Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

temperatur. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. kemudian diekskresikan dalam urin. Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air. Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. dan kemudian otot rangka. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air. adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran).Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. . kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. Efek ini dimediasi dari dalam sel. hati. ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. yang diperkenalkan pada tahun 1948. ikatan obat jaringan. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. proprioception. Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. daerah injeksi. meliputi dosis. sentuhan. menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. kemungkinan jaringan lemak. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin. seperti otot dan usus. Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. dan lain-lain). yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal.

tinnitus. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. akan terjadi serangan jantung. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. Disamping sediaan untuk injeksi. Kombinasi dari lidocaine (2. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. khususnya dengan iskemia akut.Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. Inkompabilitas . koma. 6-dimethylaniline. Tidak seperti prokain. dysgeusia. dan kejang (berkedut). yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. pusing. Jika dosis meningkat. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. skin graft harvesting. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah.59%) and prilocaine (2. serta depresi dan henti pernafasan. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. lebih intens. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. Pada manusia. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. Keduanya. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.

Efek samping 1. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. na fenitoin dan na cefazolin. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. 3. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. . Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. bradikardi atau depresi pernapasan. Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif. na metohexital. na Sulfadiazin. 2.

Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid. Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. dan antagonis tiazid. diuretik loop. Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma. . Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain.

Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Dosis sampai 75 mg (1. Di UK diberikan dosis 2% gel. untuk menghilangkan rasa sakit. kecuali pada dokter gigi.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. Dan 75 sampai 100 mg (1.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar.biasanya dengan adrenalin.000 banyak digunakan. Dosis percobaan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak. rasa gatal. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200. dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya. Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. terutama setelah infark miokard. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan.5%. dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa.PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi. Ketika diberikan dengan adrenalin. .     Untuk anestesi regional IV larutan 0. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan. orang tua dan pasien yang lemah. adrenalin tidak bisa digunakan. seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) . Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan.5 sampai 30 mL dari 1% larutan). Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. dan iritasi lokal lainnya.5% tersedia untuk anestesi spinal . Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. atau 0.5% larutan. Untuk anestesi epidural lanjutan. Larutan hiperbarik 1. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. kecuali pada anestesi pada spinal. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit.

dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. editor. Ed. Anestetik lokal. 2. Pada situasi gawat. salep. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. 3. Available as compiled HTML file.10. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit.2. Obat-obat penting. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Edisi IV. A. Jakarta. Anestetik Lokal. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%. Pharmaceutical Press.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. DAFTAR PUSTAKA 1.311 . Katzung BG & Miller RD. dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. 5. Jakarta. 308. tenggorokan. 2005. Di dalam : Katzung BG. Ed. 35th ed. Salemba Medika. tidak lebih dari 3 jam sekali.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. Jakarta. Ed.1. 2007. Untuk dewasa. 8. vol.162-163 Martindale. Hal.4 g. Farmakologi dan Terapi. 5. Kelompok Gramedia. Farmakologi Dasar dan Klinik. 2002. vol.332 Tan HT dan Rahardja K. Dasar Farmakologi Terapi. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2. Di dalam : Goodman & Gilman. The Complete Drug Reference. London. 2002. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. editor. spray. Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin. hal. Hal. 4. dan saluran kemih atas. S. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Catterall w & Mackie K. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. e-book Ganiswarna. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam.