PENDAHULUAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa disertai kehilangan kesadaran atau

kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat reversibel. Obat anestesi lokal terutama berfungsi untuk mencegah atau menghilangkan sensasi nyeri dengan memutuskan konduksi impuls saraf yang bersifat sementara. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan adalah kokain. Kokain yang ditemukan secara tidak sengaja pada akhir abad ke-19 ternyata memiliki kemampuan sebagai anestesi yang baik. Kokain diperoleh dari ekstrak daun coca (Erythroxylon coca). Selama berabad-abad bangsa Andean mengunyah ekstrak daun ini untuk mendapatkan efek stimulasi dan euforia. Kokain pertama kali diisolasi pada tahun 1860 oleh Albert Niemann. Layaknya ahli kimia lainnya beliau mencicipi sendiri penemuannya dan merasakan efek mati rasa di lidah. Sigmund Freud meneliti efek fisiologi kokain dan pada tahun 1884 Carl Koller memperkenalkan pemakaian kokain dalam praktek klinis sebagai anestesi topikal untuk operasi mata. Halstead mempopulerkan penggunaan cara infiltrasi dan blok saraf. Penggunaan obat anestesi lokal secara luas saat ini berdasarkan hasil observasi dan temuan di atas.1 Anestesi merupakan pendamping paling tua Ilmu Bedah.Banyak kemajuan Ilmu Bedah dicapai sejalan dengan perkembangan teknik serta penemuan obat anestesi lokal baru yang lebih efektif dibandingkan obat anestesi lokal terdahulu. Hampir tidak ada tindakan bedah yang dilakukan tanpa anestesi. Anestesi dapat mengurangi rasa sakit saat tindakan, mengurangi biaya dan waktu, serta pemulihan lebih cepat, sehingga tindakan bedah dapat dilakukan dengan tenang dan memberikan hasil baik.2 Pada tindakan bedah, obat anestesi lokal dapat langsung diberikan dan diawasi oleh operator sehingga operator harus memiliki pengetahuan mengenai jenis, cara, penggunaan, metabolisme, dosis dan mekanisme kerja, efek samping, dan efek merugikan dari obat anestesi lokal.2

kloroprokain.Makalah ini menguraikan tentang jenis. mekanisme kerja. juga stabil terhadap pemanasan. OBAT ANESTESI LOKAL Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan berdasarkan struktur molekul. 6 2 .6. dibukain.7. Persyaratan obat yang boleh digunakan sebagai anestesi lokal: 6 o Tidak mengiritasi dan tidak merusak jaringan saraf secara permanen o Batas keamanan harus lebar o Efektif dengan pemberian secara injeksi atau penggunaan setempat pada membrane mukosa o Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu yang yang cukup lama o Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil. meliputi benzokain. Golongan ini dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. yaitu golongan amida dan ester. Golongan amida. meliputi bupivakain. metabolisme serta penggunaan klinis obat anestesi lokal.2. Masing-masing golongan mempunyai kaitan pada struktur kimianya. agar pengetahuan dan penerapannya dalam penggunaan klinis menjadi lebih baik. etidokain. Golongan ester.4. lidokain. kokain. mepivakain dan prilokain. prokain dan tetrakain. Golongan ini dihidrolisis di dalam plasma dan hepar oleh enzim pseudokolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal.

3 .

Teori ini disebut natrium trap.51 8.1 3-10 singkat 3-10 1-2 2-3 2-4 singkat 300 mg 300 mg 300 mg 400 mg 400 mg 500 mg 400 mg 600 mg 175 mg 250 mg Penggunaan Potensi Onset (menit) pKa Durasi ( jam ) Dosis maksimum Dosis maksimum + epinefrin MEKANISME KERJA Obat anestesi lokal mencegah hantaran dan konduksi impuls saraf. Teori pertama.7 7. Obat anestesi lokal mencegah konduksi dengan menurunkan atau mencegah peningkatan permeabilitas membran sel terhadap ion natrium.Tabel 1. obat anestesi lokal diabsorbsi pada membran sel sehingga terjadi pembengkakan membran dan menyebabkan penyempitan kanal natrium. Teori kedua dikenal sebagai teori ekspansi/expantion.9 4 . Obat anestesi lokal* Jenis Nama dagang Amida Bupivakain Dibukain Etidokain Lidokain Mepivakain Prilokain Prilokain/lidokain Ester Benzokain Kloroprokain Kokain Prokain Proparakain Tetrakain Tetrakain Novocaine Ophthaine Pontocaine Cetacaine Anbesol Nesacaine Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi Topikal Infiltrasi topikal 8 1 1 Cepat Cepat 2-10 lambat cepat lambat cepat 8.5 singkat 2-3 singkat 20-50 mg 600 mg 200 mg 500 mg 600 mg Marcaine Nupercain Duranest Xylocaine Carbocain e Citanest EMLA Infiltrasi Topikal Infiltrasi Infiltrasi/topikal Infiltrasi Infiltrasi topikal 6 2 2 2 8 2-10 cepat 3-5 cepat 3-20 cepat 30-120 7. Lokasi utama kerja obat anestesi lokal adalah pada membran sel.1 Terdapat 2 teori mekanisme kerja obat anestesi lokal dalam menghambat kanal natrium.9 Singkat 0. obat anestesi lokal berikatan dengan reseptor spesifik di kanal natrium dan ikatan ini mengubah struktur serta fungsi kanal natrium dan menghambat pergerakan ion natrium ke luar sel.8.7 8.5.5-2 1-3 1-1.

daya larut dalam lemak. oleh karena itu ditambahkan garam hidroklorida yang dapat larut dalam air pada pH 4-7. kurang lebih separuh dosis obat awal masih terikat di jaringan setelah 30 menit torniquet dilepaskan. Di dalam cairan intrasel pH sedikit lebih asam sehingga gugus aktif obat anestesi lokal dapat menghambat kanal natrium. sehingga menurunkan toksisitas.Untuk meningkatkan kerja obat. durasi dan potensinya. pKa menunjukkan kekuatan relatif dari gugus amin untuk berdisosiasi. Sebagai contoh obat anestesi yang diberikan secara intravena di ekstremitas.1 5 . Toksisitas dihubungkan dengan konsentrasi obat bebas serta ikatan obat dengan protein serum dan jaringan.6. dan daya ikat dengan protein. Kecepatan metabolisme obat anestesi lokal sangat bervariasi dan merupakan faktor utama sebagai penentu keamanannya. larutan ini menyebabkan pH jaringan meningkat dan menambah fraksi lipofilik non-ion yang dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf. Setelah disuntikkan.2. misalnya konstanta disosiasi (pKa).9 METABOLISME Metabolisme obat anestesi lokal merupakan hal yang sangat penting. Formulasi ini mengandung fraksi ion yang seimbang dengan sedikit fraksi bebas dalam larutannya.9 Obat anestesi lokal dibedakan dalam awitan. Perbedaan ini bergantung pada komposisi kimiawi khas masing-masing. karena toksisitasnya bergantung pada keseimbangan kecepatan absorbsi dan eliminasi. obat harus larut dalam lemak agar dapat berdifusi ke dalam membran sel saraf dan mielin serabut saraf perifer. Durasi menunjukkan lama ikatan anestesi dengan reseptor kanal natrium. Nilai pKa merupakan konstanta disosiasi asam.1. Ikatan ini menurunkan konsentrasi obat bebas di sirkulasi. Bahan yang larut dalam lemak akan kurang larut dalam air sehingga menyulitkan formulasi obat. Nilai pKa rendah berarti awitan anestesi cepat karena sebagian besar anestesi akan terionisasi menjadi bentuk aktif. Absorbsi obat anestesi lokal dapat dikurangi dengan menambahkan vasokonstriktor ke dalamnya.5. Daya larut dalam lemak tinggi berarti anestesi berpotensi tinggi dan mudah berpenetrasi ke dalam membran sel saraf.2.

Amida yang terdapat pada obat anestesi lokal terikat dengan protein plasma dalam jumlah besar (55%-95%). merokok. Faktor yang dapat meningkatkan konsentrasi asam glikoprotein adalah keganasan. Absorbsi melalui paru juga berperan penting dalam distribusi obat anestesi lokal. trauma. Langkah awal degradasi prilokain adalah hidrolisis yang menghasilkan metabolit o-toluidin yang dapat menyebabkan methemoglobinemia. dan uremia. Lidokain dapat melewati sawar plasenta masuk ke dalam fetus.5 Obat anestesi lokal golongan amida. Hepar juga berperan dalam hidrolisis obat anestesi lokal. Peningkatan transpor obat anestesi lokal ke dalam hepar untuk dimetabolisme mempengaruhi toksisitas sistemik. Dalam cairan serebrospinal yang mengandung sedikit atau tidak ada esterase. Pada pasien dengan kelainan hepar penggunaan obat anestesi lokal golongan amida perlu diperhatikan. Reaksi awal melibatkan N-dealkilasi dan selanjutnya terjadi hidrolisis.1 Pada perempuan hamil penggunaan obat anestesi lokal harus selektif karena dapat menyebabkan efek teratogenik. umumnya didegradasi oleh retikulum endoplasmik hepar. yaitu golongan ester. Obat anestesi lokal pilihan untuk perempuan hamil adalah lidokain. Lidokain aman pula digunakan pada wanita menyusui meskipun sebagian dapat diekskresikan melalui ASI. obat anestesi lokal yang disuntikkan melalui intratekal akan menetap sampai obat anestesi lokal diabsorbsi ke dalam sirkulasi. pembedahan. khususnya asam glikoprotein.Beberapa obat anestesi lokal yang biasa digunakan. Selain itu dilaporkan juga bahwa pada perempuan hamil yang mendapat lidokain pada bulan keempat kehamilan tidak ditemukan peningkatan kelainan anatomi pada bayi baru lahir. Lidokain termasuk obat kategori B pada kehamilan. kemungkinan enzim plasma pseudokolinesterase. Protein plasma bukan satusatunya faktor yang menentukan distribusi obat anestesi lokal. Usia mempengaruhi ikatan obat anestesi lokal dengan protein. Faktor yang dapat menurunkan adalah kontrasepsi oral. infark miokardium.2 6 . Pada neonatus terdapat defisiensi protein plasma yang dapat berikatan dengan obat anestesi lokal sehingga kemungkinan besar terjadi toksisitas. berarti pada percobaan hewan tidak ditemukan efek teratogenik. dihidrolisis dan diinaktifkan terutama oleh enzim esterase. yaitu oleh enzim mikrosom spesifik sitokrom P-450.

1%. paling toksik dan mempunyai masa kerja panjang.05-0.510mg. Lidokain2 Lidokain (Xilokain) adalah anestetik lokal yang kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topical dan suntikan.5-2%. dan untuk kulit berupa salep 0.5% toksisitasnya sama. Anestesi terjadi lebih cepat. Dibukain2 Devirat kuinon ini. dibukain kira-kira 15 kali lebih kuat dan toksik dengan masa kerja 3 kali lebih panjang. lebih kuat. Paraben digunakan sebagai bahan pengawet dan di dalam sirkulasi paraben berikatan dengan albumin.5% digunakan untuk anesthesia infiltrasi. Lidokain dapat menimbulkan 7 . sedangkan infiltrasi subkutan menyebabkan kadar dalam plasma rendah. Toksisitas bergantung kadar obat anestesi lokal dalam plasma. untuk anesthesia topical telinga 0. Dibandingkan dengan prokain. Dibukain HCl digunakan untuk anesthesia suntikan pada kadar 0. tetapi kecepatan absorbs dan toksisitasnya bertambah dan masa kerjanya lebih pendek. Suntikan di interpleura atau interkosta menyebabkan kadar dalam plasma tinggi. Anesthesia ini efektif bila digunakan tanpa vasokonstriktor. Pada larutan 0. B. tetapi dosis maksimum yang dianjurkan harus lebih rendah dari dewasa disesuaikan dengan usia dan berat badan.9 A. Pada bayi ikterik ikatan dengan albumin dapat digantikan oleh bilirubin.2 JENIS OBAT ANESTESI LOKAL Pemilihan dan penggunaan obat anestesi lokal harus memperhatikan efikasi dan toksisitasnya. Larutan lidokain 0.Pada anak lidokain juga aman. merupakan anestetik lokal yang paling kuat. sehingga memperburuk keadaan hiperbilirubinemia. lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain. Lidokain merupakan obat terpilih bagi mereka yang hipersensitif terhadap prokain dan juga epinefrin. Kadar plasma bervariasi bergantung lokasi penyuntikan.5-1%. Dosis total dibukain pada anesthesia spinal ialah 7.0-2% untuk anesthesia blok dan topical. Lidokain merupakan aminoetilamid. sedangkan larutan 1. tetapi pada larutan 2% lebih toksik daripada prokain.

dan dengan adrenalin tidak boleh melebihi 500 mg untuk jangka waktu yang sama.000 sampai 1: 200. Lidokain mudah diserap dari tempat suntikan.25% . Lidokain dosis berlebihan dapat menyebabkan kematian akibat fibrilasi ventrikel. Untuk anesthesia sebelum dilakukan tindakan sistoskopi atau kateterisasi uretra digunakan lidokain gel 2 % dan selum dilakukan bronkoskopi atau pemasangan pipa endotrakeal biasanya digunakan semprotan dengan kadar 2-4%. pusing. Lidokain dapat pula digunakan untuk anesthesia permukaan. lidokain mengalami deakilasi oleh enzim oksidase fungsi ganda (Mixed. Pruritus di daerah anogenital atau rasa sakit yang menyertai wasir dapat dihilangkan dengan supositoria atau bentuk salep dan krem 5 %. dan seizures. kerongkongan dan saluran cerna bagian atas digunakan larutan 1-4% dengan dosis maksimal 1 gram sehari dibagi dalam beberapa dosis. anesthesia epidural ataupun anesthesia selaput lender. karena itu juga digunakan sebagai aritmia. Efek samping lidokain biasanya berkaitan dengan efeknya terhadap SSP. blockade saraf. Tanpa adrenalin dosis total tidak boleh melebihi 200mg dalam waktu 24 jam. Pada anesthesia infitrasi biasanya digunakan larutan 0. misalnya mengantuk.kantuk sediaan berupa larutan 0. untuk blockade saraf digunakan 1-2 ml. Dalam bidang kedokteran gigi. koma. gangguan mental. biasanya digunakan larutan 1 – 2 % dengan adrenalin. parestesia. Kedua metabolit monoetilglisin xilidid maupun glisin xilidid ternyata masih memiliki efek anestetik lokal. atau oleh henti jantung Lidokain sering digunakan secara suntikan untuk anesthesia infiltrasi. Mungkin sekali metabolit lidokain yaitu monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid ikut berperan dalam timbulnya efek samping ini. 8 . Lidokain juga dapat menurunkan iritabilitas jantung. Untuk anesthesia rongga mulut.5%-5% dengan atau tanpa epinefrin.000).51.50% dengan atau tanpa adrenalin. untuk anesthesia infiltrasi dengan mula kerja 5 menit dan masa kerja kira-kira satu jam dibutuhkan dosis 0.0 ml. (1:50. Pada manusia 75% dari xilidid akan disekresi bersama urin dalam membentuk metabolit akhir. 4 hidroksi-2-6 dimetil-anilin.0. dan dapat melewati sawar darah otak. Kadarnya dalam plasma fetus dapat mencapai 60% kadar dalam darah ibu.Function Oxidases) membentuk monoetilglisin xilidid dan glisin xilidid. Di dalam hati.

Mepivakain lebih toksik terhadap neonatus.5 dan 2%. maksimal 5 mg/kg berat tubuh. potensi. Mepivakain tidak mempunyai sifat alergenik terhadap agen anestesi lokal tipe ester. durasi aksi. atau pasien yang menderita penyakit hati yang parah. Agen ini dipasarkan sebagai garam hidroklorida dan dapat digunakan untuk anestesi infiltrasi atau regional namun kurang efektif bila digunakan untuk anestesi topikal. Mepivekain digunakan untuk anesthesia infiltrasi. Toksisitas mepivacain serata dengan lignokain (lidokain) namun bila mepivacain dalam darah sudah mencapai tingkat tertentu. sediaan untuk suntikan merupakan larutan 1. Mepivakain dapat menimbulkan vasokonstriksi lebih ringan daripada lignokain tetapi biasanya mepivacain digunakan dalam bentuk larutan dengan penambahan adrenalin 1: 80. yang menyebabkan ion obat tersebut terperangkap. 1. 9 . akan terjadi eksitasi system saraf sentral bukan depresi. blockade saraf regional dan anesthesia spinal. tetapi lama kerjanya lebih panjang sekitar 20%. dan toksisitasnya mirip dengan lidokain. Anestetik lokal golongan amida ini sifat farmakologiknya mirip lidokain. Mepivakain kadang-kadang dipasarkan dalam bentuk larutan 3 % tanpa penambahan vasokonstriktor. dan memperlambat metabolismenya.0. Mepivakain HCl2 Devirat amida dari xylidide ini cukup populer sejak diperkenalkan untuk tujuan klinis pada akhir 1950-an. Mepivakain tidak efektif sebagai anestetik topikal. Mungkin ini ada hubungannya dengan pH darah neonates yang lebih rendah. dan eksitasi ini dapat berakhir berupa konvulsi dan depresi respirasi. Mula kerjanya hampir sama dengan lidokain. dan karenanya tidak digunakan untuk anestesia obstetrik. Kecepatan timbulnya efek. untuk medapat kedalaman dan durasi anestesi pada pasien tertentu di mana pemakaian vasokonstriktor merupakan kontradiksi. Satu buah cartridge biasanya sudah cukup untuk anestesi infiltrasi atau regional. indeks terapinya lebih tinggi daripada lidokain. Larutan seperti ini dapat menimbulkan anestesi pulpa yang berlangsung antara 20-40 menit dan anestesi jaringan lunak berdurasi 2-4 jam. Pada orang dewasa.000.C. Obat ini jangan digunakan pada pasien yang alergi terhadap anestesi lokal tipe amida.

Obat ini kurang toksik dibandingkan dengan lignokain tetapi dosis total yang dipergunakan sebaiknya tidak lebih dari 400 mg. dan karena setiap cartridge hanya mengandung 80 mg prilokain hidroklorida. Karena pemakainan satu cartridge saja sudah cukup untuk mendapat efek anestesi infiltrasi atau regional yang diinginkan. sebab biru metilen sudah mengalami bersihan. metahaemoglobin 1 % terjadi pada penggunaan dosis 400 mg.D.0 dan 3. Sifat toksik yang unik ialah prilokain dapat menimbulkan methemoglobinemia.0%. namun efek terapeutiknya hanya berlangsung sebentar. Prilokain juga kurang mempunyai efek vasodilator bila dibanding dengan lidokain dan biasanya termetabolisme dengan lebih cepat. 2. Prilokain2 Walaupun merupakan devirat toluidin. Anestetik ini digunakan untuk berbagai macam anestesia disuntikan dengan sediaan berkadar 1. Prilokain umumnya dipasarkan dalam bentuk garam hidroklorida dengan nama dagang Citanest dan dapat digunakan untuk mendapat anestesi infiltrasi dan regional. maka resiko terjadinya metahaemoglobin pada penggunaan prilokain untuk praktek klinis tentunya sangat kecil. dan biasanya diperlukan tingkatan metahaemoglobin lebih dari 20 % agar terjadi simtom seperti sianosis bibir dan membrane mukosa atau kadang-kadang depresi respirasi. Prilokain juga menimbulkan kantuk seperti lidokain.Prilokain biasanya menimbulkan aksi yang lebih cepat daripada lidokain namun anastesi yang ditimbulkannya tidaklah terlalu dalam.Salah satu produk pemecahan prilokain adalah ortotoluidin yang dapat menimbulkan metahaemoglobin. 10 . Anestetik lokal golongan amida ini efek farmakologiknya mirip lidokain. agen anestesi lokal tipe amida ini pada dasarnya mempunyai formula kimiawi dan farmakologi yang mirip dengan lignokain dan mepivakain. Metahaemoglobin yang cukup besar hanya dapat terjadi bila dosis obat yang dipergunakan lebih dari 400 mg.0. Namun prilokain biasanya tidak dapat digunakan untuk mendapat efek anestesi topikal. sebelum semua methemoglobin sempat diubah menjadi Hb. Walaupun methemoglobinemia ini mudah diatasi dengan pemberian biru-metilen intravena dengan dosis 1-2 mg/kgBB larutan 1 % dalam waktu 5 menit. tetapi mula kerja dan masa kerjanya lebih lama daripada lidokain.

penyakit ginjal atau gagal jantung.Penambahan felypressin (octapressin) dengan konsistensi 0. namun sedikit kurang kuat dalam menimbulkan anestesia dibandingkan bupivakain. Namun bupivakain terdisosiasi jauh lebih lambat daripada lidokain selama diastolic.000) sebagai agen vasokonstriktor akan dapat meningkatakan baik kedalam maupun durasi anestesi. seperti pada wanita hamil. Bupivakain (Markain)2 Struktur mirip dengan lidokain.Walaupun demikian. kecuali gugus yang mengandung amin dan butyl piperidin. anemia. dengan toksisitas terhadap jantung lebih rendah daripada bupivakain pada dosis efektif yang sebanding. dan hipoksemia. Pada dosis efektif yang sebanding. Manifestasi klinik berupa aritma ventrikuler yang berat dan depresi miokard. Merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja yang panjang.Larutan bupivakain hidroklorida tersedia dalam 11 . sehingga ada fraksi yang cukup besar tetap terhambat pada akhir diastolik. E. Ropivakain juga merupakan anestetik lokal yang mempunyai masa kerja panjang. hiperkarbia.u/ml (=1:200. dengan efek blockade terhadap sensorik lebih besar daripada motorik. atau penderita kelainan lain di mana masalah oksigenasi berdampak fatal. Keadaan ini dapat terjadi pada pemberian bupivakain dosis besar. agen ini jangan digunakan untuk bayi. Suatu penelitian menunjukan bahwa bupivakain dapat mengurangi dosis penggunaan morfin dalam mengontrol nyeri pada pascapembedahan Caesar. Karena efek ini bupivakain lebih popular digunakan untuk memperpanjang analgesia selama persalinan dan masa pascapembedahan. Prilokain juga jangan dipergunakan pada pasien yangmempunyai riwayat alergi terhadap agen anetesi tipe amida atau alergi paraben. Lidokain dan bupivakain. bupivakain lebih kardiotoksik daripada lidokain. Toksisitas jantung yang disebabkan oleh bupivakain sulit diatasi dan bertambah berat dengan adanya asidosis.03 i. hipoksia. Larutan nestesi yang mengandung felypressin akan sangat bermanfaat bagi pasien yang menderita penyakit kardio-vaskular. keduanya menghambat saluran Na+ jantung (cardiac Na+ channels) selama sistolik. penderita metaharmoglobinemia. penderita penyakit hati.

yaitu obat anestetik lokal golongan amida. Efek samping ropivakain mirip dengan efek samping anastetik lokal kelompok amida lainnya. Naropin injeksi adalah larutan isotonik yang steril. Struktur molekulnya adalah sebagai berikut: Pada suhu 250C. yang dapat terjadi apabila melebihi dosis.0 mg/mL (0. Reaksi efek samping anastetik lokal kelompok amida terutama berkaitan dengan kadarnyan dalam plasma yang berlebihan. akan tetapi kelarutan ropivakain dalam lemak (lipid) berada diantar kelarutan bupivakain dan mepivakain. Naropin (Ropivakain HCl)2 Naropin injeksi mengandung ropivakain HCl.8 mmg/mL dengan rasio distribusi antara noktanol dan fosfat bufer pada pH 7.4 adalah 14:1 dan pKanya 8.75%).89. Tanpa epinefrin.07 dalam larutan KCl 1 M. dosis maksimum untuk anesthesia infiltrasi adalah sekitar 2 mg/KgBB.2%).5%). Penelitian tersebut meggunakan bermacam-macam obat premedikasi.1) dan mendekati pKa mepivakain (7. mengandung bahan campuran obat (etantiomer) yang murni yaitu Natrium Klorida (NaCl) agar menjadi larutan isotonik dan aqua untuk injeksi. jarum suntik masuk ke dalam pembuluh darah tanpa sengaja atau jika metabolisme obat tersebut dalam tubuh lambat. Obat yang dijadikan acuan biasanya adalah bupivakain. 5. Natrium Hidroksida (NaOH) dan/ atau asam Hidroklorida (HCl) dapat ditambahkan untuk meyesuaikan pHnya (keasamannya). Zat bat berupa bubuk kristal berwarn putih dengan rumus molekul C17H26N2O-R-HCl-H2O dan berat molekulnya 328. Kejadian tentang efek sampingnya telah dilaporkan berdasarkan penelitian klinik yang telah dilakukan di amerika serikat dan negara-negara lainnya.0 mg/mL (o. F.005 pada suhu 24oC. dan 10 mg/mL (1. Naropin injeksi diberikan secara parentral. Sebanyak 3988 pasien diberikan naropin dengan konsentrasi sampai 1 % dalam percobaan 12 .7). sedasi dan prosedur pembedahan.5 mg/mL (0.5% untuk suntikan paravertebral. kelarutan ropivakain HCl dalam air adalah 53.002 sampai 1. Nama kimia ropivakain HCl adalah molekul S-(-)-1-propil-2. 7.25% untuk anestesia infiltrasi dan 0. Gravitas (berat) larutan Naropin injeksi berkisar antara 1.0%).Naropin injeksi tidak mengandung bahan pengawet dan tersedia dalam bentuk sediaan dosis tunggal dengan konsentrasi masing-masing 2.konsentrasi 0.6-pipekoloksilida hidroklorida monohidrat. pKa ropivakain hampir sama dengan bupivakain (8.

klinik. atau ketika melakukan blok saraf di dekat kolumna vertebra (khususnya di bagian kepala dan dibagian leher). telinga berdengung (tinitus). Akan tetapi. penglihatan kabur atau tremor (bergetar) dapat terjadi dan bahkan dapat menimbulkan komvulsi (kejang otot). absorbsi (penyerapan) obat terlalu cepat dari tempat suntikan. ini paling sering terjadi apabila dosis naropin diatas 16mg/jam. Setiap pasien dihitung sekali untuk setiap jenis reaksi efek samping yang dialaminya. Di samping toksisitas sistemiknya yang tergantung pada dosis. rendahnya toleransi pasien terhadap obat. Reaksi efek samping ini pada umumnya tergantung pada dosis dan disebabkan oleh kadar obat dalam plasma yang tinggi yang bisa terjadi karena over dosis.5oC. Efek samping akut yang Paling sering dijumpai dan memerlukan penanganan yang cepat adalah efek sampingnya pada sistem saraf pusat (SSP) dan system kardiovaskuler. Depresi ini bisa berlanjut menjadi rasa kantuk dan akhirnya kesadaran pasien 13 . kegelisahan dapat terjadi mendadak atau bisajuga tidak terjadi. Faktor-faktor yang mempengaruhi ikatan obat dengan protein plasma misanya asidosis. Juga dapat terjadi hipotensi karena berkurangnya tonus (kekuatan) saraf simpati atau para lisis respirasi (kelumpuhan otot-otot pernafasan) serta hipoventilasi karena obat anastetik mencapai tingkatan saraf motorik di kepala. dapat menurunkan toleransi (daya terima terhadap obat) seorang pasien. Ketegangan. penyakit sistemik yang dapat mengubah produksi protein dalam tubuh. dapat mengakibatkan depresi pernafasan dan apnea (sesak nafas) total atau apnea sesuai tingkat saraf spinal yang mengontrol pernafasan. masuknya obat ke dalam subaraknoid secara tidak sengaja ketika melakukan blok epidural melalui lumbal (tulang punggung). pusing. dimana reaksi efek samping hanya berupa depresi. Efek samping ini ditandai dengan kegelisahan dan depresi. atau apabila jarum suntik anastesi lokal masuk ke dalam pembuluh darah. Keadaan ini dapat memicu henti jantung apabila tidak ditangani dengan segera. atau kompetensi dengan obat-obat lainnya untuk berikatan dengan protein. Pemberian naropin secara epidural pada beberapa kasus seperti halnya pemberian obat-obat anastesi lainnya dapat meningkatkan suhu tubuh secara mendadak diatas 38. kecemasan.

intercostals. Bupivacain dihubungkan secara kimia dan farmakologis dengan aastetik lokal amino acyl. bersinbersin. Duranest ( Etidokain)2 Duranest (etidocaine HCl) indikasi pemberian suntikan untuk anasesi infiltrasi. udem angioneurotik (misalnya udem laring). dan overdosis pada label obat). jarang terjadi reaksi alergi tetapi bisa saja terjadi jika pasien terlalu sensitif terhadap obat anestesi lokal (perhatikan peringatan pada label obat). ulnar dan inferior alveolar) dan pusat neural blok (Lumbat atau Caudal epidural blok). retrobulbar. eritema (kulit merah-merah). Ketiga anastetik ini mengandung rantai amida dan amino.2 mg asam sitrat sebagai stabilisasi.005 mg epinefrin. Berbeda dengan anastetik lokal tipe procain yang memiliki ikatan ester. takikardi. muntah menggigil. pencegahan. pusing. Efek samping lainnya pada sistem saraf pusat adalah nausea (mual). G. pruritus (gatal-gatal).5 mg sodium metabisulfite sebagai anti oksidan dan 0. Bupivacain Injeksi bupivacain HCl merupkan solusi isotonic steril yang mengandung agen anastetik lokal dengan atau tanpa epinefrin 1:2000 dan diinjeksikan secara parenteral. Bupivacain PKA memiliki kemiripan dengan lidocain dan memiliki derajat slubilitas lipid yang lebih besar. yaitu takikardi ventrikel (denyut jantung diatas 100 kali/ menit) dan vibrilasi atrium (jantung berdebar) dan bahkan henti jantung (oleh karena itu. Dosis tinggi atau masuknya jarum suntik ke dalam pembuluh darah dapat menyebabkan kadar obat dalam plasma meningkat sehingga mengakibatkan depresi otot jantung (jantung menjadi lemah). aritmia ventrikular (denyut jantung tidak berirama).hilang dan terjadi henti nafas. keringatan. Pada penggunaan naropin injeksi. badan panas dan bahkan reaksi anafilaksis (termaksuk hipotensi berat). perlu diperhatikan catatan peringatan. Dengan semua anastesi 14 . mual. bradikardi (denyut nadi kurang 60 kali/menit). Bupivacain merupakan homolog dari mepivacain dan secara kimiawi dihubungkan dengan lidocain. darah yang dipompa jantung berkurang. hambatan konduksi saraf pada jantung. Setiap 1 ml larutan isotonik steril mengandung bupivacain hidroklorida dan 0. Sensistifitas silang antar obat anestesi lokal kelompok amida pernah terjadi. sinkop (pingsan). dengan 0. perpheral nerve blok (pada Brachial Plexus. muntah. Reaksi efek samping alergi ditandai dengan gejala-gejala berupa urtikaria (kulit bengkak merah). hipotensi. dan konstriksi pupil (pupil mata menyempit).

000 biasanya sangat efektif. Dosis percobaan 2-5 ml memberi bentuk obat sampai 5 menit pertama.0 mg/kg atau 3. berjalanya epinefrin untuk menghasilkan “Respon Epinefrin” dalam 45 menit terdiri dari bertambahnya tekanan darah sistolik heart rate. Jika suntikan mengenai Blood Vessel. pada maxilla. tipe dari anastetik adalah regional.0-50 mL dan pemberian Duranest 1. Epinefrin jika berisi dosis percobaan (10-15 mg) boleh membantun pada penembusan suntikan intra vaskular. kadang-kadang pengalaman kurang baik sehingga tidak sengaja mengikuti penembusan pada daerah Subarachnoid. total volume suntikan pada Lumbar atau Caudal Epidural blok. urticaria. dan kondisi badan dai seorang pasien.7 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) tanpa epinefrin. dan berbagai macam penyakit cardiac. dosis Duranest (Etidocaine Hcl) pemberiannya pada saat pasien masih sadar pemberian anastetiknya pada bagian oral cavity. Bentuk keperluan dosis determinan pada individu dasar.000 ( approximately 6 mg/kg atau 2.000 dan 1:300. bentuk dosis percobaan diberikan berulang-ulang jika pasien bergerak seperti biasa bahwa catheter boleh dipindahkan. Pembuluh darahnya halus. Reaksi aleri bleh terjadi dari akibat sensitive dari anastesi lokal.6 mg/lb dibawah 50 kg berat badan seseorang) dengan epenefrin 1:200. Circumolar pallor. nervus blok dosisnya 1.lokal. nomor dari bagian neuronal menjadi terhalang. inferior alveolar. Manisfestasi kardiovakular biasanya menekan pada karakteristik oleh bradikardi. pembuluh darah kolaps. Pada oral cavity pemberian anastesi lokal dan teknik serta prosedurnya harus spesifik.5% sedangkan dengan epinefrin 1:200. Pada waktu sekarang salah bila menerima bentuk dosis maksimum dari 1 suntikan tidak melampaui 400 mg ( approximately 8. dosis dari Duranest (Etidocaine HCl) pemberian suntikan dengan memkai daerah depend upon untuk pemberian anastetiknya. Dosis maksimum dengan memakai 1 suntikan ditentukan pada dasar dari status pasien. reaksi alergi merupakan karakteristik dari lesi cutaneus. Tindakan pencegahan bertentangan. volume efektif pada anastesi lokal harus benar-benar tepat. edema atau reaksi anapilaktik. Ketika pemberian anastetik lokal pada bidang kedokteran gigi. vaskularisasinya pada oral tissue. dengan menjalankan tipe anastetik regional meskipun 1 suntikan 450 mg yang dipakai untuk anastetik regional tanpa menimbulkan efek. palpitis pada seorang pasien. untuk methylparaben pada obat dengan 15 .

RINGKASAN Anestesi lokal adalah hilangnya sensasi pada bagian tubuh tertentu tanpa kehilangan kesadaran atau kerusakan fungsi kontrol saraf pusat dan bersifat sementara. dan neuromuscular junction.berbagai macam dosis obat. yaitu golongan amida dan ester. dan kedua terjadi akibat penyempitan kanal natrium. Obat anestesi lokal diklasifikasikan menjadi dua golongan. 16 . mengetahui sensifitas pada kulit jika disentuh dan biasanya double harganya. Terdapat dua teori tentang cara kerja obat pelali lokal dalam menghambat kanal natrium. yaitu pertama bekerja melalui reseptor spesifik. Obat anestesi lokal pertama yang ditemukan pada tahun 1860 oleh Albert Neimann adalah kokain. otot polos. selain dapat menyebabkan reaksi hipersentivitas dan refleks vasovagal. Efek samping obat anestesi lokal dapat mempengaruhi beberapa organ. sedangkan golongan amida dihidrolisis oleh enzim mikrosom hepar dan diekskresikan melalui ginjal. Mekanisme kerja obat anestesi lokal adalah melalui hambatan hantaran dan konduksi impuls saraf. Obat anestesi lokal menghambat kanal natrium dan mencegah depolarisasi membran sel. Golongan ester dihidrolisis dalam plasma dan hepar oleh enzim kolinesterase dan diekskresikan melalui ginjal. Teknik anestesi lokal yang sering digunakan adalah teknik infiltrasi. kardiovaskuler. misalnya sistem saraf pusat.

URL http://www. Elston DM.2517-20. Fitzpatrick`s Dermatology in General Medicine. Wildsmith JAW. Local Anesthesia and Regional Nerve Block Anesthesia.2003. February 24. Dalam: Bolognia J. URL http://www. Eisen AZ. 8. Milan: Mc Graw-Hill. Dalam: Lask GP. Edisi ke-6. Telfer NR. Whiteside JB.2000. Walker NPJ. Dermatologic Surgery: Introduction and Approach. Mardjono M.2233-9. Lokal Anesthesia.2003. Hong Kong: Mc Graw-Hill. Lokal Anaesthetics and their uses.h. Principles and Techniques of Cutaneous Surgery.uk/docs/B2 Primary.h. Ratner D. Philadelpia: Saunders.DAFTAR PUSTAKA 1.emedicine. Sherwood E.171-84. Lokal Anaesthetics. Cox N. Dalam: Freedberg IM. Goldsmith LA. Evers BM. Robinson JK. editor. editor.h.70-7. Katz SI. Edisi ke-7. Lokal Anesthetics.h. Gmyrek R.pdf 9. Albertini JG. 2.com/emerg/topic383. 7. Griffiths C. Wolff K.htm 6. Butler DF. Catterall W. Quirk C. editor. Jakarta: Dian Rakyat. Dalam: Townsend CM. Austen KF. Sidharta P.1996. 5.2004. 10. Dalam: Basic Surgical Skill Manual. 2005.429-30. 2001. Toronto: Mosby. Matarasso SL. Prough DS. Moy RL. Hruza GJ.63-74. Beauchamp RD. Lawrence CM. Pain Management. Hruza GJ. Anesthesia. Dermatology. Chambridge : Blackwell Science Ltd. New York: Mc GrawHill.367-79.2004. Mackie K. Anesthesiology Principles. Mattox KL. Glogau RG. Dalam: Burns T. 3.1-78.h. Jorizzo JL.ac. Skinner IJ.1997:h. Edisi ke-9. Dermatological Surgery.78. Dalam: Neurologi Klinis Dasar. July 2000. Edisi ke-17. 4.h. Rapini RP. Breathnach S.h. editor. editor The Pharmacological Basis of Therapeutics.rcoa. 17 . and Conscious Sedation. Singapore: Mc GrawHill. Edisi ke-6. Williams CG.10. Rook`s Textbook of Dermatology. Sabiston Textbook of Surgery. Dalam: Goodman & Gilman`s. Susunan Somestesia.

20-30. Anesthesia. Lidocaine. Albom MJ.11. Dermatology. McKinney P. Schultz BC. 14. Dalam: Moschella SL. Skin Surgery a Practical Guide. Sydney:W.1998.h. Edisi ke-3. Including Mohs Surgery. 1998.h. Anesthesia. Tumesent Infiltration of Corticosteroid. Usatine RP.15-22.B. Dalam: Office Practice of Skin Surgery. 12. 18 . 1992. 134: 279-81. Moy RL. Saunders Company. Dalam: Usatine RP. Moy RL. Cutaneous Surgery. Tokyo: W.1985. and Epinephrine Into Dermatomes of acute Herpetic Pain or Postherpetic Neuralgia. Siegel DM. Hurley HJ. 13. Tobinick EL.2314-8. Arch Dermatol. London: Mosby. Chiarello SE. Saunders Company.h.B.