KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 ………………………………….Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 .Farmakodinamik analgesik ………………………………………………………….. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A. 20 Efek samping analgesik ………………………………………………………………. 19 ……………………………………………..

Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi.Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.usia 53 tahun. karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). Prototip obat golongan ini adalah aspirin.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut.BAB 1 PENDAHULUAN A. fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.Untuk meredakan nyeri tersebut . infeksi kuman atau kejang otot. Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala.antipiretik serta obat anti .Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas.dokter merencanakan pemberian analgetik.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 . B.inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen.overweight .Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan. Obat analgesik . Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.

Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik. Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter. 5 .

Obat daftar O .PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.AKTIF C. Obat daftar G Berbahaya.Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B.

Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin. dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .nyeri otot.Nyeri sedang(migran.rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1. Obat tradisional 6.sakit kepala. Diberikan apoteker pd pasien 4. Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri).misalnya nyeri pasca bedah.codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon. 3. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda .mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik.sakit punggung. Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran .nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.dan efek antiinflamasi. Obat bebas 5.disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.rheumatik)memerlukan analgesik kuat.Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala.nyeri sendi dan nyeri lainnya. 2.Nyeri ringan(sakit gigi.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik.bahkan placebo.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).3. Penggolongan 1.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali. dot biru Bertanda . fentanil 7 .nyeri otot.pasca bersalin.paracetamol.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).

muntah. Antagonis morfin : nalorfin.alkoholisme akut.konstipasi.pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.cedera kepala Mual.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.ketergantungan.karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.

efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang.obat ini diindikasi untuk sakit kepala.efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul.anemia aplastik dan trombositopenia.Misalnya: paracetamol.demam. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1. 9 . dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo.asetosal. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya . Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.anti radang/ anti flogistik.dll.keluar banyak keringat. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.karena efek inflamasinya lemah.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik. 4.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi.nyeri otot. 3.

eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. analgesic. Efek samping yang lazim ialah mual. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin. Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. dan antipiretik. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. Pada gangguan ginjal. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Zat ini memiliki waktu paruh lain. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. fenbufen merupakan suatu prrodrug. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. dosis harus dikurangi. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . gastritis. sebagai anti inflamasi. sakit kepala trombosipenia.

misalnya pada cedera hebat. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). yakni zat-zat endorfin. dan reaksi hipersensitivitas. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. Dosis 2x 100 mg sehari. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin.1. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. Sebaliknya. Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. melainkan memperbaiki “penerimaannya”. kodein. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya. nikomorfin 11 . Daya kerjanya diantagonir oleh a. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). nalokson. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS. KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. Dosis 3x 200 mg . tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. yakni : 1. dynorfin dan enkefalin (Yun. Lagi pula berdaya analgetik kuat. Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. Agonis opiat. heroin. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. Minimal ada 4 jenis reseptor. Enkephalos = otak). juga dari somatropin dan prolaktin. yang menduduki reseptor-reseptor berlainan.menyusui. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut.

sufentanil ) dan tramadol.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. nalfubin 10 mg. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. pentazosin. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. fentazosin dan buprenofin (Temgesic). pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. walaupun sebetulnya hanya k. nalbufin (nubain).1 mg. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. heroin 5 mg. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ). 1.1. dekstropropoksifen 100 mg. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. tramadol 120 mg. seperti propoksifen. beberapa unsur dari kelompok obat ini. petidin dan derivatnya (fentanil. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. nalofin. petidin 75/100 mg. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain. Antagonis opiat : nalokson. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya. hingga perasaan nyeri dapat diblokir. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. Campuran : nalorfin. propoksiten. misalnya artritis. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker). hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. metadon 10 mg.1. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. bezitramida).Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. metadon 20 mg. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. 2. Begitu pula hanya k. artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. Undang-undang narkotika. Dikebanyakan negara. Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. NSAID’s. Bila digunakan sebagai analgetikum. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. obat-obat apa yang layak 12 . Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus.

Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan. usus dan empedu berkurang.misalnya sedasi. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. sekresi pankreas.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal. yakni : 1. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. Bila diminum terus-menerus. Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. subkutan kontinu. bila efeknya kurang. yaitu :        Supresi SSP. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. Kehamilan dan laktasi. Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. Saluran napas : bronchokonstriksi. . Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. seperti pada kanker. epidural atau spinal)/. zat ini dapat merusak janin 13 . bila diberikan sembarangan. intravena. Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. mioisis. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. Tangga anlagetika (tiga tingkat). Opiopida dapat melintasi plasenta. parasetamol dan kodein 2. Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. menekan pernapasan dan batuk. Opiopida lemah : d-propoksifen. tramadol dan kodein. dapat diberikan opioid kuat. tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan.

14 . Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. Kapanol. kejang otot. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. Yang paling terkenal adalah nalokson. mudah marah.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Lalu timbul muntah-muntah. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. reaksi psikotis). Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi.L) : MST continus. diare tachycardia. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. tidur gelisah dan kedinginan. mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. Obat menjadi kurang efektif. Morfin (F. kekhawatiran mati). Zat-zat tersendiri 1. tremor. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. dan nalorfin. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu. MS contin. berkeringat hebat dan air mata mengalir. mydriasis (pupil membesar). hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. naltrekson.

tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. Necodin) adalah alkaloida candu lain. Kodein (F. tetapi singkat. yaitu dalam 2-3 menit (i. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Longatin. Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang.L) : metilmorfin.1. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin. Untuk menekan batuk. tetapi bertahan lebih lama. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur). Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. termasuk depresi pernapasan. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. tanpa sifat narkotik. *Thalamonal. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat. yang lebih efektif sebagai obat batuk. noskapin (=narkotin) dan narsein. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. *noskapin (narkotin. obat anti diare dan obat anti nyeri. Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. tetapi lebih lemah. sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). hanya k. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a.v). non-narkotik) yakni papaverin. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k. kodein dan tebam. Efek obstipasinya agak ringan. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi. 30 menit. Mulai kerjanya cepat.1. 3. Metadon : Amidon. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan. *Codipront. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan. Efek sampingnya kurang hebat dari morfin. Efek sampingnya mirip moefin. 15 . Mercotin. tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk.1. penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan. juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. Kelompok fenantren meliputi morfin. *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah. Fentanil : Fentanyl. 10 x lebih kuat. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. Durogesic. 2.

mual dan muntah. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. Memiliki cincin beta-laktam. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. Semula hanya stafilococci dan E. Maka kebanyakan 16 . Zat ini tidak menekan pernapasan. berkeringat. gatal-gatal. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. nyeri kepala dan rasa letih. begitu pula penisilin-V. Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. maka zat menjadi inaktif. Jika cincin ini dibuka. pusing. Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin.5. mulut kering. Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). rash. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. eritromisin dan asam fusidat. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). juga obstipasi. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. kloramfenikol. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi).

Zat-zat tahan laktamase : metisilin. Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. Kloksasilin 17 .kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. termasuk Pseudomonas. b. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. muntah). umumnya klavulanat. Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. penisilin-V dan fenestisilin. aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. a. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. d. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. mual. Benzilpenisilin : penilin-G 2. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. seftizoksim. c. Laktamase blockers. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. dan flukloksasilin. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b. Fenoksimetilpenisilin 3. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker. kloksasilin. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. dan seftriakson. Zat-zat tahan laktamase. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin.

pyramidon) Fungsi Analgetik. aspirin. amidopyrin. yakni COX-1 dan COX-2. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. setelah makan Iritasi lambung. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. ginjal dan saluran cerna. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. Asam klavunalat 5. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. alergi kulit.4-1 gr. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. serta menghambat produksi asam. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. fisik atau mekanis. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. antara lain di pelatpelat darah. leucopenia. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali.4. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. cafenol. Menurut perkiraan. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin.

usus.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml. Sediaan dan cara pemberian : 1. PP: 25%.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl . kerusakkan hati. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam. panadol.Naproksen : 14 jam. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat. kantuk. anafilaksis. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0.Ibuprofen : 2 jam. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen.Indometasi :2-4 jam.15.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg. pehazon/forte) i. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg. T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung.) Analgetik.Tylen ol. T1/2: 1-4 jam.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10. antiinflamsi Resorpsi usus. antipiretis.30.tablet 10.Piroksikam : lebih dari 45 jam.(butazolidin.Diklofenak : 1-3 jam. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah. Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml.

tab100. AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200.600 mg) Oral ( tab 25.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10.500mg) 3. kirana.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml.Drs. Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan. Kirana Rahardja Sumber(rahardja). Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting.Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.400.obat-obat penting. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.2007. Tan Hoan Tjay dan Drs.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 .