Metformin merupakan obat antidiabetika oral golongan biguanida.

Penggunaan dosis oral 50-1500 mg dosis terbagi dengan masa kerja 10-12 jam. Dosisnya biasanya adalah 500 mg, 3 kali sehari, atau 850 mg dua tau 3 kali sehari.
Keistimewaan Metformin

Penggunaan metformin terus menerus dapat menurunkan tingkat HbA1C mencapai 1,5%-2%. Metformin juga memberikan efek positif di beberapa komponen pada sindrom resistensi insulin. Metformin juga menurunkan trigliserida plasma dan LDL-C yang diperkirakan mencapai 8%-15% dan dapat meningkatkan HDL-C mencapai 2%. Jadi dapat dikatakan metformin memiliki manfaat pada kadar lipid dan kolesterol dan bersifat protektif pada jantung dibandingkan insulin (28%), sulfonilurea(16%) dan thiazolidinedione(14%). Studi klinis terkontrol Metformin (metformin HCl) mengatakan bahwa Metformin diekskresikan oleh ginjal dan karena resiko reaksi merugikan yang serius pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal itu maka metformin hanya boleh digunakan pada pasien dengan fungsi ginjal normal (lihat kontraindikasi dan PERINGATAN dan TINDAKAN).
Farmakodinamika:

Menurunkan kadar gula darah lebih rendah yang nyata pada pasien DM tipe 2. Prinsip kerja dari metformin adalah menurunkan glukosa darah tidak tergantung pada adanya fungsi pankreatik sel-sel B
Farmakokinetika:

Metformin diperkirakan 50%-60% bioavalabilitasnya oral, kelarutannya dalam lipid rendah, dan volume distribusinya pada cairan tubuh. Metformin mempunyai t½ 1,5-3 jam, tak terikat protein plasma, tidak dimetabolisme, dan dieksresi oleh ginjal sebagai senyawa aktif. Kerja metformin pada glukoneogenesis di hati di duga mengganggu pengambilan asam laktat oleh hati. Pada pasien insufisiensi ginjal (terjadi akumulasi Metformin) dapat meningkatkan risiko asidosis laktat sehingga dapat berakibat fatal Absorpsi metformin relatif lambat dan dapat diperpanjang jadi sekitar 6 jam. Obat ini diekskresikan dalam urin dengan kecepatan klirens ginjal yang tinggi yaitu 450 ml/menit. Eliminasi awal metformin adalah cepat dengan waktu paruh bervariasi antara 1.7 dan 3 jam. Terminal fase eliminasi diketahui selama 4 sampai 5% dari dosis terserap lambat dengan waktu paruh antara 9 – 17 jam. Tempat utama konsentrasi obat adalah mukosa usus dan kelenjar liur. Konsentrasi plasma pada keadaan tunak berkisar sekitar 1 hingga 2 mcg / mL Metformin tidak dimetabolisme dan tidak berikatan dengan protein-protein plasma. Metformin dieliminasi melalui sekresi tubular ginjal dan filtrasi glomerulus. Waktu paruh metformin rata-rata adalah 6 jam, meskipun secara farmakodinamik, efek antihiperglikemik pada metformin > 24 jam.
Dosis dan Pelepasannya :

ac.Bersihan kreatinin dapat dihitung dengan nomogram. . Indikasi : Diabetes tipe II(diabetes tanpa tergantung insulin. Penghentian obat ini pada keadaan-keadaan tersebut dan pada keadaan dimana diduga timbul komplikasi akut.fungsi hati juga harus dipantau selama terapi metformen b. DAFTAR PUSTAKA Ediningsih.pdf Metformin a. Pemberian dosis dua kali sehari sampai tiga kali sehari dengan pelepasan metformin dalam tubuh yang panjang dapat membantu meminimalkan efek samping sehingga dapat meningkatkan kontrol gula.selain terhadap fungsi ginjal.Pra syarat dari pengobatan dengan metformin adalah kadar kreatinin serum yang normal dan kadar ini harus dipantau secara teratur selama terapi.Metformin.sangatlah penting untuk menghindari penggunaan metformin pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Kira-kira 80% efek penurunan glikemia dapat ditunjukan pada dosis 1500 mg/ hari dan 2000 mg/hari yang dilihat dosis efektif maksimal.uns.pdf Anonim. 2006.karena eliminasi obat menurun.2009.http://www. Obat Hipoglikemik Agent.id/penguasa/barak_upload/materi/ORAL %20HIPOGLIKEMIK%20AGENT.farmako.ca/products/en/Metformin.IDDM) Obesitas dan Hiperinsulinemia Hiperlipoproteinemia KI: Berbagai kontra indikasi yang pada didasarkan pada resiko timbulnya asidosis laktat.http://www.Metformin immediate release biasanya diberikan pada dosis 500 mg yang pemberiannya dua kali sehari bersama makanan untuk meminimalkan timbulnya efek samping pada gastrointestinal (Untuk mengurangi efek pada lambung seperti mual dan muntah diberikan 1-2 suapan saat makan). Endang. harus diikuti dengan pengobatan insulin secara temporer sampai keadaan pasien stabil dan metformin dapat diberikan kembali. Dosis harian metformin dapat mencapai @ 850 mg tiga kali sehari (2550mg/hari).metformin harus juga dihentikan untuk waktu yang sama sebelum dilakukan operasi besar.NIDDM) Diabetes tipe I(Diabetes tergantung insulin. Metformin dapat ditambah dosisnya dari 500 mg per minggu sampai dapat dicapai kadar glukosa darah yang diinginkan atau 2000 mg/hari.sanofi-aventis.

Farmakologi Dasar dan Klinik. Biasanya patogenesis asidosis laktat bersifat kompleks dan disertai dengan berbagai faktor pencetus. yang disebabkan peningkatan produksinya (hiipoksia) atau penurunan eliminasinya. Forbetes. ESO : Efek samping berat : Metformin dapat menyebabkan asidosis laktat. metphica.metformin harus ditelan bersama makanan . dimana 18(43%)bersifat fatal. menunjukkan adanya 42 kasus asidosis laktat. methovin.Metformiin mempunyai resiko asidosis laktat yang lebih rendah ketimbang fenformin dan buformin. d.prevalensi diare. Methioson. biasanya diberikan dalam(dosis 2-3)/hari.selama pengobatan jangka panjang dengan metformin.Untuk mengurangi efek samping saluran cerna. Metidrol. Jika kontrol dapat tercapai dosis dapat diturunkan secara bertahap. sering kali bersifat akut.hal ini mungkin disebabkan oleh perbedaan farmakokinetik dan sifat ikatan membrannya. Data dari tahun 1977-1982. Pada 40 kasus ini ternyata ditemukan adanya kontraindikasi dan 2 pasien sisanya menelan obat takar layak. terutama jika obat tersebut berada dalam kadar yang tinggi.pengobatan utama dan tambahan tunggal atau kombinasi dengan insulin atau sulfonilurea . e. Hipoglikemia tidak terjadi bila metformin diberikan secara tunggal. Pemantauan kreatiinin serum secara berkala dan pengurangan dosis dianjurkan kelompok usia ini. Efeksamping berat irreversibel.Efek terhadap glukosa darah tidak akan bertambah jika dosis melebihi 3 gr/hr. 2002. Dosis : Pengobatan dengan metformin umumnya dimulai dengan 0. Efeksamping saluran cerna. Katzung. namun dapat terjadi dengan kombinasi sulfonilurea/alkohol. Asidosis laktat dapat timbul jika terjadi penumpukan laktat.Diabex Indikasi : Diabetes orang dewasa yanhg tidak terkontrol dengan memuaskan oleh diet dan obat lain.5-1 gr/hr . Benofomin. Peringatan:Pemberian pada orang tua harus diberikan secara hati-hati disebabkan adanya penurunan fungsi ginjal dengan bertambahnya usia.dan kadarB12 serum harus diukur setiap tahun selama pengobatan diberikan. Juga dapat terganggu. dapat timbul gangguan absorpsi vitamin B12 selain itu. dan jika perlu diikuti dengan peningkatan dosis secara bertahap. Perbedaan dalam kontrol metabolik dan efek samping antara dosis tunggal dan terbagi hanya sedikit sekali atau tidak sama sekali. c. absorpsi asam folat. Bertam G. Methicol.Resiko kematian. Methycobal. Biguanid dapat mencetuskan atau membesar asidosis laktat melalui ke-2 proses tersebut. Efeksamping simptomatik . Salemba Medika : Jakarta Metformin ® Nama Paten : Methergin.suatu kontrol glukosa darah yang adekuat baru dapat terjadi setelah 1-2 mng.

gangguan perut. Farmakokinetik : metformin memiliki waktu paruh 1. Sebagai akibat penyakatan glukoneogenesis metformin.Keadaan penyakit kronik atau akut berkaitan dengan hipoksia jaringan. Efek Samping : Jarang terjadi gangguan saluran cerna.hipersensitivitas terhadap biguanid.tetapi kadar glukosa darah pasca prandial mereka menurun selama pemberian biguanid.kegagalan jantung .bersifat reversibel pada saluran lambung dan usus.2002).Gangguan fungsi ginjal yang serius.laktat asidosis. melambatkan absorbsi glukosa dari saluran cerna dengan peningkatan perubahan glukosa menjadi laktat oleh enterosit dan penurunan kadar glukagon plasma (Katzung.mual. .5 – 3 jam dan tidak terikat pada protein plasma.rasa logam pada mulut dan diare. termasuk anoreksia.2002). Mekanisme kerja yang diusulkan adalah stimulasi glikolisis secara langsung dalam jaringan dengan peningkatan eliminasi glukosa dari darah. Tidak dimetabolisme dan diekskresikan oleh ginjal sebagai senyawa aktif.Kontra Indikasi : Komadiabetik dan ketoasidosis.onat tersebut diduga mengganggu ambilan asam laktat oleh hati (Katzung. muntah. Glukosa tidak menurun pada subjek normal setelah puasa satu malam.Alkoholism.penyakit hati kronis.Miokardial infark. Farmakodinamik : Kerjanya untuk menurunkan glukosa darah tidak tergantung pada adanya fungsi pankreatik sel-sel B. penurunan glukoneogenesis hati.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful