P. 1
33859573-Antibiotik

33859573-Antibiotik

|Views: 8|Likes:

More info:

Published by: Bang Jhon Gunawan Sumpena on Feb 12, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

03/02/2014

pdf

text

original

TUGAS REFERAT

ANTIBIOTIK
Disusun Guna Memenuhi Sebagian Pesyaratan Koasisten Ilmu Penyakit Dalam RSUD Kota Yogyakarta

Disusun Oleh Argadia Yuniriyadi 20040310053 Dokter Pembimbing Dr. Mulya Hartana, SpPD Universitas Muhammadiyah Yogyakarta Yogyakarta

2009 BAB I PENDAHULUAN A. LATAR BELAKANG Sejarah antibiotik dimulai ketika ditemukannya obat antibiotik pertama oleh Alexander Flemming yaitu Penicillin-G. Flemming berhasil mengisolasi senyawa tersebut dari Penicillium chrysogenum syn. P. notatum. Dengan penemuan antibiotik ini membuka sejarah baru dalam bidang kesehatan karena dapat meningkatkan angka kesembuhan yang sangat bermakna. Kemudian terjadilah penggunaan besar-besaran antibiotik pada saat perang dunia untuk pengobatan berbagai macam penyakit. Masalah baru muncul ketika mulai dilaporkannya resistensi beberapa mikroba terhadap antibiotik karena penggunaan antibiotik yang besar-besaran. Hal ini tidak seharusnya terjadi jika kita sebagai pelaku kesehatan mengetahui penggunaan antibiotik yang tepat. Kemajuan bidang kesehatan diikuti dengan kemunculan obat-obat antibiotik yang baru menambah tantangan untuk mengusai terapi medikamentosa ini. Antibiotik tidak hanya dari satu jenis saja. Beberapa senyawa-senyawa yang berbeda dan berlainan ternyata mempunyai kemampuan dalam membunuh mikroba. Untuk itu sudah menjadi kewajiban seorang dokter untuk dapat menguasai bagaimana penggunaan antibiotik yang benar tersebut. Dimulai dengan mengetahui jenis-jenis dari antibiotik dilanjutkan mengetahui mekanisme dan farmakologi dari obat-obat antibiotik tersebut dan terakhir dapat mengetahui indikasi yang tepat dari obat antibiotik tersebut. Semua ini bertujuan akhir untuk meoptimalkan penggunaan antibiotik yang tepat dan efektif dalam mengobati sebuah penyakit sekaligus dapat mengurangi tingkat resistensi. B. TUJUAN Tujuan dari referat ini adalah : 1. Dapat mengetahui macam-macam antibiotik 2. Dapat mengetahui farmakodinamik dan farmakokinetik dari masing-masing jenis antibiotik 3. Dapat mengetahui mekanisme resistensi terhadap obat-obat antibiotik 2.

BAB II. STUDI PUSTAKA A. DEFINISI Kata antibiotik berasal dari bahasa yunani yaitu -anti (melawan) dan -biotikos (cocok untuk kehidupan). Istilah ini diciptakan oleh Selman tahun 1942 untuk menggambarkan semua senyawa yang diproduksi oleh mikroorganisme yang dapat menghambat pertumbuhan mikroorganisme lain. Namun istilah ini kemudian digeser dengan ditemukannya obat antibiotik sinetis. Penggunaan istilah antimikroba cenderung mengarah ke semua jenis mikroba dan termasuk di dalamnya adalah antibiotik, anti jamur, anti parasit, anti protozoa, anti virus, dll. Namun dalam pembahasan ini hanya membicarakan proses penghambatan antibiotik dalam membunuh bakteri Mikroorganisme yang dihambat oleh antibiotik khusunya adalah bakteri. Maka dari itu antibiotik bersinosim dengan anti-bakteri. Antibiotik berbeda dengan istilah disinfectant karena desifektant membunuh kuman dengan cara membuat lingkungan yang tidak wajar bagi kuman. Sedangkan kerja dari antibiotik adalah cenderung bersifat Toksisitas Selektif dalam arti dapat membunuh kuman tanpa merugikan inang. B. KLASIFIKASI ANTIBIOTIK Pembagian antibiotik dapat dibagi berdasarkan luasnya aktivitas antibiotik, aktivitas dalam membunuh serta berdasarkan mekanisme obat antibiotik tersebut. Berdasarkan luasnya aktivitas, antibiotik dibagi menjadi antibiotik spektrum luas dan spektum sempit. Istilah luas mengandung arti bahwa antibiotik ini dapat membunuh banyak jenis bakteri sedangkan sebaliknya, istilah sempit hanya digunakan untuk membunuh bakteri yang spesifik yang telah diketahui secara pasti. Penggunaan spektrum luas digunakan apabila identifikasi kuman penyebab susah dilakukan namun kerugiaanya dapat menghambat pula bakteri flora normal dalam tubuh.

3.

sulfonamide. Gambar 1. antibiotik dibagi menjadi 5 jenis. dan quinolone. Sangat perlu digunakan pada pasien dengan penurunan sistem imun. Bakteriostatik justru bekerja menghambat pertumbuhan bakteri dan dapat memanfaatkan sistem imun host obat bakteriostatik yang khas adalah tetracycline. Penghambat membran sel C. Penghambatan sintetis dinding bakteri B. dan clindamycin Bedasarkan mekanisme kerja. serta aktivitas antimikroba yang berbeda-beda. Penghambatan sintetis asam nukleat E. farmakodinamik. aminoglycoside. Perbedaan ini menyebabkan perbedaan kegunaan di dalam klinik Karena perbedaan ini juga maka mekanisme resisistensi dari masing-masing golongan juga mengalami perbedaan. yaitu : A. farmakokintetik.Berdasarkan aktivitas dalam membunuh. antibiotik dibagai menjadi Bactericidal dan Bacteristatic. tetracycline. Yang termasuk baterisidal adalah β-lactam. RESISTENSI OBAT ANTIBIOTIK Resistensi obat antibiotik oleh mikroba dapat dibagai menjadi berikut 4. . Penghambatan metabolik (antagonis folat) Dari masing-masing golongan terdapat mekanisme kerja. Tempat Kerja dari Masing-Masing Golongan Antibiotik C. Penghambatan sintetis protein di ribosom D. Antibiotik yang mempunyai sifat bakterisidal membunuh bakteri target dan cenderung lebih efektif serta tidak perlu menggantungkan pada sistem imun manusia.

Asal resistensi-resistensi di atas dapat bersifat genetik maupun non genetik. Mikroba mengembangkan perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. Pada kedua bakteri mempunyai suatu lapisan yang bernama Peptidoglycan. Mikroba mengembangkan suatu perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat Misal : Berubahnya strukutr protein reseptor pada ribosom 30S menyebabkan mikroba resisten terhadap golongan aminoglikan 4. Yang non genetik dapat berasal dari berubahnya bentuk suatu mikroba menjadi inaktif sehingga resisten terhadap obat-obat yang kerjanya pada proses replikasi bakteri. Preoses penghambatan sintetis dinding bakteri dapat melalui 2 jalur. Lapisan ini berfungsi mensintetis dinding bakteri melalui reaksi yang disebut TRANSPEPTIDASI. Semua obat β-lactam 5. Dinding sel terdapat pada baik bakteri yang gram (+) maupun bakteri gram (-). Jalur pertama berasal dari penghambatan proses transpeptidasi. Misal : Stapilokokus yang resisten terhadap penicillin menghasilkan βlactamase yang merusak obat-obat β-lactam 2. Mikroba mengembangkan perubahan jalur metabolitk yang dihambat Misal : Bakteri yang resisten Sulfonamides tidak memerlukan PAB ekstraseluler dimana awalnya bakteri ini sangat membutuhkannya 5. Mikroba merngubah permeabilitas terhadap obat. Mikroba menghasilkan enzim yang merusak aktivitas obat. . Misal suatu mikroba resisten terhadap suatu jenis antibiotik dapat resisten terhadap jenis yang lain. Dinding ini berfungsi mempertahankan bentuk sel dari perbedaan tekanan osmotic internal dan eksternal yang sangat tinggi. Resistensi silang saja terjadi dari satu jenis antibiotik ke jenis lain. Lapisan ini lebih tebal pada bekteri gram (+) dan pada gram (-) di antara peptidoglycan dan dinding terdapat lapisan membran lemak sehingga terdapat gambaran membran bilayer.1. Sedangkan genetik dapat diturunkan dari mikroba satu ke keturunannya melalui mutasi kromosom atau dari satu mikroba ke mikroba lain melalui plasmid. 3. Reaksi silang ini dapat terjadi pada jenis-jenis yang berhubungan sacara kimia maupun tidak D. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS DINDING BAKTERI Bakteri mempunyai lapisan luar yang kaku yang disebut dinding sel.

Mezlocillin. Cefquinome Generasi II Generasi III Generasi IV Gambar 2. Ticarcillin Vancomycin Generasi I Cefadroxil. Ceftriaxone. Cefotetan. Penicillin G. Cefluprenam. Senyawa ini dihasilkan dari pembenihan spesies Penisillium notatum. Cefamandol. Ceftazidime. Cefprozil. Pembagian kelompok ini dapat dilihat pada gambar di bawah. PENGHAMBAT SINTETIS DINDING BAKTERI Antibiotik β-Lactam Cephalospori n Non β-Lactam Bacitracin Penicillin Carbapenem Imipenem Monobactam Aztreonam Ampicillin. Cefoxitin. Oxacillin. Cephapirin Cefaclor. Cefpirome. Nafcillin. Pengembangan terhadap Penicillin menghasilkan turunan-turunan penicillin yang lebih stabil terhadap asam dan aktif terhadap bakteri gram (-) maupun gram (+). Cefotaxime. Struktur kimia 6. Cephalotin. Cefonicid. Sifat dari penicillin-G adalah kepekaannya terhadap penghacuran cincin β-lactam oleh senyawa β-lactamase dan tidak aktif secara relative terhadap kebanyakan bakteri gram negatif. Dan Moxalaktam Cefclidine. Ceftizoxime. Carbenicillin. Cefozopran. Jalur berikutnya melalui penghambatan sintetis peptidoglycan. Amoxicillin. Penicillin V. Cefoselis. Cefepime. Cephalosporins. Yang termasuk dalam antibiotik β-lactam adalah golongan Penicillin. Azlocillin. Methicillin. Cephradrin.dapat menghambat proses ini. Cloxacillin. . 1. Yang termasuk jalur kedua ini adalah Vancomycin dan Bacitracin. Dicloxacillin. Cefmetazole. Cefuroxime Cefixime. Cephalexin. Carbapemems. Cefodoxim. Piperacillin. Bagan Pembagian Antibiotik Golongan Inhibitor Sintetis Dinding Bakteri PENICILLIN Penicillin yang paling terkenal dan pertama ditemukan adlah penicillin-G yang ditemukan oleh Flamming pada 1929. dan Monobactam.

Namun kombinasi obat ini dengan obat-obat β-lactam. . Nafcillin tahan terhap β-lactamase karena cincin β-lactam dilindungi oleh rantai samping R’. c. b. tazobactam dapat menghambat aktivitas β-lactamase yang dihasilkan bakteri yang resisten. Farmakokinetik Absorpsi peroral berbeda-beda dari masing-masing obat penicillin tergantung dari kestabilan asam dan ikatan proteinnya. Struktur dasa Penicillin. beberapa Haemophilus influenzae dan gonokokus menghasilkan senyawa βlactamse yang memecah cincin β-lactam. Terdapat cincin β-lactam (kiri) yang dikelilingi cincin tiazolid (kanan). Organisme yang dormant seperti Mycoplasma L resistant terhadap penicillin karena tidak mensintetis peptidoglycan Zat-zat penghambat β-lactamase seperti clavulanic acid. Bakteri-bakteri tertentu seperti Staphylococcus aureus. misalnya clavulanic acid dan amoxcillin dapat efektif terhadap infeksi saluran pernafasaan oleh H influenza penghasil β-lactamase. Terdapat cincin Beta lactam yang dikelilingi oleh cincin tiazolodin. Struktur penicillin dapat dilihat pada gambar. Pemberian minimal harus diberikan 1 jam sebelum atau sesudah makan untuk mengurangi ikatan 7. 2. Pemberian tunggal obat ini kurang menunjukkan aktivitas antibakteri.Semua Penicillin mempunyai struktur dasar yang sama. Beberapa mikroba kurang mempunyai reseptor spesifik dan kurangnya permeabilitas terhadap β-lactam. 3. Beberapa turunan Penicillin didapatkan dengan menambahkan senyawa lain pada gugus R. Gambar 3. Resistensi Mekanisme resistensi terhadap Penicillin dapat dibagi dalam beberapa mekanisme : a. Kontrol pembentukan βlactamase dikontrol oleh kromosom dan plasmid. sulbactam dan.

Sekitar 10% diekskresi di glomerulus dan 90% melalui tubulus dengan kecepatan 2 gr/jm kecuali nafcillin dimana 80% diekskresi di dalam saluran empedu. Ampicillin diekskresi lebih lama. Kebanyakan dosis yang digunakan adalah dosis sehari (6 gram) dan umumnya diberikan secara bolus intermittent IV. clostridium.pada makanan. Pemberian IM sering menimbulkan iritasi dan nyeri pada tempat suntikan. Penicillin-G Obat ini masih digunakan pada infeksi pneumococcus. Penicillin-V diindikasikan pada infeksi ringan saluran pernafasan dengan dosis harian 1-4 g. Ekskresi juga dapat melalui sputum dan air susu dan dapat menimbulkan alergi pada bayi yang menyusui. menghasilkan meningococcus. staphilococcus yang tidak gonococcus. Pemberian IV bolus intermittent dengan tetesan kontinue cenderung disukai. protat. dan bacterioid. Absorpsi parenteral biasanya cepar.2 μg/mL jika diberikan 6 gr parenteral sehingga tidak diperlukan suntika intratekal. Ekskresi dilakukan kebanyakan oleh ginjal. Penicillin yang terikat kuat pada protein (oxacillin. Pemberian 6 gr perhari dapat menghasilkan kadar 1-6 μg/ml dalam darah. Pada neonantus pemberian ini lebih lambat. Penicillin-G) Kadar penicillin pada jaringan setara dengan yang ada di serum. Waktu paruh Penicillin-G adalah ½-1 ja dan pada gagal ginjal dapat mecapai 10 jam. streptococcus. Sekresi di tubulus dapat dihambat dengan pemberian probensid dan digunakan pada jika ingin mncapai kadar sistemik dan cairan serebospinal yang tinggi. . β-lactamase. listeria. a. Penicillin tidak larut dalam sel dan tidak masuk dalam sel inang. Semua penicillin oral harus diberikan minimal 1 jam sebelum/sesudah makan. Namun pada cairan serebospinal kadar dapat mencapai 0. Kegunaan Klinik Obat ini dikenal karena paling luas kegunaannya. Treponema pallidum. dan susunan syaraf pusat kadar ini lebih rendah daripada di serum. Pemberian oral tidak boleh diberikan terhadap infeksi yang berat. 4. dicloxacillin) menghasilkan kadar obat bebas yang lebih rendah daripada yang terikat lemah (Ampicillin. actinomyces. 8. Pada mata. Bacillus anthracic dan bakreti gram (+) lainnya.

Untuk infeksi yang berat diberikan 8-12 g/hari nafcillin intermittent bolus IV tiap 2-4 jam (1-2 g tiap pemberian). bronchitis). otitis. . Obat ini kurang efektif terhadap enterobacter. c. Penicillin yang resisten terhadap β-lactamase Golongan yang resisten terhadap β-lactamase adalah Oxacillin. Diberikan secara oral untuk ISK oleh bakteri koliformis gram (-) dan infeksi bakteri campuran saluran nafas (sinusitis. dan Nafcillin. Azlocillin Obat ini berbeda dengan penicillin-G karena punya akitivitas lebih besar terhadp bakteri gram (-).5 g setiap 4-6 jam peroral. Dicloxacillin.2 juta unit IM untuk profilaksi reinfeksi streptokokus selama 3-4 minggu. Ticarcillin menyerupai carbenicillin tetapi dosisnya lebih rendah (200-300mg/kg/hari). Obat yang lain mempunyai aktivitas yang kebanyakan sama d. Piperacillin. Kegunaannya adalah diberikan secara 1. Indikasi penggunaan hanya digunakan pada infeksi staflokokus penghasil β-lactamase.b. Cloxacillin. 5. Ampicillin dan amoxicillin mempunyai aktivitas sama. Namun amoxicillin lebih mudah diserap dalam usus. Efek Samping a. Ticarcillin. mezlocillin. Dosis yang diberikan adalah 250-500 mg 3x sehari. Pemberian dengan dosis 1230g/hari IV biasanya diberikan berkombinasi dengan antibiotik golongan lain untuk pengobatan sepsis pseudomonas pada luka baker. Dosis yang digunakan adalah 0. Amoxicillin. Methicillin jarang digunakan karena bersifat nefrotoksis. Hipersensitivitas 9.25-0. Ampicillin. carbenicillin. pseudomonas dan gastroenteritis salmonella noninvasive. Benzathine Penicillin Obat ini berbentuk garam yang mempunyai kelarutan dalam air yang sangat rendah dan menghasilkan kadar rendah tetapi bertahan lama. Carbenicillin lebih efektif terhadap pseudomonas dan proteus namun lebih cepat menjadi resisten.

STRUKTUR KIMIA Strutur ini mirip dengan penicillin yaitu adanya cincin β-Lactam tetapi dilekati cincin dihydrithiazide dan terdapat gugusan R1 dan R2 yang memungkinkan untuk dibuat turunan-turunan cephalosporin dengan aktivitas yang lebih tinggi dan toksisitas yang lebih rendah. Gangguan pendarahan (Cabenicillin) CEPHALOSPORIN Cephalosporin dihasilkan oleh jamur Cephalosporium. Cephalexin. Dyspepsia d. AKTIVITAS ANTIMIKROBA 10. Neurotoksis pada dosis tinggi (>20. Senyawa ini mirip dengan Penicillin namun lebih resisten terhadap β-Lactamase dan cenderung lebih aktif terhadap bakteri gram (+) maupun gram (-). 1. Cefadryl). Struktur kimia cephalosporin 2. . CEPHALOSPORIN GENERASI PERTAMA Yang termasuk obat ini adalah Cefadroxil (Duricef).000 unit intratekal atau >20juta parenteral) c. Keflin). 3. Nefrotoksis (Methycillin) e. (Keflex). Cephradrin. AKTIVITAS ANTIMIKROBA DAN RESISTENSI Aktivitas dan cara kerja antimikroba beserta mekanisme resistensi cephalosporin analog dengan penicillin. Cephalotin (cephalothin. Cephapirin (cephapirin. Gambar 4.b.

Raniclor). cefotetan. Ekskresi terutama di urin dan dapat dihambat dengan pemberian probenesid. Dosisnya untuk Cefazolin 1-2 g /8 jam. dan Cefadroxil diabsorpsi di usus bervariasi.25-0. 4. cefuroxime (ceftin). cefmetazole. Pada penderita gagal ginjal dosis harus dikurangi IV : infus IV diberikan sebanyak 1 gram dan mencapai kadar puncak cefazolin sebanyak 90-120 μg/mL. cefprozil (cefzil). cefamandol. . Kokus anaerob (Peptococcus. luka kecil yang terdapat stafilokokus. CEPHALOSPORIN GENERASI KEDUA Contoh dari cephalosporin generasi kedua adalah cefaclor (Keflor. Dosis Cefalexin dan cefadrin diberikan 4 x 0. Cefazolin lebih banyak digunakan karena lebih murah serta dapat mengurangi resistensi terhadap obat lain. cefodoxim. Dapat digunakan untuk ISK.5 g dan cefadroxil diberikan 3 x 0. coli. Gram negatif yang juga dapat dihambat antara lain E. cefalotin dan cefazolin sebanyak 40-60 μg/mL. Kadar dalam urin biasanya sangat tinggi namun di jaringan biasanya kadarnya lebih rendah. dan Proteus mirabilis. Cephalosporin generasi pertama tidak dapat melakukan pentrasi ke SSP dan tidak bisa digunakan untuk pengobatan meningitis. Untuk profilaksis pembedahan. cefalotin dan cefapirin adalah 1-2 g/6 jam IM : jarang dilakukan PENGGUNAAN KLINIK Walau obat ini punya spectrum luas dan tidak terlalu toksis. gourp streptokokus A hemolitikum dan S aureus. namun obat ini jarang digunakan selain sebagai obat alternative untuk beberapa infeksi. Pemberian 500 mg peroral hanya menghasilkan kadara 15-20 μg/mL. Klebsiella pneumoniae. cefonicid cefoxitin. dan infeksi ringan lainnya. AKTIVITAS ANTIMIKROBA (monocid). Peptostreptococcus) biasanya sensitif kecuali B fragilis FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefalexin. Cefradrin. Jangan digunakan untuk pengobatan infeksi berat.Obat ini sangat aktif terhadap kokus gram positif seperti pneumokokus.5-1 g. streptokokus viridan. 11.

Untuk pengobatan H influenza cefamandol. dan Proteus indol-positif. dan moxalaktam. Dosis untuk dewasa biasanya 10-15 mg/kg/hari diberikan dalam 2-4 dosis terbagi. 5. Selain itu secara menetap generasi ketiga juga aktif terhadap enterobacter citrobacter. Klebsiella. cefmetazole. FARMAKOLOGI & DOSIS Kadar dalam darah adalah 60-140 μg/mL setelah pemberian infus IV 1 gram. dan cefotetan yang efektif terhadap B fragilis dapat digunakan untuk infeksi bakteri anaerob tersebut seperti peritonitis dan divertikulitis. dan Providencia. . AKTIVITAS ANTIMIKROBA Yang khas untuk generasi ketiga adalah mencangkupi gram negatif yang luas dan dapat menembus sawar otak. Cefoxitin. cefmetazole. cefprozil dapat diberikan peroral. Waktu paruh untuk ceftriaxone (7-8 jam) setelah pemberian 15-30 g/kg/hari dibagi dalam dosis tiap 12-24 jam. Pada gagal ginjal dibutuhkan penyesuaian dosis PENGGUNAAN KLINIK Karena aktivitasnya terhadap H influenza. Ceftazidime. dan ceforanid lebih efektif. namun pada meningitis dosis ini 12. cefuroxime. IM : Biasanya sangat sakit. serta Haemophilus dan Neisseria penghasil β-Lactamase. Cefaclor sering digunakan untuk sinusitis dan otitis media pada pasien alergi atau tidak ada respon terhadap Ampicillin. IV : Setelah 1 gr IV dapat menghasilkan kadar serum 75-125 μg/mL. Untuk pengobatan B fragilis justru cefoxitin. S marcescens. Hanya cefuroxim yang dapat menembus sawar otak. dan cefotetan lebih efektif. cefotaxime. cefuroxim. Semua generai kedua tidak aktif terhadap enterokokus dan P aeruginosa FARMAKOLOGI & DOSIS Oral : Cefaclor. Kadar ini akan sama di semua jaringan dan dapat mencapai sistem syaraf pusat.Aktivitas obat ini biasanya mirip dengan generasi pertama namun mempunyai spektrum yang lebih luas terhadap bakteri gram (-) : enterobacter. cefonicid. ceftriaxone. CEPHALOSPORIN GENERASI KETIGA Yang termasuk generasi ke 3 cephalosporin adalah cefixime. ceftizoxime.

MONOBACTAM Obat ini mempunyai cincin β-Lactam monosiklik dan ternyata juga resisten terhadap β-Lactamase serta aktif terhadap beberpa gram (-) seperti pseudomonas dan Serratia. Obat lain punya waktu paruh 1-1. Kelemahan obat ini adalah tidak ada aktivitas terhadap bakteri gram (+) dan bekteri anaerob. obat generasi ketiga sering digunakan untuk mengobati meningitis termasuk yang disebabkan oleh meningokokusm H influenza. Waktu paruh 1-2 jam dan pada gagal ginjal dapat memanjang CARBAPENEM 13. EFEK SAMPING Efek samping terhadap cephalosporin yang dapat muncul pada umumnya antara lain adalah : a. jadi pada gagal ginjal obat ini memerlukan penyesuaian dosis. Disulfiram-like effect (penghambatan metabolisme alkohol) sehingga jangan dberikan untuk orang alkoholisme OBAT β-LACTAM LAINNYA Yang termasuk kelas β-Lactam yang lain adalah monobactam dan carbapenem.7 jam dapat disuntikan setiap 6-8 jam dengan dosis 2-12 gram/hari Ekskresi utama melalui empedu. Hipoprotrombinemia dan kelainan perdarahan : diberikan vitamin K 10 mg 2 x seminggu untuk pencegahan c. Alergi b. Pada sepsis yang tidak diketahui penyebabnya obat ini juga sering digunakan. 6. . dan bakteri gram (-) usus yang rentan. Contoh golongan ini adalah Aztreonam (azactam). PENGGUNAAN KLINIK Karena penetrasi ke sawar otak.diberikan setiap 12 jam. Kadar dalam serum adalah 100 μg/mL setelah pemberian 1-2 gram setiap 8 jam.

Penetrasi baik di jaringan tubuh dan cairan serebrospinal. 14. dan kulit kemerahan serta pada gagal ginjal gejala ini semakin terlihat. Dosis biasanya 0.5 gram IV tiap 6-8 jam. Farmakokinetik. diare. Pengobatan peroral dengan dosis 0. Vancomycin bersifat bakterisid untuk gram (+) pada konsentrasi 0. Namun obat ini diinaktifkan di tubulus sehingga konsentrasi dalam urin menjadi rendah.125-0. Pemberian IV dengan dosis 0. Efek samping masih terbatas pada mual. Sejak Pseudomonas cepat menjadi resisten terhadap imipenem. Ekskresi dilakukan oleh ginjal. muntah.Obat ini adalah obat baru dengan cincin β-Lactam. Struktur kimia. Obat ini juga punya kelebihan resisten terhadap β-Lactamase. Pengobatan peroral digunakan untuk mengobati enterokolitis. pemberian kombinasi obat ini dengan aminoglican perlu dilakukan. Vancomycin dihasilkan oleh Sterptomyces.5-1 gram IV setiap 6 jam (waktu paruh 1 jam). Vancomycin tidak diabsopsi di usus. Mekanisme obat ini adalah penghambatan sintetis peptidoglican di tingkan membrane sel. gram (-).5 gram dapat mencapai kadar serum 10-20 μg/mL (waktu paruh 1-2 jam). Contohnya adalah Imipenem. Banyak staphylococcus yang sudah resisten terhadap nafsilin dapat dibunuh dengan obat ini serta resistensi vancomycin terjadi sangat lambat dan jarang. Obat ini aktif terhadap bakteri gram (+) khususnya staphylococcus. Obat ini mempunyai spektrum luas terhadap bakteri gram (+). dan anaerob. Indikasi Vancomycin adalah untuk sepsis atau endocarditis yang disebabkan oleh staphylocoocus yang sudah resisten terhadap obat lain dengan dosis 0.5 gram tiap jam digunakan untuk enterokolitis terutama Clostridium difficle. VANCOMYCIN Vancomycin dan bacitracin merupakan penghambat sintetis dinding sel namun bukan termasuk golongan β-Lactam. Struktur kimia vancomycin terdiri dari suatu glicopeptida dengan erat molekul 1500 larut dalam air dan stabil. Penggunaaan Klinik. Kegunaan secara pasti belum ditentukan namun mungkin digunakan atas pengobatan terhadap infeksi yang telah resisten. Aktivitas Antimikroba.5-3 μg/mL. .

Aktif terhadap mikroba gram (+). Macrolides. atau pada mukosa. amonoglycoside. Neomycin. menyebabkan proteinuria. Aktivitas obat ini sama seperti vancomycin yaitu untuk gram (+) khususnya staphylococcus. pada luka. Efek sampingnya adalah kerusakan ginjal secara mencolok. Clarithromycin. Metilmicin.Efek Samping. dan ribosom 70S. Tetracycline Amikacin. dan Lyncomicin dapat menghambat sintetis protein melalui kerja di ribosom. Flebitis pada tempat suntikan dan demam mungkin terjadi. Reaksi alergi pada penggunakan topikal jarang terjadi. Gejala flushing yang luas dapat juga terjadi (red man syndrome). Jarang terjadi efek samping. Minocycline. Aminoglycoside Tobramycin Azitromycin. Ribosom 80S yang terdapat manusia. Karena efek toksisnya yang sistemik bacitracin jarang digunakan. mukosa. . Sel bakteri secara umumnya mempunyai beberapa tipe ribosom antara lain ribosom 30S. tidak terdapat pada bakteri sehingga golongan obat ini cenderung tidak berpengaruh terhadap sintetis protein dalam jaringan manusia. Doxycycline. GOLONGAN INHIBITOR SINTETIS PROTEIN Telah dibuktikan secara klinik bahwa Tetracyclin. Erythromycin Thiamphenicol Clindamycin Macrolide Cholramphenicol Lyncomycin 15. Obat ini susah diabsorpsi di usus kulit. dan retensi nitrogen sehingga suah tidak digunakan. Gentamycin. atau yang lain jadi sering digunakan untuk pengobataan topical dengan dosis 500 unit/gram untuk menekan lesi permukaan kulit. E. hematuria. Chloramphenicol. ribosom 50S. BACITRACIN Bacitracin merupakan campuran polipeptida siklik yang dihasilkan dari Tracy Bacillus subtilis. PENGHAMBAT SINTETIS PROTEIN DI RIBOSOM Tetracycline Demeclocycline. Streptomcin.

. Macrolide. TETRACYCLINE Tetracycline yang pertama kali ditemukan adalah chlortetracycline yang diisolasi dari Streptomycecs aureofaciens. Penghambat sintetis protein terbagi dalam 5 kelompok yaitu : Tetracyclin. Sedangkan golongan lain beraksi di ribosom 50S. Struktur kimia tetracyclines 2. Bersifat bakteristatik baik untuk gram (+) dan gram (-) . AKTIVITAS ANTIMIKROBA Tetracycline cenderung merupakan antibakteri spektrum luas. Larutan tersebut bersifat asam dan mudah berikatan erat dengan ion-ion logam bervalensi 2 dan dapat mengganggu absorpsi dan aktivitas. Bagan pembagian golongan obat penghambat sintetis protein Kerja penghambatan di masing-masing ribosom mempunyai mekanisme yang berbeda. Obat ini tersedia sebagai hidroklorida yang lebih larut. bakteri anaerob.Gambar 5. Gambar 6. dan Lyncomycin. Tetracycline kemudian terikat reversible ke reseptor pada subunit 30S 16. 1. serta untuk beberapa protozoa misalnya amuba. Golongan yang beraksi di ribosom 30S dan 70S adalah golongan tetracycline dan amiglycoside. clamidia. STRUKTUR KIMIA Semua tetracycline mempunyai struktur yang sama. Tetracyclin memasuki mikroba melalui difusi pasif dan transport aktiv sehingga pada mikroba yang rentan terdapat penumpukan obat ini di dalam sel. Chloramphenicol. micoplasma. riketsia. Amoniglycoside.

Jenis lain hanya 60-80% untuk oxytetracycline dan demeclocycline. Kontrol resistensi oleh plasmid juga dapat resisteni terhadap obat golongan lain. Doxicycline dan minocycline diekskresi lebih lambat sehingga di dalam serum lebih lama 5. Beberapa ada yang tetap di usus dan dikeluarkan di tinja. Merupakan obat terpilih untuk infeksi Mycoplasma pneumoniae. Mg2+. Obat ini juga berguna 17. KEGUNAAN KLINIK Tetracycline merupakan obat spektrum luas pertama dan telah digunakan sewenang-wenang. Tetracycline dapat melintasi plasenta dan air susu. 90-100% untuk doxycycline dan minocycline. terutama dalam susu dan antasida. Absorpsi paling baik di usus halus bagian atas dan baiknya pada saat tidak makan karena dapat diganggu jika ada kation bervalensi dua (Ca2+. Pemberian parenteral tetracycline biasanya diracik dengan buffer khusus Dalam darah terjadi ikatan protein berbagai tetracycline sebesar 4080%. Fe2+). . Suntikan IV membuat kadar lebih tinggi untuk sementara waktu. FARMAKOKINETIK Absopsi tetracycline di usus bervariasi antara beberapa obat.ribosom dalam posisi yang menghambat pengikatan aminoasil-tRNA ke tempat akseptor pada komplek mRNA ribosom. Di empedu ekskresinya lebih banyak dan mungkin diabsorpsi kembali di usus untuk mempertahankan kadar di serum. serta ricetsia. RESISTENSI Resistensi muncul dengan perubahan permeabilitas pasif dan juga tidak adanya transport aktif terhadap tetracycline. Resistensi ini muncul dipengaruhi genetik. Efek lanjut adalah mencegah penambahan asam amino baru ke rantai peptide yang tumbuh. Penggunaan secara luas tetracycline bertanggung jawab terhadap resistensi terhadap obat lain. Clamidia. 3. Ekskresi terutama di empedu dan urin. Distribusi tidak dapat mencapai cairan serebrospinal. Sekitar 50% jenis tetracycline diekskresi di glomerulus ginjal dan dipengaruhi oleh keadaan gagal ginjal. Obat chlortetracycline hanya 30% diasorpsi. Doycycline dan minocycline agak lebih rendah. 4. Minosiklin khas karena konsentrasi yang tinggi di air mata dan air liur. Dengan dosis oral 500 mg tiap 6 jam dapat mencapai kadar 4-6 μg/mL untuk tetracycline hydrochlorid dan oxytetracycline.

muntah dan diare karena engubah flora normal. Sampai saat ini yang masuk kelompok ini adalah Stretomycin. Tetracycline efektif untuk infeksi infeksi melalui hubungan seksual yang disebabkan clamidia. Untuk protozoa yang dapat dihabat oleh tetracycline adalah Entamoeba hitolitika atau Plasmodium falciparum (Doxicycline). Penumpukan di tulang dan gigi tetracycline sering terjadi. Reaksi vestibular seperti pusing. neomycin. Hiperfotosensitif terutama demeclocycline f. STRUKUR KIMIA 18. atau endocarditis. muntah (minocycline) AMINOGLYCOSIDE Aminoglycoside berasal dari berbagai spesies Streptomyces. Dapat digunakan untuk infeksi Vibrio dan kolera namun resistensi telah dilaporkan. sepsis. b. Hepatotoksis juga dapat diberikan jika diberikan pada dosis besar atau telah terjadi insuficiensi hepar sebelumnya. Semua obat ini menghambat sintetis protein dan punya kelemahan dalam berbagai macam resistensi. Trombosis vena dapat terjadi pada pemberian IV e. 6. vertigo. 1. EFEK SAMPING Efek samping yag bisa timbul antara lain : a. Kontra indikasi pemberian pada ibu hamil karena dapat menumpuk di gigi janin yang menyeabkan kekuning-kuningan pada gigi serta penumpukan di tulang yang menyebabkan gangguan pertumbuhan pada janin dan anak umur dibawah 8 tahun. mual. Semua aminoglykoside punya potensi ototoksis dan nefrotoksik. . Doxycycline efektif terhadap leptospirosis.untuk infeki bakteri campuran infeksi saluran pernafasan misalnya sinusitis dan bronchitis. gentamycinm dan lainlain. Hal ini merupakan alasan penghentian dan pengurangan pemberian tetracycline. c. d. Penggunaan pada umumnya digunakan terhadap bakteri enteric gram (-) terutama pada bakteriemia. Efek samping pencernakan seperti mual.

STREPTOMYCIN Streptomycin dihasilkan dari Streptomyces grieus. menginduksi kesalahan baca mRNA. dan fosforilasi. dan bruselosis dengan dosis 1 gram/hari ) serta 19. Proses selanjutnya adalah berikatan dengan subunit 30S ribosom. stabil dalam larutan dan lebih aktif dalam keadaan pH alkali daripada asam. Aminoglycoside larut dalam air. Turunannya adalah dihidrostreptomycin. . Aktivitas antibakteri dan resistensi masih sama dengan jenis yang lain. tularemia. Diawali dengan proses tranpot aktif yang bergantung pada oksigen sehingga tidak efektif terhadap kuman anaerob. RESISTENSI Ada 3 mekanisme resistensi yang telah diketahui a. Dimana gula amino terikat dengan ikatan glikosida. b. MEKANISME KERJA Mekanisme kerja aminoglycoside adalah pernghambatan irreversible sintetis protein. Adanya enzim yag menginaktifasikan aminogycoside dengan adenilasasi. Struktur kimia Aminoglycoside secara umum 2. serta pemecahan polisom menjadi monosom yang tidak berfungsi 3.Aminoglycoside memiliki inti heksosa di samping streptidin atau deoxistreptamin. Perubahan reseptor di ribosom 4. asetilasi. Proses sintetis dihambat degan cara mengganggu “komplek awal” pembentukan peptide. Perubahan permeabilitas c. Streptomycin efektif untuk mikobakteria dan beberapa spesies lain (infeksi pes. Gambar 7.

Dengan dosis 5-7 mg/kg/hari IM atau IV obat ini dipadukan dengan cephalosporin atau penicillin untuk pengobatan yang lebih efektif. GENTAMICIN DAN TOBRAMYCIN Baik gentamycin dan tobramycin efektif terhadap gram (+) dan gram negatif. Peggunaan paling sering adalah untuk topical atau suntikan ke dalam sendi.pengobatan kombinasi untuk memperkuat efektifitas antibakteri yang lain. ekskresi terutama di glomerulus.3% dalam krim atau obat salep sering digunakan untuk luka bakar. 6. Efek samping kedua obat analog dengan aminoglycoside lain. rongga pleura. Pemberian IM atau IV gentamycin atau tobramycin biasanya digunakan untuk infeksi berat (sepsis) pseudomonas. enterobacter. . atau rongga abses dimana ada infeksi. Gentamycin 0. 7. dan lesi kulit yang terinfeksi. Neomycin susah diasorpsi secara oral. proteus yang telah resisten dengan obat lain. Penggunaan secara perenteral obat ini telah lama dihindari karena efek nefrotoksis dan ototoksis yang jelas setelah pemberian. dan bakteri gram (-) lainnya. dan klebsiella. seperti nefrotoksisitas dapat terjadi. luka. Penggunaan peroral masih digunakan untuk mengurangi flora usus sebelum pembedaha. KANAMYCIN & NEOMYCIN Kedua obat ini juga berhubungan erat karena mempunyai resistensi silang yang lengkap. Efek Samping yang bias timbul adalah alergi dan gangguan vestibular-vertigo dan keseimbangan 5. koliform. Kombinasi yang efektif adalah dengan dengan karbenisilin atau tikarsilin untuk pengobatan pseudomonas. AMIKACIN Amikacin merupakan turunan dari kanamycin yang kurang toksis namun lebih resisten terhadap enzim penginaktif gentamycin sehingga 20. Spktrum aktivitas kedua obat ini sama dengan menghambat banyak strain stafilokokus. Kombinasi dengan penicillin-G dapat digunakan untuk endocarditis yang disebabkan oleh S viridans dan S faecalis. Namun banyak sterptokokus resisten terhadap gentamycin.10. proteus. enterobacter.

Ekskresi dilakukan dalam empedu Erythromycin digunakan dalam infeksi Corynebacterium (difteri. Erythromycin. Enterobacter. Organisme lain seperti mycoplasma. Dikontrol dengan genetik dan plasmid Karena tidak tahan asam. Indikasi terutama pada infeksi iatrofenik serta infeksi yang beresiko untuk terjadi sepsis. 8. Dosis peroral 2 g/hari mencapai kadar serum 2 μg/mL. dan Serratia. Clamydia trachomatis. klamidia. Contoh macrolide adalah Azitromycin. Resistensi dijumpai pada beberapa pneumokokus dan streptokokus dengan perubahan pada reseptor. Penggunaan amikacin efektif untuk banyak bakteri Proteus. Distribusi tidak dapat menembus sawar otak. Clarithromycin. dan Spiramycin ERYTHROMYCIN Erythromycin merupakan obat macrolide yang dihasilkan dari Streptomyces erythreus. Pseudomonas. Sejumlah besar hilang dalam feses. dan korinebakterium. Pneumonia oleh Mycoplasma dan Legionella. sepsis. NETILMYCIN Keuntungan Netilmycin adalah obat ini cenderung lebih tahan terhadap kerusakan yang ditimbulkan oleh bakteri yang resisten terhadap gentamycin dan tobramycin. erythromycin basa dirusak di dalam lambung dan pemberian peroral harus diberikan dalam bentuk enteric coating atau dalam bentuk stearat ester. eritrasma). atau genialia. Sediaan pada umumnya berupa garam.digunakan terapi kedua setelah gentamycin. Aktvitas dapat hilang pada suhu 200C dan pH asam. MACROLIDES Macrolides termasuk golongan senyawa yang mempunyai cincin makrolide.2521.. Obat ini menembus plasenta dan mencapai janin. mycoplasma dan legionella. neonantus. Infeksi klamedia pada saluran pernafasan. Penggunaan macrolide terbatas pada infeksi korinebakterium. Contoh obat ini yang terkenal adalah erythromycin. . mata. terutama pneumokokus. dan Helicobacterium juga peka. Dosis oral diberikan 0. streptokokus. Erythromycin masih efektif terhadap organisme gram positif.

namun tidak efektif untuk klamidia. . Keduanya mempunyai aktivitas yang menyerupai erythromycin namun clindamycin lebih kuat dalam 22. Obat ini mempunyai efek kuat penghambat sintetis protein mikroba. Infeksi serius H influenza seperti meningitis. Mekanisme resistensi muncul dengan berkurangnya permeabilitas terhadap chloramphenicol dan munculnya senyawa cholramphenicol acetyltransferase yang dapat menginaktifasikan obat ini. Obat ini bersifat bakteriostatik untuk kebanyakan bakteri.5 gram tiap 6 jam. Namun Chloramphenicol suksinat sangat larut dalam air. Ekskresi terutama di tubulus ginjal dab sebagian kecil di empedu. Infeksi anaerobik pada SSP Pemberian diberikan secara oral (2 gram/hari) maupun parenteral (chloramphenicol suksinat 25-5 mg/kg/hari). Sifat kristal chloramphenicol sangat larut dalam alcohol dan sukar larut dalam air. tenggorokan dan saluran nafas sehingga sering digunakan untuk ISPA yang sukar dicapai dengan antibiotik lain. c. dan sifat toksis terhadap hepar. Obat ini sangat efektif untuk infeksi antara lain : a. Obat ini mudah diinaktifasikan di dalam hati. CHLORAMPHENICOL Chloramphenicol berasal dari isolasi Stretomyces venezuelae. Efek samping yang bisa muncul berupa anoreksia. CLINDAMYCIN/LYNCOMYCIN Clindamycin merupakan turunan dari lyncomycin.0. Infeksi meningokokus dan pneumokokus pada SSP d. Salmonella simtomatik b. mual. Dosis tidak perlu dikurangi pada gagal ginjal namun sangat dikurangi pada gagal hati. muntah. Keutungannya adalah daya penetrasi yang kuat di jaringan mulut. Obat ini dapat mencapai SSP dengan kadar yang sama dengan di dalam serum. SPIRAMYCIN Spiramycim punya spectrum yang sama dengan erythromycin namun lebih lemah.

Pemberian secara oral 0. Obat golongan inhibitor replikasi DNA bekerja dengan mem-blok aksi gyrase dan DNA topoisomerase. yaitu penghambat replikai DNA. F.mengatasi infeksi banyak bakteri kokus gram (+). .15-0. Indikasi yang penting adalah untuk mengobati infeksi anaerob berat oleh Bacterioid dan kuman anaerob lainnya. dan Mycoplasma yang resisten. penghambat polymerase rNA. Obat ini tidak dapat mencapai SSP. 23. Haemopgilusm Niseria. Penggunaan lainnya sering kali digunakan pada infeksi yang berasal dari saluran genital wanita seperti sepsis karena keguguran atau abses pelvis. dan penghambat metabolisme nukleotid. Ekskresi terutama di dalam hati. kecuali enterokokus. Golongan terakhir menghambat DNA girase sehinga tidak terjadi proses trankripsi pembelahan DNA. Golongan inhibotor metabolik nukleid seperti Acyclovir menghambat sintetis DNA dengan cara konversi senyawa ini menjadi tiphosphate dan menghambat thymidine kinase dan polymerase DNA sehingga ada penambahan DATP ke dalam DNA dan kekurangan tymine untuk replikasi DNA Golongan rifamycin menghambat dengan cara melekat pada enzim polymerase rNA sehingga DNA yang telah bertrankripsi tidak bisa diubah menjadi mRNA. empedu dan urin.3 gram tiap 6 jam sedangka untuk IV diberikan 600 mg tiap 8 jam. GOLONGAN INHIBITOR FUNGSI DAN SINTETIS ASAM NUKLEID Obat-obat penghambat sintetis DNA terdiri dari 3 golongan mekanisme. Sedangkan golongan inhibitor polymerase menghambat dengan cara berikatan kuat dengan rNA polymerase.

Obat-obat pendahulu quinolone ini mempunyai spektrum yang lebih kecil dan biasanya digunakan untuk antiseptik saluran kemih. Turunan terbaru yang mempunyai aktivitas antimikroba lebih baik terbagi menjadi beberapa generasi. piromidic acid. pipemidic acid. Bagan pembagian golongan penghambat sintetis DNA QUINOLONE Quinolone merupakan turunan obat dari nalidixic acid. flumequine. sparfloxacin. Quinolone sering digunakan dalam infeksi saluran kemih walaupun disebabkan karena infeksi bakteri yang kebal terhadap bermacam-macam obat. tosufloxacin D. ofloxacin. nadifloxacin.PENGHAMBAT SINTETIS DNA Inhibitor Replikasi DNA Quinole Floroqunolone Netroimidazole Metronidazole Inhibitor Polimerase rNA Rifamycin Inhibitor Motabolisme Nukelotid Acyclovir Gambar 8. Generasi II : ciprofloxacin. grepafloxacin. trovafloxacin. Norfloxacin 400 mg atau ciprofloxacin 500 mg diberikan peroral 2 kali sehari. garenoxacin. moxifloxacin. rufloxacin C. rosoxacin B. serta pada infeksi mikobakterium METRONIDAZOLE 24. Pemberian quinolone diberikan secara oral dan ekskresi terutama di ginjal. . sitafloxacin. oxolinic acid. Selain itu juga dapat diberikan untuk diare infeksi. nalidixic acid. enoxacin. antara lain : A. lomefloxacin. temafloxacin. intra abdominal. norfloxacin. pefloxacin. Genrasi IV : clinafloxacin. Generasi I : cinoxacin. gatifloxacin. prulifloxacin. sendi. fleroxacin. gemifloxacin. levofloxacin. infeksi tulang. Generasi III : balofloxacin. pazufloxacin.

B coli. Bagan pembagian obat penghambat fungsi membran sel 25. metronidazole sering digunakan untuk menurunkfan infeksi pasca operasi apendektomi. Metronidazole diberikan secara oral dan kemudian tersebar di jaringan tubuh sampai ke serebrospinal.Metronidazole sering digunakan sebagai obat antiprotozoa untuk pengobatan tricomoniasis. Ekskresi terutama di urin. dll. giardia lambia. Untuk pengobatan infeksi anaerob. . serta beberapa bakteri enteric. mikobakterium. serta infeksi amubiasis lainnya. Rifamycin diabsopsi baik secara peroral. Sayangnya banyak laporan mengenai resistensi bakteri yang cepat terhadap pengobatan tunggal rifamycin sehingga tidak boleh diberikan sendiri. air mata yang sebenarnya tidak berbahaya. G. klamidia. dan diekskresikan melalui hati ke dalam empedu. Beberapa infeksi seperti B fragilis. bedah kolon. Rifamycin diberikan dengan dosis 600 mg/hari dapat diberikan untuk pengobatan TB bersamaan dengan pemberian INH. dll. Efek sampingnya menimbulkan warna oranye pada urinm keringat. Namun selain itu metronidazole mempunyai efek antibakteri trhadap banyak kuman anaerob. klstridia kadang-kadang masih menunjukkan respon. dan poxvirus. RIFAMYCIN Rifamycin masih terbukti aktif terhadap beberapa kokus gram (+) dan (-). GOLONGAN PENGHAMBAT MEMBRAN SEL PENGHAMBAT MEMBRAN SEL Polymyxin Polyenes Imidazole Gambar 9. etambutol.

. polyenes. Obat ini mempunyai efek nefrotoksis yang hebat sehingga banyak ditinggalkan kecuali polymyxin B dan E. Polymyxin bekerja pada membran bakteri gram (-) yang kaya fosfatidil dan bekerja seperti detergen. yaitu penghambatan dalam proses pembentukan purin. Lerutan polymyxin B 1-10 mg/mL diberikan pada permukaan yang terinfeksi. atau disuntikkan ke dalam pleura ataupun sendi. H. Kerja golongan ini adalah mengganggu intregitas fungisonal membran sitoplasma sehingga terjadi kematian pada bakteri. Penggunaan polymyxin sekarang dibatasi pada penggunaa topical. Mekanisme lain ditunjukkan oleh imidazole dengan cara penghambatan sintetis ergosterol. Polyenes juga bekerja hampir sama namun melekat pada jamur karena jamur mengandung ergosterol sehingga akan terbentuk sebuah pori. Yang termasuk golongan ini adalah sulfonamide dan trimetropim. GOLONGAN INHIBITOR METABOLISME Golongan ni mempunyai efek kerja seperti pada golongan penghambat sintetis DNA.Yang termasuk golongan obat ini adalah polymyxin. Efek samping yang ditakutkan pada pemberian sistemik adalah efek nefrotoksisnya. Suatu kombinasi antara golongan sulfonamide – thrimethropim dapat mengoptimalkan kerja golongan ini dengan contoh co-tromoxazole. Polymyxin bekerja sebagai bakterisidal dan tidak dapat diabsorpsi di dalam usus sehingga diberikan secara parenteral. POLYMYXIN Polymyxin merupakan golongan polipeptida basa dan aktif terhadap bakteri gram (-). dll. Ekskresi terutama di ginjal. imidazole. Walaupun begitu konsentrasi di dalam darah dan jaringan cenderung rendah karena diikat erat oleh sel-sel mati. 26.

Efek samping yang dilaporkan adalah pengendapan sulfonamide di saluran kemih sehingga dapat menyebabkan obstruksi. Ekskresi terutama dilakukan oleh glomerulus ginjal dengan kadar dalam urin bias mencapai 10-20 kali konsentrasi dalam darah. thrimethropim THRIMETHROPIM Campuran Co-trimoxazole Gambar 10. meningokokus dulu digunakan namun sekarang sudah banyak terjadi resisten. Silver Sulfadiazine. perubahan struktur enzim. Resistensi muncul apabila bakteri tersebut bermutasi memproduksi PABA yang berlebihan. Bagan pembagian golongan penghambat metabolik SULFONAMIDE Sulfonamide secara struktural analog dengan asam p-amino benzoat (PABA). . Obat ini bekerja secara bakteriostatik. Infeksi bakteri seperti streptokokus B-hemolitikum. Sulfisoxazole Pyrimethamine. Sulfasalazine. Sulfacetamide.PENGHAMBAT METABOLIK SULFONAMIDE Mafenide. Cara kerjanya adalah pengubahan sulfonamide oleh enzim dihidrofolat sintase menjadi analog asam folat yang tidak berfungsi. Jadi sulfonamide hanya efektif terhadap bakteri-bakteri yang tidak dapat membuat PABA atau membutuhkan PABA ekstrasel. Efek ini dapat dicegah dengan pemberian sulfonamide paling larut. Sulfamethoxazole. Sulfonamide kebanyakan diberikan secara peroral dan dapat didistribusikan ke semua jaringan termasuk ke cairan serebrospinal. Penggunaan sulfonamide sering digunakan secara peroral untuk infeksi saluran kemih yang belum diobati sebelumnya. Sulfadiazine. infeks clamidia pada mata dan saluran genital. Efek lainnya adalah gangguan hematopoetik 27. Succinysulfathiazole. Normalnya enzim inilah yang bertugas mengubah PABA menjadi asasm dihidrofolat.

perbandingan thrimethropi : sulfonamide = 1 : 5 untuk tiap co-trimoxazole. trombositopenia. dan reaksi leukomoid. thrimethropim sering digunakan pada infeksi prostate dan vagina. dan granulositopenia. . Absorpsi baik melalui usus dan distribusi luas seperti sulfonamide. Selain itu karena thrimethropim dapat terakumulasi pada cairan prostate dan cairan vagina. CO-TRIMOXAZOLE Gabungan kombinasi antara sulfonamide dan thrimethripim ini sering kali digunakan. Karena thrimethropim punya kelarutan lipid yang besar. Pengobatan dengan thrimethropim tunggal dapat diberikan untuk infeksi saluran kemih akut. Sifatnya lebih larut dalam lipid. entriris karena Shigella dan infeksi salmonella sistemik setelah resisten terhadap Ampicillin dan khoramphenicol. leukopenia. THRIMETHROPIM Thrimethropim bekerja dengan cara penghambatan kerja enzim asam dihidrofolat reduktase yang bertugas mengubah asam dihidrofolat menjadi asam tetrahidrofolat. Penggunaan obat ini biasanya berupa pengobatan pilihan untuk infeksi pneumonia oleh P carinii.berupa anemia (heolitik atau aplastik) granulositopenia. Penggunaan lain adalah pengobatan infeksi saluran kemih dan prostate 28. Efek samping serupa dengan sulfonamide berupa gangguan hematopoetik seperti anemia megaloblastik.

pengubahan permeabilitas terhadap obat. 29. Penghambat membran sel.BAB III KESIMPULAN A. adanya perubahan terhadap struktur sasaran bagi obat. . dan Penghambatan metabolik (antagonis folat) D. Antibiotik adalah senyawa-senyawa yang dapat menghambat dan membunuh bakteri B. Penghambatan sintetis protein di ribosom. Resistensi terhadap antibiotik muncul karena beberapa mekanisme seperti : dihasilkannya enzim yang merusak aktivitas obat. Penghambatan sintetis asam nukleat. adanya perubahan enzim yang tetap dapat melakukan fungsi metaboliknya tetapi lebih sedikit dipengaruhi oleh obat. adanya perubahan jalur metabolitk yang dihambat. Antibiotik dapat terbagi berdasarkan aktivitas dalam membunuh yaitu bakteriosid dan bakteriostatik C. Antibiotik dapat terbagai berdasarkan tempat mekanisme kerja yaitu : Penghambatan sintetis dinding bakteri.

dalam Farmakologi Dasar & Klinik. F. R.. V. (1994) Antibiotic guideline : Farmacological. Antibiotic. dari http://www. Mediacal Notebook.wikipedia..id/attachment/at_antibiotic %20guidelines. Quinn. and antibiotic therapy. dari http://www.. Obat-Obat Kemoterapeutika.iwandarmansjah.DAFTAR PUSTAKA Anonim. diambil tanggal 25 Desember 2008.html Darmansjah.org/wiki/Antibiotic Bhat. diambil tanggal 25 Desember 2008. Microbiology.utmb.B. E. medical journal of university of Indonesia. (1997).pdf Katzung.pdf 30.com/2007/03/classification-ofantibiotics. infections.blogspot. E. (2008).. Wikipedia.J. .web. Classification of Antibiotik. I. EGC : Jakarta Rosen. (2000).edu/ otoref/grnds/Infect-0003/Infect-0003.. (2008). diambil tanggal 25 Desember 2008. dari http://pre-pg.G. diambil tanggal 25 Desember 2008. dari http://en. Nelwan.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->