MAKALAH T E K N O L O G I S E D I A A N FA R M A S I 1 “ Studi Preformulasi Tablet Aspirin “

Disusun Oleh :

G 701 09 023 WAODE IRMA I.
G 701 11 051 G 701 11 053 G 701 11 054 G 701 11 055 G 701 11 056 IKALIANA FANI OKTAVIANI SUMARNI FANNY AMELIA S. PRAMITA PUTRI

G 701 11 057 G 701 11 058 G 701 11 059 G 701 11 060 G 701 11 061

RIZKYAH SUKMAWATI DINDA RAHMI YATI MOH. RIHWAL SELVIANTY ASBAL

Kelas : Farmasi B

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TADULAKO PALU 2013 / 2014
1

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya kepada kami sehingga kami berhasil menyelesaikan Makalah ini yang alhamdulillah tepat pada waktunya yang berjudul “Studi Preformulasi Tablet Aspirin ”. Makalah ini berisikan tentang informasi tentang studi preformulasi dari suatu sediaan tablet atau yang lebih khususnya membahas preformulasi tablet aspirin, serta eksipiennya yang berupa zat pengisi, zat pengikat, zat penghancur, zat pelincir dan lain-lain. Diharapkan Makalah ini dapat memberikan informasi kepada pembaca pada umumnya dan dimanfaatkan khususnya dalam bidang farmasi. Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, kami sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam penyusunan makalah ini dari awal sampai akhir. Semoga Allah SWT senantiasa meridhai segala usaha kita. Amin.

Palu, 06 Maret 2013

Kelompok I

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

2

.......................................... BAB I PENDAHULUAN 1................4...................................6 Kelarutan.............3 Ukuran Partikel... Tujuan Preformulasi.......4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi........................................ DAFTAR ISI............ 14 2............2 Pengujian Mikroskopik.....3 Defenisi Studi Preformulasi.1 Karakterisasi Bulk... 2.......................................3............................................................................4............. 12 2...............3............................3..............................................4..........4....................3 Analisis Kestabilan...1 2.........4..................................................................1 Uraian Fisik................................................................................. Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi......................................5 Polimorfisme........................................................................................4..................................... Tujuan................. 7 7 7 2.. KATA PENGANTAR..... 14 2................................ 7 2........................................................................................................... 15 2......4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi........................... 1 2 3 5 6 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2............................2 Analisis Kelarutan............................2 2.............. 14 2.................DAFTAR ISI SAMPUL.................... 16 Studi Preformulasi Tablet Aspirin 3 .....1 1..........................2 Latar Belakang................. 14 15 2................................................. 10 2......

.........2 Farmakokonetik........................... 2.................................... 3.......... 22 DAFTAR ISI Studi Preformulasi Tablet Aspirin 4 . BAB IV PENUTUP 4................... 2.....1........................1 Monografi..................................................................................2 Saran................8 Permeabilitas Membran.......................1...............................................1..4...................... 16 16 17 18 18 19 20 20 22 4..................................................................4................................... 3.....................................................................3 Farmakodinamika...............9 Kestabiilan.................. 3......2................................................1..4...........................4 Efek Samping........1 Kesimpulan......................................1 Preformulasi Zat Aktif...............................7 Disolusi.......... 3.............. BAB III PEMBAHASAN 3........

kunci uji stabilitas. Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi bentuk sediaan yang tepat. Dalam hal yang paling sederhana. ahli farmasi peneliti memakai pengetahuan yang telah diperoleh melalui pengalaman dengan obat-obat serupa yang lain dan melalui penggunaan (penerapan) disiplin ilmu fisika.BAB I PENDAHULUAN 1. Pengkajian ini harus berpusat pada sifat-sifat fisika-kimia dari senyawa baru yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan yang menunjukkan efikasi. Selain itu. potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui. atau senyawa acuan stabilitas (misalnya aspirin bagi senyawa yang mengalami hidrolisis ester).1 Latar Belakang Preformulasi mulai bila suatu obat yang baru disintesis menunjukkan jumlah farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia.. L. seperti juga melihat kembali literatur tentang formulasi (Lachman. 2007). penelitian-penelitian praformulasi ini mungkin semata-mata menegaskan bahwa tidak ada batas berarti untuk perkembangan senyawa tersebut. Pengertian seksama dari sifat-sifat ini akhirnya bisa menyediakan suatu pemikiran untuk desain formulasi. Informasi tentang mode yang diusulkan dari pemberian obat. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 5 . atau menunjang kebutuhan kebutuhan modifikasi molekuler. Informasi ini bisa menyarankan suatu cara stabilitasi. Penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah teraupetis yang khas. penelusuran literatur harus dilakukan untuk memberikan pengertisn tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondusi yang meningkatkan peruraian obat.

Mengetahui dan memahami studi preformulasi sediaan tablet aspirin.2 Tujuan 1. Howard C. Mengetahui studi tentang praformulasi 2. 2008).. 1. Mengetahui dan memahai tujuan dari preformulasi 3.kimia dan biologi yang tepat. Tahap awal dari tiap formulasi baru meliputi pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisika dan kimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. Pengkajian dasar ini merangkum penelitian preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai (Ansel. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 6 . Mengetahui dan memahami garis besar daerah utama penelitian praformulasi 4. Mengetahui dan memahami langkah-langkah penting dalam pengkajian preformulasi 5.

3.kerapatan bulk dan morfologi permukaan juga tampak berubah selama proses 7 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . dapat didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk penetapan formula akhir yang sebenarnya dan arah kerja untuk membuat produk (Ryzki. Studi preformulasi dalam farmasi kadang-kadang didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk mengembangkan produk.. seperti ukuran partikel.2 Tujuan Preformulasi : a) Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil. 2.BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2. Studi preformulasi ialah suatu investigasi sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung dengan eksipien. dan ada suatu potensi besar bagi polimorf untuk bersatu. proses sintesis dikembangkan sejalan dengan penelitian-penelitian praformulasi. Sifat-sifat bulk untuk bentuk padattersebut. 2011). Suatu kandidat obat pada tahap ini seringkali belum semua bentuk padatnya teridentifikasi. b) Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan. beberapa garis besar daerah utama dalam penelitian preformulasi adalah : 2.1 Defenisi Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pengembangan bentuk sediaan obat yang rasional dari suatu zat aktif termasuk tablet. Studi preformulasi dalam arti yang luas dan digunakan untuk berbagai macam sediaan farmasi tertentu. 2007.3 Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi Menurut Lachman. dan aman. efektif.. 2. L. A.1 Karakterisasi Bulk Dalam banyak hal.

perubahan level lembab dapat sangat mempengaruhi tolok ukur yang penting Studi Preformulasi Tablet Aspirin 8 . Higroskopitas Banyak bahan-bahan obat. sedangkan struktur dalam (internal structure) adalah susunan molekul dalam zat padat tersebut. jarum pisau tabular dan prisma. Stabilitas kimia dan perubahan kelarutan karena polimorifisme dapat mempunyai akibat pada bioavibilitas obat dan program peengenmbangannya 2. terutama bentuk-bentuk garam yang larut dalam air mempunyai kecenderungan untuk mengadsorbsi kelembapan atmosfer. Kebiasaan (habit) adalah uraian penampilan luar dari penampilan Kristal. 1. Suatu struktur dalam tunggal untuk suatu senyawa untuk kebiasaan-kebiasaan yang berbeda.pengembangan . Zatzat higroskopik lain mengadsorpsi air karena pembentukan hidrat atau tempat adsorbsi spesifik Pada sebagian besar bahan higroskopis. Adsorbsi dan kesetimbangan lembap (uap air) dapat tergantung pada humiditas atmosfer (kelembapan udara). temperatur. Polimorifisme adalah kemampuan suatu senyawa (atau unsur) untuk mengkristal lebih dari satu jenis Kristal yang berbeda dengan kisi-kisi dalam berbeda. yang tergantung pada suatu bentuk Kristal tertentu. kubus. paparan. luas permukaan. Beberapa contoh kebasaan Kristal adalah berbentuk lempeng. Kristalinitas dan Polimorfisme Kebiasaan Kristal dan struktur dalam suatu obat dapat mempengaruhi sifat-sifat bulk dan sifat-sifat fisika-kimia. yang mempunyai kisaran dari kemampuan mengalir sampai kestabilitas kimia. oleh karena itu karakterisasi menyeluruh dari semua lot bulk praformulsi perlu untuk mencegah ramalan stabilias atau kelarutan yang sala. tergantung pada lingkungan tempat tumbuhnya Kristal.

dan lembap yang teradsorbsi. muatan elektrostatis. 4. kerapatan.seperti stabilitas kimia. homogenitas formulasi. sehingga memerlukan suatu strategi formulasi baru secara keseluruhan. atau formulasi. Akibatnya suatu kandidat obat yang mengalir bebas bisa menjadi kohesif selama perkembangan. Umumnya tiap kandidat obat baru harus diuji selama praformulasi dengan ukuran partikel terkecil yang praktis untuk membantu penyiapan sampel homogen dan memperluas permukaan obat untuk interaksi. dan kemampuan untuk bercampur (kompatibilitas). Karakterisasi Partikel Halus Aliran bulk. yang mungkin timbul dari pemrosesan atau formulasi.Biasanya kerapatan bulk menjadi sangat penting bila seseorang mempertimbankan ukuran produk suatu dosis tinggi atau homogenitas dari suatu formulasi dosis rendah di mana ada perbedaan besar dalam kerapatan obat dan bahan penambah. dan proses-proses yang mengawasi luas permukaan seperti disolusi dan reaktivitas kimia secara langsung dipengaruhi oleh ukuran. bentuk. penggilingan atau formulasi. Sifat-sifat Aliran Serbuk Serbuk-serbuk farmasi secara luas bisa digolongkan sebagai mengalir bebas atau tidak mengalir bebas (kohesif). bentuk. Kerapatan Bulk Kerapatan bulk dari suatu senyawa bervariasi luas sekali dengan metode kristalisasi. 5. kemampuan alir (flowability). dan morfologi permukaan dari partikel-partikel obat. 3. Kebanyakan sifat aliran dipengaruhi secara nyata oleh perubahan dalam ukuran partikel.Sekali suatu masalah kerapatan diidentifikasi tersebut dengan mudah dikoreksi dengan penggilingan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 9 . penghancuran.

3. bentuk basa bebas dan bentuk garamnya akan berada secara bersamasama dalam kesetimbangan dengan larutan jenuh. Sebagai contoh. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 10 . tetapi obat tersebut sebagian besar terion dalam mesia usus yang netral. Pada suatu larutan dimana pH ekuivalen dengan pHmaks. Konstanta Ionisasi – pKa Penentuan kostanta disosiasi bagi suatu obat yang mampu mengion dalam rentang pH 1-10 penting karna kelarutan. member suatu dasar bagi formulasi selanjutnya. pHmaks dinilai dengan pengambilan sampel obat yang mengendap dari larutan yang disetimbangkan dan menentukan adanya kedua bentuk obat tersebut. 2. suatu obat untuk pemberian oral harus diuji kelarutanya dalam media yang mempunyai kosentrasi ion klorida isotonis dan pH asam. Pengkajian kelarutan preformulasi biasanya meliputi : 1. Untuk obat yang bersifat basa seperti eritromisin dan papavirena (pKa ∼ 8 sampai 9) bentuk terion mendominasi baik dalam lambung maupun dalam usus halus. Untuk obat yang bersifat asam lemah dengan harga pKalebih besar dari 3. bentuk tidak terion ada dalam kandungan asam lambung. dan akibatnya absorbsi dapat berupadengan besarnya perubahan pH tersebut. pengertian profil kelarutan obat dan mekanisme penglarutan yang memungkinkan.2.2 Analisis Kelarutan Pengkajian kelarutan praformulasi terpusat pada system – system obat pelarut yang dapat terjadi selama penyampaian suatu kandidat obat. Walaupun rute pemberian mungkin tidak secara nyata ditentukan pada waktu itu. Profil pH Kelarutan Kelarutan dari suatu obat yang bersifat asam atau basa tergantung pada pKa dari gugus fungsionalyang mengion dan kelarutan intrinsik untuk bentuk terion dan bentuk tidak terion .

Kelarutan nonelektrolit yang seringkali dapat diperbaiki oleh orde besaran dengan kosolven yang sesuai seperti etanol. atau Hs positif.Ksp Dalam cairan lambung. Umumnya proses mearut tersebut adalah endotermis. laju disolusi dan bahkan kelarutan yang tampak (terlihat) kurang dari bentuk-bentuk basa bebasnya (berturut-turut) dalam media yang mengandung ion klorida. Untuk garam-garam hidroklorida dari klortetrasiklina.1 M dan 0. Hs. yang merupakan suatu suatu faktor 7 kurang dari kelarutannnya dalam air suling. 11 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . 5. dimana pH dapat berkisar dari 1 sampai 2 dan konsentrasi ion korida adalah antara 0. Efek Panas Panas larutan. Solubilisasi Untuk kandidat obat baik dengan kelarutan dalam air yang buruk atau kelarutan yang tidak cukup untuk bentuk-bentuk sediaan larutan yang diproyeksikan. Kosolven-kosolven ini melarutkan molekul-molekul obat dengan merusak interaksi hidrofobik dari air pada zat terlarut non polar atau antar muka air. maka cara-cara umum untuk meningkatkan kelarutan adalah dengan menambahkan sesuatu kosolven kesistem air. Akibatnya hasil kali kelarutan dari masing-masing senyawa dari masing-masing senyawa yang dapat terionisasi dengan ion natrium dan ion klorida harus dievaluasi untuk mendeteksi masalah-masalah potensial in vivo dengan disolusi dan atau absorbsi. propilenglikol dan gliserin. doksisiklina hidrokloridadihidrat mempunyai kelarutan – 4 mg/ml. Efek Ion Sejenis . demoklosiklina. 4. menyatakan panas yang dilepaskan atau diabsorpsi jika satu mol zat terlarut dilarutkan dalam suatu pelarut dengan jumlah besar. dan metasiklina. dan ini berarti meningkatkannya temperature larutan akan meningkatkan kelarutan obat tersebut.15 M.3.

yakni semakin non polar zat terlarut maka semakin besar pula penglarutan yang dicapai oleh penambahan kosolven. Disolusi Disolusi dari suatu partikel obat dikontrol oleh beberapa sifat fisika-kimia. Pengkajian percobaan keadaan larutan dan keadaan padatan dalam kondisi tipikal penanganan. kelarutan. kesetimbangan koefisien partisi dapat memberikan penanganan empiris dalam penyaringan beberapa sifat biologis. Koefisien Partisi Koefisien partisi didefinisikan sebagai perbandingan obat yang tidak terion antara fase organic dan fase air pada kesetimbangan. termaksud bentuk kimia. Bagian ini terfokus pada evaluasi stabilitas kimia selama penelitian praformulasi. kebiasaan Kristal. Sebagai contoh. 2. dapat dilihat kesetimbangan lipofilik / hidrofilik yang merupakan faktor pembantu untuk laju dan besarnya absorpsi obat. Pm/a = ( Untuk rangkaian senyawa.3.Besarnya solubilisasi atau penglarutan yang disebabkan oleh penambahan kosolven tergantung pada struktur kimia dari obat tersebut. data tersebut memberikan cara untuk mengkarakterisasi sifat lipofilik/hidrofilik dari obat tersebut. 6. dan pemberian dari suatu kandidat obat. Walaupun data koefisien partisi saja tidak memberikan pengertian dalam absorpsi in vivo.3 Analisis Kestabilan Pengkajian stabilitas praformulasi biasanya merupakan penilaian kuantitatif stabilitas kimia dari suatu obat baru. Untuk penyampaian obat. ukuran pertikel. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 12 . penyimpanan. disolusi dari bentuk solvat dan polimorfis suatu obat dapat mengakibatkan sesuatu yang bermakna pada bioavailabilitas dan penyampaian obat. 7. formulasi. luas permukaan dan sifat – sifat pembasahan.

Kestabilan Keadaan Padat Tujuan utama penyelidikan ini adalah identifikasi kondisikondisi penyimpanan stabil untuk obat dalam keadaan padat. pengkajian keadan padat ini sangat dipengaruhi oleh perubahan-perubahan dalam kemurnian dan kristalinitasi. Kestabilan Larutan Tujuan utama fase penelitian praformulasi ini adalah identifikasi dari kondisi–kondisi yang diperlukan untuk membentuk suatu larutan stabil. cahaya. dan kemudian disimpan dalam ampul-ampul yang ditutyp dengan nyala api pada berbagai temperature. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 13 . dan oksigen. Pengkajian ini harus meliputi efek pH. suspensi harus sering dikocok untuk mengecek dispersibilitasnya (kemampuan untuk terdispersi). mineral (ion-ion logam). kekuatan ion. sedangkan komposisi makanan bervariasi dengan pemakaian. Selain stabilitas kimia.1. Berbeda dengan profil stabilitas larutan sebelumnya. enzim-enzim dan gugus-gugus ganda fungsional ada dalam makanan. temperature. Kestabilan dalam Formulasi Toksikologi Air. 3. Jadi suatu contoh makanan segar yang akan digunakan dalam uji toksikologi memberikan data yang paling relevan. yang sangat dapat mengurangi shelf-life suatu obat. Aktivitas enzim dan tingkat kelembapan secara tipikal berkurang dengan waktu. dan identifikasi dari bahan penambahan tercampurkan untuk suatu formulasi. 2. yang sering kali dihasilkan dari proses perbaikan. vitamin. Preparat toksikologis yang berbentuk larutan dan suspensi harus dicek untuk memudahkan pembuatan. pelarut tambahan.

biofabilitas.2 Pengujian Mikroskopik Pengujian mikroskopis dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam kerja (penelitian) preformulasi.oksida nitrit (nitrous oxide) dan siklopropan digunakan sebagai anastetik umum dan inhalasi dan oksigen serta karbondioksida merupakan pembantu pernafasan. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf dan Kristal cairan. (2008). keseragaman isi. 2. memantapkan sendiri mungkin bagaimana ukuran partikel dari zat murni tersebut dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran (efikasi) produk. 2.4.2. Langkah-langkah yang dilakukan dalam study Pre formulasi antara lain: 2. Howard C. khususnya yang menarik adalah efek ukuran partikel terbukti secara bermakna mempengaruhi profil Studi Preformulasi Tablet Aspirin 14 .Obat cairan digunakan dalam jumlah yang jauh lebih kecil.3 Ukuran Partikel Sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel. Tambahan pula sifat-sifat karakteristik aliran laju sedimentasi lain.1 Uraian Fisik Penting untuk mengerti uraian fisik dari suatu obat sebelum bentuk sediaan kebanyakan ( sebagai besar ) zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat.termasuk laju disolusi obat.rasa tekstur. gas bahkan lebih jarang lagi..4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi Menurut Ansel.4. Gas obat resmi.antara lainnya juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel adalah penting juga untuk mengetahui.4. Ia memberikan indikasi (petunjuk) ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal.warna dan kestabilan.

4.4.5 Polimorfisme Suatu faktor formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari obat tersebut. spiranolektan dan prokain penisilin. Penentuan derajat ionisasi atau harga ph dari zat obat merupakan suatu karakteristik fisika kimia yang relative penting terhadap evaluasi dan efek-efek yang memungkinkan pada absorbs dari berbagai tempat pemberian 2.4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi Untuk memproduksi respon biologis molekul obat pertama harus menyebrang. kelarutan dalam bentuk lemak dan pH pada tempat absorsi serta karakteristik absorbsi dari berbagai obat merupakan dasar dari teori pH-partisi. Kejadian bentuk-bentuk polimorfisme dengan obat-obat relative umum dan telah diperkirakan bahwa polimorfisme ditujukan dengan paling sedikit sepertiga dari semua senyawa-senyawa organik. Energi yang dibutuhkan suatu molekul obat untuk bebas dari suatu kristal jauh lebih besar dari pada yang dibutuhkan untuk bebas dari suatu serbuk amorf. Hubungan antara konstanta disosiasi.Suatu membrane biologis bereaksi sebagai suatu pembatas lemak untuk kebanyakan obat-obat yang mengijinkan absorbs zat-zat yang larut dalam lemak mendifusi menyeberangi pembatasan hanya dengan kasulitan yang besar.absorbsi oral dari obat-obat tertentu seperti gliseofulin. yang menunjukkan sifat fisikakimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan. mereka juga dapat terjadi dalam bentuk nonkristal atau amorf. Disamping bentuk-bentuk polimorfisme dimana senyawasenyawa mungkin ada. Nitrofalantion. jika tidak sama sekali. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 15 . Oleh karena itu bentuk amorf dari suatu senyawa selalu lebih muda larut dibandingkan dengan kristalnya yang sesuai. 2.

selembar usus dibersihkan dari makanan hewan everted diisi dengan suatu larutan dari zat obat. serta kontrol bioavailabilitas obat tersebut keseluruhan dari bentuk sediaannya. intensitas. Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset. Suatu tekhnik dengan menggunakan everted intestinal sac dapat digunakan dalam mengevaluasi karakteristik absorbsi dari zat obat. Melalui metode ini baik transpor pasif maupun transpor aktif dapat dievaluasi. akan mempengaruhi absorbsi. 2. ia pertama-tama harus berada dalam larutan.4.6 Kelarutan Agar suatu obat masuk ke sistem sirkulasi. Sebagai contoh. adalah asam atau basa. merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi.8 Permeabilitas Membran Pengkajian preformulasi modern meliputi masukan-masukan awal dari lewatnya molekul-molekul obat menyebrangi membran biologis. dan menghasilkan suatu efek teraupetik.4. 2. Dalam metode ini.2. Jadi apapun yang mempengaruhi laju disolusi. dan derajat serta laju lewatnya obat melalui kantung membran ditentukan. Senyawa-senyawa yang relatif tidak larut seringkali menunjukkan absorbsi yang tidak sempurna atau tidak menentu.7 Disolusi Laju disolusi atau waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarutkan dalam cairan pada tempat absorbsi. pertimbangan harus diberikan untuk memperbaiki kelarutannya.4. kelarutan dapat jika zat obat oleh dipengaruhi perubahan-perubahan dalam pH. dan lama respons. Jika kelarutan dari zat obat kurang dari yang diinginkan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 16 .

9 Kestabiilan Pengkajian kestabilan yang dihubungkan dalam fase preformulasi termasuk kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat. dan kestabilan dalam adanya penambah yang diharapkan.2. kestabilan fase larutan.4. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 17 . Penyelidikan awal mulai melalui pengetahuan dari struktur kimia obat yang mengizinkan ilmuan preformulasi mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi.

umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. 1 dalam 7 bagian etanol.16 : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih.1 Preformulasi Zat Aktif Nama Resmi Nama Zat Aktif Nama Lain : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM : Asam Asetilsalisilat : Asetosal.1 Monografi Pemerian : : C9H8O4 : 180. garam Fe. 1 dalam 17 bagian kloroform. tidak berbau atau hampir tidak berbau. kalium Studi Preformulasi Tablet Aspirin 18 . rasa asam Kelarutan : Sukar larut dalam air. sodium fenobarbiton. agak sukar larut dalam eter mutlak. Titik Lebur Inkompatibilitas : 143°C : Inkompatibel dengan asam bebas. Data Kelarutan : Larut pada 1 dalam 300 bagian air. garam kuinin. mudah larut dalam etanol. larut dalam kloroform dan dalam eter. dan 1 dalam 20 bagian eter.BAB III PEMBAHASAN 3. aspirin Struktur Molekul Rumus Molekul Bobot Molekul 3.1.

Anak-anak sampai 1th 10 mg/kg 3-4 dd. Absorbsi salisilat melalui rektum lambat dan tidak menentu. 1-12th 4-6 dd. alkali karbonat. Dosis : Pada nyeri dan demam .iodida. maks 8 g/hari. 19 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . sebagian kecil melalui keringa dan empedu. natrium iodida. Metabolisme Ekskresi : Dihidrolisa dalam hati menjadi asam salisilat. oral : 4 dd 0.2 Farmakokonetik Absorbsi : Pemberian oral salisilat yang tidak terionisasi diabsorbsi secara pasif dari lambung dan usus (disolusi tablet cocok pada pH usus yang lebih tinggi).1.. Distribusi : Obat golongan salisilat (kecuali flunisal) dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. maks 4 g sehari. 3. Pada rema oral dan rektal 6 dd 1 g. Konstanta Disosiasi : pKa = 3. Stabilitas : Stabil di udara kering.5-1 g pc.5 (pada T = 25°C) Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. maks 2 g/hari. alkali hidroksida. : Salisilat dieksresi dalam bentuk metabolit terutama melalui ginjal. di atas 12th 4 dd 320-500 mg. di dalam udara lembab secara bertahap terhidrolisis menjadi asam salisilat dan asam asetat. tetapi jalan ini berguna bagi penderita anak-anak yang muntah. Tablet berukuran 81 mg atau lebih kecil disimpan dalam wadah berkapasitas tidak lebih dari 36 tablet. dan alkali stearat.

1. salisilat menimbulkan depresi pernafasan dan suatu kombinasi respirasi yang tidak terkompensasi dan asidosis metabolik d. atau edema Studi Preformulasi Tablet Aspirin 20 . g. mengakibatkan penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu perdarahan. b. e. dan analgesik Mekanisme kerja : Efek anti-inflamasi dan antipiretik salisilat terjadi karena penghambatan sintesis prostaglandin dipusat pengatur panas dalam hipotalamus dan perifer didaerah target.4 Efek Samping a.3. antipiretik. f. Proses metabolik : energi yang digunakan untuk menghasilkan ATP secara nirmal dikeluarkan sebagai panas. Interaksi obat : Pemberian salisilat yang digabung dengan beberapa kelas obat dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan : : urtikaria. mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanis dan kimiawi serta menekan nyeri pada daerah subkortikal 3. Saluran cerna : efek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres epigastrum. Darah : asetilasi ireversible siklo-oksigenasi trombosit menurunkan kadar trombosit TXA2. c. Selain itu. mual. Sindrom Reye : dapat menimbulkan hepatitis dengan edema serebral. bronkokontriksi.3 Farmakodinamika Indikasi : Anti-inflamasi.1. dan muntah. yang menerangkan terjadinya hipetermia karena pengambilan salisilat dalam jumlah toksik. Hipersensivitas angioneurotik. Pernafasan : pada dosis toksik.

31-32.- Heparin / antikoagulan oral : perdarahan Antasid : laju absorbsi aspirin berkurang Bilirubin. Farmakologi Ulasan Bergambar. tiroksin. The Pharmaceutical Codex. tiopental. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 21 . 406-411. triidotironin : konsentrasi dalam plasma meningkat yang menyebabkan efek teraupetik. fenitoin. 12nd ed. 316. Probenesid sulfinpirazon : ekskresi urat berkurang (merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gout). Obat-obat Penting. sulfinilpirazon. 741. hlm. hlm. naproksen. edisi 2. Pustaka : Farmakope Indonesia. toksisitas dan waktu paruh memanjang. hlm. edisi IV. hlm.

garam kuinin. larut dalam kloroform dan dalam eter. natrium iodida. antipiretik dan anti inflamasi yang sangat digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. 4. mudah larut dalam etanol. dan alkali stearat. 2) Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik. monografinya : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. kalium iodida. alkali karbonat. Inkompatibel dengan asam bebas.1 Kesimpulan 1) Aspirin. tidak berbau atau hampir tidak berbau. garam Fe.BAB IV PENUTUP 4. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 22 . agak sukar larut dalam eter mutlak. Sukar larut dalam air.2 Saran Sebaiknya obat ini tidak diberikan pada penderita demam berdarah. alkali hidroksida. Karena asetosal berfungsi sebagai pengencer darah sedangkan pada demam berdarah terdapat resiko pendarahan akibat penurunan trombosit. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. sodium fenobarbiton. rasa asam.

Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). Jakarta.DAFTAR PUSTAKA Ansel. Penerbit Widya Medika. L. 2.. 2007. The Parmaceutical Codex 12th Edition. Edisi ke-enam.52.. Penerbit PT. Farmakologi Ulasan bergambar Ed. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). London : The Parmaceutical Press. dkk. Departemen Kesehatan RI. A.. Farmasetika Penerapan Diakses Prinsip Tanggal Preformulasi. Obat – Obat Penting. Meycek.J.. Ryzki. Tan Hoan Tjay. Jakarta. Walter. 2001. 06/03/12. Farmakope Indonesia Edisi IV.files. 1989. 1994. 1995.. Howard C. dan Rahardja Kirana.. Jakarta Lachman. 1.com].wordpress. [ilmufarmasis. Teori dan Praktek Farmasi Industri Ed. Lund. dkk. Jakarta. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 23 . 2011. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Ditjen POM. 2007. Pukul:01. Elex Media Komputindo – Gramedia. Jakarta. M.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful