Anestesi Lokal Lidokain

Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

dan lain-lain). Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. kemungkinan jaringan lemak. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium. . dan kemudian otot rangka. meliputi dosis. adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. temperatur. yang diperkenalkan pada tahun 1948. ikatan obat jaringan. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air. Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid. ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. seperti otot dan usus. sentuhan. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. proprioception. hati. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block).Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal. Efek ini dimediasi dari dalam sel. yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. daerah injeksi. kemudian diekskresikan dalam urin. kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin.

Inkompabilitas . dysgeusia. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. Tidak seperti prokain. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. tinnitus. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia. Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal.Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Kombinasi dari lidocaine (2. khususnya dengan iskemia akut. koma. yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . skin graft harvesting. pusing. Pada manusia. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. Keduanya. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. akan terjadi serangan jantung. Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. dan kejang (berkedut).59%) and prilocaine (2.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. Disamping sediaan untuk injeksi. lebih intens. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. serta depresi dan henti pernafasan. dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia. Jika dosis meningkat. 6-dimethylaniline. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.

Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit. na Sulfadiazin. Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. bradikardi atau depresi pernapasan. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. na metohexital. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. Efek samping 1. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif. 3. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. . na fenitoin dan na cefazolin.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. 2.

. Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan. diuretik loop. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain. INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal. dan antagonis tiazid. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol.Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid.

dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg. kecuali pada anestesi pada spinal. dan iritasi lokal lainnya. Untuk anestesi epidural lanjutan.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular. orang tua dan pasien yang lemah.5% larutan.5 sampai 30 mL dari 1% larutan). Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan. . dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa. Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. kecuali pada dokter gigi. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal. untuk menghilangkan rasa sakit. adrenalin tidak bisa digunakan. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200.5% tersedia untuk anestesi spinal . Larutan hiperbarik 1.5%. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak. atau 0. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. Dan 75 sampai 100 mg (1. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. Dosis sampai 75 mg (1. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan. Dosis percobaan.000 banyak digunakan. Ketika diberikan dengan adrenalin. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan. rasa gatal. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg.biasanya dengan adrenalin. terutama setelah infark miokard. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) .PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK.     Untuk anestesi regional IV larutan 0. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid. Di UK diberikan dosis 2% gel.

dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. Obat-obat penting. Di dalam : Goodman & Gilman. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2. vol. editor. 308. Ed. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit. editor. spray. Ed.1. Untuk dewasa. 5.2. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. A. 8. Jakarta. Pharmaceutical Press. e-book Ganiswarna. Farmakologi Dasar dan Klinik.10. 5. Ed. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%. 35th ed. vol. Hal. Edisi IV. Anestetik lokal. London. 2005.4 g. The Complete Drug Reference. Kelompok Gramedia. S. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya. 3. DAFTAR PUSTAKA 1. Jakarta. 2. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. 4. Katzung BG & Miller RD. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. salep. dan saluran kemih atas.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. Salemba Medika. Pada situasi gawat. Di dalam : Katzung BG. tenggorokan. Catterall w & Mackie K.162-163 Martindale.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. Anestetik Lokal. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam. Available as compiled HTML file. Jakarta. 2002. hal.311 . Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. Farmakologi dan Terapi. Hal. 2002. dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin.332 Tan HT dan Rahardja K. Dasar Farmakologi Terapi. tidak lebih dari 3 jam sekali. 2007.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful