SEKILAS INFO TENTANG ANTIJAMUR : FLUKONAZOL Posted on March 20, 2009 | Leave a comment Antijamur Obat antijamur terdiri dari

beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin, natamisin), kelompok 1)azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
1. Azol

Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14-α- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur. Flukonazol Gambar struktur kimia Flukonazol Farmakologi : Flukonazol merupakan inhibitor cytochrome P-450 sterol C-14 alphademethylation (biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol, yang merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, dan akumulasi sterol-sterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp. Spektrum : Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazole memiliki spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis, Cryptococcus neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obat ini aktif terhadap Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak peka terhadap C. krusei dan Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesis Candida glabrata). Fluconazole aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalam aspergillosis dan mucormycosis. Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensi fluconazole yang paling umum adalah pada seleksi spesis

Tidak seperti obat antifungal azol jenis lainnya. dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur. Hal ini menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. dengan 90% bioavailabilitas. Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan pada sejumlah . obat jenis ini dibersihkan melalui filtrasi glomerular. fluconazole tidak dapat dimetabolisme secara ekstensif oleh manusia. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina. – Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkan percepatan dan penyebaran distribusi obat.0 mg/l dapat diantisipasi. – Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkan terjadinya absorpsi obat secara cepat dan hampir sempurna. Konsentrasi serum identik diperoleh setelah pengobatan secara oral dan secara parenteral yang menunjukkan bahwa metabolisme tahap awal (first-pass metabolism) obat tidak terjadi.0 mg/l. – Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain. Farmakokinetik : Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral. Konsentrasi darah naik sesuai dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam.0 sampai dengan 3. – Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalah ekskresi renal obat-obatan yang tidak dapat dirubah komposisinya. yang memiliki resistensi intrinsik terhadap obat ini. namun hal ini terjadi hanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang hingga mencapai 2. seperti C. paru dan humor aquosus. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS. namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular. Tidak ada indikasi induksi atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikan secara berulang-ulang. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal. Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli (tidak berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. 12% terikat pada protein.Candida yang tidak biasa dijumpai. dengan pemberian dosis terhadap pasien yang memiliki tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit. tetapi dapat diperpanjang waktunya jika terjadi gangguan pada fungsi renal. Dua jam setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 50 mg. terdapat sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin dengan bentuk yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. kulit dan kuku. krusei. konsentrasi serum dengan kisaran 1. protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). Fluconazole memiliki paruh hidup serum selama 20-30 jam. Tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuh biasanya melampaui 50% dari konsentrasi darah simultan. saliva.

tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDS kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. pasien tersebut harus tetap mengkonsumsi fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakit yang sama. Dosis & Cara Pemberian : Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg dan infus 2 mg/ml. Sessi haemodialysis selama 3 jam dapat mengurangi konsentrasi darah hingga sekitar 50%. vaginal candidiasis.. Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidak memungkinkan untuk diberikan lewat mulut. Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobati pasien penderita meningitis coccidioidal. Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakit candidosis stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosis saluran kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200 mg/hari yang diberikan selama 2-4 pekan. Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengan gangguan ginjal. obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenis gangguan dermatophytosis dan pityriasis versicolor. – Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg. sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama 1-2 pekan. Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitis cryptococcal.kasus terjadi selama dialysis peritoneal. kandidiasis mukokutan. Indikasi : infeksi sistemik. namun sebaiknya tidak digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. maka fluconazole diberikan dalam bentuk larutan intravena. . Dosis tunggal 150 mg. Fluconazole tidak tidak efektif untuk mengobati aspergillosis dan mucormycosis. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinya cryptococcosis pada pasien penderita AIDS. Selain itu. Syaratnya. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatan prophylaktat terhadap penyakit candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik. atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit. Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukan pengobatan secara oral. Kegunaan Terapi : Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dan candidosis cutaneous.

Untuk mencegah candidosis pada pasien penderita neutropenik. Namun demikian. Dosis yang disarankan untuk anak-anak adalah 1-2 mg/kg untuk jenis candidosis superficial dan 5 mg/kg untuk cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut. dan pusing. Hal ini berlaku bagi pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 21-40 ml/menit. Segera setelah itu. – Pengobatan jangka panjang menggunakan fluconazole dengan tujuan menyembuhkan pasien cryptococcosis yang juga menderita AIDS harus dilakukan pada dosis 200 mg/hari. Pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi terhadap serangan infeksi stadium lanjut harus diobati dengan dosis 400 mg/hari dan hal ini harus dimulai beberapa hari menjelang munculnya gejala neotropenia dan berlangsung selama 1 pekan setelah jumlah neutrofil kembali pada kisaran 1 x 109/l. Sedangkan pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 10-20 ml/menit interval dosis adalah 72 jam. Lama waktu atau durasi perawatan akan berbeda sesuai dengan kondisi pasien itu sendiri. dosis dikurangi setengahnya). sejumlah praktisi klinik telah menggunakan dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang membahayakan nyawa pasien. Ruam pada kulit bisa terjadi tapi jarang. bergantung pada sifat dan jangkauan infeksi serta penyakit yang mendahuluinya. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui tidak direkomendasikan. Diperlukan sekurangkurangnya 6-8 pekan lamanya untuk mengobati pasien penderita cryptococcosis yang tidak mengidap AIDS. interval dosis harus dilipatgandakan sampai dengan 48 jam (dengan kata lain. Fungsi hati harus dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat. namun jarang yang memerlukan diskontinuasi perawatan. Efek samping : Sakit kepala. Fluconazole adalah jenis obat yang dapat ditoleransi dengan baik. Efek samping yang paling umum terjadi adalah gastrointestinal seperti nausea (mual) dan nyeri pada bagian perut.– Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut adalah 400 mg/hari. Elevasi asimptomatik transient tingkat transaminase serum relatif biasa terjadi pada pasien penderita AIDS. – Pasien yang menderita gangguan renal harus diberi dosis normal selama 48 hari pertama pengobatan. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. dan . nyeri abdominal. khususnya pada pasien yang menerima dosis hingga 400 mg/hari. maka dosis yang diberikan adalah 100-400 mg/hari. – Pasien yang menderita haemodialysis secara reguler memerlukan dosis yang biasa yang diberikan setelah masing-masing tahap atau sesi dialysis. diare.

235. namun hubungan sebab akibat penyakit ini dengan fluconazole belumlah jelas.pdf/11AntijamurSist emik108. DAFTAR PUSTAKA : · · · · · http://pojokapoteker.pengobatan harus dihentikan pada pasien penderita hepatitis simptomatik atau penderita gangguan fungsi hati.files. obat ini dikonsumsi dengan dosis yang tepat. Ada baiknya untuk menghentikan konsumsi fluconazole pada pasien penderita infeksi jamur superficial.com/rubrik/one_news. terutama jika penanganan dilakukan secara terus-menerus dengan obat-obatan jenis lain.majalah-farmacia.id/li/bacali.wordpre ss.html http://www.com/ http://spiritia.php?lino=534 http://72.132/search?q=cache:C4whYXEP3z8J:farmakologi.com/ http://www.14.wordpress.com/2008/10/infeksijamur.or.com/2009/03/20/sekilas-info-tentang-antijamur-flukonazol/ mengecilnya hifa yang disebut sebagai curling factor kemudian temyata diketahui bahwa bahan yang mereka isolasi dari . Pasien penderita infeksi jamur stadium lanjut/berat yang juga mengalami pengelupasan kulit harus diawasi terus perkembangannya dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi luka yang serius atau erythrema multiforme. Funzol.asp?IDNews=571 · http://yosefw.id/files/cdk/files/11AntijamurSistemik108.adasidna. Nama dagang : Diflucan. Syaratnya.pdf+flukonazol+merupakan&cd=10&hl=id&ct=clnk&gl=id http://www.kalbe. di mana pasien tersebut mengalami pengelupasan kulit.blogspot.co. Berbeda dengan ketoconazole. fluconazole tidak menghambat metabolisme adrenal maupun steroid testicular manusia.blogspot. Pasien penderita kanker atau AIDS memiliki kemungkinan untuk mengidap sindrom Stevens-Johnson (fatal exfoliative skin rashes).

50% dari dosis oral yangdiberikan dikeluarkan bersama urin dalam bentuk metabolit selarna 5 hari. Griseofulvin in vitro efektif terhadap berbagai jenis jamur dermatofit seperti Tric h op h yton.Penicillin janczewski adalah griseofulvin. lalu muncul bersama sel yang baru berdiferensiasi. Kulit yangsakit mem punyai afinitas yang tinggi terhadap obat ini. Keringatdan hilangnya cairan transepidermal memegang peranan penting dalam penyebaranobat ini pada stratum korneum kadar yang ditemukan dalam cairan dan jaringan tubuhlainnya kecil sekali. Mikonazol menghambat aktivitas jamur Tric h op h . Keratinyang mengandung jamur akan terkelupas dan diganti oleh sel yang normal. Epidermop h yton dan Microsporum. Obat ini dimetabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin.AKTMTAS ANTIJAMUR. IMIDAZOL DAN TRIAZOL Antijamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. mempunyai spektrum antijamur yang lebar terhadap jamur dermatofit. Karena sifat dan penggunaannya praktis tidak berbeda. jamur lain dan ragi. Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam. terikat kuatdengan keratin sehingga sel baru ini akan resisten terhadap serangan jamur. Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil. Antibiotik ini dapat ditemukan dalam lapisan tanduk 4-8 jam setelah pemberian per oral. MIKONAZOL ASAL DAN KIMIA.AKTIVITAS ANTIJAMUR.2. Obat ini akan dihimpun dalamsel pembentuk keratin. Obat ini tidak efektif terhadap bakteri. Resistensi terhadap imidazol dan triazol sangat jarang terjadi dari jamur penyebab dermatofitosis. 3. Terhadap selmuda yang sedang berkembang griseofulvin bersifat fungisidal. tidak bewama dan tidak berbau. sebagian kecil larut dalam air tapi lebih larut dalam pelarut organic. Ketokonazol yang juga termasuk golongan imidazol telah dibahas pada pembicaraan mengenai antijamur untuk infeksi sistemik. maka hanya mikonazol dan klotrimazol yang akandibahas. Actinomyces dan Nocardia. tetapi dari jamur kandida paling sering terjadi. juga itrakonazol (golongantriazol). Obat ini berbentuk kristal putih.

albicans.TOLSIKLAT. kruris dan korporis yang disebabkan oleh T. Juga untuk infeksi kulit danvulvovaginitis yang disebabkan oleh C. tinea versikolor dankandidiasis mukokutan. floccosum dan M. 3. telapak dan kuku sebaiknya dipakai griseofulvin.Mikonazol topikal diindikasikan untuk dermatofitosis. Mungkin pula terjadi gangguan sintesisasam nukleat atau penimbunan peroksida dalam sel jamur yang akanmenyebabkan kerusakan. E. Klotrimazol mempunyai efek antijamur dan antibakteri dengan mekanismekerja mirip mikonazol dan secara topikal digunakan untuk pengobatan tinea pedis. Nistatin merupakan suatu antibiotik polien yang dihasilkanoleh Streptomyces noursei . mentagrop h ytes. Sekalipun nistatin mempunyai struktur kimiadan mekanisme kerja mirip dengan amfoterisin B. berbau khas. T. Candida dan Malassezia furfur. Mikonazol masuk kedalam sel jamur dan menyebabkan kerusakan dinding sel sehingga permeabilitasterhadap berbagai zat intrasel meningkat. canis dan untuk tinea versikolor. Epidermop h yton. Obat yang sudah menembus ke dalam lapisan tanduk kulit akan menetap di sana sampai 4 hari. sukar larut dalam kloroform dan eter. NISTATIN ASAL DAN KIMIA.3. Tolnaftat adalah suatu tiokarbamat yang efektif untuk pengobatansebagian besar dermatofitosis tapi tidak efektif terhadap kandida. KLOTRIMAZOL Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwama yang praktis tidak larut dalam air. Obat yang berupa bubuk wama kuning kemerahan ini bersifat higroskopis.Mekanisme kerja obat ini belum diketahui sepenuhnya. Namun karena spektrumnya yang sempit.4. Untuk dermatofitosis sedang atau berat yang mengenaikulit kepala. larut dalam alkohol dan kloroform. Mikonazol in vitro efektif terhadap beberapa kuman Gram positif. antijamur ini tidak banyak digunakan lagi. rubrum. 3. sedikit larut dalam eter. TOLNAFTAT DAN TOLSIKLAT TOLNAFTAT. nistatin lebih toksik . Tolsiklat merupakan antijamur topikal yang diturunkan dan tiokarbamat. Larutannyamudah terurai dalam air atau plasma. Microsporum.yton.

Dapat terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian. Akibat terbentuknya ikatanantara sterol dengan antibiotik ini akan terjadi perubahan permeabilitas membran selsehingga sel akan kehilangan berbagai molekul kecil.sehingga tidak digunakan sebagai obat sistemik. C. sehingga pemakaian obat inimembutuhkan waktu beberapa minggu sampai bulanan. ANTIJAMUR TOPIKAL LAINNYAASAM BENZOAT DAN ASAM SALISILAT Kombinasi asam benzoat dan asam salisilat dalam perbandingannya 2 : 1 (biasanya 6% dan 3%) ini dikenal sebagai salep Whitfield. Tric h op h yton. berbentuk kristal putihkekuningan.5. bahkan sekaligusmenjadi tidak sensitif terhadap amfoterisin B. tropicalis. protozoa dan virus. Candida albicans hampir tidak memperlihatkan resistensti terhadap nistatin. sukar larut dalam air tetapi larut dalam alkohol. Karena asam ben-zoat hanya bersifat fungistatik maka penyembuhan baru tercapai setelah lapisantanduk yang menderita infeksi terkelupas seluruhnya. Nistatin menghambat pertumbuhan berbagai jamur dan ragi tetapi tidak aktif terhadap bakteri. namun resistensi ini biasanya tidak terjadi in vivo. Nistatin hanya akan diikat oleh jamur atau ragi yang sensitif. Nistatin tidak diserap melalui saluran cema. 3.MEKANISME KERJA. haloprogin atau tolnaftat.Obat ini dapat menghambat pertumbuhan jamur pada tinea pedis. guillermondi dan C. Aktivitas antijamur tergantung dari adanya ikatan dengan sterol padamembran sel jamur atau ragi terutama sekali ergosterol. HALOPROGIN Haloprogin merupakan suatu antijamur sintetik. Salep ini banyak digunakanuntuk pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga untuk tinea kapitis.Dosis biasa dari asam ini hanya menimbulkan efek fungistatik tetapi dalam dosistinggi dan pemakaian yang lama dapat memberikan efek fungisidal. tetapi C. Miciosporum dan Malassezia furfur . Dalam hal iniseng berperan untuk menekan luasnya peradangan. Asam benzoat memberikanefek fungistatik sedangkan asam Salisilat memberikan efek keratolitik. kulitmaupun vagina.. Obat ini bersifatfungisidal terhadap Epidermop h yton. tetapiefektivitasnya tidak sebaik mikonazol. juga ada keluhan kurangmenyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak. ASAM UNDESILENAT Asam undesilenat merupakan cairan kuning dengan bau khas yang tajam. stellatiodes mulai resisten.AKTIVITAS ANTIJAMUR.

Obat ini digunakan untuk terapi dermatofitosis. daiam tubuh akan teruraimenjadi triklorofenol. tidak berbau dan tidak berasa ini merupakan antibiotik polien yang bersifat basa amfoter lemah. Gudelines for the treatment of candidiasis.scribd.Pappas PG. Resistensi terhadap amfoterisin B ini mungkin disebabkan terjadinya perubahan reseptor sterol pada membran se . Siklopiroks olamintersedia dalam bentuk krim 1% yang dioleskan pada lesi 2 kali sehari. Terbinafin topikal tersediadalam bentuk krim 1 % dan gel 1%.49:239-41.meluasnya maserasi dan sensitisasi. Pengikatan kolesterol pada sel hewan dan manusia oleh antibiotic ini diduga merupakan salah satu penyebabefek toksiknya. kandidiasis dan tinea versikolor. Sensitisasi mungkin merupakan pertandacepatnya respons pengobatan sebab toksin yang dilepaskan kadang kadangmemperburuk lesi. Sobel JD. Penggunaan kliniknyaialah untuk dermatofitosis. Ikatan ini akan menyebabkan membran sel bocor sehinggaterjadi kehilangan beberapa bahan intrasel dan mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel. Terbinafin topikal digunakan untuk pengobatantinea kruris dan korporis yang diberikan 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu.Kristal seperti jarum atau prisma berwarna kuning jingga. dan juga digunakan secara topikal untuk dermatofitosis. 1996..Jakarta: EGC Uraian http://www. tidak stabil. terutama onikomikosis. Di samping itu obat ini juga digunakan untuk tinea versikolor. TERBINAFIN 'Terbinafin merupakan suatu derivat alilamin sintetik dengan struktur miripnaftitin.1644-56Maschmeyer G. Rex JH. Alih Bahasa: Farnakologi Pendekatan Prosesperawatan. Haloprogin sedikit sekali diserap melalui kulit.com/doc/36154284/Uraian-Obat-Anti-Jamur • AMFOTERISIN B ASAL DAN KIMIA. vesikel. virus dan riketsia tidak dipengaruhi oleh antibiotik ini karena jasadrenik ini tidak mempunyai gugus sterol pada membran selnya. tidak larutdalam air. tidak tahan suhu diatas 37°C tetapi dapat bertahan sampai berminggu-minggu pada suhu 4°C AKTIVITAS ANTIJAMUR Amfoterisin B menyerang sel yang sedang tumbuh dansel matang. Sembilan puluh delapan persen campuran ini terdiri dari amfoterisin B yang mempunyai aktivitas antijamur.Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2002.5: berkurang pada pH yang lebihrendah. Hayes.0-7.Evelyn R. New antifungal agents-treatment standards are beginning to grow old.Bakteri. ClinInfect Dis 2004. et al. DAFTAR PUSTAKA American Medical Association.MEKANISME KERJA. rasa terbakar. P. SIKLOPIROKS OLAMIN Obat ini merupakan antijamur topikal berspektrum luas. Antibiotik ini bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung pada dosis dansensitivitas jamur . Drug Evaluation Annual 1995.Selama pemakaian obat ini dapat timbul iritasi lokal. Amfoterisin B berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur. Reaksi iritatif dapat terjadi walaupun jarang. Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi Streptomycesnodosus .38:161-89. Aktivitas anti jamur nyata pada pH 6.

Aktivitas antijamumya lebih lebar sedangkanefek samping yang ditimbulkan lebih kecil dibandingkan dengan ketokonazol. Berbeda dariketokonazol. Rifampisin akan mengurarangikadar plasmaitrakonazol. Itrakonazol. Coccidioides immitis. Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. kromomikosis. Ketokonazol merupakan turunan imidazol sintetik denganstruktur mirip mikonazol dan klotrimazol. Cryptococcusneoformans. tropicalis dan C. Flusitosin (5-fluorositosin. Ketokonazol aktif sebagai antijamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif terhadap Candida. Obat iniefektif untuk pengobatan kriptokokosis. Obat ini berbentuk kristal putih tidak berbau.Obat ini dapat diberikan per oral dan IV.Itrakonazol memberikan hasil mernuaskan untuk indikasi yang sama denganketokonazol antara lain terhadap blastomikosis. B.sariawan pada mulut dan tenggorokan serta tinea versikolor.3. histoplasmosis. neoformans. H. sedikit larutdalam air tapi mudah larut dalam alkohol AKTIVITAS ANTIJAMUR. 1. Aspergillus dan Sporot hrix spp.MEKANISME KERJA. dan mempunyai persamaan struktur denganfluorourasil dan floksuridin. juga berinteraksi dengan enzimmikrosom hati.FLUSITOSIN ASAL DAN KIMIA. koksidioidomikosis. Keadaan initidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubahmenjadi fluorourasil. IMIDAZOL DAN TRIAZOL KETOKONAZOL ASAL DAN KIMIA. ITRAKONAZOL Antijamur sistemik turunan triazol ini erat hubungannya dengan ketokonazol. Empat puluh sampai 50% Candida sudah resisten sejak semula pada kadar 100 µg/mL flusitosin. kandidiasis.Itrakonazol diserap lebih sempuma melalui saluran cerna bila diberikan bersamamakanan. tetapi tidak sebanyak ketokonazol. torulopsis danaspergilosis. itrakonazol juga memberikan efek terapi terhadap aspergilosis di . Cryptococcus dan Candida dapat menjadi resisten selama pengobatan denganflusitosin. capsulatum.AKTIVITAS ANTIJAMUR. dermatitidis. Invitro pemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan menghasilkan efek supraaditif terhadap C. Sintesis protein sel jamur tergangguakibat penghambatan Iangsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. seperti golongan azol lainnya. albicans yang sensitif. 5FC) merupakan antijamur sintetik yang berasal dari fluorinasi pirimidin. Obat ini bersifat liofilik dan larut dalam air pada pH asam. Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosindeaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalam deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi. Infeksi saluran kemih bagian bawah oleh Candida yang sensitif dapat diobati dengan flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi. C.

Kadangkala dibutuhkantindakan operatif untuk mengalirkan nanah dari sekitar lesi. yang membutuhkan tindakan reseksi.ASPERGILOSIS.7 hari. infeksi cenderung menjadi kronis.KANDIDIASIS. Itrakonazol juga efektif dengan dosis 200 .KOKSIDIOIDOMIKOSIS. Bila penyakit progresif. juga pada pasien dengan penyakit imunosupresi dan AIDS. Kemoterapi baru dibutuhkan bila ditemukan pneumonia yang berat. Untuk infeksi berat. Bila ada kelainan parenkimginjal. amfoterisin B IV bermanfaat untuk penyakit berat ini. Ketokonazol diberikan untuk terapi supresi jangka panjang terhadap lesi kulit. Bila terdapat penyebaran ekstrapulmonar. Obat terpilih untuk kasus ini adalah ketokonazol per oral 400 mgsehari selama 6 . Bila ada kelainan parenkimginjal. blastomikosis dan kriptokokosis pada paru yangsehat tidak membutuhkan pengobatan. dosis obat dapat ditingkatkan. Pasien AIDS atau pasien penyakit imunosupresi lain biasanya membutuhkan kemoterapi untuk mengatasi pneumonia karena jamur atau oleh sebab lain. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 . Ditemukannya kavitas tunggal di paru atau adanya infiltrasifibrokavitas yang tidak responsif terkadap kemoterapi merupakan ciri yang khas dari penyakit kronis koksidioidomikosis. BLASTOMIKOSIS.7 hari.luar SSP. dosis dapatditingkatkan sampai dua kalinya.12 bulan. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis.4 mg/kgBB/hari selama 10 minggu. Lamanya pengobatan biasanya 2-4 mirggu.Dosis yang dianjurkan 0. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain. koksidioidomikosis.400 mg sekalisehari pada beberapa kasus. Untuk meningitis yang disebabkan oleh Coccidioides obat terpilih ialah amfoterisin B yang diberikan secara intratekal . Obat pilihan adalah amfoterisin B IV dengan dosis 0. Hasil serupa juga dapat dicapai dengan pemberianitrakonazol 200-400 mg sekali sehari. Itrakonazol PENGOBATAN INFEKSI JAMUR SISTEMIK Infeksi oleh jamur patogen yang terinhalasi dapat sembuh spontan. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 . Amfoterisin B dicadangkan untuk pasien yang tidak dapatmenerima ketokonazol.Histoplasmosis. dan sebaiknya dikumur dahulu sebelum ditelan untuk meng-optimalken efek topikalnya.tidak memberi respons yang memuaskan terhadap pengobatan dengan antijamur. infeksinya sangat progresif atau infeksi menyerang SSP. atau bila disangsikan terjadi penyebaran atau adanya risiko penyakit akan menjadi lebih parah. tulang dan jaringan lunak pada pasiendengan fungsi imunologik normal. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain KANDIDIASIS. Invasi aspergilosis paru sering terjadi pada pasien penyakitimunosupresi yang berat dan.0 mg/kgBB setiap hari dalam infus lambat. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis.51.Itrakonazol suspensi diberkan dalam keadaan lambung kosong dengan dosis duakali 100 mg sehari.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful