SEKILAS INFO TENTANG ANTIJAMUR : FLUKONAZOL Posted on March 20, 2009 | Leave a comment Antijamur Obat antijamur terdiri dari

beberapa kelompok yaitu : kelompok polyene (amfoterisin B, nistatin, natamisin), kelompok 1)azol (ketokonazol, ekonazol, klotrimazol, mikonazol, flukonazol, itrakonazol), allilamin (terbinafin), griseofulvin, dan flusitosin.
1. Azol

Antijamur azol merupakan senyawa sintetik dengan aktivitas spektrum yang luas, yang diklasifikasi sebagai imidazol (mikonazol dan ketokonazol) atau triazol (itrakonazol dan flukonazol) bergantung kepada jumlah kandungan atom nitrogennya ada 2 atau 3. Struktur kimia dan profil farmakologis ketokonazol dan itrakonazol sama, flukonazol unik karena ukuran molekulnya yang kecil dan lipofilisitasnya yang lebih kecil. Pada jamur yang tumbuh aktif, azol menghambat 14-α- demetilase, enzim yang bertanggung jawab untuk sintesis ergosterol, yang merupakan sterol utama membran sel jamur. Pada konsentrasi tinggi, azol menyebabkan K+ dan komponen lain bocor keluar dari sel jamur. Flukonazol Gambar struktur kimia Flukonazol Farmakologi : Flukonazol merupakan inhibitor cytochrome P-450 sterol C-14 alphademethylation (biosintesis ergosterol) jamur yang sangat selektif. Pengurangan ergosterol, yang merupakan sterol utama yang terdapat di dalam membran sel-sel jamur, dan akumulasi sterol-sterol yang mengalami metilase menyebabkan terjadinya perubahan sejumlah fungsi sel yang berhubungan dengan membran. Secara in vitro flukonazol memperlihatkan aktivitas fungistatik terhadap Cryptococcus neoformans dan Candida spp. Spektrum : Spektrum aktivitas antijamurnya sama dengan ketokonazol. Fluconazole memiliki spectrum yang luas meliputi Blastomyces dermatidis, Cocciodioides immitis, Cryptococcus neoformus, Histoplasma capsulatum dan Paracoccidioides brasiliensis. Obat ini aktif terhadap Candida albicans, C. tropicalis, dan C. parapsilosis, namun tidak peka terhadap C. krusei dan Torulopsis glabrata (sekarang diklasifikasikan ke dalam spesis Candida glabrata). Fluconazole aktif di dalam dermatophytosis namun tidak efektif di dalam aspergillosis dan mucormycosis. Pada pasien penderita neutropenik, manifestasi resistensi fluconazole yang paling umum adalah pada seleksi spesis

kulit dan kuku.0 sampai dengan 3. protein yang mengikat fluconazole memiliki kadar yang rendah (sekitar 12%). Konsentrasi darah naik sesuai dengan dosis dengan tingkat dosis yang bermacam-macam. namun hal ini terjadi hanya setelah dosis ditambah secara berulang-ulang hingga mencapai 2. – Pengobatan secara oral dengan fluconazole mengakibatkan terjadinya absorpsi obat secara cepat dan hampir sempurna. Hal ini menyebabkan tingginya tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat. paru dan humor aquosus. saliva. yang memiliki resistensi intrinsik terhadap obat ini. terdapat sekitar 80% dari jumlah dosis yang diberikan tercampur dengan urin dengan bentuk yang tidak berubah dan konsentrasi > 100 mg/l. dengan pemberian dosis terhadap pasien yang memiliki tingkat filtrasi di bawah 50 ml/menit.0 mg/l dapat diantisipasi. tetapi dapat diperpanjang waktunya jika terjadi gangguan pada fungsi renal.Candida yang tidak biasa dijumpai. Fluconazole memiliki paruh hidup serum selama 20-30 jam. obat jenis ini dibersihkan melalui filtrasi glomerular. krusei. Farmakokinetik : Flukonazol larut air dan cepat diabsorpsi sesudah pemberian oral.0 mg/l. Tidak ada indikasi induksi atau inhibit yang signifikan pada metabolisme fluconazole yang diberikan secara berulang-ulang. – Pengobatan fluconazole secara oral atau secara parenteral menyebabkan percepatan dan penyebaran distribusi obat. – Tidak seperti obat anti jamur azole jenis lain. fluconazole tidak dapat dimetabolisme secara ekstensif oleh manusia. Tidak seperti obat antifungal azol jenis lainnya. Konsentrasi serum identik diperoleh setelah pengobatan secara oral dan secara parenteral yang menunjukkan bahwa metabolisme tahap awal (first-pass metabolism) obat tidak terjadi. dan menjadi obat pilihan pertama untuk meningitis karena jamur. Konsentrasi fungisidanya juga meningkat dalam vagina. Tingkat sirkulasi obat yang tidak terikat pada sebagian besar kelencar dan cairan tubuh biasanya melampaui 50% dari konsentrasi darah simultan. dengan 90% bioavailabilitas. Obat ini mencapai konsentrasi tinggi dalam LCS. seperti C. Pada pasien yang memiliki fungsi renal normal. Dua jam setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 50 mg. 12% terikat pada protein. namun secara bersamaan terjadi reabsorpsi tubular. konsentrasi serum dengan kisaran 1. Fluconazole akan hilang selama haemodialysis dan pada sejumlah . Lebih dari 90% dari dosis yang diberikan tereliminasi ke dalam urin: sekitar 80% dalam bentuk obat-obatan asli (tidak berubah komposisinya) dan 10% dalam bentuk metabolit. – Sarana eliminasi utama dalam hal ini adalah ekskresi renal obat-obatan yang tidak dapat dirubah komposisinya.

Modifikasi dosis perlu dilakukan pada pasien dengan gangguan ginjal. Fluconazole tidak tidak efektif untuk mengobati aspergillosis dan mucormycosis. maka fluconazole diberikan dalam bentuk larutan intravena. Sessi haemodialysis selama 3 jam dapat mengurangi konsentrasi darah hingga sekitar 50%.kasus terjadi selama dialysis peritoneal. Candidosis jenis Oesophageal dan mucocutaneus serta candidosis saluran kencing bagian bawah memerlukan fluconazole dengan dosis 100-200 mg/hari yang diberikan selama 2-4 pekan. Flukonazol dapat dipakai dengan atau tanpa makanan Jika pemberian obat pada pasien tidak memungkinkan untuk diberikan lewat mulut. Syaratnya. tetapi tidak boleh dijadikan prioritas utama untuk pasien pengidap AIDS kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu.. . Dosis tunggal 150 mg. atau melalui infus dengan kadar infus 5-10 ml/menit. obat ini juga efektif untuk perawatan berbagai jenis gangguan dermatophytosis dan pityriasis versicolor. kandidiasis mukokutan. Kegunaan Terapi : Fluconazole dapat digunakan untuk mengobati candidosis mukosa dan candidosis cutaneous. Fluconazole merupakan jenis obat-obatan yang ampuh untuk mengatasi meningitis cryptococcal. Sedangkan Oropharyngeal candidosis diobati dengan dosis 50-200 mg/hari selama 1-2 pekan. Fluconazole adalah jenis ramuan obat yang menjanjikan bagi perawatan penyakit candidosis stadium lanjut/berat pada pasien yang tidak menderita neutropenia. vaginal candidiasis. Fluconazole telah terbukti bermanfaat untuk perawatan prophylaktat terhadap penyakit candidosis yang diderita oleh pasien pengidap neutropenik. namun sebaiknya tidak digunakan sebagai pilihan utama pada pasien neutropenia kecuali jika terdapat alasan-alasan tertentu. – Vaginal candidosis dapat diobati dengan fluconazole oral dengan dosis 150 mg. Selain itu. Fluconazole terbukti lebih efektif dan lebih dapat ditoleransi dibandingkan amphotericin B untuk mengobati atau mencegah terjadinya cryptococcosis pada pasien penderita AIDS. sehingga jenis pengobatan oral menjadi prioritas utama. Fluconazole merangsang terjadinya absorpsi secara sempurna pada saat dilakukan pengobatan secara oral. Indikasi : infeksi sistemik. Fluconazole saat ini menjadi jenis obat yang menjadi pilihan banyak dokter untuk mengobati pasien penderita meningitis coccidioidal. Dosis & Cara Pemberian : Flukonazol tersedia dalam bentuk kapsul 50 dan 150 mg dan infus 2 mg/ml. pasien tersebut harus tetap mengkonsumsi fluconazole selama hidupnya agar mencegah munculnya kembali penyakit yang sama.

Fungsi hati harus dimonitor setelah beberapa hari penggunaan obat. Efek samping : Sakit kepala.– Dosis yang disarankan untuk pasien penderita cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut adalah 400 mg/hari. diare. maka dosis yang diberikan adalah 100-400 mg/hari. dan . Ruam pada kulit bisa terjadi tapi jarang. Elevasi asimptomatik transient tingkat transaminase serum relatif biasa terjadi pada pasien penderita AIDS. bergantung pada sifat dan jangkauan infeksi serta penyakit yang mendahuluinya. Hal ini berlaku bagi pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 21-40 ml/menit. khususnya pada pasien yang menerima dosis hingga 400 mg/hari. Segera setelah itu. Fluconazole adalah jenis obat yang dapat ditoleransi dengan baik. nyeri abdominal. Lama waktu atau durasi perawatan akan berbeda sesuai dengan kondisi pasien itu sendiri. Namun demikian. Untuk mencegah candidosis pada pasien penderita neutropenik. Sedangkan pasien yang memiliki tingkat pembersihan kreatinin 10-20 ml/menit interval dosis adalah 72 jam. dan pusing. Dosis yang disarankan untuk anak-anak adalah 1-2 mg/kg untuk jenis candidosis superficial dan 5 mg/kg untuk cryptococcosis atau candidosis stadium lanjut. – Pengobatan jangka panjang menggunakan fluconazole dengan tujuan menyembuhkan pasien cryptococcosis yang juga menderita AIDS harus dilakukan pada dosis 200 mg/hari. – Pasien yang menderita haemodialysis secara reguler memerlukan dosis yang biasa yang diberikan setelah masing-masing tahap atau sesi dialysis. Diperlukan sekurangkurangnya 6-8 pekan lamanya untuk mengobati pasien penderita cryptococcosis yang tidak mengidap AIDS. Efek samping yang paling umum terjadi adalah gastrointestinal seperti nausea (mual) dan nyeri pada bagian perut. Pasien-pasien yang memiliki resiko tinggi terhadap serangan infeksi stadium lanjut harus diobati dengan dosis 400 mg/hari dan hal ini harus dimulai beberapa hari menjelang munculnya gejala neotropenia dan berlangsung selama 1 pekan setelah jumlah neutrofil kembali pada kisaran 1 x 109/l. dosis dikurangi setengahnya). sejumlah praktisi klinik telah menggunakan dosis yang lebih tinggi lagi untuk mengatasi infeksi-infeksi yang membahayakan nyawa pasien. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan pada masa kehamilan dan menyusui tidak direkomendasikan. namun jarang yang memerlukan diskontinuasi perawatan. interval dosis harus dilipatgandakan sampai dengan 48 jam (dengan kata lain. Flukonazol bisa menyebabkan kerusakan hati pada kasus jarang. – Pasien yang menderita gangguan renal harus diberi dosis normal selama 48 hari pertama pengobatan.

co.com/2008/10/infeksijamur. Nama dagang : Diflucan.kalbe.or. namun hubungan sebab akibat penyakit ini dengan fluconazole belumlah jelas. Ada baiknya untuk menghentikan konsumsi fluconazole pada pasien penderita infeksi jamur superficial.pengobatan harus dihentikan pada pasien penderita hepatitis simptomatik atau penderita gangguan fungsi hati. Berbeda dengan ketoconazole.asp?IDNews=571 · http://yosefw.235. Pasien penderita infeksi jamur stadium lanjut/berat yang juga mengalami pengelupasan kulit harus diawasi terus perkembangannya dan pemberian obat harus dihentikan jika terjadi luka yang serius atau erythrema multiforme. Pasien penderita kanker atau AIDS memiliki kemungkinan untuk mengidap sindrom Stevens-Johnson (fatal exfoliative skin rashes).majalah-farmacia.com/ http://spiritia. Funzol.132/search?q=cache:C4whYXEP3z8J:farmakologi. DAFTAR PUSTAKA : · · · · · http://pojokapoteker. Syaratnya. di mana pasien tersebut mengalami pengelupasan kulit.adasidna.pdf/11AntijamurSist emik108.com/2009/03/20/sekilas-info-tentang-antijamur-flukonazol/ mengecilnya hifa yang disebut sebagai curling factor kemudian temyata diketahui bahwa bahan yang mereka isolasi dari .html http://www.blogspot.id/files/cdk/files/11AntijamurSistemik108.com/ http://www.pdf+flukonazol+merupakan&cd=10&hl=id&ct=clnk&gl=id http://www.blogspot.files.wordpress. terutama jika penanganan dilakukan secara terus-menerus dengan obat-obatan jenis lain. fluconazole tidak menghambat metabolisme adrenal maupun steroid testicular manusia. obat ini dikonsumsi dengan dosis yang tepat.com/rubrik/one_news.wordpre ss.14.php?lino=534 http://72.id/li/bacali.

3. Mikonazol merupakan turunan imidazol sintetik yang relatif stabil. tetapi dari jamur kandida paling sering terjadi. tidak bewama dan tidak berbau. Obat ini akan dihimpun dalamsel pembentuk keratin. juga itrakonazol (golongantriazol). sebagian kecil larut dalam air tapi lebih larut dalam pelarut organic. Epidermop h yton dan Microsporum. Mikonazol menghambat aktivitas jamur Tric h op h . Resistensi terhadap imidazol dan triazol sangat jarang terjadi dari jamur penyebab dermatofitosis. maka hanya mikonazol dan klotrimazol yang akandibahas. Keratinyang mengandung jamur akan terkelupas dan diganti oleh sel yang normal. Griseofulvin in vitro efektif terhadap berbagai jenis jamur dermatofit seperti Tric h op h yton. Obat ini dimetabolisme di hati dan metabolit utamanya adalah 6-metilgriseofulvin. Waktu paruh obat ini kira-kira 24 jam. MIKONAZOL ASAL DAN KIMIA. terikat kuatdengan keratin sehingga sel baru ini akan resisten terhadap serangan jamur. Ketokonazol yang juga termasuk golongan imidazol telah dibahas pada pembicaraan mengenai antijamur untuk infeksi sistemik. lalu muncul bersama sel yang baru berdiferensiasi. 50% dari dosis oral yangdiberikan dikeluarkan bersama urin dalam bentuk metabolit selarna 5 hari.Penicillin janczewski adalah griseofulvin. Antibiotik ini dapat ditemukan dalam lapisan tanduk 4-8 jam setelah pemberian per oral. IMIDAZOL DAN TRIAZOL Antijamur golongan imidazol mempunyai spektrum yang luas. Obat ini berbentuk kristal putih.AKTIVITAS ANTIJAMUR. mempunyai spektrum antijamur yang lebar terhadap jamur dermatofit. Obat ini tidak efektif terhadap bakteri. Keringatdan hilangnya cairan transepidermal memegang peranan penting dalam penyebaranobat ini pada stratum korneum kadar yang ditemukan dalam cairan dan jaringan tubuhlainnya kecil sekali. Actinomyces dan Nocardia.AKTMTAS ANTIJAMUR.2. Terhadap selmuda yang sedang berkembang griseofulvin bersifat fungisidal. jamur lain dan ragi. Kulit yangsakit mem punyai afinitas yang tinggi terhadap obat ini. Karena sifat dan penggunaannya praktis tidak berbeda.

sukar larut dalam kloroform dan eter. Sekalipun nistatin mempunyai struktur kimiadan mekanisme kerja mirip dengan amfoterisin B. 3. Mungkin pula terjadi gangguan sintesisasam nukleat atau penimbunan peroksida dalam sel jamur yang akanmenyebabkan kerusakan. canis dan untuk tinea versikolor.yton. Untuk dermatofitosis sedang atau berat yang mengenaikulit kepala. Nistatin merupakan suatu antibiotik polien yang dihasilkanoleh Streptomyces noursei . antijamur ini tidak banyak digunakan lagi.TOLSIKLAT. T. albicans. E. tinea versikolor dankandidiasis mukokutan.4. Obat yang berupa bubuk wama kuning kemerahan ini bersifat higroskopis. Mikonazol in vitro efektif terhadap beberapa kuman Gram positif. Tolnaftat adalah suatu tiokarbamat yang efektif untuk pengobatansebagian besar dermatofitosis tapi tidak efektif terhadap kandida. floccosum dan M. berbau khas. nistatin lebih toksik .3. Juga untuk infeksi kulit danvulvovaginitis yang disebabkan oleh C.Mekanisme kerja obat ini belum diketahui sepenuhnya. larut dalam alkohol dan kloroform.Mikonazol topikal diindikasikan untuk dermatofitosis. rubrum. TOLNAFTAT DAN TOLSIKLAT TOLNAFTAT. Namun karena spektrumnya yang sempit. mentagrop h ytes. Klotrimazol mempunyai efek antijamur dan antibakteri dengan mekanismekerja mirip mikonazol dan secara topikal digunakan untuk pengobatan tinea pedis. Candida dan Malassezia furfur. kruris dan korporis yang disebabkan oleh T. Tolsiklat merupakan antijamur topikal yang diturunkan dan tiokarbamat. Obat yang sudah menembus ke dalam lapisan tanduk kulit akan menetap di sana sampai 4 hari. 3. telapak dan kuku sebaiknya dipakai griseofulvin. Mikonazol masuk kedalam sel jamur dan menyebabkan kerusakan dinding sel sehingga permeabilitasterhadap berbagai zat intrasel meningkat. KLOTRIMAZOL Klotrimazol berbentuk bubuk tidak berwama yang praktis tidak larut dalam air. Epidermop h yton. Microsporum. sedikit larut dalam eter. NISTATIN ASAL DAN KIMIA. Larutannyamudah terurai dalam air atau plasma.

Nistatin menghambat pertumbuhan berbagai jamur dan ragi tetapi tidak aktif terhadap bakteri. tropicalis.. Nistatin tidak diserap melalui saluran cema. protozoa dan virus. sehingga pemakaian obat inimembutuhkan waktu beberapa minggu sampai bulanan. tetapi C. haloprogin atau tolnaftat. Aktivitas antijamur tergantung dari adanya ikatan dengan sterol padamembran sel jamur atau ragi terutama sekali ergosterol. 3. Dalam hal iniseng berperan untuk menekan luasnya peradangan. Nistatin hanya akan diikat oleh jamur atau ragi yang sensitif. ASAM UNDESILENAT Asam undesilenat merupakan cairan kuning dengan bau khas yang tajam. namun resistensi ini biasanya tidak terjadi in vivo.Obat ini dapat menghambat pertumbuhan jamur pada tinea pedis. Salep ini banyak digunakanuntuk pengobatan tinea pedis dan kadang-kadang juga untuk tinea kapitis. Dapat terjadi iritasi ringan pada tempat pemakaian. Akibat terbentuknya ikatanantara sterol dengan antibiotik ini akan terjadi perubahan permeabilitas membran selsehingga sel akan kehilangan berbagai molekul kecil.sehingga tidak digunakan sebagai obat sistemik.AKTIVITAS ANTIJAMUR. Tric h op h yton. HALOPROGIN Haloprogin merupakan suatu antijamur sintetik. Asam benzoat memberikanefek fungistatik sedangkan asam Salisilat memberikan efek keratolitik. kulitmaupun vagina. Candida albicans hampir tidak memperlihatkan resistensti terhadap nistatin.MEKANISME KERJA.5. Karena asam ben-zoat hanya bersifat fungistatik maka penyembuhan baru tercapai setelah lapisantanduk yang menderita infeksi terkelupas seluruhnya. Miciosporum dan Malassezia furfur . stellatiodes mulai resisten. berbentuk kristal putihkekuningan. juga ada keluhan kurangmenyenangkan dari para pemakainya karena salep ini berlemak. ANTIJAMUR TOPIKAL LAINNYAASAM BENZOAT DAN ASAM SALISILAT Kombinasi asam benzoat dan asam salisilat dalam perbandingannya 2 : 1 (biasanya 6% dan 3%) ini dikenal sebagai salep Whitfield. C. bahkan sekaligusmenjadi tidak sensitif terhadap amfoterisin B.Dosis biasa dari asam ini hanya menimbulkan efek fungistatik tetapi dalam dosistinggi dan pemakaian yang lama dapat memberikan efek fungisidal. tetapiefektivitasnya tidak sebaik mikonazol. sukar larut dalam air tetapi larut dalam alkohol. Obat ini bersifatfungisidal terhadap Epidermop h yton. guillermondi dan C.

Pengikatan kolesterol pada sel hewan dan manusia oleh antibiotic ini diduga merupakan salah satu penyebabefek toksiknya.Journal of Antimicrobial Chemotherapy 2002. terutama onikomikosis. virus dan riketsia tidak dipengaruhi oleh antibiotik ini karena jasadrenik ini tidak mempunyai gugus sterol pada membran selnya. DAFTAR PUSTAKA American Medical Association. Resistensi terhadap amfoterisin B ini mungkin disebabkan terjadinya perubahan reseptor sterol pada membran se . Reaksi iritatif dapat terjadi walaupun jarang. Terbinafin topikal digunakan untuk pengobatantinea kruris dan korporis yang diberikan 1-2 kali sehari selama 1-2 minggu.Selama pemakaian obat ini dapat timbul iritasi lokal.meluasnya maserasi dan sensitisasi. et al. rasa terbakar. Penggunaan kliniknyaialah untuk dermatofitosis.. 1996. Obat ini digunakan untuk terapi dermatofitosis. Alih Bahasa: Farnakologi Pendekatan Prosesperawatan.Kristal seperti jarum atau prisma berwarna kuning jingga. Sobel JD. tidak stabil. Rex JH. Antibiotik ini bersifat fungistatik atau fungisidal tergantung pada dosis dansensitivitas jamur . Haloprogin sedikit sekali diserap melalui kulit.Evelyn R.Pappas PG. TERBINAFIN 'Terbinafin merupakan suatu derivat alilamin sintetik dengan struktur miripnaftitin. tidak tahan suhu diatas 37°C tetapi dapat bertahan sampai berminggu-minggu pada suhu 4°C AKTIVITAS ANTIJAMUR Amfoterisin B menyerang sel yang sedang tumbuh dansel matang. tidak berbau dan tidak berasa ini merupakan antibiotik polien yang bersifat basa amfoter lemah. Ikatan ini akan menyebabkan membran sel bocor sehinggaterjadi kehilangan beberapa bahan intrasel dan mengakibatkan kerusakan yang tetap pada sel.Bakteri. Drug Evaluation Annual 1995. tidak larutdalam air. daiam tubuh akan teruraimenjadi triklorofenol.1644-56Maschmeyer G. Sensitisasi mungkin merupakan pertandacepatnya respons pengobatan sebab toksin yang dilepaskan kadang kadangmemperburuk lesi.49:239-41. Amfoterisin A dan B merupakan hasil fermentasi Streptomycesnodosus . dan juga digunakan secara topikal untuk dermatofitosis. Sembilan puluh delapan persen campuran ini terdiri dari amfoterisin B yang mempunyai aktivitas antijamur. New antifungal agents-treatment standards are beginning to grow old. Hayes. Terbinafin topikal tersediadalam bentuk krim 1 % dan gel 1%.Jakarta: EGC Uraian http://www.com/doc/36154284/Uraian-Obat-Anti-Jamur • AMFOTERISIN B ASAL DAN KIMIA.5: berkurang pada pH yang lebihrendah. vesikel.scribd.MEKANISME KERJA. Aktivitas anti jamur nyata pada pH 6. ClinInfect Dis 2004.38:161-89. P. Gudelines for the treatment of candidiasis. Di samping itu obat ini juga digunakan untuk tinea versikolor. Amfoterisin B berikatan kuat dengan ergosterol yang terdapat pada membran sel jamur. SIKLOPIROKS OLAMIN Obat ini merupakan antijamur topikal berspektrum luas. Siklopiroks olamintersedia dalam bentuk krim 1% yang dioleskan pada lesi 2 kali sehari. kandidiasis dan tinea versikolor.0-7.

Obat ini berbentuk kristal putih tidak berbau. B. Cryptococcus dan Candida dapat menjadi resisten selama pengobatan denganflusitosin. dan mempunyai persamaan struktur denganfluorourasil dan floksuridin. Flusitosin (5-fluorositosin. Flusitosin masuk ke dalam sel jamur dengan bantuan sitosindeaminase dan dalam sitoplasma akan bergabung dengan RNA setelah mengalam deaminasi menjadi 5-fluorourasil dan fosforilasi.AKTIVITAS ANTIJAMUR. Keadaan initidak terjadi pada sel mamalia karena dalam tubuh mamalia flusitosin tidak diubahmenjadi fluorourasil. albicans yang sensitif. tropicalis dan C. Aktivitas antijamumya lebih lebar sedangkanefek samping yang ditimbulkan lebih kecil dibandingkan dengan ketokonazol. Berbeda dariketokonazol. juga berinteraksi dengan enzimmikrosom hati. Itrakonazol.Itrakonazol memberikan hasil mernuaskan untuk indikasi yang sama denganketokonazol antara lain terhadap blastomikosis. dermatitidis. Spektrum antijamur flusitosin agak sempit. H. Infeksi saluran kemih bagian bawah oleh Candida yang sensitif dapat diobati dengan flusitosin saja karena kadar obat ini dalam urin sangat tinggi. Invitro pemberian flusitosin bersama amfoterisin B akan menghasilkan efek supraaditif terhadap C. 1.Itrakonazol diserap lebih sempuma melalui saluran cerna bila diberikan bersamamakanan. Obat ini bersifat liofilik dan larut dalam air pada pH asam.sariawan pada mulut dan tenggorokan serta tinea versikolor. Coccidioides immitis. Obat iniefektif untuk pengobatan kriptokokosis. tetapi tidak sebanyak ketokonazol. Empat puluh sampai 50% Candida sudah resisten sejak semula pada kadar 100 µg/mL flusitosin. capsulatum. kandidiasis. Sintesis protein sel jamur tergangguakibat penghambatan Iangsung sintesis DNA oleh metabolit fluorourasil. IMIDAZOL DAN TRIAZOL KETOKONAZOL ASAL DAN KIMIA. Ketokonazol aktif sebagai antijamur baik sistemik maupun nonsistemik efektif terhadap Candida.3. Cryptococcusneoformans. Rifampisin akan mengurarangikadar plasmaitrakonazol. ITRAKONAZOL Antijamur sistemik turunan triazol ini erat hubungannya dengan ketokonazol. sedikit larutdalam air tapi mudah larut dalam alkohol AKTIVITAS ANTIJAMUR.FLUSITOSIN ASAL DAN KIMIA. koksidioidomikosis. seperti golongan azol lainnya. kromomikosis.MEKANISME KERJA. histoplasmosis.Obat ini dapat diberikan per oral dan IV. torulopsis danaspergilosis. Ketokonazol merupakan turunan imidazol sintetik denganstruktur mirip mikonazol dan klotrimazol. Aspergillus dan Sporot hrix spp. C. 5FC) merupakan antijamur sintetik yang berasal dari fluorinasi pirimidin. neoformans. itrakonazol juga memberikan efek terapi terhadap aspergilosis di .

4 mg/kgBB/hari selama 10 minggu. Bila terdapat penyebaran ekstrapulmonar.0 mg/kgBB setiap hari dalam infus lambat. atau bila disangsikan terjadi penyebaran atau adanya risiko penyakit akan menjadi lebih parah. Itrakonazol PENGOBATAN INFEKSI JAMUR SISTEMIK Infeksi oleh jamur patogen yang terinhalasi dapat sembuh spontan. amfoterisin B IV bermanfaat untuk penyakit berat ini. juga pada pasien dengan penyakit imunosupresi dan AIDS. infeksi cenderung menjadi kronis. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis.Dosis yang dianjurkan 0. Itrakonazol juga efektif dengan dosis 200 . Ditemukannya kavitas tunggal di paru atau adanya infiltrasifibrokavitas yang tidak responsif terkadap kemoterapi merupakan ciri yang khas dari penyakit kronis koksidioidomikosis. Obat terpilih untuk kasus ini adalah ketokonazol per oral 400 mgsehari selama 6 . Bila ada kelainan parenkimginjal. blastomikosis dan kriptokokosis pada paru yangsehat tidak membutuhkan pengobatan. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 .7 hari. Pasien AIDS atau pasien penyakit imunosupresi lain biasanya membutuhkan kemoterapi untuk mengatasi pneumonia karena jamur atau oleh sebab lain. Kadangkala dibutuhkantindakan operatif untuk mengalirkan nanah dari sekitar lesi.ASPERGILOSIS. Amfoterisin B dicadangkan untuk pasien yang tidak dapatmenerima ketokonazol. tulang dan jaringan lunak pada pasiendengan fungsi imunologik normal. Invasi aspergilosis paru sering terjadi pada pasien penyakitimunosupresi yang berat dan. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain. dosis dapatditingkatkan sampai dua kalinya. koksidioidomikosis. Untuk infeksi berat.luar SSP.Histoplasmosis. Bila penyakit progresif. Untuk meningitis yang disebabkan oleh Coccidioides obat terpilih ialah amfoterisin B yang diberikan secara intratekal . Kemoterapi baru dibutuhkan bila ditemukan pneumonia yang berat. Bila invasi tidak mengenai parenkim ginjal pengobatan cukup denganamfoterisin B 50 µg/mL dalam air steril selama 5 . dan sebaiknya dikumur dahulu sebelum ditelan untuk meng-optimalken efek topikalnya. Ketokonazol diberikan untuk terapi supresi jangka panjang terhadap lesi kulit.400 mg sekalisehari pada beberapa kasus.KOKSIDIOIDOMIKOSIS.tidak memberi respons yang memuaskan terhadap pengobatan dengan antijamur. Kateterisasi ataupun manipulasi instrument lain dapat memperburuk kandidiasis.12 bulan. infeksinya sangat progresif atau infeksi menyerang SSP.KANDIDIASIS. pasien harus diobati dengan amfoterisin B IV seperti mengobati kandidiasis berat pada organ lain KANDIDIASIS. dosis obat dapat ditingkatkan. Hasil serupa juga dapat dicapai dengan pemberianitrakonazol 200-400 mg sekali sehari.7 hari. BLASTOMIKOSIS.51.Itrakonazol suspensi diberkan dalam keadaan lambung kosong dengan dosis duakali 100 mg sehari. Obat pilihan adalah amfoterisin B IV dengan dosis 0. Bila ada kelainan parenkimginjal. Lamanya pengobatan biasanya 2-4 mirggu. yang membutuhkan tindakan reseksi.