PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

7. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. Golongan ester. Golongan amida. agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal. meliputi bupivakain. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. kloroprokain. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya.Makalah ini menguraikan tentang jenis.4. lidokain. etidokain. yaitu golongan amida dan ester. prokain dan tetrakain. mepivakain dan prilokain. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. kokain. meliputi benzokain.6. 6 2 . juga stabil terhadap pemanasan. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul. dibukain.2. mekanisme kerja.

3 .

Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.5-2 1-3 1-1.51 8.5.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf.7 8.Tabel 1. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium. Teori pertama. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion.8.9 4 .7 7. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium. obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium.9 Singkat 0. Teori ini disebut natrium trap.

Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam.1.2. daya larut dalam lemak. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat. Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf. obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. durasi dan potensinya. Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya.5.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya.1 5 . Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium.9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting.Untuk meningkatkan kerja obat. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium. Setelah disuntikkan. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi.2. sehingga menurunkan toksisitas. misalnya konstanta disosiasi (pKa). dan daya ikat dengan protein.6. Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing.

trauma. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus. Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein.1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis. yaitu golongan ester. dan uremia. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia. khususnya asam glikoprotein. obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi. Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal.5 Obat anestesi lokal golongan amida.Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas. Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. merokok. infark miokardium.2 6 . pembedahan. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan.

5% toksisitasnya sama.1%. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Dibukain2 Devirat kuinon ini. dan untuk kulit berupa salep 0. lebih kuat. B.0-2% untuk anesthesia blok dan topical.5-2%. Anestesi terjadi lebih cepat. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. Larutan lidokain 0. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7.05-0. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin.9 A.Pada anak lidokain juga aman. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang.510mg. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. untuk anesthesia topical telinga 0. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor. Dibandingkan dengan prokain.5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi. sedangkan larutan 1. Lidokain dapat menimbulkan 7 .5-1%. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya. Lidokain merupakan aminoetilamid. Pada larutan 0. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan. tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain. sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah.

51. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml. misalnya mengantuk. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender.0 ml. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi.000). karena itu juga digunakan sebagai aritmia. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan.Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid.25% .0. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. Untuk anesthesia rongga mulut. dan dapat melewati sawar darah otak. Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam. Di dalam hati. 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin. blockade saraf. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. koma.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. Dalam bidang kedokteran gigi. 8 . gangguan mental. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu.kantuk sediaan berupa larutan 0. parestesia. pusing. dan seizures. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung. (1:50.000 sampai 1: 200. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.50% dengan atau tanpa adrenalin. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal.

yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor. Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. potensi. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi. Pada orang dewasa. 9 . untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80.C. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal.5 dan 2%. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. 1. Kecepatan timbulnya efek. indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi. maksimal 5 mg/kg berat tubuh.0. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah.000. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. durasi aksi. dan memperlambat metabolismenya. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. blockade saraf regional dan anesthesia spinal.

10 .Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida.0. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain.0 dan 3. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi. Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1.D. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. 2.0%.

Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. penyakit ginjal atau gagal jantung.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 . E. dan hipoksemia. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang.Walaupun demikian. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben. Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain. seperti pada wanita hamil. hipoksia.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi. hiperkarbia.03 i. penderita penyakit hati. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar.u/ml (=1:200. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular. anemia. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. penderita metaharmoglobinemia. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. Pada dosis efektif yang sebanding. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. Lidokain dan bupivakain. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. agen ini jangan digunakan untuk bayi.

Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain.0 mg/mL (0. Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya.2%). dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat.konsentrasi 0.0%). Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan.07 dalam larutan KCl 1 M. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). 7.005 pada suhu 24oC.5 mg/mL (0. akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 .002 sampai 1.5% untuk suntikan paravertebral. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C. 5.0 mg/mL (o. Naropin injeksi diberikan secara parentral. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1.89. kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2.8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.5%). Tanpa epinefrin.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0.7). Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328. dan 10 mg/mL (1.1) dan mendekati pKa mepivakain (7. F. jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat. yaitu obat anestetik lokal golongan amida. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8.75%). mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi.4 adalah 14:1 dan pKanya 8. sedasi dan prosedur pembedahan. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya.

atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis. kecemasan. telinga berdengung (tinitus). penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). pusing. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. Ketegangan. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis. kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher).klinik. Akan tetapi. absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis. penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi.5oC. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung).

retrobulbar. Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah).005 mg epinefrin.hilang dan terjadi henti nafas. yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. intercostals. ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. pruritus (gatal-gatal). badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat).5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). perlu diperhatikan catatan peringatan. sinkop (pingsan). jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). Dengan semua anastesi 14 . Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. G. udem angioneurotik (misalnya udem laring). aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama). muntah menggigil. perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus. dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit). dengan 0. Pada penggunaan naropin injeksi. pusing. darah yang dipompa jantung berkurang. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. mual. eritema (kulit merah-merah). takikardi. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi. hambatan konduksi saraf pada jantung. muntah. pencegahan. bersinbersin. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). hipotensi. Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. keringatan. dan overdosis pada label obat).

Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar. Jika suntikan mengenai Blood Vessel. tipe dari anastetik adalah regional. Circumolar pallor. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi. pembuluh darah kolaps.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi. urticaria. edema atau reaksi anapilaktik. inferior alveolar.0-50 mL dan pemberian Duranest 1. Tindakan pencegahan bertentangan. untuk methylparaben pada obat dengan 15 . nervus blok dosisnya 1. vaskularisasinya pada oral tissue. nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang.0 mg/kg atau 3. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien. palpitis pada seorang pasien. dan berbagai macam penyakit cardiac. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. dan kondisi badan dai seorang pasien. Pembuluh darahnya halus. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus.lokal. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat. dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.000 biasanya sangat efektif.000 dan 1:300. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya. pada maxilla.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin.

Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. misalnya sistem saraf pusat. yaitu golongan amida dan ester. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal. RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. kardiovaskuler. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium. otot polos. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. dan neuromuscular junction.berbagai macam dosis obat. 16 . sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya.

10. Hong Kong: Mc Graw-Hill. Edisi ke-6.429-30. 4. Singapore: Mc GrawHill. and Conscious Sedation. Albertini JG. Chambridge : Blackwell Science Ltd. Dermatological Surgery.2003.2004. Philadelpia: Saunders. Hruza GJ. editor. Katz SI.h. Williams CG.h. Quirk C. Matarasso SL.63-74. Edisi ke-9. Mackie K. Mardjono M. Butler DF. Dalam: Burns T. editor. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia. 10. July 2000.emedicine.h. Lokal Anesthetics. New York: Mc GrawHill. Rook`s Textbook of Dermatology. URL http://www. Dermatology.1996. Susunan Somestesia.78. Sidharta P. Lokal Anaesthetics and their uses. Telfer NR. Sherwood E.2517-20. February 24. Jakarta: Dian Rakyat. Beauchamp RD. Dalam: Neurologi Klinis Dasar. Rapini RP. Skinner IJ. 2. Anesthesia. Austen KF. 8. Wolff K. Griffiths C. Edisi ke-6. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach. Dalam: Lask GP. Wildsmith JAW. Prough DS. Dalam: Freedberg IM. Walker NPJ. Lokal Anesthesia. Goldsmith LA.uk/docs/B2 Primary. 2001. Catterall W.70-7. Hruza GJ.1997:h.2233-9. Milan: Mc Graw-Hill. Anesthesiology Principles. Lawrence CM. Breathnach S. editor. 2005.pdf 9.ac.DAFTAR PUSTAKA 1. Toronto: Mosby. Pain Management.rcoa.com/emerg/topic383. 17 .h.h. Edisi ke-17. 5. Jorizzo JL. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery. Mattox KL.2004. Sabiston Textbook of Surgery. 7. Evers BM. Whiteside JB.171-84. Dalam: Goodman & Gilman`s.2000. Dalam: Townsend CM. Lokal Anaesthetics. Robinson JK. Glogau RG. Dalam: Basic Surgical Skill Manual. 3. editor.h. Gmyrek R.h. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics. Cox N. Moy RL.htm 6. Elston DM. Edisi ke-7.1-78. Eisen AZ. Ratner D.367-79. Dalam: Bolognia J.2003. URL http://www. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine.

Including Mohs Surgery.1985. Dermatology. 18 . 13. 134: 279-81.B. McKinney P. London: Mosby. Skin Surgery a Practical Guide. Hurley HJ.1998. Sydney:W.11. Arch Dermatol. Tobinick EL. Tumesent Infiltration of Corticosteroid. and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia. Dalam: Usatine RP. Anesthesia.20-30. 12.h. Usatine RP. Saunders Company. 1998. Dalam: Office Practice of Skin Surgery.B. Chiarello SE. Saunders Company. Dalam: Moschella SL. 1992. Albom MJ. 14. Moy RL. Siegel DM. Lidocaine. Edisi ke-3. Cutaneous Surgery.2314-8.h.h. Anesthesia.15-22. Schultz BC. Tokyo: W. Moy RL.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful