kadaluarsanya. Rekombinan DNA asli. hormon tiroid. berubah warna. 100 ui/ml x 10 ml (Rp198. Interaksi Obat: MAOI. Penfill 100 ui/ml x 3 ml x 1 (Rp73. mengendap. Kemasan: Vial 40 ui/ml x 10ml (Rp88. Hamil. kontrasepsi oral. puncak: 1-3 jam.000). Tabel 2 memberikan data tanggal kadaluarsa untuk insulin yang disimpan pada suhu kamar (59°-86° F). Untuk alasan finansial. Harus digunakan dengan Novo pen 3 & jarum Nolvofine 30 G x 8 mm. Efek Samping: Jarang. biasanya diberikan 3 x atau lebih sehari.000). Perhatian: Stres psikis. diuretik meningkatkan kebutuhan insulin. Indikasi: DM. dll). Dosis : Jika digunakan sebagai terapi tunggal. § Beberapa informasi tentang insulin yang beredar di pasaran: 1. Tidak dianjurkan untuk pompa insulin. .

Dosis: Injeksi secara SK. Humulin 30/70 Regular soluble human insulin 30% & isophane human insulin suspensi 70% (recombinant DNA origin). Perhatian: Pemindahan dari terapi insulin lain.Indikasi: Untuk pasien DM yang memerlukan insulin untuk memelihara homeostasis normal glukosa. 1M. puncaknya 2-4 jam. Humulin N Mulai kerja 1-2 jam. hipoglikemia.000/ boks). Kontrainsikasi: Hipoglikemia. Obat hipoglikemik oral. Hamil. lamanya 6-8 jam. Dosis disesuaikan dengan kebutuhan individu.Penyakit atau ganguan emosional. Kemasan: Cartridge Humalog 100 iu/mL x 3 mL x 5 (Rp650. Kontraindikasi: Hipoglikemia. Cartridge Humalog Mix 25 100 iu/mL x 3 mL x 5 (Rp650. Humalog Stabilisasi awal untuk DM. Perubahan aktivitas fisik atau diet. Humulin R mulai kerja ½ jam. HUMULIN (Eli Lilly) Komponen: Humulin R Regular soluble human insulin (recombinant DNA origin). sakit atau gangguan emosi. Humulin 30/70 Mulai kerja ½ jam. kortikosteroid. Injeksi SK Aktivitas kerja cepat dari obat ini membuat obat ini dapat diberikan mendekati waktu makan (15 menit sebelum makan).000/boks). puncaknya 1-8 jam.Gagal ginjal atau gagal hati. Humulin R dapat diberikan secara IV. Efek Samping: Lipodistrofi. Indikasi: DM. Humalog Mix 25 tidak untuk pemberian IV. Perhatian: Pemindahan dari insulin lain. salisilat. lamanya 14-15 jam. antibiotik sulfa. Humulin N lsophane human insulin (recombinant DNA origin). Interaksi Obat: Kontrasepsi oral. dapat menyebabkan kebutuhan tubuh akan insulin menurun. lamanya 18-24 jam. Dosis: Dosis bersifat individual. 3. puncaknya 8-12 jam. diberikan bersama obat . reaksi alergi lokal & sistemik. dapat digunakan bersama insulin manusia kerja lama untuk pemberian pra-prandial. atau terapi sulih tiroid dapat menyebabkan kebutuhan tubuh akan insulin meningkat.

glimepiride) § Mekanisme Kerja Mekanisme kerjanya adalah merangsang pelepasan insulin dari sel b. Cartridge 100 ui/ml x 3 ml x 5 (Rp475. Peningkatan tersebut menyebabkan translokasi sekresi insulin ke permukaan sel. Kemudian kanal Ca+ terbuka dan memungkinkan ion-ion Ca2+ masuk sehingga terjadi peningkatan kadar Ca2+ di dalam sel. Insulin yang telah terbentuk akan diangkut dari pankreas melalui pembuluh vena untuk beredar ke seluruh tubuh. glikuidon. Ikatan tersebut menyebabkan berkurangnya asupan kalsium dan terjadi depolarisasi membran. sehingga terjadi peningkatan sekresi insulin. yang sel-sel . Semua obat ini hanya boleh diberikan pada penderita tanpa ketoasidosis. yaitu kelompok biguanida (metformin). tolbutamide. miglitol) yang cara kerjanya sangat berlainan dengan kedua lainnya. lipodistrofi. glipizid. gliklazide. Akhirnya pada tahun 1990 dipasarkan kelompok penghambat jenis enzim (akarbose. Kemasan: Vial 40 ui/ml x 10 ml (Rp111. reaksi alergi lokal atau sistemik. Sementara itu sekitar tahun 1959 ditemukan senyawa lain dengan daya antidiabetes.hiperglikemik aktif. Beberapa tahun kemudian disintesa derivatnya.100 ui/ml x 10 ml (Rp245. Di dalam tubuh sulfonilurea akan terikat pada reseptor spesifik sulfonilurea pada sel beta pankreas. 2.000). yaitu tolbutamid dan klorpropamid.2 Antidiabetika Oral Pada tahun 1954 karbutamid diperkenalkan sebagai obat antidiabetes oral pertama dari kelompok sulfonilurea yang struktur dan efek sampingnya mirip sulfonamida. yang selanjutnya disusul oleh banyak turunan lain dengan daya kerja yang lebih kuat. Obat ini hanya efektif bagi penderita NIDDM yang tidak begitu berat. Efek Samping: Jarang.2.1 Sulfonilurea (klorpropamide. tanpa efek sulfa. resisten terhadap insulin.000). glibenklamide. 2.000).

Pembagian tersebut didasarkan atas kekuatan daya kerja dan efek samping yang ditimbulkan obat tersebut. § Interaksi obat Tabel 4 memaparkan obat-obat yang berinteraksi dengan sulfonilurea berikut dengan . § Efek samping Efek samping utama yang diketahui dari sulfonilurea adalah hipoglikemia. Sulfonilurea generasi pertama meliputi asetoheksamid. gangguan gastrointestinal dan kolestasis. Efek samping lain dari penggunaan sulfonilurea antara lain adalah ruam kulit. wanita. § Klasifikasi Sulfonilurea diklasifikasikan menjadi sulfonilurea generasi pertama dan kedua. Hiponatremia (serum natriun <129>60 tahun). Kadar gula darah puasa merupakan indikator akan potensi terjadinya hipoglikemia. tolazamid dan tolbutamid. 6-7 jam (glibenklamida) sampai 10 jam (gliklazida) atau lebih dari 30 jam (klorpropamida). Generasi kedua meliputi glimepirid.5-2 %. penggunaan bersama diuretik tiazid. Reaksi tipe disulfiram pernah dilaporkan terjadi pada pengguna tolbutamid dan klorpropamid yang dikombinasi dengan alkohol. Perlu diketahui bahwa semua obat-obat sulfonilurea akan menghasilkan efek sama dalam menurunkan kadar gula darah jika diberikan dosis yang sesuai. Plasma-t½-nya berkisar antara 4-5 jam (tolbutamid.betanya masih bekerja cukup baik. Generasi kedua berdaya kerja lebih kuat daripada generasi pertama. § Farmakokinetik Resorpsinya dari usus umumnya lancar dan lengkap. sebagian besar terikat pada protein antara 90-99%. FPG yang tinggi menandakan peluang terjadinya hipoglikemia besar. glizipida). glipizid dan gliburid. Golongan ini mampu menurunkan kadar gula puasa 60-70 mg/dL dan menurunkan HbA1c 1. anemia hemolitik. klorpropamid.

salisilat. sulfonamida. Interaksi obat-obat sulfonilurea generasi pertama umumnya berikatan secara ionik. fenilbutazon. Untuk pasien berusia lanjut dengan fungsi hati dan ginjal yang masih baik. rifampin Perubahan ekskresi ginjal : Alopurinol. dianjurkan menggunakan dosis sedikit lebih rendah daripada umumnya. Glikazid dan glipizid dosis rendah diberikan 1 kali sehari sebelum atau bersama sarapan. probenesid § Dosis Dosis awal dan dosis maksimum dari sulfonilurea dipaparkan pada tabel 5. Obat-obat penginduksi atau penghambat CYP450 2C9 harus dimonitor ketika digunakan bersamaan dengan sulfonilurea. sedangkan obat-obat generasi kedua lebih banyah berikatan secara nonionik. peningkatan dosis diberikan setiap 1-2 minggu (untuk klorpropamid sebaiknya dengan interval lebar). Merubah metabolisme hati (sitokrom-P450) : Kloramfenikol. simetidin. Semua obat yang diketahui berefek merubah kadar gula darah perlu dipertimbangkan penggunaannya bila akan dikombinasi dengan sulfonilurea. Tabel 4 Obat-obat yang berinteraksi dengan sulfonilurea Interaksi Obat Mengubah posisi ikatan protein : Warfarin. . § Cara penggunaan Klorpropamid dan glibenklamid yang masa kerjanya panjang dapat diberikan 1 kali sehari sebelum atau bersama sarapan. penghambat MAO.mekanisme kerjanya. Agar tujuan terapi dapat tercapai.

10mg/tab. 2. salisilat.2.430). dezafibrat. tetrasiklin mempotensi efek hipoglikemi. Sanofi aventis) o GLUCOTROL (Glipizid 5. kloramfenikol. Kemasan : Tablet semi-Dionil 2. derivat kumarin. β-bloker. diberikan 1x sehari. MAOI. Dosis : Dosis awal ½-1 tablet Daonil atau 1-2 tablet semi-Daonil. Merck) o CONDIABET (Glibenklamid 5mg/tab. Perhatian : Sensitivitas hilang dengan sulfonamid dan derivatnya.dosis tinggi diberikan dalamdosis terbagi. 3. koma diabetikum.945) o ALDIAB (Glipizid 5mg/tab. klorfibrat. Nicholas) o AMARYL (Glimepirid 1. Glikuidon dosis tinggi diberikan dalam 2-3 kali sehari. latihan fisik dan penurunan berat badan saja.2 Biguanida (metformin) . 2. diskrasia darah. kerusakan hati yang parah dan disfungsi hati. Pfizer). Interaksi Obat : Alkohol. Efek samping : Gangguan gastrointestinal. dekompensasi metabolik diabetik. Kontraindikasi : DM tipe 1. biguanid.5 mg x 100 (Rp111. § Beberapa informasi tentang sulfonilurea yang beredar di pasaran: o DAONIL/SEMI-DAONIL (Sanofi Aventis) Komponen : Glibenklamid Indikasi : DM tipe 2 (NIDDM).Armoxinda Farma) o GLUCONIC (Glibenklamid 5mg/tab. Hamil dan laktasi. dll. 4mg/tab. reaksi hipersensitivitas. Tablet Dionil 5 mg x 100 (Rp230. dimana kadar gula darah tidak dapat dikendalikan secara adekuat dengan diet.

Metformin mencapai kadar puncak dalam darah setelah 2 jam dan diekskresi melalui urin dalam keadaan utuh dengan waktu paruh 2-5 jam. anoreksia dan perasaan kenyang menyebabkan terjadinya penurunan berat badan. Waktu paruh metformin yaitu 6 jam. Efeknya ialah turunnya kadar insulin yang terlalu kuat dan penurunan berat badan. § Farmakokinetik Penyerapan oleh usus baik sekali dan obat ini dapat digunakan bersamaan dengan insulin atau sulfonilurea.§ Mekanisme Kerja Golongan Biguanida ini mempunyai efek menurunkan kadar gula darah yang meningkat pada penderita diabetes. . karena bersifat menekan nafsu makan. Metformin dieliminasi melalui sekresi tubular ginjal dan filtrasi glomerular. Pada orang normal. Penurunan kadar gula darah ini disebabkan oleh peningkatan asupan glukosa ke dalam otot. tirosin kinase dan glukosa transporter. Tetapi mungkin berhubungan dengan adanya adenosine-5-monofosfat yang mengaktifkan aktivitas protein kinase. Metformin tampaknya memperkuat efek insulin dengan meningkatkan ikatan insulin pada reseptornya. Metformin tidak dimetabolisme dan tidak berikatan dengan protein plasma. Metformin mempunyai bioavailabilitas oral sekitar 50-60%. penurunan glukoneogenesis yang meningkat dan penghambatan absorpsi glukosa intestinal. Mekanisme pasti bagaimana metformin dapat meningkatkan sensitivitas insulin masih diteliti. § Efek Samping Metformin mempunyai efek gastrointestinal seperti mual. diare pada sekitar 30% pasien. Metformin meningkatkan sensitivitas insulin di hati dan jaringan periferal (otot). tetapi tidak meningkatkan sekresi insulin. secara farmakodinamik efek antihiperglikemia metformin > 24 jam. mekanisme antiregulasi akan menutupi efek obat sehingga kadar gula tidak berubah. kelarutan rendah pada lemak & memiliki volume distribusi pada cairan tubuh. kembung.

Metformin-golongan sulfonilurea Merupakan kombinasi yang rasional karena mekanisme kerja yang berbeda yang saling aditif. dimana jumlah rata-rata filtrasi glomerular kreatinin urin selama 24 jam kurang dari 70-80 ml/menit. Metformin-insulin Kombinasi ini dianjurkan pada pasien obesitas yang kadar glukosa darahnya sulit . Interaksi yang Menguntungkan : a. jika diketahui kadar serum kreatinin yaitu 1. Metformin digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.Efek samping ini dapat diatasi dengan pemberian obat secara titrasi lambat. b. Hal ini dihubungkan dengan adanya peningkatan aliran darah ke hati. Metformin tidak boleh diberikan pada pasien lanjut usia yang telah mengalami penurunan masa otot. Meskipun demikian.000 pasien tiap tahun). Kombinasi tersebut dapat menurunkan kadar glukosa darah lebih banyak daripada pengobatan tunggal masing-masing obat tersebut. Metformin-fenprokumon Menyebabkan peningkatan eliminasi fenprokumon. Efek samping ini biasanya terjadi selama beberapa minggu. § Interaksi Interaksi yang Merugikan : a. Jika terjadi efek samping pastikan pasien minum metformin dengan makanan atau setelah makan dan kurangi dosis hingga efek samping gastrointestinal ini tidak terjadi. Peningkatan dosis dapat dilakukan dalam beberapa minggu.5 mg/dl pada pria maka metformin dikontraindikasikan.4 mg/dl pada wanita dan 1. Terapi metformin jarang terjadi asidosis laktat (3 kasus per 100. Metformin-alkohol Alkohol meningkatkan efek antihiperglikemi dan hiperlaktatemi dari metformin. pasien yang diobati dengan metformin sebaiknya menghindari alcohol. b.

sekitar 80% efek penurunan glikemik terlihat pada dosis maksimal efektif 1500 mg dan 2000 mg/hari.dikendalikan. Metformin dapat masuk ke dalam air susu ibu dalam jumlah kecil karena itu sebaiknya dihindarkan pada wanita menyusui. § Dosis dan Pemberian Metformin biasanya diberikan dengan dosis 500 mg 2 kali sehari dengan makanan untuk mengurangi efek samping gastrointestinal. § Beberapa informasi tentang metformin yang beredar di pasaran: o GLUCOPHAGE (Merck) Komponen : Metformin HCl . Metformin dapat ditingkatkan dosisnya dari 500 mg tiap minggu hingga tercapai glikemik atau 2000 mg/hari. § Perhatian Metformin tidak dianjurkan untuk anak-anak. Metformin dengan pemberian 2-3 kali sehari dapat mengurangi efek samping gastrointestinal dan memberi kontrol glikemik. Dimungkinkan dosis metformin sehari 850 mg dan kemudian ditingkatkan setiap 1 atau 2 minggu hingga mencapai dosis maksimal 850 mg sehari 3 kali (2550 mg/hari). Obat ini pernah diberikan pada ibu hamil tanpa timbulnya masalah khusus. Penggunaan metformin maksimal 3g/hari. § Cara penggunaan Pemberian metformin dapat dimulai dengan dosis 500 mg saat makan malam atau sesudah makan dan dititrasi tiap minggu sebesar 500 mg dengan toleransi pemberian dosis tunggal malam hari sebesar 2000 mg/hari. Tetapi umumnya kehamilan dianggap sebagai kontraindikasi. Tablet Metformin 750 mg dapat dititrasi tiap minggu hingga mencapai dosis maksimum 2250 mg/hari dengan terlebih dahulu diberikan dosis 1500 mg/hari dapat memberikan efek penurunan glikemik.

hipersensitivitas. Absorpsi vitamin B12 terganggu. Dosis pemeliharaan 1 tablet 3 kali sehari. asidosis laktat. Terapi tambahan pada IDDM untuk menurunkan dosis insulin yang dibutuhkan. maks 1 tablet 3 kali sehari. Hamil dan menyusui hentikan terapi 2-3 hari sebelum operasi. Kontraindikasi : DM yang koma. penyakit kronik dan akut yang berhubungan dengan hipoksia jaringan. (Askes) 180 (Rp20.700). o Benofomin (Benofarm) o Diabex / Diabex Forte (Combiphar) o Diafac (Phapros) o Eraphage (Guardian) o Forbetes (Sanbe) o Formell (Alpharma) o Gliformin (Tempo Scan Pasific) . gagal jantung. Interaksi obat : Sulfonilurea. infark miokard. kerusakan fungsi ginjal yang serius. syok.Indikasi : Pengobatan awal untuk NIDDM dengan berat badan lebih atau normal dan diet gagal. Dosis :Tablet 500 mg Awal 1 tablet 2 kali sehari. Perlu penyesuaian dosis antikoagulan. Alkohol meningkatkan resiko asidosisi laktat. Terapi tunggal pada kegagalan sulfonilurea primer dan sekunder. riwayat penyakit yang berhubungan dengan asidosis laktat. alkoholisme. Simetidin menurunkan bersihan ginjal. Perhatian : Fungsi ginjal yang kurang sempurna.300). Efek samping : Gangguan gastrointestinal. Kemasan : Tablet 500 mg x 100 (Rp91. penderita dengan infeksi serius atau trauma. Kondisi yang dapat menyebabkan dehidrasi. ketoasidosis. insulin menyebabkan hipoglikemia. penyakit hati yang kronik. (Askes) 120 (Rp25. Monitor fungsi ginjal secara teratur. 850 mg x 100 (Rp137.530).500).

dan glukoamilase) secara kompetitif dalam usus halus sehingga menunda pemecahan sukrosa dan kompleks karbohidrat. § Dosis Dosis awal yang biasa digunakan 25 mg satu kali sehari. § Efek samping Efek samping yang sering terjadi adalah flatulence. Sedangkan sebagian besar miglitol tidak mengalami metabolisme. § Farmakokinetik Mekanisme aksi dari a-Glukosidase inhibitor hanya terbatas dalam saluran cerna beberapa metabolit acarbose diabsorpsi secara sistemik dan diekskresikan melalui renal. § Interaksi Obat Meningkatkan efek antikoagulan dari warfarin. bloating. diare. Mekanisme kerjanya yaitu dengan menghambat kerja enzim (maltase. . kembung. Dapat menurunkan efek digoksin.3 Penghambat a-Glukosidase § Mekanisme Kerja a-Glukosidase inhibitor yang sering digunakan dalam pengobatan DM adalah acarbose dan miglitol.2. dapat ditingkatkan secara bertahap maksimum sampai 50 mg tiga kali sehari untuk pasien dengan berat badan ≤ 60 kg atau 100 mg tiga kali sehari untuk pasien dengan berat badan >60 kg. Efeknya adalah mengurangi kadar glukosa darah 2 jam sesudah makan.o Glucotika (Ikapharmindo). isomaltase. sukrase. § Indikasi Sebagai tambahan terhadap sulfonilurea atau biguanid pada DM yang tidak dapat dikendalikan dengan obat dan diet. 2. dll.

Setelah 4-8 minggu dapat ditingkatkan menjadi 100-200 mg 3x sehari. dan dalam jumlah sedikit (17%) juga dimetabolisme oleh CYP3A4. Peningkatan berat badan juga dapat terjadi pada penggunaan pioglitazon dan rosiglitazon. dan dalam jumlah sedikit juga dimetabolisme oleh CYP2C9. Sedangkan untuk penggunaan pioglitazon dan rosiglitazon belum ada bukti yang menunjukkan terjadi hepatotoksisitas pada pasien yang mengkonsumsi kedua obat ini. karena terjadinya retensi cairan dan penumpukan . Pioglitazon terutama dimetabolisme oleh CYP2C8. biasanya 50 mg.9% pasien yang mengkonsumsi Troglitazon mengalami peningkatan kadar ALT (Alanin aminotransferase) lebih dari 3 kali lipat dari batas normalnya. Efek samping pioglitazon dan rosiglitazon yang terpenting adalah terjadinya resistensi cairan. Sekitar 1. Walaupun begitu. sebaiknya pasien yang menggunakan kedua obat ini harus dimonitor kadar ALTnya. § Efek samping Troglitazon (Thiazolidinediones yang pertama kali digunakan untuk pengobatan DM) menyebabkan idiosinkrasi hepatotoksisitas.§ Informasi tentang akarbose yang beredar di pasaran: o GLUCOBAY 50 / GLUCOBAY 100 (Bayer) Komposisi : Akarbose Indikasi : Terapi tambahan untuk diet penderita DM. yang kemudian akan dieliminasi melalui feses. tetapi mungkin berkaitan dengan vasodilasi perifer dan atau peningkatan sensitisasi insulin yang menyebabkan terjadinya peningkatan sodium ginjal dan retensi air. Kontraindikasi : Penderita <> 99%). Rosiglitazon terutama dimetabolisme oleh CYP2C8. Dosis : Tergantung respon individu. Durasi kedua obat ini sebagai antihiperglikemia lebih dari 24 jam. Waktu paruh kedua obat ini masing-masing adalah 3-7 jam dan 3-4 jam. Penyebab terjadinya resistensi cairan in belum terlalu jelas.

metformin dan sulfonilurea. Thiazolidinediones juga menurunkan kadar leptin yang berperan dalam mengatur nafsu makan dan pemasukan makanan. § Beberapa informasi tentang tiazolidinedion yang beredar di pasaran : o ACTOS (Takeda) Komposisi : Pioglitazon HCl Indikasi : Kombinasi oral dengan sulfonilurea dan metformin pada penatalaksanaan DM tipe 2 pada pasien insufiensi kontrol glikemik dengan monoterapi sulfonilurea atau metformin.lemak. § Dosis dan pemberian Dosis awal Pioglitazon dan rosiglitazon yang direkomendasikan masing-masing adalah 15mg dan 2-4mg 1xsehari. Peningkatan dosis mugkin saja dilakukan. Kedua obat ini tidak memperlihatkan kemungkinan untuk berperan sebagai inhibitor maupun inducer bagi enzimCYP3A4 dan CYP2C8 (untuk pioglitazon) maupun enzim CYP2C8 dan CYP2C9. Dosis : Awal 15-30 mg 1x sehari. . § Interaksi obat Belum ada catatan mengenai interaksi obat yang bermakna signifikan terhadap penggunaan pioglitazon dan rosiglitazon. phenprocoumon. Interaksi obat : Tidak ada interaksi obat dengan digoksin. Selain itu. artralgia. Hamil dan laktasi. Monitor enzim liver. dengan mempertimbangkan tujuan terapi dan efek samping. warfarin. Perhatian : Retensi cairan yang dapat menyebabkan gagal jantung presipitasi atau eksaserbasi. pusing. Efek samping : Sakit kepala. anemia. ternyata di samping menstimulasi diferensiasi sel lemak. Disfungsi hepatoselular. Dosis maksimum untuk pioglitazon adalah 45mg perhari. berat badan meningkat. dan untuk rosiglitazon adalah 8mg perhari. Jika dikombinasi dengan sulfonilurea/metformin 15 mg atau 30 mg 1x sehari.

Apakah pengobatan dengan menggunakan Insulin atau dengan obat lain dan bagaimana efeknya? Jawab : Pada wanita hamil. dengan kurang-lebih 50% digunakan . 30mg/tab. Metformin HCl 500mg/tab.5-0. 2. walaupun digunakan pada orang normal tidak akan mengganggu kadar glukosa darahnya. GlaxoSmithKline). metformin tidak dianjurkan selama masa kehamilan dan laktasi. Dosis untuk wanita hamil sama seperti orang DM penderita tipe I. yaitu pada DM tipe 1.670). o AVANDAMET (Rosiglitazon maleat 1mg.200). ratarata kebutuhan insulin harian adalah 0. Apakah obat DM (metformin) dapat digunakan sebagai obat diet dalam penekanan nafsu makan? Jawab : Metformin dapat digunakan sebagai obat diet karena bersifat menekan nafsu makan. Dexamedica). o AVANDIA (Rosiglitazon 2mg/tab. Metformin memperkuat efek insulin dengan meningkatkan ikatan insulin pada reseptornya. 4mg/tab. Dan obat-obat oral dapat berdifusi ke dalam janin melalui plasenta juga pada wanita yang sedang menyusui tidak dianjurkan menggunakan antidiabetik oral karena dapat mencapai air susu ibu (Ca 15 %). Jadi. 8mg/tab. Sehingga sebagai gantinya selalu disuntikkan dengan insulin.6 unit/kg. Pada orang normal.Kemasan : Tablet 15 mg x 2 x 7 (Rp68. PERTANYAAN 1. Wanita hamil yang menderita DM dan pengobatannya tidak bisa diet secara normal. mekanisme antiregulasi akan menutupi efek obat sehingga kadar gula tidak berubah. GlaxoSmithKline). o DECULIN (Pioglitazon HCl 15mg/tab. karena dikhawatirkan dapat menyebabkan efek teratogenik pada janin. 30 mg x 2 x 7 (Rp98.

Decret menmukan pasien-pasien yang diobati dengan insulin kerja panjang yang sangat dimurnikan dan berasal dari babi. Alloway Bressler mulai meneliti hubungan insulin jenis ini dengan terjadinya lipoatropi insulin. 3. disbanding insulin yang dimuurnikan biasa. Schlichtkrull. ketika insulin jenis “puncak tunggal” dan mono komponen mulai dikenal. c. jenis insulin yang dimurnikan Tahun 1971.5 %. hipertrofi insulin dan diabetes yang labil. e. Insulin monokomponen Insulin monokomponen adalah insulin puncak tunggal yang dimurnikan lebih lanjut oleh DEAE selulosa kromatografi dan sephandex G-50 kromatografi. Insulin puncak tunggal Insulin puncak tunggal adalah insuli yang dengan kromatografi gel memakai Sephandex G50 dalam asam asetat 1 molar hanya menghasilkan 1 puncak.sebagai insulin basal dan sisanya 50% untuk menurunkan kadar gula darah sesudah makan. mempunyai kadar antibody terhadap insulin lebih sedikit secara bermakna. Human insulin Insulin human ini dapat diproduksi melalui cara modifikasi kimiawi insulin yag berasal dari . dan ternyata penyelidikan pada binatang memperlihatkan insulin ini tidak bersifat antigenic. d. menyatakan bahwa insulin jenis ini mempunyai kemurnian 99. Insulin yang sangat dimurnikan Insulin yang sangat dimurnikan (highly purified) adalah insulin babi yang melalui proses pemurnian lebih lanjut dengan cara kombinasi kromatografi gel da pertukaran ion. b. alergi insulin. Apa yang dimaksud dengan memperbaiki gejala pada pengobatan DM dan Insulin (preparat ) dari hewan atau dari sintetik? Jawaban: a.

322-328. Sjaifoellah (Ed. Robert L. Depkes RI Dirjen POM.). 631-632. Triplitt. Jakarta. Dalam Noer. jilid 1. Reasner. . Olahraga/ Latihan Jasmani: Sebagai Terapi dan Bagian Kehidupan pada Diabetes Melitus. Isley. McGraw-Hill companies inc. Atau dengan cara lain yang lebih sering dipakai yaitu memakai E. Pharmacotherapy A Pathophysiologic Approach. Charles A. MIMS Indonesia Petunjuk Konsultasi. Slamet. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam. Sjaifoellah (Ed. edisi ketiga. United State of America. 2005-2006. Dalam Talbert. Informatorium Obat Nasional Indonesia 2000. 642-647. sixth edition. edisi ketiga. Jakarta. 1996.coli atau Baker’s yeast (Sacharomyces cerevisiae) memakai tehnik rekombinan DNA (biosintetik). dimana residu alanin no 30 pada rantai B digantikan ster treonin. Jakarta. jilid 1.. Curtis L. Ester ini kemudian dimurnikan.babi (semesintetik) yaitu dengan melakukan reaksi trans-peptidase pad insulin babi. Ahmad Husain. 1996. dikonversi menjadi insulin human.). (Ed. Mempunyai awal kerja yang lebih cepat. 2000. Depkes. PT InfoMaster. 1342-1343. Balai penerbit Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. Balai penerbit Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Asdie. Diabetes Mellitus. puncak dan lama kerja lebih singkat jika dibandingkan dengan insulin sapi DAFTAR PUSTAKA Anonim. Buku Ajar Ilmu Penyakit Dalam. 263-269 Suyono.). Diet pada Diabetes. Dalam Noer. William L. 2002.

dan CW Hamilton. JT Dipiro. .Wells. Pharmacotherapy Handbook fifth edition. TL Schwinghammer. 2003. 173174. Barbara G. Mc Graw-Hill Medical Publishing Division.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful