FARMAKOLOGI KAFEIN FARMAKOKINETIK Absorpsi Kafein diabsorbsi setelah pemberian secara oral, rektal ataupun parenteral, dan mencapai

konsentrasi maksimal dalam satu jam setelah pemberian. Bioavailabilitas secara oral hampir 100 %; makanan dapat memperlambat absorbsi, namun tidak membatasi jumlah yang terabsorbsi. Distribusi Kafein terdistribusi ke seluruh tubuh dengan volume distribusi 0,58 l/kg dan berikatan dengan protein plasma sekitar 35%. Metabolisme Kafein dimetabolisme di hati dan hampir seluruhnya dimetabolisme oleh tubuh, dengan hanya 3% yang diekskresikan dalam bentuk yang tidak berubah melalui urin. Proses utama metabolisme pada manusia (70-80%) adalah melalui N-3 demethylation menjadi paraxanthine atau 1,7-dimethylxanthine (17X). Bentuk metabolit lainnya antara lain: theobromine (7-8%), theophylline (7-8%) dan trimethyluric acid (15%).

Fig. Metabolism of Caffeine Caffeine is metabolized in the liver into three primary metabolites: paraxanthine (84%), theobromine (12%), and theophylline (4%)

Enzim CYP1A2 bertanggungjawab pada 95% dari metabolisme kafein. Waktu paruh kafein dalam tubuh lama, yaitu 1,9 – 12,2 jam pada dewasa dan 40 – 231 jam pada neonatus.

kafein menyebabkan dilatasi pembuluh darah termasuk pembuluh darah koroner dan pulmonal. asam lemak dalam darah . dan meningkatkan diuresis. asam lambung bertambah disertai peningkatan tekanan darah. karena efek langsung pada otot pembuluh darah c. Pembuluh darah. kadar rendah kafein dalam plasma akan menurunkan denyut jantung. merangsang susunan saraf pusat. ini diduga merupakan refleksi adanya blokade adenosine oleh Xantin. terutama otot polos bronchus. Kafein juga dapat merangsang otak (7. dan dapat memperlambat waktu tidur. . gelisah. otot jantung. Resistensi Pembuluh darah otak naik disertai pengurangan aliran darah dan PO 2 di otak. Efek Jangka panjang Kafein Pemakaian lebih dari 650mg dapat menyebabkan insomnia kronik. menyebabkan kecacatan pada anak yang dilahirkan. Sirkulasi Otak. Efek lain dapat meningkatkan denyut jantung dan berisiko terhadap penumpukan kolesterol. b.Eliminasi Kafein diekskresikan melalui urin. a. sebaliknya kadar kafein dan teofilin yang lebih tinggi menyebabkan tachicardi. urin. Efek jangka Pendek Kafein Mencapai jaringan dalam waktu 5 (lima) menit dan tahap puncak mencapai darah dalam waktu 50 menit. FARMAKODINAMIK Kafein mempunyai efek relaksasi otot polos . bahkan pada individu yang sensitif mungkin menyebabkan aritmia yang berdampak kepada kontraksi ventrikel yang premature. Jantung.5-150 mg) dapat meningkatkan aktifitas neural dalam otak serta mengurangi keletihan). frekuensi pernafasan . dan ulkus.