You are on page 1of 23

1

Peran kimia analisis dalam Farmasi


SEDIAAN OBAT / FARMASI
TEKNOLOGI FARMASI

PRODUKSI

MONITO RING
ANALISIS FARMASI

FORMULA
FORMULASI, STABILITAS, BIOFARMASETIKA

EXCIPIENT

SINTESIS, BIOSINTESIS, FARMAKOKIMIA, KIMIA BAHAN ALAM, FARMAKOGNOSI

PHARMACEUTICAL SCIENCE AND TECHNOLOGY


2

Pembagian senyawa obat


NETRAL SENYAWA ANORGANIK ASAM BASA

BAHAN OBAT

GARAM ANORGANIK
ASAM LEMAH

MOLEKUL NETRAL
SENYAWA ORGANIK GARAM ORGANIK BASA LEMAH
3

Sifat fisika-kimia molekul obat


Sifat fisika molekul obat

seperti pKa dan koefisien partisi sertareaksi-reaksi degradasi suatu obat memegang peranan penting dalam mendesain metode analisis. Gabungan beberapa gugus fungsional dalam satu molekul obat akan menentukan keseluruhan sifat-sifat molekul obat tersebut.
4

Asam dan basa dalam larutan air


Teori Arhenius Bronsted Lewis Asam Donor proton (H+) Donor proton Akseptor pasangan elektron Basa Donor hidroksida (OH-) Akseptor proton Donor pasangan elektron

pKa dan kekuatan Asam-Basa

Reaksi suatu larutan tergantung pada tetapan disosiasi asam

(Ka) dan tetapan disosiasi basa (Kb). Suatu larutan bereaksi netral jika Ka = Kb, bereaksi asam jika Ka > Kb, dan bereaksi basa jika Kb> Ka. Untuk asam : semakin kecil nilai pKa maka asam tersebut semakin kuat, dan sebaliknya. Untuk basa : semakin besar nilai pKa maka basa tersebut semakin kuat, dan sebaliknya

pKa = - log Ka = log (1 / Ka)


reaksi HA
Ka

H+ + A-

maka Ka = [H+] [A-] HA


6

Copy right : hendri.apt@gmail.com

Dengan menggunakan persamaan Handerson-Haselbalch, dapat

Persamaan Henderson-Haselbalch

ditentukan tingkat ionisasi asam asetat pada pH tertentu. Nilai pKa suatu molekul obat terkait dengan formulasi sediaan obat dan juga dalam desain metode analisis untuk keperluan penentuan kadarnya (persentasi ionisasi obat).

Koefisien partisi
pemahaman koefisien partisi (P) dan hubungannya dengan pH

bermanfaat dalam ekstraksi dan analisis senyawa obat. Semakin besar nilai P maka semakin banyak senyawa dalam pelarut organik. Nilai P yang sering juga dinyatakan dengan nilai log P tergantung pada pelarut organik tertentu yang digunakan untuk pengukuran. Beberapa pengukuran koefisien partisi dilakukan dengan menggunakan partisi air dan n-oktanol. nilai P = 10 berarti 10 bagian senyawa berada dalam lapisan organik dan 1 bagian berada dalam lapisan air. Jika suatu senyawa, asam atau basa, mengalami ionisasi sebesar 50 % (pH = Pka) maka koefisien partisinya setengah dari koefisien partisi obat-obat yang tidak mengalami ionisasi

Pembagian senyawa obat organik


ASAM LEMAH

R-COOH

SENYAWA ORGANIK

MOLEKUL NETRAL GARAM ORGANIK BASA LEMAH

NON IONIK R-COONa, Ar-COONa, RNH2.HCl, ArNH2.HCL, NaOAr R-NH2, Ar-NH2

Asam lemah
Sukar larut dalam air, kecuali asam organik suku rendah

(asam asetat, asam propionat, asam barbiturat) Larut dalam pelarut organik (eter, kloroform, heksan, etanol) Contoh : asam salisilat, asam benzoat, asam asetilsalisilat (asetosal).

Asam asetilsalisilat

Asam benzoat
10

Basa lemah
Sukar larut dalam air Larut dalam pelarut organik (eter, kloroform, heksan,

etanol) Contoh : alkaloida (kinin, kodein, morfine, papaverin), antihistamin (CTM, prometazin)

papaverin prometazine
11

Garam organik
Larut dalam air dan tidak larut dalam pelarut organik

Contoh : C6H5COONa, Na benzoat, Tiamin HCl, Kodein

HCl, Papaverin HCl, Na salisilat, Tetrasiklin HCl, Morfine HCl, Piridoksin HCl.

Na benzoat

Tiamin HCl

Na Salisilat
12

Molekul netral
Umumnya sukar larut dalam air

Contoh : kloramfenikol, parasetamol.

paracetamol

13

Profil fisiko-kimia molekul obat


Parasetamol aspirin

obat analgetika antipiretika

dengan gugus amida gugus amida (netral), gugus hidroksi fenolik (asam sangat lemah, pKa 9,5) hampir semua amida sangat stabil terhadap hidrolisis

obat analgetika-antipiretika gugus asam karboksilat (asam

lemah, pKa 3,5), ester fenolik (tidak stabil) koefisien partisi yang tidak terionisasi pada pH asam P = 631 (oktanol/air) dapat mengalami hidrolisis ester dengan cepat oleh OH14

Profil fisiko-kimia molekul obat


5-fluoro urasil sulfadiazin

obat antikanker gugus ureida nitrogen A (asam,

obat antibakteri gugus cincin diazin (basa

pKa 7,0), gugus ureida nitrogen B (asam sangat lemah, pKa 13,00) koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi P = 0,13 (oktanol/air) molekul cukup stabil

sangat lemah, pKa 2), gugus nitrogen sulfonamid (asam lemah, pKa 6,5), gugus amin aromatis (basa lemah, pKa < 2) koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi P = 0,55 (oktanol/air)
15

Profil fisiko-kimia molekul obat


isoprenalin prednisolon

obat simpatomimetik gugus amin sekunder(basa, pKa

8,6), gugus benzil alkohol (netral), gugus katekol (asam lemah, pKa 10-12) koofesien partisi dalam bentuk tak terionisasi sangat mudah larut dalam air molekul mudah dioksidasi paparan sinar/udara

obat kortikosteroid gugus keton(netral), gugus

alkohol primer, sekunder, tersier (netral) koofesien partisi dalam P = 70 (oktanol/air), tidak mengalami ionisasi. reaksi eliminasi karena pengaruh panas pada ester berlangsung secara cepat.
16

Zat pembawa
Dalam sediaan obat hampir semua bahan obat

bercampur dengan zat pembawa Zat pembawa : 1. Pembawa anorganik ; bolus (al silikat), kalsium karbonat, magnsium oksida, natrium hidrogen karbonat, talk 2. Pembawa organik; fruktosa, glukosa, laktosa, sakarosa, sorbitol, amilum 3. Dasar salep ; salep lemak bulu domba, lanolin, vaselin, adeps lanae, polietilenglikol 4. Larutan pembawa; aseton, etanol, asam asetat, air
17

Analisa Pembawa Anorganik


Sebanyak 50 mg sampel dipijarkan pada 600 oC pada krus porselin atau spatula, sisa pijarnya 1. Dibilas dengan air ; larut (Na2CO3) mengendap (CaCO3, MgO, Al-silikat, Mgsilikat) 2. Dibilas dengan HCl; mengendap (Al-silikat, Mg-silikat)
selanjutnya adalah uji kation
18

Analisa Pembawa Organik


Sebanyak 50 mg sampel dipijarkan pada 600 oC pada krus porselin atau spatula, bau karamel menyatakan terdapatnya karbohidrat Uji Molisch ( -naftol 10% + H2SO4) terbentuk cincin ungu Adanya karbohidrat / uji umum Uji berfoed ( Cu asetat /As.asetat ) Endapan merah orange Adanya monosakarida Uji seliwanof ( resorsanol 0 5% + 12 ml HCl(p)) merah cerry Adanya fruktosa Uji Tauber ( lar benzidina dg pemanasan) ungu Adanya pentosa
19

Reduksi fehling (CuSO4 + NaOH)

dipanaskan warna merah Adanya Laktosa Resorsin + HCl dipanaskan Warna Merah Adanya Sakarosa Uji Iodin (I2 + KI/HCl) biru, Adanya pati,

20

Analisa Pembawa Salep


salep Lemak bulu domba (vaselin 93.5%, lemak bulu

domba 6%, cetilalkohol0,5%) Salep hidrofil ( vaselin 35%, parafin padat 35%, cetilalkohol 30%) Lanolin ( lemak bulu domba 65%, parafin padat 35%, air 20%) Salep polietilenglikol ( polietilen glikol 300 ;1500; 50%:50%)

21

0,5 g salep + 5 ml kloroform + 1 ml asetat

anhidrat + 1 ml asam sulfat pekat warna hijau zamrud Adanya lanolin dan bulu domba 0,5 g salep+ 25 ml etanol panaskan sampai mendidih, saring. Filtrat + 7 ml air dan 3 ml HCl encer. Uapkan, sisa + BaCl2 5% endapan putih Adanya salep hidrofil 1 g salep + 0,2 ml asam sulfat pekat dipanaskan, uap disalurkan ke larutan HgCl2 5% endapan putih Adanya salep polietilenglikol UJI KLT
22

matur suwon sanget

Jangan lupa mencari literatur belajar dari sumber-sumber yang lain, baik buku maupun artikel-artikel terkait dari internet
Semakin banyak yang kita BACA, maka semakin banyak yang kita KETAHUI Tugas : Analisa dalam sediaan suspensi, tablet, emulsi, cream, parental
23

You might also like