Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. kemudian diekskresikan dalam urin. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. sentuhan. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. proprioception. yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. dan kemudian otot rangka. temperatur. hati. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air. . daerah injeksi. Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. seperti otot dan usus. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium. meliputi dosis. Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. kemungkinan jaringan lemak. yang diperkenalkan pada tahun 1948. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin. dan lain-lain). ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. ikatan obat jaringan. Efek ini dimediasi dari dalam sel.Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid.

sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. akan terjadi serangan jantung. dysgeusia. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah.59%) and prilocaine (2. skin graft harvesting. khususnya dengan iskemia akut. Tidak seperti prokain. Kombinasi dari lidocaine (2. serta depresi dan henti pernafasan. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE).Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. Pada manusia.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. koma. Disamping sediaan untuk injeksi. Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . 6-dimethylaniline. tinnitus. monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. dan kejang (berkedut). Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. lebih intens. yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. pusing. Keduanya. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia. Inkompabilitas . dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Jika dosis meningkat. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.

na metohexital. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. 2. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. na fenitoin dan na cefazolin. dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif. na Sulfadiazin. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. 3. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. bradikardi atau depresi pernapasan. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. Efek samping 1. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit. . Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.

Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal. Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol. . diuretik loop.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. dan antagonis tiazid. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV.Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid.

Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK. Dosis percobaan.000 banyak digunakan. 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. . Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. kecuali pada dokter gigi. adrenalin tidak bisa digunakan. dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara.5% larutan.biasanya dengan adrenalin.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. Untuk anestesi epidural lanjutan. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Dan 75 sampai 100 mg (1. Larutan hiperbarik 1.5%. dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan.5 sampai 30 mL dari 1% larutan).000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid. Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan. Di UK diberikan dosis 2% gel.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) . Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya.     Untuk anestesi regional IV larutan 0. atau 0. dan iritasi lokal lainnya. kecuali pada anestesi pada spinal.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit.PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1. Ketika diberikan dengan adrenalin.5% tersedia untuk anestesi spinal . orang tua dan pasien yang lemah. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid. Dosis sampai 75 mg (1. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200. terutama setelah infark miokard. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg. rasa gatal. untuk menghilangkan rasa sakit.

Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam. 5. Dasar Farmakologi Terapi. Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin. Edisi IV. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%. Pharmaceutical Press. Pada situasi gawat. dan saluran kemih atas. 8. 3.10. Catterall w & Mackie K. London. Obat-obat penting.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg.4 g. dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Jakarta. e-book Ganiswarna. Untuk dewasa. 5.2. 2007. dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. 4. editor. Salemba Medika.311 . vol. Di dalam : Goodman & Gilman. Jakarta.1. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. Farmakologi dan Terapi. spray. hal. tenggorokan. Kelompok Gramedia. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2. S. Farmakologi Dasar dan Klinik. A.162-163 Martindale. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. editor. The Complete Drug Reference. salep.332 Tan HT dan Rahardja K. Di dalam : Katzung BG. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. 2002. Jakarta. Hal. Hal. 2. Katzung BG & Miller RD. 35th ed. Anestetik Lokal. 308.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. Available as compiled HTML file. Ed. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya. Ed. vol. DAFTAR PUSTAKA 1. Anestetik lokal. Ed. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. tidak lebih dari 3 jam sekali. 2002. 2005.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful