P. 1
Jurnal Babe Disolusi

Jurnal Babe Disolusi

|Views: 5|Likes:
Published by Widya Dwi Arini

More info:

Published by: Widya Dwi Arini on Apr 29, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

12/15/2013

pdf

text

original

ABSTRAK Latar belakang & tujuan : Ketersediaan berbagai merek artesunat di toko obat sedang dalam keadaan yang sulit

untuk dipilih oleh dokter dan apoteker untuk mendapatkan merek yang cocok ataupun sebagai pilihan alternatif. Tujuan dari penelitian ini adalah untuk memprediksikan bioekivalen dari 9 merek tablet artesunat yang dipasarkan di Nigeria dengan menggunakan tes in vitro. Metode : Dalam penelitian disolusi in vitro menggunakan 9 merek tablet artesunat dengan menggunakan metode basket yang berdasarkan petunjuk dari UD Pharmacopoeia (USP). Tes pengerjaan untuk mengetahui kualitas produk secara menyeluruh telah ditentukan. Hasil : Seluruh merek telah melewati standar uji dari British Pharmacopoiea (BP) untuk waktu disintegrasi. Hanya AT2, AT4, AT6, dan AT9 yang melewati standar kekerasan. Terlihat adanya perbedaan profil disolusi yang signifikan dari kesembilan merek tersebut. Walaupun seluruh merek kecuali AT1, lebih dari 70% artesunat yang telah dirilis memiliki waktu disintegrasi selama 30 menit. 90 % dari 4 merek lainnya, AT5, AT6, AT7, dan AT8, memiliki nilai disolusi kurang dari 10 menit. Merek lainnya, AT1, AT2, AT3, AT4, dan AT9 (merek inovator), telah dihitung faktor kemiripannya, yaitu 23,8; 59,8; 50; 54,8; dan 100. Interpretasi & hasil : Berdasarkan tes in vitro, AT5, AT6, AT7, dan AT8 dianggap bioekivalen dan dapat dipertukarkan, sementara AT2, AT3, dan AT4 dianggap bioekivalen dan dapat dipertukarkan dengan merek inovator (AT9). AT1 memiliki laju disolusi yang sangat rendah, yang kemungkinan akan memiliki hasil bioabailabilitas yang buruk. Hasil tersebut menunjukkan bahwa perlu adanya pemantauan dari artesunat merek baru agar diperkenalkan kepada toko obat untuk memastikan bioekivalen dan kesesuaian dengan standar farmakope. PENDAHULUAN Ketersediaan berbagai merek artesunat di pasar obat kita saat ini dimana dokter dan apoteker dalam situasi sulit memilih merek yang cocok atau kemungkinan penggunaan alternatif. Selain itu, ada kekhawatiran yang berkembang bahwa berbagai formulasi artesunat mungkin memiliki bioavailabilitas yang berbeda dan pengembangan resistensi akan

mempercepat jika dosis suboptimal yang digunakan. Meskipun cukup digunakan di Nigeria, tidak ada laporan tentang ketersediaan hayati dan bioekivalensi dari berbagai merek tablet artesunat yang dipasarkan di Nigeria. Oleh karena itu penyelidikan ini dilakukan. Artesunat oral dihidrolisis dengan cepat kembali ke metabolit dihydroartemisinin (DHA), yang secara intrinsik lebih aktif sebagai agen antimalaria. Artesunat oral mungkin, karena itu, dianggap sebagai terutama prodrug untuk DHA, karena ini metabolit merupakan kontributor utama ke aktivitas antimalaria keseluruhan. Bioavaibilitas artesunat dari

Erweka DT-D tes disolusi (Erweka. f2. dan AT8 dibandingkan dengan obat referensi. Tester tablet kekerasan Mosanto(Mosanto. AT6. disintegrasi ruang Erweka. AT4. Setiap sampel disaring. Bioekivalensi dinilai berdasarkan perbandingan parameter seperti T50 (waktu disolusi 50%) dan T90 (Waktu disolusi 90%) dan dengan menghitung kesamaan Faktor. satu tablet dipilih secara acak dari setiap tablet yang ditempatkan dalam medium disolusi. Inggris) digunakan untuk analisis. Sampel murni dari artesunat disumbangkan dengan baik oleh Kunimed Farmasi Co.102. Semua merek yang digunakan sudah terdaftar oleh National Agency for Food Drug Administration and Control (NAFDAC) dan diproduksi dalam waktu enam bulan penelitian. dipilih berdasarkan frekuensi resep. AS). 40. AT9.formulasi obat yang berbeda merupakan parameter penting untuk menilai ketika membandingkan kinerja klinis berbagai merek. Sebuah prosedur analisis sederhana berdasarkan spektrofotometri UV dikembangkan dan diadopsi untuk kuantisasi obat dalam larutan. Lagos. Setiap penarikan 2 ml sampel dari medium disolusi digantikan dengan 2 ml medium disolusi yang baru. Plot absorbansi vs konsentrasi diukur menggunakan persamaan regresi. Kota-kota yang dipilih untuk memastikan penyebaran geografis yang memadai. Inggris). 30. Larutan artesunat hasil pengenceran dengan seri 10. Berbagai merek artesunat diteliti. 50. AT7. BAHAN DAN METODE Sebanyak sembilan merek artesunat ditunjuk sebagai AT1. 20. Nigeria. AT2. dilarutkan dan absorbansi dibaca pada panjang gelombang 287 nm menggunakan . 60 mg% disiapkan dari larutan induk 100 mg% NaOH dan larutan monobasic potasium phosfat (SIF). AT3. Prediksi bioavailabilitas in vivo dalam obat oral yang paling telah terbukti tergantung pada pembelajaran disolusi in vitro. Obat yang diperoleh dari apotek yang terletak di empat kota-kota besar yang berbeda di Nigeria. Uji disolusi dilakukan dengan menggunakan metoda keranjang sesuai aturan US Pharmacopoeia (USP ) yang dioperasikan pada kecepatan 100 rpm pada tabung disolusi yang mengandung SIF dengan kondisi sink yang dijaga pada suhu 37 ± 0. Sampel (sebanyak 2 ml) diambil dengan interval waktu total 120 menit. Absorbansi dibaca pada panjang gelombang 287 nm menggunakan spektrofotometer.5ºC. AT5. penggunaan dan ketersediaan di rumah sakit dan komunitas farmasi. UV-Visible PC Spektrofotometer(Model Unico 2.

Dalam bioekivalensi invitro telah ditunjukkan dengan perbandingan dari profil disolusi setelah dimasukkan ke dalam model matematika. AT3. n = Jumlah titik waktu. sementara merek lain (AT2. faktor similaritas (f2). Semua tablet dilakukan uji hancur di dalam waktu < 16 menit (Tabel 1). AT5. Kurva kalibrasi seperti ditunjukkan pada Gambar. AT4 dan AT9 menunjukkan bahwa semua merek kecuali AT1 melepaskan > 70% bahan aktif dalam waktu 30 menit (Gambar 2a). AT7 dan AT8) memiliki nilai kekuatan <5 kgf dan dianggap suboptimal. Demikian pula.9891). Konsentrasi ditentukan dengan pembanding kurva kalibrasi artesunat murni. AT4. Perbedaan dilihat antara nilai rata-rata dari obat brand dan obat innovator. f2 = faktor similaritas.05. AT7 dan AT8 seperti ditunjukkan pada . AT6 dan AT9) dengan nilai > 5 kgf dianggap optimal.spektrofotometer dengan SIF sebagai blangko. AT6. 1 memiliki korelasi yang baik (R2 = 0. Lima tablet AT1. Profil disolusi untuk tablet AT1. Faktor similaritas (f2) digunakan sebagai model matematika untuk membandingkan bioekivalensi dari sembilan merek dimana dihitung dengan menggunakan rumus berikut : Dimana. Nilai f2 antara 50 dan 100 menunjukkan bahwa dua profil disolusi yang similar Hasil kekerasan dan waktu hancur dianalisis menggunakan Student t-test (SPSS 11) dan dinyatakan sebagai nilai rata-rata (mean) ± SEM.AT2 AT3. profil disolusi dari AT5. R (t) = Persen rata-rata obat terlarut misalnya produk referensi T (t) = Persen rata-rata terlarut misalnya produk uj. AT9 dianggap signifikan secara statistik pada p <0. HASIL Kesembilan tablet innovator menunjukkan variasi kekuatan dan waktu hancur yang signifikan (Tabel 1).

20. Plot absorbansi vs konsentrasi diukur menggunakan persamaan regresi. Uji disolusi dilakuakn dengan menggunakan metoda keranjang sesuai aturan US Pharmacopoeia (USP ) yang dioperasikan pada kecepatan 100 rpm pada tabung disolusi yang mengandung SIF dengan kondisi sink yang dijaga pada suhu 37 ± 0. 60 mg% disiapkan dari larutan induk 100 mg% NaOH dan larutan monobasic potasium phosfat (SIF). 40.Gambar. 30. AT3. Absorbansi dibaca pada panjang gelombang 287 nm menggunakan spektrofotometer. Hasil perhitungan faktor similaritas (f2) untuk AT1. 50. 2b menunjukkan bahwa semua tablet (merek innovator) melepaskan > 90% bahan aktif dalam waktu 10 menit.5ºC. AT2. Larutan artesunate hasil pengenceran dengan seri 10. Selain AT1. semua merek masuk ke dalam rentang yang dapat diterima yaitu 50-100. Setiap penarikan 2 ml sampel dari . Sampel (sebanyak 2 ml) diambil dengan interval waktu total 120 menit. satu tablet dipilih secara acak dari setiap tablet yang ditempatkan dalam medium disolusi. dan AT4 ditunjukkan pada Tabel2.

. DISKUSI Artesunate merupakan obat yang umum digunakan. maka kesamaan laju dan kecepatan bioavailabilitas obat harus dikaji. Kini. dan F2 yang dilihat dari profil disolusi dari sembilan merek artesunate yang digunakan sebagai estimator bioavaibilitas artesunate.T90. Setiap sampel disaring. parameter yang diuji adalah T50. dilarutkan dan absorbansi dibaca pada panjang gelombang 287 nm menggunakan spektrofotometer dengan SIF sebagai blangko. Semua merek kecuali AT1 melepas kadar sebesar >70% dalam waktu 30 menit.medium disolusi digantikan dengan 2 ml medium disolusi yang baru. Untuk membuktikan bioavailabilitas dua atau lebih obat yang memiliki kesamaan zat aktif. Hasil uji disolusi in vitro menunjukkan variasi yang signifikan pada sembilan merek tablet artesunate. Nasib obat oral hingga dapat diabsorpsi adalah melalui proses disintegrasi dan disolusi. sangat efektif sebagai obat antimalaria. Konsentrasi ditentukan dengan pembanding kurva kalibrasi artesunate murni. Kesamaan obat ini mengakibatkan dokter dan farmasis dihadapkan dalam situasi yang sulit dalam membedakan dan memilih obat obat yang beredar. beberapa obat telah diperkenalkan di pasar obat Nigeria. Pada studi ini.

AT1 memiliki nilai T50 dan T90 dari 30 dan > 120 menit dimana masing-masing menunjukkan disolusi yang lemah. Tingkat disolusi tinggi menghalang kemungkinan masalah ketersediaanhayati yang dihasilkan dari disolusi obat dan oleh karena itu membenarkan interchangeability antara ke empat merek. AT6. sementara AT2 dan obat inovator. AT7 dan AT8 yang dipamerkan > 90% disolusi < 10 min (Tabel 2 dan gambar 2b). Oral artesunate dapat dianggap terutama prodrug untuk dihydroartemisinin (DHA). ini memberikan setiap produk memiliki karakteristik disolusi tertentu. profil disolusi biasanya diterima sebagai hal yang sama tanpa evaluasi matematika lebih lanjut. AT3. jenis excipients dan metode manufaktur produk akhir yang dipilih berdasarkan konten. tidak memenuhi kriteria dari 85% disolusi dan dengan demikian dilakukan evaluasi matematika lebih lanjut untuk menunjukkan bioequivalence. AT9. Nilai-nilai T50 dan T90 AT3 dan AT4 sama. Semua merek kecuali AT1 dirilis > 70% artesunate dalam 30 menit dan seperti itu lulus standar Pharmacopoeia16 Inggris untuk pembubaran tes uncoated tablet. AT9 yang serupa (Tabel 2). AT2. AT5. Empat merek. Bentuk sediaan oral biasanya terdiri dari zat obat dan excipients dan proporsi diantara mereka. sehingga. Diambil secara keseluruhan. AT3 dan AT4 bioekuivalen dengan obat inovator. Hasil dari perbandingan statistik dari lima merek menggunakan kesamaan faktor sebagai pengukur. menunjukkan bahwa AT2. maka ketersediaanhayati nya juga lemah. Tidak mengherankan. variasi diamati dalam disolusi in vitro dari sembilan merek artesunate termasuk dalam pengujian ini. AT9. seperti metabolit memiliki kontribusi utama untuk activitas anti malaria secara keseluruhan. AT4 dan inovator obat. Dalam kasus dimana >85% obat dilarutkan dalam jarak 15 menit. secara fisikokimia maupun sifat massal obat dan karakteristik penyerapan.Namun. Laju dan . yang bervariasi dari satu merek dengan yang lainnya. Lima merek lain AT1.

AT4. Semua merek bagian dari AT1 bisa diganti untuk satu sama lain dalam terapi parasit malaria ini. dan karenanya penyerapan adalah langkah yang sangat penting dalam menunjukkan bioequivalence. Dalam kesimpulan. sejak molekul obat siap dikonversi menjadi DHA. AT5. dimana obat menunjukkan waktu disintegrasi rendah tetapi tingkat disolusi yang tinggi tidak sepadan. yang memiliki kekuatan untuk menghancurkan ≥ 5 kgf dianggap optimal. Hanya AT2. AT6. Hasil kami tampaknya mendukung korelasi yang kuat antara waktu disintegrasi dan tingkat disolusi sebelumnya menunjuk kepada pekerja lain. Namun. AT6 and AT9. jatuh dalam British Pharmacopoeia spesifikasi waktu disintegrasi ≤ 15 min. AT7 dan AT8 dapat dianggap bioequivalent dan dipertukarkan. AT6. AT2. . hasil penelitian kami menunjukkan bahwa semua merek tablet artesunate termasuk dalam penelitian ini bagian dari AT1 tampaknya memiliki laju disolusi yang tinggi dan oleh karena itu bioavailabilitas nya sangat bagus. Perbandingan kinerja terapeutik dua atau lebih produk obat-obatan yang mengandung zat aktif yang sama adalah alat penting untuk menilai kemungkinan penggunaan lain antara product inovator dan obat apapun pada dasarnya serupa.luas disolusi di usus. Hasil kami sejauh ini menunjukkan bahwa empat merek-merek artesunate. At5. AT3 dan AT4 dapat dianggap bioequivalent dan dipertukarkan dengan merek inovator AT9. namun. untuk menghasilkan penelitian in vivo untuk substansi yag lebih jauh dalam prediksi secara in vitro. AT7 dan AT8 dapat digantikan dalam pengaturan klinis. AT9 berdasarkan faktor kesamaan yang dihitung. Saat disintegrasi dari semua kesembilan merek. AT3 dan AT4 yang dipertukarkan dengan merek inovator. Lebih lagi AT2. kecuali dalam satu kasus. Penelitian ini menyoroti perlunya monitoring yang konstan dari produk-produk baru yang diperkenalkan ke pasar obat kita dengan pandangan untuk memastikan bioequivalence dan sesuai dengan standar. AT3. Variasi yang juga diamati pada hasil waktu disintegrasi dan tes kekerasan non-resmi. Lebih lagi.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->