P. 1
93900421 Makalah Tablet Bukal Atau Sub Lingual

93900421 Makalah Tablet Bukal Atau Sub Lingual

|Views: 262|Likes:
Published by yusvera

More info:

Published by: yusvera on Mar 09, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/25/2015

pdf

text

original

MAKALAH FARMASETIKA II

TABLET BUKAL dan SUBLINGUAL

Disusun oleh:

Nama NIM Kelas Dosen

: : : :

Eva Apriliyana Rizki 723901S.10.026 A Hayatus Sa’adah, M. Sc, Apt

FARMASETIKA II AKADEMI FARMASI SAMARINDA 2012/2013

nitrogliserin dan banyak senyawa hormon steroid. Tablet bukal atau sublingual yaitu tablet yang disisipkan di pipi dan di bawah lidah biasanya berbentuk datar. Walaupun hanya sedikit obat yang diadsorbsi melalui mukosa mulut. yang langsung berhubungan dengan hati melalui vena porta. sedang yang digunakan melalui di bawah lidah (seperti tablet nitrogliserin) akan melarut segera untuk memberikan efek obat dengan cepat (Ansel. sedangkan tablet sublingual ditempatkan di bawah lidah dan dibiarkan terlarut pada tempat tersebut (Siregar. Tablet ini adalah tablet kempa yang biasanya berbentuk rata.Kebanyakan sediaan tablet dimaksudkan untuk ditelan. Namun. guna diadsorpsi langsung melalui mukosa mulut. Tablet bukal dan sublingual merupakan contoh jenis tablet khusus yang dihantarkan (digunakan) ke dalam rongga mulut. selanjutnya masuk ke aliran darah umum. 2010). . Cara ini berguna untuk penyerapan obat yang dirusak oleh cairan lambung dan atau sedikit sekali diadsorbsi oleh saluran pencernaan. dan karena itu harus dapat diserap dengan baik oleh selaput lendir mulut. Kedua jenis tablet ini dimaksudkan untuk ditahan dalam mulut. tablet oral yang direncanakan larut dalam kantung pipi atau di bawah lidah untuk diadsorpsi melalui mukosa oral. 1989). Jadi penyerapan obat melalui rongga mulut menyebabkan obat terhindar dari metabolisme first-pass. tempat tablet ini melepaskan zat aktif yang dikandungnya. Tablet bukal ditempatkan dalam kantong bukal antara pipi dan gusi. Maka ada beberapa keuntungan yang mungkin didapat dari pemberian kedua jenis tablet ini. Obat yang diserap dari selaput lendir mulut masuk ke aliran darah. kemudian zat aktifnya diabsorpsi di saluran cerna. lonjong. Suasana dalam lambung. Obat-obatan yang diberikan dengan cara ini dimaksudkan agar memberikan efek sistemik. Tablet dirancang untuk pemberian disisipkan di pipi (seperti tablet progesteron) dibuat supaya hancur dan melarut perlahan-lahan atau erosi lambat. beberapa catatan penting supaya diperhatikan. ada beberapa jenis tablet khusus yang digunakan dengan cara lain yakni diabsorpsi melalui selaput mukosa. Obat diserap melalui saluran cerna masuk ke sirkulasi darah usus. dan dimaksudkan guna memberikan kerja sistemik.

Lama kerja nitrogliserin sublingual lebih pendek daripada kedua rute yang lain. seperti telah diuraikan. tetapi larut secara lambat. Di samping itu. Oleh karena itu. biasanya dalam jangka waktu 15-30 menit. yang tidak dapat diberikan secara parenteral. Tablet buccal dan sublingual hendaklah diracik dengan bahan pengisi yang lunak. Tablet Bukal Suatu tablet yang mengalami difusi dan penetrasi secara cepat dapat diberikan dan diadsorpsi dalam rongga mulut. Dalam bentuk ini hormon steroida. absorpsi bukal dapat memberikan bioavailabilitas yang lebih baik dibandingkan pemberian oral (Shargel. Suatu tablet yang dirancang untuk absorpsi obat dalam rongga mulut disebut tablet bukal.yang dapat menyebabkan penguraian obat yang luas (untuk beberapa jenis steroid dan hormon) dapat dihindari oleh obat-obat yang diserap dengan baik dalam mulut. Efek first-pass dapat dihindari. 1994). Tablet-tablet bukal pada umumnya mengandung suatu bahan tambahan yang cepat melarut seperti laktosa. sehingga obat dilepaskan secara cepat. kedua tablet ini hendaklah dirancang untuk tidak pecah. Ini mengurangi bagian obat yang tertelan dan lolos dari penyerapan oleh selaput lendir mulut. juga alkaloida. Obat dapat bekerja dalam waktu yang lebih cepat daripada tablet yang harus ditelan (suatu keuntungan bagi vasodilator yang diberikan dengan cara ini). Mula kerja nitrogliserin sublingual adalah cepat. agar penyerapan berlangsung dengan baik (Lachman. dan untuk beberapa obat (misalnya metiltestoteron) rasa mual yang dapat terjadi bila obat tersebut ditelan dapat dihindari. Tablet bukal mempunyai tempat aplikasi di dalam kantung pipi atau di ruang antara gusi dan bibir. Obat yang diadsorpsi melalui mukosa mulut tidak akan melewati hati sebelum mengalami distribusi umum. yang tidak merangsang keluarnya air liur. . Sebagai contoh tablet sublingual nitrogliserin terlarut di bawah lidah dan diadsorpsi melalui mukosa mulut. vitamin dan obat lainnya diresorpsi. untuk suatu obat dengan “first pass effect” yang bermakna. lebih cepat daripada yang dipakai secara oral atau yang diadsorpsi melalui kulit. 2005).

c. Pembuluh parotis (kelenjar liur di depan telinga) mengosongkan cairannya ke dalam mulut melalui saluran yang bermuara pada daerah yang berhadapan dengan mahkota geraham atas kedua. Dengan demikian sediaan ini meniadakan pelintasan hati primer (Voight. bahan obat yang diresorpsi akan langsung mencapai peredaran darah. Contoh Tablet Bukal Metiltestosteron (10 mg) Bahan Metiltestosteron Laktosa Sukrosa Gom arab Talk Magnesium stearat Air Kuantitas per Tablet 10 mg 86 mg 87 mg 10 mg 6 mg 1 mg q. 1995). Tablet bukal dibuat secara kempa dengan tujuan untuk diabsorpsi zat aktif melalui selaput mukosa mulut.5. Tablet bukal paling sering digunakan apabila sasarannya ialah penggantian terapi hormonal. Ayak zat aktif dan eksipien melalui pengayak 60 mesh lalu campurkan keduanya b. Kesempurnaan absorpsi dikehendaki untuk dicapai. Formulasi berikut adalah contoh tablet bukal. namun tidak begitu dengan laju absorpsi yang tinggi. dekat lokasi tablet bukal biasanya ditempatkan. Tablet 11. Tablet bentuk datar atau bulat panjang (elipitical) atau kaplet biasanya dipilih untuk bentuk tablet bukal karena bentuk ini paling mudah ditahan di antara gusi dan pipi.Melalui selaput lendir mulut. Lokasi ini menyediakan media untuk melarutkan tablet dan untuk pelepasan zat aktif. Metil testosteron dan testosteron propionat paling umum dibuat sebagai tablet bukal.s Cara pembuatannya adalah: a. Basahkan dengan air untuk membuat massa yang liat Lewatkan melalui pengayak 8 mesh dan keringkan pada 40 °C .

dan dikempa menjadi tablet. Apabila pada formulasi tablet terdapat gom alam. etilselulosa (EC). Perkecil ukuran partikel dengan melewatkan granul kering melalui pengayak 10 mesh e. dapat dikempa menjadi tablet yang mengabsorpsi lembap dengan lambat dan membentuk lapisan permukaan terhidrasi. dibuat pula menggunakan kopolimer poliakrilik (Carbapol 934) dicampur HPC atau natrium kaseinat untuk absorpsi bukal lepas lambat. Jika tablet dapat dipertahankan pada posisinya. tetapi hal ini dapat meningkatkan aliran air liur. Siklodekstran larut air telah digunakan sebagai adjuvan untuk meningkatkan absorpsi hormon steroid dari selaput mukosa mulut. yaitu tidak diabsorpsi dari saluran cerna atau dengan cepat dimetabolisasi pada eleminasi lintas pertama melalui hati. larutan akuosa 2-hidroksipropil 40% atau poli-β-siklodekstran dijenuhkan dengan steroid. gom sintetik. atau campuran gom yang kental. Tablet bukal metiltestosteron tidak mengandung disintegran agar tablet akan terlarut dengan lambat. Zat penambah rasa dan pemanis kadang-kadang ditambahkan agar tablet lebih enak. Basis tablet lain meliputi natrium poliakrilat (PANA) digabung dengan pembawa seperti .d. dibekukeringkan. Penelanan air liur harus diminimalkan selama tablet bukal ditahan di tempatnya karena senyawa yang diberikan melalui rute bukal dapat mengalami salah satu dari dua hal ini. Selain itu. Karena tablet bukal ditahan dalam mulut untuk periode waktu yang relatif lama (dari 30 sampai 60 menit). Sejumlah formulasi telah didesain sebagai tablet bukal lepas lambat. zat aktif terdifusi secara lambat dan tersedia untuk absorpsi melalui mukosa bukal. Campur dengan lubrikan kemudian kempa Tablet bukal dikempa dibuat dengan prosedur yang digunakan untuk granulasi atau kempa langsung. absorpsi dapat terjadi untuk periode sampai 8 jam. atau Na karboksimetilselulosa sebagai pembawa sinkron. Dari permukaan itu. Beberapa obat paten menggunakan hidroksipropilmetilselulosa (HPMC) atau dalam campuran dengan hidroksipropilselulosa (HPC). hendaknya semua ingredien terbagi halus agar tablet tidak terasa seperti pasir atau mengiritasi. Untuk menyiapkan bahan ini.

dan manitol. . dan xantan juga telah digunakan. misalnya PANA dan Carbapol 934.6. tragakan dan natrium alginat mempunyai sifat adhesif mukosa yang baik. Tabel 11. Carbapol 934.4 mg ad 70 mg Eter selulosa dicampur dengan laktosa dan kemudian ditambahkan nitrogliserin dan lubrikan lalu dicampur. Gom alam. sedangkan povidon dan acacia tidak memberikan hasil baik apabila diukur dengan metode ini. gom kacang-lokus.laktosa.6 berikut ini. Selanjutnya. Beberapa polimer mempunyai sifat adhesif pada mukosa yang membantu menahan tablet pada tempat absorpsi di antara gusi dan pipi atau bibir. Contoh Formula Tablet Bukal Nitrogliserin (2 mg) Bahan Nitrogliserin dalam laktosa (1:9) HPMC E 50 HPMC E 4 M HPC Asam Stearat Laktosa anhidrat semprot kering Kuantitas per Tablet 20 mg 16 mg 10 mg 2 mg 0. Contoh tablet bukal lepas lambat disajikan dalam tabel 11. Tablet dua lapis telah dibuat dengan terdiri atas satu lapis adhesif dan satu lapis nonadhesif. tablet dikempa dari campuran serbuk. SCMC (natrium karboksimetilselulosa). seperti gom guar. Suatu metode in vitro untuk mengukur daya adhesif dari berbagai bahan pada mukus (lendir dari selaput lendir) dikembangkan berdasarkan gaya yang diperlukan untuk melepaskan suatu lempeng kaca yang disalut dengan zat uji dari gel mukus yang diisolasi. Hidrasi bahan harus dilakukan selama waktu tertentu supaya memperoleh hasil evaluasi yang memuaskan. mikroskristalin selulosa.

di mana bahan obat akan mengalami in aktivasi dengan cepat.5 mg 3 mg 47.5 mg 1 mg Tablet Sublingual Tablet sublingual mengandung bahan obat.Tabel 11. dikhawatirkan bahwa selaput lendir tidak dapat meresorpsi seluruh jumlah obat yang ada.5 mg 1. eritroltetranitrat) yang beraksi dalam pengobatan angina pectoris atau asma. . Contoh Formula Tablet Bukal Proklorperasin Maleat (5 mg) Bahan Prokloperazin maleat Gom kacang-lokus Gom xantan Povidon Serbuk sukrosa Magnesium stearat Talk Kuantitas per Tablet 5 mg 1. Tablet sublingual sebaiknya kecil. Tablet berbentuk lensa dengan luas permukaan yang lebih besar. memungkinkan kontak yang baik dengan selaput lendir mulut. tidak memiliki sisi-sisi tajam dan menunjukkan permukaan yang datar.7. yang akan rusak atau diinaktivasi dalam saluran pencernaan sehingga harus berhasil diresorpsi melalui selaput lendir di bawah lidah. bahkan terjadi kehancuran tablet secara cepat (melarut). bagaimana bahan obat dibebaskan. Dalam kondisi ini. sehingga sebagian akan turut dengan air liur masuk ke dalam lambung. Jika hal ini tidak terjadi.5 mg 0. Pada umumnya dalam hal ini ditekankan pelepasan bahan aktif yang lambat (20-70 menit). sehingga iritasi selaput lendir dan rangsangan aliran air liur (transportasi bahan obat yang tidak diinginkan ke dalam lambung) dapat dihindari. progesteron) diaplikasikan sebagai tablet sublingual. estradiol. sebaiknya mengikuti proses resorpsi melewati selaput lendir. Khususnya hormon (misalnya metiltestosteron. Dalam beberapa hal yang khusus tablet sublingual harus dapat hancur secara tiba-tiba jika mengandung bahan obat (nitrogliserin. akan berpengaruh positif pada resorpsi.

ABSORPSI MELALUI SELAPUT MUKOSA ORAL Pengaruh Tempat pada Absorpsi Sediaan obat hendaknya diformulasi sedemikian rupa sehingga dapat diterapkan dengan tepat pada permukaan tertentu tempat zat aktif diabsorpsi. Sejumlah penelitian oleh Beckett menunjukkan bahwa hubungan pKa dengan absorpsi dari selaput mulut sama dengan hasil yang diamati dalam saluran cerna. Ditemukan bahwa dengan mendapar suatu larutan zat aktif yang ditahan dalam mulut. Apabila dua senyawa mempunyai pKa sama. Penggunaan larutan atau tablet yang didapar atau tablet yang mengendalikan pH agak di luar rentang ini dapat meningkatkan absorpsi beberapa zat aktif. Efek Zat Aktif pada Absorpsi Absorpsi zat aktif melalui selaput membran mukosa mulut merupakan difusi pasif zat aktif dalam bentuk takterionisasi dari fase air (dalam air liur) ke fase lipid (dalam membran). Hasil penelitian menetapkan bahwa ada hubungan langsung antara koefisien partisi minyak/air dan absorpsi zat aktif. absorpsi akan tergantung pada partisi bentuk takterionisasi ke dalam fase lipid. Absorpsi kurang lebih tidak bergantung dari kelarutan absolut zat aktif dalam fase air atau fase lipid.6. Air liur biasanya mempertahankan pH mulut antara 5. Daerah sublingual dan bukal merupakan tempat yang baik sekali untuk menahan tablet sepanjang suatu waktu yang cukup untuk terjadinya absorpsi. senyawa dengan perbandingan kelarutan minyak/air yang .6 dan 7. Rute ini (rute langsung jantung) dapat efektif apabila zat aktif yang diabsorpsi melalui saluran cerna dirusak oleh detoksikasi hepatif yang ekstensif. Zat aktif yang diabsorpsi melalui selaput mukosa mulut yang memiliki banyak pembuluh darah dibawa melalui kapiler-kapiler bawah lidah (sublingual) atau kapiler-kapiler bukal (rongga pipi antara selaput mukosa pipi dan gusi) dan vena ke vena leher dan vena kava atas langsung ke jantung dan sirkulasi arteri tanpa terlebih dulu melewati hati. Zat aktif basa yang diberikan sebagai garam diabsorpsi lebih baik ketika pH dinaikkan sehingga lebih banyak garam diubah menjadi basa.

zat aktif yang ideal untuk penggunaan sublingual atau bukal hendaknya diberikan dalam dosis kecil. Tabel 11. Absorpsi senyawa dirasa memuaskan pada kisaran koefisien partisi minyak/air dari 40 sampai 2000. . Tabel 11. Senyawa yang tidak mengandung gugus yang tidak dapat terionisasi kurang dipengaruhi perubahan pH. Untuk senyawa dengan koefisien partisi minyak/air kurang dari 20.2 2 Obat Bukal dan Sublingual Komersial Sebagai tambahan untuk absorpsi yang baik. Koefisien partisi pada kisaran 20 sampai 30 merupakan batas pemberian efektif melalui rute sublingual.1 menunjukkan hubungan terbalik antara koefisien partisi minyak/air dan rasio dosis sublingual terhadap dosis subkutan untuk beberapa zat aktif yang diteliti oleh Walton. dosis sublingual yang efektif adalah beberapa kali dosis subkutan. Rasio dosis sublingual dan dosis subkutan digunakan karena ini merupakan ukuran kemampuan zat aktif mempenetrasi selaput membran mulut.1.lebih besar akan lebih baik diabsorpsi.15 0. Pembandingan Koefisien Partisi Minyak/Air dan Rasio Dosis Sublingual/Subkutan Rasio Dosis Sublingual/Subkutan 2 2 3 4 >4 >6 8 10 15 15 Zat Aktif Kokain Apomorfin Heroin Striknin Tebain Emetin Atropin Morfin Hidromorfin HCL Kodein Koefisien Partisi Minyak/Air 8 20 17 21 12 9 7 0.

5-6 mg (profilaktis) Dosis Dosis Oral Setara Estradiol dan progesteron merupakan beberapa contoh tablet bukal yang diganti dengan zat yang aktif secara oral. Obat-obatan utama yang dewasa ini dijual sebagai tablet sublingual atau bukal tercantum dalam Tabel 11.2. terutama bukal.biasanya tidak lebih dari 10-15 mg. isoproterenol hidroklorida. Senyawa yang ideal hendaknya tidak mempunyai cita rasa tidak enak karena senyawa dengan rasa pahit atau buruk akan merangsang air liur mengalir. dan hormon. Respons nitrogliserin sublingual lebih cepat dan lebih efektif daripada respons dari saluran cerna karena absorpsi sublingual menghindari perusakan lintas pertama melalui hati.15-0. Karena adanya beberapa ketidaknyamanan dalam menggunakan tablet bukal dan sublingual. Nitrogliserin sublingual merupakan obat yang paling luas digunakan sehingga obat ini menempati puncak dari 100 obat yang paling banyak diresepkan pada beberapa tahun terakhir ini. Senyawa-senyawa ini merupakan kelompok senyawa pilihan dalam tablet sublingual atau bukal yang paling aktif diberikan. Tablet 11. Senyawa tersebut dari ester nitrat.5-5 mg 0.6 mg 0. Obat yang Dipasarkan sebagai Tablet Sublingual atau Bukal Tablet Sublingual Ergoloid mesilat Ergotamin tartrat Erithritil tetranitral Isoprotenol hidroklorida Isosorbid dinitrat Nirogliserin Bukal Metiltestosteron Nitrogliserin 5-20 mg 1-3 mg 10-40 mg 2.5-6 mg (profilaktis) 0.6-1 mg 30 mg 10-20 mg 2.1-1 mg 2 mg 2-10 mg 10-15 mg 2. produk yang dirancang untuk absorpsi melalui selaput mukosa mulut .2. Zat aktif itu hendaknya tidak terionisasi tinggi atau minimal mampu didapar dalam bentuk tablet jika itu akan menghasilkan absorpsi yang memuaskan.

merokok. Tablet Kempa Sublingual. pasien hendaknya menghindari makan. isosorbid dinitrat. penambah rasa.3. Setelah tablet sublingual atau bukal disisipkan dan berada dalam kedudukannya.s q. Tablet 11. Formulasi untuk tablet-tablet ini mengandung sejumlah besar bahan selulosa dan juga dapat mengandung lubrikan. karena air liur yang mengandung zat aktif terlarut akan dicerna melalui saluran cerna dan biasanya sangat tidak efisien dibandingkan absorpsi melalui mukosa oral. dan juga berbicara untuk mempertahankan tablet pada tempatnya.biasanya hanya zat aktif dengan pemberian nonparenteral yang memuaskan. Tablet kempa nitrogliserin juga telah dibuat. Eritritol tetranitrat. Kempa Langsung) Bahan Nitrogliserin (10% dari mikrokristalin selulosa) Manitol Mikrokristalin selulosa Penyedap Pemanis Zat pewarna Kuantitas per Tablet 3 mg 2 mg 29 mg q. dan isoproterenol hidroklorida dipasarkan sebagai tablet kempa untuk penggunaan sublingual. yang biasanya paling baik dicapai dengan tablet cetak larut cepat. tablet kempa sublingual yang dibuat untuk terdisintegrasi dengan cepat dan memungkinkan zat aktif larut cepat dalam air liur dan tersedia untuk absorpsi tidak mempersyaratkan semua ingredien formulasi larut sempurna. minum.3 mg. Persyaratannya adalah kecepatan absorpsi dan respon fisiologik cepat yang sesuai.s Ayak dan campur semua serbuk dan kempa menjadi tablet . Contoh Formula Tablet Nitrogliserin (0. zat pewarna. glidan.s q. mengunyah. Akan tetapi. dan zat penstabil. Menelan air liur hendaknya dihindari.

2010). granul dicampur dengan kalsium stearat kemudian dikempa. Kemungkinan air liur yang ada tidak cukup untuk memungkinkan pelepasan nitrogliserin seluruhnya dari selulosa absorpen. Pengujian dilakukan seperti yang tertera pada tablet tidak bersalut tanpa menggunakan cakram. Dalam batas waktu yang ditetapkan dalam masing-masing monografi. semua tablet harus hancur.4. dengan toleransi dalam waktu 15 menit harus terdisolusi tidak kurang dari 70% (Q) isosorbid dinitrat dari jumlah yang tertera pada etiket. . pengujian dilakukan seperti yang tertera pada Tablet Sublingual.30 mg 0.3 mg. Selain waktu hancur juga diuji laju disolusi isosorbid dinitrat. Efek psikologis negatif yang kuat karena adanya selulosa yang tidak larut dalam mulut pasien juga memberi kesan kegagalan produk. Media disolusi yang digunakan adalah air (900 ml). Dalam FI Edisi IV terdapat Tablet Sublingual Isosorbid Dinitrat. kemudian menggranulasinya dengan larutan povidon dan nitrogliserin dalam etanol.25 mg 3 mg q.Tablet 11. pengujian diulang dengan 12 tablet lainnya dan tidak kurang 16 dari 18 tablet yang diuji harus hancur sempurna. Pengujian yang lain adalah keseragaman sediaan dan penetapan kadar (Siregar. Setelah granul kering dan dihaluskan. Contoh Formula Tablet Nitrogliserin (0. Bila 1 atau 2 tablet tidak hancur sempurna.15 mg Tablet ini dibuat dengan mencampur eksipien dengan zat pewarna. Granulasi) Bahan Mikrokristalin selulosa Laktosa anhidrat Amilum (FI. Persyaratan waktu hancur tidak lebih dari 2 menit.30 mg 0. waktu 15 menit dan 30 menit.s 0. Ed IV) Zat pewarna Povidon Nitrogliserin (dalam etanol) Kalsium stearat Kuantitas per Tablet 21 mg 5.

Yu. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi Ed. 1989.P. Charles J. Leon. . UI Press : Jakarta. Shargel. UI Press : Jakarta. Gadjah Mada University Press : Yogyakarta. 2005. 1994. C. Sc. Biofarmasetika dan Farmakokinetika Terapan.Apt. Lieberman. Dr. Voight. Siregar M. Prof. Airlangga University Press : Surabaya. Teori dan Praktek Farmasi Industri Edisi Ketiga. 2010. Teknologi Farmasi Sediaan Tablet Dasar-Dasar Praktis. EGC : Jakarta. et all. C. Lachman.. R. Buku Pelajaran Teknologi Farmasi Edisi V. L dan Andrew B. 1995. IV.DAFTAR PUSTAKA Ansel. H.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->