SEKILAS INFO TENTANG ANTIJAMUR : FLUKONAZOL Posted on March 20, 2009 | Leave a comment Antijamur Obat antijamur terdiri dari

beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin, natamisin), kelompok 1)azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
1. Azol

Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14-α- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur. Flukonazol Gambar struktur kimia Flukonazol Farmakologi : Flukonazol merupakan inhibitor cytochrome P-450 sterol C-14 alphademethylation (biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol, yang merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, dan akumulasi sterol-sterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp. Spektrum : Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazole memiliki spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis, Cryptococcus neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obat ini aktif terhadap Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak peka terhadap C. krusei dan Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesis Candida glabrata). Fluconazole aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalam aspergillosis dan mucormycosis. Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensi fluconazole yang paling umum adalah pada seleksi spesis

terdapat sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin dengan bentuk yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. Tidak seperti obat antifungal azol jenis lainnya. tetapi dapat diperpanjang waktunya jika terjadi gangguan pada fungsi renal.Candida yang tidak biasa dijumpai. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal. namun hal ini terjadi hanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang hingga mencapai 2. protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). fluconazole tidak dapat dimetabolisme secara ekstensif oleh manusia. Fluconazole memiliki paruh hidup serum selama 20-30 jam. obat jenis ini dibersihkan melalui filtrasi glomerular. Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan pada sejumlah . Dua jam setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 50 mg. – Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkan terjadinya absorpsi obat secara cepat dan hampir sempurna. konsentrasi serum dengan kisaran 1. Hal ini menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. kulit dan kuku. dengan pemberian dosis terhadap pasien yang memiliki tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit. Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli (tidak berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. – Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalah ekskresi renal obat-obatan yang tidak dapat dirubah komposisinya. Farmakokinetik : Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral. namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular.0 mg/l. yang memiliki resistensi intrinsik terhadap obat ini. Konsentrasi serum identik diperoleh setelah pengobatan secara oral dan secara parenteral yang menunjukkan bahwa metabolisme tahap awal (first-pass metabolism) obat tidak terjadi. 12% terikat pada protein. – Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkan percepatan dan penyebaran distribusi obat. krusei.0 mg/l dapat diantisipasi.0 sampai dengan 3. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina. paru dan humor aquosus. seperti C. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS. saliva. – Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain. Tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuh biasanya melampaui 50% dari konsentrasi darah simultan. dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur. Tidak ada indikasi induksi atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikan secara berulang-ulang. dengan 90% bioavailabilitas. Konsentrasi darah naik sesuai dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam.

Indikasi : infeksi sistemik. Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidak memungkinkan untuk diberikan lewat mulut. Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama 1-2 pekan. vaginal candidiasis. Sessi haemodialysis selama 3 jam dapat mengurangi konsentrasi darah hingga sekitar 50%. Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitis cryptococcal.kasus terjadi selama dialysis peritoneal. . Dosis tunggal 150 mg. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinya cryptococcosis pada pasien penderita AIDS. atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit. – Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg. kandidiasis mukokutan. Dosis & Cara Pemberian : Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg dan infus 2 mg/ml. Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakit candidosis stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia. Kegunaan Terapi : Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dan candidosis cutaneous. Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobati pasien penderita meningitis coccidioidal. maka fluconazole diberikan dalam bentuk larutan intravena. obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenis gangguan dermatophytosis dan pityriasis versicolor. Selain itu. sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Fluconazole tidak tidak efektif untuk mengobati aspergillosis dan mucormycosis. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatan prophylaktat terhadap penyakit candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik. tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDS kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu.. namun sebaiknya tidak digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. pasien tersebut harus tetap mengkonsumsi fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakit yang sama. Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukan pengobatan secara oral. Syaratnya. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosis saluran kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200 mg/hari yang diberikan selama 2-4 pekan.

Diperlukan sekurangkurangnya 6-8 pekan lamanya untuk mengobati pasien penderita cryptococcosis yang tidak mengidap AIDS. Sedangkan pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 10-20 ml/menit interval dosis adalah 72 jam. khususnya pada pasien yang menerima dosis hingga 400 mg/hari. – Pasien yang menderita haemodialysis secara reguler memerlukan dosis yang biasa yang diberikan setelah masing-masing tahap atau sesi dialysis. dosis dikurangi setengahnya). Fluconazole adalah jenis obat yang dapat ditoleransi dengan baik. bergantung pada sifat dan jangkauan infeksi serta penyakit yang mendahuluinya.– Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut adalah 400 mg/hari. Dosis yang disarankan untuk anak-anak adalah 1-2 mg/kg untuk jenis candidosis superficial dan 5 mg/kg untuk cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut. Fungsi hati harus dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat. dan pusing. Efek samping : Sakit kepala. Lama waktu atau durasi perawatan akan berbeda sesuai dengan kondisi pasien itu sendiri. maka dosis yang diberikan adalah 100-400 mg/hari. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. Elevasi asimptomatik transient tingkat transaminase serum relatif biasa terjadi pada pasien penderita AIDS. dan . Efek samping yang paling umum terjadi adalah gastrointestinal seperti nausea (mual) dan nyeri pada bagian perut. Pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi terhadap serangan infeksi stadium lanjut harus diobati dengan dosis 400 mg/hari dan hal ini harus dimulai beberapa hari menjelang munculnya gejala neotropenia dan berlangsung selama 1 pekan setelah jumlah neutrofil kembali pada kisaran 1 x 109/l. sejumlah praktisi klinik telah menggunakan dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang membahayakan nyawa pasien. nyeri abdominal. Ruam pada kulit bisa terjadi tapi jarang. Namun demikian. Hal ini berlaku bagi pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 21-40 ml/menit. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui tidak direkomendasikan. Segera setelah itu. diare. interval dosis harus dilipatgandakan sampai dengan 48 jam (dengan kata lain. – Pengobatan jangka panjang menggunakan fluconazole dengan tujuan menyembuhkan pasien cryptococcosis yang juga menderita AIDS harus dilakukan pada dosis 200 mg/hari. Untuk mencegah candidosis pada pasien penderita neutropenik. – Pasien yang menderita gangguan renal harus diberi dosis normal selama 48 hari pertama pengobatan. namun jarang yang memerlukan diskontinuasi perawatan.

files.wordpre ss.com/2008/10/infeksijamur.majalah-farmacia. obat ini dikonsumsi dengan dosis yang tepat.or.co.php?lino=534 http://72.adasidna. Berbeda dengan ketoconazole.14. Pasien penderita kanker atau AIDS memiliki kemungkinan untuk mengidap sindrom Stevens-Johnson (fatal exfoliative skin rashes).pengobatan harus dihentikan pada pasien penderita hepatitis simptomatik atau penderita gangguan fungsi hati. terutama jika penanganan dilakukan secara terus-menerus dengan obat-obatan jenis lain. Nama dagang : Diflucan.235.132/search?q=cache:C4whYXEP3z8J:farmakologi.pdf/11AntijamurSist emik108. di mana pasien tersebut mengalami pengelupasan kulit. Ada baiknya untuk menghentikan konsumsi fluconazole pada pasien penderita infeksi jamur superficial. fluconazole tidak menghambat metabolisme adrenal maupun steroid testicular manusia. Syaratnya.asp?IDNews=571 · http://yosefw.com/rubrik/one_news.pdf+flukonazol+merupakan&cd=10&hl=id&ct=clnk&gl=id http://www.html http://www.blogspot. DAFTAR PUSTAKA : · · · · · http://pojokapoteker. Funzol.kalbe.com/ http://www.com/ http://spiritia.id/li/bacali.wordpress.blogspot.com/2009/03/20/sekilas-info-tentang-antijamur-flukonazol/ mengecilnya hifa yang disebut sebagai curling factor kemudian temyata diketahui bahwa bahan yang mereka isolasi dari . Pasien penderita infeksi jamur stadium lanjut/berat yang juga mengalami pengelupasan kulit harus diawasi terus perkembangannya dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi luka yang serius atau erythrema multiforme. namun hubungan sebab akibat penyakit ini dengan fluconazole belumlah jelas.id/files/cdk/files/11AntijamurSistemik108.

Keratinyang mengandung jamur akan terkelupas dan diganti oleh sel yang normal. tetapi dari jamur kandida paling sering terjadi. Obat ini akan dihimpun dalamsel pembentuk keratin. Terhadap selmuda yang sedang berkembang griseofulvin bersifat fungisidal. Epidermop h yton dan Microsporum. lalu muncul bersama sel yang baru berdiferensiasi. IMIDAZOL DAN TRIAZOL Antijamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Karena sifat dan penggunaannya praktis tidak berbeda. MIKONAZOL ASAL DAN KIMIA. mempunyai spektrum antijamur yang lebar terhadap jamur dermatofit. Kulit yangsakit mem punyai afinitas yang tinggi terhadap obat ini. Ketokonazol yang juga termasuk golongan imidazol telah dibahas pada pembicaraan mengenai antijamur untuk infeksi sistemik.AKTIVITAS ANTIJAMUR. jamur lain dan ragi.AKTMTAS ANTIJAMUR. Griseofulvin in vitro efektif terhadap berbagai jenis jamur dermatofit seperti Tric h op h yton. Actinomyces dan Nocardia. terikat kuatdengan keratin sehingga sel baru ini akan resisten terhadap serangan jamur. juga itrakonazol (golongantriazol). Antibiotik ini dapat ditemukan dalam lapisan tanduk 4-8 jam setelah pemberian per oral. Obat ini dimetabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin.Penicillin janczewski adalah griseofulvin. Resistensi terhadap imidazol dan triazol sangat jarang terjadi dari jamur penyebab dermatofitosis. tidak bewama dan tidak berbau. Obat ini berbentuk kristal putih. 3. Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil. sebagian kecil larut dalam air tapi lebih larut dalam pelarut organic. Obat ini tidak efektif terhadap bakteri. Keringatdan hilangnya cairan transepidermal memegang peranan penting dalam penyebaranobat ini pada stratum korneum kadar yang ditemukan dalam cairan dan jaringan tubuhlainnya kecil sekali. 50% dari dosis oral yangdiberikan dikeluarkan bersama urin dalam bentuk metabolit selarna 5 hari. Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam.2. maka hanya mikonazol dan klotrimazol yang akandibahas. Mikonazol menghambat aktivitas jamur Tric h op h .

Obat yang berupa bubuk wama kuning kemerahan ini bersifat higroskopis. nistatin lebih toksik . Tolsiklat merupakan antijamur topikal yang diturunkan dan tiokarbamat.Mekanisme kerja obat ini belum diketahui sepenuhnya. albicans. Obat yang sudah menembus ke dalam lapisan tanduk kulit akan menetap di sana sampai 4 hari. Microsporum. Nistatin merupakan suatu antibiotik polien yang dihasilkanoleh Streptomyces noursei .Mikonazol topikal diindikasikan untuk dermatofitosis. sedikit larut dalam eter. kruris dan korporis yang disebabkan oleh T. T. floccosum dan M. Untuk dermatofitosis sedang atau berat yang mengenaikulit kepala. sukar larut dalam kloroform dan eter. rubrum. mentagrop h ytes. canis dan untuk tinea versikolor. larut dalam alkohol dan kloroform. berbau khas. 3. Klotrimazol mempunyai efek antijamur dan antibakteri dengan mekanismekerja mirip mikonazol dan secara topikal digunakan untuk pengobatan tinea pedis. Mikonazol masuk kedalam sel jamur dan menyebabkan kerusakan dinding sel sehingga permeabilitasterhadap berbagai zat intrasel meningkat. Namun karena spektrumnya yang sempit. Mikonazol in vitro efektif terhadap beberapa kuman Gram positif. TOLNAFTAT DAN TOLSIKLAT TOLNAFTAT. telapak dan kuku sebaiknya dipakai griseofulvin. 3.4.3. Mungkin pula terjadi gangguan sintesisasam nukleat atau penimbunan peroksida dalam sel jamur yang akanmenyebabkan kerusakan. Larutannyamudah terurai dalam air atau plasma. Epidermop h yton.yton. antijamur ini tidak banyak digunakan lagi. Tolnaftat adalah suatu tiokarbamat yang efektif untuk pengobatansebagian besar dermatofitosis tapi tidak efektif terhadap kandida. E. Sekalipun nistatin mempunyai struktur kimiadan mekanisme kerja mirip dengan amfoterisin B. Juga untuk infeksi kulit danvulvovaginitis yang disebabkan oleh C. NISTATIN ASAL DAN KIMIA. tinea versikolor dankandidiasis mukokutan. Candida dan Malassezia furfur. KLOTRIMAZOL Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwama yang praktis tidak larut dalam air.TOLSIKLAT.

Obat ini dapat menghambat pertumbuhan jamur pada tinea pedis. guillermondi dan C. Tric h op h yton.. juga ada keluhan kurangmenyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak. Obat ini bersifatfungisidal terhadap Epidermop h yton. Candida albicans hampir tidak memperlihatkan resistensti terhadap nistatin. Salep ini banyak digunakanuntuk pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga untuk tinea kapitis. C. Karena asam ben-zoat hanya bersifat fungistatik maka penyembuhan baru tercapai setelah lapisantanduk yang menderita infeksi terkelupas seluruhnya. sukar larut dalam air tetapi larut dalam alkohol. Asam benzoat memberikanefek fungistatik sedangkan asam Salisilat memberikan efek keratolitik. protozoa dan virus. Nistatin hanya akan diikat oleh jamur atau ragi yang sensitif. tetapiefektivitasnya tidak sebaik mikonazol. Miciosporum dan Malassezia furfur . bahkan sekaligusmenjadi tidak sensitif terhadap amfoterisin B. ANTIJAMUR TOPIKAL LAINNYAASAM BENZOAT DAN ASAM SALISILAT Kombinasi asam benzoat dan asam salisilat dalam perbandingannya 2 : 1 (biasanya 6% dan 3%) ini dikenal sebagai salep Whitfield. Dapat terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian. Aktivitas antijamur tergantung dari adanya ikatan dengan sterol padamembran sel jamur atau ragi terutama sekali ergosterol.sehingga tidak digunakan sebagai obat sistemik. 3.5. Nistatin tidak diserap melalui saluran cema. tropicalis. HALOPROGIN Haloprogin merupakan suatu antijamur sintetik. namun resistensi ini biasanya tidak terjadi in vivo. ASAM UNDESILENAT Asam undesilenat merupakan cairan kuning dengan bau khas yang tajam. Nistatin menghambat pertumbuhan berbagai jamur dan ragi tetapi tidak aktif terhadap bakteri. berbentuk kristal putihkekuningan. tetapi C. sehingga pemakaian obat inimembutuhkan waktu beberapa minggu sampai bulanan. Dalam hal iniseng berperan untuk menekan luasnya peradangan.AKTIVITAS ANTIJAMUR.MEKANISME KERJA.Dosis biasa dari asam ini hanya menimbulkan efek fungistatik tetapi dalam dosistinggi dan pemakaian yang lama dapat memberikan efek fungisidal. stellatiodes mulai resisten. Akibat terbentuknya ikatanantara sterol dengan antibiotik ini akan terjadi perubahan permeabilitas membran selsehingga sel akan kehilangan berbagai molekul kecil. haloprogin atau tolnaftat. kulitmaupun vagina.

Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi Streptomycesnodosus .Kristal seperti jarum atau prisma berwarna kuning jingga. rasa terbakar. et al. TERBINAFIN 'Terbinafin merupakan suatu derivat alilamin sintetik dengan struktur miripnaftitin.38:161-89. terutama onikomikosis.Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2002. Alih Bahasa: Farnakologi Pendekatan Prosesperawatan.Jakarta: EGC Uraian http://www. SIKLOPIROKS OLAMIN Obat ini merupakan antijamur topikal berspektrum luas. tidak larutdalam air. tidak berbau dan tidak berasa ini merupakan antibiotik polien yang bersifat basa amfoter lemah. Penggunaan kliniknyaialah untuk dermatofitosis. Di samping itu obat ini juga digunakan untuk tinea versikolor. Haloprogin sedikit sekali diserap melalui kulit. Drug Evaluation Annual 1995. virus dan riketsia tidak dipengaruhi oleh antibiotik ini karena jasadrenik ini tidak mempunyai gugus sterol pada membran selnya.meluasnya maserasi dan sensitisasi.Evelyn R. Obat ini digunakan untuk terapi dermatofitosis..com/doc/36154284/Uraian-Obat-Anti-Jamur • AMFOTERISIN B ASAL DAN KIMIA.Pappas PG. P. Resistensi terhadap amfoterisin B ini mungkin disebabkan terjadinya perubahan reseptor sterol pada membran se . tidak tahan suhu diatas 37°C tetapi dapat bertahan sampai berminggu-minggu pada suhu 4°C AKTIVITAS ANTIJAMUR Amfoterisin B menyerang sel yang sedang tumbuh dansel matang.49:239-41.0-7.Bakteri. Amfoterisin B berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur.1644-56Maschmeyer G. Terbinafin topikal tersediadalam bentuk krim 1 % dan gel 1%. Sobel JD. Antibiotik ini bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung pada dosis dansensitivitas jamur .Selama pemakaian obat ini dapat timbul iritasi lokal. Reaksi iritatif dapat terjadi walaupun jarang. tidak stabil. Sensitisasi mungkin merupakan pertandacepatnya respons pengobatan sebab toksin yang dilepaskan kadang kadangmemperburuk lesi. Hayes. New antifungal agents-treatment standards are beginning to grow old. Siklopiroks olamintersedia dalam bentuk krim 1% yang dioleskan pada lesi 2 kali sehari.MEKANISME KERJA. Pengikatan kolesterol pada sel hewan dan manusia oleh antibiotic ini diduga merupakan salah satu penyebabefek toksiknya. vesikel. Terbinafin topikal digunakan untuk pengobatantinea kruris dan korporis yang diberikan 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu. 1996. daiam tubuh akan teruraimenjadi triklorofenol. Aktivitas anti jamur nyata pada pH 6. Gudelines for the treatment of candidiasis. Sembilan puluh delapan persen campuran ini terdiri dari amfoterisin B yang mempunyai aktivitas antijamur. Ikatan ini akan menyebabkan membran sel bocor sehinggaterjadi kehilangan beberapa bahan intrasel dan mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel. ClinInfect Dis 2004. Rex JH.scribd. DAFTAR PUSTAKA American Medical Association. kandidiasis dan tinea versikolor. dan juga digunakan secara topikal untuk dermatofitosis.5: berkurang pada pH yang lebihrendah.

Rifampisin akan mengurarangikadar plasmaitrakonazol. itrakonazol juga memberikan efek terapi terhadap aspergilosis di . Aspergillus dan Sporot hrix spp. Obat ini berbentuk kristal putih tidak berbau. Berbeda dariketokonazol. histoplasmosis. 5FC) merupakan antijamur sintetik yang berasal dari fluorinasi pirimidin. Invitro pemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan menghasilkan efek supraaditif terhadap C. capsulatum. tetapi tidak sebanyak ketokonazol.FLUSITOSIN ASAL DAN KIMIA. koksidioidomikosis. Empat puluh sampai 50% Candida sudah resisten sejak semula pada kadar 100 µg/mL flusitosin. IMIDAZOL DAN TRIAZOL KETOKONAZOL ASAL DAN KIMIA. seperti golongan azol lainnya. Cryptococcus dan Candida dapat menjadi resisten selama pengobatan denganflusitosin. torulopsis danaspergilosis. Obat iniefektif untuk pengobatan kriptokokosis. Itrakonazol. Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosindeaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalam deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi. H. dermatitidis. Ketokonazol aktif sebagai antijamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif terhadap Candida. kandidiasis. Aktivitas antijamumya lebih lebar sedangkanefek samping yang ditimbulkan lebih kecil dibandingkan dengan ketokonazol.MEKANISME KERJA. C. sedikit larutdalam air tapi mudah larut dalam alkohol AKTIVITAS ANTIJAMUR. dan mempunyai persamaan struktur denganfluorourasil dan floksuridin. Flusitosin (5-fluorositosin.3. Keadaan initidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubahmenjadi fluorourasil. neoformans. Obat ini bersifat liofilik dan larut dalam air pada pH asam. tropicalis dan C. B. ITRAKONAZOL Antijamur sistemik turunan triazol ini erat hubungannya dengan ketokonazol. Coccidioides immitis.Itrakonazol diserap lebih sempuma melalui saluran cerna bila diberikan bersamamakanan. albicans yang sensitif.Obat ini dapat diberikan per oral dan IV.Itrakonazol memberikan hasil mernuaskan untuk indikasi yang sama denganketokonazol antara lain terhadap blastomikosis. Infeksi saluran kemih bagian bawah oleh Candida yang sensitif dapat diobati dengan flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi.sariawan pada mulut dan tenggorokan serta tinea versikolor. kromomikosis.AKTIVITAS ANTIJAMUR. Ketokonazol merupakan turunan imidazol sintetik denganstruktur mirip mikonazol dan klotrimazol. juga berinteraksi dengan enzimmikrosom hati. 1. Sintesis protein sel jamur tergangguakibat penghambatan Iangsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. Cryptococcusneoformans.

ASPERGILOSIS.7 hari. tulang dan jaringan lunak pada pasiendengan fungsi imunologik normal. Bila terdapat penyebaran ekstrapulmonar. dan sebaiknya dikumur dahulu sebelum ditelan untuk meng-optimalken efek topikalnya. Invasi aspergilosis paru sering terjadi pada pasien penyakitimunosupresi yang berat dan. dosis obat dapat ditingkatkan. Bila penyakit progresif. infeksi cenderung menjadi kronis.KANDIDIASIS. Itrakonazol PENGOBATAN INFEKSI JAMUR SISTEMIK Infeksi oleh jamur patogen yang terinhalasi dapat sembuh spontan.51.4 mg/kgBB/hari selama 10 minggu. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 . Ketokonazol diberikan untuk terapi supresi jangka panjang terhadap lesi kulit. Untuk meningitis yang disebabkan oleh Coccidioides obat terpilih ialah amfoterisin B yang diberikan secara intratekal .tidak memberi respons yang memuaskan terhadap pengobatan dengan antijamur. Untuk infeksi berat.Dosis yang dianjurkan 0. yang membutuhkan tindakan reseksi.400 mg sekalisehari pada beberapa kasus. amfoterisin B IV bermanfaat untuk penyakit berat ini. koksidioidomikosis.Itrakonazol suspensi diberkan dalam keadaan lambung kosong dengan dosis duakali 100 mg sehari. blastomikosis dan kriptokokosis pada paru yangsehat tidak membutuhkan pengobatan.12 bulan.7 hari. juga pada pasien dengan penyakit imunosupresi dan AIDS. Amfoterisin B dicadangkan untuk pasien yang tidak dapatmenerima ketokonazol.0 mg/kgBB setiap hari dalam infus lambat. atau bila disangsikan terjadi penyebaran atau adanya risiko penyakit akan menjadi lebih parah. dosis dapatditingkatkan sampai dua kalinya. Obat terpilih untuk kasus ini adalah ketokonazol per oral 400 mgsehari selama 6 . Kemoterapi baru dibutuhkan bila ditemukan pneumonia yang berat. Hasil serupa juga dapat dicapai dengan pemberianitrakonazol 200-400 mg sekali sehari. Pasien AIDS atau pasien penyakit imunosupresi lain biasanya membutuhkan kemoterapi untuk mengatasi pneumonia karena jamur atau oleh sebab lain. infeksinya sangat progresif atau infeksi menyerang SSP. Obat pilihan adalah amfoterisin B IV dengan dosis 0.KOKSIDIOIDOMIKOSIS. Bila ada kelainan parenkimginjal.Histoplasmosis. Bila ada kelainan parenkimginjal. Ditemukannya kavitas tunggal di paru atau adanya infiltrasifibrokavitas yang tidak responsif terkadap kemoterapi merupakan ciri yang khas dari penyakit kronis koksidioidomikosis. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis. BLASTOMIKOSIS. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain.luar SSP. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 . Kadangkala dibutuhkantindakan operatif untuk mengalirkan nanah dari sekitar lesi. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain KANDIDIASIS. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis. Lamanya pengobatan biasanya 2-4 mirggu. Itrakonazol juga efektif dengan dosis 200 .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful