KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

19 …………………………………………….. 20 Efek samping analgesik ………………………………………………………………. 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 ………………………………….Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A.Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 ..

Prototip obat golongan ini adalah aspirin. infeksi kuman atau kejang otot.overweight . B.Untuk meredakan nyeri tersebut .Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi.inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen.Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut. fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.antipiretik serta obat anti . Obat analgesik . karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi.usia 53 tahun.Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan.dokter merencanakan pemberian analgetik. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.BAB 1 PENDAHULUAN A.

Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik. 5 . Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter.Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Obat daftar O . Obat daftar G Berbahaya.PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.AKTIF C.Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B.

Nyeri sedang(migran.paracetamol. Obat tradisional 6.nyeri otot.mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman. 2.pasca bersalin. 3.misalnya nyeri pasca bedah.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.nyeri sendi dan nyeri lainnya.rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda . fentanil 7 .dan efek antiinflamasi. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin. Diberikan apoteker pd pasien 4.3.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.sakit kepala.disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan. Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri). dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .sakit punggung. dot biru Bertanda .Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala. Penggolongan 1.bahkan placebo.nyeri otot.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik. Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran . Obat bebas 5.Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik.rheumatik)memerlukan analgesik kuat.Nyeri ringan(sakit gigi.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).

Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut. Antagonis morfin : nalorfin.nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.ketergantungan.analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.cedera kepala Mual.konstipasi.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).muntah.alkoholisme akut.

Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.demam.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang.anemia aplastik dan trombositopenia. Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1.dll.anti radang/ anti flogistik.Misalnya: paracetamol. 3.keluar banyak keringat.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya . dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati.asetosal. 9 .Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.karena efek inflamasinya lemah.nyeri otot.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.obat ini diindikasi untuk sakit kepala. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi. 4.efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul.

Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . analgesic.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. sebagai anti inflamasi. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Zat ini memiliki waktu paruh lain. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. gastritis. sakit kepala trombosipenia. maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. dosis harus dikurangi. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. dan antipiretik.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. fenbufen merupakan suatu prrodrug. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. Efek samping yang lazim ialah mual. Pada gangguan ginjal.

Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya. Dosis 3x 200 mg . Daya kerjanya diantagonir oleh a. misalnya pada cedera hebat.menyusui. dan reaksi hipersensitivitas. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. Sebaliknya. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. dynorfin dan enkefalin (Yun. Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. Lagi pula berdaya analgetik kuat. β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. Minimal ada 4 jenis reseptor. nikomorfin 11 . kodein. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. juga dari somatropin dan prolaktin. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. Enkephalos = otak). yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. melainkan memperbaiki “penerimaannya”. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna.1. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Dosis 2x 100 mg sehari. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. yakni zat-zat endorfin. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. nalokson. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). heroin. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. yakni : 1. Agonis opiat. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri.

Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. petidin dan derivatnya (fentanil. Begitu pula hanya k. propoksiten.1. beberapa unsur dari kelompok obat ini. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. 1. Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. tramadol 120 mg. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ). hingga perasaan nyeri dapat diblokir.1 mg. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan. walaupun sebetulnya hanya k. dekstropropoksifen 100 mg. diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain. misalnya artritis. sufentanil ) dan tramadol. NSAID’s. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. petidin 75/100 mg. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. Bila digunakan sebagai analgetikum. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. obat-obat apa yang layak 12 . Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. Dikebanyakan negara. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). Campuran : nalorfin. metadon 10 mg. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker).Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. Antagonis opiat : nalokson. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. nalofin. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. nalfubin 10 mg. bezitramida). pentazosin.1.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. Undang-undang narkotika. heroin 5 mg. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. seperti propoksifen. 2. metadon 20 mg. nalbufin (nubain). hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya.

karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. parasetamol dan kodein 2. bila diberikan sembarangan. yakni : 1. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. sekresi pankreas. intravena.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. dapat diberikan opioid kuat. yaitu :        Supresi SSP. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. menekan pernapasan dan batuk. epidural atau spinal)/. Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. . Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). subkutan kontinu. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi).misalnya sedasi. Saluran napas : bronchokonstriksi. Kehamilan dan laktasi. tramadol dan kodein. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. bila efeknya kurang. zat ini dapat merusak janin 13 . yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. seperti pada kanker. Opiopida lemah : d-propoksifen. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. Bila diminum terus-menerus. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan. usus dan empedu berkurang. Opiopida dapat melintasi plasenta. mioisis. Tangga anlagetika (tiga tingkat). pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan.

Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. Obat menjadi kurang efektif. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu. Lalu timbul muntah-muntah. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. naltrekson. mudah marah. Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. MS contin. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. dan nalorfin. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. Kapanol. Zat-zat tersendiri 1. Yang paling terkenal adalah nalokson. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya. tidur gelisah dan kedinginan. Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. diare tachycardia. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. kekhawatiran mati). 14 . mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. berkeringat hebat dan air mata mengalir. tremor. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. mydriasis (pupil membesar). kejang otot. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. reaksi psikotis). rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi. Morfin (F. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah.L) : MST continus.

tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. *Codipront. yaitu dalam 2-3 menit (i. Necodin) adalah alkaloida candu lain. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. tetapi bertahan lebih lama. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k.v). noskapin (=narkotin) dan narsein. Kelompok fenantren meliputi morfin. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). yang lebih efektif sebagai obat batuk. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. tetapi singkat. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. Metadon : Amidon. Longatin. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. non-narkotik) yakni papaverin. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. tanpa sifat narkotik. *Thalamonal. Untuk menekan batuk. 30 menit. Mulai kerjanya cepat. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. tetapi lebih lemah. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk.1. termasuk depresi pernapasan.1.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur). Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). Efek sampingnya kurang hebat dari morfin. penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah.1. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. Kodein (F. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. hanya k. Durogesic. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat. Fentanil : Fentanyl. Efek obstipasinya agak ringan.L) : metilmorfin. 15 . sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. Efek sampingnya mirip moefin. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. Mercotin. kodein dan tebam. 10 x lebih kuat. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. *noskapin (narkotin. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan. 3. obat anti diare dan obat anti nyeri. 2.

Maka kebanyakan 16 . mual dan muntah. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. maka zat menjadi inaktif. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. rash. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. mulut kering. berkeringat. PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya.5. nyeri kepala dan rasa letih. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). kloramfenikol. gatal-gatal. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. Semula hanya stafilococci dan E. juga obstipasi. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. Zat ini tidak menekan pernapasan. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. eritromisin dan asam fusidat. yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. begitu pula penisilin-V. Jika cincin ini dibuka. AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. pusing. Memiliki cincin beta-laktam. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu.

ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. Fenoksimetilpenisilin 3. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. Laktamase blockers. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. Kloksasilin 17 . Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. a. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. mual. kloksasilin. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. muntah). PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. termasuk Pseudomonas. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. d. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. Zat-zat tahan laktamase : metisilin. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. penisilin-V dan fenestisilin. umumnya klavulanat. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. Benzilpenisilin : penilin-G 2. c. Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. dan seftriakson. Zat-zat tahan laktamase. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. b. dan flukloksasilin. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. seftizoksim. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b. Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian.

cafenol. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. alergi kulit. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. leucopenia. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. ginjal dan saluran cerna. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. setelah makan Iritasi lambung. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. Menurut perkiraan. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. yakni COX-1 dan COX-2. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. pyramidon) Fungsi Analgetik.4. fisik atau mekanis. amidopyrin. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . aspirin. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. antara lain di pelatpelat darah. serta menghambat produksi asam. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat.4-1 gr. Asam klavunalat 5. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali.

dan anemia hemolitis Permulaan 400mg. Sediaan dan cara pemberian : 1.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . kemudian 3-4 setiap hari 200 mg.) Analgetik. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml. antiinflamsi Resorpsi usus.15. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam. anafilaksis. antipiretis. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen. kantuk. kerusakkan hati.Naproksen : 14 jam.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat. pehazon/forte) i.Tylen ol. usus.Diklofenak : 1-3 jam.Ibuprofen : 2 jam. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0. T1/2: 1-4 jam.(butazolidin.Indometasi :2-4 jam.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya.30. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah.Piroksikam : lebih dari 45 jam. PP: 25%. T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10. panadol. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus.tablet 10.

obat-obat penting. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml.tab100.500mg) 3.600 mg) Oral ( tab 25. Tan Hoan Tjay dan Drs. kirana.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10.Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 .Drs. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.400.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.2007. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200. Kirana Rahardja Sumber(rahardja).

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful