MAKALAH T E K N O L O G I S E D I A A N FA R M A S I 1 “ Studi Preformulasi Tablet Aspirin “

Disusun Oleh :

G 701 09 023 WAODE IRMA I.
G 701 11 051 G 701 11 053 G 701 11 054 G 701 11 055 G 701 11 056 IKALIANA FANI OKTAVIANI SUMARNI FANNY AMELIA S. PRAMITA PUTRI

G 701 11 057 G 701 11 058 G 701 11 059 G 701 11 060 G 701 11 061

RIZKYAH SUKMAWATI DINDA RAHMI YATI MOH. RIHWAL SELVIANTY ASBAL

Kelas : Farmasi B

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TADULAKO PALU 2013 / 2014
1

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya kepada kami sehingga kami berhasil menyelesaikan Makalah ini yang alhamdulillah tepat pada waktunya yang berjudul “Studi Preformulasi Tablet Aspirin ”. Makalah ini berisikan tentang informasi tentang studi preformulasi dari suatu sediaan tablet atau yang lebih khususnya membahas preformulasi tablet aspirin, serta eksipiennya yang berupa zat pengisi, zat pengikat, zat penghancur, zat pelincir dan lain-lain. Diharapkan Makalah ini dapat memberikan informasi kepada pembaca pada umumnya dan dimanfaatkan khususnya dalam bidang farmasi. Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, kami sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam penyusunan makalah ini dari awal sampai akhir. Semoga Allah SWT senantiasa meridhai segala usaha kita. Amin.

Palu, 06 Maret 2013

Kelompok I

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

2

..............1 1.............................. 15 2.......................4. DAFTAR ISI......... 7 7 7 2.................................. 2............................................4......................................................................... Tujuan.......................................................... KATA PENGANTAR..................3 Analisis Kestabilan................................................... 10 2...3..... 14 2.....DAFTAR ISI SAMPUL.................... 14 2............... 14 2..............3.....4...........4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi...............................4...............2 2................6 Kelarutan.............4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi........ Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi...1 2...............................5 Polimorfisme.............................................................................................................................................................................1 Uraian Fisik.............................. 7 2.....................1 Karakterisasi Bulk.......................3..3 Ukuran Partikel...............2 Latar Belakang.......................................................4.................... 14 15 2.........2 Analisis Kelarutan.......... 12 2....3 Defenisi Studi Preformulasi............ 16 Studi Preformulasi Tablet Aspirin 3 ..........................................................................4........2 Pengujian Mikroskopik......... BAB I PENDAHULUAN 1............................................................................................ Tujuan Preformulasi........................ 1 2 3 5 6 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.................................

........2 Saran........................................................2............................................ 3....................1..4.. 2......4.......................1.............................................1 Kesimpulan...1.......8 Permeabilitas Membran...................... BAB IV PENUTUP 4.........................................1 Monografi.................1 Preformulasi Zat Aktif........7 Disolusi......................................................4 Efek Samping............................................... BAB III PEMBAHASAN 3.......................9 Kestabiilan.....1...2 Farmakokonetik................ 3............................................................................ 3..............................3 Farmakodinamika.4................................................................................... 22 DAFTAR ISI Studi Preformulasi Tablet Aspirin 4 ........................... 16 16 17 18 18 19 20 20 22 4............................................ 2.. 3...

Pengkajian ini harus berpusat pada sifat-sifat fisika-kimia dari senyawa baru yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan yang menunjukkan efikasi. Penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah teraupetis yang khas. Selain itu. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 5 .. ahli farmasi peneliti memakai pengetahuan yang telah diperoleh melalui pengalaman dengan obat-obat serupa yang lain dan melalui penggunaan (penerapan) disiplin ilmu fisika. Informasi ini bisa menyarankan suatu cara stabilitasi. seperti juga melihat kembali literatur tentang formulasi (Lachman. atau senyawa acuan stabilitas (misalnya aspirin bagi senyawa yang mengalami hidrolisis ester). Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi bentuk sediaan yang tepat. atau menunjang kebutuhan kebutuhan modifikasi molekuler. L.1 Latar Belakang Preformulasi mulai bila suatu obat yang baru disintesis menunjukkan jumlah farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia. Pengertian seksama dari sifat-sifat ini akhirnya bisa menyediakan suatu pemikiran untuk desain formulasi. penelitian-penelitian praformulasi ini mungkin semata-mata menegaskan bahwa tidak ada batas berarti untuk perkembangan senyawa tersebut.BAB I PENDAHULUAN 1. Dalam hal yang paling sederhana. Informasi tentang mode yang diusulkan dari pemberian obat. kunci uji stabilitas. penelusuran literatur harus dilakukan untuk memberikan pengertisn tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondusi yang meningkatkan peruraian obat. 2007). potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui.

1. Mengetahui dan memahami studi preformulasi sediaan tablet aspirin. Tahap awal dari tiap formulasi baru meliputi pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisika dan kimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. Mengetahui dan memahami langkah-langkah penting dalam pengkajian preformulasi 5.2 Tujuan 1. Mengetahui dan memahai tujuan dari preformulasi 3. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 6 .kimia dan biologi yang tepat. 2008). Mengetahui dan memahami garis besar daerah utama penelitian praformulasi 4.. Howard C. Pengkajian dasar ini merangkum penelitian preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai (Ansel. Mengetahui studi tentang praformulasi 2.

b) Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan.1 Karakterisasi Bulk Dalam banyak hal.1 Defenisi Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pengembangan bentuk sediaan obat yang rasional dari suatu zat aktif termasuk tablet.kerapatan bulk dan morfologi permukaan juga tampak berubah selama proses 7 Studi Preformulasi Tablet Aspirin .2 Tujuan Preformulasi : a) Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil. beberapa garis besar daerah utama dalam penelitian preformulasi adalah : 2. A. 2011). dapat didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk penetapan formula akhir yang sebenarnya dan arah kerja untuk membuat produk (Ryzki. dan aman.BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2. seperti ukuran partikel. Studi preformulasi ialah suatu investigasi sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung dengan eksipien. efektif. Suatu kandidat obat pada tahap ini seringkali belum semua bentuk padatnya teridentifikasi. Studi preformulasi dalam farmasi kadang-kadang didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk mengembangkan produk.. 2. Sifat-sifat bulk untuk bentuk padattersebut. L. proses sintesis dikembangkan sejalan dengan penelitian-penelitian praformulasi. Studi preformulasi dalam arti yang luas dan digunakan untuk berbagai macam sediaan farmasi tertentu. 2007. dan ada suatu potensi besar bagi polimorf untuk bersatu. 2.3..3 Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi Menurut Lachman.

Polimorifisme adalah kemampuan suatu senyawa (atau unsur) untuk mengkristal lebih dari satu jenis Kristal yang berbeda dengan kisi-kisi dalam berbeda. jarum pisau tabular dan prisma. Suatu struktur dalam tunggal untuk suatu senyawa untuk kebiasaan-kebiasaan yang berbeda. Stabilitas kimia dan perubahan kelarutan karena polimorifisme dapat mempunyai akibat pada bioavibilitas obat dan program peengenmbangannya 2. temperatur. Beberapa contoh kebasaan Kristal adalah berbentuk lempeng. tergantung pada lingkungan tempat tumbuhnya Kristal. Adsorbsi dan kesetimbangan lembap (uap air) dapat tergantung pada humiditas atmosfer (kelembapan udara). Kebiasaan (habit) adalah uraian penampilan luar dari penampilan Kristal. luas permukaan. 1. perubahan level lembab dapat sangat mempengaruhi tolok ukur yang penting Studi Preformulasi Tablet Aspirin 8 . oleh karena itu karakterisasi menyeluruh dari semua lot bulk praformulsi perlu untuk mencegah ramalan stabilias atau kelarutan yang sala. yang mempunyai kisaran dari kemampuan mengalir sampai kestabilitas kimia. terutama bentuk-bentuk garam yang larut dalam air mempunyai kecenderungan untuk mengadsorbsi kelembapan atmosfer.pengembangan . paparan. kubus. Higroskopitas Banyak bahan-bahan obat. yang tergantung pada suatu bentuk Kristal tertentu. sedangkan struktur dalam (internal structure) adalah susunan molekul dalam zat padat tersebut. Kristalinitas dan Polimorfisme Kebiasaan Kristal dan struktur dalam suatu obat dapat mempengaruhi sifat-sifat bulk dan sifat-sifat fisika-kimia. Zatzat higroskopik lain mengadsorpsi air karena pembentukan hidrat atau tempat adsorbsi spesifik Pada sebagian besar bahan higroskopis.

dan morfologi permukaan dari partikel-partikel obat. Sifat-sifat Aliran Serbuk Serbuk-serbuk farmasi secara luas bisa digolongkan sebagai mengalir bebas atau tidak mengalir bebas (kohesif). kemampuan alir (flowability). Karakterisasi Partikel Halus Aliran bulk. dan kemampuan untuk bercampur (kompatibilitas). dan proses-proses yang mengawasi luas permukaan seperti disolusi dan reaktivitas kimia secara langsung dipengaruhi oleh ukuran. atau formulasi. Umumnya tiap kandidat obat baru harus diuji selama praformulasi dengan ukuran partikel terkecil yang praktis untuk membantu penyiapan sampel homogen dan memperluas permukaan obat untuk interaksi.seperti stabilitas kimia.Sekali suatu masalah kerapatan diidentifikasi tersebut dengan mudah dikoreksi dengan penggilingan. bentuk. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 9 . 3. yang mungkin timbul dari pemrosesan atau formulasi. penghancuran. homogenitas formulasi. dan lembap yang teradsorbsi. muatan elektrostatis. 4.Biasanya kerapatan bulk menjadi sangat penting bila seseorang mempertimbankan ukuran produk suatu dosis tinggi atau homogenitas dari suatu formulasi dosis rendah di mana ada perbedaan besar dalam kerapatan obat dan bahan penambah. penggilingan atau formulasi. sehingga memerlukan suatu strategi formulasi baru secara keseluruhan. 5. bentuk. Akibatnya suatu kandidat obat yang mengalir bebas bisa menjadi kohesif selama perkembangan. Kerapatan Bulk Kerapatan bulk dari suatu senyawa bervariasi luas sekali dengan metode kristalisasi. Kebanyakan sifat aliran dipengaruhi secara nyata oleh perubahan dalam ukuran partikel. kerapatan.

pengertian profil kelarutan obat dan mekanisme penglarutan yang memungkinkan. Untuk obat yang bersifat basa seperti eritromisin dan papavirena (pKa ∼ 8 sampai 9) bentuk terion mendominasi baik dalam lambung maupun dalam usus halus. pHmaks dinilai dengan pengambilan sampel obat yang mengendap dari larutan yang disetimbangkan dan menentukan adanya kedua bentuk obat tersebut. bentuk basa bebas dan bentuk garamnya akan berada secara bersamasama dalam kesetimbangan dengan larutan jenuh. tetapi obat tersebut sebagian besar terion dalam mesia usus yang netral. Sebagai contoh. bentuk tidak terion ada dalam kandungan asam lambung. Konstanta Ionisasi – pKa Penentuan kostanta disosiasi bagi suatu obat yang mampu mengion dalam rentang pH 1-10 penting karna kelarutan.3. Walaupun rute pemberian mungkin tidak secara nyata ditentukan pada waktu itu. Pengkajian kelarutan preformulasi biasanya meliputi : 1. member suatu dasar bagi formulasi selanjutnya.2 Analisis Kelarutan Pengkajian kelarutan praformulasi terpusat pada system – system obat pelarut yang dapat terjadi selama penyampaian suatu kandidat obat. Untuk obat yang bersifat asam lemah dengan harga pKalebih besar dari 3.2. Pada suatu larutan dimana pH ekuivalen dengan pHmaks. dan akibatnya absorbsi dapat berupadengan besarnya perubahan pH tersebut. 2. suatu obat untuk pemberian oral harus diuji kelarutanya dalam media yang mempunyai kosentrasi ion klorida isotonis dan pH asam. Profil pH Kelarutan Kelarutan dari suatu obat yang bersifat asam atau basa tergantung pada pKa dari gugus fungsionalyang mengion dan kelarutan intrinsik untuk bentuk terion dan bentuk tidak terion . Studi Preformulasi Tablet Aspirin 10 .

Untuk garam-garam hidroklorida dari klortetrasiklina. 5. dan metasiklina. 4. Hs. dan ini berarti meningkatkannya temperature larutan akan meningkatkan kelarutan obat tersebut. Kosolven-kosolven ini melarutkan molekul-molekul obat dengan merusak interaksi hidrofobik dari air pada zat terlarut non polar atau antar muka air. Umumnya proses mearut tersebut adalah endotermis. laju disolusi dan bahkan kelarutan yang tampak (terlihat) kurang dari bentuk-bentuk basa bebasnya (berturut-turut) dalam media yang mengandung ion klorida. yang merupakan suatu suatu faktor 7 kurang dari kelarutannnya dalam air suling. doksisiklina hidrokloridadihidrat mempunyai kelarutan – 4 mg/ml.15 M.1 M dan 0. Efek Panas Panas larutan.Ksp Dalam cairan lambung. Kelarutan nonelektrolit yang seringkali dapat diperbaiki oleh orde besaran dengan kosolven yang sesuai seperti etanol. Akibatnya hasil kali kelarutan dari masing-masing senyawa dari masing-masing senyawa yang dapat terionisasi dengan ion natrium dan ion klorida harus dievaluasi untuk mendeteksi masalah-masalah potensial in vivo dengan disolusi dan atau absorbsi. Efek Ion Sejenis .3. demoklosiklina. propilenglikol dan gliserin. maka cara-cara umum untuk meningkatkan kelarutan adalah dengan menambahkan sesuatu kosolven kesistem air. 11 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . dimana pH dapat berkisar dari 1 sampai 2 dan konsentrasi ion korida adalah antara 0. Solubilisasi Untuk kandidat obat baik dengan kelarutan dalam air yang buruk atau kelarutan yang tidak cukup untuk bentuk-bentuk sediaan larutan yang diproyeksikan. atau Hs positif. menyatakan panas yang dilepaskan atau diabsorpsi jika satu mol zat terlarut dilarutkan dalam suatu pelarut dengan jumlah besar.

Untuk penyampaian obat. ukuran pertikel. 6. luas permukaan dan sifat – sifat pembasahan. data tersebut memberikan cara untuk mengkarakterisasi sifat lipofilik/hidrofilik dari obat tersebut. yakni semakin non polar zat terlarut maka semakin besar pula penglarutan yang dicapai oleh penambahan kosolven. disolusi dari bentuk solvat dan polimorfis suatu obat dapat mengakibatkan sesuatu yang bermakna pada bioavailabilitas dan penyampaian obat. kebiasaan Kristal. 2. Koefisien Partisi Koefisien partisi didefinisikan sebagai perbandingan obat yang tidak terion antara fase organic dan fase air pada kesetimbangan. kelarutan. 7.3 Analisis Kestabilan Pengkajian stabilitas praformulasi biasanya merupakan penilaian kuantitatif stabilitas kimia dari suatu obat baru. dapat dilihat kesetimbangan lipofilik / hidrofilik yang merupakan faktor pembantu untuk laju dan besarnya absorpsi obat. Sebagai contoh. Pm/a = ( Untuk rangkaian senyawa. Walaupun data koefisien partisi saja tidak memberikan pengertian dalam absorpsi in vivo. dan pemberian dari suatu kandidat obat.Besarnya solubilisasi atau penglarutan yang disebabkan oleh penambahan kosolven tergantung pada struktur kimia dari obat tersebut. formulasi. penyimpanan. Disolusi Disolusi dari suatu partikel obat dikontrol oleh beberapa sifat fisika-kimia. termaksud bentuk kimia.3. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 12 . kesetimbangan koefisien partisi dapat memberikan penanganan empiris dalam penyaringan beberapa sifat biologis. Pengkajian percobaan keadaan larutan dan keadaan padatan dalam kondisi tipikal penanganan. Bagian ini terfokus pada evaluasi stabilitas kimia selama penelitian praformulasi.

Pengkajian ini harus meliputi efek pH. Jadi suatu contoh makanan segar yang akan digunakan dalam uji toksikologi memberikan data yang paling relevan. dan oksigen. Kestabilan Larutan Tujuan utama fase penelitian praformulasi ini adalah identifikasi dari kondisi–kondisi yang diperlukan untuk membentuk suatu larutan stabil. vitamin. yang sering kali dihasilkan dari proses perbaikan. suspensi harus sering dikocok untuk mengecek dispersibilitasnya (kemampuan untuk terdispersi). Aktivitas enzim dan tingkat kelembapan secara tipikal berkurang dengan waktu. Berbeda dengan profil stabilitas larutan sebelumnya. sedangkan komposisi makanan bervariasi dengan pemakaian.1. temperature. dan identifikasi dari bahan penambahan tercampurkan untuk suatu formulasi. Kestabilan dalam Formulasi Toksikologi Air. enzim-enzim dan gugus-gugus ganda fungsional ada dalam makanan. mineral (ion-ion logam). pengkajian keadan padat ini sangat dipengaruhi oleh perubahan-perubahan dalam kemurnian dan kristalinitasi. 3. 2. Preparat toksikologis yang berbentuk larutan dan suspensi harus dicek untuk memudahkan pembuatan. yang sangat dapat mengurangi shelf-life suatu obat. Selain stabilitas kimia. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 13 . kekuatan ion. pelarut tambahan. dan kemudian disimpan dalam ampul-ampul yang ditutyp dengan nyala api pada berbagai temperature. cahaya. Kestabilan Keadaan Padat Tujuan utama penyelidikan ini adalah identifikasi kondisikondisi penyimpanan stabil untuk obat dalam keadaan padat.

(2008).3 Ukuran Partikel Sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel.warna dan kestabilan.oksida nitrit (nitrous oxide) dan siklopropan digunakan sebagai anastetik umum dan inhalasi dan oksigen serta karbondioksida merupakan pembantu pernafasan.termasuk laju disolusi obat.4. 2.rasa tekstur.. Ia memberikan indikasi (petunjuk) ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal. Gas obat resmi.1 Uraian Fisik Penting untuk mengerti uraian fisik dari suatu obat sebelum bentuk sediaan kebanyakan ( sebagai besar ) zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat. Howard C. gas bahkan lebih jarang lagi.4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi Menurut Ansel. biofabilitas.Obat cairan digunakan dalam jumlah yang jauh lebih kecil. khususnya yang menarik adalah efek ukuran partikel terbukti secara bermakna mempengaruhi profil Studi Preformulasi Tablet Aspirin 14 . 2.2. memantapkan sendiri mungkin bagaimana ukuran partikel dari zat murni tersebut dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran (efikasi) produk. Tambahan pula sifat-sifat karakteristik aliran laju sedimentasi lain.antara lainnya juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel adalah penting juga untuk mengetahui. Langkah-langkah yang dilakukan dalam study Pre formulasi antara lain: 2.4.2 Pengujian Mikroskopik Pengujian mikroskopis dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam kerja (penelitian) preformulasi.4. keseragaman isi. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf dan Kristal cairan.

4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi Untuk memproduksi respon biologis molekul obat pertama harus menyebrang. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 15 . 2. jika tidak sama sekali.Suatu membrane biologis bereaksi sebagai suatu pembatas lemak untuk kebanyakan obat-obat yang mengijinkan absorbs zat-zat yang larut dalam lemak mendifusi menyeberangi pembatasan hanya dengan kasulitan yang besar. Penentuan derajat ionisasi atau harga ph dari zat obat merupakan suatu karakteristik fisika kimia yang relative penting terhadap evaluasi dan efek-efek yang memungkinkan pada absorbs dari berbagai tempat pemberian 2. Kejadian bentuk-bentuk polimorfisme dengan obat-obat relative umum dan telah diperkirakan bahwa polimorfisme ditujukan dengan paling sedikit sepertiga dari semua senyawa-senyawa organik.absorbsi oral dari obat-obat tertentu seperti gliseofulin. Energi yang dibutuhkan suatu molekul obat untuk bebas dari suatu kristal jauh lebih besar dari pada yang dibutuhkan untuk bebas dari suatu serbuk amorf. Nitrofalantion.4. Hubungan antara konstanta disosiasi. Oleh karena itu bentuk amorf dari suatu senyawa selalu lebih muda larut dibandingkan dengan kristalnya yang sesuai. mereka juga dapat terjadi dalam bentuk nonkristal atau amorf.5 Polimorfisme Suatu faktor formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari obat tersebut.4. Disamping bentuk-bentuk polimorfisme dimana senyawasenyawa mungkin ada. yang menunjukkan sifat fisikakimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan. kelarutan dalam bentuk lemak dan pH pada tempat absorsi serta karakteristik absorbsi dari berbagai obat merupakan dasar dari teori pH-partisi. spiranolektan dan prokain penisilin.

Suatu tekhnik dengan menggunakan everted intestinal sac dapat digunakan dalam mengevaluasi karakteristik absorbsi dari zat obat.4. kelarutan dapat jika zat obat oleh dipengaruhi perubahan-perubahan dalam pH. intensitas.6 Kelarutan Agar suatu obat masuk ke sistem sirkulasi. pertimbangan harus diberikan untuk memperbaiki kelarutannya. merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi. Sebagai contoh. adalah asam atau basa. 2. serta kontrol bioavailabilitas obat tersebut keseluruhan dari bentuk sediaannya.2.4. ia pertama-tama harus berada dalam larutan. Jika kelarutan dari zat obat kurang dari yang diinginkan. Dalam metode ini.8 Permeabilitas Membran Pengkajian preformulasi modern meliputi masukan-masukan awal dari lewatnya molekul-molekul obat menyebrangi membran biologis. 2. Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset. Jadi apapun yang mempengaruhi laju disolusi. selembar usus dibersihkan dari makanan hewan everted diisi dengan suatu larutan dari zat obat. Melalui metode ini baik transpor pasif maupun transpor aktif dapat dievaluasi. dan lama respons.7 Disolusi Laju disolusi atau waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarutkan dalam cairan pada tempat absorbsi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 16 . dan derajat serta laju lewatnya obat melalui kantung membran ditentukan.4. dan menghasilkan suatu efek teraupetik. akan mempengaruhi absorbsi. Senyawa-senyawa yang relatif tidak larut seringkali menunjukkan absorbsi yang tidak sempurna atau tidak menentu.

9 Kestabiilan Pengkajian kestabilan yang dihubungkan dalam fase preformulasi termasuk kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat.4. Penyelidikan awal mulai melalui pengetahuan dari struktur kimia obat yang mengizinkan ilmuan preformulasi mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi. dan kestabilan dalam adanya penambah yang diharapkan.2. kestabilan fase larutan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 17 .

Titik Lebur Inkompatibilitas : 143°C : Inkompatibel dengan asam bebas. garam Fe. rasa asam Kelarutan : Sukar larut dalam air. aspirin Struktur Molekul Rumus Molekul Bobot Molekul 3. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. 1 dalam 17 bagian kloroform. dan 1 dalam 20 bagian eter.1 Monografi Pemerian : : C9H8O4 : 180. tidak berbau atau hampir tidak berbau.BAB III PEMBAHASAN 3. 1 dalam 7 bagian etanol. kalium Studi Preformulasi Tablet Aspirin 18 . agak sukar larut dalam eter mutlak. sodium fenobarbiton.1. garam kuinin. larut dalam kloroform dan dalam eter. Data Kelarutan : Larut pada 1 dalam 300 bagian air.1 Preformulasi Zat Aktif Nama Resmi Nama Zat Aktif Nama Lain : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM : Asam Asetilsalisilat : Asetosal. mudah larut dalam etanol.16 : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih.

sebagian kecil melalui keringa dan empedu. oral : 4 dd 0. Metabolisme Ekskresi : Dihidrolisa dalam hati menjadi asam salisilat.iodida. 3. maks 2 g/hari..1. 19 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . 1-12th 4-6 dd. alkali karbonat.5 (pada T = 25°C) Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. Tablet berukuran 81 mg atau lebih kecil disimpan dalam wadah berkapasitas tidak lebih dari 36 tablet. : Salisilat dieksresi dalam bentuk metabolit terutama melalui ginjal. Konstanta Disosiasi : pKa = 3. di dalam udara lembab secara bertahap terhidrolisis menjadi asam salisilat dan asam asetat. Distribusi : Obat golongan salisilat (kecuali flunisal) dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. di atas 12th 4 dd 320-500 mg. maks 4 g sehari. Pada rema oral dan rektal 6 dd 1 g. tetapi jalan ini berguna bagi penderita anak-anak yang muntah. natrium iodida. Absorbsi salisilat melalui rektum lambat dan tidak menentu.5-1 g pc. Stabilitas : Stabil di udara kering. Anak-anak sampai 1th 10 mg/kg 3-4 dd. dan alkali stearat. Dosis : Pada nyeri dan demam .2 Farmakokonetik Absorbsi : Pemberian oral salisilat yang tidak terionisasi diabsorbsi secara pasif dari lambung dan usus (disolusi tablet cocok pada pH usus yang lebih tinggi). alkali hidroksida. maks 8 g/hari.

mengakibatkan penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu perdarahan. c. mual. b. g. Darah : asetilasi ireversible siklo-oksigenasi trombosit menurunkan kadar trombosit TXA2. atau edema Studi Preformulasi Tablet Aspirin 20 . Proses metabolik : energi yang digunakan untuk menghasilkan ATP secara nirmal dikeluarkan sebagai panas.3. Selain itu. salisilat menimbulkan depresi pernafasan dan suatu kombinasi respirasi yang tidak terkompensasi dan asidosis metabolik d.1.4 Efek Samping a. dan analgesik Mekanisme kerja : Efek anti-inflamasi dan antipiretik salisilat terjadi karena penghambatan sintesis prostaglandin dipusat pengatur panas dalam hipotalamus dan perifer didaerah target. yang menerangkan terjadinya hipetermia karena pengambilan salisilat dalam jumlah toksik. e. Pernafasan : pada dosis toksik. mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanis dan kimiawi serta menekan nyeri pada daerah subkortikal 3. bronkokontriksi.1.3 Farmakodinamika Indikasi : Anti-inflamasi. dan muntah. f. antipiretik. Hipersensivitas angioneurotik. Saluran cerna : efek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres epigastrum. Interaksi obat : Pemberian salisilat yang digabung dengan beberapa kelas obat dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan : : urtikaria. Sindrom Reye : dapat menimbulkan hepatitis dengan edema serebral.

12nd ed. Obat-obat Penting. toksisitas dan waktu paruh memanjang. fenitoin. hlm. hlm. hlm. 741. edisi IV. Probenesid sulfinpirazon : ekskresi urat berkurang (merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gout). hlm.- Heparin / antikoagulan oral : perdarahan Antasid : laju absorbsi aspirin berkurang Bilirubin. naproksen. sulfinilpirazon. 316. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 21 . Farmakologi Ulasan Bergambar. triidotironin : konsentrasi dalam plasma meningkat yang menyebabkan efek teraupetik. edisi 2. 31-32. 406-411. The Pharmaceutical Codex. tiroksin. Pustaka : Farmakope Indonesia. tiopental.

2) Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik.2 Saran Sebaiknya obat ini tidak diberikan pada penderita demam berdarah.BAB IV PENUTUP 4. Inkompatibel dengan asam bebas. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 22 . monografinya : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. 4. alkali hidroksida. Sukar larut dalam air. mudah larut dalam etanol. kalium iodida. larut dalam kloroform dan dalam eter. agak sukar larut dalam eter mutlak. sodium fenobarbiton. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. garam kuinin. garam Fe. tidak berbau atau hampir tidak berbau. natrium iodida. rasa asam. Karena asetosal berfungsi sebagai pengencer darah sedangkan pada demam berdarah terdapat resiko pendarahan akibat penurunan trombosit. antipiretik dan anti inflamasi yang sangat digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. dan alkali stearat. alkali karbonat.1 Kesimpulan 1) Aspirin.

Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). Elex Media Komputindo – Gramedia. 2011. London : The Parmaceutical Press.. Teori dan Praktek Farmasi Industri Ed.files. Ditjen POM.. Penerbit PT. 06/03/12. dan Rahardja Kirana. Walter.com]. Farmakope Indonesia Edisi IV. A. M. L. Tan Hoan Tjay.. 1. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press).DAFTAR PUSTAKA Ansel. 2. dkk. The Parmaceutical Codex 12th Edition. [ilmufarmasis. 2007. Howard C. dkk.52. 2007. 1989. Jakarta.. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Obat – Obat Penting. 1994. 2001. Farmasetika Penerapan Diakses Prinsip Tanggal Preformulasi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 23 . Jakarta. Ryzki. Farmakologi Ulasan bergambar Ed.J. Penerbit Widya Medika. Jakarta. Lund. Jakarta Lachman. Jakarta. Meycek. 1995. Departemen Kesehatan RI.wordpress. Pukul:01... Edisi ke-enam.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful