PENISILIN

Penisilin
 Berasal dari biakan Penicillium notatum Penicillium chrysogenum  Penisilin sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA  Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β laktam I  Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II

 Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6amino penisilinat. .Sifat kimia penisilin:  Penisilin t.  Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat.d cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin.

 Hubungan strukttur dan aktivitas:  Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma. .

Nama R Tahan Tahan penisilina asam se + + + + + - Spektru m Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Penisilin G Penisilin V Metisilin Nafisilin Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Ampisilin Amoksisilin + - + + Sempit Luas Luas .

 Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang aktif membelah.  Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase. .  Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna sehingga bakteri mati.Mekanisme kerja  Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba.

 Pemberian i.  Adanya makanan akan menghambat absorpsi. *Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin.  Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum. T ½ nya sama.  Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit. *Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna .  Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).  Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi. *Penisilin V walaupun relatif tahan asam. 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi *Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.

 #Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh.Distribusi  #Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh.  #Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin. . cairan serebrospinal sukar dicapai. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. jumlah yang besar terdapat dalam hati. usus. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. limfe dan semen. ginjal. empedu. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen.

5 g 1g 49% 49% 65-78% - 8 µg 30 - 3 6 15-20 60-90 60-90 60 Amoksisilin Oral Karbenisilin i.000 IU 0.m .m Oral Oral 300.Karakteristik Farmakokinetik Penisilin Jenis Pemberia n Dosis Bioavilibilita Kadar s T1/2 Penisilin G Penisilin V Ampisilin i.5 g 0.

Efek samping golongan penisilin:  * Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian penisilin khususnya penisilin G.  Bisa terjadi anemia hemolitik. oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati.  Ampisilin. diare ringan. mual.  * Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur). gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi hepatitis. muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan.  * Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi. .

. Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin. Chrysogenum.  Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap penisilin. Penisilin aktif terhadap :  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitides  Corynebecterium difteriae  Bacillus anthracis  Leptotricia buccalis  Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl penisilin. Diperdagangan sebagai zat yang bersifat asam.Penisilin G Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P.

v  infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:  infeksi antraks  infeksi sifilis .Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit :  infeksi kulit  infeksi pernafasan secara i.

demam. Sifilis primer. sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin.m. sakit kepada. akan hilang setelah 48 jam. mialgia dan udem. .4 juta unit benzatin penisilin G secara i.  Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin.  Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.

.Kontraindikasi:  Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah.  Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.

.Penisilin V  Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri gram positf aerob. kurang efektif terhadap bakteri gram negatif.  Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin G. terutama untuk pengobatan:  infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis  Kholera  Demam rematik  Endokarditis  Infeksi saluran pernafasan  Infeksi kulit dan mukosa. Indikasi: Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan penisilin G karena stabil dalam asam lambung.

Kontraindikasi:  Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam plasma rendah. penurunan bobot badan. . kelelahan. Sediaan:  Penisilin tersedia sebagai garam natrium. Efek samping:  Hipersensitivitas. muntah yang menimbulkan kejang perut. diare disertai mual. lidah seperti ditumbuhi jamur. dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml.

Resistensi:  Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu: Enterobacter pylori. .Amoksisilin  Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase. Efek samping:  Mual. demam. Clostridium tetani. Muntah. hipersensitivitas. Peudomonas aureus. gatal-gatal. Diare. Kelemahan.

Sediaan:  Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg.  Infeksi saluran urin & genital  Gonorrhoeae akut. . 250 mg dan 500 mg . hidung.Indikasi:  Untuk mengobati penyakit :  infeksi pada kulit  infeksi jaringan mukosa  infeksi telinga.  Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol. 3 kali 250-500 mg sehari.  Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah makan. sirup 125mg/5ml. tenggorokan  infeksi saluran pernafasan bawah.

kelelahan. aktif terhadap:  Haemofilus influenza  Bordetella pertusis  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitidis  Salmonella typhi  Enthamoeba Coli Resistensi:  Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis Efek samping:  Mual. kejang perut. demam. . rasa nyeri. diare ringan. muntah. hipersensitivitas. penurunan bobot badan.Ampisilin Spektrum kerjanya luas.

Otitis media  . .Infeksi Gonorrhoe  .Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus pneumonia  . Ampisilin dapat berbentuk suntikan.Sinusitis  . diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari.Infeksi saluran empedu. 500 mg dan 1000 mg.  Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali.Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. Sediaan  Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat 125 mg.Indikasi:  . 250 mg. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml.  . coli.

Kombinasi: Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti:  Prokain-penisilin G (Depocillin)  Benzathin-penisilin G (Penadur LA) .

Klavulinat Interaksi AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB bakterisida Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah Menyebebkan makulopapular rash Menyebabkan mual dan muntah . eritromisin.Interaksi Penisilin dengan Obat lain Kombinasi Penisilin/Kloramfenikol. tetrasiklin Penisilin V/Neomisin Karbenisilin/Gentamisin Ampisilin/Alopurinol Amoksisilin/As.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful