PENISILIN

Penisilin
 Berasal dari biakan Penicillium notatum Penicillium chrysogenum  Penisilin sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA  Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β laktam I  Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II

 Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6amino penisilinat.Sifat kimia penisilin:  Penisilin t.  Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat.d cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin. .

. Hubungan strukttur dan aktivitas:  Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma.

Nama R Tahan Tahan penisilina asam se + + + + + - Spektru m Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Penisilin G Penisilin V Metisilin Nafisilin Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Ampisilin Amoksisilin + - + + Sempit Luas Luas .

 Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.  Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna sehingga bakteri mati.  Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang aktif membelah.Mekanisme kerja  Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba. .

*Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna . T ½ nya sama. *Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin.  Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).  Adanya makanan akan menghambat absorpsi. *Penisilin V walaupun relatif tahan asam.  Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.  Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.  Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak. 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi *Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.  Pemberian i.

Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. . usus. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. empedu. ginjal.  #Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin.  #Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh. jumlah yang besar terdapat dalam hati. Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu.Distribusi  #Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh. limfe dan semen. cairan serebrospinal sukar dicapai. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.

m .5 g 1g 49% 49% 65-78% - 8 µg 30 - 3 6 15-20 60-90 60-90 60 Amoksisilin Oral Karbenisilin i.m Oral Oral 300.000 IU 0.5 g 0.Karakteristik Farmakokinetik Penisilin Jenis Pemberia n Dosis Bioavilibilita Kadar s T1/2 Penisilin G Penisilin V Ampisilin i.

diare ringan.  * Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi. gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi hepatitis.  Bisa terjadi anemia hemolitik. oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati. muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan.  * Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur). .Efek samping golongan penisilin:  * Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian penisilin khususnya penisilin G.  Ampisilin. mual.

Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin.Penisilin G Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P. Penisilin aktif terhadap :  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitides  Corynebecterium difteriae  Bacillus anthracis  Leptotricia buccalis  Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl penisilin. Chrysogenum.  Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap penisilin. Diperdagangan sebagai zat yang bersifat asam. .

Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit :  infeksi kulit  infeksi pernafasan secara i.v  infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:  infeksi antraks  infeksi sifilis .

sakit kepada. mialgia dan udem. akan hilang setelah 48 jam. . demam. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin. sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2.4 juta unit benzatin penisilin G secara i. Sifilis primer.m.  Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.  Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin.

 Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.Kontraindikasi:  Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah. .

terutama untuk pengobatan:  infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis  Kholera  Demam rematik  Endokarditis  Infeksi saluran pernafasan  Infeksi kulit dan mukosa. Indikasi: Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan penisilin G karena stabil dalam asam lambung.  Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin G. kurang efektif terhadap bakteri gram negatif.Penisilin V  Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri gram positf aerob. .

kelelahan.Kontraindikasi:  Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam plasma rendah. dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml. Sediaan:  Penisilin tersedia sebagai garam natrium. Efek samping:  Hipersensitivitas. penurunan bobot badan. lidah seperti ditumbuhi jamur. muntah yang menimbulkan kejang perut. diare disertai mual. .

. gatal-gatal. Peudomonas aureus. Kelemahan. Efek samping:  Mual. Resistensi:  Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu: Enterobacter pylori. demam. Clostridium tetani. Diare.Amoksisilin  Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase. Muntah. hipersensitivitas.

250 mg dan 500 mg . . sirup 125mg/5ml. Sediaan:  Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg.  Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah makan.  Infeksi saluran urin & genital  Gonorrhoeae akut.Indikasi:  Untuk mengobati penyakit :  infeksi pada kulit  infeksi jaringan mukosa  infeksi telinga. tenggorokan  infeksi saluran pernafasan bawah.  Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol. hidung. 3 kali 250-500 mg sehari.

penurunan bobot badan. demam. aktif terhadap:  Haemofilus influenza  Bordetella pertusis  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitidis  Salmonella typhi  Enthamoeba Coli Resistensi:  Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis Efek samping:  Mual. kelelahan. kejang perut. hipersensitivitas.Ampisilin Spektrum kerjanya luas. rasa nyeri. diare ringan. . muntah.

Sinusitis  . Sediaan  Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat 125 mg. .Otitis media  .  . 500 mg dan 1000 mg. Ampisilin dapat berbentuk suntikan.Infeksi saluran empedu.Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus pneumonia  . coli.Indikasi:  .Infeksi Gonorrhoe  . diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari. 250 mg.  Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali.Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml.

Kombinasi: Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti:  Prokain-penisilin G (Depocillin)  Benzathin-penisilin G (Penadur LA) .

tetrasiklin Penisilin V/Neomisin Karbenisilin/Gentamisin Ampisilin/Alopurinol Amoksisilin/As. eritromisin.Interaksi Penisilin dengan Obat lain Kombinasi Penisilin/Kloramfenikol. Klavulinat Interaksi AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB bakterisida Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah Menyebebkan makulopapular rash Menyebabkan mual dan muntah .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful