P. 1
Obat Hormonal Antidiabetik

Obat Hormonal Antidiabetik

|Views: 187|Likes:
Published by Susi Yanti Manroe

More info:

Published by: Susi Yanti Manroe on Mar 06, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

01/11/2016

pdf

text

original

Farmakologi dan indikasi Farmakologi : Insulin dan analognya menurunkan level glukosa darah dengan menstimulasi uptake glukosa

hepatik. Insulin menghambat lipolisis di adiposit, menghambat proteolisis dan menaikan sintesis protein insulin disekresi oleh beta pankreas, yang dibutuhkan untuk mengubah glukosa pada proses metabolisme. Tersusun atas 2 rantai yaitu asam dan basa. Yang dihubungkan oleh ikatan sulfida. Insulin manusia berbeda dengan insulin hewan terutama pada rantai basa nya.dibuat melalui proses biosintesis dengan strain E coli atau yeast. Indikasi : DM tipe I, DM tipe II, hiperkalemia, ketoasidosis parah/koma diabetik. Farmakokinetik : Tabel farmakokinetik variasi insulin Preparasi insulin Aksi cepat Injeksi insulin(reguler) Insulin prompt Insulin lispro Insulin aspart Aksi sedang Insulin isophan Insulin zink Aksi lambat Insulin glargin Insulin protamin zink Insulin extended zink 4-8 10-30 20-36 1 1,5 1-1,5 0,25 0,25 1-1,5 1-2,5 1,1 4-8 5-10 0,5-1,5 1-3 4-12 7-15 5 14-24 12-16 2-5 3-5 24 24 24 36 T1/2(jam) Onset(jam) Puncak(jam) Durasi(jam) 0,5-1 8-12

Dosis :

Anak dan dewasa : 0,5-1 U/Kg/hr Waktu pemberian : Insulin lispro : 15 menit sebelum makan Insulin manusia : 30-60 menit sebelum makan Insulin glargine : 1x sehari subcutan menjelang tidur Kebutuhan insulin berubah saat gangguan emosional atau stress. Sesuaikan dosis untuk mencapai kadar glukosa 80-140 mg/dl(<5 tahun : 100-200mg/dl) Kontra indikasi Keadaan hipoglikemi dan pasien hipersensitif terhadap obat ini. Adverse reaction     Human insulin : hipoglikemi dan hipokalemi Dermatologik : reaksi ditempat injeksi, lipodistropi, pruritis, rash. Lain-lain : reaksi alergi, retensi natrium dan edema. Abnormalitas tes lab : hiperglikemi, hipokalemi

Interaksi obat Obat yang menurunkan efek hipokalemik insulin : Albuterol Kontrasepsi oral Kortikosteroid Diltiazem Siklofosfamid Diuretik epinefrin Estrogen Morfin sulfat Hormon tiroid Fenitoin Terbutalin Isoniazid

Perhatian khusus termasuk konseling        Jika terjadi reaksi hipersensitivitas, hentikan terapi Adanya gangguan fungsi ginjal menunjukkan kenaikan sirkulasi insulin Pasien geriatri dengan diabetes, dosis awal dan dosis pemeliharaan harus serendah mungkin, untuk menghindari hipoglikemi. Kehamilan : kategori B,kategori C(insulin glargin,insulin aspart)kehamilan dengan diabetes memerlukan manajemen terapi lebih sulit. Gunakan tipe dan merek syringe yang sama untuk menghindari kesalahan dosis. Jangan mengubah perintah pencampuran insulin atau merubah merek,dosis,tipe,spesies tanpa sepengetahuan dokter. Kunjungi dokter gigi 2x setahun dan dokter mata secara teratur.

Monitoring     Gangguan fungsi ginjal:Studi menunjukan adanya peningkatan sirkulasi insulin pada pasien pasien gagal ginjal.Perlu monitor kadar glukosa dan penyesuaian dosis. Gangguan fungsi hati : terjadi peningkatan sirkulasi insulin.Perlu penyesuaian dosis. Monitoring glukosa darah ,urin,dan keton,serta tekanan darah. Pengukuran hemoglobin glikosilat secara periodik disarankan untuk monitoring glikemia jangka panjang. Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan Insulin aksi cepat   Actrapid HM,injeksi 40UI/ml Actrapid HM Penfill,injeksi 100UL/ml

Insulin aksi sedang   Insulatard HM,injeksi 40UI/ml Insulatard HM Penfill,injeksi 100UI/ml

Insulin aksi lambat

Protamin Zinc Sulfat

GOLONGAN SULFONILUREA (SU) Farmakologi dan Indikasi Farmakologi : Sulfonilurea adalah turunan sulfonilamid tetapi tidak punya aktivitas antibakteri. Agen ini dibagi 2 grup : generasi 1 (asetoheksamid,klorpropamid,colazamid,tplbutamid)dan generasi (glipizid,gliburid,glimepirid).Untuk pengobatan diabetes tipe II (Non Insulin Dependent Diabetes Mellitus (NIDDM). Indikasi :   Diabetes tipe II Klorpropamid dosis 200-500 mg/hr untuk pengobatan diabetes insipidus.

Farmakokinetik    Semua SU diabsorbsi dengan baik setelah pemberian oral.Semua SU kecuali glipizid dapat diminum bersama makanan. Tolbutamid ,gliburid,dan glizipid lebih efektif diminum 30 menit sebelum makan. Dimetabolisme di hati menjadi bentuk aktif dan tidak aktif .Diekskresikan terutama di urin.Efek hipoglikemi SU diperpanjang pada penyakit hati berat karena penurunan metabolisme.   Semua SU banyak terikat protein plasma terutama albumin. Generasi 1 lebih mudah lepas ikatan proteinnya jika digunakan bersama dengan obat yang terikat pada protein yang sama(misalnya warfarin).Bentuk bebas SU yang lebih banyak mengakibatkan efek hiploglikemi lebih besar. Kontraindikasi    Hipersensitivitas terhadap SU Komplikasi diabetes karena ketoasidosis ,dengan atau tanpa koma. Komplikasi diabetes karena kehamilan.

Adverse reaction         Hipoglikemi CNS :drowsiness ,asthenia,tremor,nyeri,insomnia,depresi,konfusi. Dermatologik :reaksi alergi kulit ,eksema,pruritus,urtikaria. Endokrin :Syndrome of inappropriate secretion of antidiuretik hormon (SIADH) Gl :mual,rasa terbakar Hematologik : leukopenia,trombositopenia,anemia aplastik,agranulositosis,esinofilia. Lain –lain :disulfiran like reaction,edema,hiponatremia. Abnormalitas tes lab:kenaikan enzim hati ,kenaikan BUN ,kreatinin,AST,LDH,alkalin fosfatase. Interaksi obat Obat presipitan Androgen Antikoagulan Kloramfenikol MAO inhibitor Salisilat Antagonis H2 Obat objek Sulfonilurea (SU) deskripsi Efek SU dinaikan dengan berbagai mekanisme (misal penurunan ,hambatan ,pergeseran protein,dll).Monitoring glukosa darah . Beta bloker Kortikostreroid Estrogen Hidantion Isoniazid Kontrasepsi oral Rifamisin Diuretik tiazid Klorpropamid Barbiturat Aksi barbiturat pada SU Efek hipoglikemi diturunkan dengan berbagai mekanisme (penurunan ,penurunan metabolisme pelepasan metabolisme ekskresi ikatan

insulin.peningkatan ekskresi)

diperpanjang.Hati-hati

pemberian bersamaan. SU Glikosida digitalis Pemberian menurunkan digitalis. Ket :Obat presipitan : sebagai agen pengaruh Obat objek :yang dipengaruhi Perhatian khusus termasuk konseling   Pemberian obat hipoglikemi oral meningkatkan resiko kematian karena gangguan kardiovaskuler. Obat hipoglikemi oral dimetabolisme di hati ,sebagian besar diekskresikan lewat ginjal .Gangguan fungsi ginjal menyebabkan penurunan eliminasi SU sehingga terjadi hipoglikemi.        Geriatri :dosi perlu disesuaikan ,terutama karena penurunan fungsi ginjal. Kehamilan :kategori C. Laktasi :klorpropamid dan tolbutamid dieksresikan air susu. Anak : keamanan dan efikasi belum jelas. Pasien harus dijelaskan tentang penyakit diabetes program diet dan olahraga. Dapat menyebabkan GI upset ,harus diminum bersama makanan Hubungi dokter jika terjadi gejala hipoglikemi (kelelahan,berkeringat),hiperglikemi (uri berlebihan ,adanya glukosa di urin)atau efek samping lain seperti demam,radang tenggorokan,pendarahan. Monitoring Monitoring kadar glukosa darah postprandial dan hemoglobin glikosilat secara teratur.Berikut tabel yang memuat sasaran pengobatan DM tipe II diliat dari glikosa darah ratarata dan HbA1c : Populasi pasien Glikosa posprandial rata-rata HbA1C(%) (mg/dl) bersamaan kadar serum

Rekomendasi

American 80 - 120

<7

Diabetes Association Pasien sehat,dewasa muda Geriatri dengan 80-120 <8 <9

kondisi 100-140

kesehatan menurun

KLORPROPAMID Dosis Dosis awal :250 mg/hr pada diabetes ringan-sedang,100-125 mg/hr untuk geriatri,pasien malnutrisi atau penuruna n fungsi ginal/hati. Dosis penjagaan :<100-250 mg/hr.Diabetes berat membutuhkan 500mg/hr .Hindari dosis >750 mg/hr . Dosis pasien dengan pengobatan insulin (perubahan pengobatan dari insulin menjadi terapi tunggal klorpropamid). Dosis insulin ≤40 >40 Dosis awal klororopamid 250 mg/hr 250mg/hr Penghentian insulin Tidak diperlukan Kurangi 50%,respon penanganan dosis insulin

diamati.Perlu dirumah sakit

pada periode transisi

Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan   Tesmel ,tablet 100 mg (phyto Kemo Agung) Diabenese ,tablet 100 mg (pfizer)

TOLBUTAMID Dosis Dosis awal :1-2 g/hr .Dosis total diberikan pada pagi hari,dalam dosis terbagi. Dosis pemeliharaan :0,25-3 g/hr.Dosis sehari <3 g tidak disarankan. Dosis untuk pasien dengan terapi insulin. Dosis insulin <20 20-40 Dosis awal tolbutamid 1-2 gr/hr 1-2 g/hr Penghentian insulin Tidak diperlukan Kurangi dosis insulin 30 -50% Pengurangan dosis selanjutnya didasarkan pada respon pasien >40 1-2 g/hr Kurangi dosis insulin dosis

20%.Pengurangan

selanjutnya didasarkan pada respon pasien.Dianjurkan ke rumah sakit selama periode transisi

Nama paten dan nama dagang dan bentu sediaan  Recodiabet,tablet 500mg(global)

GOLONGAN BIGUANIDA METFORMIN Farmakologi dan Indikasi Farmakologi :

Termasuk antihiperglikemi oral untuk pengobatan DM tipe 2.Secara kimia dan farmakologi tidak berhubungan dengan kelas lain.Metformin memperbaiki toleransi glikosa,menurunkan glukosa basal dan glukosa plasma postprandrial.Metformin menurunkan produksi glukosa

hepatik,menurunkan absorbsi dan memperbaiki sensivitas insulin.Metformin tidak menyebabkan hipoglikemi sepert pada sulfonilurea. Indikasi Diabetes tipe 2 Diabetes tipe 2 diindikasikan pda pasien ≥10 tahun dan bentuk lepas lambat diindikasikan pda pasien ≥17 tahun.Metformin digunakan berseling dengan Sulfonilurea atau insulin untuk memperbaiki kontrol glikemi pda orang dewasa ≥17 tahun. Farmakokinetik  Absorbsi/distribusi :Bioavabilitas metformin 500mg kira-kira 50-60 %.Makanan menurunkan dan menunda absorbsi metformin.Metformin terikat protein plasma ≥90.Pada dosis terapi ,konsentrasi steady state dicapai dalam 24-48 jam.Cmax dicapai kira-kira 7 jam.  Metabolisme /eskresi :Metformin dieksresi tak berubah dalam urin dan tak mengalami metabolisme hepatik maupun ekskresi bilier.Sekresi tubuler merupakan rute terbesar eliminasi.Dengan rute peroral,90% obat terabsorbsi,dieliminasi lewat rute renal dalam 24 jam pertama,dengan t1/2 eliminasi 6,2 jam.T1/2 eliminasi dalam darah 17,6 jam. Dosis    Dosis didasarkan pada tiap individu sesuai efektivitas dan toleransinya. Dosis tidak boleh >2250 mg/hr pada dewasa dan 2000 mg/hr pada pediatrik (10-16 tahun).Maksimum dosis yang disarankan pada dewasa 2000mg. Dosis awal dewasa : <1500 mg/hr.Disarankan dosis awal lebih rendah untuk mengurangi reaksi GI.Dosis awal biasanya 850 mg 2x sehari ,berssama makanan.Dosis perlahan dinaikan 500ng/minggu atau 850 mg/minggu sampai maksimum 2000mg/hari dalam dosis terbagi.

 

Pediatrik :dosis awal biasanya 500 mg 2x sehari bersama makanan.Dosis dinaikan 500 mg/minggu sampai 2000mg/hari. Populasi khusus :dosis pemeliharaan harus hati – hati pada usia lanjut karena ada penurunan fungsi ginjal.Jangan memberikan dosis maksimum pada usia lanjut.Pada pasien malnutrisi ,harus hati-hati karena perubahan fungsi ginjal.Jangan dosis maksimum.

Kontraindikasi      Penyakit ginjal /disfungsi ginjal. CHF yang sedang diterapi Pasien yang menjalani radioterapi Hipersensivitas terhadap metformin Metabolik asidosis akut/kronik ,termasuk ketoasidosis diabetik,dengan atau tanpa koma.

Adverse reaction Diare ,mual,muntah,flatulen,asthenia,ingesti,abdomen,tidak nyaman,pusing. Interaksi Obat Obat presipitan metformin Obat obyek glyburid Deskripsi AUC dan Cmax gliburid

diturunkan alkohol metformin Alkohol metabolisme Obat (amilorid,digoksin,dll) kationik Metformin Obat kationik dan metformin berkompetisi dalam transport tubuler simetidin Metformin Simetidin konsentrasi metformin.50% menaikan 81% plasma menaikan mempengaruhi

AUC,dan 27% menurunkan 1/klirens renal metformin

Furosemid

Metformin

Furosemid menaikan plasma metformin sebesar 22%,tanpa klirens yang signifikan.

Kontra iodin

Metformin

Kontra

iodin gagal

parental ginjal

menyebabkan

akut dan berhubungan dengan laktat asidosis pasien yang duterapi dengan metformin. Nifedipin Metformin Pemberian bersama – sama menaikan plasma kadar 20%,dan metformin menaikan

obat yang diekskresikan dlam urin.Nifedipin meningkatkan

absorbsi metformin. Ket :Obat presipitan :sebagai agen pengaruh Obat objek :yang dipengaruhi Perhatian khusus termasuk konseling  Informasikan tentang resiko yang potensi terjadi dan keuntungan metformin.Juga tentang pentingnya pengaturan diet ,olahraga,dan uji glukosa darah,hemoglobin glikosilat,fungsi renal dan parameter hematologik secara rutin.   Informasikan resiko laktat asidosis ,gejalanya ,dan kondisi yang memicunya.Hentika pengobatan jika terjadi hiperventilasi ,mialgia,malaise,dan gejala tak spesifik lain. Informasikan bahwa metformin lepas lambat harus langsung ditelan ,dan tidak boleh digerus atau dikunyah. Monitoring  Sebelum terapi dan 1 tahun setelah terapi ,amati fungsi ginjal.Pada pasien yang mengembangkan disfungsi ginjal harus diantisipasi.Hentikan pengobatan jika terbukti ada kerusakan ginjal.

  

Uji serum elektrolit serum dan keton ,glukosa darah,pH darah,laktat,piruat dan level metformin jika ada bukti ketoasidosis atau laktat asidosis. Monitor terhadap respon terapi dengan pengukuran kadar glukosa darah saat level hemoglobin glikosilat. Monitoring secara periodik terhadap parameter hematologik seperti hemoglobin /hematokrit ,sel darah merah dan fungsi ginjal (serum kreatinin)pada 2 tahun pertama.

Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan    Glucophage,tablet 500mg,tablet forte 850 mg(merck) Gluimin,tablet 500 mg ,tablet forte 850 mg(Dexa Medica) Diabex ,tablet 500mg,tablet forte 850 mg (Combiphar) GOLONGAN INHIBITOR α-GLUKOSIDASE AKARBOSA Farmakologi dan Indikasi Farmakologi : Akarbosa adalah oligosakarida yang didapat dari fermentasi mikroorganisme Achinoplanes utahensis.Akarbosa adalah oligosakarida kompleks yang menunda digesti karbohidrat sehingga menghasilkan peningkatan konsentrasi glukosa darah yang lebih kecil ketika makan.Berbeda dengan SU ,akarbosa tidak meningkatkan sekresi insulin.Aksi anthiperglikemia dihasilkan dari inhibisi reversible kompetetif α-amilase pankreas dan α-glukosidase hidrolase. Akarbosa tidak punya aktivitas inhibisi laktase dan akibatnya tidak menginduksi intoleransi laktosa. Indikasi :   DM tipe 2 yang tidak bisa tertangani dengan diet saja. Akarbosa dapat digunakan bersama SU jika diet dengan akarbosa atau SU tidak cukup mengontrol glikemi.

Farmakokinetik Absorbsi /distribusi : Kurang dari 2 % pada dosis oral diabsorbsi baik sebagai obat aktif.Rata-rata 51% pada dosis oral diekskresikan lewat feses sebagai obat tak terabsorbsi dalam 96 jam ingesti.Karena akarbosa bereaksi lokal dalam saluran GI,bioavabilitas sistemik menjadi rendah.Konsentrasi plasma puncak didapat 14 – 24 jam. Metabolisme : Akarbosa dimetabolisme dalam saluran GI,terutama oleh bakteri usus ,dan enzim digestif.Metabolit kira-kira 34% dari dosis diabsorbsi dan diekskresi lewat urin.Metabolit terbesar yang diidentifikasi adalah turunan 4-metil-pirogallol.Salah satu metabolit (yang dibentuk karena pemutusan molekul glukosa dari akarbosa) juga mempunyai aktivitas inhibisi αglukosidase. Ekskresi : Sebagian besar diekskresikan lewat ginjal.T ½ eliminasi kira-kira 2 jam.Akibatnya akumulasi obat tidak terjadi dalam interval dosis 3x sehari. Dosis Dosis awal : 25mg 3x sehari Dosis pemeliharaan : setelah dosis awal 25mg 3x sehari, dosis dapat dinaikkan menjadi 50mg 3x sehari. Dosis maksimumuntuk berat badan <60kg : 50mg 3x sehari, untuk berat badan >60kg : 100mg 3x sehari. Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap obat ini, ketoasidosis atau sirosis, inflamasi usus, ulser kolon, obstruksi usus, gas usus yang berlebihan. Adverse reaction

1. GI : flatulen, diare, nyeri abdomen 2. Hipersensitivitas kulit 3. Edema 4. Abnormalitas tes lab : menaikkan kadar serum transaminase, menurunkan hematokrit, menurunkan kalsium serum, menurunkan vitamin B6 plasma. Perhatian khusus termasuk konseling 1. Diet dan aktivitas fisik perlu ditekan sebagai terapi primer DM tipe II. Pembatasan kalori dan pengurangan berat badan penting bagi pasien obesitas. 2. Konsentrasi plasma akarbosa meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Karena itu, terapi dengan akarosa untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal disarankan. 3. Kehamilan termasuk kategori b. keamanan dan efikasi belum jelas. 4. Laktsi : diekskresikan dalam jumlah kecil dalam susu pada hewan uji tikus. 5. Anak-anak: keamanan dan efikasi belum jelas 6. Akarbosa diminum peroral 3x sehari bersama makanan. Penting bagi pasien untuk mematuhi diet, olahraga dan uji glukosa darah secara teratur 7. Terapi kombinasi dengan insulin atau SU dapat meningkatkan resiko hipoglikemi 8. Karena akarbosa menghambat pemecahan glukosa, pasien harus selalu sedia sumber glukosa (dekstrosa, D-glukosa) untuk mengobati gejala gula darah turun. 9. Jika efek samping terjadi, umumnya efek ringan GI seperti flatulen, diare, nyeri abdomen biasanya pada minggu pertama terapi. Monitoring 1. Monitoring respon terapi dengan tes glukosa darah. Pengukuran level Hb glikosilat disarankan untuk kontrol glikemi jangka panjang. 2. Pada dosis > 50mg 3x sehari, dapat menaikkan transaminase serum. Disarankan uji tiap 3 bulan dalam tahun pertama terapi. Jika ada peningkatan transaminase, kurangi dosis atau hentikan terapi, terutama jika peningkatan terjadi. Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan :

Glucobay, tablet 50mg,100mg (bayer) ANTIHIPOGLIKEMI Farmakologi dan indikasi Farmakologi: Glukagon adalah hormon polipeptid yang diproduksi oleh sel α-pankreas. Peningkatan glukosa darah oleh glukagon karena adanya hambatan sintesis glikogen, meningkatkan pembentukan glukosa dari protein dan lemak (glukoncogenesis) dan meningkatkan hidrolisis glikogen menjadi glukosa di hati(glikogenolisis). Glukagon juga meningkatkan kekuatan kontraksi jantung dan punya efek relaksan saluran GI. Indikasi : 1. Hipoglikemi 2. Diagnosa pada uji radiologi pada lambung, usus12 jari, usus kecil dan kolon. 3. Untuk pengobatan overdosis propanolol (β-bloker) dan kardiovaskuler darurat. Farmakokinetik Absobsi/distribusi : Dosis 1mg memberikan volume distribusi 0,25 1/kg. C plasma maks 7,9 ng/ml setelah 20 menit pemberian subcutan, dan 6,9 ng/ml setelah 13 menit setelah pemberian intramuskuler. Metabolisme/ekskresi: Glukagon secara luas dipecah dihati, ginjal dan plasma. Klirens dari dosis 1mg adalah 13,5 ml/menit/kg. t ½ 8-18 menit. Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap glukagon, pasien dengan feokromositoma. Adverse reaction

Mual, muntah, (jarang) umumnya reaksi alergi termasuk urtikaria, gangguan pernafasan dan hipotensi Interaksi obat Efek antikoagulan meningkat jika diberikan bersama dengan glukagon, mungkin terjadi pendarahan. Onset ditunda. Monitor aktivitas protombin dan disesuaikan dosis. Perhatian khusus termasuk konseling 1. Hati-hati pada pasien dengan riwayat insulinoma, feokromositoma. Pasien insulinoma dan menyebabkan hipoglikemi dan kenaikan tekanan darah mendadak. 2. Kehamilan : kategori B 3. Laktasi : tidak diketahui 4. Anak : penggunaan pada anak aman dan efektif 5. Pasien dan keluarga pasien diinformasikan cara penyiapan dan penyuntikan glukagon 6. Instruksikan kepada pasien menggunakan dosis 1mg(1 unit) untuk dewasa dan ½ dosis dewasa (0,5 mg(0,5 unit) untuk pasien pediatrik dengan berat <20kg. 7. Rutin membawa gula, permen atau karbohidrat sederhana lain saat bepergian. 8. Segera kedokter jika terjadi hipoglikemi jangka panjang, karena dapat merusak CNS Monitoring 1. Uji glukosa darah pada pasien hipoglikemi sampau pasien menjadi asmptomatis 2. Glukagon hanya efektif jika glikogen hati cukup. Hal ini karena glukagon tidak dpat untuk pengobatan kelaparan, insufisiensi adrenal atau hipoglikemi kronis. Untuk kondisi tersebut gunakan glukosa. 3. Hubungu dokter jika terjadi reaksi hipoglikemi karena insulin Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan 1. Glukagon injeksi, bubuk untuk dilarutkan dalam pelarut lactosa (gunakan aqua p.i, bila diberi lebih dari 2U untuk keracunan β-bloker), (generik) 2. Glikogen, bubuk sebagai HCL untuk dilarutkan dalam lactosa (gunakan aqua p.i, bila dipakai untuk keracunan β-bloker) (novo nordisk- denmark)

3. Glukagon, serbuk injeksi 1mg(novo nordisk-denmark) GLUKOKORTIKOID Pendahuluan kelas terapi Farmakoterapi Anrenokortikal steroid punya efek antiinflamasi dan retensi garam glukokortikoid menyebabkan variasi efek metabolik. Jangan merubah sistem imun tubuh. Hidrokortison dan kortison di gunakan untuk terapi defisiensi adrenak kortikal dan juga punya efek anti infelamasi. Steroid sintetik seperti prednison ,prednisolon dan fludrokortison juga punya efek glukokortikoid dan mineralokotikoid. Prednison dan prednisolon lebih di gunakan karena efek glukokortikoidnya. Indikasi 1. Alergi 2. Penyakid kolagen, dermatologis 3. Edema 4. Gangguan endokrin 5. Peyakit pernapasan (asma) 6. Gangguan tematik Farmakokinetik : Absorsi : Hidrokortison di absorbsi di saluran GI. Untuk mengubah onset dan durasi biasanya di gunakan bentuk injeksi supspensi dan ester. Disteribusi : Hidrokortison terikat dengan globulin dan albumin. Pada keadaan hipoproteinemi dan disproteinemi, level hidrokortison endogen menjadi turun. Metabolisme/ekskresi:

Hidrokortison dimetabolisme di liver. Induksi enzim hepatik meningkatkan klirens hidrokortison dan glukokortikoid sistetik. Klirens renal naik ketika level plasma meningkat. Prednison tidak aktif, harus di metabolisme menjadi prednisolon. Kontraindikasi: Infeksi jamur sistemik, hipersensitifitas terhadap obat ini. Perhatian kusus termasuk konseling 1. Dapat menyebabkan GI upset ,di minum dengan makanan 2. Sebagai dosis tunggal sehari /dosis pagi hari 3. Dosis ganda di beri interval harian 4. Dosos tinggi hindari penhentian mendadak Monitoring: 1. Pasien di opservasi kenaikan berat badan ,edema ,hipertensi ,eksresi kalium berlebihan. Monitor keseimbangan negatif nitrogen karena katabolisme perotein 2. Perlu asupan protein selama perpanjangan terapi 3. Efaluasi tekanan darah dan berat badan koma setudi leb rutin termasuk glukosa darah postprandial 2jam, kalium serum dan X ray paru-paru 4. X ray GI di sarankan untuk pasien dengan tukak lambung, dispepsia, gangguan gastrik. 5. Opservasi pertumbuhan dan perkembangan bayi dan anak yang menjalani terpi jangka panjang. DEKSAMETASON Farmakologi dan indikasi Farmakologi: Menurunkan inflamasi dengan menekan migrasi leukosit polimorfonuklear dan mengembalikan permebilitas kapiler, menekan respon imun. Indikasi:

 

Inflamasi kronik sistemik dan lokal, penyakit hematologik, alergi, neoplastik, dan auto imun Dapat di gunakan untuk terapi selebral, septic shock, sebagai agen diagnotik antiemetik

farmakokinetik lamanya efek : 72 jam, asetat punya efek long acting metabolime : dihati t1/2 : fungsi ginjal normal : 1,8-3,5 jam. T1/2 biologik: 36-54 jam waktu puncak: oral: 1-2 jam . i.m = 8 jam eliminasi : di urin dan empedu dosis: untuk anak : antiinflamasi, imunosupresan : oral, i.m, i.v :0,08-0,3 mg/kg/hari/2,5-10mg/m2/hari dalam dosis terbagi tiap 6-12 jam dewasa : antiinflamasi : oral, i.m , i.v =0,75-9 mg/hari dalam dosis terbagi tiap 6-12jam i.m (sebagai asetat) = 416mgdapat diulang salam 1-3 minggu sediaan untuk mata: salep: oleskan 3-4 kali sehari, turunkan dosis periahan. Suspensi : 2 tetes tiap jam, kurangi dosis menjadi 3-4jam kemudian 3-4kali sehari topikal : oleskan 1-4kali sehari Kontraindikasi Infeksi tak teribati yang aktif, infeksi virus, fungi

Adverse reaction: >10%:   CNS = insomnia, nervous GI = meningkatkan apetit indigesti

1-10% =      Dermatologi hirsutism Endokrin dan metaboik = DM Neuromuskular dan skeletal= arthralgia Okuler = katarak Respirasi=epitaksis

Interaksi obat barbiturat, fenitoin, rifampin menurunkan efek deksamethason. Deksamethason menurunkan efek salisilat, vaksin, toksoid. Perhatian khusus termasuk konseling Hubungi dokter jika terjadi infeksi atau luka selama terapi. Diminum bersama makanan karena dapat menyebabkan GI upset Jangan gunakan berlebihan, hanya dengan resep dokter. Untuk topikal oleskan secara tipis hanya gunakan dengan resep dokter. Monitoring Monitoring Hb, kehilangan darah, kalium darah, dan glukosa. Nama paten dan nama dagang dan bentuk sediaan Kalmethason, 4mg atau injeksi, 0,5mg/tablet(kalbe farma) Dexa-M, 0,5mg/tablet(dexa medica) Hidrokortison

Farmakologi dan indikasi Farmakologi : Sama dengan deksamethason Indikasi: Pengobatan insufisiensi adrenokortikal, pengobatan pada tambahan koloitis ulceratif Farmakoinetik Absobsi : Cepat dengan semua rute, kecuali rectal Metabolisme : di hati T1/2 biologik 8-12jam Eliminasi=ginjal, terutama sebagai 17 hidrosisteroid dan 17 ketosteroid Dosis Insufisiensi adrebal akut = i.m/i.v Anak : suklinat:1-2mg/kg bolus, kemudian 150-250mg/hari dalam dosis terbagi tiap 6-8jam Dewasa: suklisina = 100mg i.v bolus kemudian 300mg/hari dalam dosis terbagi tiap 8 jam sebagai infus continu selama 48 jam. Jika kondisi stabil diturunkan menjadi oral 50mg/tiap 8 jam untuk 6 dosis, kemudian menjadi 30-50mg perhari dalam dosis terbagi Antiinflamasi / imunosupresif Anak : oral: 2,5-10mg/kg/hari atau 75-300mg/m2/hari tiap 6 jam Im / iv : suklinat = 1-5mg / kg/ hari atau 30-150 mg/m2/ hari dibagi setiap 12-24 jam Dewasa : oral.im.iv:suksinat: 15-240 mg tiap 12 jam Kontraindikasi

Infeksi serius, kecuali septic shock meningitis tubercolusis Hipersensitif terhadap hidrokortison, lesi kulit karena virus, jamur, dan tuberkuler Adverse reaction Sama dengan deksamethason Interaksi obat menurunkan efek : Insulin menurunkan efkek hipoglikemia Fenitoin, fenobarbital, efedrin, rifampin menaikkan metabolisme hidrokortison Menaikkan toksisistas Antikoagulan oral merubah protombintimel, diuretik boros kalium menaikkan resiko hipokalemia Glikosida jantung menaikkan resiko aritmia/toksisitas digitalis karena hipokalemia Perhatian khusus termasuk konseling Beritahu doker sebelum pembedahan Oral dapat menyebabbkan GI upset sehingga harus diminum bersama makanan Hindari penghentian terapi mendadak selama terapi jangka panjang. Monitoring Tekanan darah, berat badan, glukosa, serum dan elektrolit Nama paten dan nama dangan dan bentuk sediaan Solucorcef, 100ml / 2ml injeksi(pharmasia) Cendomycos tetes mata, sebagai hidrokortison asetat(cendo) Tetracortril tetes mata, sebagai hidrokortison asetat (pfrizer)

Hidrocortison cream 1%, 2,5%(generik) Kloramfenicol cream, mengandung hidrokortison dan antiseptik ANTIDIURETIK ANALOG HORMON VASOPRESIN Farmakologi dan indikasi Farmakologi: Menaikkan siklik adenosin monofosfat (cAMP)yang berperan dalam menaikan permeabilitas tubul renal sehingga menuunkan volume urin dan meningkatkan osmolalitasnya. Indikasi: Pengobatan diabetes insipidus ,pencegahan dan pengobatan post operasi distensi abdominal Terapi tambahan pada hemografi GI dan varises esofagal ,ventrikuler takikardi

pulseless/ventikuler fibrilasi. Farmakokinetik Nasal Onset aksi:1 jam Durasi: 3-8 jam Parenteral Durasi aksi :IM,SC:2-8 JAM Absorsi: di rusak oleh tripsin di saluran GI harus di berikan parentral/intranasal. Nasal Metabolisme :hati ,ginjal

T ½ : 15 menit Eliminasi : di urin Parenteral Metabolisme : dihati dan ginjal T ½ : 10-20 menit Eliminasi : 5% dari dosis subcutan diekskresi tak berubah di urin setelah 4 jam Dosis Diabetes insipidus : IM,SC Anak : 2,5-10 unit 2-4x sehari jika diperlukan Dewasa : 5-10 unit 2-4x sehari jika diperlukan (range dosis 5-60 unit/hari) IV infus kontinyu : anak, dewasa: 0,5 miliunit/kg/jam(0,0005 unit/kg/jam). Dosis ganda diperlukan tipa 30 intranasal : diberikan dengan nasal spray Distensi abdominal Dewasa IM : 5mg awal, 10mg tiap 3-4 jam Hemoragi GI : infus IV: larutan berair dalam dalam NS atau D5W 0,1-1 unti/ml Pulseless VT/Ventrikuler fibuilasi: dewasa IV : 40 IU sebagai dosis tunggal Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap vasoprensin dan komponennya Adverse reaction Terjadi 1-10%:

1. Kardiovaskuler; angina, aritma, bradikardi, tekannan darah naik, vasokontriksi, trombosis vena 2. CNS: demam, vertigo 3. Dermatologi, urtikaria 4. GI : kram abdominal, flatulen, mual, muntah 5. Neuromuskuler dan skeleta: tremor Interaksi obat Menurunkan efek : litium, epinefrin, demeklosiklinheparin. Menaikkna efek : klorproramid, fenformin urea, fludrokortison Perhatian khusus termasuk konseling Efek samping seperti kram abdomen dan mual dapat dikurangi dengan minum air setiap dosis obatnya. Monitoring Monitor serum dan Na urin, output urin, input dan output cairan, gravitas urin, osmolalitas urin dan serum Nama paten dan nam dagang dan bentuk sediaan Pitrssin, injeksi 20UI/ml (parke davis) Data farmakokinetik antidiabetik oral Nama generik Durasi (jam) Asetoheksamid Sampai 16 Dimetabolisme dihati; potensi metabolit sebandingkan dengan senyawa utama; dieliminasi di ginjal Klorpropamid Sampai 72 Dimetabolisme dihati dan diekskresikan dalam bentuk kerja Metabolisme atau catatan terapi

tidak berubah di ginjal Tolazamid Sampai 24 Dimetabolisme dihati : metabolit kurang aktif

dibandingkan senyawa utama ; dieliminasi di ginjal Tolbutamid Sampai 12 Metabolisme di hati menjadi metaboit inaktif yang diekskresi di ginjal Glipizid Glipizid Gliburid Sampai 20 24 Sampai 24 Dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif Bentuk lepas lambat, tablet jangan dipotong Dimetabolisme di hati ; dieliminasi ½ diginjal dan ½ di feses Gliburid, mikronals Glimepirid 24 Dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif Secretagogues insulin kerja pendek Nateglinid Sampai 4 Dimetabolisme di sitokrom p450 2c9 dan 3A4 menjadi metabolit aktif lemah, dieliminasi di ginjal Repaglinid Sampai 4 Dieliminasi di CYP 3A4 menjadi metabolit inaktif, diekskresikan di saluran empedu Binguanida Metformin Sampai 24 Tidak terjadi metabolisme, diekskresikan dan Sampai 24 Diabsorpsi lebih baik dalam bentuk mikronize

diekskresikan di ginjal Metformin lepas tertunda Sampai 24 Diminum pada makan malam atau dosis bisa dibagi; bisa dicoba dosis jika terjadi intoleransi untuk pelepasan immediet Tiazolidindion Pioglitazon 24 Dimetabolisme di CYP2C8 dan 3A4; 2 metabolit memiliki waktu paruh lebih panjang dibandingkan senyawa utama Rosiglitazon 24 Dimetabolisme di CYP2C8 dan 2C9 menjadi metabolit inaktif yang diekskresikan direnal Penghambat α-glukosidase Akarbose 1-3 Dieliminasi diempedu

Miglitol

1-3

Dieleiminasi di renal Produk kombinasi

Gliburid/metfo rmin Glipizid/metfo rmin Rosiglitazon/m etformin

Pengobatan kombinasi Pengobatan kombinasi Pengobatan kombinasi

Digunakan pada terapi awal 1,25/250mg 2 kali sehari

Digunakan pada terapi awal 2,5/250 mg 2 kali sehari

Disetujui oleh FDA sebagai terapi tahap kedua tetapi bisa digunakan sebagai terapi utama

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->