RANCANGAN FORMULA Tiap 10 ml sediaan mengandung: Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water 4% 0,1% 0,56%

0,284% q.s to pH 6,5 ad 100%

MASTER FORMULA Nama Produk Jumlah Produk Tanggal Formulasi Rencana Produksi No. Reg (Rencana) No. Batch (Rencana) No 1 2 3 4 5 6 Komposisi Lidokain HCl Gliserol NaH2PO4 Na2HPO4 HCl/NaOH Purified Water : Lidoin® : 10 botol @ 10 ml : 7 Maret 2013 : 28 Maret 2013 : DKL 1300100347 A1 : D03001 Kegunaan Zat Aktif Pengental Pendapar Pendapar Penyesuai pH Pembawa Jumlah Perwadah (mg) 400 10 56 28,4 q.s 9486 Jumlah Perbatch (mg) 4000 100 560 284 q.s 94860

Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis.BAB I DASAR FORMULASI I. Sumber kontaminan yang dapat terjadi harus berenang melawan aliran. Dan saat hendak digunakan perlu dibilas dengan air dan kemudian dikeringkan dengna tissue sebelum digunakan. Sehingga penggunaan tetes hidung kurang praktis. (2) c. Telah ditemukan botol spray bebas preservatif yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. Kebanyakan preparat hidung dalam bentuk larutan dan dipakai sebagau tetes atau semprot hidung.1 Dasar Pembuatan Sediaan a. Menggunakan bentuk sediaan tetes hidung lebih memerlukan perhatian khusus terutama dalam mencegah tutup penetesnya dari kontaminan mikroorganisme. d. (3) e. Bentuk spray baik untuk penggunaan obat dengan efek sistemik. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. Tutup penetes hendaknya dibilas dengan air hangat dan dikeringkan dengan tissue sebelum menempatkannya kembali ke botol penetes. (4) . (1) b.

Selain itu.6) I. Pemberian obat pada pasien yang mual dan muntah memiliki kerugian nyata yaitu kesulitan menelan obat dan relatif lambat. Rute internasal cukup ideal untuk kenyaman dan kemudahan pemberian terutama ketika dibutuhkan absorpsi obat pada kondisi saat injeksi parenteral atau pemberian rektal yang tidak praktis.5–6. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion . (5) b. (4.2 Dasar Pemilihan Zat Aktif a. Lidokain praktis tidak larut dalam air sedangkan lidokain HCl sangat larut dalam air. tidak larut dalam eter.3 Dasar Pembuatan Zat Aktif Dasar pembuatan zat aktif dalam bentuk sediaan hidung. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut. larut dalam kloroform. pH normal sekresi hidung kira-kira sekitar 5. (1. (5) c.4 Dasar Pemilihan Metode Kerja Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. Lidokain HCl memiliki efek sistemik sebagai obat migren dan sakit kepala. (6) d. Lidokain HCl memiliki efek sebagai obat migren dan sakit kepala.5.I. Lidokain HCl sangat larut dalam air dan dalam alkohol.5) I. Lidokain HCl memiliki kestabilan larutan pada pH sekitar 5-7.

dengan menggunakan sinar γ. (5. Dengan metode sterilisasi zat aktif yang demikian diketahui bahwa dalam pengerjaannya perlu dengan teknis aseptis.8) . Lalu disterilisasi akhir dengan menggunakan radiasi sinar γ.

Berlawanan dengan obat kelas IA. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. (11) . (10) c.1 Farmakologi a. yang sedikit sekali mengubah depolarisasi fase 0 dan kecepatan konduksi di serabut Purkinje bila nilai Vm normal. lebih intens.1 Uraian Penggunaan Zat Aktif II. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. obat kelas ini mempercepat repolarisasi membran.1. Lidokain cepat menghasilkan. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. Lidokain menstabilkan membran neuronal dengan penghambatan fluks ionik untuk inisiasi dan konduksi dari implus. Tidak seperti prokain. (5) b. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. khususnya dengan iskemia akut. Obat ini tergolong obat antiaritmia kelas IB.BAB II DASAR PEMILIHAN BAHAN DAN WADAH II. Akan tetapi efek penekanan obat kelas ini terhadpa parameter ini sangat diperkuat bila membran terdepolarisasi atau bila frekuensi eksilasi dinaikkan.

(5) b. Obat ini mengalami metabolism yang ekstensif sewaktu melewati hati. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya.1. Ikatan ini juga tergantung pada konsentrasi plasma dari alpha-1-asam glikoprotein. (11) II. Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan.1. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Lidokain HCl mengurangi rasa sakit kepala migren dan mual. 60-80 persen dari lidokain adalah berikatan dengan protein. Pada konsentrasi 1 mcg hingga 4 mcg dari bentuk bebas per ml. (10) c. Lidokain sempurna diabsorbsi melalui rute parenteral.2 Farmakokinetik a. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.II. Ikatan plasama dari lidokain terganrung pada konsentrasi obat dan ikatan fraksi menurun dengan peningkatan konsentrasi. Lidokain HCl ditemukan dapat diterima dalam manajemen pengobatan migrain atau sakit kepala kluster. Lidokain melewati sawar darah otak dan plasenta melalui difusi pasif.3 Indikasi a. (5) b. (7) . Lidokain dimetabolisme dengna cepat oleh hati dan metabolit diekskresikan melalui ginjal. dan hanya sepertiga yang dapat mencapai sirkulasi sistemik. Laju absorpsinya tergantung sebagai contoh berdasarkan dari tempat pemberian dan kehadiran dari agen vasokontriktor kecuali untuk rute intravaskular.

1. (7) b. . Rasa tidak enak pada mulut. (10) 1) Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung.4 Kontraindikasi Lidokain dikontaindikasikan pada pasien yang diketahui memiliki reaksi hipersensitivitas. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. (10) II.10) II. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. (5.c.1. Efek samping yang dapat ditimbulkan adalah sebagai berikut. Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal.5 Efek Samping a. Kaku (mati rasa) pada sekitar tenggorokan. Perasaan terbakar atau kaku (mati rasa) pada lubang hidung atau sekitar mata. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. 2) Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain.

1.8 Interaksi Obat Klirens dari lidokain bisa menurun oleh propanolol dan simetidin. (5) II. (5) II. Efek depresan kardiak dari lidokain dapat ditambahkan dengan beta blokers dan antiaritmia lainnya. zink. tiazida antagonis dengan efek dari lidokain. Yang terpenting adalah rasa lena (surf. Lindungi dari cahaya dan dapat dilakukan pengaturan pH antara 5 dan 7 dengan asam klorida atau natrium hidroksida.9 Stabilitas a.6 Dosis a.3) Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal.7 Perhatian a.1. (8) d. Penyimpanan dilakukan pada wadah tertutup baik. dan sumber panas dan nyala api. Efek kardiak juga bertambah dengan pemberian bersama dengan fenitoin IV. Hindari dari preparasi bahan perak. diuretik. pengoksidasi kuat. metil vinil eter. Kehamilan dan menyusui.1. Lidokain digunakan sebesar 4% dalam sediaan hidung. c. Berada pada rentang pH antara 5 dan 7. Hipokalemia terjadi dengan asetazolamida. (7) II. (5) b.). juga pada dosis biasa. (9) . (6) c. (12) II. Tidak bercampur dengan kondisi basa kuat.1.

natrium sulfadiazin. (2) Untuk menghasilkan viskositas larutan yang seimbang dengan viskositas mukus hidung (agar silia tidak terganggu).8) II.0 . Buffer Fosfat (Na2HPO4 dan NaH2PO4) Zat pendapar yang dapat digunakan dapar fosfat yang cocok dengan pH 6.7. (14) pH sekresi hidung orang dewasa antara 5.5 .5. atau natrium fenitoin. Selain itu.11 Inkompabilitas Tidak bercampur dengan amphoterisin B.9 dan 8.1.5 dan pH sekresi anak-anak antara 5. (13) Buffer fosfat memiliki rentang pH antara 5.6.1.10 Cara Sterilisasi Zat aktif perlu dihindari dari sumber panas dan nyala api sehingga dapat diketahui bahwa zat aktif tidak disterilkan dengan menggunakan metode sterilisasi panas kering ataupun lembab. Gliserol Pada sediaan spray hidung peningkat viskos yang sering digunakan adalah metilselulosa. natrium sefazolin. Lidokain HCl merupakan senyawa yang tergolong dalam jenis senyawa amida berarti dengan adanya pemanasan dapat merusak zat aktif tersebut.6.2 Dasar Penggunaan Bahan a. natrium methohexital. Sehingga dilakukan sterilisasi dengan menggunakan metode radiasi pengion dengan menggunakan sinar γ. (5) II. (5. (4) .II. b.

stabil pada pH antara 5 dan 7. serbuk kristal. Kombinasi dari tekanan yang tinggi dan diameter kecil dari mulut/lubang memberikan cairan untuk meninggalkan sistem dispersing pada kecepatan yang sangat tinggi. natrium sulfadiazin. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik.8 : putih atau hampir putih. Sehingga sumber kontaminan yang dapat terjadi harus bergerak berlawanan dengan alirannya. . : Sangat larut dalam air. Purified Water Pembawa yang sering digunakan dalam sediaan steril dan lebih efektif dalam mengurangi kontaminan dari mikroorganisme. (3) II. (15) II. atau natrium fenitoin. H2O/288. Digunakan botol spray dengan sistem bebas preservatif. Botol spray yang dilengkapi dengan filter mikrobiologikal. natrium methohexital.c. sangat larut dalam alkohol. Lidokain HCl (5) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Kelarutan Stabilitas : Lidocaine Hydrochloride : Lidokain Hidroklorida : C14H22N2OHCl. natrium sefazolin. : lindungi dari cahaya.4 Uraian Bahan a. Incompabilitas : tidak bercampur dengan amphoterisin B.3 Dasar Pewadahan Lidokain HCl harus dilindungi dari pengaruh cahaya sehingga digunakan botol coklat.

klorokresol. serbuk fibrous atau granul. Gliserol (15) Nama Resmi Sinonim Pemerian : Glycerolum : Gliserol. etanol (95%). toluene. Gliserin : putih . praktis tidak berbau dan tidak berasa. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. Dinatrium Fosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM : Sodium Phosphate.96 . Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton. dan air panas.b. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. metanol. setilpiridinium klorida. metilparaben. eter. asam tannin. resorsinol. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. fenol. perak nitrat. c. Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. acid. Larut dalam asam asetat glacial dan campuran dengan volume sama antara kloroform dan etanol. kloroform. propilparaben. merkuri klorida. Dibasic : Anhydous Disodium Hidrogen Phosphate : Na2HPO4/141. and butilparaben.

merkuri klorida. lebih pada air panas atau mendidih. setilpiridinium klorida. seharusnya di simpan pada wadah yang kedap udara dalam tempat yang dingin dan kering. p- hydroxybenzoic paminobenzoic acid. fenol. klorokresol. Natrium Bifosfat (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : Sodium Phosphate.98 : tidak berbau. Stabilitas : serbuk yang stabil walaupun agak higroskopis. Kelarutan : larut dalam satu bagian air. kristal tidak berbau tidak berwarna atau kristal transparan. monobasic : Anhydous Sodium Dihidrogen Phosphate : NaH2PO4/119.Pemerian : serbuk putih . perak nitrat. dan butilparaben. acid. tidak berasa atau putih atau agak kristal transparan. Incompabilitas : tidak bercampur dengan aminacrine hidroklorida. resorsinol. sangat agak larut dalam etanol (95%) . Larutan dari metilselulosa stabil hingga suasana alkalis dan asam encer pada pH 3-11 pada temperatur ruangan. praktis tidak larut dalam etanol. propilparaben. asam tannin. Kelarutan : sangat larut dalam air. metilparaben. d.

dihidrat kehilangan air dari kristal. tidak berwarna : secara kimia stabil pada segala kondisi (beku. cair dan uap) Incompabilitas : dalam formulasi farmasetika. Larutan cairannya stabil dan bisa disterilkan dengan autoklaf. e.Stabilitas : secara kimia stabil. tidak berasa. Penyimpanan : Simpan pada wadah tertutup baik . larutan cairan dari monobasic sodium phosphate bersifat asam dan akan menyebabkan carbonat membuih. walaupun agak kristal.02 : tidak berbau. Pada pemanasan pada 100oC. Aqua purificata : H2O/18. air dapar bereaksi dengan obat dan zat tambahan lainnya yang rentan mengalami hidrolisis (dekomposisi dalam kehadiran air atau kelembaban). Incompabilitas : tidak bercampur dengan bahan basa dan karbonat. Purified Water (15) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian Stabilitas : Purified Water : Aqua.

lalu disterilkan dengan autoklaf 2. Persiapan 1.1 N panas selama 30 menit lalu dibilas dengan air suling.2 Cara Kerja A. dibebas alkalikan dengan cara direndam dengan HCl 0. gliserol. . 3. kertas timbang. pipet tetes. kemudian dibilas dengan air suling. erlenmeyer. Direndam buret dengan HgCl2 1% selama 24 jam lalu dibilas dengan API.1 Alat Alat-alat yang digunakan adalah batang pengaduk. lumpang dan alu. sendok tanduk. deterjen. NaOH. cawan porselin.1. botol coklat. pinset. III. HgCl. III. buret. NaH2PO4. Natrium Lauril Sulfat. NaHCO3.1% Natrium Lauril Sulfat dipanaskan selama 15 menit. kertas saring. gelas ukur.BAB III METODE KERJA III.1. Dicuci botol dengan deterjen.2 Bahan Bahan-bahan yang digunakan adalah air suling. HCl.1 Alat dan Bahan III. pipet volume. lidokain HCl. dan Purified Water. Dibersihkan tutup karet dan dibebas sulfurkan dengan cara direndam dalam NaHCO3 2% yang mengandung 0. Na2HPO4.

Dimasukkan dalam wadah plastik sebanyak 10 ml dan disterilisasi akhir dengan menggunakan autoklaf pada suhu 121 oC selama 12 menit. 6.5) kemudian dicukupkan volumenya hingga 100 ml.3 Perhitungan III.848 gram dalam 20 ml purified water Dimasukkan NaH2PO4 0.3% x 10 ml = 0. 2. Dimasukkan gliserol 1 gram dalam 10 ml purified water 3.56% x 10 ml = 400 mg = 30 mg = 56 mg . Metilselulosa 3. 5. Dicek pH larutan (pH 6. Dibuat dapar fosfat: Dimasukkan Na2HPO4 1. Pengemasan 1. Pencampuran 1. Disterilkan alat dan bahan sesuai dengan metode yang sesuai. dan diadjust dengan NaOH atau HCl bila perlu. B. Disaring larutan yang diperoleh dengan menggunakan kertas saring. C. Dibilas buret dengan 5 ml larutan sediaan kemudian dimasukkan 95 ml larutan sisanya.1 Perhitungan Bahan 1. Dilarutkan lidokain HCl dalam sebagian purified water kemudian dicampur dengan larutan gliserol dan larutan dapar fosfat.138 gram dalam larutan Na2HPO4 2. 4.4. Lidokain HCl 2.3. NaH2PO4 = 4% x 10 ml = 0. Diberi etiket dan dikemas III.

3. Purified Water = 400 mg x 10 = 10 mg x 10 = 56 mg x 10 = 28.284% x 10 ml = 28.5 ml III.5 ml x 10 = 4000 mg = 100 mg = 560 mg = 284 mg = 95 ml III.3 Perhitungan Tonisitas PTB = = = = = .0. Gliserol 3.303 (Hipertonis) . Na2HPO4 5. Na2HPO4 5.4 mg = 10.4 mg x 10 = 9. Purified Water = 0.2 Perhitungan Perbatch 1.3.4. NaH2PO4 4. Lidokain HCl 2.4) mg = 9.000 mg – (400+30+56+28.

7. Anestetik Lokal. 2007. The Standard of Quality. Jakarta. Philadelphia. Lidocaine Hydrochloride. Hal. 2012. 2002. 2007. Ed. 1989. New York: Yanceyville St. Di dalam : Katzung BG.2. (1994). 570 3. C. Hal. Anonim. Anonim. 158 5. Hal. 1862-1865 6. James.. Lidocaine Nasal Drops. “ Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi ” Edisi IV. Hal. Hal.E. Hal. Pensilvania. R. Jakarta. www. vol. New York: Altana Inc.. Farmakologi Dasar dan Klinik.K. New York: Hospira Inc. 8. Official Compendia of Standard. Martindale The Complete Drug Reference. Ninth Edition. Pharmacy Press. 4 10.com. Howard. Manufacturing Safety Data Sheet. Marck Publishing Company. Lidocaine HCl Injection USP. 32nd Edition. New York: PharmaceuTech. US Pharmacopeia 30. Ansel. Manufacturing Safety Data Sheet. Marck Publishing Company.162-163 . Dispensing of Medication. Hal. 1-2 9.DAFTAR PUSTAKA 1. 156. (1971). 915 2. Hal. (1984). UI Press. King. Anonim. 2008. Martin.headachewellnesscenter.pdf 8. Parfitt. Swarbrick. Katzung BG & Miller RD. Dispensing of Medication.. 2007. Encyclopedia Pharmaceutical Technology. Third Edition. editor. 1205 4. Inc. Salemba Medika.

Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Hal. Ganiswarna.. Kelompok Gramedia. London.A. A. Farmakologi dan Terapi. The Pharmaceutical Press. Jakarta. 1979. Edisi III Jakarta: Dep Kes RI. Kibbe. Dirjen POM. Scoville's:The Art of Compounding. Jenkins..L.11. . (1969).H. hal. Jakarta. 5. Farmakope Indonesia. 2002. 2005. Obat-obat penting. 10 14. Ed. Handbook of Pharmaceutical Excipient. S.USA. (1994). 15. Burgess Publishing Co. Tan HT dan Rahardja K. Hal. Edisi IV. G.328-330 12. 605 13.

30 mnt Autoklaf. 121oC. rendam dengan API Oven. 15 mnt Autoklaf. 121oC. 1 jam Oven. 180oC.121oC.66 g 0. 2½ jam Oven.3 g 0. 170oC. 170oC. 180oC. 150oC. 2½ jam Oven.LAMPIRAN Tabel Sterilisasi Alat dan Bahan No 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 Nama Alat Pipet Tetes Erlenmeyer Sendok Tanduk Kertas Timbang Kertas Saring Cawan Porselin Pinset Gelas Arloji Buret Batang Pengaduk Tutup Karet Wadah Gelas Jumlah 5 bh 2 bh 2 bh 5 bh 1 lbr 2 bh 2 bh 3 psg 1 bh 3 bh 5 bh 8 bh Metode Sterilisasi Oven. 150oC. 2 jam Bilas dengan HgCl2. 30 mnt Autoklaf. 30 mnt Autoklaf. 121oC. 30 mnt Radiasi Sinar γ Pustaka AHFS Excp: 657 Excp: 657 Exp: 284 Excp: 649 SDF: 309 Exp : 379 . 150oC. 2½ jam Oven. 121oC. 121oC. 2½ jam Autoklaf.5 g 50 ml 100 ml 100 ml Metode Sterilisasi Radiasi sinar γ Autoklaf. 15 mnt Pustaka Parrot: 286 Parrot: 298 Parrot: 298 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Parrot: 286 Scoville: 404 Scoville: 203 Lachman: 266 Scoville: 407 Scoville: 407 √ √ Bebas Sulfur Bebas Alkali √ √ √ √ No 1 2 3 4 5 6 7 Nama Bahan Lidokain HCl Na2HPO4 NaH2PO4 Gliserol NaOH/ HCl Purified Water Produk Akhir Jumlah 5g 0. 2 jam Autoklaf. 150oC. 2½ jam Oven. 121oC. 30 mnt Autoklaf. 121oC. 15 mnt Oven.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful