P. 1
PRESENTASI FARMAKOLOGI KELAS 3 BD.ppt

PRESENTASI FARMAKOLOGI KELAS 3 BD.ppt

|Views: 137|Likes:
Published by Ida Ayu Purnama
farmakologi
farmakologi

More info:

Categories:Types, Research
Published by: Ida Ayu Purnama on Apr 10, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/25/2013

pdf

text

original

OBAT-OBAT ANTIRADANG, MEKANISME KERJA, DAN EFEK SAMPING

Tim Penyusun: Kelompok 3 BD

KELAS B • • • • • • • • • Rachma Ayunda Arini Eka Pratiwi Moh. Al Fattah Faradhila Nur Saraswati Ida Ayu Purnama Meryza Sonia Fitri Rahmadani Miyadah Samiyah Karimah Yulianti • • • • • • •

KELAS D M.A.W. Khairurrijal Putri Nur Handayani Achmad Fauzi Nova Sari Aulia Nindya Nurfitriani Azhar Indah Nunik Nugraini Ageng Hasna Fauziyah

Sejarah NSAID (Non-steroidal Antiinflamatory Drugs)
sebagai antipiretik, efek urikosurik, dan digunakan dalam penanganan pirai. Pada tahun 1899 • Dreser memperkenalkan asam asetilsalisilat pada bidang kedokteran dengan nama aspirin. • Nama ini berasal dari Spiraea yang merupakan nama spesies tumbuhan yang digunakan untuk membuat asam salisilat. Pada tahun 1963 • Indometasin diperkenalkan untuk penanganan arthritis rheumatoid. Pada Abad ke 19 • Awal abad ke-19, aspirin diketahui memiliki banyak manfaat terapeutik. • Akhir abad ke-19 ditemukan obat yang memiliki mekanisme kerja yang sama seperti turunan para-aminofenol (misalnya asetaminofen)

Pada pertengahan abad ke-18 di Inggris • Reverend Edmund Stone menjelaskan dalam sebuah surat untuk presiden Royal Society “penilaian keberhasilan kulit kayu willow dalam penyembuhan demam”. • Zat aktifnya berupa glikosida pahit yang disebut salisin, pertama kali diisolasi dalam bentuk murni pada tahun 1829 oleh Leroux yang menunjukkan efek terapeutik. • Jika dihidrolisis, salisin menghasilkan glukosa dan alcohol salisilat. Alcohol salisilat dapat diubah menjadi asam salisilat.

Pada tahun 1853 • Gerhardt membuat karya yang diteruskan oleh seorang ahli kimia bernama Hoffman dalam membuat asam asetilsalisilat. Pada tahun 1875 • Natrium salisilat pertama kali digunakan untuk penanganan demam reumatik,

Penghambatan biosintesis prostaglandin oleh NSAID
• NSAID mempunyai kemampuan yaitu menghambat pembentukkan prostaglandin, aktivitas enzimatik yang terlibat dalam sintesis prostaglandin. • Enzim pertama pada jalur sintetik prostaglandin adalah prostaglandin endoperoksida sintase, atau asam lemak siklooksigenase. • Enzim ini mengubah asam arakidonat menjadi senyawa antara yang tidak stabil, yaitu PGG2 dan PGH2. • Ada 2 bentuk siklooksigenase yaitu COX-1 dan COX-2. • Glukokortikoid menekan ekspresi COX-2 dan dengan demikian menekan pembentukkan prostaglandin yang diperantarai COX-2.

Penggolongan Kimia Analgesik, Antipiretik, dan Obat Antiradang Nonsteroid
Inhibitor COX Nonselektif Turunan asam salisilat aspirin, natrium salisilat, kolin magnesium trisalisilat, salsalat, diflunisal, sulfasalazin, olsalazin Turunan para-aminofenol asetamonifen Asam asetat indol dan inden indometasin, sulindak Asam asetat heteroaril tolmetin, diklofenak, ketorolak Asam arilpropionat ibuprofen, naproksen, flurbiprofen, ketoprofen, fenoprofen, oksaprozin Asam antranilat (fenamat) asam mefenamat, asam meklofenamat Asam enolat oksikam (piroksikam, meloksikam) Alkanon nabumeton Inhibitor COX-2 Selektif Furanon tersubstitusi diaril rofekoksib Pirazol tersubstitusi diaril selekoksib Asam asetat indol etodolak Sulfonanilid nimesulid

Efek Farmakodinamik 1. Efek analgesik 2. Efek anti-inflamasi . Efek antipiretik 3.

dan hipertensi). alkohol. Obat ini tidak disarankan untuk digunakan oleh wanita hamil. Toksisitas NSAID umumnya dijumpai adalah efek sampingnya pada traktus gastrointestinal. . Efek samping ini tergantung pada jenis NSAID dan dosis yang digunakan. kebiasan merokok atau dalam keadaan stress. pendarahan lambung. muntah. gangguan fungsi hati dan gijal serta penekanan sistem hematopoetik. Efek samping lain yang mungkin dijumpai pada pengobatan NSAID antara lain adalah reakis hipersensetivitas. yaitu efek samping pada saluran pencernaan (mual. • Ada 2 macam efek samping utama yang ditimbulkannya. terutama pada trisemester ketiga. terutama jika NSAID digunakan bersamaan obatobatan lain.Efek samping NSAID • Semua NSAID secara potensial umumnya bersifat toksik. dan dyspepsia) serta efek samping pada ginjal (penahanan garam dan cairan. diare.

erupsi-erupsi vesikobulosa. dan eritroderma exofoliatif. reaksi depersonalisasi. • Pada sistem syaraf pusat.Beberapa efek samping yang dapat ditimbulkan oleh obat NSAID yaitu : • Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tukak peptik yang kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. sulindak. dan sinkope. depresi. reaksi-reaksi fotosensitifitas. dan benaxoprofen. • NSAID menimbulkan iritasi yang bersifat lokal yang mengakibatkan terjadinya difusi kembali asam lambung ke dalam mukosa dan menyebabkan kerusakan jaringan. halusinasi. natrium meklofenamat. NSAID dapat menyebabkan gangguan seperti. Hampir semua NSAID dapat menyebabkan urtikaria terutama pada pasien yang sensitif dengan aspirin. zomepirac. reaksi-reaksi obat yang menetap. nyeri kepala. • Dapat menyebabkan reaksi kulit seperti erupsi morbiliform yang ringan. konvulsi. . kejang. Menurut studi oleh Akademi Dermatologi di Amerika pada tahun 1984. NSAID yang paling sedikit menimbulkan gangguan kulit adalah piroksikam. rasa lelah. serum sickness.

ASAM SALISILAT Berbagai turunan asam ini telah disintesis untuk penggunaan sistemik yang mencakup dua golongan besar yaitu ester asam salisilat yang diperoleh melalui substitusi pada gugus karboksilatnya dan ester salisilat berbagai asam organik .

yaitu diflunisal.Aktivitas • Senyawa salisilat umumnya bekerja karena kandungan asam salisilatnya • Substitusi pada gugus karboksil atau hidroksil mengubah potensi atau toksisitas senyawa salisilat. tersedia untuk penggunaan klinis. .Hubungan Struktur . • Suatu turunan diflourofenil.

dan Imunologis serta Terhadap Metabolisme Jaringan Kuat  Efek metabolik  Efek terhadap endokrin .Sifat – Sifat Farmakologis      Analgesia Antipiresis Efek neurologis Pernapasan Keseimbangan asam-basa dan pola elektrolit  Efek terhadap saluran cerna  Efek terhadap hati dan ginjal  Efek urikosurik  Efek terhadap darah  Efek Terhadap Proses Reumatik. Radang.

Salisilat mengalami transpor aktif oleh suatu sistem kapasitas rendah yang dapat terjenuhkan ke luar dari CSS melintasi pleksus koroid. melembek. Terutama di retikulum endoplasma dan mitokondria hati. . Sel-sel jaringan membengkak. Absorpsi salisilat melalui difusi pasif terutama asam salisilat yang tidak terdisosiasi/ asam asetilsalisilat melintasi membran saluran cerna sehingga dipengaruhi pH lambung. Distribusi. Salisilat di ekskresi dalam urin.  Efek iritan lokal: Kerja keratolitik asam bebas ini untuk pengobatan lokal ( c/ kutil).Sifat – Sifat Farmakologis  Salisilat dan kehamilan: menyebabkan penurunan bobot badan yang signifikan saat dilahirkan.  Farmakokinetika dan metabolisme: Absorpsi. Biotransformasi dan Ekskresi. Adanya makanan memperlambat absorpsi salisilat. dan mengelupas.

penyakit radang usus. Efek toksik salisilat • Sering menyebabkan intoksikasi / keracunan serius pada anak-anak dan kadang fatal. .Penggunaan Terapeutik • • • • • Penggunaan sistemik Antipiresis Analgesia Atritis reumatoid Penggunaan lokal. Hipersensitivitas aspirin atau intoleransi aspirin. epinefrin merupakan obat pilihan. Penanganan terhadap respon tersebut tidak berbeda dengan yang biasa dilakuakn pada reaksi anafilaksis akut. Natrium salisilat / aspirin 10-30 g menyebabkan kematian pada orang dewasa tapi jumlah yang jauh lebih banyak telah teringesti tanpa akibat yang fatal. 4 ml metil salisilat bisa fatal pada anak.

Intoksikasi lebih parah = gangguan SSP yang lebih jelas ( kejang menyeluruh dan koma ). Intoksikasi salisilat kronis ringan = salisilisme. tampak merupakan inhibitor kompetitif siklooksigenase. Lebih kuat dari aspirin dalam uji antiradang. • Diflunisal Suatu turunan difluorofenil asam salisilat. dll. Penanganan. dll.• Gejala dan tanda-tanda. Tanda toksisitas salisilat orang dewasa biasanya edema pulmonal nonkardiogenik. tidak dikonversi jadi asam salisilat in vivo. Diarahkan pada bantuan kardiovaskuler dan pernapasan serta memperbaiki ketidaknormalan asam-basa serta penggunaan cara-cara untuk mempercepat ekskresi salisilat. . Berkembang penuh = sakit kepala. dll. cara paling efektif untuk menghilangkan salisilat dan untuk memperbaiki gangguan elektrolit dan asam-basa. Fenomena hemoragia kadang terlihat pada keracunan salisilat. Hemodialisis. pusing.

.DERIVAT PARA AMINO FENOL • Derivat para amino fenol adalah FENASETIN dan PARASETAMOL • Asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fenasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen.anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. • Fenazetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan dengan terjadinya analgesik nefropati.

oleh karena itu parasetamol tidak digunakan sebagai antireumatik Efek Samping • Fenasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik.Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berdasarkan efek sentral seperti salisilat.terutama pada pemakaian kronik. .Efek anti-inflamasinya sangat lemah.FARMAKODINAMIK • Efek analgesik parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang.

Pemberian bersamaan dengan probenesid akan meningkatkan konsentrasi indometasin total dalam plasma ditambah metabolit inaktifnyaPengobatan • Terapeutik .Artritis reumatioid .Indometasin • Sifat Farmakologis • Farmakokinetik dan Metabolisme • Interaksi Obat .Indometasin tidak boleh digunakan bersamaan dengan obat antikoagulan oral .Pirai • Kontraindikasi • Efek Toksik .

Etodolak merupakan inhibitor COX-2 selektif. • • • • • • Sifat Farmakologis Farmakokinetik dan Metabolisme Interaksi Obat Pengobatan Terapeutik Kontraindikasi Efek Toksik . Sulindak dikembangkan dalam usaha untuk menemukan senyawa jenis indometasin yang kurang toksik tetapi efektif.Sulindak Sulindak adalah Pro-drug yang erat kaitannya dengan indometasin. • • • • • • Sifat Farmakologis Farmakokinetik dan Metabolisme Interaksi Obat Pengobatan Terapeutik Kontraindikasi Efek Toksik Etodolak Etodolak merupakan suatu inhibitor siklooksigenase dan mempunyai aktivitas antiradang.

kondisi nyeri pada otot rangka. cedera jaringan lunak.SENYAWA FENAMAT • Gol. NSAID turunan asam N-fenilantranilat. • Senyawa analgesik  asam mefenamat (PONSTEL) digunakan untuk meredakan nyeri akibat kondisi reumatik. obat ini tidak mempunyai keunggulan yg jelas dibanding NSAID lain. gol. asam meklofenamat. Sering menyebabkan efek samping  diare. • Senyawa ini meliputi asam mefenamat. asam flufenamat. . • Secara terapeutik. & dismenorea.

Sifat Farmakokinetik  konsentrasi puncak dalam plasma: 0.  20% obat ini ditemukan dlm feses.5-2 jam setelah pemberian meklofenamat oral dosis tunggal & 2-4 jam utk asam mefenamat.  Berbeda dengan NSAID lain. antipiretik. terutama sbg metabolit 3-hidroksimetil terkonjugasi & metabolit 3-karboksil serta konjugatnya. terutama sbg metabolit 3-karboksil yg tidak terkonjugasi.  Kedua obat mempunyai t1/2 dlm plasma yg mirip (2-4 jam). . beberapa senyawa fenamat juga dapat mengantagonis efek prostaglandin tertentu.  Asam mefenamat merupakan satu-satunya fenamat yg menunjukan kerja pusat dan kerja perifer. dan analgesik  kemampuannya menghambat siklooksigenase. Mefenamat diekskresi dlm urin.Sifat Farmakologis  Sifat antiradang.  Sekitar 50% dosis as.

Kontra Indikasi  Pasien yg memiliki riwayat penyakit saluran cerna. Perhatian  Jika tampak diare/ruam kulit.  Efek samping parah: Anemia hemolitik (tipe autoimun).Efek Toksik  Sistem saluran cerna: dispepsia/rasa tdk nyaman pada saluran cerna atas.  Waspada terhadap tanda-tanda anemia hemolitik .  Diare parah disertai dengan steatorea & radang usus. obat harus segera dihentikan.

. KETOROLAK. DAN DIKLOFENAK Tolmetin dan ketorolak merupakan turunan asam asetat heteroaril dan Diklofenak merupakan turunan asam fenilasetat yang dikembangkan khusus sebagai obat anti radang.TOLMETIN.

zat terikat dalam protein plasma. dan anti-piretik. • setelah diadsorpsi. • Perubahan metabolik utama melibatkan oksidasi gugus para-metil menjadi asam karboksilat. • Dapat menyebabkan Erosi lambung dan memperpanjang waktu pendarahan. Farmakokinetika dan Metabolisme • Dapat diadsorpsi dengan cepat dan sempurna setelah pemberian oral • Konsentrasi puncak 20-60 menit setelah pemberian oral • Waktu paruh dalam plasma 5 jam • Akumulasi obat dalam cairan sinovial 2-8 jam setelah pemberian dosis tunggal oral.Tolmetin Tolmetin merupakan suatu obat anti radang. anakgesik. . Tolemetin dengan dosis yang dianjurkan memiliki efikasi yang kira-kira setara dengan aspirin sedang Sifat Farmakologis • Tolmetin merupakan suatu obat anti radang. anakgesik. • Dapat ditemukan kembali setelah 24 jam sebagian dalam bentuk tidak berubah tetapi kebanyakan terkonjugasi atau telah mengalami metabolisme. dan anti-piretik.

ketulian. dan ganguan penglihatan.Tolmetin Penggunaan Terapeutik • Osteoartritis. ansietas. artritis reumatoid. mengantuk. . manifestasi utama berupa nyeri epigastrik. mual. dan muntah. ankilosa. tidak separah yang disebabkan oleh indometasin. Efek Toksik • Efek samping terjadi pada 25%-40% pasien. • Tolmetin memiliki toleransi yang lebih baik dibandingkan aspirin pada dosis yang sama. • Terjadinya tinitus. • Efek samping biasanya terjadi pada saluran cerna. • Efek samping pada SSP seperti gugup. insomnia. dan spondilitis. • Dosis maksimum yang dianjurkan 2g/hari. dan vertigo lebih kecil daripada dengan aspirin. dispepsia.

• Menghambat agregasi platelet dan menyebabkan ulser lambung. Obat ini merupakan salah satu dari beberapa NSAID yang diizinkan untuk penggunaan parenteral. Efek Toksik • Terjadi dua kali lebih saring dibandingkan dengan plasebo. Memiliki aktivitas analgesik sistemik lebih beasar dibanding antiradang.Ketorolak Ketorolak merupakan analgesik kuat tetapi sebagai radang hanya memiliki efektifitas sedang. dan nyeri pada tempat injeksi. sakit kepala. dan mual. nyeri saluran cerna. . pusing. efek putus obat. • Memiliki aktivitas antipiretik. Sifat Farmakologis • Menghambat biosintesis prostaglandin. • Dapat diberikan secara topikal untuk mata. dan analgesik. dispepsia. • Efek samping antara lain mengantuk. • Tidak disertai toleransi. antiradang. atau depresi pernapasan.

sebagai pengganti senyawa opioid. dan dosis oral 530mg.Ketorolak Penggunaan Terapeutik • Digunakan untuk nyeri pascaoperasi. • Diindikasikan hanya untuk penanganan nyeri jangka pendek dan tidak boleh digunakan untuk nyeri ringan atau nyeri kronis. Farmakokinetik dan Metabolisme • • • • • Diadsorpsi dengan baik secara oral maupun intramuskular. • dosis lazim intra muskular 30-60mg. Diekskresikan melalui urin sekitar 90% dengan sekitar 10 % dalam bentuk tidak berubah dan sisanya sebagai konjugat yang mengalami glukuronidasi. . intravena. dan diberikan secara intramuskular. Waktu paruh 4-6 jam. Hampir seluruhnya terikat pada protein plasma. Intravena 15-30mg. Mencapai konsentrasi puncak plasma dalam 30 -50 menit. atau oral.

Waktu paru 1-2 jam. Menurunkan konsentrasi intra sel arakidonat bebas dalam leukosit dengan mengubah pelepasan atau pengambilan asam lemak. Sifat Farmakologis • • • Mempunyai aktivitas analgesik. Waktu terapeutik lebih lama dibandingkan waktu paruh dalam plasma. Dimetabolisme di hati oleh isozim sitokrom p450 subfamili CYP2C menjadi 4hidroksidiklofenak. . Farmakokinetik dan Metabolisme • • • • • • • • Diadsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian oral Konsentrasi puncak 2-3 jam Adsorpsi melambat jika dibarengi dengan makanan tetapi adsorpsi tetap. Merupakan inhibitor siklooksigenase dan potensisnya lebih besar daripada indometasin.Diklofenak Diklofenak merupakan obat antiradang yang diizinkan untuk digunakan beberapa penggunaan di AS. Zat 99% terikat pada protein plasma. dan antiradang. antipiretik. atau beberapa senyawa lainnya. naproksen. Ada firstpass efect sehingga hanya 50% yang tersedia dalam sistemik.

• Efek saluran cerna seperti perdarahan dan pembentukan ulser atau perforasi dinding usus telah teramati. osteoartritis. • Dosis lazim harian 100-200mg diberikan dalam dosis terbagi. • Dapat menimbulkan kerusakan hati yang parah hingga ditarik dari perdagangan. • Selain itu mempengaruhi SSP. . • Tidak dianjurkan untuk anak-anak. dan ganguan fungsi ginja. • Peningkatan aminotransferase biasanya reversible. nyeri pasca operasi. bahu nyeri akut. Efek Toksik • Menimbulkan efek samping pada sekitar 20% pasien. • Peningkatan aktivitas aminotransferase hati dalam plasma terjadi sekitar 15%. ruam kulit. dan spondilitis ankilosa. • Digunakan juga untuk penanganan jangka pendek cedera otot rangka akut. retensi cairan dan edema. ibu hamil dan menyusui.Diklofenak Penggunaan Terapeutik • Diizinkan untuk penanganan simtomatik jangka lama pada atritis reumatoid. dan dismenorea. reaksi alergi.

Turunan asam propionat • Sifat farmakologis sifat farmakodinamik turunan-turunan asam propionat adalah sebagai inhibitor siklooksigenase yang efektif • Interaksi obat interaksi obat yang merugikan yaitu disebabkan oleh drajat ikatannya yang tinggi terhadap albumin dan plasma. .

.Ibuprofen diabsorpsi dengan cepat setelah pemberian oral.Efek samping yang jarang yaitu. pusing dan penglihatan kabur dll - *Tidak untuk ibu hamil dan menyususi . sakit kepala.konsentrasi puncak dalam plasma teramati setelah 15 sampai 30 menit. trombositopenia.Farmakokinetika dan metabolisme : .dieksresikan dalam urin sebagai metabolit atau konjugatnya Efek toksik . . pada saluran cerna . ruam kulit.Efek samping yang umum yaitu.Contoh turunan asam propionat • Ibuprofen .Waktu paruh dalam plasma sekitar 2jam .

dieksresikan dalam urin sebagai glukuronid .kecepatan absorpsinya dipengaruhi oleh adanya makanan .Farmakokinetik dan metabolisme : .absorbsi dapat dipercepat dengan natrium bikarbonat . .efek toksik .efek samping pada saluran cerna .konsentrasi dalam plasma terjadi dalam 2-4 jam .diperlambat dengan dengan magnesium oksida dan alumunium hidroksida .efek samping yang jarang terjadi pruritus dan berbagai masalah dermatologis.• Naproksen .efek samping pada SSP .

makanan dalam lambung memperlambat absoprsi dan menurunkan konsentrasi puncak dalam plasma.dimetabolisme dan dieksresi hampir seluruhnya dalam urin .Efek toksik .efek samping yang sering terjadi : pada saluran cerna . .Farmakokinetik dan metabolisme .• Fenoprofen .efek samping yg jarang terjadi : pada SSP .

makanan atau antasida.efek samping pada saluran cerna.Farmakokinetik dan metabolisme . .konsentrasi maksimum dalam darah terjadi pada 1-2jam .• Ketoprofen .terkonyugasi dengan asam glukuronat dalam hati.Efek toksik . . . tetapi dapat berkurang jika menggunakan bersamaan dengan susu.dapat menyebabkan retensi cairan dan meningkatkan konsentrasi kreatinin dalam plasma. dan konjugat ini dieksresikan dalam urin .makanan menurunkan laju absorpsi tetapi tidak mengurangi jumlah yang diabsorpsi.

dimetabolisme di hati dan terutama dieliminasi melalui eksresi urin.konsentrasi puncak dalam plasma tercapai dalam 3 sampai 6 jam. .konsentrasi puncak dalam plasma yaitu 1.2 jam. . • Oksaprozin .• Flurbiprofen .Dimetabolisme melalui hidroksilasi dan konjugat dihati. .

sekali sehari Ibuprofen MOTRIN dll Tablet Naproksen NAPROSYN dll Tablet. 2-4x sehari 600-1200mg. 2x sehari 300-600mg. suspensi Fenoprofen NALFON tablet . 3-4x sehari 50-75mg.Nama generik Nama dagang formulasi Dosis lazim antiradang 400-800mg. 3-4x sehari 50-75mg. kapsul Ketoprofen ORUDIS Kapsul Flurbiprofen ANSAID Tablet oksaprozin DAYPRO Tablet . 3-4x sehari 250-500mg.

• Kelebihannya : waktu paruhnya yang lama.Asam Enolat (Oksikam) Piroksikam • Golongan asam enolat yang memiliki aktivitas antiradang. analgesik. . dan antipiretik.

– Setelah diabsorbsi. • Farmakokinetika & Metabolisme – Diabsorbsi sempurna setelah pemberian oral.Piroksikam • Sifat Farmakologis – Memberikan efek analgesik dan antipiretik – Dapat menyebabkan erosi lambung dan memperpanjang waktu perdarahan. peroksikam banyak terikat pada protein plasma (99%). – Kurang dari 5% obat ini akan dieksresi malalui urin dalam bentuk tidak berubah . Konsentrasi puncak dalam plasma terjadi dalam 2-4 jam.

Piroksikam • Penggunaan Terapeutik – Dosis lazim sehari 20 mg. kadang-kadang diberikan dalam dua dosis • Efek Toksik – Reaksi saluran cerna dan insidensi ulser lambung – Dapat mengurangi sekresi litium melalui ginjal sampai jumlah yang signifikan secara klinis. .

5 mg 1x sehari (ringan). 15 mg 1x sehari (parah) – Artritis reumatoid 15 mg 1x sehari • Efek Samping – Terhadap saluran cerna.Meloksikam • Dosis: – Osteoartritis : 7. khususnya lambung .

• Farmakokinetika dan Metabolisme – Diabsorbsi dengan cepat dan diubah dihati menjadi satu atau lebih metabolit aktif .Nabumeton • Dosis : 1000mg 1x sehari • Sifat Farmakologis – Analgesik dan antipiretik – Inhibitor siklooksigenase in vitro yang lemah.

Nabumeton • Efek Toksik : – – – – – – – Keluhan usus bagian bawah Ruam kulit Sakit kepala Pusing Nyeri ulu hati Tinitus Pruritus .

dan dipiron. oksifenbutazon. antipirin (analgesik tetes telinga). aminopirin.Turunan Pirazolon • Contoh : fenilbutazon. • Efek Samping : – Kecenderungan menyebabkan agranulositosis ireversibel .

Furanon tersubstitusi diaril : Rofecoxib @ Dikenalkan pada tahun 1999 @ Rofekoksib adalah derivat furan yang selektif terhadap COX-2. analgesik dan antipiretik. mempunyai efek anti-inflamasi. @ Interaksi rofekoksib sama dengan selekoksib @ Penggunaan terapi: pengobatan sistomatik pada perangsangan yang disebabkan oleh penyakit sendi degeneratif .

@ Farmakodinamik: mekanisme kerja dan efek: > terutama penghambatan siklooksigenase 2 (COX-2)  kuosien > efeknya bergantung pada dosis @ Efek samping: infeksi saluran pernafsan bagian atas. dan nyeri kepala . diare.

bisa juga menjadi tidak efektif.  Rifampisin : penurunan kadar plasma rofekoksib 50%. .  Antasid : penurunan kadar plasma rofekoksib 20%.Interaksi Rofekoksib (Rofecoxib)  Metotreksat : peningkatan kadar plasma metotreksat.  Simetidin : peningkatan kadar plasma rofekoksib.

• Obat ini merupakan salah satu inhibitor COX-2 selektif dan diizinkan untuk dipasarkan di Amerika Serikat pada tahun 1998.PIRAZOL TERSUBSITUSI DIARIL • Satu-satunya anggota golongan ini yang tersedia saat ini adalah selekoksib (CELEBREX). .

sehingga diperlukan kewaspadaan klinis selama pemberian bersamaan dengan substrat atau inhibitor lain enzim ini. sebagian besar diekskresi sebagai metabolit asam karboksilat dan glukuronid dalam urin dan feses.Farmakokinetik dan Metabolisme • • • • • • • Laju absorpsi sedang setelah pemberian oral. Selekoksib dimetabolisme oleh CYP2C9. Sedikit obat ini dieksresi dalam bentuk tidak berubah. Konsentrasi plasma meningkat sekitar 40% sampai 180%. Waktu paruh eliminasi sekitar 11 jam. Selekoksib secara ekstensif terikat pada protein plasma. . konsentrasi plasma lebih rendah pada pasien insufisiensi ginjal. dengan kadar plasma puncak terjadi setelah 2 sampai 4 jam. pada pasien ini terjadi peningkatan bersihan apparent sebesar 47 %. masing-masing pada pasien dengan gangguan hati ringan sampai sedang. Interaksi yang signifikan terjadi dengan flukonazol dan litium tetapi tidak dengan ketokonazol atau metotreksat. tingkat absorpsi tidak diketahui.

.Sifat Farmakologis. Pada penanganan artritis reumatoid. Efek Toksik. dan Penggunaan Terapeutik • Sifat farmakologis dan efek toksik selekoksib pada dasarnya sama seperti rofekoksib. dosis yang dianjurkan 100 sampai 200 mg dua kali sehari. • Selekoksib diizinkan di Amerika Serikat untuk penanganan osteoartritis dan artritis reumatoid. • Dosis yang dianjurkan untuk penanganan osteoartritis adalah 200 mg per hari sebagai dosis tunggal atau dua dosis 100 mg.

tapi bisa untuk pencegahan . • Antiradang. osteoartritis. dan pembentukan superoksida •Indikasi: artritis reumatoid. efek SSP (sakit kepala. vertigo) jarang terjadi •Kurang aktif. dispepsia dan ruam kulit pada 3 % pasien. antipiretik •Mekanisme: menghambat siklooksigenase.Obat NSAID lain Opazon Nimesulid •Mekanisme: inhibitor siklooksigenase yang lemah→ menghambat migrasi neutrofil.karena merupakan inhibitor COX-2 yang selektif in vivo •Efek samping: mual nyeri. dan pirai. dan sebagai antioksidan •Efek samping ada saluran cerna sangat rendah. analgesik. epigastrik. degranulasi. hambat aktivasi neutrofil.

dan Auranofin HANYA diberikan pada pasien yang dengan penyakit yang berkembang yang tidak teredakan secara memuaskan setelah terapi dengan NSAID Dapat menekan atau mencegah.Aurotioglukosa. Emas Natrium Tiomalat. tetapi tidak menyembuhkan. artritis dan sinovitis Mekanisme umum: menghambat pematangan dan fungsi fagosit mononuklear dan sel T Toksisitas tinggi • Ginjal: proteinuria • Darah: diskrasia darah dan trombositopenia .

Aurotioglukosa dan Emas Natrium Tiomalat Auranofin • Lebih hidrofobik yang diabsorpsi lebih • Lebih larut air cepat setelah pemeberian oral (sampai • Absorpsi cepat melalui IM jumlahnya sekitar 25%) • konsentrasi puncak dalam darah • Konsentrasi emas dalam plasma pada pada 2-6 jam keadaan tunak sebanding dengan dosis • Waktu paruh dalam plasma sekitar 7 yang diberikan dan tercapai setelah 8 hari untuk dosis 50 mg. waktu paruh • Peneliti hewan menunjukkan bahwa bertambah lama auranofin terikat pada jaringan dalam • Eksresi : 60 . waktu paruh emas dalam tubuh sekitar 80 hari • Auranofin dieksresikan dalam feses. Dengan sampai 12 minggu penanganan dosis berulang.40% dalam feses. natrium tiomalat • Setelah pengobatan dihentikan.90% melalui ginjal jumlah yang lebih sedikit daripada emas dan 10% . .

25-50 mg (emas natrium tiomalat) atau 50 mg (aurotioglukosa) diberikan dengan interval satu minggu sampai tercapai dosis kumulatif 1 g. hepatitis. Dosis lazim 10 mg auritioglukosa (SOLGANAL) atau emas natrium tiomalat. perembesan paru-paru. dan krisis nitroid (vasomotor) •Selama hamil atau menyusui •Pasien yang baru menjalani radiasi tidak boleh menggunakan emas karena kerja depresannya pada jaringan hematopoetik . diikuti dengan 25 mg pada minggu kedua dan ketiga. tetapi dosisnya dikurangi atau interval dosis ditingkatkan. atau riwayat infeksi hepatitis. diberikan dalam satu atau dua bagian. Respon yang menggembirakan bisa saja tidak muncul selama berbulan-bulan. pada minggu pertama sebagai dosis uji.• Penggunaan terapeutik Auritioglukosa • Penggunaan terapeutik Auranofin dan Emas Natrium Tiomalat Untuk terapi oral artritis reumatoid aktif. Setelah itu. beberapa pasien mungkin memerlukan 9 mg per hari dalam tiga dosis terbagi. atau gangguan hemetologisuritis perifer. dosis harian sebesar 3-6 mg auranofin (RIDAURA). gangguan fungsi hati. dan tepai harus dihentikan setelah perpanjangan 3 bulan jika respon tidak memadai Kontraindikasi •Pasien penyakit ginjal. pengobatan diteruskan. Dosis yang lebih tinggi tidak boleh diberikan sebelum dosis yang lebih rendah telah diberikan selama 6 bulan. Jika terjadi peredaan.

2012. Gery dkk.Daftar Pustaka • Hardman.. Limbird. Jakarta: EGC. Goodman & Gilman: Dasar Farmakologi Terapi Edisi 10. Lee E. Joel G. • Schmitz. 2008. Jakarta : EGC . Farmakologi dan Toksikologi Edisi 3.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->