P. 1
makalah ANALGESIK

makalah ANALGESIK

|Views: 907|Likes:
Published by Taufik Tias

More info:

Published by: Taufik Tias on Mar 24, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/03/2014

pdf

text

original

KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 .. 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 …………………………………. 20 Efek samping analgesik ……………………………………………………………….Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A.. 19 …………………………………………….

usia 53 tahun. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala. fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi.Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas. Obat analgesik .antipiretik serta obat anti . karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.Untuk meredakan nyeri tersebut .Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan.overweight . infeksi kuman atau kejang otot. B.inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . Prototip obat golongan ini adalah aspirin. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut.dokter merencanakan pemberian analgetik.BAB 1 PENDAHULUAN A. Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut.

5 .Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik. Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter.

PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1.AKTIF C.Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2. Obat daftar O . Obat daftar G Berbahaya.

mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.3.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik.paracetamol.rheumatik)memerlukan analgesik kuat.nyeri otot. 3.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda .rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1.pasca bersalin.disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.misalnya nyeri pasca bedah.Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala.sakit punggung.bahkan placebo. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin.sakit kepala. Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri). Diberikan apoteker pd pasien 4. fentanil 7 . Penggolongan 1.Nyeri ringan(sakit gigi.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).nyeri otot. 2.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran). Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran .Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon.dan efek antiinflamasi.nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal. dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .Nyeri sedang(migran. dot biru Bertanda . Obat tradisional 6.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.nyeri sendi dan nyeri lainnya. Obat bebas 5.

nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan. Antagonis morfin : nalorfin.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).ketergantungan.cedera kepala Mual.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.konstipasi.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .alkoholisme akut.muntah.analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.

efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul.keluar banyak keringat.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya . Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen. 4.dll. 3. 9 . Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.obat ini diindikasi untuk sakit kepala.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik.anemia aplastik dan trombositopenia.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral.asetosal. dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin.anti radang/ anti flogistik.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.Misalnya: paracetamol.demam.nyeri otot.karena efek inflamasinya lemah.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.

tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. Zat ini memiliki waktu paruh lain. Efek samping yang lazim ialah mual. dan antipiretik. analgesic. gastritis. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. sakit kepala trombosipenia. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. fenbufen merupakan suatu prrodrug. sebagai anti inflamasi. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. dosis harus dikurangi. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. Pada gangguan ginjal.

Daya kerjanya diantagonir oleh a. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. misalnya pada cedera hebat. Enkephalos = otak). dan reaksi hipersensitivitas. yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. dynorfin dan enkefalin (Yun. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. Dosis 3x 200 mg . Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida.menyusui. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. yakni : 1. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya. juga dari somatropin dan prolaktin. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri.1. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). nikomorfin 11 . Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. Dosis 2x 100 mg sehari. Lagi pula berdaya analgetik kuat. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Agonis opiat. nalokson. Sebaliknya. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. Minimal ada 4 jenis reseptor. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. heroin. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). yakni zat-zat endorfin. kodein. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. melainkan memperbaiki “penerimaannya”.

yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ).1. Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. NSAID’s. pentazosin. tramadol 120 mg. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker.Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. walaupun sebetulnya hanya k. 2. nalfubin 10 mg. Undang-undang narkotika. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. obat-obat apa yang layak 12 . Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. hingga perasaan nyeri dapat diblokir. heroin 5 mg. Begitu pula hanya k. Antagonis opiat : nalokson. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. beberapa unsur dari kelompok obat ini. petidin 75/100 mg. Campuran : nalorfin.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. nalofin. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker). 1. sufentanil ) dan tramadol.1. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain. metadon 10 mg. propoksiten. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. Bila digunakan sebagai analgetikum.1 mg. Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. petidin dan derivatnya (fentanil. misalnya artritis. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. nalbufin (nubain). obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. bezitramida). Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. metadon 20 mg. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). dekstropropoksifen 100 mg. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. seperti propoksifen. Dikebanyakan negara. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik.

mioisis. bila efeknya kurang. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. . tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. subkutan kontinu. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol.misalnya sedasi. karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan. parasetamol dan kodein 2. Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. Opiopida dapat melintasi plasenta. Kehamilan dan laktasi. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. Bila diminum terus-menerus. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. yaitu :        Supresi SSP. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. yakni : 1. Opiopida lemah : d-propoksifen. usus dan empedu berkurang. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. zat ini dapat merusak janin 13 . seperti pada kanker. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). bila diberikan sembarangan. tramadol dan kodein. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. intravena. Saluran napas : bronchokonstriksi. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. dapat diberikan opioid kuat. sekresi pankreas. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). epidural atau spinal)/.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. Tangga anlagetika (tiga tingkat). WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. menekan pernapasan dan batuk. Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu).

tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. Obat menjadi kurang efektif. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. mydriasis (pupil membesar). kekhawatiran mati). Kapanol. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. Morfin (F. Zat-zat tersendiri 1. reaksi psikotis). Yang paling terkenal adalah nalokson. 14 . dan nalorfin. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. tidur gelisah dan kedinginan. naltrekson. Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. tremor. Lalu timbul muntah-muntah.L) : MST continus. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. mudah marah. Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. MS contin. berkeringat hebat dan air mata mengalir. diare tachycardia. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. kejang otot. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini.

sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. *noskapin (narkotin. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. kodein dan tebam. obat anti diare dan obat anti nyeri. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. Fentanil : Fentanyl. tetapi lebih lemah. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. Efek obstipasinya agak ringan. yaitu dalam 2-3 menit (i. *Codipront. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. 15 . Mercotin.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur). termasuk depresi pernapasan. tetapi singkat. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin.L) : metilmorfin. non-narkotik) yakni papaverin. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. 2. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. Metadon : Amidon. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. noskapin (=narkotin) dan narsein. Untuk menekan batuk. Necodin) adalah alkaloida candu lain.v). Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah.1. 3. yang lebih efektif sebagai obat batuk. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Efek sampingnya mirip moefin. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. *Thalamonal.1. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). 30 menit. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah. Kodein (F. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan. Mulai kerjanya cepat. Longatin. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat.1. Efek sampingnya kurang hebat dari morfin. tanpa sifat narkotik. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. Kelompok fenantren meliputi morfin. hanya k. Durogesic. tetapi bertahan lebih lama. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. 10 x lebih kuat. tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan.

kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase.5. maka zat menjadi inaktif. Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. mulut kering. Maka kebanyakan 16 . praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. mual dan muntah. AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. rash. Jika cincin ini dibuka. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). gatal-gatal. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. kloramfenikol. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. begitu pula penisilin-V. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). pusing. juga obstipasi. eritromisin dan asam fusidat. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). Memiliki cincin beta-laktam. nyeri kepala dan rasa letih. Zat ini tidak menekan pernapasan. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. Semula hanya stafilococci dan E. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. berkeringat.

Kloksasilin 17 . Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. Laktamase blockers. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. a. penisilin-V dan fenestisilin. umumnya klavulanat. kloksasilin. Zat-zat tahan laktamase. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. Zat-zat tahan laktamase : metisilin. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. dan flukloksasilin. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. muntah). d. dan seftriakson. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. b. c. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). Fenoksimetilpenisilin 3. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b. Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. termasuk Pseudomonas. Benzilpenisilin : penilin-G 2. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. mual. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. seftizoksim. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif.

leucopenia. fisik atau mekanis. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. serta menghambat produksi asam. setelah makan Iritasi lambung. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. Menurut perkiraan. cafenol. yakni COX-1 dan COX-2. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. pyramidon) Fungsi Analgetik. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. ginjal dan saluran cerna. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. amidopyrin. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. antara lain di pelatpelat darah. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg.4-1 gr. aspirin. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya.4. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . Asam klavunalat 5. alergi kulit.

kantuk. antipiretis. panadol. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen.30.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya.) Analgetik.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10.Indometasi :2-4 jam. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg.Diklofenak : 1-3 jam. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah. anafilaksis.15.Piroksikam : lebih dari 45 jam. kerusakkan hati.(butazolidin.Tylen ol. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen.Naproksen : 14 jam. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus. Sediaan dan cara pemberian : 1. pehazon/forte) i.Ibuprofen : 2 jam. PP: 25%.tablet 10. antiinflamsi Resorpsi usus.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam. usus. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg. T1/2: 1-4 jam.

Tan Hoan Tjay dan Drs.Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.400.obat-obat penting.tab100.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 .600 mg) Oral ( tab 25.2007. kirana. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200. Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting.500mg) 3. Kirana Rahardja Sumber(rahardja). Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.Drs. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->