PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

Golongan ester. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul.Makalah ini menguraikan tentang jenis. meliputi benzokain. prokain dan tetrakain. meliputi bupivakain. mekanisme kerja. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. etidokain. lidokain. dibukain.7. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya. mepivakain dan prilokain. juga stabil terhadap pemanasan. yaitu golongan amida dan ester.6. kokain. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal.4. Golongan amida. agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. 6 2 . Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. kloroprokain.2.

3 .

obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium.Tabel 1.8. Teori ini disebut natrium trap. Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.7 8.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium.5-2 1-3 1-1. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf.5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7.9 Singkat 0.7 7. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion.9 4 .51 8. Teori pertama. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.5. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium.

Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. durasi dan potensinya. dan daya ikat dengan protein. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya.1. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. misalnya konstanta disosiasi (pKa).6. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat.2. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan. sehingga menurunkan toksisitas.9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting. Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam. Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan. Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf.5. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf.2.Untuk meningkatkan kerja obat.1 5 . Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya. Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium. Setelah disuntikkan. daya larut dalam lemak. obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer.

Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus. obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis. khususnya asam glikoprotein. pembedahan. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir. trauma. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. infark miokardium. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia.2 6 .Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450. Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein. yaitu golongan ester.1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. merokok. dan uremia. Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal. Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral.5 Obat anestesi lokal golongan amida. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal.

9 A.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia.5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin. tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan.1%. Lidokain merupakan aminoetilamid.0-2% untuk anesthesia blok dan topical. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain. B. Larutan lidokain 0. sedangkan larutan 1. dan untuk kulit berupa salep 0.5% toksisitasnya sama. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma. Lidokain dapat menimbulkan 7 . Pada larutan 0.5-1%.510mg. untuk anesthesia topical telinga 0.05-0.5-2%. Dibukain2 Devirat kuinon ini. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek.Pada anak lidokain juga aman. Dibandingkan dengan prokain. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah. lebih kuat. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor. Anestesi terjadi lebih cepat.

Dalam bidang kedokteran gigi. pusing. gangguan mental. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan.Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. Untuk anesthesia rongga mulut. Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin. misalnya mengantuk. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0.50% dengan atau tanpa adrenalin. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal. Di dalam hati. dan seizures. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. koma.000). karena itu juga digunakan sebagai aritmia. (1:50.kantuk sediaan berupa larutan 0. blockade saraf. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml.0 ml. 8 . dan dapat melewati sawar darah otak. Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung.000 sampai 1: 200.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini.0. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu. dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama.51. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. parestesia.25% .

C. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi. dan memperlambat metabolismenya.0. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi.5 dan 2%. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1. yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. 9 . Kecepatan timbulnya efek. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor. akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Pada orang dewasa. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida. durasi aksi.000. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. blockade saraf regional dan anesthesia spinal. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus. untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. potensi. 1. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu.

tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. 10 . Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam. Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin.0 dan 3. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida.0. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar. Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb.D. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain. 2. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1.0%. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia. Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat.

Lidokain dan bupivakain. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar.Walaupun demikian. E. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 . Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang. Pada dosis efektif yang sebanding. penderita metaharmoglobinemia.03 i. agen ini jangan digunakan untuk bayi. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic. hipoksia. sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular. hiperkarbia. seperti pada wanita hamil. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben.u/ml (=1:200. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. dan hipoksemia. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. penyakit ginjal atau gagal jantung. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis. penderita penyakit hati. anemia. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal.

Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya. kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53.0%).89.002 sampai 1.1) dan mendekati pKa mepivakain (7. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1. Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi. akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain.4 adalah 14:1 dan pKanya 8. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain.7).5 mg/mL (0. Tanpa epinefrin. yaitu obat anestetik lokal golongan amida. dan 10 mg/mL (1. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C. 7.2%). dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.0 mg/mL (0.75%).8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.konsentrasi 0. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8. Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328. Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2. jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat.Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2.5%). mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi.005 pada suhu 24oC. F. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl.5% untuk suntikan paravertebral. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya).0 mg/mL (o.07 dalam larutan KCl 1 M.6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 . sedasi dan prosedur pembedahan. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis. Naropin injeksi diberikan secara parentral. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya. 5.

Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis. Akan tetapi. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler. penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. Ketegangan.klinik. masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung). Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien.5oC. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . kecemasan. telinga berdengung (tinitus). Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. pusing. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher).

badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat). pruritus (gatal-gatal). Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. muntah menggigil. mual. Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino. yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. eritema (kulit merah-merah). ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). dengan 0. Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. dan overdosis pada label obat). pencegahan. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). retrobulbar. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah). hipotensi.005 mg epinefrin. darah yang dipompa jantung berkurang. perlu diperhatikan catatan peringatan. Dengan semua anastesi 14 . Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. G.hilang dan terjadi henti nafas. jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). keringatan. Pada penggunaan naropin injeksi. aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama). Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. udem angioneurotik (misalnya udem laring). dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit). muntah. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). bersinbersin. takikardi. intercostals. sinkop (pingsan). Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi.5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. pusing. Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). hambatan konduksi saraf pada jantung. perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus.

tipe dari anastetik adalah regional. dan kondisi badan dai seorang pasien. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus. pembuluh darah kolaps. dan berbagai macam penyakit cardiac.lokal.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi.0-50 mL dan pemberian Duranest 1.000 biasanya sangat efektif. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar. Jika suntikan mengenai Blood Vessel. urticaria. Circumolar pallor. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek.000 dan 1:300. edema atau reaksi anapilaktik. nervus blok dosisnya 1.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200. untuk methylparaben pada obat dengan 15 . nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien. dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. Tindakan pencegahan bertentangan.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. palpitis pada seorang pasien. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. Pembuluh darahnya halus. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin. pada maxilla. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular. vaskularisasinya pada oral tissue. inferior alveolar.0 mg/kg atau 3. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat.

berbagai macam dosis obat. Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. kardiovaskuler. dan neuromuscular junction. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. otot polos. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium. misalnya sistem saraf pusat. 16 . yaitu golongan amida dan ester. mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya. sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ.

Walker NPJ. Dermatological Surgery.1997:h. Mattox KL.h. Lokal Anaesthetics. Cox N. Chambridge : Blackwell Science Ltd.1996. URL http://www. Dalam: Burns T.2004. editor.2003.h.h.10. Quirk C. Katz SI. Lokal Anaesthetics and their uses. Elston DM. Rapini RP.78. Skinner IJ. Dermatology. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine.1-78. Matarasso SL. 17 .2517-20. Wildsmith JAW.h. Breathnach S. editor. Toronto: Mosby. Lawrence CM.2000. and Conscious Sedation.2004. Milan: Mc Graw-Hill. 2005. 10. July 2000. 8. New York: Mc GrawHill. Pain Management. Eisen AZ. Butler DF. Hruza GJ. 5. Philadelpia: Saunders. 2. editor.htm 6. Dalam: Neurologi Klinis Dasar.429-30. Ratner D.367-79. Telfer NR. Dalam: Bolognia J. 2001. Lokal Anesthetics.h. Whiteside JB.emedicine. Sabiston Textbook of Surgery.DAFTAR PUSTAKA 1. Singapore: Mc GrawHill.pdf 9. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia. Griffiths C. Edisi ke-6. 7. Albertini JG. Jakarta: Dian Rakyat.uk/docs/B2 Primary. Edisi ke-17. Hong Kong: Mc Graw-Hill.2233-9.63-74. Edisi ke-6. 4. Anesthesiology Principles.rcoa. Sidharta P. Mardjono M. URL http://www. 3. Hruza GJ. Jorizzo JL.2003. Wolff K. Edisi ke-9. Dalam: Basic Surgical Skill Manual. Moy RL. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery. February 24. Gmyrek R. Dalam: Goodman & Gilman`s. Sherwood E.ac. Robinson JK. Edisi ke-7. Susunan Somestesia. Catterall W. Goldsmith LA. Beauchamp RD. Prough DS. Dalam: Freedberg IM. Dalam: Townsend CM. Austen KF.70-7. Dalam: Lask GP. editor.h.171-84.h. Williams CG. Glogau RG. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics. Lokal Anesthesia. Evers BM. Anesthesia. Rook`s Textbook of Dermatology. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach.com/emerg/topic383. Mackie K.

Skin Surgery a Practical Guide.1985. Tobinick EL. Moy RL.2314-8. Chiarello SE. Anesthesia. Usatine RP.20-30.B.1998. 134: 279-81. Saunders Company. Dalam: Moschella SL.h.11.h. Edisi ke-3. 13. and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia. 14. Dermatology. Lidocaine. McKinney P. Tumesent Infiltration of Corticosteroid. Dalam: Usatine RP. 18 . Hurley HJ. Albom MJ. Siegel DM. Including Mohs Surgery. 1992. Saunders Company.h. Dalam: Office Practice of Skin Surgery. 1998. Moy RL. London: Mosby. Sydney:W.B. 12.15-22. Arch Dermatol. Anesthesia. Cutaneous Surgery. Schultz BC. Tokyo: W.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful