PENISILIN

Penisilin
 Berasal dari biakan Penicillium notatum Penicillium chrysogenum  Penisilin sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA  Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β laktam I  Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II

.  Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6amino penisilinat.d cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin.Sifat kimia penisilin:  Penisilin t.  Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat.

 Hubungan strukttur dan aktivitas:  Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma. .

Nama R Tahan Tahan penisilina asam se + + + + + - Spektru m Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Penisilin G Penisilin V Metisilin Nafisilin Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Ampisilin Amoksisilin + - + + Sempit Luas Luas .

Mekanisme kerja  Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba. .  Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang aktif membelah.  Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna sehingga bakteri mati.  Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.

*Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna .  Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.  Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.  Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak. *Penisilin V walaupun relatif tahan asam. *Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin. 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi *Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.  Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2). T ½ nya sama.  Pemberian i.  Adanya makanan akan menghambat absorpsi.

Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu.  #Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. ginjal. . jumlah yang besar terdapat dalam hati. empedu. cairan serebrospinal sukar dicapai. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. limfe dan semen. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.  #Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin.Distribusi  #Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh. usus.

m Oral Oral 300.Karakteristik Farmakokinetik Penisilin Jenis Pemberia n Dosis Bioavilibilita Kadar s T1/2 Penisilin G Penisilin V Ampisilin i.m .5 g 0.5 g 1g 49% 49% 65-78% - 8 µg 30 - 3 6 15-20 60-90 60-90 60 Amoksisilin Oral Karbenisilin i.000 IU 0.

diare ringan.Efek samping golongan penisilin:  * Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian penisilin khususnya penisilin G. muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan.  Bisa terjadi anemia hemolitik. .  * Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi. mual. gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi hepatitis.  Ampisilin. oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati.  * Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur).

Penisilin aktif terhadap :  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitides  Corynebecterium difteriae  Bacillus anthracis  Leptotricia buccalis  Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl penisilin.Penisilin G Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P. Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin.  Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap penisilin. . Chrysogenum. Diperdagangan sebagai zat yang bersifat asam.

v  infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:  infeksi antraks  infeksi sifilis .Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit :  infeksi kulit  infeksi pernafasan secara i.

akan hilang setelah 48 jam.  Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin. demam. sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2.4 juta unit benzatin penisilin G secara i. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin. Sifilis primer. .  Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.m. sakit kepada. mialgia dan udem.

Kontraindikasi:  Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah. .  Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.

 Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin G. terutama untuk pengobatan:  infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis  Kholera  Demam rematik  Endokarditis  Infeksi saluran pernafasan  Infeksi kulit dan mukosa.Penisilin V  Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri gram positf aerob. . kurang efektif terhadap bakteri gram negatif. Indikasi: Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan penisilin G karena stabil dalam asam lambung.

lidah seperti ditumbuhi jamur. kelelahan. Efek samping:  Hipersensitivitas. dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml.Kontraindikasi:  Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam plasma rendah. penurunan bobot badan. muntah yang menimbulkan kejang perut. Sediaan:  Penisilin tersedia sebagai garam natrium. diare disertai mual. .

Efek samping:  Mual. Muntah. . Clostridium tetani. gatal-gatal. Peudomonas aureus.Amoksisilin  Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase. demam. Resistensi:  Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu: Enterobacter pylori. Diare. Kelemahan. hipersensitivitas.

tenggorokan  infeksi saluran pernafasan bawah.Indikasi:  Untuk mengobati penyakit :  infeksi pada kulit  infeksi jaringan mukosa  infeksi telinga. 250 mg dan 500 mg .  Infeksi saluran urin & genital  Gonorrhoeae akut. 3 kali 250-500 mg sehari. . hidung. Sediaan:  Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg. sirup 125mg/5ml.  Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah makan.  Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol.

diare ringan. aktif terhadap:  Haemofilus influenza  Bordetella pertusis  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitidis  Salmonella typhi  Enthamoeba Coli Resistensi:  Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis Efek samping:  Mual. hipersensitivitas. penurunan bobot badan.Ampisilin Spektrum kerjanya luas. kejang perut. demam. rasa nyeri. . kelelahan. muntah.

Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E.Sinusitis  .Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus pneumonia  .Infeksi Gonorrhoe  .  Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali. coli. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.  .Otitis media  . . 500 mg dan 1000 mg. Sediaan  Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat 125 mg.Infeksi saluran empedu. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml.Indikasi:  . diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari. 250 mg.

Kombinasi: Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti:  Prokain-penisilin G (Depocillin)  Benzathin-penisilin G (Penadur LA) .

Interaksi Penisilin dengan Obat lain Kombinasi Penisilin/Kloramfenikol. tetrasiklin Penisilin V/Neomisin Karbenisilin/Gentamisin Ampisilin/Alopurinol Amoksisilin/As. Klavulinat Interaksi AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB bakterisida Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah Menyebebkan makulopapular rash Menyebabkan mual dan muntah . eritromisin.