Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

temperatur. adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. kemudian diekskresikan dalam urin. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin. sentuhan. dan lain-lain). ikatan obat jaringan. daerah injeksi. Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. Efek ini dimediasi dari dalam sel. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. . Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. dan kemudian otot rangka. sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid. Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. proprioception. yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal. seperti otot dan usus. yang diperkenalkan pada tahun 1948. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air. meliputi dosis. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air.Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. kemungkinan jaringan lemak. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. hati. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium.

lebih intens. Keduanya. dan kejang (berkedut). Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. skin graft harvesting.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. koma. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan.59%) and prilocaine (2.Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. akan terjadi serangan jantung. dysgeusia. Jika dosis meningkat. Tidak seperti prokain. pusing. tinnitus. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. serta depresi dan henti pernafasan. Kombinasi dari lidocaine (2. dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. Inkompabilitas . ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. khususnya dengan iskemia akut. 6-dimethylaniline. Disamping sediaan untuk injeksi. Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. Pada manusia. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia.

. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. na fenitoin dan na cefazolin. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. na metohexital. Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. 2. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. Efek samping 1. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. bradikardi atau depresi pernapasan. 3. na Sulfadiazin. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif.

Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. . dan antagonis tiazid. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan.Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. diuretik loop. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas. Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal.

Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan. Dosis sampai 75 mg (1. atau 0.5% tersedia untuk anestesi spinal .5%. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya. dan iritasi lokal lainnya. Untuk anestesi epidural lanjutan. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan. .000 banyak digunakan.5 sampai 30 mL dari 1% larutan). Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK. untuk menghilangkan rasa sakit.5% larutan. Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. Di UK diberikan dosis 2% gel. dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. terutama setelah infark miokard.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid.biasanya dengan adrenalin. adrenalin tidak bisa digunakan. 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan. dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) . orang tua dan pasien yang lemah. Larutan hiperbarik 1.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. rasa gatal. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. Dan 75 sampai 100 mg (1. Dosis percobaan. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1.PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi.     Untuk anestesi regional IV larutan 0.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya. seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid. Ketika diberikan dengan adrenalin. kecuali pada dokter gigi. kecuali pada anestesi pada spinal.

Kelompok Gramedia. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam.2.10. 2007. Catterall w & Mackie K. salep. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%. 2002. dan saluran kemih atas. spray.162-163 Martindale. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit.311 . 35th ed. Ed. Katzung BG & Miller RD. 4. Jakarta. vol. Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin. Jakarta. Ed. Edisi IV. e-book Ganiswarna. 8. Salemba Medika. Di dalam : Goodman & Gilman. 2. Ed. 5. 2002. Available as compiled HTML file. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. vol. dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. The Complete Drug Reference. Farmakologi dan Terapi.332 Tan HT dan Rahardja K. tidak lebih dari 3 jam sekali.1. A.4 g. 3. hal. Dasar Farmakologi Terapi. DAFTAR PUSTAKA 1. editor. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. Farmakologi Dasar dan Klinik. editor. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit. Pada situasi gawat. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. 2005. Anestetik lokal. Obat-obat penting.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. London.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. Pharmaceutical Press. Di dalam : Katzung BG. 5. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2. Jakarta. S. 308. dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). tenggorokan. Hal. Untuk dewasa. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Hal. Anestetik Lokal.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful