P. 1
Preformulasi Tablet Asam Asetilsalisilat

Preformulasi Tablet Asam Asetilsalisilat

|Views: 639|Likes:
Published by Putri Pramita
Teknologi Sediaan Farmasi 1
Teknologi Sediaan Farmasi 1

More info:

Published by: Putri Pramita on Mar 12, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/21/2014

pdf

text

original

MAKALAH T E K N O L O G I S E D I A A N FA R M A S I 1 “ Studi Preformulasi Tablet Aspirin “

Disusun Oleh :

G 701 09 023 WAODE IRMA I.
G 701 11 051 G 701 11 053 G 701 11 054 G 701 11 055 G 701 11 056 IKALIANA FANI OKTAVIANI SUMARNI FANNY AMELIA S. PRAMITA PUTRI

G 701 11 057 G 701 11 058 G 701 11 059 G 701 11 060 G 701 11 061

RIZKYAH SUKMAWATI DINDA RAHMI YATI MOH. RIHWAL SELVIANTY ASBAL

Kelas : Farmasi B

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TADULAKO PALU 2013 / 2014
1

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya kepada kami sehingga kami berhasil menyelesaikan Makalah ini yang alhamdulillah tepat pada waktunya yang berjudul “Studi Preformulasi Tablet Aspirin ”. Makalah ini berisikan tentang informasi tentang studi preformulasi dari suatu sediaan tablet atau yang lebih khususnya membahas preformulasi tablet aspirin, serta eksipiennya yang berupa zat pengisi, zat pengikat, zat penghancur, zat pelincir dan lain-lain. Diharapkan Makalah ini dapat memberikan informasi kepada pembaca pada umumnya dan dimanfaatkan khususnya dalam bidang farmasi. Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, kami sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam penyusunan makalah ini dari awal sampai akhir. Semoga Allah SWT senantiasa meridhai segala usaha kita. Amin.

Palu, 06 Maret 2013

Kelompok I

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

2

................... 1 2 3 5 6 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2. 14 2................................2 Analisis Kelarutan.........................................1 2..................................................................................... Tujuan.......................... Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi.1 Karakterisasi Bulk...............................4............3 Ukuran Partikel...... 15 2........................... 12 2.....4..........................................4.............4........................................... 10 2........3 Analisis Kestabilan........... 2..... KATA PENGANTAR............4..................3.................2 Pengujian Mikroskopik......................1 Uraian Fisik........................ Tujuan Preformulasi......................... 16 Studi Preformulasi Tablet Aspirin 3 ..............................................3. 14 2.................................2 2....4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi......................................... DAFTAR ISI.........................2 Latar Belakang......3 Defenisi Studi Preformulasi.1 1.........DAFTAR ISI SAMPUL........................................................... 7 7 7 2........ 7 2...........................6 Kelarutan......... 14 15 2........... 14 2...............................4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi............................................................................................. BAB I PENDAHULUAN 1........5 Polimorfisme..................................................................................................................4................................................................3................................................

..................................................3 Farmakodinamika........ 2...........................................4................................. BAB III PEMBAHASAN 3......................4....................... 3......... 16 16 17 18 18 19 20 20 22 4...................................4.............................1........9 Kestabiilan.......1 Kesimpulan............................................................... 3.................7 Disolusi.................1.........................1......... 3..2 Saran........................................................................................................................ 2.2.......................1 Monografi..........2 Farmakokonetik....... 3...............................................................1 Preformulasi Zat Aktif....................1.. 22 DAFTAR ISI Studi Preformulasi Tablet Aspirin 4 ...... BAB IV PENUTUP 4....................8 Permeabilitas Membran..............................4 Efek Samping................

. atau menunjang kebutuhan kebutuhan modifikasi molekuler. Pengertian seksama dari sifat-sifat ini akhirnya bisa menyediakan suatu pemikiran untuk desain formulasi. Penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah teraupetis yang khas. Dalam hal yang paling sederhana. Selain itu. ahli farmasi peneliti memakai pengetahuan yang telah diperoleh melalui pengalaman dengan obat-obat serupa yang lain dan melalui penggunaan (penerapan) disiplin ilmu fisika. penelusuran literatur harus dilakukan untuk memberikan pengertisn tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondusi yang meningkatkan peruraian obat. seperti juga melihat kembali literatur tentang formulasi (Lachman. Informasi ini bisa menyarankan suatu cara stabilitasi.BAB I PENDAHULUAN 1. Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi bentuk sediaan yang tepat. potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui. L. Informasi tentang mode yang diusulkan dari pemberian obat. 2007). kunci uji stabilitas. Pengkajian ini harus berpusat pada sifat-sifat fisika-kimia dari senyawa baru yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan yang menunjukkan efikasi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 5 . penelitian-penelitian praformulasi ini mungkin semata-mata menegaskan bahwa tidak ada batas berarti untuk perkembangan senyawa tersebut. atau senyawa acuan stabilitas (misalnya aspirin bagi senyawa yang mengalami hidrolisis ester).1 Latar Belakang Preformulasi mulai bila suatu obat yang baru disintesis menunjukkan jumlah farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia.

Mengetahui dan memahai tujuan dari preformulasi 3. Mengetahui dan memahami garis besar daerah utama penelitian praformulasi 4..kimia dan biologi yang tepat. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 6 . Mengetahui dan memahami langkah-langkah penting dalam pengkajian preformulasi 5. Howard C. Mengetahui dan memahami studi preformulasi sediaan tablet aspirin.2 Tujuan 1. 2008). Mengetahui studi tentang praformulasi 2. Pengkajian dasar ini merangkum penelitian preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai (Ansel. Tahap awal dari tiap formulasi baru meliputi pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisika dan kimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. 1.

dan ada suatu potensi besar bagi polimorf untuk bersatu. dan aman. Suatu kandidat obat pada tahap ini seringkali belum semua bentuk padatnya teridentifikasi. proses sintesis dikembangkan sejalan dengan penelitian-penelitian praformulasi. b) Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan. 2. A. Studi preformulasi dalam arti yang luas dan digunakan untuk berbagai macam sediaan farmasi tertentu. 2.. seperti ukuran partikel.3. efektif.2 Tujuan Preformulasi : a) Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil.1 Karakterisasi Bulk Dalam banyak hal. 2011). dapat didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk penetapan formula akhir yang sebenarnya dan arah kerja untuk membuat produk (Ryzki. Studi preformulasi ialah suatu investigasi sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung dengan eksipien. 2007. beberapa garis besar daerah utama dalam penelitian preformulasi adalah : 2. L. Studi preformulasi dalam farmasi kadang-kadang didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk mengembangkan produk..1 Defenisi Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pengembangan bentuk sediaan obat yang rasional dari suatu zat aktif termasuk tablet.3 Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi Menurut Lachman.BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2. Sifat-sifat bulk untuk bentuk padattersebut.kerapatan bulk dan morfologi permukaan juga tampak berubah selama proses 7 Studi Preformulasi Tablet Aspirin .

pengembangan . Kristalinitas dan Polimorfisme Kebiasaan Kristal dan struktur dalam suatu obat dapat mempengaruhi sifat-sifat bulk dan sifat-sifat fisika-kimia. Polimorifisme adalah kemampuan suatu senyawa (atau unsur) untuk mengkristal lebih dari satu jenis Kristal yang berbeda dengan kisi-kisi dalam berbeda. Beberapa contoh kebasaan Kristal adalah berbentuk lempeng. Stabilitas kimia dan perubahan kelarutan karena polimorifisme dapat mempunyai akibat pada bioavibilitas obat dan program peengenmbangannya 2. oleh karena itu karakterisasi menyeluruh dari semua lot bulk praformulsi perlu untuk mencegah ramalan stabilias atau kelarutan yang sala. luas permukaan. kubus. paparan. jarum pisau tabular dan prisma. Zatzat higroskopik lain mengadsorpsi air karena pembentukan hidrat atau tempat adsorbsi spesifik Pada sebagian besar bahan higroskopis. yang mempunyai kisaran dari kemampuan mengalir sampai kestabilitas kimia. Suatu struktur dalam tunggal untuk suatu senyawa untuk kebiasaan-kebiasaan yang berbeda. Higroskopitas Banyak bahan-bahan obat. temperatur. sedangkan struktur dalam (internal structure) adalah susunan molekul dalam zat padat tersebut. yang tergantung pada suatu bentuk Kristal tertentu. Kebiasaan (habit) adalah uraian penampilan luar dari penampilan Kristal. tergantung pada lingkungan tempat tumbuhnya Kristal. perubahan level lembab dapat sangat mempengaruhi tolok ukur yang penting Studi Preformulasi Tablet Aspirin 8 . terutama bentuk-bentuk garam yang larut dalam air mempunyai kecenderungan untuk mengadsorbsi kelembapan atmosfer. Adsorbsi dan kesetimbangan lembap (uap air) dapat tergantung pada humiditas atmosfer (kelembapan udara). 1.

bentuk.Sekali suatu masalah kerapatan diidentifikasi tersebut dengan mudah dikoreksi dengan penggilingan.seperti stabilitas kimia. 4. kemampuan alir (flowability). kerapatan. 3. penghancuran. Sifat-sifat Aliran Serbuk Serbuk-serbuk farmasi secara luas bisa digolongkan sebagai mengalir bebas atau tidak mengalir bebas (kohesif). Akibatnya suatu kandidat obat yang mengalir bebas bisa menjadi kohesif selama perkembangan. penggilingan atau formulasi. sehingga memerlukan suatu strategi formulasi baru secara keseluruhan. Karakterisasi Partikel Halus Aliran bulk. homogenitas formulasi. Kebanyakan sifat aliran dipengaruhi secara nyata oleh perubahan dalam ukuran partikel. yang mungkin timbul dari pemrosesan atau formulasi. dan proses-proses yang mengawasi luas permukaan seperti disolusi dan reaktivitas kimia secara langsung dipengaruhi oleh ukuran. muatan elektrostatis. dan kemampuan untuk bercampur (kompatibilitas). 5. Kerapatan Bulk Kerapatan bulk dari suatu senyawa bervariasi luas sekali dengan metode kristalisasi.Biasanya kerapatan bulk menjadi sangat penting bila seseorang mempertimbankan ukuran produk suatu dosis tinggi atau homogenitas dari suatu formulasi dosis rendah di mana ada perbedaan besar dalam kerapatan obat dan bahan penambah. dan morfologi permukaan dari partikel-partikel obat. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 9 . dan lembap yang teradsorbsi. Umumnya tiap kandidat obat baru harus diuji selama praformulasi dengan ukuran partikel terkecil yang praktis untuk membantu penyiapan sampel homogen dan memperluas permukaan obat untuk interaksi. atau formulasi. bentuk.

bentuk tidak terion ada dalam kandungan asam lambung. Konstanta Ionisasi – pKa Penentuan kostanta disosiasi bagi suatu obat yang mampu mengion dalam rentang pH 1-10 penting karna kelarutan. 2.3.2 Analisis Kelarutan Pengkajian kelarutan praformulasi terpusat pada system – system obat pelarut yang dapat terjadi selama penyampaian suatu kandidat obat.2. member suatu dasar bagi formulasi selanjutnya. pHmaks dinilai dengan pengambilan sampel obat yang mengendap dari larutan yang disetimbangkan dan menentukan adanya kedua bentuk obat tersebut. Pengkajian kelarutan preformulasi biasanya meliputi : 1. Sebagai contoh. Untuk obat yang bersifat asam lemah dengan harga pKalebih besar dari 3. pengertian profil kelarutan obat dan mekanisme penglarutan yang memungkinkan. dan akibatnya absorbsi dapat berupadengan besarnya perubahan pH tersebut. Untuk obat yang bersifat basa seperti eritromisin dan papavirena (pKa ∼ 8 sampai 9) bentuk terion mendominasi baik dalam lambung maupun dalam usus halus. Walaupun rute pemberian mungkin tidak secara nyata ditentukan pada waktu itu. bentuk basa bebas dan bentuk garamnya akan berada secara bersamasama dalam kesetimbangan dengan larutan jenuh. suatu obat untuk pemberian oral harus diuji kelarutanya dalam media yang mempunyai kosentrasi ion klorida isotonis dan pH asam. Pada suatu larutan dimana pH ekuivalen dengan pHmaks. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 10 . Profil pH Kelarutan Kelarutan dari suatu obat yang bersifat asam atau basa tergantung pada pKa dari gugus fungsionalyang mengion dan kelarutan intrinsik untuk bentuk terion dan bentuk tidak terion . tetapi obat tersebut sebagian besar terion dalam mesia usus yang netral.

dan ini berarti meningkatkannya temperature larutan akan meningkatkan kelarutan obat tersebut. yang merupakan suatu suatu faktor 7 kurang dari kelarutannnya dalam air suling. propilenglikol dan gliserin. 4. laju disolusi dan bahkan kelarutan yang tampak (terlihat) kurang dari bentuk-bentuk basa bebasnya (berturut-turut) dalam media yang mengandung ion klorida. Kosolven-kosolven ini melarutkan molekul-molekul obat dengan merusak interaksi hidrofobik dari air pada zat terlarut non polar atau antar muka air. Akibatnya hasil kali kelarutan dari masing-masing senyawa dari masing-masing senyawa yang dapat terionisasi dengan ion natrium dan ion klorida harus dievaluasi untuk mendeteksi masalah-masalah potensial in vivo dengan disolusi dan atau absorbsi. dan metasiklina. 5. dimana pH dapat berkisar dari 1 sampai 2 dan konsentrasi ion korida adalah antara 0. menyatakan panas yang dilepaskan atau diabsorpsi jika satu mol zat terlarut dilarutkan dalam suatu pelarut dengan jumlah besar. Efek Ion Sejenis .Ksp Dalam cairan lambung. doksisiklina hidrokloridadihidrat mempunyai kelarutan – 4 mg/ml.1 M dan 0. 11 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . Efek Panas Panas larutan. demoklosiklina.3.15 M. Umumnya proses mearut tersebut adalah endotermis. Solubilisasi Untuk kandidat obat baik dengan kelarutan dalam air yang buruk atau kelarutan yang tidak cukup untuk bentuk-bentuk sediaan larutan yang diproyeksikan. Kelarutan nonelektrolit yang seringkali dapat diperbaiki oleh orde besaran dengan kosolven yang sesuai seperti etanol. Untuk garam-garam hidroklorida dari klortetrasiklina. atau Hs positif. Hs. maka cara-cara umum untuk meningkatkan kelarutan adalah dengan menambahkan sesuatu kosolven kesistem air.

dan pemberian dari suatu kandidat obat.Besarnya solubilisasi atau penglarutan yang disebabkan oleh penambahan kosolven tergantung pada struktur kimia dari obat tersebut. ukuran pertikel. termaksud bentuk kimia. data tersebut memberikan cara untuk mengkarakterisasi sifat lipofilik/hidrofilik dari obat tersebut. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 12 . disolusi dari bentuk solvat dan polimorfis suatu obat dapat mengakibatkan sesuatu yang bermakna pada bioavailabilitas dan penyampaian obat. Pengkajian percobaan keadaan larutan dan keadaan padatan dalam kondisi tipikal penanganan. Bagian ini terfokus pada evaluasi stabilitas kimia selama penelitian praformulasi. 2. 7. Walaupun data koefisien partisi saja tidak memberikan pengertian dalam absorpsi in vivo.3. yakni semakin non polar zat terlarut maka semakin besar pula penglarutan yang dicapai oleh penambahan kosolven.3 Analisis Kestabilan Pengkajian stabilitas praformulasi biasanya merupakan penilaian kuantitatif stabilitas kimia dari suatu obat baru. Sebagai contoh. kesetimbangan koefisien partisi dapat memberikan penanganan empiris dalam penyaringan beberapa sifat biologis. luas permukaan dan sifat – sifat pembasahan. formulasi. 6. kebiasaan Kristal. kelarutan. penyimpanan. Disolusi Disolusi dari suatu partikel obat dikontrol oleh beberapa sifat fisika-kimia. Koefisien Partisi Koefisien partisi didefinisikan sebagai perbandingan obat yang tidak terion antara fase organic dan fase air pada kesetimbangan. dapat dilihat kesetimbangan lipofilik / hidrofilik yang merupakan faktor pembantu untuk laju dan besarnya absorpsi obat. Pm/a = ( Untuk rangkaian senyawa. Untuk penyampaian obat.

Berbeda dengan profil stabilitas larutan sebelumnya. mineral (ion-ion logam). dan oksigen. yang sangat dapat mengurangi shelf-life suatu obat. enzim-enzim dan gugus-gugus ganda fungsional ada dalam makanan. pengkajian keadan padat ini sangat dipengaruhi oleh perubahan-perubahan dalam kemurnian dan kristalinitasi. 3.1. sedangkan komposisi makanan bervariasi dengan pemakaian. Kestabilan dalam Formulasi Toksikologi Air. Aktivitas enzim dan tingkat kelembapan secara tipikal berkurang dengan waktu. Pengkajian ini harus meliputi efek pH. temperature. Preparat toksikologis yang berbentuk larutan dan suspensi harus dicek untuk memudahkan pembuatan. Jadi suatu contoh makanan segar yang akan digunakan dalam uji toksikologi memberikan data yang paling relevan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 13 . Kestabilan Keadaan Padat Tujuan utama penyelidikan ini adalah identifikasi kondisikondisi penyimpanan stabil untuk obat dalam keadaan padat. vitamin. dan identifikasi dari bahan penambahan tercampurkan untuk suatu formulasi. kekuatan ion. suspensi harus sering dikocok untuk mengecek dispersibilitasnya (kemampuan untuk terdispersi). dan kemudian disimpan dalam ampul-ampul yang ditutyp dengan nyala api pada berbagai temperature. cahaya. 2. Selain stabilitas kimia. yang sering kali dihasilkan dari proses perbaikan. Kestabilan Larutan Tujuan utama fase penelitian praformulasi ini adalah identifikasi dari kondisi–kondisi yang diperlukan untuk membentuk suatu larutan stabil. pelarut tambahan.

gas bahkan lebih jarang lagi.Obat cairan digunakan dalam jumlah yang jauh lebih kecil. 2. Tambahan pula sifat-sifat karakteristik aliran laju sedimentasi lain. 2.termasuk laju disolusi obat.2. Gas obat resmi. memantapkan sendiri mungkin bagaimana ukuran partikel dari zat murni tersebut dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran (efikasi) produk. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf dan Kristal cairan.4. (2008).1 Uraian Fisik Penting untuk mengerti uraian fisik dari suatu obat sebelum bentuk sediaan kebanyakan ( sebagai besar ) zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat. Langkah-langkah yang dilakukan dalam study Pre formulasi antara lain: 2.4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi Menurut Ansel.antara lainnya juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel adalah penting juga untuk mengetahui.warna dan kestabilan.oksida nitrit (nitrous oxide) dan siklopropan digunakan sebagai anastetik umum dan inhalasi dan oksigen serta karbondioksida merupakan pembantu pernafasan..4. biofabilitas. khususnya yang menarik adalah efek ukuran partikel terbukti secara bermakna mempengaruhi profil Studi Preformulasi Tablet Aspirin 14 .3 Ukuran Partikel Sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel. Howard C.2 Pengujian Mikroskopik Pengujian mikroskopis dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam kerja (penelitian) preformulasi. keseragaman isi.4.rasa tekstur. Ia memberikan indikasi (petunjuk) ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal.

Studi Preformulasi Tablet Aspirin 15 .5 Polimorfisme Suatu faktor formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari obat tersebut. mereka juga dapat terjadi dalam bentuk nonkristal atau amorf. Energi yang dibutuhkan suatu molekul obat untuk bebas dari suatu kristal jauh lebih besar dari pada yang dibutuhkan untuk bebas dari suatu serbuk amorf. yang menunjukkan sifat fisikakimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan.absorbsi oral dari obat-obat tertentu seperti gliseofulin. Penentuan derajat ionisasi atau harga ph dari zat obat merupakan suatu karakteristik fisika kimia yang relative penting terhadap evaluasi dan efek-efek yang memungkinkan pada absorbs dari berbagai tempat pemberian 2.Suatu membrane biologis bereaksi sebagai suatu pembatas lemak untuk kebanyakan obat-obat yang mengijinkan absorbs zat-zat yang larut dalam lemak mendifusi menyeberangi pembatasan hanya dengan kasulitan yang besar. Kejadian bentuk-bentuk polimorfisme dengan obat-obat relative umum dan telah diperkirakan bahwa polimorfisme ditujukan dengan paling sedikit sepertiga dari semua senyawa-senyawa organik. Nitrofalantion. Disamping bentuk-bentuk polimorfisme dimana senyawasenyawa mungkin ada.4.4. Hubungan antara konstanta disosiasi. 2.4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi Untuk memproduksi respon biologis molekul obat pertama harus menyebrang. kelarutan dalam bentuk lemak dan pH pada tempat absorsi serta karakteristik absorbsi dari berbagai obat merupakan dasar dari teori pH-partisi. Oleh karena itu bentuk amorf dari suatu senyawa selalu lebih muda larut dibandingkan dengan kristalnya yang sesuai. spiranolektan dan prokain penisilin. jika tidak sama sekali.

Sebagai contoh.4. akan mempengaruhi absorbsi. selembar usus dibersihkan dari makanan hewan everted diisi dengan suatu larutan dari zat obat. intensitas.6 Kelarutan Agar suatu obat masuk ke sistem sirkulasi.2. Dalam metode ini. Jadi apapun yang mempengaruhi laju disolusi. dan lama respons. Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset. merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi. Suatu tekhnik dengan menggunakan everted intestinal sac dapat digunakan dalam mengevaluasi karakteristik absorbsi dari zat obat.4. Jika kelarutan dari zat obat kurang dari yang diinginkan. adalah asam atau basa. dan derajat serta laju lewatnya obat melalui kantung membran ditentukan. 2. ia pertama-tama harus berada dalam larutan. serta kontrol bioavailabilitas obat tersebut keseluruhan dari bentuk sediaannya.4. pertimbangan harus diberikan untuk memperbaiki kelarutannya. Melalui metode ini baik transpor pasif maupun transpor aktif dapat dievaluasi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 16 . kelarutan dapat jika zat obat oleh dipengaruhi perubahan-perubahan dalam pH.8 Permeabilitas Membran Pengkajian preformulasi modern meliputi masukan-masukan awal dari lewatnya molekul-molekul obat menyebrangi membran biologis.7 Disolusi Laju disolusi atau waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarutkan dalam cairan pada tempat absorbsi. Senyawa-senyawa yang relatif tidak larut seringkali menunjukkan absorbsi yang tidak sempurna atau tidak menentu. 2. dan menghasilkan suatu efek teraupetik.

9 Kestabiilan Pengkajian kestabilan yang dihubungkan dalam fase preformulasi termasuk kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat. dan kestabilan dalam adanya penambah yang diharapkan. Penyelidikan awal mulai melalui pengetahuan dari struktur kimia obat yang mengizinkan ilmuan preformulasi mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi. kestabilan fase larutan.2. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 17 .4.

Titik Lebur Inkompatibilitas : 143°C : Inkompatibel dengan asam bebas. larut dalam kloroform dan dalam eter. agak sukar larut dalam eter mutlak.16 : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. kalium Studi Preformulasi Tablet Aspirin 18 . garam kuinin. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. aspirin Struktur Molekul Rumus Molekul Bobot Molekul 3. mudah larut dalam etanol.1 Monografi Pemerian : : C9H8O4 : 180. sodium fenobarbiton. tidak berbau atau hampir tidak berbau.1.BAB III PEMBAHASAN 3. dan 1 dalam 20 bagian eter. 1 dalam 7 bagian etanol. rasa asam Kelarutan : Sukar larut dalam air.1 Preformulasi Zat Aktif Nama Resmi Nama Zat Aktif Nama Lain : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM : Asam Asetilsalisilat : Asetosal. 1 dalam 17 bagian kloroform. Data Kelarutan : Larut pada 1 dalam 300 bagian air. garam Fe.

maks 2 g/hari. Dosis : Pada nyeri dan demam . dan alkali stearat.iodida. Absorbsi salisilat melalui rektum lambat dan tidak menentu. natrium iodida. maks 8 g/hari. alkali hidroksida. 1-12th 4-6 dd.5 (pada T = 25°C) Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. Konstanta Disosiasi : pKa = 3. Tablet berukuran 81 mg atau lebih kecil disimpan dalam wadah berkapasitas tidak lebih dari 36 tablet. oral : 4 dd 0. Pada rema oral dan rektal 6 dd 1 g. alkali karbonat. di dalam udara lembab secara bertahap terhidrolisis menjadi asam salisilat dan asam asetat.. Metabolisme Ekskresi : Dihidrolisa dalam hati menjadi asam salisilat.5-1 g pc. di atas 12th 4 dd 320-500 mg. Stabilitas : Stabil di udara kering. Distribusi : Obat golongan salisilat (kecuali flunisal) dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. Anak-anak sampai 1th 10 mg/kg 3-4 dd. maks 4 g sehari.2 Farmakokonetik Absorbsi : Pemberian oral salisilat yang tidak terionisasi diabsorbsi secara pasif dari lambung dan usus (disolusi tablet cocok pada pH usus yang lebih tinggi). tetapi jalan ini berguna bagi penderita anak-anak yang muntah. sebagian kecil melalui keringa dan empedu.1. 19 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . 3. : Salisilat dieksresi dalam bentuk metabolit terutama melalui ginjal.

1. e. yang menerangkan terjadinya hipetermia karena pengambilan salisilat dalam jumlah toksik. Hipersensivitas angioneurotik. bronkokontriksi. f. dan muntah. c. b. mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanis dan kimiawi serta menekan nyeri pada daerah subkortikal 3. salisilat menimbulkan depresi pernafasan dan suatu kombinasi respirasi yang tidak terkompensasi dan asidosis metabolik d. mengakibatkan penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu perdarahan.3. Saluran cerna : efek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres epigastrum. mual.4 Efek Samping a.3 Farmakodinamika Indikasi : Anti-inflamasi. Sindrom Reye : dapat menimbulkan hepatitis dengan edema serebral. g. Selain itu. antipiretik. Proses metabolik : energi yang digunakan untuk menghasilkan ATP secara nirmal dikeluarkan sebagai panas. Darah : asetilasi ireversible siklo-oksigenasi trombosit menurunkan kadar trombosit TXA2. atau edema Studi Preformulasi Tablet Aspirin 20 . Interaksi obat : Pemberian salisilat yang digabung dengan beberapa kelas obat dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan : : urtikaria. Pernafasan : pada dosis toksik. dan analgesik Mekanisme kerja : Efek anti-inflamasi dan antipiretik salisilat terjadi karena penghambatan sintesis prostaglandin dipusat pengatur panas dalam hipotalamus dan perifer didaerah target.1.

hlm. toksisitas dan waktu paruh memanjang. Obat-obat Penting. edisi IV. naproksen. 31-32. triidotironin : konsentrasi dalam plasma meningkat yang menyebabkan efek teraupetik. 406-411. 12nd ed. 316. The Pharmaceutical Codex. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 21 . Pustaka : Farmakope Indonesia. sulfinilpirazon. tiroksin. edisi 2. fenitoin. hlm. Farmakologi Ulasan Bergambar. tiopental. hlm. Probenesid sulfinpirazon : ekskresi urat berkurang (merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gout). hlm. 741.- Heparin / antikoagulan oral : perdarahan Antasid : laju absorbsi aspirin berkurang Bilirubin.

dan alkali stearat. antipiretik dan anti inflamasi yang sangat digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Inkompatibel dengan asam bebas. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. garam Fe. alkali karbonat. 2) Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik. kalium iodida.BAB IV PENUTUP 4.2 Saran Sebaiknya obat ini tidak diberikan pada penderita demam berdarah.1 Kesimpulan 1) Aspirin. alkali hidroksida. Sukar larut dalam air. mudah larut dalam etanol. Karena asetosal berfungsi sebagai pengencer darah sedangkan pada demam berdarah terdapat resiko pendarahan akibat penurunan trombosit. sodium fenobarbiton. natrium iodida. garam kuinin. larut dalam kloroform dan dalam eter. tidak berbau atau hampir tidak berbau. 4. agak sukar larut dalam eter mutlak. monografinya : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 22 . rasa asam.

dkk. Penerbit Widya Medika.. Howard C. dkk. 2001. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). 1994. Elex Media Komputindo – Gramedia. Teori dan Praktek Farmasi Industri Ed. Departemen Kesehatan RI.52. Obat – Obat Penting. Jakarta. 1995. Lund. [ilmufarmasis. Farmakologi Ulasan bergambar Ed. Farmasetika Penerapan Diakses Prinsip Tanggal Preformulasi. Ditjen POM. 1. M. 2007. Farmakope Indonesia Edisi IV... Pukul:01.. Walter.DAFTAR PUSTAKA Ansel. London : The Parmaceutical Press. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). The Parmaceutical Codex 12th Edition. 2011. Meycek. Jakarta. 1989.. A.files. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 23 .. 2007. 06/03/12. L. Jakarta. Edisi ke-enam. 2.J.wordpress. Ryzki. Jakarta. Penerbit PT. Jakarta Lachman.com]. Tan Hoan Tjay. dan Rahardja Kirana.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->