RANCANGAN FORMULA Tiap 10 ml sediaan mengandung: Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water 4% 0,1% 0,56%

0,284% q.s to pH 6,5 ad 100%

MASTER FORMULA Nama Produk Jumlah Produk Tanggal Formulasi Rencana Produksi No. Reg (Rencana) No. Batch (Rencana) No 1 2 3 4 5 6 Komposisi Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water : Lidoin® : 10 botol @ 10 ml : 7 Maret 2013 : 28 Maret 2013 : DKL 1300100347 A1 : D03001 Kegunaan Zat Aktif Pengental Pendapar Pendapar Penyesuai pH Pembawa Jumlah Perwadah (mg) 400 10 56 28,4 q.s 9486 Jumlah Perbatch (mg) 4000 100 560 284 q.s 94860

Kebanyakan preparat hidung dalam bentuk larutan dan dipakai sebagau tetes atau semprot hidung. (3) e. (2) c. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. d.1 Dasar Pembuatan Sediaan a. (4) . Bentuk spray baik untuk penggunaan obat dengan efek sistemik. Telah ditemukan botol spray bebas preservatif yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Tutup penetes hendaknya dibilas dengan air hangat dan dikeringkan dengan tissue sebelum menempatkannya kembali ke botol penetes.BAB I DASAR FORMULASI I. Sumber kontaminan yang dapat terjadi harus berenang melawan aliran. (1) b. Dan saat hendak digunakan perlu dibilas dengan air dan kemudian dikeringkan dengna tissue sebelum digunakan. Menggunakan bentuk sediaan tetes hidung lebih memerlukan perhatian khusus terutama dalam mencegah tutup penetesnya dari kontaminan mikroorganisme. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis. Sehingga penggunaan tetes hidung kurang praktis. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi.

tidak larut dalam eter. Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol. Lidokain HCl memiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7. Lidokain HCl memiliki efek sistemik sebagai obat migren dan sakit kepala.2 Dasar Pemilihan Zat Aktif a. larut dalam kloroform. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. (5) c.6) I. (4. Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangat larut dalam air.4 Dasar Pemilihan Metode Kerja Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion .5–6.3 Dasar Pembuatan Zat Aktif Dasar pembuatan zat aktif dalam bentuk sediaan hidung. (6) d. Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. (1.5. (5) b. pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5. Selain itu.5) I.I.

Dengan metode sterilisasi zat aktif yang demikian diketahui bahwa dalam pengerjaannya perlu dengan teknis aseptis. Lalu disterilisasi akhir dengan menggunakan radiasi sinar γ. (5.8) .dengan menggunakan sinar γ.

Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. khususnya dengan iskemia akut. Tidak seperti prokain. (5) b.1 Farmakologi a.BAB II DASAR PEMILIHAN BAHAN DAN WADAH II. Akan tetapi efek penekanan obat kelas ini terhadpa parameter ini sangat diperkuat bila membran terdepolarisasi atau bila frekuensi eksilasi dinaikkan. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular.1 Uraian Penggunaan Zat Aktif II. yang sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila nilai Vm normal. Berlawanan dengan obat kelas IA. obat kelas ini mempercepat repolarisasi membran. Lidokain cepat menghasilkan. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. (11) . Lidokain menstabilkan membran neuronal dengan penghambatan fluks ionik untuk inisiasi dan konduksi dari implus. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. (10) c.1. Obat ini tergolong obat antiaritmia kelas IB. lebih intens.

(10) c.2 Farmakokinetik a. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. Lidokain sempurna diabsorbsi melalui rute parenteral. Ikatan plasama dari lidokain terganrung pada konsentrasi obat dan ikatan fraksi menurun dengan peningkatan konsentrasi. Obat ini mengalami metabolism yang ekstensif sewaktu melewati hati. Ikatan ini juga tergantung pada konsentrasi plasma dari alpha-1-asam glikoprotein. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. (5) b.1. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.1. 60-80 persen dari lidokain adalah berikatan dengan protein. Lidokain HCl ditemukan dapat diterima dalam manajemen pengobatan migrain atau sakit kepala kluster.3 Indikasi a. dan hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi sistemik. Laju absorpsinya tergantung sebagai contoh berdasarkan dari tempat pemberian dan kehadiran dari agen vasokontriktor kecuali untuk rute intravaskular. (7) . (11) II. Lidokain melewati sawar darah otak dan plasenta melalui difusi pasif. Lidokain HCl mengurangi rasa sakit kepala migren dan mual.II. (5) b. Pada konsentrasi 1 mcg hingga 4 mcg dari bentuk bebas per ml. Lidokain dimetabolisme dengna cepat oleh hati dan metabolit diekskresikan melalui ginjal.

1. (5. Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal. Rasa tidak enak pada mulut.c. (10) 1) Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. . (10) II.5 Efek Samping a. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi.1.4 Kontraindikasi Lidokain dikontaindikasikan pada pasien yang diketahui memiliki reaksi hipersensitivitas. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.10) II. 2) Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Efek samping yang dapat ditimbulkan adalah sebagai berikut. Kaku (mati rasa) pada sekitar tenggorokan. Perasaan terbakar atau kaku (mati rasa) pada lubang hidung atau sekitar mata. (7) b.

Kehamilan dan menyusui. dan sumber panas dan nyala api. Penyimpanan dilakukan pada wadah tertutup baik.1.6 Dosis a. (12) II. (6) c.1.1. Lindungi dari cahaya dan dapat dilakukan pengaturan pH antara 5 dan 7 dengan asam klorida atau natrium hidroksida. (7) II. tiazida antagonis dengan efek dari lidokain. pengoksidasi kuat. (5) II.9 Stabilitas a. Hindari dari preparasi bahan perak. Efek kardiak juga bertambah dengan pemberian bersama dengan fenitoin IV. juga pada dosis biasa.3) Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. Berada pada rentang pH antara 5 dan 7. c.). Lidokain digunakan sebesar 4% dalam sediaan hidung.1. Tidak bercampur dengan kondisi basa kuat.7 Perhatian a. (5) b. (8) d. Yang terpenting adalah rasa lena (surf. (9) . diuretik. zink. metil vinil eter. Hipokalemia terjadi dengan asetazolamida. Efek depresan kardiak dari lidokain dapat ditambahkan dengan beta blokers dan antiaritmia lainnya.8 Interaksi Obat Klirens dari lidokain bisa menurun oleh propanolol dan simetidin. (5) II.

10 Cara Sterilisasi Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab.0 . Buffer Fosfat (Na2HPO4 dan NaH2PO4) Zat pendapar yang dapat digunakan dapar fosfat yang cocok dengan pH 6. atau natrium fenitoin.1.7.2 Dasar Penggunaan Bahan a.II. (14) pH sekresi hidung orang dewasa antara 5. (4) . natrium sulfadiazin. (5) II. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion dengan menggunakan sinar γ.9 dan 8. (5. Selain itu. natrium methohexital.6.6.5 dan pH sekresi anak-anak antara 5.5 .11 Inkompabilitas Tidak bercampur dengan amphoterisin B. (2) Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukus hidung (agar silia tidak terganggu). Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. b. natrium sefazolin. (13) Buffer fosfat memiliki rentang pH antara 5.5.8) II. Gliserol Pada sediaan spray hidung peningkat viskos yang sering digunakan adalah metilselulosa.1.

: Sangat larut dalam air. Sehingga sumber kontaminan yang dapat terjadi harus bergerak berlawanan dengan alirannya.c. sangat larut dalam alkohol. Digunakan botol spray dengan sistem bebas preservatif.3 Dasar Pewadahan Lidokain HCl harus dilindungi dari pengaruh cahaya sehingga digunakan botol coklat. stabil pada pH antara 5 dan 7. : lindungi dari cahaya. Purified Water Pembawa yang sering digunakan dalam sediaan steril dan lebih efektif dalam mengurangi kontaminan dari mikroorganisme.8 : putih atau hampir putih. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik. (15) II. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. natrium methohexital. (3) II. serbuk kristal. atau natrium fenitoin. Incompabilitas : tidak bercampur dengan amphoterisin B. natrium sulfadiazin. natrium sefazolin. Botol spray yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Lidokain HCl (5) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Kelarutan Stabilitas : Lidocaine Hydrochloride : Lidokain Hidroklorida : C14H22N2OHCl.4 Uraian Bahan a. . H2O/288.

seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. resorsinol. fenol.b. setilpiridinium klorida. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. eter. Gliserol (15) Nama Resmi Sinonim Pemerian : Glycerolum : Gliserol. kloroform. dan air panas. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton. toluene. metanol. metilparaben. propilparaben. klorokresol. serbuk fibrous atau granul. and butilparaben. Larut dalam asam asetat glacial dan campuran dengan volume sama antara kloroform dan etanol. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. etanol (95%). perak nitrat. c. Dinatrium Fosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM : Sodium Phosphate. asam tannin. praktis tidak berbau dan tidak berasa. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. merkuri klorida.96 . acid. Gliserin : putih . Dibasic : Anhydous Disodium Hidrogen Phosphate : Na2HPO4/141.

seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. monobasic : Anhydous Sodium Dihidrogen Phosphate : NaH2PO4/119.98 : tidak berbau. lebih pada air panas atau mendidih. Kelarutan : larut dalam satu bagian air. setilpiridinium klorida. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. klorokresol. propilparaben. metilparaben. perak nitrat. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. Natrium Bifosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : Sodium Phosphate. kristal tidak berbau tidak berwarna atau kristal transparan. sangat agak larut dalam etanol (95%) . dan butilparaben. d. asam tannin.Pemerian : serbuk putih . acid. Kelarutan : sangat larut dalam air. merkuri klorida. praktis tidak larut dalam etanol. tidak berasa atau putih atau agak kristal transparan. fenol. resorsinol.

e. Incompabilitas : tidak bercampur dengan bahan basa dan karbonat. Aqua purificata : H2O/18. Purified Water (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Stabilitas : Purified Water : Aqua. Pada pemanasan pada 100oC.Stabilitas : secara kimia stabil. air dapar bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang rentan mengalami hidrolisis (dekomposisi dalam kehadiran air atau kelembaban). cair dan uap) Incompabilitas : dalam formulasi farmasetika. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik . walaupun agak kristal. Larutan cairannya stabil dan bisa disterilkan dengan autoklaf. larutan cairan dari monobasic sodium phosphate bersifat asam dan akan menyebabkan carbonat membuih. dihidrat kehilangan air dari kristal. tidak berasa. tidak berwarna : secara kimia stabil pada segala kondisi (beku.02 : tidak berbau.

NaHCO3.1 N panas selama 30 menit lalu dibilas dengan air suling.1 Alat dan Bahan III. Dicuci botol dengan deterjen. dibebas alkalikan dengan cara direndam dengan HCl 0. buret. NaOH. kertas saring. pipet tetes. gelas ukur. 3. Natrium Lauril Sulfat.2 Bahan Bahan-bahan yang digunakan adalah air suling. sendok tanduk. HgCl. cawan porselin.2 Cara Kerja A. . Na2HPO4. lumpang dan alu. pinset.1. botol coklat. lalu disterilkan dengan autoklaf 2. kertas timbang. dan Purified Water.1% Natrium Lauril Sulfat dipanaskan selama 15 menit. III. Persiapan 1. deterjen.1 Alat Alat-alat yang digunakan adalah batang pengaduk. NaH2PO4.BAB III METODE KERJA III. III. Dibersihkan tutup karet dan dibebas sulfurkan dengan cara direndam dalam NaHCO3 2% yang mengandung 0. Direndam buret dengan HgCl2 1% selama 24 jam lalu dibilas dengan API. lidokain HCl. gliserol. pipet volume. erlenmeyer. HCl. kemudian dibilas dengan air suling.1.

Lidokain HCl 2. dan diadjust dengan NaOH atau HCl bila perlu. Metilselulosa 3.138 gram dalam larutan Na2HPO4 2. 2. 5. Dicek pH larutan (pH 6. Diberi etiket dan dikemas III. Dibuat dapar fosfat: Dimasukkan Na2HPO4 1. Pencampuran 1.848 gram dalam 20 ml purified water Dimasukkan NaH2PO4 0.3% x 10 ml = 0.56% x 10 ml = 400 mg = 30 mg = 56 mg . Pengemasan 1. Disterilkan alat dan bahan sesuai dengan metode yang sesuai. Disaring larutan yang diperoleh dengan menggunakan kertas saring. C.1 Perhitungan Bahan 1.4. Dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian purified water kemudian dicampur dengan larutan gliserol dan larutan dapar fosfat.3 Perhitungan III. 4. NaH2PO4 = 4% x 10 ml = 0. B. Dimasukkan dalam wadah plastik sebanyak 10 ml dan disterilisasi akhir dengan menggunakan autoklaf pada suhu 121 oC selama 12 menit.5) kemudian dicukupkan volumenya hingga 100 ml. Dimasukkan gliserol 1 gram dalam 10 ml purified water 3. 6.3. Dibilas buret dengan 5 ml larutan sediaan kemudian dimasukkan 95 ml larutan sisanya.

2 Perhitungan Perbatch 1.4.4 mg = 10. Purified Water = 0.0. Gliserol 3. Na2HPO4 5.4) mg = 9. NaH2PO4 4.3.303 (Hipertonis) .3 Perhitungan Tonisitas PTB = = = = = .284% x 10 ml = 28.000 mg – (400+30+56+28.5 ml x 10 = 4000 mg = 100 mg = 560 mg = 284 mg = 95 ml III. Lidokain HCl 2.5 ml III.4 mg x 10 = 9. Purified Water = 400 mg x 10 = 10 mg x 10 = 56 mg x 10 = 28. Na2HPO4 5.3.

2007. 32nd Edition. 2007. Encyclopedia Pharmaceutical Technology. Inc. Katzung BG & Miller RD. Hal. Manufacturing Safety Data Sheet. 158 5. Lidocaine HCl Injection USP.headachewellnesscenter. (1984). Dispensing of Medication.K. Salemba Medika. editor. Ed. Ansel. 1989. vol. Martindale The Complete Drug Reference.DAFTAR PUSTAKA 1. 2008. Marck Publishing Company.. New York: Yanceyville St. Farmakologi Dasar dan Klinik. Swarbrick. 570 3. (1994). 156. 2002. Anonim. Lidocaine Hydrochloride. C.pdf 8. Lidocaine Nasal Drops. Parfitt. www.E. Third Edition. 7. Anestetik Lokal. Official Compendia of Standard. The Standard of Quality. Hal. 1862-1865 6. Anonim. James.. Hal. Pharmacy Press. Dispensing of Medication. New York: Hospira Inc.com. R.162-163 . Martin. Howard. Anonim. Di dalam : Katzung BG. 4 10. “ Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ” Edisi IV. Marck Publishing Company. New York: PharmaceuTech. Hal..2. Hal. Hal. 2012. Jakarta. 915 2. Jakarta. King. Manufacturing Safety Data Sheet. US Pharmacopeia 30. Pensilvania. (1971). 2007. Hal. Ninth Edition. New York: Altana Inc. UI Press. 1-2 9. 8. Hal. 1205 4. Philadelphia.

Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. 5.H. Edisi IV. Farmakologi dan Terapi. 1979. Burgess Publishing Co. Hal. Jakarta.A. Farmakope Indonesia. Kelompok Gramedia. Dirjen POM.USA. Tan HT dan Rahardja K. The Pharmaceutical Press. Handbook of Pharmaceutical Excipient.L. 2002. hal. Hal. (1994). Jakarta..328-330 12. 605 13.. Ganiswarna. 2005. .11. Kibbe. S. Jenkins. (1969). 10 14. G. Scoville's:The Art of Compounding. A. Ed. Obat-obat penting. 15. London. Edisi III Jakarta: Dep Kes RI.

121oC. 30 mnt Autoklaf. 30 mnt Radiasi Sinar γ Pustaka AHFS Excp: 657 Excp: 657 Exp: 284 Excp: 649 SDF: 309 Exp : 379 . 30 mnt Autoklaf.LAMPIRAN Tabel Sterilisasi Alat dan Bahan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nama Alat Pipet Tetes Erlenmeyer Sendok Tanduk Kertas Timbang Kertas Saring Cawan Porselin Pinset Gelas Arloji Buret Batang Pengaduk Tutup Karet Wadah Gelas Jumlah 5 bh 2 bh 2 bh 5 bh 1 lbr 2 bh 2 bh 3 psg 1 bh 3 bh 5 bh 8 bh Metode Sterilisasi Oven. 121oC. 30 mnt Autoklaf. 170oC.3 g 0. 180oC. 150oC.5 g 50 ml 100 ml 100 ml Metode Sterilisasi Radiasi sinar γ Autoklaf. 121oC. 121oC. 1 jam Oven.66 g 0. 30 mnt Autoklaf. 15 mnt Pustaka Parrot: 286 Parrot: 298 Parrot: 298 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Scoville: 404 Scoville: 203 Lachman: 266 Scoville: 407 Scoville: 407 √ √ Bebas Sulfur Bebas Alkali √ √ √ √ No 1 2 3 4 5 6 7 Nama Bahan Lidokain HCl Na2HPO4 NaH2PO4 Gliserol NaOH/ HCl Purified Water Produk Akhir Jumlah 5g 0. 121oC. 150oC. 121oC. 150oC. 15 mnt Autoklaf. 2 jam Autoklaf. 2½ jam Oven. rendam dengan API Oven.121oC. 2 jam Bilas dengan HgCl2. 2½ jam Oven. 2½ jam Oven. 150oC. 170oC. 2½ jam Oven. 15 mnt Oven. 121oC. 180oC. 2½ jam Autoklaf.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful