KATA PENGANTAR

Segala puji syukur penulis panjatkan kehadirat Allah SWT yang telah melimpahkan rahmat-Nya sehingga kami dapat menyelesaikan Makalah modul 2 tentang Farmakologi Analgetik. Tujuan penulisan ini untuk mengetahui dan mempelajari Tentang Farmakologi Analgetik secara umum. Dalam penyusunan makalah ini, kami mendapatkan banyak pengarahan dan bantuan dari berbagai pihak, untuk itu dalam kesempatan ini kami tidak lupa mengucapkan terima kasih kepada dosen pembimbing kami dan semua pihak yang telah membantu dalam penulisan makalah ini. Kami menyadari bahwa dalam penyusunan makalah ini masih jauh dari sempurna, untuk itu kami sangat mengharapkan kritik dan saran untuk perbaikan di masa mendatang. Akhir kata semoga makalah ini dapat bermanfaat bagi perkembangan ilmu pengetahuan dan semua pihak yang membacanya.

Batam,06 Oktober 2011

Penulis

1

DAFTAR ISI Kata penghantar Daftrar isi ……………………………………………….............................. 1 ………………………………………………………………….. 2

BAB 1 PENDAHULUAN ………………………………………………………………… 3 • Latar belakang …………………………………………………………………. 4

BAB II Pembahasan Sevent jump :

• • • • • • • •

Skenario Kata sulit Kata kunci Key problem Pertanyaan Tujuan Sasaran Mind Map

…………………………………………………………………...5 ………………………………………………………………….. 6 ………………………………………………………………….. 7 …………………………………………………………………... 8 …………………………………………………………………... 9 …………………………………………………………………... 10 ………………………………………………………………....... 11 …………………………………………………………………… 12 ……………………………………………………… 13 ..……………………………………………………………14 …..……………………………………………………15

Penggolonggan analgesik Bahan Aktif analgesik Mekanisme obat analgesik

2

Farmakodinamik analgesik …………………………………………………………. 20 Efek samping analgesik ………………………………………………………………..Kesimpulan DAFTAR PUSTAKA ……………………………………………… 23 ……………………………………………… 24 3 . 16 Farmakokinetik analgesik Interaksi analgesik dengan obat lain Sediaan dan penyimpanan analgesik Cara pemberian dan dosis analgesik …………………………………………… 17 …………………………………………… 18 ………………………………….. 21 Kontra Indikasi analgesik ……………………………………………………………22 BAB III PENUTUP A. 19 …………………………………………….

Latar belakang Analgetik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran.antipiretik serta obat anti . Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala.overweight .dokter merencanakan pemberian analgetik.mengeluhkan nyeri pada sendi lutut.Nyeri ini semakin berat bila pasien beraktivitas.Bagaimana anda menjelaskan obat yang akan diberikan tersebut ? 4 .inflamasi nonsteroid (AINS) merupakan suatu kelompok obat yang heterogen. Antipiretik adalah obat yang menurunkan suhu tubuh yang tinggi. Walaupun demikian obat-obat ini ternyata memiliki banyak persamaan dalam efek terapi maupun efek samping.Pada pagi hari pasien mengeluhkan sendinya sukar digerakkan.Untuk meredakan nyeri tersebut . fungsinya memberi tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan.usia 53 tahun. karena itu obat golongan ini sering disebut juga sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).BAB 1 PENDAHULUAN A. Prototip obat golongan ini adalah aspirin. Jadi analgetikantipiretik adalah obat yang mengurangi rasa nyeri dan serentak menurunkan suhu tubuh yang tinggi. bahkan beberapa obat sangat berbeda secara kimia. B. infeksi kuman atau kejang otot. Obat analgesik . Tujuan Ø Untuk memenuhi tugas makalah farmakologi BAB11 PEMBAHASAN MODUL V Skenario Tn Salut.

5 . Kata kunci      • Tuan salut berusia 53 tahun Mengalami overweight dan nyeri sendi lutut Nyeri semakin berat bila beraktivitas Pada pagi hari sendinya sukar digerakkan Untuk meredakan nyeri diberikan analgesik Key problem Seorang laki-laki berusia 53 tahun mengalami overweight dan nyeri lutut diberikan analgesik oleh dokter.Kata sulit  Analgesik adalah obat yang mengurangi atau melenyapkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran. Pertanyaan • • • • • • • • • • Bagaimana penggolongan dari obat analgesik ? Bagaimana bahan aktif dari obat analgesik ? Bagaimana Farmakodinamik obat analgesik? Bagaimana Farmakokinetik obat analgesik? Bagaimana mekanisme obat analgesik ? Bagaimana interaksi analgesic dengan obat lain ? Bagaimana sediaan dan penyimpanan obat analgesik? Bagaimana cara pemberian dan dosis obat analgesik ? Bagaimana efek samping obat analgesik? Bagaiman kontra indikasi obat analgesik? Tujuan umum • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang Farmakologi dari Analgetik.

Tujuan khusus • • • • • • • • • • Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang penggolongan analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang bahan aktif analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang mekanisme analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakodinamik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang farmakokinetik analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang efek samping analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang kontra indikasi analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang interaksi analgesik dengan obat lain Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang sediaan dan penyimpanan obat analgesik Mahasiswa mampu memahami dan menjelaskan tentang cara pemberian dan dosis obat analgesik Mind Map SEDIAAN FARMAKO KINETIK ANALGESIK MEKANISME KERJA FARMAKO DINAMIK B. Obat daftar G Berbahaya. Hanya dapat diberikan dgn r/ dokter Bertanda : dot merah Opium 6 2.AKTIF C. Obat daftar O .PEMBE RIAN DOSIS PENGGOLONGAN KONTRA INDIKASI EFEK SAMPING G Cara penggolongan obat secara umum : 1.

Analgesik antiinflamasi diduga bekerja berdasarkan penghambatan sintesis prostaglandin(penyebab rasa nyeri).disminore(nyeri haid) dan pada nyeri hebat yang sulit dikendalikan.Nyeri sedang(migran.Dalam dosis besar dapat bersifat depresan umum(mengurangi kesadaran).Nyeri ringan(sakit gigi.Analgesik narkotik(analgesik sentral) Analgesik narkotik bekerja di SSP(susunan saraf pusat).codein Derivat semi sintesis : heroin Derivat sintetik : metadon.Pada umumnya analgesik efektif untuk menghilangkan sakit kepala. Penggolongan 1. fentanil 7 .nyeri otot.paracetamol.Nyeri hebat(kolik/kejang usus)harus diatasi dengan analgesik sentral atau analgesik narkotik. dot biru Bertanda .misalnya nyeri pasca bedah.sakit punggung. Diberikan apoteker pd pasien 4.memiliki daya penghalang nyeri yang hebat sekali.nyeri otot.3. 2.rasa nyeri sendiri dapat dibedakan dalam 3 kategori: 1.dan efek antiinflamasi.mempunyai efek samping menimbulkan rasa nyaman.nyeri sendi dan nyeri lainnya. Obat wajib apotik Definisi dan Penggolongan Analgesik Analgesik adalah obat-obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri tanpa menghilangkan kesadaran . Obat bebas 5. Obat tradisional 6. Penggolongan analgesik-narkotik adalah sebagai berikut:    Alkaloid alam : morfin.rheumatik)memerlukan analgesik kuat. dot hijau Tanaman obat herbal bertanda khusus Obat daftar G .pasca bersalin. 3.nyeri haid)dapat diatasi dengan asetosal.bahkan placebo.sakit kepala. Obat daftar W Peringatan Obat bebas terbatas Bertanda .Hampir semua analgesik memiliki efek antipiretik.Hampir semua perasaan tidak nyaman dapat dihilangkan oleh analgesik narkotik kecuali sensasi kulit.

pada over dosis menimbulkan keracunan Kodein fosfat Nyeri ringan s/d sedang Sama dengan morfin Sama dengan morfin fentanil Nyeri kronik yang sukar diatasi pada kanker Sama dengan morfin Sama dengan morfin Petidin HCL Nyeri sedang s/d berat Sma dengan morfin Sama dengan morfin Tramadol HCL Nyeri sedang s/d berat Sama dengan morfin Sama dengan morfin 2.analgesik non-Opioid (non-narkotik) Disebut sebagai analgesik perifer.cedera kepala Mual.muntah.karena tidak mempengaruhi susunan saraf pusat.Khasiatnya berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur kalor di hipothalamus mengakibatkan vasodilatasi perifer di kulit dengan bertambahnya pengeluaran kalor disertai 8 .nalokson dan pentazocil Penggolongan analgetik narkotik Obat generik indikasi Kontra indikasi Efek samping Morfin Analgetik selama dan setelah pembedahan.dan pada situasi lain Depresi pernapasan akut.konstipasi.alkoholisme akut.semua analgesik perifer memiliki khasiat sebagai antipiretik (menurunkan suhu badan saat demam).ketergantungan. Antagonis morfin : nalorfin.

efek samping seperti gejala iritasi mukosa lambung dan gannguan saluran cerna sering timbul.karena efek inflamasinya lemah. Farmakodinamik efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan dalsilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyer ringan sampai sedang.efek samping parasetamol dan kombinasinya pada penggunaan dosis besar/jangka lama dapat menyebabkan kerusakan hati. dan 30% fenasetin terilkat protein plasma kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. 4.dan berkhasiat sebagai anti inflamasi.nyeri otot.  Penggolongan berdasarkan rumus kimianya .anemia aplastik dan trombositopenia.Misalnya: paracetamol.dll.analgesik perifer digolongkan menjadi: 1. 9 .demam. Farmakokinetik parasetamol dan fenasetin diabsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna.Sebagai contoh aspirin dosis kecil digunakan untuk pencegahan trombosis coroner dan cerebral. 3.asetosal. golongan pirazolon(Dipiron) Fenilbutazon dan turunannya yang digunakan adalah dipiron sebagai analgetik antipiretik.obat ini diindikasi untuk sakit kepala.efek sampingnya dapat menyebabkan agranulositosis.Masalah efek samping adalah pe Farmakodinamik Salsilat merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesik antipiretik dan anti inflamasi.keluar banyak keringat.Asetosal adalah analgesik antipiretik dan anti inflamasi yang sangat luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas.anti radang/ anti flogistik. 2 Golongan Para aminofenol Terdiri dari fenasitin dan asetaminofen.golongan antranilat(asam mefenamat) Digunakan sebagai analgesik karena sebagai antiinflamasi kurang efektif dibandingkan dengan aspirin.Di Indonesia lebih dikenal dengan nama Paracetamol.Golongan salisilat Asam asetil salisilat yang dikenal sebagai asetosal/aspirin. Konsetrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh cairan tubuh plasma antara 1-3 jam obat ini tersbar keseluruh tubuh dalam plsma 25% parasetamo. aspirin bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik dengan dosis laju mekanisme meningkat rangsangan bahkan dapat menyebabkan iritasi lambung dan saluran cerna.efek anti inflamasi sangat lemah oleh karna itu parasetamol dan fenasetin tidak digunakan sebagai antireunatik.

Pemakaian dosis kehamilan tidak dianjurkan. fenbufen merupakan suatu prrodrug. FENBUFEN Berbeda dengan obat AINS lainnya. Dosis sebagai analgesic 4x 400 mg sehari. Efek samping yang lazim ialah mual. pemakaian obat ini harus berhati-hati pada pasien tukak lambung. Dosis untuk penyakit reumatik sendi adalah 2x 300 mg sehari dan dosis pemeliharaan satu kali sehari 600 mg sebelum tidur IBUPROFEN Merupakan derivate asam propionate yang diperkenalkan pertama kali dinayak Negara. Eek nalgesiknya sama seperti aspirin. Peningkatan enzim transaminase dapat terjadi pada 15 % pasien dan umumnya kembali normal. DIKLOFENAK Absropsi obat ini melalui saluran cerna sangat cepat dan lengkap. tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. asam mefenamat kurang efektif disbanding aspirin.ANALGESIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID Beberapa ains dibawah ini umumnya bersifat anti-inflamasi. analgesic. dosis harus dikurangi. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400 mg sehari. gastritis. Pada gangguan ginjal. Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar dari pada efek anlgesiknya. Efek samping terhadap saluran cerna sering timbul misalnya dyspepsia. Pemakaian pada pasien tukak lambung harus berhati-hati. Dosis orang dewasa 100-150 mg sehari terbagi dua atau tiga dosis. diaresampai diare darah dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung. walaupun waktu paruh singkat 1-3 jam. dan ains relative lebih toksik daripada antipiretik klasik. Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh ibi hamil dan 10 . eritema kulit dan sakit kepala sama seperti semua obat AINS. Zat ini memiliki waktu paruh lain. Semua ains merupakan iritan mukosa lambung walaupun ada perbedaan gradasi antar obat-obat ini.dosis asam mefenamat ialah 2-3 kali 250-500 mg sehari. ASAM MEFENAMAT DAN MEKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgesic . maka obat-obat ini hanya digunakan untuk terapi penyakit inflamasi sendi seperti arthritis rheumatoid. sakit kepala trombosipenia. dan antipiretik. sebagai anti inflamasi. Respon individual terhadap ains bisa sangat bervariasi walaupun obatnya tergolong dalam kelas atau derivate kimiwi yang sama. efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Obat ini terikat 99 % pada protein plasma dan mengalami efek metabolismelintas pertama sebesar 40-50%.

melainkan memperbaiki “penerimaannya”. heroin. Enkephalos = otak). Endorfin (morfin endogen) adalah kelompok polipeptoda yang terdapat di CCS dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai efek morfin. nalokson. yakni : 1. Daya kerjanya diantagonir oleh a. Rangsangan listrik dari bagian-bagian tertentu otak mengakibatkan peningkatan kadar endorfin dalam CCS.1. Zat-zat ini bekerja terhadap reseptor opioid khas di SSP. yakni zat-zat endorfin. Sebaliknya. yang juga bekerja melalui reseptor opioid tersebut. Mungkin hal ini menjelaskan efek analgesia yang timbul selama elektrostimulasi pada akupuntur atau pada stress. Zat-zat ini dapat dibedakan antara βendorfin. ANALGETIKA NARKOTIK Analgetika narkotik. Penggolongan Atas dasar cara kerjanya. yang dapat dibagi dalam  Alkaloida candu : morfin. Agonis opiat. Efek samping sama seperti obat AINS lainnya. Peristiwa efek plasebo juga dihubungkan dengan endorfin. Absorpsi berlansung baik dari lambung dan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. Waktu paruh dalam plasma kira-kira 2 jam dan ekskresi terutama melali ginjal sebagai konjugat asilglukuronida. kini disebut juga opioida ( = mirip opiati) adalah obat-obat yang daya kerjanya meniru (mimic) opioid endogen dengan memperpanjang aktivasi dari reseptor-reseptor opioid (biasanya µ-reseptor). KETOPROFEN Derivate asam propionate ini memiliki efektivitas seperti ibuprofen dengan sifat anti inflamasi sedang. Dosis 2x 100 mg sehari. obat-obat ini dapat dibagi dalam 3 kelompok. hingga persepsi nyeri dan respons emosional terhadap nyeri berubah (dikurangi). Dengan alas an bahwa ibuprofen relative lebih lama dikenal dan tidak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik. kodein. ASAM TIAPPROFENAT Asam tiapprofenat memperlihatkan sifat sama seperti derivate asam propionate lainnya. Lagi pula berdaya analgetik kuat. nikomorfin 11 . yang menduduki reseptor-reseptor berlainan. dynorfin dan enkefalin (Yun. yang pengikatan padanya menimbulkan analgesia. tetapi sebaiknya ditentukan secara individual. menurunkan suhu tubuh dan menimbulkan ketagihan. dan reaksi hipersensitivitas. Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri. misalnya pada cedera hebat. Secara kimiawi zat-zat ini berkaitan dengan hormon-hormon hipofisis dan berdaya menstimulasi pelepasan dari kortikotropin (ACTH). Dosis 3x 200 mg . β-endorfin pada hewan berkhasiat menekan pernapasan. dalam arti tidak mengubah persepsi nyeri. juga dari somatropin dan prolaktin. pelepasan LH dan FSH dihambat oleh zat-zat ini. Minimal ada 4 jenis reseptor. Efek samping sama seperti AINS lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna.menyusui.

fentazosin dan buprenofin (Temgesic). efek samping dan risiko akan kebiasaan dengan ketergantungan fisik. Oleh karena itu prinsip untuk menghilangkan atau mengurangi rasa sakit berupa penelitian dengan saksama penyebabnya.1. sesudah dosis tertentu peningkatan dosis tidak memperbesar lagi efek analgetiknya. bezitramida). petidin 75/100 mg. metadon 10 mg. tramadol 120 mg. Tetapi bila analgetika tersebut digunakan terus-menerus. Undang-undang narkotika. pentazosin 30/60 mg dan tramadol 100 mg. Kurva dosis/efeknya memperlihatkan plafon. nalbufin (nubain). Antagonis opiat : nalokson. Potensi analgetik Khasiat analgetik dari morfin oral 30-60 mg dapat disamakan dengan dekstromoramida 5-10 mg. dua per tiga dari penderita yang mengalaminya. metadon 20 mg. sufentanil ) dan tramadol. dekstropropoksifen 100 mg. propoksiten. Dikebanyakan negara. Mekanisme kerja Endorfin bekerja dengan jalan meduduki reseptor-reseptor nyeri di SSP. Ada banyak penyakit yang disertai rasa nyeri. pentazosin. 1. seperti propoksifen. sumatriptan) tetapi yang paling hebat dan mencemaskan adalah rasa sakit pada kanker. yang terkenal adalah influenza dan kejang-kejang (pada otot atau organ). pembentukan reseptor-reseptor baru distimulasi dan diproduksi endorfin di ujung saraf otak. tetapi tidak atau hanya sedikit mengaktivasi daya kerjanya. obat-obat apa yang layak 12 . Zat-zat sintetis : metadon dan derivat (dekstromoramida. hanya berlainan mengenai potensi dan lama kerjanya. heroin 5 mg. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan ketagihan.1 mg. NSAID’s. Begitu pula hanya k. 2. walaupun sebetulnya hanya k. pentazosin 100/180 mg dan kodein 200 mg. Zat-zat ini dengan kerja campuran juga mengikat pada reseptor opioid. beberapa unsur dari kelompok obat ini. Khasiat analgetik opiopida berdasarkan kemampuannya untuk menduduki sisasisa reseptor nyeri yang belum ditempati endorfin. 70% disebabkan langsung oleh penyakit ganas ini. nalfubin 10 mg. misalnya artritis. Sejak tahun 1978 sediaan-sediaan dengan kandungan propoksifen di atas 135 mg di negeri Belanda dimasukkan dalam opiumwat (Undang-undang opiat). hingga perasaan nyeri dapat diblokir. dan tramadol tidak termasuk dalam Undang-undang narkotika karena bahaya kebiasaan dan adikisnya ringan sekali. Cara kerja obat-obat ini sama dengan morfin. Bila digunakan sebagai analgetikum. obat-obat ini dapat menduduki salah satu reseptor. Praktis tidak menimbulkan depresi pernapasan.Khasiat analgetik dari morfin subkutan/ i. petidin dan derivatnya (fentanil. Penggunaan Rasa nyeri hebat (seperti pada kanker). diluar ini perasaan sakit memiliki etiologi lain.1. Namun penggunaannya untuk jangka waktu lama tidak di anjurkan. nalofin.m 10 mg adalah kurang lebih ekivalen dengan fentanil 0. Campuran : nalorfin. artrose dan renal (pada sendi) dan migrain. Untuk gangguan-gangguan ini tersedia obat-obat khasiat (parasetamol.

Opiopida kuat : morfin dan derivatnya (heroin) serta opiopida sintetis. Menurut program pengobatan ini pertama-tama diberikan 4 dd 1 gram parasetamol. Baru bila langkah kedua ini tidak menghasilkan analgesi yang memuaskan. WHO telahg menyusun suatu program penggunaan analgetika untuk nyeri hebat. parasetamol dan kodein 2. Bila diminum terus-menerus. Saluran cerna : motilitas berkurang (obstipasi). tetapi boleh digunakan sampai beberapa waktu sebelum persalinan. pernapasan menjadi lebih dangkal dan frekuensinya menurun. intravena. motolitas uterus berkurang (waktu persalinan di perpanjang) Histamin liberator : urticaria dan gatal-gatal. Tangga anlagetika (tiga tingkat). Bila terapi dihentikan dapat terjadi gejala abstinensi. dapat diberikan opioid kuat. Saluran urogenital : retensi urin (karena naiknya tonus dari sfingter kandung kemih). Tujuan utama dari program ini adalah untuk menghindarkan risiko kebiasaan dan adiksi untuk opioida.digunakan sesuai tangga analgetika dan memantaunya secara periodik untuk mendapatkan cara pengendalian rasa sakit yang optimal.misalnya sedasi. bila diberikan sembarangan. subkutan kontinu. sekresi pankreas. hipothermia dan perubahan suasana jiwa (mood). zat ini dapat merusak janin 13 . Pada dosis lebih tinggi mengakibatkan aktivitas mental dan motoris. mioisis. usus dan empedu berkurang. Kehamilan dan laktasi. Opiopida dapat melintasi plasenta. seperti pada kanker. pada dosis tinggi hipotensi dan bradyacardia. tramadol dan kodein. Pilihan pertama dalam hal ini adalah morfin (oral. . yakni : 1. Saluran napas : bronchokonstriksi. Oleh karena itu untuk kasus-kasus perasaan nyeri yang tidak/sukar terkendalikan adalah penting untuk memperhitungkan faktor-faktor tersebut. menekan pernapasan dan batuk. Rasa sakit merupakan suatu pengalaman yang rumit dan unik untuk tiap individu yang juga dipengaruhi oleh faktor-faktor psikososial dan spiritual dari yang bersangkutan. Sistem sirkulasi : vasodilatasi perifer. bila efeknya kurang. beralih ke 3-6 dd parasetamol-kodein 30-60 mg. yaitu :        Supresi SSP. Akibat stimulasi langsung dari CTZ (Chemo Trigger Zone) timbul mual dan muntah. Non-opiopida : NSAID’s termasuk asetosal. kontraksi sfingter kandung empedu (kolik babtuk empedu). yang menggolongkan obat dalam tiga kelas. atau kombinasi parasetamol dengan kodein 3. Opiopida lemah : d-propoksifen. epidural atau spinal)/. karena menstimulasi pelepasan histamin Kebiasaan dengan risiko adiksi pada penggunaan lama. Efek-efek samping umum Morfin dan opiopida lainnya menimbulkan sejumlah besar efek samping yang tidak di inginkan.

Di samping ketergantungan fisik tersebut terdaapat pula ketergantungan psikis.L) : MST continus. Yang paling terkenal adalah nalokson. maka pembebasan yang tun tas sukar sekali dicapai. 14 . Khasiat antagonisnya diperikakan berdasarkan penggeseran opioida dari tempatnya di reseptor-reseptor otak. Ketergantungan fisik lazimnya sudah lenyap dua minggu setelah penggunaan obat dihentikan. hingga pasien seolah-olah terpaksa melanjutkan penggunaan obat. Gejala abstinensi (withdrawal syndrome) selalu timbul bila penggunaan obat dihentikan dengan mendaddak dan semula dapat berupa menguap. Bayi dan ibu yang ketagihan menderita gejala abstinensi. kekhawatiran mati). Zat-zat tersendiri 1. Peristtiwa ini disebut toleransi (menurunnya response) dan bercirikan pula bahwa dosis tinggi dapat lebih baik diterima tanpa menimbulkan efek intoksikasi.akibat depresi pernapasan dan memperlambat persalinan. Antagonis morfin Antagonis morfin adalah zat-zat yang dapat melawan efek-efek samping opiopida tertentu tanpa mengurangi kerja analgetisinya. Selama laktasi ibu dapat menggunakan opiopida karena hanya sedikit terdapat dalam air susu ibu. diare tachycardia. Kebiasaan dan ketergantungan Penggunaan untuk jangka waktu lama pada sebagian pemakai menimbulkan kebiasaan dan ketergantungan. kejang otot. Kapanol. Antagonis morfin ini sendiri juga berkhasiat analgetik. Efek-efek ini menjadi penyebab mengapa penderita yang sudah ketagihan sukar sekali menghentikan penggunaan opiat. naltrekson. Lalu timbul muntah-muntah. tremor. yaitu kebutuhan mental akan efek psikotrop (euforia. peningkatan tensi yang dapat disertai dengan reaksi psikis hebat (gelisah. sehingga diperlukan dosis yang lebih tinggi untuk mencapai efek semula. mereka terpaksa melanjutkan penggunaannya. reaksi psikotis). MS contin. atau bisa juga karena penurunan kepekaan jaringan. Ketergantungan psikis sering kali sangat erat. rasa nyaman dan segar) yang dapat menjadi sangat kuat. Morfin (F. berkeringat hebat dan air mata mengalir. dan nalorfin. Obat menjadi kurang efektif. Penyebabnya mungkin karena berkurangnya resorpsi opioid atau perombakan/eliminasinya yang dipercepat. mudah marah. tetapi tidak digunakan dalam terapi karena khasiatnya lemah dan efek samping tertentu mirip morfin (depresi pernapasan. Obat ini terutama digunakan pada everdose atau intoksikasi. Guna menghindari efek-efek tidak nyaman ini. tidur gelisah dan kedinginan. mydriasis (pupil membesar).

tetapi dahulu banyak digunakan dalam obat sediaan batuk. 30 menit. Symoron Zat sintetis ini adalah suatu campuran rasemis. 3. Fentanil : Fentanyl. tetapi bertahan lebih lama. Efek samping dan risiko adiksinya lebih ringan.1. yang lebih efektif sebagai obat batuk. hanya k. Untuk menekan batuk. 10 x lebih kuat. 15 . yaitu dalam 2-3 menit (i. tetapi singkat. Necodin) adalah alkaloida candu lain.L) : metilmorfin. Longatin. non-narkotik) yakni papaverin. *Codipront. kelompok kedua adalah kelompok isokinolin dengan struktur kimiawi dan khasiat amat berlainan (a. sehingga banyak digunakan untuk menghindari gejala abstinensi setelah penghentian penggunaan opiopida lain. tanpa sifat narkotik. 2. zat ini kurang efektif dibandingkan dengan kodein.v). juga pada waktu his dan persalinan (terkombinasi dengan suatu anastetikum) 4. Efek sampingnya kurang hebat dari morfin. Durogesic. Umumnya metadon tidak menimbulkan euforia. Derivat piperidin ini (1963) merupakan turunan dari petidin yang jarang digunakan lagi karena efek samping dan sifat adiksinya. Khusus digunakan pada para pecandu sebagai obat pengganti heroin dan morfin pada terapi substitusi.1. yang diperkuat melalui kombinasi dengan parasetamol/asetosal. Alkaloida candu ini memiliki khasiat yang sama dengan induknya. penghambatannya terhadap pernapasan juga lebih ringan. termasuk depresi pernapasan. Kelompok fenantren meliputi morfin. Efek analgetik agonis-opiat ini 80 x lebih kuat dari pada morfin. Mulai kerjanya cepat. lagi pula daya kerjanya singkat (3 jam) sehingga tidak layak untuk meredakan rasa sakit jangka panjang. Efek obstipasinya agak ringan. misalnya efek analgetiknya 6-7 x kurang kuat. Sifat dan efek sampingnya sama dengan fentanil. Mercotin. Zat ini digunakan pada anastesi dan infark jantung. Pengguanaan lama juga menimbulkan adiksi yang lebih mudah disembuhkan. bronchospasme dan kekuatan otot (thorax). *etilmorfin (Dionin) adalah derivat dengan khasiat analgetik dan hipnotik lebih lemah.Candu atau opium adalah getah yang dikeringkan dan diperoleh dan tumbuhan Papaver somniferum (Lat menyebabkan tidur). Morfin mengandung dua kelompok alkaloida yang secara kimiawi sangat berlainan. Metadon : Amidon. *Thalamonal. obat anti diare dan obat anti nyeri. tetapi penggunaannya selama persalinan harus dengan beerhati-hati karena dapat menekan pernapasan. Obstipasi dan mual dapat terjadi terutama pada dosis lebih tinggi (di atas 3 dd 20 mg). Zat ini terutama digunakan pada waktu anastesi dan pasca bedah. yang memiliki daya analgetik 2 x lebih kuat daripada morfin dan juga berkhasiat anastetik lokal. *noskapin (narkotin. Efek sampingnya mirip moefin. tetapi lebih lemah. noskapin (=narkotin) dan narsein. *sufentanil (sufenta/forte) adalah derivat dengan daya analgetik k.1. sehingga sering digunakan sebagai obat batuk. terutama efek hipnotis dan euforianya lemah. Kodein (F. kodein dan tebam. Noskapin tidak termasuk dalam Daftar Narkotika karena tidak menimbulkan ketagihan.

Memiliki cincin beta-laktam. Pada umumnya penisilinase hanya dapat menginaktifkan penisilin dan tidak sefalosporin. Dari berbagai jenis yang dihasilkan. Efek sampingnya tidak begitu serius dan paling sering berupa termangu-mangu. praktis tidak mempengaruhi sistem kardiovaskuler atau motilitas lambung usus. Penisilin dan sefanosporin menghalangi sintesa lengkap dari polimer ini yang spesifik bagi kuman dan disebut murein. AKTIVITAS Penisilin-G dan turunannya bersifat bakterisid terhadap kuman gram-positif (khususnya cocci) dan hanya beberapa kuman gram-negatif. Dinding sel manusia dan hewan tidak terdiri dari murein. Semula hanya stafilococci dan E. perbedaannya hanya terletak pada gugusan-samping-R saja. nyeri kepala dan rasa letih. Tetapi gen-gen tersebut telah ditularkan ke kuman lain dengan jalan penggabungan(konyugasi). mual dan muntah. kloramfenikol. Tramadol : Tramal Derivat-sikloheksanol sintetis ini adalah campuran resemis dari 2 isomer. RESISTENSI Cara kuman melindungi diri terhadap efek mematikan dari antibiotika beta-laktam adalah pembentukan enzim beta-laktamase. MEKANISME KERJA Dinding sel kuman terdiri dari suatu jaringan peptidoglikan. maka antibiotika ini tidak toksis terhadap manusia. Maka kebanyakan 16 . rash. berkeringat. Zat ini tidak menekan pernapasan. begitu pula penisilin-V. Antibiotika bakterisid ini tidak dapat dikombinasikan dengan bakteri bakteriostatika seperti tetrasiklin. Kasiat analgetiknya sedang dan berdaya menghambat reuptake noradrenalin dan bekerja antitussif (anti batuk). Misalnya terbentuknya derivate yang tahan asam dan dapat digunakan peroral (feniksimetilpenisilin dan penisilin-V). juga obstipasi. pusing. coli mampu membentuk penisilinase dalam plasmid. kebalikannya berlaku untuk sefalosporinase. maka dinding sel yang tidak sempurana itu akan pecah dan bakteri musnah. Perubahan-perubahan pada gugusansamping-R menghasilkan derivat-derivat dengan sifat berlainan. Jika cincin ini dibuka.5. gatal-gatal. eritromisin dan asam fusidat. PENISILIN Penisilin diperoleh dari jamur Penicillium chrysogenum. yang mengandung gen-gen untuk sifat ini. misalnya oleh enzim beta-laktamase (penisilinase atau sefalosporinase). Bila sel tumbuh dan plasmanya bertambah atau menyerap air dengan jalan osmosis. maka zat menjadi inaktif. Penisilin termasuk antibiotika dengan spektrumsempit. mulut kering. cincin ini merupakan syarat mutlak untuk manfaatnya. Hal ini dikarenakanzat-zat yang disebut terakhir menghambat pertumbuhan sel dan dindingnya. yaitu polimer dari senyawa amino dan gula yang salaing terikat satu dengan yang lain(crosslinked) dan dengan demikian memberi kekutan pada dinding.

Antibiotika berspektrum luas ini meliputi lebih banyak kuman gram negatif. Zat-zat tahan laktamase. Zat-zat anti Pseudomonas : Tikarsilin dan piperasilin. mual. Zat-zat dengan spek trum luas : ampisilin dan amoksisilin. yang(jarang sekali) menimbulkan shock anafilaktis dan kematian. antara lain metisilin dan turunannya (kloksasilin. Kombinasinya dengan amoksisilin atau ampisilin adalah sangat penting dalam melawan kuman resisten. c. Asam klavulanat memblokir laktamase dan dengan demikian mempertahankan aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan. dan seftriakson. d. Benzilpenisilin : penilin-G 2. kloksasilin. Molekul dari zat-zat ini megelilingi dan melindungi cincin beta-laktam. Senyawa ini merintangi efek laktamase dengan jalan mengikatnya dengan kompleks. Untuk mengatasi masalah resistensi kuman yang sangat serius ini. Zat-zat tahan laktamase : metisilin. Laktamase blockers. penisilin-V dan fenestisilin. Pada prokain-benzilpenisilin diduga prokain yang memgang peranan pada hipersesitasi tersebut. ZAT-ZAT TERSENDIRI 1. para peneliti telah mensintesa dua jenis senyawa penisilin. Namun zat ini tidak berdaya terhadap banyak sefalosporinase jenis tertentu. yaitu derivat yang tahan laktamase dan yang memblokir laktamase. PENGGOLONGAN Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurutaktivitas dan resistensinya terhadap laktamase : a. umumnya klavulanat. Kloksasilin 17 . aktif terhadap kuman-kuman gram positif dan sejumlah kuman gram negatif. antara lain asam klavunalat dan sulbaktam (Unasyn). dan flukloksasilin. Pada penisilin broad spectrum agak sering terjadi gangguangangguan lambung-usus (diare. Tidak tahan laktamase dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase blocker. termasuk Pseudomonas. muntah). Zat-zat dengan spektrum sempit : benzilpenisilin. Fenoksimetilpenisilin 3. flukloksasili) serta sefalosporin tertentu yang terdiri dari sefotaksim. seftizoksim. Zat ini hanya aktif terhadap stafilokok dan Streptokok. b. Zat-zat ini aktif terutama aktif terhadap kuman gram-positif dan diuraikan oleh penisilinase b.kuman memiliki kemampuan seperti ini dan resistensi telah disebarluaskan dengan pesat. a. EFEK SAMPING Yang terpenting adalah reaksi alergi akibat hipersensitasi. kecuali antara lain Pseudomonas tidak tahan laktamase maka sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamase-blocker.

amidopyrin. Baik prostaglandin maupun lukotrien bertanggungjawab untuk sebagian besar dari gejala peradangan dan nyeri. COX-1 terdapat dikebanyakan jaringan. pyramidon) Fungsi Analgetik. dengan maksimal 3 gr/hri Pada nyeri dan rema 4X sehari 0.4. aspirin. serta menghambat produksi asam.4-1 gr. cafenol. antara lain di pelatpelat darah. penghambatan COX-2 lah yang memberikan NSAIDs efek antiradangnya. Zat ini berperan pada pemeliharaan perfusi ginjal. naspro) Fenilbutazon Antiinflamas Antipiretik dan menghambat agragasi trombosit Resorpsi: ada yang di lambung. tinnitus(telinga berdengung) pada wanita hamil tidak dianjurkan Gangguan terhadap Serangan rema 18 . antipiretis dan antiinflamasi farmakokinetik Resorpsi: diusus Kerjanya: 30-45 menit setelahnya T1/2: 1 jam Efek samping Agranulositosis. Cyclo-oxygenase terdiri dari dua iso enzim. Ampisilin Bila suatu membaran sel mengalami kerusakan oleh suatu rangsangan kimiawi. Menurut perkiraan. ginjal dan saluran cerna. maka enzim fosfolipase diaktifkan untuk mengubah fosfolipida yang terdapat disitu menjadi asam arachidonat. kadarnya dalam sel meningkat 80 kali. Bagian lain dari arachidonat diubah oleh enzim lipoxygenase menjadi zat-zat leukotrien. COX-2 dalam keadaan normal tidak terdapat di jaringan. di duodenum mulai kerja 3-6 jam. homeostatis vaskuler dan melindungi lambung dengan jalan membentuk bikarbonat dan lender. PP: 95% T : 15-20 menit 1/2 Dosis 3X setiap hari 300-600 mg. Peroksida melepaskan radikal bebas oksigen yang juga memegang peranan pada timbulnya rasa nyeri. alergi kulit. yakni COX-1 dan COX-2. Dan aman untuk ibu hamol dan menyususi Asam asetilsasilat (asetosal. tetapi dibentuk oleh sel-sel radang selama proses peradangan. fisik atau mekanis. Asam klavunalat 5. Analgesik perifer Golongan Aminofenazon (aminopyrin. leucopenia. Kemudian sebagian diubah oleh enzim cyclo-oxygenase menjadi asam endoperoksida dan seterusnya menjadi zat-zat prostaglandin. dengan berat molekul dan daya enzimatis yang sama. setelah makan Iritasi lambung.

Analgetik narkotik Morfin Pemberian Oral ( sirup 5mg/5ml. analgesic darah dan lambung secara rectal dan oral 2-3 setiap hari 200 mg Glafenin (glaphen. kerusakkan hati.30. aman digunakan untuk ibu hamil dan laktasi Nyeri demam oral 2-3 setiap hari 0.20 mg ) Parateral (injeksi ) Parateral ( injeksi 50 ml) Oral ( tab 50mg) 19 Kodein fosfat Fentanin Petidin hcl .Ibuprofen : 2 jam. PP: 25%. kantuk. glifanan) Analgesic Resorpsi : usus. antiinflamsi Resorpsi usus.Diklofenak : 1-3 jam. T1/2: 1-2 jam Gangguan lambung. Sediaan dan cara pemberian : 1. anafilaksis. dan anemia hemolitis Permulaan 400mg.5-1 gr maksimal 4 gr /hri Waktu Paruh Waktu patuh (t ½) Ialah waktu yang diperlukan untuk turunnya kadar obat dalam plasma atau serum pada fase eliminasi menjadi separuhnya. dengan maksimal 1 gr/hr Paracetamol (asetaminofen. Laju eliminasi suatu obat bergantung pada laju biotransformasi obat dan/atau laju eksresi obat utuh oleh ginjal Contohnya yaitu : Parasetamol : 1-3 jam.60 ml) Parateral ( injeksi 10mg/ml.Indometasi :2-4 jam.Naproksen : 14 jam.(butazolidin.15. panadol.Piroksikam : lebih dari 45 jam. antipiretis. kemudian 3-4 setiap hari 200 mg.tablet 10.20 mg/ml ) Oral ( tablet 10. ekresi lewat urine Hipersensitivitas dan kelainan darah. pehazon/forte) i. usus.Tylen ol. T1/2: 1-4 jam.) Analgetik. ekresi: dirombak di hati menjadi asam glafeninat.

AINS Ibuprofen Diklofenak Indometasin Fenilbutazon Pirosikam Pemberian Oral ( tab 200.50 mg) Oral ( kapsul 25 mg ) Oral ( kaplet 200 mg ) Oral ( tab 10. Non narkotik Asetosal / aspirin Pct Pemberian Oral (tab 100.Drs.Tramadol hcl Parateral (injeksi 50ml) Oral ( 50 mg ) 2.500mg) 3. Daftar Pustaka Sumber : Text Book Obat-Obat Penting.500 mg ) Oral ( syrup 120 mg/5ml. Tan Hoan Tjay dan Drs. Kirana Rahardja Sumber(rahardja).obat-obat penting. kirana.elex media komoutindo:Jakarta Sumber: farmakologi dan terapi FKUI 2007 20 . Antipiretik adalah zat-zat yang dapat mengurangi suhu tubuh.400.2007.20 mg ) BAB 3 PENUTUP Kesimpulan Analgetik atau obat penghalang nyeri adalah zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri tanpa meghalangi kesadaran.600 mg) Oral ( tab 25.tab100. Antiinflamasi adalah obat atau zat-zat yang dapat mengobati peradangan atau pembengkakan.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful