P. 1
farmakokinetika obat

farmakokinetika obat

|Views: 112|Likes:
Published by aura34
aaaa
aaaa

More info:

Published by: aura34 on Feb 14, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

10/13/2013

pdf

text

original

farmakokinetika obat/praktikum blok digestive system pend.

dokter 2009 fk unsyiah 2010-2011

TINJAUAN PUSTAKA
I. Definisi farmakokinetik llmu yang mempelajari kinetika absorpsi, distribusi dan eliminasi (yakni, ekskresi dan metabolisme) obat. (Shargel & Yu, 1988: Ganiswara, et al, 1995,Bauer,2001), sehingga Farmakokinetik dianggap sebagai aspek farmakologi yang mencakup nasib obat dalam tubuh, yaitu absorpsi, distribusi, metabolisme, dan ekskresinya. Tubuh kita dapat dianggap sebagai suatu ruangan besar, yang terdiri dari beberapa kompartemen yang terpisah oleh membran-membran sel. Sedangkan proses absorpsi, distribusi dan ekskresi obat dari dalam tubuh pada hakekatnya berlangsung dengan mekanisme yang sama, karena proses ini tergantung pada lintasan obat melalui membran tersebut. Membran sel terdiri dari suatu lapisan lipoprotein (lemak dan protein) yang mengandung banyak pori-pori kecil, terisi dengan air . Membran dapat ditembus dengan mudah oleh zat-zat tertentu, dan sukar dilalui zat-zat yang lain , maka disebut semi permeabel. Zat-zat lipofil (suka lemak) yang mudah larut dalam lemak dan tanpa muatan listrik umumnya lebih lancar melintasinya dibanding kan dengan zat-zat hidrofil dengan muatan (ion). II. 1. 4 proses dalam farmakokinetika, yaitu : Absorpsi Proses absorpsi sangat penting dalam menentukan efek obat. Pada umumnya obat yang tidak diabsorpsi tidak menimbulkan efek. Kecuali antasida dan obat yang bekerja lokal. Proses absorpsi terjadi di berbagai tempat pemberian obat , misalnya melalui alat cerna, otot rangka, paru-paru, kulit dan sebagainya. Absorpsi dipengaruhi oleh beberapa faktor: 1. Kelarutan obat. 2. Kemampuan difusi melintasi sel membran 3. Konsentrasi obat. 4. Sirkulasi pada letak absorpsi. 5. Luas permukaan kontak obat. 6. Bentuk sediaan obat 7. Cara pemakaian obat.

karena adanya proses transport aktif. Kumulasi ini digunakan sebagai gudang obat (yaitu protein plasma. Molekul obat yang mudah melintasi membran sel akan mencapai semua cairan tubuh baik intra maupun ekstra sel.. Transport aktif 5. umumnya albumin.dalam hal ini menjadikannya lebih hidrofil. Partisi ke dalam lemak 4. Distribusi. Metabolit obat dapat lebih aktif dari obat asal (bioaktivasi). seperti sawar darah otak dan sawar plasenta. dan cairan transel yang dapat berfungsi sebagai gudang untuk beberapa obat tertentu. pH dan ikatan zat dengan makro molekul 3. tidak atau berkurang aktif (detoksifikasi atau bio-inaktivasi) atau sama aktifitasnya. Kadang-kadang beberapa obat mengalami kumulatif selektif pada beberapa organ dan jaringan tertentu. Kadar gradien. Ikatan obat dan protein plasma. Metabolit yang lebih polar ini menjadi tidak larut dalam lemak sehingga mudah diekskresi melalui ginjal. Obat yang mudah larut dalam lemak pada umumnya mudah menembusnya. Distribusi obat kesusunan saraf pusat dan janin harus menembus sawar khusus yaitu sawar darah otak dan sawar uri.2. Proses metabolisme ini memegang peranan penting dalam mengakhiri efek obat Hal-hal yang dapat mempengaruhi metabolisme: . Pada umumnya obat dimetabolisme oleh enzim mikrosom di retikulum endoplasma sel hati. 3. jaringan ikat dan jaringan lemak). pengikatan dengan zat tertentu atau daya larut yang lebih besar dalam lemak . Metabolisme Tujuan metabolisme obat adalah pengubahannya yang sedemikian rupa hingga mudah diekskresi ginjal. yaitu : 1. Perfusi darah melalui jaringan 2. Pada proses metabolisme molekul obat dapat berubah sifat antara lain menjadi lebih polar. sedangkan obat yang sulit menembus membran sel maka penyebarannya umumnya terbatas pada cairan ekstra sel . sawar darah cairan cerebrospinal 6. Selain itu ada beberapa tempat lain misalnya tulang . Sawar. Faktor-faktor yang mempengaruhi proses distribusi. organ tertentu. Obat setelah diabsorpsi akan tersebar melalui sirkulasi darah ke seluruh badan dan harus melalui membran sel agar tercapai tepat pada efek aksi.

Bahan obat harus larut atau terdispersi homogen dalam dasar salep yang cocok. misalnya alkohol. yaitu Merupakan sediaan padat kompak dibuat secara kempa cetak dalam bentuk tabung pipih atau sirkuler kedua permukaan rata atau cembung mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. Salep dapat juga dikatakan sediaan setengah padat yang mudah dioleskan dan digunakan sebagai obat luar. Merupakan sediaan steril berupa larutan. yaitu:  Kulit. Macam-macam sediaan obat. 4. yang disuntikan dengan cara merobek jaringan ke dalam kulit atau melalui kulit atau selaput lendir. Injeksi. obat tidur. Fungsi hati. Pulveres.. terutama obat untuk infeksi saluran empedu.emulsi atau suspensi atau serbuk yang harus dilarutkan atau disuspensikan terlebih dahulu sebelum digunakan.  Paru-paru. Ekskresi. 2. Adanya pemakaian obat lain secara bersamaan. yaitu serbuk yang dibagi bobot kurang lebih sama serta dibungkus menggunakan bahan pengemas yang cocok untuk sekali minum seperti puyer. 1. melalui saluran empedu. dengan pernafasan keluar. 4. yaitu campuran kering bahan obat atau zat kimia yang dihaluskan. III. disamping ini ada pula beberapa cara lain. ditujukan untuk pemakaian luar. Tujuannya agar .  Usia. nikotin dari rokok dan alkaloid lain. yaitu Merupakan sediaan setengah padat ditujukan untuk pemakaian topikal pada kulit atau selaput lendir. dan dikeluarkan dalam bentuk metabolit maupun bentuk asalnya. Harus diperhatikan karena dapat menimbulkan efek farmakologi atau toksis pada bayi. 5. sehingga efek obat menjadi lebih lemah atau lebih kuat dari yang kita harapkan.   Faktor genetik (turunan). pada bayi metabolismenya lebih lambat. terutama berperan pada anestesi umum. Pengeluaran obat atau metabolitnya dari tubuh terutama dilakukan oleh ginjal melalui air seni. bersama keringat. Tablet. 3. Salep.  Usus. ada orang yang memiliki faktor genetik tertentu yang dapat menimbulkan perbedaan khasiat obat pada pasien. misalnya sulfa dan preparat besi . Pulvis/ serbuk. anestesi gas atau anestesi terbang. metabolisme dapat berlangsung lebih cepat atau lebih lambat.  Air susu ibu.  Hati. dapat mempercepat metabolisme (inhibisi enzim).

kimia obat. insulin. Injeksi .  Efek yang diinginkan tercapai lebih cepat. Tergantung dari efek yang diinginkan.  Bentuk tablet kecil contoh Isosorbid tablet. asthma.  Pemberian antibiotik untuk sterilisasi lambung-usus pada infeksi atau sebelum operasi.yaitu efek sistemis (di seluruh tubuh ) atau efek lokal ( setempat ).kerja obat cepat serta dapat diberikan pada pasien yang tidak dapat menerima pengobatan melalui mulut. lazim dan praktis  Tidak dapat diterapkan untuk obat yang bersifat merangsang (emetin. IV.  Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati (tidak di-inaktifkan).dan oksitosin)  Dapat terjadi inaktivasi oleh hati sebelum diedarkan ke tempat kerjanya  Digunakan untuk mencapai efek lokal dalam usus misalnya untuk obat cacing.  Mudah dan aman pemakaiannya . keadaan pasien dan sifat-sifat fisika .  Efektif untuk serangan jantung. Oral  Pemberiannya melalui mulut. Efek Sistemis a. Cara -cara pemberian obat Disamping faktor formulasi. aminofillin) atau yang diuraikan oleh getah lambung (benzil penisilin. c. ada dua macam cara yaitu : Sub Lingual :  Obat ditaruh dibawah lidah  Terjadi resorpsi oleh selaput lendir ke vena-vena lidah yang sangat banyak. b. Bucal  Obat diletakkan diantara pipi dan gusi.  Kurang praktis untuk digunakan terus menerus karena dapat merangsang selaput lendir mulut. 1. dan obat diagnostik untuk pemotretan lambung-usus. cara pemberian obat turut menentukan cepat-lambatnya dan lengkap atau tidaknya resorpsi obat oleh tubuh. Oromukosal Pemberian melalui mukosa di rongga mulut.

sehingga mengakibatkan reaksireaksi hebat seperti turunnya tekanan darah secara mendadak shock dan sebagainya.a). mudah digunakan sendiri contohnya suntikan Insulin.  Terutama untuk obat-obat yang merangsang atau dirusak oleh getah lambung  Diberikan pada pasien yang tidak sadar. efeknya agak lambat dibanding cara i. dilakukan untuk membanjiri suatu organ misalnya Pada penderita kanker hati.m atau iv. Bahaya trombosis terjadi bila infus dilakukan terlalu sering pada satu tempat.  Intra muscular (i.  Subkutan /hipodermal (s.  Intra peritonial.  Intra vena (i. dapat merusak pembuluh atau saraf. Tempat injeksi otot pantat atau lengan atas. atau tidak mau bekerja sama. hanya untuk obat yang tidak merangsang dan larut baik dalam air atau minyak.v). Penyuntikan dilakukan dalam otot . absorbsi sangat perlahan misalnya tuberculin test dari Mantoux.  Intra cutan (i.  Intra lumbal Penyuntikan dilakukan kedalam ruas tulang belakang (sumsum tulang belakang) misalnya anestetika umum. Penyuntikan dilakukan didalam pembuluh darah.  Intra arteri (i. Macam-macam jenis suntikan. efeknya paling cepat (18 detik) karena benda asing langsung dimasukkan kedalam aliran darah. atau dengan obat yang cepat metabolismenya dan ekskresinya guna mencapai kadar plasma tetap tinggi.m). resorpsi obat berlangsung 10 -30 menit untuk memperpanjang kerja obat sering dipakai larutan atau suspensi dalam minyak. Penyuntikan kedalam pembuluh nadi. Infus intravena dengan obat sering dilakukan dalam rumah sakit pada keadaan darurat. sulit digunakan. Suntikan atau injeksi digunakan untuk :  Memberikan efek obat dengan cepat.Adalah pemberian obat secara parenteral. .  Keberatan pada pasien yang disuntik (sakit) dan mahal.c) Penyuntikan dilakukan didalam kulit .c).  Ada bahaya infeksi. yaitu di bawah atau menembus kulit/ selaput lendir. Penyuntikan di bawah kulit .

obat menyerap secara perlahan dan kontinyu masuk kedalam sistim peredaran darah. . Umumnya untuk gangguan jantung misalnya Angina pectoris.  Intra cardial Penyuntikan kedalam jantung. d.Penyuntikan kedalam ruang selaput ( rongga ) perut. f.  Intra articuler Penyuntikan kedalam celah-celah sendi. dan preparat hormon. Cara ini memiliki efek sistemik lebih cepat dan lebih besar dibandingkan peroral dan baik sekali digunakan untuk obat yang mudah dirusak oleh asam lambung Contoh :  Suppositoria dan clysma sering digunakan untuk efek lokal mis wasir  Salep yang dioleskan pada permukaan rektal hanya mempunyai efek lokal. tiap dosis dapat bertahan 24 jam contohnya Nitrodisk dan Nitroderm TTS (Therapeutik Transdermal System). Implantasi Obat dalam bentuk Pellet steril dimasukkan dibawah kulit dengan alat khusus (trocar).  Intra pleural Penyuntikan kedalam rongga pleura. Efek lokal (pemakaian setempat) a. Inhalasi. 2. langsung ke jantung. bentuk obat salep. Terutama digunakan untuk efek sistemik lama . cream dan lotio. Rektal Pemberian obat melalui rektal atau dubur. 3-5 bulan. Kulit (Percutan) Obat diberikan dengan jalan mengoleskan pada permukaan kulit. b. Cara pemakaian melalui permukaan kulit berupa plester. misalnya obat-obat hormon kelamin (estradiol dan testosteron). Transdermal. Akibat resorpsi yang lambat satu pellet dapat melepaskan zat aktifnya secara teratur selama e.

obat diresorpsi kedalam darah dan menimbulkan efek. Mukosa Mata Dan Telinga Obat diberikan melalui selaput / mukosa mata atau telinga. Obat diberikan melalui selaput lendir hidung untuk menciutkan selaput atau mukosa hidung yang membengkak. bentuknya obat tetes atau salep. Dapat berbentuk ovula. salep. zat padat atau aerosol. Intra vaginal. PROSEDUR KERJA Tujuan Percobaan Memperlihatkan variasi kecepatan absobsi/eksresi obat yang diberikan secara oral. cream dan cairan bilas e. tenggorokan.Obat disemprotkan untuk disedot melalui hidung atau mulut dan penyerapan dapat terjadi pada selaput mulut. biasanya berupa obat anti fungi dan pencegah kehamilan. Contoh: bentuk sediaan gas. Intranasal. contohnya Otrivin. c. Obat diberikan melalui selaput lendir atau mukosa vagina . Alat dan Bahan Alat:       Beaker Glass Tabung reaksi Pipet standard Bahan: Kalium Iodida 300mg dalam kapsul Larutan kalium Iodida 1% Larutan Natrium Nitrit 10% . d. dan pernafasan.

kandung kemih kedua subjek percobaan harus dikosongkan. 1 ml urin/saliva subjek yang makan KI + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi DATA PERCOBAAN Tanggal percobaan Subjek percobaan Berat badan subjek Obat yang digunakan Kelompok 1. Memilih dua orang praktikan dari tiap kelompok sebagai subjek percobaan (I dan II). kemudian subjek percobaan harus minum 2 gelas air. Kemudian subjek I menelan kapsil berisi Kalium Iodida Menit ke-15 setelah makan obat. urin ditampung dari masing-masing subjek percobaan di dalam gelas ukur. 1ml KI 1% + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi c. 4. sedangkan praktikan lainnya bertanggung jawab untuk percobaan yang dilakukan 2. 5. 1ml KI 1% + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi b. Dan sebahagian urin (2-3 ml) ditampung dan disimpan sebagai urin control. 3. 1 ml urin control/saliva + 2-3 tetes Natrium Nitrit 10% + 2-3 tetes H2SO4 dilutus + 1 ml Amylum 1% → amati apa yang terjadi d. Melakukan penampungan selama 60 menit dengan interval waktu 15 menit.  Larutan Asam Sulfat (H2SO4) dilutes Larutan/suspensi amylum 1% Prosedur Penatalaksanaan 1.7 kg : : 2 /kelas A-10 Dosis : KI+Amylum KI + Waktu Urien(Control)+NaNo2+H2SO4+Amylum Saliva+NaNO2+H2SO4+A . Pada control dan perlakuan dengan Kalium Iodida dibuat dalam tabung reaksi (Uji Eksresi Kalium Iodida) a. Sebelum obat ditelan. Urin dan saliva control : 6 Januari 2011 : Murtaza : 56.

Warna cerah dengan uap. Warna biru disertai busa. Urin dan saliva setelah minum obat Waktu 15’ 30’ 45’ 60’ Urine setelah minum obat Saliva setelah minum obat Warna kuning disertai busa dan Warna abu-abu dan berbusa beruap. Warna biru cerah dengan Warna biru cerah disertai busa.NaNo + H2SO4 + Amylum Putih keruh Biru dongker Biru dongker Biru dongker Biru dongker 15’ Kuning berbusa disertai uap Putih keruh dan berbusa Putih keruh 30’ Kuning berbusa disertai uap Putih keruh dan berbusa Putih keruh 45’ Kuning berbusa disertai uap. uap dan cincin yang kurang jelas. Putih keruh dan berbusa 2.uap dan cincin. gelembung PEMBAHASAN . Warna biru dongker disertai busa. uap dan cincin. Putih keruh dan berbusa Putih keruh 60’ Kuning berbusa disertai uap. Warna biru dongker disertai busa. gelembung dan uap.

Obat-obat asam (HA) melepaskan suatu ion H+ yang menyebabkan suatu ion bermuatan (A-) untuk membentuk HA → H++ABasa-basa lemah (BH+) juga dapat melepaskan suatu H+ namun bentuk obat basa diproton bermuatan dan hilangnya suatu proton menghasilkan basa tidak bermuatan (B). Efek PH pada absobsi obat Kebanyakan obat berupa asam lemah atau basa lemah. Faktor yang mempengaruhi absorbsi suatu obat  Faktor-faktor terkait obat Faktor-faktor terkait obat yang mempengaruhi absorpsi meliputi keadaan ionisasi. diantaranya adalah : A. tetapi juga paling bervariasi dan memerlukan jalan yang paling rumit untuk mencapai jaringan. BH+→B+H+ Terdapat beberapa factor yang mempengaruhi arbsorbsi dan ekskresi suatu obat. larut dalam lemak menembus membrane plasma paling mudah. tak terionisasi. saat terjadi proses difusi. obat yang kecil/ non-ionic . Metabolisme adalah langkah pertama oleh usus atau hati membatasi efikasi banyak obat ketika diminum peroral. adanya makanan dalam saluran pencernaan. Beberapa obat diabsobrsi di lambung. dan aliran darah ke saluran pencernaan mempengaruhi obat-obatan oral. Obat-obatan yang kecil. namun duodenum sering merupakan jalan masuk utama ke sirkulasi sistemik karena permukaan absobsinya yang lebih besar . keasaman lambung. kelarutan (lipofilitas) dan formulasi (larutan vs tablet).berat molekul.  Faktor-faktor terkait pasien Faktor-faktor terkait pasien yang mempengaruhi absorpsi obat tergantung pada cara pemberiannya.Pemberian obat secara Oral Memberikan suatu obat melalui mulut adalah cara pemberian obat yang paling sering. Faktor di ginjal yang mempengaruhi eskresi obat  Filtrasi oleh glomelurus Hal ini dimulai saat obat masuk ke dalam nefron melalui perfusi kapiler pembuluh darah yang bercelah di kapsul Bowman. B. Sebagai contoh.

Karena zat ionic kurang direabsorpsi. Ekskresi suatu obat atau sisa metabolitnya paling besar melalu air seni ( ginjal). serta peningkatan metabolism seseorang ( seperti pada saat berkativitas maupun tidur). Obat dengan batas keamanan yang rendah dapat mencapai kadar toksik. Secara teurapetik. . metabolit obat yang lebih ionic daripada obat induknya akan dilakukan mauk ke urin lebih mudah. kemudian terjadi transfor aktif( pembawa obat dan energy) . 2. melalui proses difusi. Ukuran dan muatan kurang penting. KESIMPULAN 1. bentuk sediaan obat. Yang diangkut adalah yang secara spesifik terikat dengan pembawa (pengangkut). diantaranya kelarutan obat. konsentrasi obat.akan lebih mudah di eskresikan di bandingkan obat yang terikat dengan protein plasma.  Sekresi oleh tubulus Obat di ekskresikan ke dalam tubulus dari arteriol aferen. PH urin dapat diubah dengan sengaja untuk meningkatkan kecepatan ekskresi obat. cara pemakaian obat. Namun kecepatan filtrasi oleh glomelurus itu sendiri sangat di pengaruhi oleh tekanan darah. obat non ionic akan lewat dengan mudah. Obat-obata dapat bersaing satu sama lain untuk berikatan dengan pembawa. Terdapat beberapa factor yang mempengaruhi absorbsi suatu obat di dalam tubuh seseorang.  Reabsorbsi di tubulus nefron. sirkulasi pada tempat absorbs. namun terdapat juga melalu kulit melalu air keringat. obat-obat yang bersaing untuk mengikat pengangkut dapat diberikan bersamaan untuk meningkatkan waktu paruh plasma. kemampuan difusi obat dalam melintasi membrane sel yang dituju. hal inilah yang mempengaruhi kecepatan ekskresi. Obat di reabsorbsi ke dalam aliran darah.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->