FARMAKOLOGI KAFEIN FARMAKOKINETIK Absorpsi Kafein diabsorbsi setelah pemberian secara oral, rektal ataupun parenteral, dan mencapai

konsentrasi maksimal dalam satu jam setelah pemberian. Bioavailabilitas secara oral hampir 100 %; makanan dapat memperlambat absorbsi, namun tidak membatasi jumlah yang terabsorbsi. Distribusi Kafein terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,58 l/kg dan berikatan dengan protein plasma sekitar 35%. Metabolisme Kafein dimetabolisme di hati dan hampir seluruhnya dimetabolisme oleh tubuh, dengan hanya 3% yang diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin. Proses utama metabolisme pada manusia (70-80%) adalah melalui N-3 demethylation menjadi paraxanthine atau 1,7-dimethylxanthine (17X). Bentuk metabolit lainnya antara lain: theobromine (7-8%), theophylline (7-8%) dan trimethyluric acid (15%).

Fig. Metabolism of Caffeine Caffeine is metabolized in the liver into three primary metabolites: paraxanthine (84%), theobromine (12%), and theophylline (4%)

Enzim CYP1A2 bertanggungjawab pada 95% dari metabolisme kafein. Waktu paruh kafein dalam tubuh lama, yaitu 1,9 – 12,2 jam pada dewasa dan 40 – 231 jam pada neonatus.

Sirkulasi Otak.Eliminasi Kafein diekskresikan melalui urin. merangsang susunan saraf pusat. urin. FARMAKODINAMIK Kafein mempunyai efek relaksasi otot polos . karena efek langsung pada otot pembuluh darah c. a. menyebabkan kecacatan pada anak yang dilahirkan. kafein menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk pembuluh darah koroner dan pulmonal. sebaliknya kadar kafein dan teofilin yang lebih tinggi menyebabkan tachicardi. asam lemak dalam darah . . dan meningkatkan diuresis. asam lambung bertambah disertai peningkatan tekanan darah. gelisah. Resistensi Pembuluh darah otak naik disertai pengurangan aliran darah dan PO 2 di otak. Kafein juga dapat merangsang otak (7. ini diduga merupakan refleksi adanya blokade adenosine oleh Xantin. kadar rendah kafein dalam plasma akan menurunkan denyut jantung. dan dapat memperlambat waktu tidur. otot jantung. dan ulkus. Efek jangka Pendek Kafein Mencapai jaringan dalam waktu 5 (lima) menit dan tahap puncak mencapai darah dalam waktu 50 menit. Efek Jangka panjang Kafein Pemakaian lebih dari 650mg dapat menyebabkan insomnia kronik. terutama otot polos bronchus. b. Jantung.5-150 mg) dapat meningkatkan aktifitas neural dalam otak serta mengurangi keletihan). Efek lain dapat meningkatkan denyut jantung dan berisiko terhadap penumpukan kolesterol. bahkan pada individu yang sensitif mungkin menyebabkan aritmia yang berdampak kepada kontraksi ventrikel yang premature. Pembuluh darah. frekuensi pernafasan .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful