PENISILIN

Penisilin
 Berasal dari biakan Penicillium notatum Penicillium chrysogenum  Penisilin sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA  Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β laktam I  Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II

d cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin.  Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat.  Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6amino penisilinat. .Sifat kimia penisilin:  Penisilin t.

. Hubungan strukttur dan aktivitas:  Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma.

Nama R Tahan Tahan penisilina asam se + + + + + - Spektru m Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Penisilin G Penisilin V Metisilin Nafisilin Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Ampisilin Amoksisilin + - + + Sempit Luas Luas .

 Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna sehingga bakteri mati.Mekanisme kerja  Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba.  Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase. .  Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang aktif membelah.

 Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.  Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak. *Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna .  Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.  Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2).m kadar maks dalam darah 15-30 menit. *Penisilin V walaupun relatif tahan asam. T ½ nya sama.  Pemberian i. 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi *Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan.  Adanya makanan akan menghambat absorpsi. *Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin.

Distribusi  #Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh.  #Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh. jumlah yang besar terdapat dalam hati. usus. cairan serebrospinal sukar dicapai. . limfe dan semen. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen. Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. ginjal.  #Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. empedu.

Karakteristik Farmakokinetik Penisilin Jenis Pemberia n Dosis Bioavilibilita Kadar s T1/2 Penisilin G Penisilin V Ampisilin i.5 g 1g 49% 49% 65-78% - 8 µg 30 - 3 6 15-20 60-90 60-90 60 Amoksisilin Oral Karbenisilin i.5 g 0.m .m Oral Oral 300.000 IU 0.

diare ringan. muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan. gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi hepatitis. .  Bisa terjadi anemia hemolitik. oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati.  * Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi.Efek samping golongan penisilin:  * Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian penisilin khususnya penisilin G. mual.  * Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur).  Ampisilin.

 Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap penisilin. Penisilin aktif terhadap :  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitides  Corynebecterium difteriae  Bacillus anthracis  Leptotricia buccalis  Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl penisilin. Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin. Chrysogenum. . Diperdagangan sebagai zat yang bersifat asam.Penisilin G Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P.

v  infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:  infeksi antraks  infeksi sifilis .Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit :  infeksi kulit  infeksi pernafasan secara i.

Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin.m.4 juta unit benzatin penisilin G secara i.  Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin. mialgia dan udem. sakit kepada. demam. Sifilis primer. sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2. . akan hilang setelah 48 jam.  Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.

 Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.Kontraindikasi:  Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah. .

. kurang efektif terhadap bakteri gram negatif.Penisilin V  Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri gram positf aerob. terutama untuk pengobatan:  infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis  Kholera  Demam rematik  Endokarditis  Infeksi saluran pernafasan  Infeksi kulit dan mukosa.  Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin G. Indikasi: Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan penisilin G karena stabil dalam asam lambung.

. penurunan bobot badan.Kontraindikasi:  Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam plasma rendah. diare disertai mual. Sediaan:  Penisilin tersedia sebagai garam natrium. Efek samping:  Hipersensitivitas. muntah yang menimbulkan kejang perut. dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml. lidah seperti ditumbuhi jamur. kelelahan.

Peudomonas aureus.Amoksisilin  Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase. . gatal-gatal. Resistensi:  Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu: Enterobacter pylori. Diare. hipersensitivitas. Clostridium tetani. Efek samping:  Mual. demam. Muntah. Kelemahan.

3 kali 250-500 mg sehari. sirup 125mg/5ml. tenggorokan  infeksi saluran pernafasan bawah.  Infeksi saluran urin & genital  Gonorrhoeae akut. . Sediaan:  Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg.  Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah makan.Indikasi:  Untuk mengobati penyakit :  infeksi pada kulit  infeksi jaringan mukosa  infeksi telinga. 250 mg dan 500 mg . hidung.  Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol.

aktif terhadap:  Haemofilus influenza  Bordetella pertusis  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitidis  Salmonella typhi  Enthamoeba Coli Resistensi:  Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis Efek samping:  Mual. . penurunan bobot badan. diare ringan. rasa nyeri.Ampisilin Spektrum kerjanya luas. kelelahan. hipersensitivitas. kejang perut. demam. muntah.

diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari.  Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali.Infeksi Gonorrhoe  .Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus pneumonia  . 250 mg.Otitis media  . Ampisilin dapat berbentuk suntikan.  .Infeksi saluran empedu. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml. .Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. 500 mg dan 1000 mg. coli. Sediaan  Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat 125 mg.Indikasi:  .Sinusitis  .

Kombinasi: Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti:  Prokain-penisilin G (Depocillin)  Benzathin-penisilin G (Penadur LA) .

Interaksi Penisilin dengan Obat lain Kombinasi Penisilin/Kloramfenikol. Klavulinat Interaksi AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB bakterisida Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah Menyebebkan makulopapular rash Menyebabkan mual dan muntah . tetrasiklin Penisilin V/Neomisin Karbenisilin/Gentamisin Ampisilin/Alopurinol Amoksisilin/As. eritromisin.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful