RANCANGAN FORMULA Tiap 10 ml sediaan mengandung: Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water 4% 0,1% 0,56%

0,284% q.s to pH 6,5 ad 100%

MASTER FORMULA Nama Produk Jumlah Produk Tanggal Formulasi Rencana Produksi No. Reg (Rencana) No. Batch (Rencana) No 1 2 3 4 5 6 Komposisi Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water : Lidoin® : 10 botol @ 10 ml : 7 Maret 2013 : 28 Maret 2013 : DKL 1300100347 A1 : D03001 Kegunaan Zat Aktif Pengental Pendapar Pendapar Penyesuai pH Pembawa Jumlah Perwadah (mg) 400 10 56 28,4 q.s 9486 Jumlah Perbatch (mg) 4000 100 560 284 q.s 94860

Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. (1) b.1 Dasar Pembuatan Sediaan a. Menggunakan bentuk sediaan tetes hidung lebih memerlukan perhatian khusus terutama dalam mencegah tutup penetesnya dari kontaminan mikroorganisme. Telah ditemukan botol spray bebas preservatif yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis.BAB I DASAR FORMULASI I. Tutup penetes hendaknya dibilas dengan air hangat dan dikeringkan dengan tissue sebelum menempatkannya kembali ke botol penetes. Dan saat hendak digunakan perlu dibilas dengan air dan kemudian dikeringkan dengna tissue sebelum digunakan. (3) e. d. Bentuk spray baik untuk penggunaan obat dengan efek sistemik. (2) c. Sehingga penggunaan tetes hidung kurang praktis. Sumber kontaminan yang dapat terjadi harus berenang melawan aliran. (4) . Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. Kebanyakan preparat hidung dalam bentuk larutan dan dipakai sebagau tetes atau semprot hidung.

Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion .5. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. (5) b. tidak larut dalam eter. (5) c. Lidokain HCl memiliki efek sistemik sebagai obat migren dan sakit kepala. Lidokain HCl memiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis. Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala. larut dalam kloroform. Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol.5–6. Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangat larut dalam air. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. (6) d. (4.5) I.I.6) I.4 Dasar Pemilihan Metode Kerja Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. (1. Selain itu.2 Dasar Pemilihan Zat Aktif a. pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5.3 Dasar Pembuatan Zat Aktif Dasar pembuatan zat aktif dalam bentuk sediaan hidung.

Dengan metode sterilisasi zat aktif yang demikian diketahui bahwa dalam pengerjaannya perlu dengan teknis aseptis.8) .dengan menggunakan sinar γ. (5. Lalu disterilisasi akhir dengan menggunakan radiasi sinar γ.

Lidokain menstabilkan membran neuronal dengan penghambatan fluks ionik untuk inisiasi dan konduksi dari implus. Obat ini tergolong obat antiaritmia kelas IB. (5) b.1. khususnya dengan iskemia akut.1 Farmakologi a. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidokain cepat menghasilkan. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. (10) c.BAB II DASAR PEMILIHAN BAHAN DAN WADAH II. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida.1 Uraian Penggunaan Zat Aktif II. (11) . lebih intens. yang sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila nilai Vm normal. Tidak seperti prokain. Berlawanan dengan obat kelas IA. obat kelas ini mempercepat repolarisasi membran. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. Akan tetapi efek penekanan obat kelas ini terhadpa parameter ini sangat diperkuat bila membran terdepolarisasi atau bila frekuensi eksilasi dinaikkan.

dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. (10) c. (5) b. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.II. Lidokain sempurna diabsorbsi melalui rute parenteral. (7) . Ikatan plasama dari lidokain terganrung pada konsentrasi obat dan ikatan fraksi menurun dengan peningkatan konsentrasi. (5) b.3 Indikasi a. Lidokain HCl ditemukan dapat diterima dalam manajemen pengobatan migrain atau sakit kepala kluster. dan hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi sistemik. Pada konsentrasi 1 mcg hingga 4 mcg dari bentuk bebas per ml. Lidokain HCl mengurangi rasa sakit kepala migren dan mual. (11) II. Lidokain dimetabolisme dengna cepat oleh hati dan metabolit diekskresikan melalui ginjal. Lidokain melewati sawar darah otak dan plasenta melalui difusi pasif.1. Ikatan ini juga tergantung pada konsentrasi plasma dari alpha-1-asam glikoprotein. Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan.1. Laju absorpsinya tergantung sebagai contoh berdasarkan dari tempat pemberian dan kehadiran dari agen vasokontriktor kecuali untuk rute intravaskular. Obat ini mengalami metabolism yang ekstensif sewaktu melewati hati. 60-80 persen dari lidokain adalah berikatan dengan protein.2 Farmakokinetik a.

(5. (10) 1) Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. (10) II. Perasaan terbakar atau kaku (mati rasa) pada lubang hidung atau sekitar mata. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal.5 Efek Samping a.1. Efek samping yang dapat ditimbulkan adalah sebagai berikut.10) II. (7) b. . Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia.c. 2) Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Rasa tidak enak pada mulut. Kaku (mati rasa) pada sekitar tenggorokan. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.1.4 Kontraindikasi Lidokain dikontaindikasikan pada pasien yang diketahui memiliki reaksi hipersensitivitas.

(5) II. Tidak bercampur dengan kondisi basa kuat. zink. (5) b. Hindari dari preparasi bahan perak. Lidokain digunakan sebesar 4% dalam sediaan hidung.6 Dosis a. (9) . Berada pada rentang pH antara 5 dan 7. (8) d. tiazida antagonis dengan efek dari lidokain. (12) II. (6) c.1.1. Yang terpenting adalah rasa lena (surf.3) Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. Lindungi dari cahaya dan dapat dilakukan pengaturan pH antara 5 dan 7 dengan asam klorida atau natrium hidroksida.9 Stabilitas a. pengoksidasi kuat.). metil vinil eter.1.1. Efek depresan kardiak dari lidokain dapat ditambahkan dengan beta blokers dan antiaritmia lainnya. Kehamilan dan menyusui. dan sumber panas dan nyala api. Penyimpanan dilakukan pada wadah tertutup baik. diuretik. Efek kardiak juga bertambah dengan pemberian bersama dengan fenitoin IV.8 Interaksi Obat Klirens dari lidokain bisa menurun oleh propanolol dan simetidin. (7) II. juga pada dosis biasa. c. Hipokalemia terjadi dengan asetazolamida. (5) II.7 Perhatian a.

1. Selain itu. natrium methohexital.11 Inkompabilitas Tidak bercampur dengan amphoterisin B. natrium sefazolin.6. (2) Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukus hidung (agar silia tidak terganggu).5 dan pH sekresi anak-anak antara 5.2 Dasar Penggunaan Bahan a.9 dan 8.II.5.7.8) II. natrium sulfadiazin. (5.1.6. Buffer Fosfat (Na2HPO4 dan NaH2PO4) Zat pendapar yang dapat digunakan dapar fosfat yang cocok dengan pH 6. (13) Buffer fosfat memiliki rentang pH antara 5. b.10 Cara Sterilisasi Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion dengan menggunakan sinar γ. (5) II.5 .0 . (4) . Gliserol Pada sediaan spray hidung peningkat viskos yang sering digunakan adalah metilselulosa. (14) pH sekresi hidung orang dewasa antara 5. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. atau natrium fenitoin.

8 : putih atau hampir putih. (15) II. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik. . sangat larut dalam alkohol. Digunakan botol spray dengan sistem bebas preservatif. natrium methohexital. natrium sefazolin.c. : lindungi dari cahaya. : Sangat larut dalam air. Sehingga sumber kontaminan yang dapat terjadi harus bergerak berlawanan dengan alirannya. Botol spray yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. stabil pada pH antara 5 dan 7. natrium sulfadiazin. Incompabilitas : tidak bercampur dengan amphoterisin B. (3) II. Purified Water Pembawa yang sering digunakan dalam sediaan steril dan lebih efektif dalam mengurangi kontaminan dari mikroorganisme. atau natrium fenitoin. Lidokain HCl (5) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Kelarutan Stabilitas : Lidocaine Hydrochloride : Lidokain Hidroklorida : C14H22N2OHCl. serbuk kristal.3 Dasar Pewadahan Lidokain HCl harus dilindungi dari pengaruh cahaya sehingga digunakan botol coklat. H2O/288.4 Uraian Bahan a.

b. praktis tidak berbau dan tidak berasa. Larut dalam asam asetat glacial dan campuran dengan volume sama antara kloroform dan etanol. asam tannin. etanol (95%). p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. metanol. fenol. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. serbuk fibrous atau granul. toluene. Dibasic : Anhydous Disodium Hidrogen Phosphate : Na2HPO4/141. eter. c. kloroform. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. klorokresol. Gliserin : putih . propilparaben. merkuri klorida. and butilparaben. setilpiridinium klorida. perak nitrat. Dinatrium Fosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM : Sodium Phosphate. metilparaben. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton.96 . dan air panas. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. Gliserol (15) Nama Resmi Sinonim Pemerian : Glycerolum : Gliserol. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. acid. resorsinol.

setilpiridinium klorida. praktis tidak larut dalam etanol. resorsinol. Kelarutan : larut dalam satu bagian air. monobasic : Anhydous Sodium Dihidrogen Phosphate : NaH2PO4/119. acid. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. metilparaben. lebih pada air panas atau mendidih. perak nitrat. fenol. asam tannin. Kelarutan : sangat larut dalam air. d. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. kristal tidak berbau tidak berwarna atau kristal transparan. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. klorokresol. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. sangat agak larut dalam etanol (95%) .98 : tidak berbau. Natrium Bifosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : Sodium Phosphate. tidak berasa atau putih atau agak kristal transparan.Pemerian : serbuk putih . propilparaben. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. merkuri klorida. dan butilparaben.

dihidrat kehilangan air dari kristal. Incompabilitas : tidak bercampur dengan bahan basa dan karbonat. Larutan cairannya stabil dan bisa disterilkan dengan autoklaf. Purified Water (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Stabilitas : Purified Water : Aqua. air dapar bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang rentan mengalami hidrolisis (dekomposisi dalam kehadiran air atau kelembaban).Stabilitas : secara kimia stabil. walaupun agak kristal. e. cair dan uap) Incompabilitas : dalam formulasi farmasetika. Pada pemanasan pada 100oC. tidak berwarna : secara kimia stabil pada segala kondisi (beku. larutan cairan dari monobasic sodium phosphate bersifat asam dan akan menyebabkan carbonat membuih. tidak berasa.02 : tidak berbau. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik . Aqua purificata : H2O/18.

HCl. Persiapan 1. NaHCO3. HgCl.2 Cara Kerja A. 3. Dicuci botol dengan deterjen.1 Alat Alat-alat yang digunakan adalah batang pengaduk. lumpang dan alu. dibebas alkalikan dengan cara direndam dengan HCl 0. Natrium Lauril Sulfat. kemudian dibilas dengan air suling. buret.1 Alat dan Bahan III. erlenmeyer.2 Bahan Bahan-bahan yang digunakan adalah air suling. pipet tetes. cawan porselin.1. lalu disterilkan dengan autoklaf 2. . III. gelas ukur. NaH2PO4. botol coklat. kertas saring.1% Natrium Lauril Sulfat dipanaskan selama 15 menit.BAB III METODE KERJA III. Direndam buret dengan HgCl2 1% selama 24 jam lalu dibilas dengan API.1 N panas selama 30 menit lalu dibilas dengan air suling. kertas timbang. sendok tanduk.1. lidokain HCl. gliserol. pipet volume. NaOH. Dibersihkan tutup karet dan dibebas sulfurkan dengan cara direndam dalam NaHCO3 2% yang mengandung 0. pinset. III. dan Purified Water. deterjen. Na2HPO4.

Pencampuran 1.138 gram dalam larutan Na2HPO4 2. Dicek pH larutan (pH 6.1 Perhitungan Bahan 1.3. Dimasukkan dalam wadah plastik sebanyak 10 ml dan disterilisasi akhir dengan menggunakan autoklaf pada suhu 121 oC selama 12 menit. B. dan diadjust dengan NaOH atau HCl bila perlu. Pengemasan 1. 6.3% x 10 ml = 0. Disaring larutan yang diperoleh dengan menggunakan kertas saring. Lidokain HCl 2. Diberi etiket dan dikemas III. 2. 5. C. Disterilkan alat dan bahan sesuai dengan metode yang sesuai.5) kemudian dicukupkan volumenya hingga 100 ml.56% x 10 ml = 400 mg = 30 mg = 56 mg . Dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian purified water kemudian dicampur dengan larutan gliserol dan larutan dapar fosfat.4. Dibuat dapar fosfat: Dimasukkan Na2HPO4 1. Metilselulosa 3. Dimasukkan gliserol 1 gram dalam 10 ml purified water 3. 4. Dibilas buret dengan 5 ml larutan sediaan kemudian dimasukkan 95 ml larutan sisanya.848 gram dalam 20 ml purified water Dimasukkan NaH2PO4 0.3 Perhitungan III. NaH2PO4 = 4% x 10 ml = 0.

000 mg – (400+30+56+28.3. NaH2PO4 4.2 Perhitungan Perbatch 1.4.4 mg x 10 = 9.303 (Hipertonis) .3 Perhitungan Tonisitas PTB = = = = = . Lidokain HCl 2.0.284% x 10 ml = 28. Purified Water = 400 mg x 10 = 10 mg x 10 = 56 mg x 10 = 28.5 ml x 10 = 4000 mg = 100 mg = 560 mg = 284 mg = 95 ml III. Na2HPO4 5.4) mg = 9. Na2HPO4 5.4 mg = 10.5 ml III. Gliserol 3. Purified Water = 0.3.

US Pharmacopeia 30. 2002. 1862-1865 6. Pensilvania. Manufacturing Safety Data Sheet. Hal. C. “ Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ” Edisi IV.headachewellnesscenter. Hal. Howard.. 2007. Inc. Manufacturing Safety Data Sheet. vol. Dispensing of Medication. Lidocaine Nasal Drops.K. 570 3. Martindale The Complete Drug Reference. Ninth Edition. Hal. 2007. (1994).E. 1205 4. Encyclopedia Pharmaceutical Technology.DAFTAR PUSTAKA 1. James. Pharmacy Press. Marck Publishing Company. Salemba Medika. 158 5. Marck Publishing Company. 156. Jakarta.. 2007. Parfitt. Farmakologi Dasar dan Klinik.2. Martin. Jakarta. King. UI Press. Third Edition. R. www. New York: PharmaceuTech. Anestetik Lokal. Official Compendia of Standard.162-163 . (1984). Hal. 915 2. (1971). Hal. Di dalam : Katzung BG.. The Standard of Quality. Swarbrick. Katzung BG & Miller RD. 1989. 7. 2012. Lidocaine HCl Injection USP. 4 10. Anonim. Ansel. 2008. Philadelphia. New York: Altana Inc. New York: Yanceyville St. Dispensing of Medication. Anonim.pdf 8. Hal. Lidocaine Hydrochloride. New York: Hospira Inc. Hal.com. editor. 32nd Edition. Anonim. 1-2 9. Ed. 8. Hal.

Hal.L. A. Jakarta. Handbook of Pharmaceutical Excipient. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. . Dirjen POM.USA. 2005.11.. 15.H. 2002. Edisi III Jakarta: Dep Kes RI. Burgess Publishing Co. hal. Kibbe. Jakarta. Scoville's:The Art of Compounding. S. (1969). G. Kelompok Gramedia. Tan HT dan Rahardja K. (1994).. Jenkins.A. Hal. 5. Obat-obat penting. Farmakologi dan Terapi. 605 13. 1979. Edisi IV. Farmakope Indonesia. 10 14. The Pharmaceutical Press.328-330 12. London. Ganiswarna. Ed.

1 jam Oven. 150oC. 2 jam Autoklaf. 150oC. 121oC. 2 jam Bilas dengan HgCl2. 30 mnt Radiasi Sinar γ Pustaka AHFS Excp: 657 Excp: 657 Exp: 284 Excp: 649 SDF: 309 Exp : 379 . 2½ jam Oven. 2½ jam Autoklaf. 121oC. 2½ jam Oven. 170oC. 30 mnt Autoklaf. 30 mnt Autoklaf. 15 mnt Pustaka Parrot: 286 Parrot: 298 Parrot: 298 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Scoville: 404 Scoville: 203 Lachman: 266 Scoville: 407 Scoville: 407 √ √ Bebas Sulfur Bebas Alkali √ √ √ √ No 1 2 3 4 5 6 7 Nama Bahan Lidokain HCl Na2HPO4 NaH2PO4 Gliserol NaOH/ HCl Purified Water Produk Akhir Jumlah 5g 0.3 g 0. 2½ jam Oven. 121oC. 170oC. 30 mnt Autoklaf. 180oC.121oC. 2½ jam Oven. 121oC. 15 mnt Oven.LAMPIRAN Tabel Sterilisasi Alat dan Bahan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nama Alat Pipet Tetes Erlenmeyer Sendok Tanduk Kertas Timbang Kertas Saring Cawan Porselin Pinset Gelas Arloji Buret Batang Pengaduk Tutup Karet Wadah Gelas Jumlah 5 bh 2 bh 2 bh 5 bh 1 lbr 2 bh 2 bh 3 psg 1 bh 3 bh 5 bh 8 bh Metode Sterilisasi Oven. 150oC.5 g 50 ml 100 ml 100 ml Metode Sterilisasi Radiasi sinar γ Autoklaf. 121oC. 15 mnt Autoklaf. 30 mnt Autoklaf.66 g 0. 121oC. rendam dengan API Oven. 180oC. 121oC. 150oC.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful