PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

Golongan ester. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya. lidokain.4. etidokain.Makalah ini menguraikan tentang jenis. juga stabil terhadap pemanasan. meliputi benzokain.2.6. mekanisme kerja. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. kloroprokain. yaitu golongan amida dan ester.7. meliputi bupivakain. prokain dan tetrakain. agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal. dibukain. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul. 6 2 . Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. Golongan amida. mepivakain dan prilokain. kokain.

3 .

5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium.8.9 4 .7 7. Teori pertama. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.7 8. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel. Teori ini disebut natrium trap. obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium.9 Singkat 0.Tabel 1.51 8.5-2 1-3 1-1. Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf.5. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion.

Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf.1. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. durasi dan potensinya. Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium.2. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas. obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf. daya larut dalam lemak. Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya.5. sehingga menurunkan toksisitas. misalnya konstanta disosiasi (pKa).6. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium. dan daya ikat dengan protein. Setelah disuntikkan.2. Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat. Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya.Untuk meningkatkan kerja obat. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam. Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing.1 5 .9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting.

obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi. khususnya asam glikoprotein. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. infark miokardium.1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. merokok. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase. Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan.Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. dan uremia. Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas. Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir.5 Obat anestesi lokal golongan amida. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal. Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. yaitu golongan ester. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. pembedahan. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal.2 6 . Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus. trauma.

tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan. dan untuk kulit berupa salep 0. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya.5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi. Lidokain merupakan aminoetilamid.9 A. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia.5-2%. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin.5-1%. Lidokain dapat menimbulkan 7 .1%. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7. lebih kuat. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. B. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Dibukain2 Devirat kuinon ini. untuk anesthesia topical telinga 0. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. sedangkan larutan 1. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor. Dibandingkan dengan prokain. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Pada larutan 0. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0.510mg. sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin.0-2% untuk anesthesia blok dan topical.Pada anak lidokain juga aman. Anestesi terjadi lebih cepat. Larutan lidokain 0. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma.5% toksisitasnya sama.05-0. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang.

Di dalam hati.000 sampai 1: 200. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan. karena itu juga digunakan sebagai aritmia. misalnya mengantuk. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin. Dalam bidang kedokteran gigi. Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. dan seizures. dan dapat melewati sawar darah otak. blockade saraf. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal.0 ml. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin.25% . Untuk anesthesia rongga mulut. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam.kantuk sediaan berupa larutan 0. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung.000).Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0. koma. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml. 8 .0. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. (1:50. dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama. pusing. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin.51. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan.50% dengan atau tanpa adrenalin. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0. parestesia. gangguan mental.

Kecepatan timbulnya efek. 9 . maksimal 5 mg/kg berat tubuh. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an.0. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. potensi. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80. blockade saraf regional dan anesthesia spinal. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. Pada orang dewasa. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah. durasi aksi. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain.000. yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap.C. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. dan memperlambat metabolismenya. 1. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi. untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida. indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor.5 dan 2%. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus.

Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar.D. 10 . Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg.0.0 dan 3. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. 2. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida. tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi.0%. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil.

penderita penyakit hati.03 i. E.u/ml (=1:200.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi. dan hipoksemia. Pada dosis efektif yang sebanding. agen ini jangan digunakan untuk bayi. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. hipoksia. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. anemia.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang. penyakit ginjal atau gagal jantung. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. seperti pada wanita hamil. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic.Walaupun demikian. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang. penderita metaharmoglobinemia. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. hiperkarbia. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben. Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Lidokain dan bupivakain. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 . dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik.

005 pada suhu 24oC. Tanpa epinefrin. 7.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi.5%).4 adalah 14:1 dan pKanya 8.0%).07 dalam larutan KCl 1 M. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C. kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya.konsentrasi 0. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain.8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). sedasi dan prosedur pembedahan. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya.5% untuk suntikan paravertebral. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis.75%).0 mg/mL (0.002 sampai 1. yaitu obat anestetik lokal golongan amida.1) dan mendekati pKa mepivakain (7. mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi. 5. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan. Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2.89. jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328.5 mg/mL (0. Naropin injeksi diberikan secara parentral.2%). Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 .6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril.7).0 mg/mL (o. dan 10 mg/mL (1. akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain. dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB. F.

Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis.klinik. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis.5oC. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. telinga berdengung (tinitus). Akan tetapi. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis. dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien. penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Ketegangan. Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. kecemasan. kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung). penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher). dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. pusing. atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan.

perlu diperhatikan catatan peringatan. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. takikardi. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino. badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat). muntah menggigil. G. yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). dan overdosis pada label obat). dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit). mual. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. retrobulbar. Dengan semua anastesi 14 . aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama). Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). sinkop (pingsan). Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). intercostals. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. Pada penggunaan naropin injeksi. pencegahan. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah).2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi. udem angioneurotik (misalnya udem laring).5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. darah yang dipompa jantung berkurang. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). hambatan konduksi saraf pada jantung. bersinbersin. dengan 0. Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. eritema (kulit merah-merah).005 mg epinefrin.hilang dan terjadi henti nafas. jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus. pusing. keringatan. muntah. pruritus (gatal-gatal). Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. hipotensi.

dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200.000 biasanya sangat efektif. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2. palpitis pada seorang pasien. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular. nervus blok dosisnya 1. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama.0 mg/kg atau 3.0-50 mL dan pemberian Duranest 1.lokal. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. pembuluh darah kolaps. edema atau reaksi anapilaktik. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. vaskularisasinya pada oral tissue.000 dan 1:300. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus. nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi. dan berbagai macam penyakit cardiac. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar. urticaria.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal. Jika suntikan mengenai Blood Vessel. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. Circumolar pallor. inferior alveolar. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya. Pembuluh darahnya halus. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. tipe dari anastetik adalah regional. dan kondisi badan dai seorang pasien. pada maxilla. untuk methylparaben pada obat dengan 15 . Tindakan pencegahan bertentangan. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8.

kardiovaskuler. mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya. Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. yaitu golongan amida dan ester. otot polos. misalnya sistem saraf pusat. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. dan neuromuscular junction.berbagai macam dosis obat. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ. 16 . dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal.

429-30. Dalam: Neurologi Klinis Dasar. Moy RL. Sabiston Textbook of Surgery. Austen KF. Hruza GJ.2000.rcoa. Prough DS. Hruza GJ. Singapore: Mc GrawHill. Edisi ke-6.h. Sherwood E. Jorizzo JL. 3. Dermatology.h. New York: Mc GrawHill.h. Whiteside JB. Lokal Anaesthetics and their uses. 2001. Ratner D. Dalam: Lask GP. Evers BM. 2005.2517-20. Chambridge : Blackwell Science Ltd. URL http://www.10. 8. Mackie K.ac. Elston DM.1996.2003. Dalam: Bolognia J.2233-9. Dalam: Burns T. Mattox KL. Katz SI. 5. Lawrence CM.171-84.70-7. July 2000. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia. Catterall W. Butler DF. Dalam: Freedberg IM. Eisen AZ. editor. 10. Susunan Somestesia. Dalam: Townsend CM. Wolff K. Williams CG.h.h.h. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics. Glogau RG.uk/docs/B2 Primary. Lokal Anesthesia. Jakarta: Dian Rakyat. Edisi ke-7. Anesthesiology Principles. Rook`s Textbook of Dermatology. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery.367-79. Gmyrek R. 7.1-78. Quirk C. 4. Walker NPJ. Milan: Mc Graw-Hill. Anesthesia.63-74. Beauchamp RD. URL http://www. Lokal Anaesthetics. Dermatological Surgery. Dalam: Goodman & Gilman`s.h.78. 2.2004.1997:h. Edisi ke-9. Robinson JK. Philadelpia: Saunders. and Conscious Sedation.2004. Toronto: Mosby. editor. Skinner IJ. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach. February 24. Edisi ke-6. Goldsmith LA. Albertini JG. Telfer NR. Pain Management.htm 6. Edisi ke-17. Griffiths C. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine. Sidharta P.emedicine. Mardjono M. Matarasso SL.com/emerg/topic383. Cox N. Breathnach S. editor. 17 . Hong Kong: Mc Graw-Hill.pdf 9. Lokal Anesthetics.2003. editor. Dalam: Basic Surgical Skill Manual. Rapini RP. Wildsmith JAW.DAFTAR PUSTAKA 1.

Tumesent Infiltration of Corticosteroid. Lidocaine. Including Mohs Surgery.20-30.h. Sydney:W. Schultz BC. Edisi ke-3.2314-8.B.15-22. Usatine RP. Chiarello SE. Siegel DM. Albom MJ. Moy RL. Dalam: Usatine RP. Dalam: Moschella SL. Moy RL. Cutaneous Surgery. 1998. 18 . Arch Dermatol. 12. McKinney P.1985. Saunders Company. and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia.h. 1992.h. London: Mosby. 134: 279-81.1998. Anesthesia. 14. Tobinick EL.11. Tokyo: W. Dermatology. Skin Surgery a Practical Guide.B. Dalam: Office Practice of Skin Surgery. Anesthesia. 13. Saunders Company. Hurley HJ.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful