RANCANGAN FORMULA Tiap 10 ml sediaan mengandung: Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water 4% 0,1% 0,56%

0,284% q.s to pH 6,5 ad 100%

MASTER FORMULA Nama Produk Jumlah Produk Tanggal Formulasi Rencana Produksi No. Reg (Rencana) No. Batch (Rencana) No 1 2 3 4 5 6 Komposisi Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water : Lidoin® : 10 botol @ 10 ml : 7 Maret 2013 : 28 Maret 2013 : DKL 1300100347 A1 : D03001 Kegunaan Zat Aktif Pengental Pendapar Pendapar Penyesuai pH Pembawa Jumlah Perwadah (mg) 400 10 56 28,4 q.s 9486 Jumlah Perbatch (mg) 4000 100 560 284 q.s 94860

Sumber kontaminan yang dapat terjadi harus berenang melawan aliran. Kebanyakan preparat hidung dalam bentuk larutan dan dipakai sebagau tetes atau semprot hidung. (2) c. (1) b. Menggunakan bentuk sediaan tetes hidung lebih memerlukan perhatian khusus terutama dalam mencegah tutup penetesnya dari kontaminan mikroorganisme. d. Sehingga penggunaan tetes hidung kurang praktis. (4) . Bentuk spray baik untuk penggunaan obat dengan efek sistemik. (3) e. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. Dan saat hendak digunakan perlu dibilas dengan air dan kemudian dikeringkan dengna tissue sebelum digunakan.BAB I DASAR FORMULASI I. Tutup penetes hendaknya dibilas dengan air hangat dan dikeringkan dengan tissue sebelum menempatkannya kembali ke botol penetes. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat.1 Dasar Pembuatan Sediaan a. Telah ditemukan botol spray bebas preservatif yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal.

Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangat larut dalam air. (1.2 Dasar Pemilihan Zat Aktif a.3 Dasar Pembuatan Zat Aktif Dasar pembuatan zat aktif dalam bentuk sediaan hidung. pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5. (6) d.6) I. Selain itu. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis.5. (5) b.I. larut dalam kloroform. tidak larut dalam eter. Lidokain HCl memiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion . Lidokain HCl memiliki efek sistemik sebagai obat migren dan sakit kepala. (4.4 Dasar Pemilihan Metode Kerja Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala. (5) c. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol.5–6.5) I.

8) . (5. Lalu disterilisasi akhir dengan menggunakan radiasi sinar γ.dengan menggunakan sinar γ. Dengan metode sterilisasi zat aktif yang demikian diketahui bahwa dalam pengerjaannya perlu dengan teknis aseptis.

1. (11) . Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. yang sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila nilai Vm normal. khususnya dengan iskemia akut. Berlawanan dengan obat kelas IA. Obat ini tergolong obat antiaritmia kelas IB. Lidokain menstabilkan membran neuronal dengan penghambatan fluks ionik untuk inisiasi dan konduksi dari implus. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida.BAB II DASAR PEMILIHAN BAHAN DAN WADAH II. (10) c. obat kelas ini mempercepat repolarisasi membran. Lidokain cepat menghasilkan.1 Uraian Penggunaan Zat Aktif II. Akan tetapi efek penekanan obat kelas ini terhadpa parameter ini sangat diperkuat bila membran terdepolarisasi atau bila frekuensi eksilasi dinaikkan. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Tidak seperti prokain. lebih intens. (5) b.1 Farmakologi a. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.

Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor. Lidokain melewati sawar darah otak dan plasenta melalui difusi pasif. Lidokain sempurna diabsorbsi melalui rute parenteral.3 Indikasi a. Lidokain HCl ditemukan dapat diterima dalam manajemen pengobatan migrain atau sakit kepala kluster. Ikatan ini juga tergantung pada konsentrasi plasma dari alpha-1-asam glikoprotein. Obat ini mengalami metabolism yang ekstensif sewaktu melewati hati. 60-80 persen dari lidokain adalah berikatan dengan protein.II. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang.1. Laju absorpsinya tergantung sebagai contoh berdasarkan dari tempat pemberian dan kehadiran dari agen vasokontriktor kecuali untuk rute intravaskular. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. (10) c. Pada konsentrasi 1 mcg hingga 4 mcg dari bentuk bebas per ml. (5) b. (7) . Lidokain dimetabolisme dengna cepat oleh hati dan metabolit diekskresikan melalui ginjal. dan hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi sistemik.2 Farmakokinetik a. Lidokain HCl mengurangi rasa sakit kepala migren dan mual.1. Ikatan plasama dari lidokain terganrung pada konsentrasi obat dan ikatan fraksi menurun dengan peningkatan konsentrasi. (5) b. (11) II.

(5. (7) b.10) II. . Rasa tidak enak pada mulut. 2) Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia.5 Efek Samping a.4 Kontraindikasi Lidokain dikontaindikasikan pada pasien yang diketahui memiliki reaksi hipersensitivitas.1. Perasaan terbakar atau kaku (mati rasa) pada lubang hidung atau sekitar mata. Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal. Efek samping yang dapat ditimbulkan adalah sebagai berikut.c. (10) II. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. Kaku (mati rasa) pada sekitar tenggorokan. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi.1. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. (10) 1) Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung.

1. Hindari dari preparasi bahan perak. Yang terpenting adalah rasa lena (surf. (5) II. (8) d. Tidak bercampur dengan kondisi basa kuat.1.). (5) II. metil vinil eter.1. Efek kardiak juga bertambah dengan pemberian bersama dengan fenitoin IV. zink. pengoksidasi kuat. Penyimpanan dilakukan pada wadah tertutup baik. (7) II. Lindungi dari cahaya dan dapat dilakukan pengaturan pH antara 5 dan 7 dengan asam klorida atau natrium hidroksida. (6) c.7 Perhatian a. tiazida antagonis dengan efek dari lidokain. Kehamilan dan menyusui. (9) .3) Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. dan sumber panas dan nyala api.1.9 Stabilitas a. Berada pada rentang pH antara 5 dan 7. Lidokain digunakan sebesar 4% dalam sediaan hidung. juga pada dosis biasa. Hipokalemia terjadi dengan asetazolamida. (5) b.6 Dosis a. Efek depresan kardiak dari lidokain dapat ditambahkan dengan beta blokers dan antiaritmia lainnya. (12) II. diuretik. c.8 Interaksi Obat Klirens dari lidokain bisa menurun oleh propanolol dan simetidin.

9 dan 8.5 dan pH sekresi anak-anak antara 5.5 . natrium methohexital.II. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion dengan menggunakan sinar γ.1.1.0 . Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut.2 Dasar Penggunaan Bahan a. b. (4) .11 Inkompabilitas Tidak bercampur dengan amphoterisin B.6.10 Cara Sterilisasi Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. (13) Buffer fosfat memiliki rentang pH antara 5. natrium sefazolin. Buffer Fosfat (Na2HPO4 dan NaH2PO4) Zat pendapar yang dapat digunakan dapar fosfat yang cocok dengan pH 6.5. Gliserol Pada sediaan spray hidung peningkat viskos yang sering digunakan adalah metilselulosa. (5) II.7.6. (5. (2) Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukus hidung (agar silia tidak terganggu). (14) pH sekresi hidung orang dewasa antara 5. Selain itu. atau natrium fenitoin. natrium sulfadiazin.8) II.

c. (3) II. natrium sefazolin. Incompabilitas : tidak bercampur dengan amphoterisin B. Digunakan botol spray dengan sistem bebas preservatif.3 Dasar Pewadahan Lidokain HCl harus dilindungi dari pengaruh cahaya sehingga digunakan botol coklat. serbuk kristal. Sehingga sumber kontaminan yang dapat terjadi harus bergerak berlawanan dengan alirannya.4 Uraian Bahan a. . Purified Water Pembawa yang sering digunakan dalam sediaan steril dan lebih efektif dalam mengurangi kontaminan dari mikroorganisme. H2O/288. sangat larut dalam alkohol. natrium methohexital. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. Lidokain HCl (5) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Kelarutan Stabilitas : Lidocaine Hydrochloride : Lidokain Hidroklorida : C14H22N2OHCl. natrium sulfadiazin. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik.8 : putih atau hampir putih. : lindungi dari cahaya. Botol spray yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. stabil pada pH antara 5 dan 7. (15) II. : Sangat larut dalam air. atau natrium fenitoin.

kloroform. Dibasic : Anhydous Disodium Hidrogen Phosphate : Na2HPO4/141.b. Gliserol (15) Nama Resmi Sinonim Pemerian : Glycerolum : Gliserol. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. toluene. praktis tidak berbau dan tidak berasa. eter. asam tannin. Larut dalam asam asetat glacial dan campuran dengan volume sama antara kloroform dan etanol. fenol. dan air panas.96 . Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. klorokresol. c. serbuk fibrous atau granul. metanol. merkuri klorida. resorsinol. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. and butilparaben. Gliserin : putih . p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton. setilpiridinium klorida. propilparaben. perak nitrat. acid. Dinatrium Fosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM : Sodium Phosphate. metilparaben. etanol (95%).

lebih pada air panas atau mendidih. tidak berasa atau putih atau agak kristal transparan.Pemerian : serbuk putih . merkuri klorida. klorokresol. Kelarutan : larut dalam satu bagian air.98 : tidak berbau. Natrium Bifosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : Sodium Phosphate. resorsinol. Kelarutan : sangat larut dalam air. sangat agak larut dalam etanol (95%) . p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. d. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. monobasic : Anhydous Sodium Dihidrogen Phosphate : NaH2PO4/119. setilpiridinium klorida. propilparaben. kristal tidak berbau tidak berwarna atau kristal transparan. perak nitrat. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. dan butilparaben. metilparaben. fenol. asam tannin. praktis tidak larut dalam etanol. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. acid. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida.

walaupun agak kristal.Stabilitas : secara kimia stabil. air dapar bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang rentan mengalami hidrolisis (dekomposisi dalam kehadiran air atau kelembaban). Pada pemanasan pada 100oC. dihidrat kehilangan air dari kristal. tidak berwarna : secara kimia stabil pada segala kondisi (beku. tidak berasa. Purified Water (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Stabilitas : Purified Water : Aqua. Aqua purificata : H2O/18.02 : tidak berbau. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik . Larutan cairannya stabil dan bisa disterilkan dengan autoklaf. e. Incompabilitas : tidak bercampur dengan bahan basa dan karbonat. cair dan uap) Incompabilitas : dalam formulasi farmasetika. larutan cairan dari monobasic sodium phosphate bersifat asam dan akan menyebabkan carbonat membuih.

1.1 Alat dan Bahan III. erlenmeyer.1 Alat Alat-alat yang digunakan adalah batang pengaduk. lalu disterilkan dengan autoklaf 2. buret. deterjen.1.BAB III METODE KERJA III. pipet tetes. pipet volume.2 Bahan Bahan-bahan yang digunakan adalah air suling. Persiapan 1. gelas ukur. Dicuci botol dengan deterjen.1 N panas selama 30 menit lalu dibilas dengan air suling. gliserol.1% Natrium Lauril Sulfat dipanaskan selama 15 menit. dan Purified Water. 3. kemudian dibilas dengan air suling. . pinset. Dibersihkan tutup karet dan dibebas sulfurkan dengan cara direndam dalam NaHCO3 2% yang mengandung 0. botol coklat. Na2HPO4. HgCl. III. NaOH. kertas timbang. sendok tanduk. HCl.2 Cara Kerja A. Direndam buret dengan HgCl2 1% selama 24 jam lalu dibilas dengan API. NaH2PO4. III. lumpang dan alu. lidokain HCl. Natrium Lauril Sulfat. dibebas alkalikan dengan cara direndam dengan HCl 0. NaHCO3. cawan porselin. kertas saring.

Pengemasan 1.4. Dimasukkan gliserol 1 gram dalam 10 ml purified water 3. Dicek pH larutan (pH 6.848 gram dalam 20 ml purified water Dimasukkan NaH2PO4 0. 6.138 gram dalam larutan Na2HPO4 2. Dibuat dapar fosfat: Dimasukkan Na2HPO4 1. Disaring larutan yang diperoleh dengan menggunakan kertas saring.1 Perhitungan Bahan 1. Dibilas buret dengan 5 ml larutan sediaan kemudian dimasukkan 95 ml larutan sisanya. NaH2PO4 = 4% x 10 ml = 0. Pencampuran 1. C. 5. 2. 4.3 Perhitungan III.56% x 10 ml = 400 mg = 30 mg = 56 mg .3% x 10 ml = 0. Dimasukkan dalam wadah plastik sebanyak 10 ml dan disterilisasi akhir dengan menggunakan autoklaf pada suhu 121 oC selama 12 menit.3. Lidokain HCl 2. Disterilkan alat dan bahan sesuai dengan metode yang sesuai. Diberi etiket dan dikemas III. dan diadjust dengan NaOH atau HCl bila perlu.5) kemudian dicukupkan volumenya hingga 100 ml. Dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian purified water kemudian dicampur dengan larutan gliserol dan larutan dapar fosfat. Metilselulosa 3. B.

Lidokain HCl 2. Purified Water = 400 mg x 10 = 10 mg x 10 = 56 mg x 10 = 28. NaH2PO4 4.4 mg x 10 = 9. Na2HPO4 5. Na2HPO4 5.284% x 10 ml = 28.3.4.5 ml III.5 ml x 10 = 4000 mg = 100 mg = 560 mg = 284 mg = 95 ml III.3. Gliserol 3.303 (Hipertonis) . Purified Water = 0.2 Perhitungan Perbatch 1.4) mg = 9.3 Perhitungan Tonisitas PTB = = = = = .0.4 mg = 10.000 mg – (400+30+56+28.

www. 570 3.2. (1984). R. 2007. 4 10.. New York: Hospira Inc. Katzung BG & Miller RD. Philadelphia. Swarbrick. 156.com. Manufacturing Safety Data Sheet. 1989. Hal.162-163 . Ed. Hal. Salemba Medika. Pharmacy Press. 2008. 2012. (1994). Anonim. Anonim. 1205 4. The Standard of Quality.. Manufacturing Safety Data Sheet. “ Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ” Edisi IV. 2007. Dispensing of Medication. 1-2 9. Di dalam : Katzung BG. Encyclopedia Pharmaceutical Technology. Hal. New York: PharmaceuTech. Hal. King. New York: Yanceyville St. (1971). 158 5. Dispensing of Medication. US Pharmacopeia 30. 1862-1865 6. Official Compendia of Standard. vol.pdf 8. 7. Martin. Ninth Edition. 32nd Edition. Jakarta. Marck Publishing Company.DAFTAR PUSTAKA 1. C. Hal. UI Press. Anonim. 8.E. Martindale The Complete Drug Reference. Lidocaine HCl Injection USP. Pensilvania. Farmakologi Dasar dan Klinik. 2007. James. editor. Third Edition. Parfitt. Marck Publishing Company. Jakarta. 915 2. 2002. Hal. Ansel. Hal. Hal. Inc..K. Howard.headachewellnesscenter. Lidocaine Nasal Drops. Lidocaine Hydrochloride. Anestetik Lokal. New York: Altana Inc.

Farmakologi dan Terapi. Kelompok Gramedia. Jakarta. Hal. (1969). 1979. Scoville's:The Art of Compounding. S. 2005. 5. 10 14. Burgess Publishing Co. 2002. Obat-obat penting. Jenkins. (1994). 15. Farmakope Indonesia. Hal. Edisi IV. London.11. Kibbe. 605 13. The Pharmaceutical Press. hal.328-330 12.. G.H.L. Jakarta. Dirjen POM.. Handbook of Pharmaceutical Excipient. A. Edisi III Jakarta: Dep Kes RI. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. . Ganiswarna. Tan HT dan Rahardja K.A. Ed.USA.

150oC. 15 mnt Pustaka Parrot: 286 Parrot: 298 Parrot: 298 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Scoville: 404 Scoville: 203 Lachman: 266 Scoville: 407 Scoville: 407 √ √ Bebas Sulfur Bebas Alkali √ √ √ √ No 1 2 3 4 5 6 7 Nama Bahan Lidokain HCl Na2HPO4 NaH2PO4 Gliserol NaOH/ HCl Purified Water Produk Akhir Jumlah 5g 0. 30 mnt Autoklaf. 150oC.LAMPIRAN Tabel Sterilisasi Alat dan Bahan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nama Alat Pipet Tetes Erlenmeyer Sendok Tanduk Kertas Timbang Kertas Saring Cawan Porselin Pinset Gelas Arloji Buret Batang Pengaduk Tutup Karet Wadah Gelas Jumlah 5 bh 2 bh 2 bh 5 bh 1 lbr 2 bh 2 bh 3 psg 1 bh 3 bh 5 bh 8 bh Metode Sterilisasi Oven. 30 mnt Autoklaf. 2½ jam Autoklaf. 30 mnt Autoklaf. 121oC. 180oC. 170oC. 121oC. 121oC. 1 jam Oven. 2 jam Autoklaf. 121oC. 150oC. 150oC.66 g 0. 2½ jam Oven. 170oC. 2 jam Bilas dengan HgCl2. 180oC. 121oC. 30 mnt Autoklaf. 2½ jam Oven.3 g 0. 2½ jam Oven. 121oC. 121oC.121oC.5 g 50 ml 100 ml 100 ml Metode Sterilisasi Radiasi sinar γ Autoklaf. rendam dengan API Oven. 2½ jam Oven. 15 mnt Autoklaf. 30 mnt Radiasi Sinar γ Pustaka AHFS Excp: 657 Excp: 657 Exp: 284 Excp: 649 SDF: 309 Exp : 379 . 15 mnt Oven.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful