KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A.Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………. 20 Efek samping analgesik ……………………………………………………………….. 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 …………………………………. 19 …………………………………………….Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 .

antipiretik serta obat anti . Prototip obat golongan ini adalah aspirin. fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . Obat analgesik . Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut.Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.Untuk meredakan nyeri tersebut .Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas.overweight . Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.BAB 1 PENDAHULUAN A. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala. infeksi kuman atau kejang otot.usia 53 tahun.dokter merencanakan pemberian analgetik.Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan.inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut. karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). B.

Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter. 5 . Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik.Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Obat daftar G Berbahaya.AKTIF C. Obat daftar O .PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B.

Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala. 2. 3.bahkan placebo. Obat bebas 5.Nyeri sedang(migran.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon. Obat tradisional 6. Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri). Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran . Penggolongan 1.nyeri sendi dan nyeri lainnya.nyeri otot.rheumatik)memerlukan analgesik kuat.3.Nyeri ringan(sakit gigi.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin. dot biru Bertanda .disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan. Diberikan apoteker pd pasien 4.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.sakit punggung. fentanil 7 . dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .pasca bersalin.misalnya nyeri pasca bedah.sakit kepala.rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1.nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal.Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda .paracetamol.dan efek antiinflamasi.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.nyeri otot.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.

pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).cedera kepala Mual.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.alkoholisme akut.ketergantungan.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.konstipasi.analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer. Antagonis morfin : nalorfin.muntah.

aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.keluar banyak keringat.obat ini diindikasi untuk sakit kepala. dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.anemia aplastik dan trombositopenia. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.Misalnya: paracetamol. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral.karena efek inflamasinya lemah.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin. 3. 9 .efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.nyeri otot.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.anti radang/ anti flogistik.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1. 4.demam. Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya .golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi.dll.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas.asetosal.efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi.

tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. Pada gangguan ginjal. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. fenbufen merupakan suatu prrodrug. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Zat ini memiliki waktu paruh lain. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%. sebagai anti inflamasi. dosis harus dikurangi. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. dan antipiretik. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. sakit kepala trombosipenia. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. gastritis. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. analgesic. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. Efek samping yang lazim ialah mual. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari.

Minimal ada 4 jenis reseptor. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Dosis 2x 100 mg sehari. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. nalokson. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan. dan reaksi hipersensitivitas. nikomorfin 11 . heroin. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Dosis 3x 200 mg . Daya kerjanya diantagonir oleh a. yakni : 1. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. yakni zat-zat endorfin. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. juga dari somatropin dan prolaktin. Sebaliknya. kodein. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. misalnya pada cedera hebat. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. dynorfin dan enkefalin (Yun. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya.1. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. melainkan memperbaiki “penerimaannya”. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya.menyusui. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Enkephalos = otak). Lagi pula berdaya analgetik kuat. Agonis opiat.

dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. propoksiten. nalofin. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). Bila digunakan sebagai analgetikum. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. 2. sufentanil ) dan tramadol. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. tramadol 120 mg. Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. dekstropropoksifen 100 mg. NSAID’s. bezitramida). hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP.Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. beberapa unsur dari kelompok obat ini. heroin 5 mg. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. Undang-undang narkotika. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. petidin dan derivatnya (fentanil. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya.1 mg. seperti propoksifen. metadon 20 mg. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan. misalnya artritis.1. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. Dikebanyakan negara. obat-obat apa yang layak 12 . diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. petidin 75/100 mg. Antagonis opiat : nalokson. Campuran : nalorfin. metadon 10 mg. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. walaupun sebetulnya hanya k. hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. pentazosin. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. Begitu pula hanya k. 1.1. nalbufin (nubain). Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker). nalfubin 10 mg. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ).

Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. epidural atau spinal)/. Kehamilan dan laktasi. usus dan empedu berkurang.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. Opiopida dapat melintasi plasenta. Bila diminum terus-menerus. Opiopida lemah : d-propoksifen. karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. zat ini dapat merusak janin 13 . Tangga anlagetika (tiga tingkat). . dapat diberikan opioid kuat. bila efeknya kurang. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. Saluran napas : bronchokonstriksi. menekan pernapasan dan batuk. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. intravena. yakni : 1. pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. subkutan kontinu. yaitu :        Supresi SSP. parasetamol dan kodein 2. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). mioisis. tramadol dan kodein. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih).misalnya sedasi. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. seperti pada kanker. Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. sekresi pankreas. bila diberikan sembarangan. Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan.

Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu. Lalu timbul muntah-muntah. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi. diare tachycardia. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. Yang paling terkenal adalah nalokson. kekhawatiran mati). Obat menjadi kurang efektif. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. tremor. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. dan nalorfin. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. tidur gelisah dan kedinginan. 14 . Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. mydriasis (pupil membesar). Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. MS contin. Kapanol. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. naltrekson. kejang otot. Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Morfin (F. berkeringat hebat dan air mata mengalir. mudah marah. Zat-zat tersendiri 1.L) : MST continus. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. reaksi psikotis). Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya.

sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Durogesic. Kelompok fenantren meliputi morfin. yaitu dalam 2-3 menit (i. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur). Longatin. *Codipront. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan.1. hanya k. non-narkotik) yakni papaverin. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. 15 . Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. Fentanil : Fentanyl. tetapi lebih lemah. tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. Efek sampingnya mirip moefin. sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. 10 x lebih kuat. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. Necodin) adalah alkaloida candu lain. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin.L) : metilmorfin. kodein dan tebam. Kodein (F. *noskapin (narkotin. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). Efek obstipasinya agak ringan. tetapi bertahan lebih lama. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. Mulai kerjanya cepat. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. 2. Untuk menekan batuk. Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. *Thalamonal. tetapi singkat. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. noskapin (=narkotin) dan narsein. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). Metadon : Amidon. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat. penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. Mercotin. obat anti diare dan obat anti nyeri.1. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. termasuk depresi pernapasan.v). Efek sampingnya kurang hebat dari morfin.1. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis. 30 menit. tanpa sifat narkotik. yang lebih efektif sebagai obat batuk. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. 3.

PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. Jika cincin ini dibuka. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). mual dan muntah. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. begitu pula penisilin-V. kloramfenikol. eritromisin dan asam fusidat. juga obstipasi. Memiliki cincin beta-laktam. Semula hanya stafilococci dan E. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. pusing. Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. Zat ini tidak menekan pernapasan. berkeringat. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). gatal-gatal. nyeri kepala dan rasa letih. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. Maka kebanyakan 16 . yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V).5. mulut kering. maka zat menjadi inaktif. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. rash.

yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. Zat-zat tahan laktamase : metisilin.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. Fenoksimetilpenisilin 3. dan flukloksasilin. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. dan seftriakson. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. Kloksasilin 17 . flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. d. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. c. Zat-zat tahan laktamase. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. termasuk Pseudomonas. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian. seftizoksim. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. muntah). Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. mual. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. kloksasilin. Benzilpenisilin : penilin-G 2. Laktamase blockers. b. umumnya klavulanat. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. penisilin-V dan fenestisilin. Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. a. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b.

fisik atau mekanis. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. amidopyrin. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. leucopenia. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . pyramidon) Fungsi Analgetik. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. setelah makan Iritasi lambung. aspirin. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. serta menghambat produksi asam.4. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. Menurut perkiraan. alergi kulit. ginjal dan saluran cerna. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. yakni COX-1 dan COX-2. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. antara lain di pelatpelat darah. cafenol. Asam klavunalat 5. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien.4-1 gr. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama.

ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat.) Analgetik. Sediaan dan cara pemberian : 1. T1/2: 1-4 jam.Ibuprofen : 2 jam.(butazolidin. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus. T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung. antipiretis.Diklofenak : 1-3 jam.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . kantuk.Piroksikam : lebih dari 45 jam. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam.Indometasi :2-4 jam.15. kerusakkan hati. antiinflamsi Resorpsi usus.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya. panadol.30. usus. pehazon/forte) i. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml. PP: 25%.Naproksen : 14 jam.Tylen ol. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg.tablet 10. anafilaksis. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10.

Kirana Rahardja Sumber(rahardja).elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 .Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran. Tan Hoan Tjay dan Drs.500mg) 3.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml.obat-obat penting.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.400.2007.Drs. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.tab100. kirana.600 mg) Oral ( tab 25.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful