PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

juga stabil terhadap pemanasan. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal.7. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya. Golongan ester. kokain. mepivakain dan prilokain. dibukain. yaitu golongan amida dan ester. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil.4. kloroprokain. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul.Makalah ini menguraikan tentang jenis. mekanisme kerja. Golongan amida.2. 6 2 . agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. meliputi bupivakain. prokain dan tetrakain. meliputi benzokain.6. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. etidokain. lidokain.

3 .

7 8.8.7 7. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.51 8.5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7.9 4 . Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.Tabel 1.5-2 1-3 1-1.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium.9 Singkat 0. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium. obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium. Teori pertama. Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.5. Teori ini disebut natrium trap.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf.

obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi.2.1 5 . Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi.2.9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting. misalnya konstanta disosiasi (pKa). Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya. Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat. Setelah disuntikkan. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan.6. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. dan daya ikat dengan protein. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf. Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan.5. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi.1. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. daya larut dalam lemak. durasi dan potensinya. sehingga menurunkan toksisitas.Untuk meningkatkan kerja obat.

1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus. dan uremia. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450. trauma. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan. merokok. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis. Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral. infark miokardium. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas. yaitu golongan ester. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal.Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan. pembedahan. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein. Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi.5 Obat anestesi lokal golongan amida. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase.2 6 . Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). khususnya asam glikoprotein. Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia.

sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek.1%. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. lebih kuat. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya.Pada anak lidokain juga aman.510mg. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Anestesi terjadi lebih cepat.5% toksisitasnya sama.9 A. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan.5-2%. Lidokain merupakan aminoetilamid.0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan. Dibukain2 Devirat kuinon ini. Dibandingkan dengan prokain. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan. dan untuk kulit berupa salep 0. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin.5-1%. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0. sedangkan larutan 1. Larutan lidokain 0. B. Pada larutan 0. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. untuk anesthesia topical telinga 0. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain.05-0. Lidokain dapat menimbulkan 7 .5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi.

Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam.50% dengan atau tanpa adrenalin.0. pusing.000 sampai 1: 200. Di dalam hati. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. dan dapat melewati sawar darah otak. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml. blockade saraf. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi. koma.51. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal. misalnya mengantuk. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. parestesia. dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. Untuk anesthesia rongga mulut. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin. gangguan mental. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0.Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. (1:50. dan seizures.25% .0 ml. Dalam bidang kedokteran gigi. 8 . Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0. karena itu juga digunakan sebagai aritmia.000). 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin.kantuk sediaan berupa larutan 0. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu.

indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. dan memperlambat metabolismenya. Kecepatan timbulnya efek. durasi aksi. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80. 1. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an. yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap.5 dan 2%.000. Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam.0. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik.C. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1. Pada orang dewasa. 9 . Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. blockade saraf regional dan anesthesia spinal. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. potensi. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi. untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal.

Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. 2. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg.0. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar. tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg.0%. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. 10 .0 dan 3. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit.D.

Pada dosis efektif yang sebanding. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang. Lidokain dan bupivakain. E. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. anemia. seperti pada wanita hamil. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. hipoksia. dan hipoksemia. penderita penyakit hati. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben.u/ml (=1:200.Walaupun demikian.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 .03 i. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang. hiperkarbia. penderita metaharmoglobinemia. agen ini jangan digunakan untuk bayi. Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic. penyakit ginjal atau gagal jantung.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain.

Tanpa epinefrin.005 pada suhu 24oC. akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain. dan 10 mg/mL (1. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis.89. Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2.8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.5 mg/mL (0.konsentrasi 0. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan.6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0.5% untuk suntikan paravertebral. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 . Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53. sedasi dan prosedur pembedahan.0 mg/mL (0.4 adalah 14:1 dan pKanya 8. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1. Naropin injeksi diberikan secara parentral. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril. 5.7). F. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain.75%).5%). jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat.002 sampai 1. 7. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi.0 mg/mL (o. mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi.1) dan mendekati pKa mepivakain (7.2%).Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya. yaitu obat anestetik lokal golongan amida.07 dalam larutan KCl 1 M. dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8.0%).

Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis. Akan tetapi. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. telinga berdengung (tinitus). kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher). masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung). Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien.5oC. penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi.klinik. absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. pusing. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya. kecemasan. dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. Ketegangan.

sinkop (pingsan). mual. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit). takikardi. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. dengan 0. keringatan. Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. hambatan konduksi saraf pada jantung. G. pruritus (gatal-gatal). intercostals. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. eritema (kulit merah-merah).hilang dan terjadi henti nafas. muntah. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. darah yang dipompa jantung berkurang. Pada penggunaan naropin injeksi.5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. perlu diperhatikan catatan peringatan. pusing. Dengan semua anastesi 14 . muntah menggigil. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino. Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. bersinbersin. udem angioneurotik (misalnya udem laring). aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama). perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus. ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. retrobulbar. badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat). Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah). dan overdosis pada label obat).005 mg epinefrin.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi. jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). hipotensi. pencegahan.

tipe dari anastetik adalah regional.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200. Circumolar pallor. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular. Pembuluh darahnya halus. pada maxilla. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya.000 biasanya sangat efektif. nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. dan berbagai macam penyakit cardiac. pembuluh darah kolaps. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama. dan kondisi badan dai seorang pasien. nervus blok dosisnya 1. untuk methylparaben pada obat dengan 15 . Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. Jika suntikan mengenai Blood Vessel. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8.0 mg/kg atau 3. vaskularisasinya pada oral tissue.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin. dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. palpitis pada seorang pasien.000 dan 1:300. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. urticaria.lokal. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi. edema atau reaksi anapilaktik. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien.0-50 mL dan pemberian Duranest 1. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus. Tindakan pencegahan bertentangan. inferior alveolar.

Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. dan neuromuscular junction. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal. yaitu golongan amida dan ester. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ. 16 . misalnya sistem saraf pusat. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. otot polos. mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya. RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. kardiovaskuler. dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium.berbagai macam dosis obat.

4. New York: Mc GrawHill. Mattox KL. 8. Elston DM. editor. Lokal Anaesthetics. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach.h. Rapini RP. Edisi ke-6. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine. Goldsmith LA. editor. Quirk C.1-78. Sabiston Textbook of Surgery. Edisi ke-17. Lokal Anesthetics.2233-9.2004. URL http://www. 2. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics.pdf 9.h. Dalam: Freedberg IM. Dalam: Basic Surgical Skill Manual. Matarasso SL.63-74. 5. Wolff K. Glogau RG. Cox N. Prough DS. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia.emedicine. February 24.2517-20. Griffiths C. Katz SI. Pain Management. Jorizzo JL.rcoa. and Conscious Sedation. 2005.367-79.2003.uk/docs/B2 Primary. Moy RL.h. Dalam: Goodman & Gilman`s. Austen KF. Gmyrek R. Susunan Somestesia. 7. URL http://www.2004. Dalam: Bolognia J. Edisi ke-9. editor.h. Hruza GJ.78. Dalam: Neurologi Klinis Dasar. Chambridge : Blackwell Science Ltd. Albertini JG.10.h.1996. Philadelpia: Saunders.DAFTAR PUSTAKA 1. Toronto: Mosby. Evers BM. Dalam: Lask GP. Sidharta P. editor. Mardjono M.171-84. 17 . Lokal Anaesthetics and their uses.1997:h. Hruza GJ. Dermatological Surgery.ac. Telfer NR. Jakarta: Dian Rakyat. Edisi ke-7. Hong Kong: Mc Graw-Hill. Williams CG. Lawrence CM. Anesthesia. Dalam: Townsend CM. Skinner IJ. Wildsmith JAW. Robinson JK. July 2000. Beauchamp RD. Butler DF. Eisen AZ. 2001. Rook`s Textbook of Dermatology. Dermatology. Sherwood E.com/emerg/topic383. Ratner D. Breathnach S. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery.2003. Singapore: Mc GrawHill. Dalam: Burns T. 3.429-30. Walker NPJ.2000. Milan: Mc Graw-Hill. Whiteside JB.h. 10. Edisi ke-6. Anesthesiology Principles. Catterall W.htm 6. Mackie K.70-7.h. Lokal Anesthesia.

Dalam: Moschella SL. Tumesent Infiltration of Corticosteroid. Arch Dermatol. 134: 279-81. Anesthesia. 14.1985. and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia. Siegel DM. Tokyo: W.1998. Including Mohs Surgery. Albom MJ.20-30. Hurley HJ.11. Sydney:W. Anesthesia.B. Moy RL. London: Mosby.15-22. Lidocaine. Dalam: Usatine RP.h. Saunders Company. Usatine RP.B. 12. 1998. Tobinick EL.h. 18 . 13. Dalam: Office Practice of Skin Surgery.2314-8. Cutaneous Surgery. Schultz BC. McKinney P. Saunders Company.h. Skin Surgery a Practical Guide. Dermatology. Chiarello SE. Edisi ke-3. Moy RL. 1992.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful