TUGAS REFERAT

ANTIBIOTIK
Disusun Guna Memenuhi Sebagian Pesyaratan Koasisten Ilmu Penyakit Dalam RSUD Kota Yogyakarta

Disusun Oleh Argadia Yuniriyadi 20040310053 Dokter Pembimbing Dr. Mulya Hartana, SpPD Universitas Muhammadiyah Yogyakarta Yogyakarta

2009 BAB I PENDAHULUAN A. LATAR BELAKANG Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat antibiotik pertama oleh Alexander Flemming yaitu Penicillin-G. Flemming berhasil mengisolasi senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai dilaporkannya resistensi beberapa mikroba terhadap antibiotik karena penggunaan antibiotik yang besar-besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat. Kemajuan bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh mikroba. Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dengan mengetahui jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi dari obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang tepat dari obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk meoptimalkan penggunaan antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati sebuah penyakit sekaligus dapat mengurangi tingkat resistensi. B. TUJUAN Tujuan dari referat ini adalah : 1. Dapat mengetahui macam-macam antibiotik 2. Dapat mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis antibiotik 3. Dapat mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik 2.

BAB II. STUDI PUSTAKA A. DEFINISI Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang. B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

3.

Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam. Penghambatan metabolik (antagonis folat) Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja. tetracycline. Gambar 1. Penghambat membran sel C. farmakodinamik. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia. . aminoglycoside. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik C. sulfonamide. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline. antibiotik dibagai menjadi Bactericidal dan Bacteristatic. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut 4. dan quinolone. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. farmakokintetik. Penghambatan sintetis asam nukleat E. serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda.Berdasarkan aktivitas dalam membunuh. antibiotik dibagi menjadi 5 jenis. yaitu : A. dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja.

Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak D. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. . 3. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel. Semua obat β-lactam 5. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer.1. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri.

Cefpirome. Cefmetazole. Penicillin G. Cloxacillin. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. Cephalotin. Cefepime. Nafcillin. Amoxicillin. Cefuroxime Cefixime. Carbapemems. Cefprozil. Cephradrin. dan Monobactam. Penicillin V. Cefoselis. Carbenicillin. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). Cefluprenam. Cephapirin Cefaclor. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV Gambar 2. 1. . Dan Moxalaktam Cefclidine. Cefoxitin. Cefotetan. Oxacillin. Cefotaxime. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Cephalospori n Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Ampicillin.dapat menghambat proses ini. Ceftazidime. Piperacillin. Ticarcillin Vancomycin Generasi I Cefadroxil. Azlocillin. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Struktur kimia 6. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Ceftriaxone. Cephalexin. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Mezlocillin. Cefozopran. Cefamandol. Cephalosporins. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Dicloxacillin. Cefodoxim. Ceftizoxime. Methicillin. Cefonicid.

Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. 2. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Struktur dasa Penicillin. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. 3. Gambar 3. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. c. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan 7. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. . b.Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. sulbactam dan. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin.

4. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. clostridium. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. actinomyces. Treponema pallidum. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. dan bacterioid. . streptococcus. a. Ampicillin diekskresi lebih lama. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. β-lactamase. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus.pada makanan. 8. protat. Absorpsi parenteral biasanya cepar. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. listeria. staphilococcus yang tidak gonococcus. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. menghasilkan meningococcus. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Pada mata. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin.

Piperacillin.25-0. Efek Samping a. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. mezlocillin. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. 5. Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). dan Nafcillin. Amoxicillin. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Dicloxacillin. carbenicillin. bronchitis). otitis. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten. Ticarcillin. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. Ampicillin. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. c.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase.5 g setiap 4-6 jam peroral. Cloxacillin. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. . Dosis yang digunakan adalah 0. Hipersensitivitas 9.b. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-). Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari).

Keflin). Cephalotin (cephalothin. Struktur kimia cephalosporin 2.b. (Keflex). AKTIVITAS ANTIMIKROBA 10. 3. Cephalexin. AKTIVITAS ANTIMIKROBA DAN RESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi cephalosporin analog dengan penicillin. Cefadryl). . STRUKTUR KIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Nefrotoksis (Methycillin) e. Cephapirin (cephapirin. CEPHALOSPORIN GENERASI PERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef). Gambar 4. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. 1. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Cephradrin. Dyspepsia d.000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c.

dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi. cefmetazole. Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid.25-0. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. streptokokus viridan.5-1 g. Cefradrin. Klebsiella pneumoniae. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. CEPHALOSPORIN GENERASI KEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. cefuroxime (ceftin). cefonicid cefoxitin. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. . Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat.Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus. dan infeksi ringan lainnya. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. Raniclor). Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. cefodoxim. Untuk profilaksis pembedahan. AKTIVITAS ANTIMIKROBA (monocid). coli. luka kecil yang terdapat stafilokokus. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. Dapat digunakan untuk ISK. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. cefprozil (cefzil). Kokus anaerob (Peptococcus. 4. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. 11. dan Proteus mirabilis. cefamandol. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. cefotetan.

FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. cefotaxime. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. dan ceforanid lebih efektif. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. dan Providencia. IM : Biasanya sangat sakit. dan moxalaktam. . cefprozil dapat diberikan peroral. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. 5. Ceftazidime. ceftizoxime. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. cefuroxime. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. Cefoxitin. cefuroxim. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam.Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. cefmetazole. namun pada meningitis dosis ini 12. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. Klebsiella. ceftriaxone. cefonicid. S marcescens. dan cefotetan lebih efektif. cefmetazole. CEPHALOSPORIN GENERASI KETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. Untuk pengobatan H influenza cefamandol. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. dan Proteus indol-positif. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem syaraf pusat.

Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam. . jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang CARBAPENEM 13. 6. Obat lain punya waktu paruh 1-1. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. EFEK SAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam).7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu.diberikan setiap 12 jam. PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. Alergi b. MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem. dan bakteri gram (-) usus yang rentan.

Aktivitas Antimikroba.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel.5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Contohnya adalah Imipenem. muntah. Efek samping masih terbatas pada mual. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten.5 gram IV tiap 6-8 jam. Pengobatan peroral dengan dosis 0.125-0. Dosis biasanya 0. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces.5-3 μg/mL. Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0. diare. Vancomycin tidak diabsopsi di usus. . Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. dan anaerob. Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. Penggunaaan Klinik. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. Farmakokinetik. gram (-). Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. Pemberian IV dengan dosis 0. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang.Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. 14. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium difficle. Struktur kimia.

dan ribosom 70S. mukosa. Minocycline. Streptomcin. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. amonoglycoside. Macrolides. Clarithromycin. pada luka. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. menyebabkan proteinuria. E. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. Chloramphenicol. Tetracycline Amikacin. hematuria. Metilmicin. Aktif terhadap mikroba gram (+). ribosom 50S. atau pada mukosa. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi.Efek Samping. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. . Gentamycin. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. Neomycin. Jarang terjadi efek samping. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). Doxycycline. Erythromycin Thiamphenicol Clindamycin Macrolide Cholramphenicol Lyncomycin 15. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. Ribosom 80S yang terdapat manusia.

Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside.Gambar 5. micoplasma. Chloramphenicol. AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Struktur kimia tetracyclines 2. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. riketsia. dan Lyncomycin. Gambar 6. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. Amoniglycoside. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. 1. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. Macrolide. bakteri anaerob. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. . clamidia. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16.

Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. terutama dalam susu dan antasida. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. Fe2+). 4.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat. . Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Clamidia. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Mg2+. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. 3. serta ricetsia. Obat ini juga berguna 17. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal.

Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. STRUKUR KIMIA 18. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. Reaksi vestibular seperti pusing. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. b. vertigo. . muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. atau endocarditis. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. 6. muntah dan diare karena engubah flora normal. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. sepsis. 1. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. gentamycinm dan lainlain. c. Efek samping pencernakan seperti mual. d. neomycin. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. Doxycycline efektif terhadap leptospirosis. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. mual. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia.

menginduksi kesalahan baca mRNA. Aminoglycoside larut dalam air.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. b. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. . tularemia. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. asetilasi. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. Perubahan reseptor di ribosom 4. STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Perubahan permeabilitas c. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19. Gambar 7. dan fosforilasi. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein.

atau rongga abses dimana ada infeksi. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. 7. 6. rongga pleura. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas.10. enterobacter. koliform. Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. luka. . AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20. dan lesi kulit yang terinfeksi. Gentamycin 0. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. dan klebsiella. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. proteus yang telah resisten dengan obat lain. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin. enterobacter. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. proteus. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. ekskresi terutama di glomerulus. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi. Neomycin susah diasorpsi secara oral. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. dan bakteri gram (-) lainnya.

Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. 8. Sediaan pada umumnya berupa garam. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. neonantus. streptokokus.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif. sepsis. mycoplasma dan legionella. Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. mata. eritrasma). dan korinebakterium. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. klamidia. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Pseudomonas. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. Erythromycin. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. terutama pneumokokus. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Organisme lain seperti mycoplasma. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. dan Helicobacterium juga peka. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. Clamydia trachomatis. Sejumlah besar hilang dalam feses. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Clarithromycin.. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin.2521. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. atau genialia. Enterobacter. . dan Serratia. Dosis oral diberikan 0. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin.

Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. muntah. mual. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. Salmonella simtomatik b. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. namun tidak efektif untuk klamidia. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. c. . CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. Infeksi serius H influenza seperti meningitis.5 gram tiap 6 jam. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. dan sifat toksis terhadap hepar. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah.0.

Pemberian secara oral 0. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). dan Mycoplasma yang resisten. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase. penghambat polymerase rNA. yaitu penghambat replikai DNA. 23. empedu dan urin.15-0. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. F.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. kecuali enterokokus. dan penghambat metabolisme nukleotid. Ekskresi terutama di dalam hati. Haemopgilusm Niseria. . Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. Obat ini tidak dapat mencapai SSP.

Generasi III : balofloxacin. intra abdominal. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. Generasi II : ciprofloxacin. rufloxacin C. trovafloxacin. Genrasi IV : clinafloxacin. sparfloxacin. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. enoxacin. piromidic acid. infeksi tulang. . sendi. prulifloxacin. gatifloxacin. fleroxacin. pefloxacin. moxifloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. norfloxacin. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. levofloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Gambar 8. nalidixic acid. antara lain : A. rosoxacin B. Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24. sitafloxacin. lomefloxacin. grepafloxacin. pipemidic acid. nadifloxacin. ofloxacin. temafloxacin. gemifloxacin. flumequine. tosufloxacin D. oxolinic acid. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. Generasi I : cinoxacin. pazufloxacin. garenoxacin.

serta beberapa bakteri enteric. dll. dan poxvirus. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. Beberapa infeksi seperti B fragilis. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25. B coli. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. Untuk pengobatan infeksi anaerob. giardia lambia. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). klamidia. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. dll. GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. serta infeksi amubiasis lainnya. Ekskresi terutama di urin. etambutol. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. .Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. bedah kolon. mikobakterium. G.

Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. 26. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. imidazole. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. . Ekskresi terutama di ginjal. H. dll. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. polyenes. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol.

Sulfamethoxazole. Succinysulfathiazole. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27. Sulfasalazine. Sulfadiazine. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. Silver Sulfadiazine.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. perubahan struktur enzim. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat. . infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Sulfacetamide. Obat ini bekerja secara bakteriostatik. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal.

Sifatnya lebih larut dalam lipid. leukopenia. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. dan reaksi leukomoid. . Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. trombositopenia. dan granulositopenia.

Penghambatan sintetis protein di ribosom. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. . adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Penghambat membran sel. dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambatan sintetis asam nukleat. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri. Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. pengubahan permeabilitas terhadap obat. 29. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat.BAB III KESIMPULAN A. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat.

(2008). Obat-Obat Kemoterapeutika. diambil tanggal 25 Desember 2008. R. Classification of Antibiotik.blogspot.. diambil tanggal 25 Desember 2008. EGC : Jakarta Rosen. E. dari http://en. F. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. medical journal of university of Indonesia. and antibiotic therapy.iwandarmansjah. diambil tanggal 25 Desember 2008.J.B.com/2007/03/classification-ofantibiotics. Wikipedia. dari http://www. infections. Quinn.edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.wikipedia. dari http://www. Nelwan.pdf Katzung. dalam Farmakologi Dasar & Klinik. E.id/attachment/at_antibiotic %20guidelines.. dari http://pre-pg. Antibiotic. (1997). diambil tanggal 25 Desember 2008. (2008).web. . I. Mediacal Notebook. Microbiology.pdf 30.html Darmansjah..org/wiki/Antibiotic Bhat. V.DAFTAR PUSTAKA Anonim...G. (2000).utmb.