MAKALAH T E K N O L O G I S E D I A A N FA R M A S I 1 “ Studi Preformulasi Tablet Aspirin “

Disusun Oleh :

G 701 09 023 WAODE IRMA I.
G 701 11 051 G 701 11 053 G 701 11 054 G 701 11 055 G 701 11 056 IKALIANA FANI OKTAVIANI SUMARNI FANNY AMELIA S. PRAMITA PUTRI

G 701 11 057 G 701 11 058 G 701 11 059 G 701 11 060 G 701 11 061

RIZKYAH SUKMAWATI DINDA RAHMI YATI MOH. RIHWAL SELVIANTY ASBAL

Kelas : Farmasi B

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TADULAKO PALU 2013 / 2014
1

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya kepada kami sehingga kami berhasil menyelesaikan Makalah ini yang alhamdulillah tepat pada waktunya yang berjudul “Studi Preformulasi Tablet Aspirin ”. Makalah ini berisikan tentang informasi tentang studi preformulasi dari suatu sediaan tablet atau yang lebih khususnya membahas preformulasi tablet aspirin, serta eksipiennya yang berupa zat pengisi, zat pengikat, zat penghancur, zat pelincir dan lain-lain. Diharapkan Makalah ini dapat memberikan informasi kepada pembaca pada umumnya dan dimanfaatkan khususnya dalam bidang farmasi. Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, kami sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam penyusunan makalah ini dari awal sampai akhir. Semoga Allah SWT senantiasa meridhai segala usaha kita. Amin.

Palu, 06 Maret 2013

Kelompok I

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

2

...........4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi.................................DAFTAR ISI SAMPUL......................................................................... BAB I PENDAHULUAN 1............................................................4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi..............3 Ukuran Partikel............................ 7 7 7 2............... 14 2.....3........................................1 Uraian Fisik...............2 Analisis Kelarutan................. 1 2 3 5 6 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.......3 Defenisi Studi Preformulasi....4.......... 2........ 12 2........6 Kelarutan............. KATA PENGANTAR.....................................................................2 2.................. 16 Studi Preformulasi Tablet Aspirin 3 .........3......................4.... Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi.................. 14 2..............................................................2 Pengujian Mikroskopik................2 Latar Belakang........................................................1 2................................... 14 2.................3 Analisis Kestabilan................................................................. 14 15 2.................. DAFTAR ISI......1 Karakterisasi Bulk... 10 2..................................... 7 2. Tujuan Preformulasi................................. 15 2............................................4......................1 1................3....................4..................................................5 Polimorfisme.................................................................. Tujuan......................4...................................................................4.......

............................................. 2.............................................................................2 Farmakokonetik.....4......................................................................... 22 DAFTAR ISI Studi Preformulasi Tablet Aspirin 4 ...4.................... 3............................ 2...........1.................................................... 3...................................................1.... 16 16 17 18 18 19 20 20 22 4..........1...1 Preformulasi Zat Aktif........1 Kesimpulan............................. 3....3 Farmakodinamika........................................................... BAB IV PENUTUP 4..............2 Saran.........................4 Efek Samping...........4............... BAB III PEMBAHASAN 3...........7 Disolusi........8 Permeabilitas Membran.......................1 Monografi...................................................1...............2.......9 Kestabiilan.......... 3..............................................

penelitian-penelitian praformulasi ini mungkin semata-mata menegaskan bahwa tidak ada batas berarti untuk perkembangan senyawa tersebut. Dalam hal yang paling sederhana. 2007). Pengkajian ini harus berpusat pada sifat-sifat fisika-kimia dari senyawa baru yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan yang menunjukkan efikasi. atau senyawa acuan stabilitas (misalnya aspirin bagi senyawa yang mengalami hidrolisis ester). Pengertian seksama dari sifat-sifat ini akhirnya bisa menyediakan suatu pemikiran untuk desain formulasi.BAB I PENDAHULUAN 1. ahli farmasi peneliti memakai pengetahuan yang telah diperoleh melalui pengalaman dengan obat-obat serupa yang lain dan melalui penggunaan (penerapan) disiplin ilmu fisika. L. Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi bentuk sediaan yang tepat. seperti juga melihat kembali literatur tentang formulasi (Lachman. Penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah teraupetis yang khas. Informasi tentang mode yang diusulkan dari pemberian obat. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 5 . Informasi ini bisa menyarankan suatu cara stabilitasi. penelusuran literatur harus dilakukan untuk memberikan pengertisn tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondusi yang meningkatkan peruraian obat.1 Latar Belakang Preformulasi mulai bila suatu obat yang baru disintesis menunjukkan jumlah farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia. atau menunjang kebutuhan kebutuhan modifikasi molekuler. Selain itu. potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui. kunci uji stabilitas..

Pengkajian dasar ini merangkum penelitian preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai (Ansel. Tahap awal dari tiap formulasi baru meliputi pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisika dan kimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut. 1. Mengetahui dan memahami langkah-langkah penting dalam pengkajian preformulasi 5. Mengetahui dan memahami studi preformulasi sediaan tablet aspirin. Howard C.2 Tujuan 1. Mengetahui studi tentang praformulasi 2. Mengetahui dan memahami garis besar daerah utama penelitian praformulasi 4..kimia dan biologi yang tepat. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 6 . Mengetahui dan memahai tujuan dari preformulasi 3. 2008).

dan aman.BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2. A. 2011). 2007.1 Karakterisasi Bulk Dalam banyak hal. beberapa garis besar daerah utama dalam penelitian preformulasi adalah : 2. efektif.2 Tujuan Preformulasi : a) Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil. 2. Studi preformulasi dalam farmasi kadang-kadang didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk mengembangkan produk. L.kerapatan bulk dan morfologi permukaan juga tampak berubah selama proses 7 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . dan ada suatu potensi besar bagi polimorf untuk bersatu.. Suatu kandidat obat pada tahap ini seringkali belum semua bentuk padatnya teridentifikasi. Studi preformulasi dalam arti yang luas dan digunakan untuk berbagai macam sediaan farmasi tertentu. seperti ukuran partikel.1 Defenisi Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pengembangan bentuk sediaan obat yang rasional dari suatu zat aktif termasuk tablet. 2. Sifat-sifat bulk untuk bentuk padattersebut.3 Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi Menurut Lachman.3.. dapat didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk penetapan formula akhir yang sebenarnya dan arah kerja untuk membuat produk (Ryzki. Studi preformulasi ialah suatu investigasi sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung dengan eksipien. b) Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan. proses sintesis dikembangkan sejalan dengan penelitian-penelitian praformulasi.

luas permukaan. Kristalinitas dan Polimorfisme Kebiasaan Kristal dan struktur dalam suatu obat dapat mempengaruhi sifat-sifat bulk dan sifat-sifat fisika-kimia. kubus. Polimorifisme adalah kemampuan suatu senyawa (atau unsur) untuk mengkristal lebih dari satu jenis Kristal yang berbeda dengan kisi-kisi dalam berbeda. jarum pisau tabular dan prisma. Suatu struktur dalam tunggal untuk suatu senyawa untuk kebiasaan-kebiasaan yang berbeda. Adsorbsi dan kesetimbangan lembap (uap air) dapat tergantung pada humiditas atmosfer (kelembapan udara). perubahan level lembab dapat sangat mempengaruhi tolok ukur yang penting Studi Preformulasi Tablet Aspirin 8 . oleh karena itu karakterisasi menyeluruh dari semua lot bulk praformulsi perlu untuk mencegah ramalan stabilias atau kelarutan yang sala. terutama bentuk-bentuk garam yang larut dalam air mempunyai kecenderungan untuk mengadsorbsi kelembapan atmosfer. Higroskopitas Banyak bahan-bahan obat. Stabilitas kimia dan perubahan kelarutan karena polimorifisme dapat mempunyai akibat pada bioavibilitas obat dan program peengenmbangannya 2. Zatzat higroskopik lain mengadsorpsi air karena pembentukan hidrat atau tempat adsorbsi spesifik Pada sebagian besar bahan higroskopis. tergantung pada lingkungan tempat tumbuhnya Kristal. paparan. Kebiasaan (habit) adalah uraian penampilan luar dari penampilan Kristal. yang mempunyai kisaran dari kemampuan mengalir sampai kestabilitas kimia. sedangkan struktur dalam (internal structure) adalah susunan molekul dalam zat padat tersebut. 1. yang tergantung pada suatu bentuk Kristal tertentu. Beberapa contoh kebasaan Kristal adalah berbentuk lempeng. temperatur.pengembangan .

4. kemampuan alir (flowability). 5.Biasanya kerapatan bulk menjadi sangat penting bila seseorang mempertimbankan ukuran produk suatu dosis tinggi atau homogenitas dari suatu formulasi dosis rendah di mana ada perbedaan besar dalam kerapatan obat dan bahan penambah. penghancuran. homogenitas formulasi. Kerapatan Bulk Kerapatan bulk dari suatu senyawa bervariasi luas sekali dengan metode kristalisasi. Kebanyakan sifat aliran dipengaruhi secara nyata oleh perubahan dalam ukuran partikel. Akibatnya suatu kandidat obat yang mengalir bebas bisa menjadi kohesif selama perkembangan. Karakterisasi Partikel Halus Aliran bulk. yang mungkin timbul dari pemrosesan atau formulasi. bentuk.Sekali suatu masalah kerapatan diidentifikasi tersebut dengan mudah dikoreksi dengan penggilingan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 9 . atau formulasi. kerapatan. 3. dan kemampuan untuk bercampur (kompatibilitas).seperti stabilitas kimia. dan lembap yang teradsorbsi. dan proses-proses yang mengawasi luas permukaan seperti disolusi dan reaktivitas kimia secara langsung dipengaruhi oleh ukuran. dan morfologi permukaan dari partikel-partikel obat. muatan elektrostatis. Sifat-sifat Aliran Serbuk Serbuk-serbuk farmasi secara luas bisa digolongkan sebagai mengalir bebas atau tidak mengalir bebas (kohesif). Umumnya tiap kandidat obat baru harus diuji selama praformulasi dengan ukuran partikel terkecil yang praktis untuk membantu penyiapan sampel homogen dan memperluas permukaan obat untuk interaksi. bentuk. sehingga memerlukan suatu strategi formulasi baru secara keseluruhan. penggilingan atau formulasi.

2. Profil pH Kelarutan Kelarutan dari suatu obat yang bersifat asam atau basa tergantung pada pKa dari gugus fungsionalyang mengion dan kelarutan intrinsik untuk bentuk terion dan bentuk tidak terion . pHmaks dinilai dengan pengambilan sampel obat yang mengendap dari larutan yang disetimbangkan dan menentukan adanya kedua bentuk obat tersebut. Pengkajian kelarutan preformulasi biasanya meliputi : 1. Sebagai contoh. dan akibatnya absorbsi dapat berupadengan besarnya perubahan pH tersebut. Untuk obat yang bersifat asam lemah dengan harga pKalebih besar dari 3. bentuk tidak terion ada dalam kandungan asam lambung. Pada suatu larutan dimana pH ekuivalen dengan pHmaks.3. Walaupun rute pemberian mungkin tidak secara nyata ditentukan pada waktu itu. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 10 .2 Analisis Kelarutan Pengkajian kelarutan praformulasi terpusat pada system – system obat pelarut yang dapat terjadi selama penyampaian suatu kandidat obat. member suatu dasar bagi formulasi selanjutnya. 2. pengertian profil kelarutan obat dan mekanisme penglarutan yang memungkinkan. Untuk obat yang bersifat basa seperti eritromisin dan papavirena (pKa ∼ 8 sampai 9) bentuk terion mendominasi baik dalam lambung maupun dalam usus halus. bentuk basa bebas dan bentuk garamnya akan berada secara bersamasama dalam kesetimbangan dengan larutan jenuh. tetapi obat tersebut sebagian besar terion dalam mesia usus yang netral. Konstanta Ionisasi – pKa Penentuan kostanta disosiasi bagi suatu obat yang mampu mengion dalam rentang pH 1-10 penting karna kelarutan. suatu obat untuk pemberian oral harus diuji kelarutanya dalam media yang mempunyai kosentrasi ion klorida isotonis dan pH asam.

4. yang merupakan suatu suatu faktor 7 kurang dari kelarutannnya dalam air suling. 11 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . menyatakan panas yang dilepaskan atau diabsorpsi jika satu mol zat terlarut dilarutkan dalam suatu pelarut dengan jumlah besar. Efek Panas Panas larutan. Hs.1 M dan 0. dimana pH dapat berkisar dari 1 sampai 2 dan konsentrasi ion korida adalah antara 0. dan ini berarti meningkatkannya temperature larutan akan meningkatkan kelarutan obat tersebut.Ksp Dalam cairan lambung.3. Akibatnya hasil kali kelarutan dari masing-masing senyawa dari masing-masing senyawa yang dapat terionisasi dengan ion natrium dan ion klorida harus dievaluasi untuk mendeteksi masalah-masalah potensial in vivo dengan disolusi dan atau absorbsi. doksisiklina hidrokloridadihidrat mempunyai kelarutan – 4 mg/ml. Solubilisasi Untuk kandidat obat baik dengan kelarutan dalam air yang buruk atau kelarutan yang tidak cukup untuk bentuk-bentuk sediaan larutan yang diproyeksikan. Efek Ion Sejenis . 5. Untuk garam-garam hidroklorida dari klortetrasiklina. Kosolven-kosolven ini melarutkan molekul-molekul obat dengan merusak interaksi hidrofobik dari air pada zat terlarut non polar atau antar muka air.15 M. laju disolusi dan bahkan kelarutan yang tampak (terlihat) kurang dari bentuk-bentuk basa bebasnya (berturut-turut) dalam media yang mengandung ion klorida. dan metasiklina. propilenglikol dan gliserin. Kelarutan nonelektrolit yang seringkali dapat diperbaiki oleh orde besaran dengan kosolven yang sesuai seperti etanol. demoklosiklina. maka cara-cara umum untuk meningkatkan kelarutan adalah dengan menambahkan sesuatu kosolven kesistem air. Umumnya proses mearut tersebut adalah endotermis. atau Hs positif.

2. Sebagai contoh. dan pemberian dari suatu kandidat obat. 6. kebiasaan Kristal. Pm/a = ( Untuk rangkaian senyawa. kesetimbangan koefisien partisi dapat memberikan penanganan empiris dalam penyaringan beberapa sifat biologis. dapat dilihat kesetimbangan lipofilik / hidrofilik yang merupakan faktor pembantu untuk laju dan besarnya absorpsi obat. Koefisien Partisi Koefisien partisi didefinisikan sebagai perbandingan obat yang tidak terion antara fase organic dan fase air pada kesetimbangan. Walaupun data koefisien partisi saja tidak memberikan pengertian dalam absorpsi in vivo. termaksud bentuk kimia. Pengkajian percobaan keadaan larutan dan keadaan padatan dalam kondisi tipikal penanganan. luas permukaan dan sifat – sifat pembasahan.3 Analisis Kestabilan Pengkajian stabilitas praformulasi biasanya merupakan penilaian kuantitatif stabilitas kimia dari suatu obat baru. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 12 . disolusi dari bentuk solvat dan polimorfis suatu obat dapat mengakibatkan sesuatu yang bermakna pada bioavailabilitas dan penyampaian obat. Bagian ini terfokus pada evaluasi stabilitas kimia selama penelitian praformulasi. formulasi. Untuk penyampaian obat.3. Disolusi Disolusi dari suatu partikel obat dikontrol oleh beberapa sifat fisika-kimia. ukuran pertikel.Besarnya solubilisasi atau penglarutan yang disebabkan oleh penambahan kosolven tergantung pada struktur kimia dari obat tersebut. data tersebut memberikan cara untuk mengkarakterisasi sifat lipofilik/hidrofilik dari obat tersebut. yakni semakin non polar zat terlarut maka semakin besar pula penglarutan yang dicapai oleh penambahan kosolven. kelarutan. 7. penyimpanan.

Berbeda dengan profil stabilitas larutan sebelumnya. pengkajian keadan padat ini sangat dipengaruhi oleh perubahan-perubahan dalam kemurnian dan kristalinitasi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 13 . suspensi harus sering dikocok untuk mengecek dispersibilitasnya (kemampuan untuk terdispersi). kekuatan ion.1. Selain stabilitas kimia. Pengkajian ini harus meliputi efek pH. sedangkan komposisi makanan bervariasi dengan pemakaian. yang sangat dapat mengurangi shelf-life suatu obat. Kestabilan Larutan Tujuan utama fase penelitian praformulasi ini adalah identifikasi dari kondisi–kondisi yang diperlukan untuk membentuk suatu larutan stabil. temperature. 3. vitamin. 2. Preparat toksikologis yang berbentuk larutan dan suspensi harus dicek untuk memudahkan pembuatan. enzim-enzim dan gugus-gugus ganda fungsional ada dalam makanan. Kestabilan dalam Formulasi Toksikologi Air. yang sering kali dihasilkan dari proses perbaikan. Aktivitas enzim dan tingkat kelembapan secara tipikal berkurang dengan waktu. pelarut tambahan. dan oksigen. dan identifikasi dari bahan penambahan tercampurkan untuk suatu formulasi. Jadi suatu contoh makanan segar yang akan digunakan dalam uji toksikologi memberikan data yang paling relevan. dan kemudian disimpan dalam ampul-ampul yang ditutyp dengan nyala api pada berbagai temperature. cahaya. mineral (ion-ion logam). Kestabilan Keadaan Padat Tujuan utama penyelidikan ini adalah identifikasi kondisikondisi penyimpanan stabil untuk obat dalam keadaan padat.

4. (2008). Ia memberikan indikasi (petunjuk) ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal.rasa tekstur.4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi Menurut Ansel.warna dan kestabilan. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf dan Kristal cairan. memantapkan sendiri mungkin bagaimana ukuran partikel dari zat murni tersebut dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran (efikasi) produk.2 Pengujian Mikroskopik Pengujian mikroskopis dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam kerja (penelitian) preformulasi. 2.termasuk laju disolusi obat. Gas obat resmi.Obat cairan digunakan dalam jumlah yang jauh lebih kecil. khususnya yang menarik adalah efek ukuran partikel terbukti secara bermakna mempengaruhi profil Studi Preformulasi Tablet Aspirin 14 .oksida nitrit (nitrous oxide) dan siklopropan digunakan sebagai anastetik umum dan inhalasi dan oksigen serta karbondioksida merupakan pembantu pernafasan.antara lainnya juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel adalah penting juga untuk mengetahui.3 Ukuran Partikel Sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel.4. biofabilitas. Langkah-langkah yang dilakukan dalam study Pre formulasi antara lain: 2.. Howard C.2. Tambahan pula sifat-sifat karakteristik aliran laju sedimentasi lain. gas bahkan lebih jarang lagi. keseragaman isi. 2.4.1 Uraian Fisik Penting untuk mengerti uraian fisik dari suatu obat sebelum bentuk sediaan kebanyakan ( sebagai besar ) zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat.

Suatu membrane biologis bereaksi sebagai suatu pembatas lemak untuk kebanyakan obat-obat yang mengijinkan absorbs zat-zat yang larut dalam lemak mendifusi menyeberangi pembatasan hanya dengan kasulitan yang besar.4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi Untuk memproduksi respon biologis molekul obat pertama harus menyebrang.4. Energi yang dibutuhkan suatu molekul obat untuk bebas dari suatu kristal jauh lebih besar dari pada yang dibutuhkan untuk bebas dari suatu serbuk amorf. 2.4. Hubungan antara konstanta disosiasi. yang menunjukkan sifat fisikakimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan. spiranolektan dan prokain penisilin.5 Polimorfisme Suatu faktor formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari obat tersebut. Oleh karena itu bentuk amorf dari suatu senyawa selalu lebih muda larut dibandingkan dengan kristalnya yang sesuai. jika tidak sama sekali. Nitrofalantion. Penentuan derajat ionisasi atau harga ph dari zat obat merupakan suatu karakteristik fisika kimia yang relative penting terhadap evaluasi dan efek-efek yang memungkinkan pada absorbs dari berbagai tempat pemberian 2. kelarutan dalam bentuk lemak dan pH pada tempat absorsi serta karakteristik absorbsi dari berbagai obat merupakan dasar dari teori pH-partisi. mereka juga dapat terjadi dalam bentuk nonkristal atau amorf. Kejadian bentuk-bentuk polimorfisme dengan obat-obat relative umum dan telah diperkirakan bahwa polimorfisme ditujukan dengan paling sedikit sepertiga dari semua senyawa-senyawa organik. Disamping bentuk-bentuk polimorfisme dimana senyawasenyawa mungkin ada.absorbsi oral dari obat-obat tertentu seperti gliseofulin. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 15 .

Dalam metode ini. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 16 . Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset.4.8 Permeabilitas Membran Pengkajian preformulasi modern meliputi masukan-masukan awal dari lewatnya molekul-molekul obat menyebrangi membran biologis. selembar usus dibersihkan dari makanan hewan everted diisi dengan suatu larutan dari zat obat. 2. intensitas.6 Kelarutan Agar suatu obat masuk ke sistem sirkulasi. Sebagai contoh. pertimbangan harus diberikan untuk memperbaiki kelarutannya.4. merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi. Senyawa-senyawa yang relatif tidak larut seringkali menunjukkan absorbsi yang tidak sempurna atau tidak menentu. serta kontrol bioavailabilitas obat tersebut keseluruhan dari bentuk sediaannya. akan mempengaruhi absorbsi. 2. ia pertama-tama harus berada dalam larutan. dan derajat serta laju lewatnya obat melalui kantung membran ditentukan. kelarutan dapat jika zat obat oleh dipengaruhi perubahan-perubahan dalam pH.2. Jika kelarutan dari zat obat kurang dari yang diinginkan.7 Disolusi Laju disolusi atau waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarutkan dalam cairan pada tempat absorbsi. adalah asam atau basa. Suatu tekhnik dengan menggunakan everted intestinal sac dapat digunakan dalam mengevaluasi karakteristik absorbsi dari zat obat.4. Jadi apapun yang mempengaruhi laju disolusi. dan menghasilkan suatu efek teraupetik. dan lama respons. Melalui metode ini baik transpor pasif maupun transpor aktif dapat dievaluasi.

2. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 17 . dan kestabilan dalam adanya penambah yang diharapkan. kestabilan fase larutan. Penyelidikan awal mulai melalui pengetahuan dari struktur kimia obat yang mengizinkan ilmuan preformulasi mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi.4.9 Kestabiilan Pengkajian kestabilan yang dihubungkan dalam fase preformulasi termasuk kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat.

BAB III PEMBAHASAN 3. sodium fenobarbiton. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. dan 1 dalam 20 bagian eter. agak sukar larut dalam eter mutlak. kalium Studi Preformulasi Tablet Aspirin 18 . rasa asam Kelarutan : Sukar larut dalam air. larut dalam kloroform dan dalam eter. Titik Lebur Inkompatibilitas : 143°C : Inkompatibel dengan asam bebas. garam kuinin. tidak berbau atau hampir tidak berbau. Data Kelarutan : Larut pada 1 dalam 300 bagian air.1 Monografi Pemerian : : C9H8O4 : 180.1 Preformulasi Zat Aktif Nama Resmi Nama Zat Aktif Nama Lain : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM : Asam Asetilsalisilat : Asetosal. mudah larut dalam etanol.1. 1 dalam 17 bagian kloroform. aspirin Struktur Molekul Rumus Molekul Bobot Molekul 3. 1 dalam 7 bagian etanol. garam Fe.16 : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih.

1-12th 4-6 dd.1. Pada rema oral dan rektal 6 dd 1 g. maks 2 g/hari. 3. sebagian kecil melalui keringa dan empedu.2 Farmakokonetik Absorbsi : Pemberian oral salisilat yang tidak terionisasi diabsorbsi secara pasif dari lambung dan usus (disolusi tablet cocok pada pH usus yang lebih tinggi).5 (pada T = 25°C) Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. Metabolisme Ekskresi : Dihidrolisa dalam hati menjadi asam salisilat. Anak-anak sampai 1th 10 mg/kg 3-4 dd. tetapi jalan ini berguna bagi penderita anak-anak yang muntah. dan alkali stearat. maks 8 g/hari. Distribusi : Obat golongan salisilat (kecuali flunisal) dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. 19 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . maks 4 g sehari. di dalam udara lembab secara bertahap terhidrolisis menjadi asam salisilat dan asam asetat. Absorbsi salisilat melalui rektum lambat dan tidak menentu.iodida. Dosis : Pada nyeri dan demam . Stabilitas : Stabil di udara kering. Konstanta Disosiasi : pKa = 3. oral : 4 dd 0. : Salisilat dieksresi dalam bentuk metabolit terutama melalui ginjal. alkali hidroksida. alkali karbonat. di atas 12th 4 dd 320-500 mg. natrium iodida.5-1 g pc. Tablet berukuran 81 mg atau lebih kecil disimpan dalam wadah berkapasitas tidak lebih dari 36 tablet..

3 Farmakodinamika Indikasi : Anti-inflamasi. dan analgesik Mekanisme kerja : Efek anti-inflamasi dan antipiretik salisilat terjadi karena penghambatan sintesis prostaglandin dipusat pengatur panas dalam hipotalamus dan perifer didaerah target. Sindrom Reye : dapat menimbulkan hepatitis dengan edema serebral. mengakibatkan penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu perdarahan. dan muntah.4 Efek Samping a. g. e. mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanis dan kimiawi serta menekan nyeri pada daerah subkortikal 3. b. c. Darah : asetilasi ireversible siklo-oksigenasi trombosit menurunkan kadar trombosit TXA2. yang menerangkan terjadinya hipetermia karena pengambilan salisilat dalam jumlah toksik.1. Proses metabolik : energi yang digunakan untuk menghasilkan ATP secara nirmal dikeluarkan sebagai panas. Hipersensivitas angioneurotik. atau edema Studi Preformulasi Tablet Aspirin 20 . Pernafasan : pada dosis toksik. f. Selain itu. antipiretik. salisilat menimbulkan depresi pernafasan dan suatu kombinasi respirasi yang tidak terkompensasi dan asidosis metabolik d. bronkokontriksi. Saluran cerna : efek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres epigastrum.1.3. Interaksi obat : Pemberian salisilat yang digabung dengan beberapa kelas obat dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan : : urtikaria. mual.

edisi 2. triidotironin : konsentrasi dalam plasma meningkat yang menyebabkan efek teraupetik. naproksen. tiopental. Farmakologi Ulasan Bergambar. Pustaka : Farmakope Indonesia. hlm. Obat-obat Penting. sulfinilpirazon. fenitoin. toksisitas dan waktu paruh memanjang. 12nd ed. hlm. tiroksin. Probenesid sulfinpirazon : ekskresi urat berkurang (merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gout). hlm. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 21 . The Pharmaceutical Codex. hlm.- Heparin / antikoagulan oral : perdarahan Antasid : laju absorbsi aspirin berkurang Bilirubin. 406-411. 741. edisi IV. 31-32. 316.

antipiretik dan anti inflamasi yang sangat digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. dan alkali stearat. monografinya : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih.2 Saran Sebaiknya obat ini tidak diberikan pada penderita demam berdarah. garam kuinin. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 22 .BAB IV PENUTUP 4. sodium fenobarbiton. Inkompatibel dengan asam bebas. 2) Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik. alkali karbonat. natrium iodida. tidak berbau atau hampir tidak berbau. kalium iodida. agak sukar larut dalam eter mutlak.1 Kesimpulan 1) Aspirin. larut dalam kloroform dan dalam eter. rasa asam. Karena asetosal berfungsi sebagai pengencer darah sedangkan pada demam berdarah terdapat resiko pendarahan akibat penurunan trombosit. garam Fe. Sukar larut dalam air. alkali hidroksida. 4. mudah larut dalam etanol. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun.

Meycek. dkk. Farmasetika Penerapan Diakses Prinsip Tanggal Preformulasi. 2007. Jakarta. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi.files. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). Walter. 1989. Penerbit Widya Medika. dan Rahardja Kirana. A. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 23 . [ilmufarmasis. Jakarta. Teori dan Praktek Farmasi Industri Ed. 2. Obat – Obat Penting. Jakarta. London : The Parmaceutical Press. 1995. 2001. Lund. Elex Media Komputindo – Gramedia.com]. 1. 2011.. Howard C. Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press).. Pukul:01. Farmakologi Ulasan bergambar Ed. L.. Ditjen POM. Jakarta. M. Tan Hoan Tjay. 2007. Farmakope Indonesia Edisi IV. 06/03/12.J. Penerbit PT. 1994.DAFTAR PUSTAKA Ansel. Edisi ke-enam..wordpress. Ryzki. Departemen Kesehatan RI. Jakarta Lachman.52... The Parmaceutical Codex 12th Edition. dkk.