PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

Golongan amida. 6 2 . mepivakain dan prilokain. prokain dan tetrakain. etidokain.2.7. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul. mekanisme kerja. juga stabil terhadap pemanasan. meliputi benzokain. agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. meliputi bupivakain.Makalah ini menguraikan tentang jenis. Golongan ester. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal.6. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal.4. dibukain. kokain. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal. kloroprokain. lidokain. yaitu golongan amida dan ester.

3 .

5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7.9 Singkat 0. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.8. Teori pertama. obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium.Tabel 1.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf.5. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.9 4 .7 7.7 8.5-2 1-3 1-1. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium. Teori ini disebut natrium trap. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion. Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.51 8.

Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya. obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. durasi dan potensinya. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas. misalnya konstanta disosiasi (pKa). Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam. Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif.2. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan. Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium.1 5 . Setelah disuntikkan. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi.2. daya larut dalam lemak. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf.5. Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan. Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat. Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf.6.Untuk meningkatkan kerja obat. dan daya ikat dengan protein. sehingga menurunkan toksisitas. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium.1.9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting.

Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase. merokok.Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. dan uremia. Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein. Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas.1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). trauma. Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. pembedahan. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia.2 6 . khususnya asam glikoprotein. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal.5 Obat anestesi lokal golongan amida. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal. Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus. infark miokardium. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. yaitu golongan ester. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450.

Lidokain merupakan aminoetilamid.5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Anestesi terjadi lebih cepat. untuk anesthesia topical telinga 0. Dibukain2 Devirat kuinon ini. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain.1%. dan untuk kulit berupa salep 0. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor.9 A. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan.5-2%. Pada larutan 0. sedangkan larutan 1. Larutan lidokain 0. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin.Pada anak lidokain juga aman. Dibandingkan dengan prokain. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang.05-0.510mg. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma. Lidokain dapat menimbulkan 7 . lebih kuat. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin. sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0. B.5-1%.0-2% untuk anesthesia blok dan topical.5% toksisitasnya sama.

Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. misalnya mengantuk. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.0. dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0. pusing. parestesia. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung.51.50% dengan atau tanpa adrenalin. dan dapat melewati sawar darah otak.000).000 sampai 1: 200. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0. Untuk anesthesia rongga mulut. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml.Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. Di dalam hati. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. dan seizures.kantuk sediaan berupa larutan 0. Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. blockade saraf. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. (1:50. 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin. koma. gangguan mental. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Dalam bidang kedokteran gigi. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi.25% . karena itu juga digunakan sebagai aritmia. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. 8 .0 ml.

Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. blockade saraf regional dan anesthesia spinal. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi.5 dan 2%. 1. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1.000.C. yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal.0. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. dan memperlambat metabolismenya. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80. indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Pada orang dewasa. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi. untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. durasi aksi. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida. 9 . Kecepatan timbulnya efek. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. potensi. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah.

D. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan.0. 10 . Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain. 2.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg.0 dan 3.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat. tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional.0%. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg.

Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. seperti pada wanita hamil. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. penderita metaharmoglobinemia. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 . penderita penyakit hati. Pada dosis efektif yang sebanding. Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. E. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. anemia. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi. hiperkarbia. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik.03 i. agen ini jangan digunakan untuk bayi. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Lidokain dan bupivakain.Walaupun demikian.u/ml (=1:200. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben. hipoksia. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal. penyakit ginjal atau gagal jantung. dan hipoksemia.

005 pada suhu 24oC. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya).5%). dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB. 7. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain. mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi. 5. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 .5% untuk suntikan paravertebral.1) dan mendekati pKa mepivakain (7. kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53.0 mg/mL (o. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328. Naropin injeksi diberikan secara parentral.4 adalah 14:1 dan pKanya 8.2%). akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain.89. jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat.7). Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2. sedasi dan prosedur pembedahan. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya.07 dalam larutan KCl 1 M. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis.0%). yaitu obat anestetik lokal golongan amida. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1.6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi. dan 10 mg/mL (1.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2. Tanpa epinefrin.75%).002 sampai 1. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl. F. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C.5 mg/mL (0.8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.konsentrasi 0.0 mg/mL (0.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril.

penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Ketegangan. absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. kecemasan. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. pusing. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis. telinga berdengung (tinitus). dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis. dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung). dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien.klinik. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher). Akan tetapi. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler.5oC. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis. Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya.

5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. dengan 0. yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). eritema (kulit merah-merah). bersinbersin. badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat). Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. retrobulbar. sinkop (pingsan).005 mg epinefrin. Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. muntah. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi. muntah menggigil. pruritus (gatal-gatal). Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). Pada penggunaan naropin injeksi.hilang dan terjadi henti nafas. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah). Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus. pusing. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). pencegahan. Dengan semua anastesi 14 . mual. hipotensi. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. dan overdosis pada label obat). aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama). darah yang dipompa jantung berkurang. dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit). hambatan konduksi saraf pada jantung. takikardi. G. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino. Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. udem angioneurotik (misalnya udem laring). intercostals. perlu diperhatikan catatan peringatan. keringatan.

vaskularisasinya pada oral tissue. Tindakan pencegahan bertentangan. Jika suntikan mengenai Blood Vessel.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200.0 mg/kg atau 3. nervus blok dosisnya 1. edema atau reaksi anapilaktik. dan kondisi badan dai seorang pasien. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular. palpitis pada seorang pasien. Pembuluh darahnya halus. dan berbagai macam penyakit cardiac.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin. dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar. Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. urticaria.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama.000 dan 1:300. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik.000 biasanya sangat efektif.lokal. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus. inferior alveolar. pada maxilla. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8. pembuluh darah kolaps.0-50 mL dan pemberian Duranest 1. tipe dari anastetik adalah regional. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang. untuk methylparaben pada obat dengan 15 . Circumolar pallor.

berbagai macam dosis obat. sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. yaitu golongan amida dan ester. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. misalnya sistem saraf pusat. 16 . Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. otot polos. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. kardiovaskuler. Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. dan neuromuscular junction. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ. dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium.

Eisen AZ.2004. Edisi ke-6. 2. Rapini RP. Williams CG. Singapore: Mc GrawHill. Albertini JG. Mattox KL.h. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics. Anesthesia. Beauchamp RD. URL http://www.2003. Edisi ke-17.com/emerg/topic383. 17 . editor. Whiteside JB. Breathnach S. Elston DM.2000.ac. Jorizzo JL. Robinson JK. Chambridge : Blackwell Science Ltd.h. 8. Edisi ke-7.DAFTAR PUSTAKA 1. February 24.h. Lokal Anaesthetics and their uses. Susunan Somestesia. 5. Lokal Anaesthetics. Griffiths C.10. and Conscious Sedation. Lokal Anesthetics. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine. Skinner IJ. Butler DF. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach.171-84. 7. URL http://www. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia. Pain Management. Dalam: Basic Surgical Skill Manual.uk/docs/B2 Primary. Moy RL.pdf 9.rcoa.1996. 3. editor. Sherwood E.2003. Dalam: Goodman & Gilman`s.h. Katz SI.2004. Telfer NR. editor. July 2000. 4. Gmyrek R. Dalam: Burns T.2233-9.htm 6. Anesthesiology Principles. Austen KF.h. Walker NPJ. Dalam: Freedberg IM.h. Dalam: Neurologi Klinis Dasar.h. Rook`s Textbook of Dermatology.1997:h. Lokal Anesthesia. Jakarta: Dian Rakyat.63-74.367-79. Wildsmith JAW. Cox N. Milan: Mc Graw-Hill. Toronto: Mosby. New York: Mc GrawHill. Edisi ke-9.1-78.70-7.emedicine. Goldsmith LA. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery. Prough DS. Glogau RG. Mardjono M. Dalam: Lask GP. Hruza GJ. Edisi ke-6. Dalam: Townsend CM. Ratner D. Hong Kong: Mc Graw-Hill. Dermatology. Quirk C. Hruza GJ. Dermatological Surgery. Evers BM. editor. Sidharta P. 2005. Wolff K.78. Mackie K. Sabiston Textbook of Surgery.429-30. Dalam: Bolognia J. 10. Catterall W.2517-20. Philadelpia: Saunders. Lawrence CM. 2001. Matarasso SL.

Dalam: Usatine RP. Anesthesia. Hurley HJ. Sydney:W. 1998. Saunders Company. Schultz BC. 1992. Dermatology. Dalam: Office Practice of Skin Surgery. 18 . and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia.11. Tobinick EL.2314-8.h.B. Lidocaine. Saunders Company. 134: 279-81.B. Cutaneous Surgery.1998. Usatine RP. Tokyo: W. Dalam: Moschella SL. 14. Anesthesia. Tumesent Infiltration of Corticosteroid. Edisi ke-3.h. Moy RL. Including Mohs Surgery. Arch Dermatol.h. 13.1985. London: Mosby.15-22. McKinney P. Albom MJ. 12. Skin Surgery a Practical Guide. Siegel DM. Chiarello SE.20-30. Moy RL.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful