Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin. kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. dan lain-lain). Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal. Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air.Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. temperatur. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid. kemudian diekskresikan dalam urin. proprioception. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. meliputi dosis. yang diperkenalkan pada tahun 1948. ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). sentuhan. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium. Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. seperti otot dan usus. daerah injeksi. ikatan obat jaringan. Efek ini dimediasi dari dalam sel. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. hati. yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. kemungkinan jaringan lemak. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. dan kemudian otot rangka. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron.

koma. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal.Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. dan kejang (berkedut). Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. tinnitus. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. Keduanya. khususnya dengan iskemia akut. dysgeusia. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.59%) and prilocaine (2. Inkompabilitas . lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. akan terjadi serangan jantung. Kombinasi dari lidocaine (2. serta depresi dan henti pernafasan. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Tidak seperti prokain. Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Pada manusia. Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. 6-dimethylaniline.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . Disamping sediaan untuk injeksi. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. Jika dosis meningkat. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. skin graft harvesting. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. pusing. Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. lebih intens. yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia.

na Sulfadiazin.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. na metohexital. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. na fenitoin dan na cefazolin. 2. 3. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. Efek samping 1. . dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. bradikardi atau depresi pernapasan. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal.

Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal.Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan. diuretik loop. . Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. dan antagonis tiazid.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain. Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin.

Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK.biasanya dengan adrenalin. Dosis sampai 75 mg (1. untuk menghilangkan rasa sakit. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya. Dan 75 sampai 100 mg (1. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan.000 banyak digunakan. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar.5%. dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg. Dosis percobaan. Ketika diberikan dengan adrenalin. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid. orang tua dan pasien yang lemah.5% larutan.     Untuk anestesi regional IV larutan 0. Untuk anestesi epidural lanjutan. Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. kecuali pada anestesi pada spinal.PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) .5% tersedia untuk anestesi spinal . 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. rasa gatal. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara.5 sampai 30 mL dari 1% larutan). seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid. adrenalin tidak bisa digunakan. atau 0. kecuali pada dokter gigi. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan. Di UK diberikan dosis 2% gel. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1. Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan. terutama setelah infark miokard. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit. dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa. dan iritasi lokal lainnya. Larutan hiperbarik 1. . Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80.

Pharmaceutical Press. Hal. dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Ed. Kelompok Gramedia. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. spray.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. 2007. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. 2005. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%.311 . 3. Hal. Anestetik lokal. Di dalam : Katzung BG. A. hal. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. Ed. Catterall w & Mackie K. 4.162-163 Martindale. 5. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. Dasar Farmakologi Terapi. salep.2. tenggorokan. Untuk dewasa.1. Jakarta. Ed. vol. Pada situasi gawat. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam. Anestetik Lokal. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Jakarta. editor. S. 308.4 g. London. dan saluran kemih atas. Di dalam : Goodman & Gilman. vol. Farmakologi dan Terapi. Obat-obat penting. 2. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. Salemba Medika. DAFTAR PUSTAKA 1. Jakarta.332 Tan HT dan Rahardja K. dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. Farmakologi Dasar dan Klinik. tidak lebih dari 3 jam sekali. 35th ed. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2.10. 2002. Available as compiled HTML file. e-book Ganiswarna. 2002. editor. The Complete Drug Reference. Edisi IV. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin. Katzung BG & Miller RD.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit. 8. 5.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful