P. 1
Farmakokinetik Dan Farmakodinamik Obat Anatesi Lokal

Farmakokinetik Dan Farmakodinamik Obat Anatesi Lokal

|Views: 264|Likes:
Published by Agya Nanda Prasetya

More info:

Published by: Agya Nanda Prasetya on Mar 10, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/22/2015

pdf

text

original

Farmakokinetik dan Farmakodinamik Obat Anatesi Lokal

1. Farmakokinetik Farmakokinetik mempelajari apa yang dilakukan badan terhadap obat yang masuk ke dalam tubuh sampai menimbulkan efek. Farmakokinetik obat meliputi ADME ( Absorpsi, Distribusi, Metabolisme, dan Ekskresi ). 1.1. Absorpsi Absorpsi sitemik suntikan anastesi lokal dari lokasi suntikan dipengaruhi oleh beberapa faktor : a. Dosis Obat Semakin tinggi dosis obat maka absorpsinya akan semakin lama b. Tempat Suntikan Apabila obat anastesi lokal disuntikan pada daerah yang vaskularisasinya baik maka kecepatan absorpsi obat akan meningkat.Untuk anastesi regional yang menghambat saraf yang besar, adapun vaskularisasi yang baik : absorpsi intravena (paling baik) > trakeal > interkostal > kaudal > para-servikal > epidural > pleksus brakial > skiatik > subkutan (terendah). c. Ikatan obat dan jaringan Apabila obat mempunyai ikatan kuat dengan pretein plasma makan obat akan lebih lama berada di darah ( absorpsi cepat), sedangkan apabila obat memiliki ikatan yang kuat dengan jaringan maka akan memperlambat absorpsi. d. Adanya bahan vasokonstriktor Obat anastesi lokal dapat digunakan bersama dengan bahan vasokonstriktor, dengan adanya penambahan bahan vasokonstriktor dapat menyebabkan vasokontriksi pembuluh darah, sehingga memperlambat proses absorpsi dan memperpanjang durasi kerja obat anastesi lokal tersebut. Contohnya, dengan penambahan adrenalin 5 absorpsi obat sampai 50%. Semakin baik absorpsi obat semakin cepat juga onset on action / durasi kerja obat anastesi lokal. 1.2. Distribusi Distribusi obat anastesi lokal dipengaruhi oleh organ ambilan dan beberapa faktor: a. Perfusi jaringan g / ml atau 1 : 200.000 dapat memperlambat

Setelah dihidrolisis lalu kemudian metabolit diekskresikan dalam urine. Golongan Amida Obat tipe amida dimetabolisme di dalam hati. metabolit diekskresikan lewat urin dan sebagian kecil dalam bentuk utuh. 1. 1. sehingga sedikit atau bahkan tidak sama sekali anastesi lokal yang diekskresikan dalam bentuk netralnya. Karena bentuk anastesi lokal yang tidak bermuatan maka mudah berdifusi melalui lipid. obat ini toksisitasnya dapat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi hati. Massa jaringan Anastesi lokal golongan amida disebar meluas di dalam tubuh setelah pemberian lobus intravena.3. Karena metabolismenya yang lama. Kecepatan metabolisme senyawa golongan amida di dalam hati bervariasi bagi setiap individu dan juga tergantung dari spesifikasi obat anastesi lokal itu juga. Penyimpanan obat dilakukan di dalam lemak. Metabolisme golongan amida lebih lambat dari ester. Koefisien partisi jaringan atau darah Ikatan kuat dengan protein plasma → Obat lebih lama dalam darah Kelarutan dalam lemak tinggi → Meningkatkan ambilan jaringan c. Golongan Ester Obat anatesi lokal tipe ester dihidrolisis sangat cepat dalam darah oleh butirilkolinesterase (pseudo-kolinesterase). 1.2.b. Metabolisme dan Ekskresi Anastesi lokal diubah dalam hati dan plasma menjadi metabolit yang mudah larut dalam air dan kemudian diekskresikan ke dalam urin.1. . terutama oleh enzim mikrosomal hati.3.3. Sedangkan golongan ester karena waktu paruh plasma yang singkat maka distribusinya tidak diketahui.

menentukan keseimbangan antara bentuk kation dan basa. menentukan DURATION OF ACTION.Pemberian vasokonstriktor (epinefrin) + anestetika lokal dapat menurunkan alirandarah lokal danmengurangi absorpsi sistemik. Semakin tinggi kelarutandalam lemak akan semakin tinggi potensi anestesi local. Protein Binding. pKa. Anestetik lokal dengan pKa tinggi cenderungmempunyai mula kerja yang lambat. Makin rendah pKa makin banyak basa. menentukan ONSET OF ACTION. Lipid/Water solubility ratio. . Semakin tinggi ikatan dengan protein akan semakin lama durasi nya.Kecepatan onset anestetika lokal ditentukan oleh:  kadar obat dan potensinya  jumlah pengikatan obat oleh protein dan  pengikatan obat ke jaringan local  kecepatan metabolisme  perfusi jaringan tempat penyuntikan obat.Farmakokinetik suatu anestetik lokal ditentukan oleh 3 hal : 1. 3. Haltersebut karena suasana asam akan menghambat terbentuknya asam bebas yangdiperlukan untuk menimbulkan efek anestesi. Jaringan dalam suasana asam (jaringan inflamasi)akan menghambat kerja anestetik lokal sehingga mula kerja obat menjadi lebih lama. makin cepat onsetnya. 2.

dingin. sehingga terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tidak terjadi konduksi saraf. mencegah peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium. Kemudian mengahmbat serabut saraf tipe A-delta. Tidak seperti analgesik. dan lain sebagainya juga dihambat. dan aksi anastesi terhadap saraf. aferen propioseptik Eferen motorik. rabaan otonomik preganglionik 2. dan meilinisasi saraf ( lihat tabel dibawah) 2. suhu. yatiu serabut saraf B dan C. efek obat. pH (asidosis menghambat blokade saraf) 3. Ikatan dengan protein ( protein binding ) mempengaruhi lama kerja dan konstanta dissosiasi (pKa) menetukan awal kerja. Konsentrasi minimal anastesi lokal dipengaruhi oleh : 1.3 Fungsi Eferen motorik. Mekanisme kerja obat Obat anastesi lokal bekerja pada reseptor yang spesifik pada saluran natrium (sodium chane ). rabaan Otonomik preganglionik Nyeri. sentuhan. makin larut makin poten. maka kerjanya tidak hanya sebatas menghambat rasa nyeri dan sakit saja. anastesi lokal kerjanya langsung menghambat saraf sehingga bukan hanya rasa sakit yang dihambat tetapi rasa panas. aferen propioseptik Eferen kumparan otot ( spindle) Nyeri. oleh karena itu serabut nyeri . Frekuensi stimulasi saraf Serabut saraf A-alfa A-beta A-gama A-delta B C Meilin ++ ++ ++ ++ + - Diameter 6-22 6-22 3-6 1-4 <3 0. seperti mekanisme kerja obat. Potensi obat dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak. 2. suhu.2. Ukuran.Aplikasi suatu anastesi lokal terhadap suatu serabut saraf.2. jenis. yaitu dengan menghambat serabut saraf yang kecil terlebih dahulu.Aksi obat terhadap saraf Karena anastesi lokal dapat menghambat sistem saraf.3 – 1. Farmakodinamik Farmakodinamik mempelajari apa yang dilakukan obat terhadap tubuh.1.

Said A.Jakarata : Bagian Anastesiologi dan Terapi Intensif FK UI .A. Daftar pustaka Latief.Petunjuk Praktis Anastesiologi Edisi Kedua. Suryadi & M. kemudian sensasi lainya hilang. dan fungsi motorik dihambat terakhir.dihambat permulaan..K.2002. Ruswan Dachlan.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->