MAKALAH T E K N O L O G I S E D I A A N FA R M A S I 1 “ Studi Preformulasi Tablet Aspirin “

Disusun Oleh :

G 701 09 023 WAODE IRMA I.
G 701 11 051 G 701 11 053 G 701 11 054 G 701 11 055 G 701 11 056 IKALIANA FANI OKTAVIANI SUMARNI FANNY AMELIA S. PRAMITA PUTRI

G 701 11 057 G 701 11 058 G 701 11 059 G 701 11 060 G 701 11 061

RIZKYAH SUKMAWATI DINDA RAHMI YATI MOH. RIHWAL SELVIANTY ASBAL

Kelas : Farmasi B

PROGRAM STUDI FARMASI FAKULTAS MATEMATIKA DAN ILMU PENGETAHUAN ALAM UNIVERSITAS TADULAKO PALU 2013 / 2014
1

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

KATA PENGANTAR
Puji syukur kami panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah memberikan rahmat serta karunia-Nya kepada kami sehingga kami berhasil menyelesaikan Makalah ini yang alhamdulillah tepat pada waktunya yang berjudul “Studi Preformulasi Tablet Aspirin ”. Makalah ini berisikan tentang informasi tentang studi preformulasi dari suatu sediaan tablet atau yang lebih khususnya membahas preformulasi tablet aspirin, serta eksipiennya yang berupa zat pengisi, zat pengikat, zat penghancur, zat pelincir dan lain-lain. Diharapkan Makalah ini dapat memberikan informasi kepada pembaca pada umumnya dan dimanfaatkan khususnya dalam bidang farmasi. Kami menyadari bahwa makalah ini masih jauh dari sempurna, oleh karena itu kritik dan saran dari semua pihak yang bersifat membangun selalu kami harapkan demi kesempurnaan makalah ini. Akhir kata, kami sampaikan terima kasih kepada semua pihak yang telah berperan serta dalam penyusunan makalah ini dari awal sampai akhir. Semoga Allah SWT senantiasa meridhai segala usaha kita. Amin.

Palu, 06 Maret 2013

Kelompok I

Studi Preformulasi Tablet Aspirin

2

12 2.....................2 Latar Belakang..............................................................4....1 1.....................................................................4......3................ 14 15 2...................................2 2.......................2 Pengujian Mikroskopik...................5 Polimorfisme................. 1 2 3 5 6 BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2..........3... 15 2................................1 2................ Tujuan...................6 Kelarutan.............. 10 2.................. 14 2........3.................................. BAB I PENDAHULUAN 1......................................................... 16 Studi Preformulasi Tablet Aspirin 3 ....................1 Uraian Fisik............................... DAFTAR ISI...........................2 Analisis Kelarutan...............................................................................3 Ukuran Partikel...............................3 Analisis Kestabilan............................................ 7 7 7 2..................................1 Karakterisasi Bulk............4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi.......................................................3 Defenisi Studi Preformulasi....... Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi..4............ 2........................... 7 2. KATA PENGANTAR...........DAFTAR ISI SAMPUL.4................................................................................................................................................................... Tujuan Preformulasi.........................4.............................. 14 2......................4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi..4... 14 2..........................................

..9 Kestabiilan...................................................7 Disolusi.......................1.......................................................... 3........2 Farmakokonetik...8 Permeabilitas Membran........1 Kesimpulan.....................................1 Preformulasi Zat Aktif................ 3...... 3.......................... 22 DAFTAR ISI Studi Preformulasi Tablet Aspirin 4 ................. BAB III PEMBAHASAN 3..........................................2 Saran.............. 2...............................................1 Monografi..........................1.............................................................................................................................................3 Farmakodinamika.4. BAB IV PENUTUP 4............................................. 2.................1.....4 Efek Samping.................................................................................1.....4.4............................ 3..... 16 16 17 18 18 19 20 20 22 4.2...

potensi relatif pada produk saingan dan bentuk-bentuk sediaan untuk manusia bisa diketahui. ahli farmasi peneliti memakai pengetahuan yang telah diperoleh melalui pengalaman dengan obat-obat serupa yang lain dan melalui penggunaan (penerapan) disiplin ilmu fisika. kunci uji stabilitas.. Informasi ini bisa menyarankan suatu cara stabilitasi. atau menunjang kebutuhan kebutuhan modifikasi molekuler. Dalam hubungan dengan masalah memformulasi suatu zat obat menjadi bentuk sediaan yang tepat.1 Latar Belakang Preformulasi mulai bila suatu obat yang baru disintesis menunjukkan jumlah farmakologis yang cukup dalam model-model hewan untuk menjamin penilaian pada manusia. atau senyawa acuan stabilitas (misalnya aspirin bagi senyawa yang mengalami hidrolisis ester). penelusuran literatur harus dilakukan untuk memberikan pengertisn tentang mekanisme pelapukan yang mungkin terjadi dan kondisi-kondusi yang meningkatkan peruraian obat. Dalam hal yang paling sederhana. Informasi tentang mode yang diusulkan dari pemberian obat. Pengkajian ini harus berpusat pada sifat-sifat fisika-kimia dari senyawa baru yang dapat mempengaruhi penampilan obat dan perkembangan suatu bentuk sediaan yang menunjukkan efikasi. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 5 .BAB I PENDAHULUAN 1. 2007). Selain itu. Penelitian obat biasanya ditargetkan untuk suatu daerah teraupetis yang khas. seperti juga melihat kembali literatur tentang formulasi (Lachman. penelitian-penelitian praformulasi ini mungkin semata-mata menegaskan bahwa tidak ada batas berarti untuk perkembangan senyawa tersebut. Pengertian seksama dari sifat-sifat ini akhirnya bisa menyediakan suatu pemikiran untuk desain formulasi. L.

Tahap awal dari tiap formulasi baru meliputi pengkajian untuk mengumpulkan keterangan-keterangan dasar tentang karakteristik fisika dan kimia zat obat yang dibuat menjadi bentuk sediaan farmasi tersebut.. Mengetahui dan memahami garis besar daerah utama penelitian praformulasi 4. Pengkajian dasar ini merangkum penelitian preformulasi yang dibutuhkan sebelum formulasi produk yang sebenarnya dimulai (Ansel.kimia dan biologi yang tepat. Howard C. Mengetahui dan memahami studi preformulasi sediaan tablet aspirin. Mengetahui studi tentang praformulasi 2. 1. Mengetahui dan memahai tujuan dari preformulasi 3. 2008). Studi Preformulasi Tablet Aspirin 6 . Mengetahui dan memahami langkah-langkah penting dalam pengkajian preformulasi 5.2 Tujuan 1.

L. efektif.1 Defenisi Studi Preformulasi Studi preformulasi adalah tahap pertama dalam pengembangan bentuk sediaan obat yang rasional dari suatu zat aktif termasuk tablet. beberapa garis besar daerah utama dalam penelitian preformulasi adalah : 2.1 Karakterisasi Bulk Dalam banyak hal.2 Tujuan Preformulasi : a) Menggambarkan proses optimasi suatu obat melalui penentuan atau definisi sifat-sifat fisika dan kimia yang dianggap penting dalam menyusun formulasi sediaan yang stabil. dan aman. 2. b) Data preformulasi akan sangat membantu dalam memberikan arah yang lebih sesuai untuk membuat suatu rencana bentuk sediaan.kerapatan bulk dan morfologi permukaan juga tampak berubah selama proses 7 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . 2007. A. Studi preformulasi ialah suatu investigasi sifat-sifat fisik dan kimia zat aktif tunggal atau digabung dengan eksipien. Suatu kandidat obat pada tahap ini seringkali belum semua bentuk padatnya teridentifikasi. dan ada suatu potensi besar bagi polimorf untuk bersatu. Studi preformulasi dalam farmasi kadang-kadang didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk mengembangkan produk. 2011). Studi preformulasi dalam arti yang luas dan digunakan untuk berbagai macam sediaan farmasi tertentu. proses sintesis dikembangkan sejalan dengan penelitian-penelitian praformulasi. 2.3. dapat didefinisikan sebagai studi pendahuluan untuk penetapan formula akhir yang sebenarnya dan arah kerja untuk membuat produk (Ryzki.. seperti ukuran partikel.BAB II TINJAUAN PUSTAKA 2.3 Garis Besar Daerah Utama Penelitian Praformulasi Menurut Lachman.. Sifat-sifat bulk untuk bentuk padattersebut.

yang mempunyai kisaran dari kemampuan mengalir sampai kestabilitas kimia. terutama bentuk-bentuk garam yang larut dalam air mempunyai kecenderungan untuk mengadsorbsi kelembapan atmosfer. Stabilitas kimia dan perubahan kelarutan karena polimorifisme dapat mempunyai akibat pada bioavibilitas obat dan program peengenmbangannya 2. jarum pisau tabular dan prisma. perubahan level lembab dapat sangat mempengaruhi tolok ukur yang penting Studi Preformulasi Tablet Aspirin 8 . temperatur. sedangkan struktur dalam (internal structure) adalah susunan molekul dalam zat padat tersebut. paparan. oleh karena itu karakterisasi menyeluruh dari semua lot bulk praformulsi perlu untuk mencegah ramalan stabilias atau kelarutan yang sala. Beberapa contoh kebasaan Kristal adalah berbentuk lempeng. Kebiasaan (habit) adalah uraian penampilan luar dari penampilan Kristal. kubus. 1. Polimorifisme adalah kemampuan suatu senyawa (atau unsur) untuk mengkristal lebih dari satu jenis Kristal yang berbeda dengan kisi-kisi dalam berbeda. Higroskopitas Banyak bahan-bahan obat. Adsorbsi dan kesetimbangan lembap (uap air) dapat tergantung pada humiditas atmosfer (kelembapan udara). Zatzat higroskopik lain mengadsorpsi air karena pembentukan hidrat atau tempat adsorbsi spesifik Pada sebagian besar bahan higroskopis.pengembangan . luas permukaan. Kristalinitas dan Polimorfisme Kebiasaan Kristal dan struktur dalam suatu obat dapat mempengaruhi sifat-sifat bulk dan sifat-sifat fisika-kimia. tergantung pada lingkungan tempat tumbuhnya Kristal. Suatu struktur dalam tunggal untuk suatu senyawa untuk kebiasaan-kebiasaan yang berbeda. yang tergantung pada suatu bentuk Kristal tertentu.

Studi Preformulasi Tablet Aspirin 9 . Kerapatan Bulk Kerapatan bulk dari suatu senyawa bervariasi luas sekali dengan metode kristalisasi. Akibatnya suatu kandidat obat yang mengalir bebas bisa menjadi kohesif selama perkembangan. Umumnya tiap kandidat obat baru harus diuji selama praformulasi dengan ukuran partikel terkecil yang praktis untuk membantu penyiapan sampel homogen dan memperluas permukaan obat untuk interaksi. Kebanyakan sifat aliran dipengaruhi secara nyata oleh perubahan dalam ukuran partikel.Sekali suatu masalah kerapatan diidentifikasi tersebut dengan mudah dikoreksi dengan penggilingan. Karakterisasi Partikel Halus Aliran bulk. dan morfologi permukaan dari partikel-partikel obat. homogenitas formulasi. bentuk. 3. muatan elektrostatis. Sifat-sifat Aliran Serbuk Serbuk-serbuk farmasi secara luas bisa digolongkan sebagai mengalir bebas atau tidak mengalir bebas (kohesif). penghancuran. bentuk. 5. sehingga memerlukan suatu strategi formulasi baru secara keseluruhan.Biasanya kerapatan bulk menjadi sangat penting bila seseorang mempertimbankan ukuran produk suatu dosis tinggi atau homogenitas dari suatu formulasi dosis rendah di mana ada perbedaan besar dalam kerapatan obat dan bahan penambah. yang mungkin timbul dari pemrosesan atau formulasi. 4. dan lembap yang teradsorbsi.seperti stabilitas kimia. atau formulasi. penggilingan atau formulasi. dan proses-proses yang mengawasi luas permukaan seperti disolusi dan reaktivitas kimia secara langsung dipengaruhi oleh ukuran. dan kemampuan untuk bercampur (kompatibilitas). kemampuan alir (flowability). kerapatan.

2. Untuk obat yang bersifat asam lemah dengan harga pKalebih besar dari 3. pHmaks dinilai dengan pengambilan sampel obat yang mengendap dari larutan yang disetimbangkan dan menentukan adanya kedua bentuk obat tersebut. Konstanta Ionisasi – pKa Penentuan kostanta disosiasi bagi suatu obat yang mampu mengion dalam rentang pH 1-10 penting karna kelarutan. Walaupun rute pemberian mungkin tidak secara nyata ditentukan pada waktu itu. pengertian profil kelarutan obat dan mekanisme penglarutan yang memungkinkan. tetapi obat tersebut sebagian besar terion dalam mesia usus yang netral. Pada suatu larutan dimana pH ekuivalen dengan pHmaks. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 10 . Profil pH Kelarutan Kelarutan dari suatu obat yang bersifat asam atau basa tergantung pada pKa dari gugus fungsionalyang mengion dan kelarutan intrinsik untuk bentuk terion dan bentuk tidak terion . Pengkajian kelarutan preformulasi biasanya meliputi : 1. bentuk basa bebas dan bentuk garamnya akan berada secara bersamasama dalam kesetimbangan dengan larutan jenuh. Sebagai contoh. Untuk obat yang bersifat basa seperti eritromisin dan papavirena (pKa ∼ 8 sampai 9) bentuk terion mendominasi baik dalam lambung maupun dalam usus halus.2. member suatu dasar bagi formulasi selanjutnya.2 Analisis Kelarutan Pengkajian kelarutan praformulasi terpusat pada system – system obat pelarut yang dapat terjadi selama penyampaian suatu kandidat obat. dan akibatnya absorbsi dapat berupadengan besarnya perubahan pH tersebut. bentuk tidak terion ada dalam kandungan asam lambung.3. suatu obat untuk pemberian oral harus diuji kelarutanya dalam media yang mempunyai kosentrasi ion klorida isotonis dan pH asam.

menyatakan panas yang dilepaskan atau diabsorpsi jika satu mol zat terlarut dilarutkan dalam suatu pelarut dengan jumlah besar.1 M dan 0. Untuk garam-garam hidroklorida dari klortetrasiklina. dan metasiklina. maka cara-cara umum untuk meningkatkan kelarutan adalah dengan menambahkan sesuatu kosolven kesistem air.15 M. demoklosiklina. Kosolven-kosolven ini melarutkan molekul-molekul obat dengan merusak interaksi hidrofobik dari air pada zat terlarut non polar atau antar muka air. dimana pH dapat berkisar dari 1 sampai 2 dan konsentrasi ion korida adalah antara 0. yang merupakan suatu suatu faktor 7 kurang dari kelarutannnya dalam air suling. Umumnya proses mearut tersebut adalah endotermis.3. Kelarutan nonelektrolit yang seringkali dapat diperbaiki oleh orde besaran dengan kosolven yang sesuai seperti etanol. dan ini berarti meningkatkannya temperature larutan akan meningkatkan kelarutan obat tersebut. laju disolusi dan bahkan kelarutan yang tampak (terlihat) kurang dari bentuk-bentuk basa bebasnya (berturut-turut) dalam media yang mengandung ion klorida. Solubilisasi Untuk kandidat obat baik dengan kelarutan dalam air yang buruk atau kelarutan yang tidak cukup untuk bentuk-bentuk sediaan larutan yang diproyeksikan. Efek Panas Panas larutan. Hs. doksisiklina hidrokloridadihidrat mempunyai kelarutan – 4 mg/ml. atau Hs positif. Akibatnya hasil kali kelarutan dari masing-masing senyawa dari masing-masing senyawa yang dapat terionisasi dengan ion natrium dan ion klorida harus dievaluasi untuk mendeteksi masalah-masalah potensial in vivo dengan disolusi dan atau absorbsi. 4. 11 Studi Preformulasi Tablet Aspirin . 5. propilenglikol dan gliserin.Ksp Dalam cairan lambung. Efek Ion Sejenis .

7. formulasi. termaksud bentuk kimia.3 Analisis Kestabilan Pengkajian stabilitas praformulasi biasanya merupakan penilaian kuantitatif stabilitas kimia dari suatu obat baru. Pm/a = ( Untuk rangkaian senyawa. dan pemberian dari suatu kandidat obat. luas permukaan dan sifat – sifat pembasahan. Bagian ini terfokus pada evaluasi stabilitas kimia selama penelitian praformulasi. kelarutan. penyimpanan. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 12 . dapat dilihat kesetimbangan lipofilik / hidrofilik yang merupakan faktor pembantu untuk laju dan besarnya absorpsi obat. Untuk penyampaian obat. Disolusi Disolusi dari suatu partikel obat dikontrol oleh beberapa sifat fisika-kimia. Koefisien Partisi Koefisien partisi didefinisikan sebagai perbandingan obat yang tidak terion antara fase organic dan fase air pada kesetimbangan.Besarnya solubilisasi atau penglarutan yang disebabkan oleh penambahan kosolven tergantung pada struktur kimia dari obat tersebut. 6. kebiasaan Kristal. disolusi dari bentuk solvat dan polimorfis suatu obat dapat mengakibatkan sesuatu yang bermakna pada bioavailabilitas dan penyampaian obat. Walaupun data koefisien partisi saja tidak memberikan pengertian dalam absorpsi in vivo. kesetimbangan koefisien partisi dapat memberikan penanganan empiris dalam penyaringan beberapa sifat biologis. data tersebut memberikan cara untuk mengkarakterisasi sifat lipofilik/hidrofilik dari obat tersebut. ukuran pertikel. Sebagai contoh. 2. Pengkajian percobaan keadaan larutan dan keadaan padatan dalam kondisi tipikal penanganan. yakni semakin non polar zat terlarut maka semakin besar pula penglarutan yang dicapai oleh penambahan kosolven.3.

1. dan identifikasi dari bahan penambahan tercampurkan untuk suatu formulasi. Aktivitas enzim dan tingkat kelembapan secara tipikal berkurang dengan waktu. cahaya. pelarut tambahan. Pengkajian ini harus meliputi efek pH. vitamin. dan oksigen. Berbeda dengan profil stabilitas larutan sebelumnya. kekuatan ion. enzim-enzim dan gugus-gugus ganda fungsional ada dalam makanan. Kestabilan Keadaan Padat Tujuan utama penyelidikan ini adalah identifikasi kondisikondisi penyimpanan stabil untuk obat dalam keadaan padat. sedangkan komposisi makanan bervariasi dengan pemakaian. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 13 . Kestabilan Larutan Tujuan utama fase penelitian praformulasi ini adalah identifikasi dari kondisi–kondisi yang diperlukan untuk membentuk suatu larutan stabil. 2. dan kemudian disimpan dalam ampul-ampul yang ditutyp dengan nyala api pada berbagai temperature. pengkajian keadan padat ini sangat dipengaruhi oleh perubahan-perubahan dalam kemurnian dan kristalinitasi. Preparat toksikologis yang berbentuk larutan dan suspensi harus dicek untuk memudahkan pembuatan. yang sering kali dihasilkan dari proses perbaikan. yang sangat dapat mengurangi shelf-life suatu obat. temperature. Selain stabilitas kimia. Kestabilan dalam Formulasi Toksikologi Air. suspensi harus sering dikocok untuk mengecek dispersibilitasnya (kemampuan untuk terdispersi). mineral (ion-ion logam). Jadi suatu contoh makanan segar yang akan digunakan dalam uji toksikologi memberikan data yang paling relevan. 3.

oksida nitrit (nitrous oxide) dan siklopropan digunakan sebagai anastetik umum dan inhalasi dan oksigen serta karbondioksida merupakan pembantu pernafasan. Langkah-langkah yang dilakukan dalam study Pre formulasi antara lain: 2.1 Uraian Fisik Penting untuk mengerti uraian fisik dari suatu obat sebelum bentuk sediaan kebanyakan ( sebagai besar ) zat obat yang digunakan sekarang adalah bahan padat.rasa tekstur.termasuk laju disolusi obat. Gas obat resmi.2.4 Langkah-langkah penting dalam pengkajian Preformulasi Menurut Ansel. Kebanyakan obat tersebut merupakan senyawa kimia murni yang berbentuk amorf dan Kristal cairan. khususnya yang menarik adalah efek ukuran partikel terbukti secara bermakna mempengaruhi profil Studi Preformulasi Tablet Aspirin 14 .4..4.2 Pengujian Mikroskopik Pengujian mikroskopis dari zat murni (bahan obat) merupakan suatu tahap penting dalam kerja (penelitian) preformulasi.Obat cairan digunakan dalam jumlah yang jauh lebih kecil. biofabilitas. gas bahkan lebih jarang lagi.antara lainnya juga merupakan faktor-faktor penting yang berhubungan dengan ukuran partikel adalah penting juga untuk mengetahui. keseragaman isi. Tambahan pula sifat-sifat karakteristik aliran laju sedimentasi lain. 2. Ia memberikan indikasi (petunjuk) ukuran partikel dari zat murni seperti juga struktur kristal. memantapkan sendiri mungkin bagaimana ukuran partikel dari zat murni tersebut dapat mempengaruhi formulasi dan kemanjuran (efikasi) produk.4. Howard C.3 Ukuran Partikel Sifat fisika dan kimia tertentu dari zat obat dipengaruhi oleh distribusi ukuran partikel.warna dan kestabilan. 2. (2008).

Nitrofalantion. spiranolektan dan prokain penisilin. Hubungan antara konstanta disosiasi.4 Koefisien Partisi dan Konstanta Disosiasi Untuk memproduksi respon biologis molekul obat pertama harus menyebrang. 2. Oleh karena itu bentuk amorf dari suatu senyawa selalu lebih muda larut dibandingkan dengan kristalnya yang sesuai.absorbsi oral dari obat-obat tertentu seperti gliseofulin.Suatu membrane biologis bereaksi sebagai suatu pembatas lemak untuk kebanyakan obat-obat yang mengijinkan absorbs zat-zat yang larut dalam lemak mendifusi menyeberangi pembatasan hanya dengan kasulitan yang besar. jika tidak sama sekali. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 15 .5 Polimorfisme Suatu faktor formulasi yang penting adalah bentuk kristal atau bentuk amorf dari obat tersebut. Kejadian bentuk-bentuk polimorfisme dengan obat-obat relative umum dan telah diperkirakan bahwa polimorfisme ditujukan dengan paling sedikit sepertiga dari semua senyawa-senyawa organik. Energi yang dibutuhkan suatu molekul obat untuk bebas dari suatu kristal jauh lebih besar dari pada yang dibutuhkan untuk bebas dari suatu serbuk amorf. kelarutan dalam bentuk lemak dan pH pada tempat absorsi serta karakteristik absorbsi dari berbagai obat merupakan dasar dari teori pH-partisi.4. yang menunjukkan sifat fisikakimia yang berbeda termasuk titik leleh dan kelarutan. Disamping bentuk-bentuk polimorfisme dimana senyawasenyawa mungkin ada. mereka juga dapat terjadi dalam bentuk nonkristal atau amorf.4. Penentuan derajat ionisasi atau harga ph dari zat obat merupakan suatu karakteristik fisika kimia yang relative penting terhadap evaluasi dan efek-efek yang memungkinkan pada absorbs dari berbagai tempat pemberian 2.

Studi Preformulasi Tablet Aspirin 16 . 2.7 Disolusi Laju disolusi atau waktu yang diperlukan bagi obat untuk melarutkan dalam cairan pada tempat absorbsi. pertimbangan harus diberikan untuk memperbaiki kelarutannya. Akibatnya laju disolusi dapat mempengaruhi onset. Jika kelarutan dari zat obat kurang dari yang diinginkan. Melalui metode ini baik transpor pasif maupun transpor aktif dapat dievaluasi. Jadi apapun yang mempengaruhi laju disolusi.2. akan mempengaruhi absorbsi. selembar usus dibersihkan dari makanan hewan everted diisi dengan suatu larutan dari zat obat.4. dan derajat serta laju lewatnya obat melalui kantung membran ditentukan.8 Permeabilitas Membran Pengkajian preformulasi modern meliputi masukan-masukan awal dari lewatnya molekul-molekul obat menyebrangi membran biologis. adalah asam atau basa. Sebagai contoh. kelarutan dapat jika zat obat oleh dipengaruhi perubahan-perubahan dalam pH. dan menghasilkan suatu efek teraupetik. merupakan tahap yang menentukan laju dalam proses absorbsi.6 Kelarutan Agar suatu obat masuk ke sistem sirkulasi. ia pertama-tama harus berada dalam larutan. Senyawa-senyawa yang relatif tidak larut seringkali menunjukkan absorbsi yang tidak sempurna atau tidak menentu.4.4. Dalam metode ini. intensitas. 2. dan lama respons. Suatu tekhnik dengan menggunakan everted intestinal sac dapat digunakan dalam mengevaluasi karakteristik absorbsi dari zat obat. serta kontrol bioavailabilitas obat tersebut keseluruhan dari bentuk sediaannya.

9 Kestabiilan Pengkajian kestabilan yang dihubungkan dalam fase preformulasi termasuk kestabilan obat itu sendiri dalam keadaan padat.2. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 17 .4. dan kestabilan dalam adanya penambah yang diharapkan. kestabilan fase larutan. Penyelidikan awal mulai melalui pengetahuan dari struktur kimia obat yang mengizinkan ilmuan preformulasi mengantisipasi reaksi degradasi yang mungkin terjadi.

1 dalam 7 bagian etanol. Titik Lebur Inkompatibilitas : 143°C : Inkompatibel dengan asam bebas.1 Monografi Pemerian : : C9H8O4 : 180. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun. aspirin Struktur Molekul Rumus Molekul Bobot Molekul 3. kalium Studi Preformulasi Tablet Aspirin 18 . larut dalam kloroform dan dalam eter.1. rasa asam Kelarutan : Sukar larut dalam air. tidak berbau atau hampir tidak berbau.1 Preformulasi Zat Aktif Nama Resmi Nama Zat Aktif Nama Lain : ACIDUM ACETYLSALICYLICUM : Asam Asetilsalisilat : Asetosal.16 : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. agak sukar larut dalam eter mutlak. garam kuinin. Data Kelarutan : Larut pada 1 dalam 300 bagian air. dan 1 dalam 20 bagian eter. 1 dalam 17 bagian kloroform.BAB III PEMBAHASAN 3. sodium fenobarbiton. mudah larut dalam etanol. garam Fe.

. 19 Studi Preformulasi Tablet Aspirin .1. alkali hidroksida.5 (pada T = 25°C) Penyimpanan : Dalam wadah tertutup rapat. Tablet berukuran 81 mg atau lebih kecil disimpan dalam wadah berkapasitas tidak lebih dari 36 tablet. Distribusi : Obat golongan salisilat (kecuali flunisal) dapat menembus sawar darah otak dan plasenta. maks 8 g/hari. maks 2 g/hari.5-1 g pc. Absorbsi salisilat melalui rektum lambat dan tidak menentu. Metabolisme Ekskresi : Dihidrolisa dalam hati menjadi asam salisilat.iodida. natrium iodida. : Salisilat dieksresi dalam bentuk metabolit terutama melalui ginjal. Anak-anak sampai 1th 10 mg/kg 3-4 dd.2 Farmakokonetik Absorbsi : Pemberian oral salisilat yang tidak terionisasi diabsorbsi secara pasif dari lambung dan usus (disolusi tablet cocok pada pH usus yang lebih tinggi). di dalam udara lembab secara bertahap terhidrolisis menjadi asam salisilat dan asam asetat. Pada rema oral dan rektal 6 dd 1 g. oral : 4 dd 0. dan alkali stearat. Stabilitas : Stabil di udara kering. sebagian kecil melalui keringa dan empedu. di atas 12th 4 dd 320-500 mg. Dosis : Pada nyeri dan demam . 1-12th 4-6 dd. alkali karbonat. tetapi jalan ini berguna bagi penderita anak-anak yang muntah. Konstanta Disosiasi : pKa = 3. 3. maks 4 g sehari.

f. Interaksi obat : Pemberian salisilat yang digabung dengan beberapa kelas obat dapat menimbulkan efek samping yang tidak diinginkan : : urtikaria. mencegah sensitasi reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanis dan kimiawi serta menekan nyeri pada daerah subkortikal 3.4 Efek Samping a. Selain itu. bronkokontriksi. dan analgesik Mekanisme kerja : Efek anti-inflamasi dan antipiretik salisilat terjadi karena penghambatan sintesis prostaglandin dipusat pengatur panas dalam hipotalamus dan perifer didaerah target. Sindrom Reye : dapat menimbulkan hepatitis dengan edema serebral. Proses metabolik : energi yang digunakan untuk menghasilkan ATP secara nirmal dikeluarkan sebagai panas. mengakibatkan penghambatan agregasi trombosit dan perpanjangan waktu perdarahan. e. c.1. g.3. antipiretik. mual. Darah : asetilasi ireversible siklo-oksigenasi trombosit menurunkan kadar trombosit TXA2. Hipersensivitas angioneurotik.3 Farmakodinamika Indikasi : Anti-inflamasi. atau edema Studi Preformulasi Tablet Aspirin 20 . Pernafasan : pada dosis toksik. b. yang menerangkan terjadinya hipetermia karena pengambilan salisilat dalam jumlah toksik. dan muntah. salisilat menimbulkan depresi pernafasan dan suatu kombinasi respirasi yang tidak terkompensasi dan asidosis metabolik d.1. Saluran cerna : efek salisilat terhadap saluran cerna yang paling umum adalah distres epigastrum.

The Pharmaceutical Codex. hlm. tiopental. Farmakologi Ulasan Bergambar. hlm. hlm. triidotironin : konsentrasi dalam plasma meningkat yang menyebabkan efek teraupetik. naproksen. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 21 .- Heparin / antikoagulan oral : perdarahan Antasid : laju absorbsi aspirin berkurang Bilirubin. 406-411. 741. Probenesid sulfinpirazon : ekskresi urat berkurang (merupakan kontraindikasi pada pasien dengan gout). 12nd ed. Pustaka : Farmakope Indonesia. edisi 2. tiroksin. hlm. 316. toksisitas dan waktu paruh memanjang. Obat-obat Penting. edisi IV. sulfinilpirazon. fenitoin. 31-32.

tidak berbau atau hampir tidak berbau.1 Kesimpulan 1) Aspirin. natrium iodida. kalium iodida. sodium fenobarbiton. alkali karbonat. agak sukar larut dalam eter mutlak. alkali hidroksida. Karena asetosal berfungsi sebagai pengencer darah sedangkan pada demam berdarah terdapat resiko pendarahan akibat penurunan trombosit. larut dalam kloroform dan dalam eter. 4. mudah larut dalam etanol. dan alkali stearat. rasa asam. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 22 .2 Saran Sebaiknya obat ini tidak diberikan pada penderita demam berdarah. 2) Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik. Inkompatibel dengan asam bebas. monografinya : Hablur tidak berwarna atau serbuk hablur putih. umumnya seperti seperti jarum atau lempengan tersusun.BAB IV PENUTUP 4. antipiretik dan anti inflamasi yang sangat digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. garam kuinin. Sukar larut dalam air. garam Fe.

Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press). Teori dan Praktek Farmasi Industri Ed. Farmakologi Ulasan bergambar Ed. The Parmaceutical Codex 12th Edition. Penerbit Widya Medika. 1989. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Lund. 2011.52. Obat – Obat Penting. Penerbit PT. 2. dan Rahardja Kirana. 2007.. Jakarta. dkk. Ryzki... Penerbit Universitas Indonesia (UI-Press).com].J.DAFTAR PUSTAKA Ansel. 1994. Farmakope Indonesia Edisi IV. dkk. M. Meycek. 06/03/12.. Elex Media Komputindo – Gramedia. Jakarta. London : The Parmaceutical Press.. Edisi ke-enam. 1. Howard C. Studi Preformulasi Tablet Aspirin 23 . Pukul:01.files. [ilmufarmasis. 2007. Walter. Jakarta. Farmasetika Penerapan Diakses Prinsip Tanggal Preformulasi. L. 1995. Jakarta Lachman. 2001. Ditjen POM.wordpress. Jakarta. Tan Hoan Tjay. Departemen Kesehatan RI. A..

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful