KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

20 Efek samping analgesik ……………………………………………………………….. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A. 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 ………………………………….Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………. 19 ……………………………………………..Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 .

BAB 1 PENDAHULUAN A.Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. B. Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut.Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen. Prototip obat golongan ini adalah aspirin. karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas.overweight . Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping. fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.usia 53 tahun.Untuk meredakan nyeri tersebut . Obat analgesik .Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala.antipiretik serta obat anti . infeksi kuman atau kejang otot. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia.dokter merencanakan pemberian analgetik.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut.

Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter. Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik. 5 .Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.

Obat daftar G Berbahaya.PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.AKTIF C. Obat daftar O .Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B.

Diberikan apoteker pd pasien 4.Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala. 2.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon.sakit kepala.nyeri otot.3.nyeri otot.mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.Nyeri sedang(migran.pasca bersalin.paracetamol. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin.dan efek antiinflamasi.bahkan placebo. 3. Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran . dot biru Bertanda .disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda . Obat tradisional 6.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit. Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri).rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1.nyeri sendi dan nyeri lainnya. Penggolongan 1.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik.misalnya nyeri pasca bedah.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).sakit punggung. fentanil 7 . dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .Nyeri ringan(sakit gigi. Obat bebas 5.Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik.rheumatik)memerlukan analgesik kuat.nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).

karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .cedera kepala Mual.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.ketergantungan.muntah.analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.alkoholisme akut. Antagonis morfin : nalorfin.pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).konstipasi.

karena efek inflamasinya lemah.nyeri otot. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin. 3. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi.demam.Misalnya: paracetamol.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.keluar banyak keringat. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya .dll.efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul. 4.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.obat ini diindikasi untuk sakit kepala.anemia aplastik dan trombositopenia.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi.anti radang/ anti flogistik. 9 . dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.asetosal.

maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. dosis harus dikurangi. Efek samping yang lazim ialah mual. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. gastritis. sakit kepala trombosipenia. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%. Zat ini memiliki waktu paruh lain. dan antipiretik. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. fenbufen merupakan suatu prrodrug.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. analgesic. Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. Pada gangguan ginjal. eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. sebagai anti inflamasi.

yakni zat-zat endorfin. juga dari somatropin dan prolaktin. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna. Dosis 2x 100 mg sehari. Agonis opiat. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). Efek samping sama seperti obat AINS lainnya. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). nalokson. nikomorfin 11 . menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). kodein. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. Sebaliknya. dynorfin dan enkefalin (Yun. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. Minimal ada 4 jenis reseptor. Lagi pula berdaya analgetik kuat. yakni : 1. yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. dan reaksi hipersensitivitas. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang.menyusui. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. Enkephalos = otak). Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. heroin. misalnya pada cedera hebat. melainkan memperbaiki “penerimaannya”. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress.1. Dosis 3x 200 mg . Daya kerjanya diantagonir oleh a. β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan.

nalbufin (nubain). Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. metadon 10 mg. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. misalnya artritis. petidin dan derivatnya (fentanil. obat-obat apa yang layak 12 . Undang-undang narkotika. NSAID’s.1. Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. Begitu pula hanya k. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. pentazosin. hingga perasaan nyeri dapat diblokir. dekstropropoksifen 100 mg.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. Antagonis opiat : nalokson. 2. 1. petidin 75/100 mg. seperti propoksifen. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. nalofin. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. Bila digunakan sebagai analgetikum. propoksiten. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.1 mg. heroin 5 mg. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan.1. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. walaupun sebetulnya hanya k. metadon 20 mg. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain.Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ). sufentanil ) dan tramadol. hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. nalfubin 10 mg. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. beberapa unsur dari kelompok obat ini. Campuran : nalorfin. tramadol 120 mg. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker). bezitramida). Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. Dikebanyakan negara.

Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. . Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. Tangga anlagetika (tiga tingkat). Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. tramadol dan kodein. seperti pada kanker. Bila diminum terus-menerus. subkutan kontinu.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. bila diberikan sembarangan. tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. Opiopida dapat melintasi plasenta. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. mioisis. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). intravena. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). dapat diberikan opioid kuat. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. epidural atau spinal)/. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. usus dan empedu berkurang. yaitu :        Supresi SSP. Opiopida lemah : d-propoksifen. yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. parasetamol dan kodein 2.misalnya sedasi. WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. Kehamilan dan laktasi. yakni : 1. sekresi pankreas. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. menekan pernapasan dan batuk. zat ini dapat merusak janin 13 . bila efeknya kurang. Saluran napas : bronchokonstriksi. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama.

Yang paling terkenal adalah nalokson. kejang otot. Lalu timbul muntah-muntah. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan.L) : MST continus. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. berkeringat hebat dan air mata mengalir. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. tidur gelisah dan kedinginan. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. diare tachycardia. tremor. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. mydriasis (pupil membesar). Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. kekhawatiran mati). Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. Kapanol. Morfin (F. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. naltrekson. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. dan nalorfin. reaksi psikotis). maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. MS contin. Zat-zat tersendiri 1. Obat menjadi kurang efektif. mudah marah. 14 . Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu.

Kodein (F. tetapi bertahan lebih lama. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin. tetapi singkat. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. yaitu dalam 2-3 menit (i. tanpa sifat narkotik. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. Necodin) adalah alkaloida candu lain. Kelompok fenantren meliputi morfin. Efek obstipasinya agak ringan.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur).v). penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. *Thalamonal. yang lebih efektif sebagai obat batuk.1. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg).1. tetapi lebih lemah. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). noskapin (=narkotin) dan narsein. Efek sampingnya mirip moefin. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. non-narkotik) yakni papaverin. 10 x lebih kuat. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. kodein dan tebam. 3. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. Efek sampingnya kurang hebat dari morfin.1. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Metadon : Amidon. Durogesic. *Codipront.L) : metilmorfin. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat. hanya k. Untuk menekan batuk. Fentanil : Fentanyl. termasuk depresi pernapasan. *noskapin (narkotin. Mercotin. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k. tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. Longatin. 2. 30 menit. sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. obat anti diare dan obat anti nyeri. 15 . Mulai kerjanya cepat. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah.

PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. gatal-gatal. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. juga obstipasi. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. pusing. berkeringat. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya. Zat ini tidak menekan pernapasan. kloramfenikol. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). Jika cincin ini dibuka. Semula hanya stafilococci dan E. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. mulut kering.5. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. nyeri kepala dan rasa letih. begitu pula penisilin-V. Memiliki cincin beta-laktam. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. maka zat menjadi inaktif. Maka kebanyakan 16 . MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. eritromisin dan asam fusidat. rash. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. mual dan muntah.

Fenoksimetilpenisilin 3. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. kloksasilin. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. a. Benzilpenisilin : penilin-G 2. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. Zat-zat tahan laktamase : metisilin. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. d. Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. seftizoksim. dan flukloksasilin. dan seftriakson. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. muntah). Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. mual. umumnya klavulanat.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). c. Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. Zat-zat tahan laktamase. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. b. Laktamase blockers. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. termasuk Pseudomonas. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. penisilin-V dan fenestisilin. Kloksasilin 17 . Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare.

maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. alergi kulit. antara lain di pelatpelat darah. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. ginjal dan saluran cerna.4-1 gr. amidopyrin. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. fisik atau mekanis. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal.4. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. aspirin. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. cafenol. Asam klavunalat 5. yakni COX-1 dan COX-2. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. Menurut perkiraan. leucopenia. pyramidon) Fungsi Analgetik. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. setelah makan Iritasi lambung. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. serta menghambat produksi asam.

Naproksen : 14 jam.Indometasi :2-4 jam.tablet 10. anafilaksis.Ibuprofen : 2 jam. antiinflamsi Resorpsi usus.Diklofenak : 1-3 jam.) Analgetik.30. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah. T1/2: 1-4 jam. antipiretis.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. PP: 25%. usus. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0. T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . glifanan) Analgesic Resorpsi : usus. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat. kantuk. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya. pehazon/forte) i.15.Piroksikam : lebih dari 45 jam. panadol.Tylen ol. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg.(butazolidin. kerusakkan hati.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen. Sediaan dan cara pemberian : 1.

600 mg) Oral ( tab 25. Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting.tab100.500mg) 3. Kirana Rahardja Sumber(rahardja). Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.400.obat-obat penting.Drs. Tan Hoan Tjay dan Drs.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100. kirana.Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.2007.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful