PENISILIN

Penisilin
 Berasal dari biakan Penicillium notatum Penicillium chrysogenum  Penisilin sintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia penisilin alam atau sintesis dari inti penisilin yaitu: 6-aminopenisilinat atau 6-APA  Penisilin termasuk senyawa antibiotika derivat β laktam I  Sefalosporin merupakan antibiotika β laktam II

Sifat kimia penisilin:  Penisilin t.  Pengaruh amidase terurai menjadi asam 6amino penisilinat.d cincin berupa inti siklik pada gugus amida dan dapat diikat berbagai radikal dan diperoleh berbagai jenis penisilin.  Dalam suasana basa atau pengaruh enzim penisilinase inti β laktam terbuka sehingga penisilin terurai menjadi asam penisiloat. .

. Hubungan strukttur dan aktivitas:  Aktivitas antibiotika beta laktam ditentukan oleh kemampuannya mencapai dan berinteraksi dengan sasaran dalam membrane sitoplasma.

Nama R Tahan Tahan penisilina asam se + + + + + - Spektru m Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Sempit Penisilin G Penisilin V Metisilin Nafisilin Oksasilin Kloksasilin Dikloksasilin Ampisilin Amoksisilin + - + + Sempit Luas Luas .

 Efek bakterisida ditujukan pada mikroba yang sedang aktif membelah.  Enzim transpeptidase yang diperlukan untuk pembentukan dinding sel baru diblokir oleh penisilin sehingga pembentukan dinding sel tidak sempurna sehingga bakteri mati.  Pada waktu pembelahan sel sebagian dari dinding sel induk dilisis oleh enzim asetil muramidase.Mekanisme kerja  Antibiotika β laktam I bekerja dengan cara menghambat sintesis dinding sel mikroba. .

*Penisilin V walaupun relatif tahan asam.  Kadar maks dalam darah tercapai dalam 30-60 menit.  Cairan lambung (pH 4) tidak terlalu merusak.Farmakokinetik Absorpsi: *Penisilin G tidak tahan terhadap suasana asam (pH 2). *Amoksisilin absorpsinya di saluran cerna jauh lebih baik dari pada ampisilin. T ½ nya sama. 30% mengalami pemecahan di bagian atas saluran cerna sehingga tidak sempat diabsorpsi *Ampisilin absorpsinya tergantung ada tidaknya makanan. *Karbenisilin tidak diabsorpsi di saluran cerna .  Garam Na Penisilin G oral diabsorpsi di duodenum.  Adanya makanan dalam saluran cerna menghambat absorpsi.  Adanya makanan akan menghambat absorpsi.m kadar maks dalam darah 15-30 menit.  Pemberian i.

Bila diberikan sesaat sebelum persalinan kadar dalam fetus sama dengan kadar darah ibu. cairan serebrospinal sukar dicapai. usus. Pada bronchitis dan pneumonia ampisilin disekresi melalui sputum 10% dari kadar di serum. jumlah yang besar terdapat dalam hati. Pada bayi premature dan neonatus kadar dalam darah lebih tinggi dan bertahan lebih lama dalam darah. ginjal.  #Ampisilin didistribusi secara luas dalam tubuh. Penetrasi pada SSP efektif bila ada radang meningen. limfe dan semen.  #Amoksisilin dan karbenisilin distribusinya sama dengan ampisilin. . empedu.Distribusi  #Penisilin G diistribusi luas dalam tubuh.

m Oral Oral 300.Karakteristik Farmakokinetik Penisilin Jenis Pemberia n Dosis Bioavilibilita Kadar s T1/2 Penisilin G Penisilin V Ampisilin i.000 IU 0.5 g 0.5 g 1g 49% 49% 65-78% - 8 µg 30 - 3 6 15-20 60-90 60-90 60 Amoksisilin Oral Karbenisilin i.m .

diare ringan. gangguan fungsi hati dapat berkembang menjadi hepatitis. oksasilin dan karbenisilin dapat menyebabkan gangguan fungsi hati.Efek samping golongan penisilin:  * Reaksi alergi sering ditimbulkan oleh pemberian penisilin khususnya penisilin G.  * Efek samping lain berupa gangguan mulut (lidah seperti ditumbuhi jamur).  Bisa terjadi anemia hemolitik. .  Ampisilin. muntah kadang-kadang kelemahan dan pengurangan bobot badan. mual.  * Efek toksik penisilin terhadap SSP dapat menimbulkan epilepsi karena pemberian penisilin intra vena dosis tinggi.

 Gonococcus menunjukkan kenaikan resistensi terhadap penisilin. Dalam larutan dapat terurai pada pH <5 dan >8 dan di tempat dingin. Diperdagangan sebagai zat yang bersifat asam. .Penisilin G Penisilin G merupakan penisilin alam dari biakan P. Chrysogenum. Penisilin aktif terhadap :  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitides  Corynebecterium difteriae  Bacillus anthracis  Leptotricia buccalis  Staphylococcus aureus resisten terhadap benzyl penisilin.

v  infeksi endokarditis pada jantung Kombinasi penisilin G dengan Streptomisin untuk:  infeksi antraks  infeksi sifilis .Indikasi: Penisilin G merupakan obat pilihan untuk penyakit :  infeksi kulit  infeksi pernafasan secara i.

m. akan hilang setelah 48 jam. Sifilis primer. Untuk yang tidak tahan dengan penisilin dapat digunakan tetrasiklin.  Sebagian besar pasien sifilis sekunder dapat timbul reaksi Jarisch-herheimer sesudah suntikan pertama berupa kedingin.  Dosis tinggi penisilin G merupakan obat pilihan meningokokus.4 juta unit benzatin penisilin G secara i. . sekunder dan laten kurang dari 1 tahun harus diobati dengan dosis tunggal 2. mialgia dan udem. sakit kepada. demam.

.  Hipersensitivitas terhadap penisilin merupakan kontraindikasi untuk pemakaiannya.Kontraindikasi:  Pemberian oral merupakan kontraindikasi pada penyakit berat karena kadar penisilin dalam darah rendah.

Penisilin V  Spektrum antimikroba sama dengan penisilin G yaitu terhadap bakteri gram positf aerob.  Resistensi terhadap penisilin V serupa dengan resistensi terhadap penisilin G. Indikasi: Penisilin V merupakan obat pilihan untuk rute oral dibandingkan penisilin G karena stabil dalam asam lambung. kurang efektif terhadap bakteri gram negatif. terutama untuk pengobatan:  infeksi streptococcs pyogenes paa faringitis  Kholera  Demam rematik  Endokarditis  Infeksi saluran pernafasan  Infeksi kulit dan mukosa. .

muntah yang menimbulkan kejang perut. lidah seperti ditumbuhi jamur. . Efek samping:  Hipersensitivitas. Sediaan:  Penisilin tersedia sebagai garam natrium. penurunan bobot badan. diare disertai mual. dalam bentuk tablet 250 mg dan 625 mg dan sirup 125 mg/5 ml. kelelahan.Kontraindikasi:  Penisilin V tidak dapat diberikan pada infeksi berat karena konsentrasi dalam plasma rendah.

Kelemahan. Muntah. hipersensitivitas. Clostridium tetani.Amoksisilin  Amoksisilin mempunyai spektrum antibiotika yang identik dengan ampisilin kecuali amoksisilin peka terhadap enzim penisilinase. demam. . Peudomonas aureus. Resistensi:  Mikroba yang resisten terhadap amoksisilin adalah bakteri yang memproduksi enzim penisilinase yaitu: Enterobacter pylori. gatal-gatal. Diare. Efek samping:  Mual.

3 kali 250-500 mg sehari. .  Efektif untuk demam tifoid akibat Salmonella typhi yang sudah tidak peka terhadap kloramfenikol.  Infeksi saluran urin & genital  Gonorrhoeae akut. hidung.Indikasi:  Untuk mengobati penyakit :  infeksi pada kulit  infeksi jaringan mukosa  infeksi telinga. tenggorokan  infeksi saluran pernafasan bawah. sirup 125mg/5ml.  Dosis sehari bisa lebih kecil dari ampisilin karena absorpsinya lebih baik dan bias diberikan sesudah makan. 250 mg dan 500 mg . Sediaan:  Amoksisilin tersedia sebagai kapsul atau tablet berukuran 125 mg.

aktif terhadap:  Haemofilus influenza  Bordetella pertusis  Neisseria gonorrhoeae  Neisseria meningitidis  Salmonella typhi  Enthamoeba Coli Resistensi:  Bakteri yang resisten adalah Proteus mirabilis Efek samping:  Mual. diare ringan. muntah. . kejang perut. rasa nyeri.Ampisilin Spektrum kerjanya luas. kelelahan. demam. penurunan bobot badan. hipersensitivitas.

250 mg.Infeksi saluran empedu. Bentuk suspensi mengandung 125 mg dan 500 mg/5ml.Otitis media  .Indikasi:  .  . coli.Untuk infeksi saluran urin mis: pielonefritis krn E. Sediaan  Pemberian oral dalam bentuk tablet atau kapsul sebagai ampisilin trihidrat 125 mg.Infeksi saluran pernafasan oleh streptococcus pneumonia  .Infeksi Gonorrhoe  . . Ampisilin dapat berbentuk suntikan. diberikan sebelum makan Untuk infeksi berat diberikan sediaan parenteral 4-5 g sehari. 500 mg dan 1000 mg.  Dosis dewasa untuk infeksi ringan sampai sedang 2-4 g sehari dibagi 4 kali.Sinusitis  .

Kombinasi: Kombinasi penisilin dimaksudkan untuk mendapatkan kerja panjang seperti:  Prokain-penisilin G (Depocillin)  Benzathin-penisilin G (Penadur LA) .

Klavulinat Interaksi AB bakterisida tidak boleh dikombinasi dg bakteriostatika krn bakteriostatika menginhibisi AB bakterisida Neomisin Oral akan mengurangi absorpsi penisilin V Bila diberikan bersama-sama akan menurunkan kadar gentamisin dalam darah Menyebebkan makulopapular rash Menyebabkan mual dan muntah . eritromisin. tetrasiklin Penisilin V/Neomisin Karbenisilin/Gentamisin Ampisilin/Alopurinol Amoksisilin/As.Interaksi Penisilin dengan Obat lain Kombinasi Penisilin/Kloramfenikol.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful