RANCANGAN FORMULA Tiap 10 ml sediaan mengandung: Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water 4% 0,1% 0,56%

0,284% q.s to pH 6,5 ad 100%

MASTER FORMULA Nama Produk Jumlah Produk Tanggal Formulasi Rencana Produksi No. Reg (Rencana) No. Batch (Rencana) No 1 2 3 4 5 6 Komposisi Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water : Lidoin® : 10 botol @ 10 ml : 7 Maret 2013 : 28 Maret 2013 : DKL 1300100347 A1 : D03001 Kegunaan Zat Aktif Pengental Pendapar Pendapar Penyesuai pH Pembawa Jumlah Perwadah (mg) 400 10 56 28,4 q.s 9486 Jumlah Perbatch (mg) 4000 100 560 284 q.s 94860

Telah ditemukan botol spray bebas preservatif yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. d. Sehingga penggunaan tetes hidung kurang praktis. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis. Kebanyakan preparat hidung dalam bentuk larutan dan dipakai sebagau tetes atau semprot hidung. Bentuk spray baik untuk penggunaan obat dengan efek sistemik. (2) c. (3) e. (1) b.1 Dasar Pembuatan Sediaan a.BAB I DASAR FORMULASI I. Tutup penetes hendaknya dibilas dengan air hangat dan dikeringkan dengan tissue sebelum menempatkannya kembali ke botol penetes. Sumber kontaminan yang dapat terjadi harus berenang melawan aliran. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. Menggunakan bentuk sediaan tetes hidung lebih memerlukan perhatian khusus terutama dalam mencegah tutup penetesnya dari kontaminan mikroorganisme. Dan saat hendak digunakan perlu dibilas dengan air dan kemudian dikeringkan dengna tissue sebelum digunakan. (4) .

(4. Lidokain HCl memiliki efek sistemik sebagai obat migren dan sakit kepala. (6) d.2 Dasar Pemilihan Zat Aktif a. Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangat larut dalam air. Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala. (5) b. (1.6) I. Selain itu. Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol.5–6. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis.3 Dasar Pembuatan Zat Aktif Dasar pembuatan zat aktif dalam bentuk sediaan hidung. Lidokain HCl memiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion . Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat.4 Dasar Pemilihan Metode Kerja Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab.5) I.5. (5) c. tidak larut dalam eter.I. larut dalam kloroform.

Lalu disterilisasi akhir dengan menggunakan radiasi sinar γ. Dengan metode sterilisasi zat aktif yang demikian diketahui bahwa dalam pengerjaannya perlu dengan teknis aseptis.8) .dengan menggunakan sinar γ. (5.

tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Berlawanan dengan obat kelas IA.1 Farmakologi a. Lidokain menstabilkan membran neuronal dengan penghambatan fluks ionik untuk inisiasi dan konduksi dari implus. Akan tetapi efek penekanan obat kelas ini terhadpa parameter ini sangat diperkuat bila membran terdepolarisasi atau bila frekuensi eksilasi dinaikkan. lebih intens.1 Uraian Penggunaan Zat Aktif II.1. (10) c. Tidak seperti prokain. yang sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila nilai Vm normal. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. obat kelas ini mempercepat repolarisasi membran. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Obat ini tergolong obat antiaritmia kelas IB. khususnya dengan iskemia akut. (11) . (5) b. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama.BAB II DASAR PEMILIHAN BAHAN DAN WADAH II. Lidokain cepat menghasilkan.

sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. (5) b.2 Farmakokinetik a. (11) II. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. Ikatan ini juga tergantung pada konsentrasi plasma dari alpha-1-asam glikoprotein. Lidokain dimetabolisme dengna cepat oleh hati dan metabolit diekskresikan melalui ginjal. 60-80 persen dari lidokain adalah berikatan dengan protein.1. (7) .II. dan hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi sistemik. (10) c. Pada konsentrasi 1 mcg hingga 4 mcg dari bentuk bebas per ml.1. Lidokain melewati sawar darah otak dan plasenta melalui difusi pasif.3 Indikasi a. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor. (5) b. Obat ini mengalami metabolism yang ekstensif sewaktu melewati hati. Laju absorpsinya tergantung sebagai contoh berdasarkan dari tempat pemberian dan kehadiran dari agen vasokontriktor kecuali untuk rute intravaskular. Lidokain sempurna diabsorbsi melalui rute parenteral. Ikatan plasama dari lidokain terganrung pada konsentrasi obat dan ikatan fraksi menurun dengan peningkatan konsentrasi. Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. Lidokain HCl ditemukan dapat diterima dalam manajemen pengobatan migrain atau sakit kepala kluster. Lidokain HCl mengurangi rasa sakit kepala migren dan mual.

Kaku (mati rasa) pada sekitar tenggorokan. (5.c. Efek samping yang dapat ditimbulkan adalah sebagai berikut. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.1. 2) Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Perasaan terbakar atau kaku (mati rasa) pada lubang hidung atau sekitar mata. . Rasa tidak enak pada mulut.10) II. (7) b.4 Kontraindikasi Lidokain dikontaindikasikan pada pasien yang diketahui memiliki reaksi hipersensitivitas.5 Efek Samping a. (10) 1) Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. (10) II. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal.1.

Berada pada rentang pH antara 5 dan 7. Lindungi dari cahaya dan dapat dilakukan pengaturan pH antara 5 dan 7 dengan asam klorida atau natrium hidroksida. Tidak bercampur dengan kondisi basa kuat. Efek depresan kardiak dari lidokain dapat ditambahkan dengan beta blokers dan antiaritmia lainnya. Kehamilan dan menyusui. zink. tiazida antagonis dengan efek dari lidokain. Efek kardiak juga bertambah dengan pemberian bersama dengan fenitoin IV. (5) II. Penyimpanan dilakukan pada wadah tertutup baik. dan sumber panas dan nyala api.1.6 Dosis a. (8) d. (5) II. Hipokalemia terjadi dengan asetazolamida. (12) II.7 Perhatian a. Yang terpenting adalah rasa lena (surf. (9) . (7) II.1.). Hindari dari preparasi bahan perak. metil vinil eter.1.1. diuretik. (5) b. (6) c.9 Stabilitas a. pengoksidasi kuat.3) Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. c. juga pada dosis biasa.8 Interaksi Obat Klirens dari lidokain bisa menurun oleh propanolol dan simetidin. Lidokain digunakan sebesar 4% dalam sediaan hidung.

natrium sulfadiazin. Buffer Fosfat (Na2HPO4 dan NaH2PO4) Zat pendapar yang dapat digunakan dapar fosfat yang cocok dengan pH 6. natrium methohexital.8) II. (4) . atau natrium fenitoin.0 . (5.5.5 . Selain itu. (13) Buffer fosfat memiliki rentang pH antara 5. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut.II.2 Dasar Penggunaan Bahan a. natrium sefazolin. b.6. (14) pH sekresi hidung orang dewasa antara 5.6. (5) II. (2) Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukus hidung (agar silia tidak terganggu).1.1. Gliserol Pada sediaan spray hidung peningkat viskos yang sering digunakan adalah metilselulosa. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion dengan menggunakan sinar γ.10 Cara Sterilisasi Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab.7.9 dan 8.5 dan pH sekresi anak-anak antara 5.11 Inkompabilitas Tidak bercampur dengan amphoterisin B.

: Sangat larut dalam air. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. Botol spray yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik. natrium sefazolin. serbuk kristal.c. stabil pada pH antara 5 dan 7. Lidokain HCl (5) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Kelarutan Stabilitas : Lidocaine Hydrochloride : Lidokain Hidroklorida : C14H22N2OHCl. H2O/288. natrium sulfadiazin.4 Uraian Bahan a. natrium methohexital. sangat larut dalam alkohol. (3) II.3 Dasar Pewadahan Lidokain HCl harus dilindungi dari pengaruh cahaya sehingga digunakan botol coklat. atau natrium fenitoin. (15) II. : lindungi dari cahaya.8 : putih atau hampir putih. Sehingga sumber kontaminan yang dapat terjadi harus bergerak berlawanan dengan alirannya. Digunakan botol spray dengan sistem bebas preservatif. . Incompabilitas : tidak bercampur dengan amphoterisin B. Purified Water Pembawa yang sering digunakan dalam sediaan steril dan lebih efektif dalam mengurangi kontaminan dari mikroorganisme.

serbuk fibrous atau granul. c. Dinatrium Fosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM : Sodium Phosphate. klorokresol. asam tannin. eter. etanol (95%). Gliserin : putih .b. metanol. praktis tidak berbau dan tidak berasa. propilparaben. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. toluene. setilpiridinium klorida. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. merkuri klorida. kloroform. perak nitrat. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. resorsinol. Dibasic : Anhydous Disodium Hidrogen Phosphate : Na2HPO4/141. Larut dalam asam asetat glacial dan campuran dengan volume sama antara kloroform dan etanol. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. fenol. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid.96 . acid. and butilparaben. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton. dan air panas. Gliserol (15) Nama Resmi Sinonim Pemerian : Glycerolum : Gliserol. metilparaben.

seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. perak nitrat. asam tannin. sangat agak larut dalam etanol (95%) . kristal tidak berbau tidak berwarna atau kristal transparan. lebih pada air panas atau mendidih. resorsinol. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. Natrium Bifosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : Sodium Phosphate. metilparaben. setilpiridinium klorida. Kelarutan : sangat larut dalam air. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida.Pemerian : serbuk putih .98 : tidak berbau. acid. propilparaben. d. klorokresol. fenol. merkuri klorida. tidak berasa atau putih atau agak kristal transparan. Kelarutan : larut dalam satu bagian air. monobasic : Anhydous Sodium Dihidrogen Phosphate : NaH2PO4/119. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. dan butilparaben. praktis tidak larut dalam etanol.

air dapar bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang rentan mengalami hidrolisis (dekomposisi dalam kehadiran air atau kelembaban). walaupun agak kristal. tidak berwarna : secara kimia stabil pada segala kondisi (beku. Pada pemanasan pada 100oC. Incompabilitas : tidak bercampur dengan bahan basa dan karbonat. tidak berasa. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik . Aqua purificata : H2O/18.Stabilitas : secara kimia stabil.02 : tidak berbau. Purified Water (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Stabilitas : Purified Water : Aqua. e. cair dan uap) Incompabilitas : dalam formulasi farmasetika. dihidrat kehilangan air dari kristal. larutan cairan dari monobasic sodium phosphate bersifat asam dan akan menyebabkan carbonat membuih. Larutan cairannya stabil dan bisa disterilkan dengan autoklaf.

1 Alat Alat-alat yang digunakan adalah batang pengaduk. botol coklat. dan Purified Water.1 Alat dan Bahan III. HgCl. kertas saring. lalu disterilkan dengan autoklaf 2. erlenmeyer.1. pipet tetes. NaH2PO4. HCl. 3. dibebas alkalikan dengan cara direndam dengan HCl 0. .1 N panas selama 30 menit lalu dibilas dengan air suling. Direndam buret dengan HgCl2 1% selama 24 jam lalu dibilas dengan API. III. Natrium Lauril Sulfat. NaOH.2 Cara Kerja A. Dicuci botol dengan deterjen. kemudian dibilas dengan air suling. lidokain HCl. lumpang dan alu. Persiapan 1. NaHCO3. gliserol. buret. sendok tanduk.BAB III METODE KERJA III. deterjen. Dibersihkan tutup karet dan dibebas sulfurkan dengan cara direndam dalam NaHCO3 2% yang mengandung 0.1% Natrium Lauril Sulfat dipanaskan selama 15 menit.2 Bahan Bahan-bahan yang digunakan adalah air suling. pipet volume. Na2HPO4. kertas timbang. pinset. III. cawan porselin.1. gelas ukur.

B. Disaring larutan yang diperoleh dengan menggunakan kertas saring. Dimasukkan dalam wadah plastik sebanyak 10 ml dan disterilisasi akhir dengan menggunakan autoklaf pada suhu 121 oC selama 12 menit. Dibuat dapar fosfat: Dimasukkan Na2HPO4 1. Dimasukkan gliserol 1 gram dalam 10 ml purified water 3. 5.3. NaH2PO4 = 4% x 10 ml = 0.848 gram dalam 20 ml purified water Dimasukkan NaH2PO4 0. C. dan diadjust dengan NaOH atau HCl bila perlu. Dicek pH larutan (pH 6. Metilselulosa 3. Dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian purified water kemudian dicampur dengan larutan gliserol dan larutan dapar fosfat. 4.138 gram dalam larutan Na2HPO4 2.5) kemudian dicukupkan volumenya hingga 100 ml. Disterilkan alat dan bahan sesuai dengan metode yang sesuai.3 Perhitungan III.4. Dibilas buret dengan 5 ml larutan sediaan kemudian dimasukkan 95 ml larutan sisanya. Pencampuran 1. Lidokain HCl 2. Diberi etiket dan dikemas III.56% x 10 ml = 400 mg = 30 mg = 56 mg . 6.3% x 10 ml = 0. 2. Pengemasan 1.1 Perhitungan Bahan 1.

3 Perhitungan Tonisitas PTB = = = = = . Purified Water = 400 mg x 10 = 10 mg x 10 = 56 mg x 10 = 28.3. Na2HPO4 5.000 mg – (400+30+56+28.303 (Hipertonis) .3.4 mg x 10 = 9.2 Perhitungan Perbatch 1.4 mg = 10. Lidokain HCl 2. Na2HPO4 5.5 ml x 10 = 4000 mg = 100 mg = 560 mg = 284 mg = 95 ml III.284% x 10 ml = 28. NaH2PO4 4.4.4) mg = 9.5 ml III. Purified Water = 0.0. Gliserol 3.

Anestetik Lokal. Lidocaine Nasal Drops. R. 32nd Edition. Di dalam : Katzung BG. Hal. UI Press. Anonim.. Philadelphia.K.E. New York: Hospira Inc.. James. Howard. Martindale The Complete Drug Reference. www. 1-2 9. Jakarta. Parfitt. 158 5. Hal. Anonim. Hal.com. (1971). Third Edition. Manufacturing Safety Data Sheet. editor. 2007. (1984). Hal. Farmakologi Dasar dan Klinik. The Standard of Quality.162-163 . Marck Publishing Company. New York: Yanceyville St. Encyclopedia Pharmaceutical Technology. vol. Ninth Edition. Pharmacy Press. New York: Altana Inc. 1205 4. Katzung BG & Miller RD. Hal. Hal. 570 3. 7. 2007.2. 2002. Hal. (1994). 1989. Anonim. C. 2007. Dispensing of Medication. 1862-1865 6. King. 2008. Hal. “ Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ” Edisi IV. Official Compendia of Standard. 8. Pensilvania. Manufacturing Safety Data Sheet. Ansel. Lidocaine Hydrochloride. 2012..pdf 8. 4 10. Dispensing of Medication.DAFTAR PUSTAKA 1. 915 2. Salemba Medika. Ed. Inc. Martin. Lidocaine HCl Injection USP.headachewellnesscenter. 156. New York: PharmaceuTech. Swarbrick. US Pharmacopeia 30. Marck Publishing Company. Jakarta.

1979. Jakarta. G. Dirjen POM.. Hal. Ed. The Pharmaceutical Press. hal. Edisi III Jakarta: Dep Kes RI. A. Jakarta. Handbook of Pharmaceutical Excipient. Tan HT dan Rahardja K. Scoville's:The Art of Compounding. Farmakologi dan Terapi. Kibbe. Farmakope Indonesia.11.H. Edisi IV. 2005. Ganiswarna. (1969). Obat-obat penting. (1994).328-330 12. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.. 5. 2002. S. Burgess Publishing Co.A. London. 15. Jenkins. 605 13. Hal. .L. 10 14.USA. Kelompok Gramedia.

170oC.5 g 50 ml 100 ml 100 ml Metode Sterilisasi Radiasi sinar γ Autoklaf. rendam dengan API Oven. 15 mnt Pustaka Parrot: 286 Parrot: 298 Parrot: 298 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Scoville: 404 Scoville: 203 Lachman: 266 Scoville: 407 Scoville: 407 √ √ Bebas Sulfur Bebas Alkali √ √ √ √ No 1 2 3 4 5 6 7 Nama Bahan Lidokain HCl Na2HPO4 NaH2PO4 Gliserol NaOH/ HCl Purified Water Produk Akhir Jumlah 5g 0. 170oC. 150oC. 150oC. 30 mnt Autoklaf. 30 mnt Radiasi Sinar γ Pustaka AHFS Excp: 657 Excp: 657 Exp: 284 Excp: 649 SDF: 309 Exp : 379 .3 g 0. 2 jam Bilas dengan HgCl2. 121oC. 30 mnt Autoklaf.121oC. 30 mnt Autoklaf. 121oC. 2½ jam Oven. 150oC. 15 mnt Autoklaf. 121oC. 2½ jam Autoklaf. 121oC. 1 jam Oven. 15 mnt Oven. 2½ jam Oven. 150oC. 2 jam Autoklaf. 121oC. 121oC. 121oC.66 g 0. 30 mnt Autoklaf. 180oC.LAMPIRAN Tabel Sterilisasi Alat dan Bahan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nama Alat Pipet Tetes Erlenmeyer Sendok Tanduk Kertas Timbang Kertas Saring Cawan Porselin Pinset Gelas Arloji Buret Batang Pengaduk Tutup Karet Wadah Gelas Jumlah 5 bh 2 bh 2 bh 5 bh 1 lbr 2 bh 2 bh 3 psg 1 bh 3 bh 5 bh 8 bh Metode Sterilisasi Oven. 2½ jam Oven. 180oC. 2½ jam Oven.