PEMBUATAN TABLET PARACETAMOL

1.1 TINJAUAN TENTANG BAHAN OBAT 1. Latar Belakang Bahan Obat Nama bahan obat : Paracetamol Nama kimia : 4-hidroksiasetanilida [103-90-2] Struktur kimia : C8H9NO2 BM : 151,16 Kemurniaan : Mengandung tidak kurang dari 98,0 % dan tidak lebih dari 101,0% C8H9NO2 dihitung terhadapzat anhidrat. Efek terapeutika : suatu metabolit dari fenasetin dan asetanilida digunakan sebagai suatu analgesik dan anti piretik. Efektif pada berbagai jenis keadaan artritis dan rematik termasuk nyeri otot rangka juga dada, nyeri kepala, dysmenore, myralgia, dan neuralgia. Asetaminofen sebagian berguna sebagai suatu analgesik dan anti piretik pada pasien yang sensitif terhadap aspirin dan pasien yang memiliki pengalaman terhadap reaksi yang tidak diinginkan dari aspirin. Dosis pemakaian : - Biasa dewasa oral 300 mg 1 gr kali sehari. - Biasa pedriatis oral 175 mg / m2 kali permukaan tubuh terdiri dari : 60 mg 3-4 dd anak usia dibawah 1 tahun 60 mg - 120 mg 3-4 dd anak usia 1-2 tahun 120 mg 3-4 dd anak usia 3-5 tahun 150 mg-325 mg 3-4 dd anak usia 6-112 tahun 2. Tinjauan Farmakologi bahan obat Indikasi : Analgasik dan anti piretik, sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgetik Kontra Indikasi : disfungsi ginjal atau hati. Efek Samping : Eritem dan Urtikaria, gejala yang lebih berat berupa demam dan lasi pada mukosa. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secar menahun dapa menyebabkan nefropati analgesik. 3. Organoleptis Warna : Pituh Bau : Tidak berbau Rasa : Sedikit pahit 4. Mikroskopis Bentuk Kristal : 5. Karakteristik fisik/fisikomekanik Titik lebur : 168 1720

Bobot jenis : Bobat jenis benar adalah bobot jenis tanpa pori-pori Bobot jenis nyata adalah perbandingan masa terhadap volume dari sejumlah serbuk yang dituang bebas kedalam suatu gelas ukur. Bobot jenis mampat adalah perbandingan masa terhadap volume satelah masa tersebut dimampatkan sampai volume tetap. Ukuran atau distribusi partikel : Sifat alir : sifat aliran yang dinyatakan dengan kecepatan aliran yaitu waktu yang diperlukan suatu kuantitas serbuk tertentu melalui corong tertentu. Kompaktibilitas : Higroskopisitas : Polimorfisme : 6. Karekteristik fisikokimia Kelarutan : 70 bagian air 20 bagian air mendidih 7 10 bagian alkohol 9 bagian propilen glikol Sangat mudah larut dalam kloroform Praktis tak larut dalam eter Larut dalam laruan alkali hidroksida pKa : (250) 9,5 Profil kelaruratan tehadap PH : Laju disolusi : Koefisien partisi : 7. Stabilitas Stabilitas bahan padat Terhadap suhu : Terhadap cahaya : Terhadap kelebaban : Stabilitas larutan Terhadap pelarut : Paracetamol sangat stabil dalam air

Terhadap PH : Waktu paruh dalam larutan terdapat pada PH 6 diperkirakan selama 21,8 tahun, penurunannya dikatalisis oleh asam dan basah dan waktu paruhnya 0,73 tahun pada PH 2,28 tahun pada PH 9. Terhadap cahaya : Terhadap oksigen : 8. Inkompatibilitas dengan eksipien 9. Prosedur penetapan kadar Larutan baku : timbang seksama sejumlah perasetamol BPFI, larutkan dalam air hingaa kadar lebih kurang 12 / ml. Larutan uji : timbang seksama lebih kurang 120 mg, masukan kedalam labu ukur terukur 500 ml, larutkan dalam 10 ml metanol P, encerkan dengan air sampai tanda. Masukan 5,0 ml larutkan kedalam labu terukur 100 ml, encerkan dengan air sampai tanda dan campur. Ukur serapan larutan uji dan larutan baku pada panjang gelombang serapan maksimum lebih kurang 244 nm, terhadap air sebagai blanko. 10. 11. 12. Rancangan kemasan primer dan sekunder Rancangan brosur Protokol uji stabilitas

Bioavailabilitas paracetamol
Ketersediaan hayati merupakan kecepatan dan jumlah obat yang mencapai sirkulasi sistemik dan secara keseluruhan menunjukkan kinetic dan perbandingan zat aktif yang mencapai peredaran darah terhadap jumlah obat yang diberikan. Ketersediaan hayati obat yang diformulasi menjadi sediaan farmasi merupakan bagian dari salah satu tujuan rancangan bentuk sediaan dan yang terpenting untuk keefektifan obat tersebut. Pegkajian terhadap ketersediaan hayati ini tergantung pada absorpsi obat ke dalam sirkulasi umum serta pengukuran dari obat yang terabsorpsi tersebut. Dalam menaksir ketersediaan hayati ada tiga parameter yang biasanya diukur yang an profil konsentrasi dalam darah dan waktu dari obat yang diberikan (Abdou, 1989). 1. Sifat fisikokimia zat aktif.

i. Bentuk isomer; alkaloid-alkaloid dan steroid-steroid terdapat dalam bentuk isomer, seperti misalnya isomer d atau l. seringkali yang aktif atau diaktif hanya salah satu saja, misalnya d-etambutol, d-propoksipen, d-amfetamin, l-kloramfenikol. ii. Polimorfisme; bentuk kristal yang kurang stabil lebih mudah larut dan kemudian cepat terabsorbsi daripada bentuk kristalnya yang stabil, misak kloramfenikol mempunyai 2 bentuk polimorf A dan B; kristal bentuk A bersifat tidak aktif. iii. Ukuran partikel; bila ukuran partikel lebih kecil maka luas permukaan akan besar sehingga obat obat akan cepat melarut dan diabsorbsi. iv. Hidrat dan solvate; kadang kadang beberapa bahan obat cenderung untuk mengikat beberapa molekul pelarut. Ikatan ini disebut solvate, dan kalau pelarutnya adalah air maka ikatan ini disebut hidrat. Ampisilin anhidrat lebih mudah larut dibandingkan ampisilin trihidrat, sehingga pemakaian peroral akan memberiakan blood level yang tinggi. v. Bentuk garam, ester dan lainnya; gugusan estolat dari eritromisin estolat dapat menyebabkan hepatotoksisitas, sedangkan stearatnya tidak. Tapi sifat fisik eritromisin mempersulit pengisian dalam jumlah yang cukup ke dalam kapsul yang berukuran wajar. Pemadatan yang tidak tepat atas bahan baku ini sebaliknya dapat menimbulkan persoalan disolusi dan ketersediaan hayati.

Paracetamol oWarna : Putih oRasa : Pahit oBau : Tidak berbau oPemerian : serbuk hablur oKadar : 98 100 % oKelarutan : Larut dalam 70 bagian air, larut dalam 7 bagian etanol (95%)P, larutdalam 13 bagian aseton, larut dalam 40 bagian gliserol, larut dalam sebagian propilen glikol,larut dalam alkali hidroksida. oTitik lebur : 111oC oMasa molekular : 272,4 g/mol oPH larutan : 5-7oC

oStabilitas : Pada suhu > 40 oC akan lebih mudah -terdegradasi, lebih mudah terurai dengan adanya udara dari -luar dan adanya cahaya, pH jauh dari rentang pH optimum -akan menyebabkan zat terdegradasi karena terjadi hidrolisis. oKhasiat : antipiretik oKegunaan : sebagai sampe