Anestesi Lokal Lidokain

Anestetik lokal atau zat-zat penghalang rasa adalah obat yang pada penggunaan lokal merintangi secara reversibel penerusan impus-impuls saraf ke sistem saraf pusat dan demikian menghilangkan rasa nyeri, gatalgatal, rasa panas, atau dingin. Anestetik lokal pertama adalah kokain, yaitu suatu alkaloid yang diperoleh dari daun suatu tumbuhan alang-alang di pegunungan Andes (Peru), yang pertama kali digunakan sebagai penghilang rasa nyeri pada pengobatan mata, kemudian pada kedokteran gigi. Sejak tahun 1892 dikembangkan anestetik lokal secara sintesis dan ditemukan prokain dan benzokain pada tahun 1905, yang disusul oleh banyak derivat lain seperti tetrakain, butkain, dan chincokain. Kemudian muncul anestetik lokal seperti lidokain (1947), mepivakain (1957), prilokain (1963), dan bupivakain (1967). Lidokain adalah derivat asetanilida yang merupakan obat pilihan utama untuk anestesi permukaan maupun infiltrasi. Lidokain adalah anestetik lokal kuat yang digunakan secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Anestesi terjadi lebih cepat, lebih kuat, lebih lama, dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh prokain.

Lidokain ialah obat anestesi lokal yang banyak digunakan dalam bidang kedokteran oleh karena mempunyai awitan kerja yang lebih cepat dan bekerja lebih stabil dibandingkan dengan obat – obat anestesi lokal lainnya. Obat ini mempunyai kemampuan untuk menghambat konduksi di sepanjang serabut saraf secara reversibel, baik serabut saraf sensorik, motorik, maupun otonom.Kerja obat tersebut dapat dipakai secara klinis untuk menyekat rasa sakit dari – atau impuls vasokonstriktor menuju daerah tubuh tertentu. Lidokain mampu melewati sawar darah otak dan diserap secara cepat dari tempat injeksi. Dalam hepar, lidokain diubah menjadi metabolit yang lebih larut dalam air dan disekresikan ke dalam urin. Absorbsi dari lidokain dipengaruhi oleh beberapa faktor, antara lain tempat injeksi, dosis obat, adanya vasokonstriktor, ikatan obat – jaringan, dan karakter fisikokimianya. Apoteker sebagai drug informer dalam hal ini dapat membantu dalam penggunaan lidokain sebagai anestetik lokal, memberikan informasi dan konseling serta membantu dalam pencatatan untuk pelaporan.

Anestetik Lokal

meliputi dosis. hati. daerah injeksi. melibatkan gangguan fungsi saluran ion oleh penggabungan molekul anestesi lokal ke dalam membran sel (teori ekspansi membran). sehingga anestesi lokal harus melintasi membran sel sebelum dapat mengerahkan efeknya. Serat saraf berbeda dalam kepekaan mereka untuk anestesi lokal. Setelah fase distribusi permulaan yang sangat cepat. sentuhan. ginjal dan jantung maka fase distribusi yang lebih lambat terjadi dengan adanya ambilan menuju jaringan-jaringan yang mendapatkan perfusi aliran darah sedang. kadar anestetik lokal maksimum di dalam darah akan menurun sesuai dengan tempat pemberian sesuai dengan tingkatan sebagai berikut : interkostal (tertinggi) > kaudal > epidural > pleksus brakhialis > nervus skiatikus (terendah). dan kemudian otot rangka. Serabut saraf kecil lebih sensitif dari serabut saraf besar sementara serat myelinated diblokir sebelum serat non-myelinated dari diameter yang sama. yang menunjukkan adanya ambilan menuju organorgan yang kaya pembuluh darah misalnya otak. LIDOCAINE Lidocaine (XYLOCAINE. Hal ini diduga terjadi melalui pengikatan spesifik dari molekul anestesi lokal (dalam bentuk terionisasi mereka) untuk saluran natrium. yang lebih mudah diekskresi karena tidak mudah mengalami reabsorpsi oleh tubulus ginjal. temperatur. kemungkinan jaringan lemak. Oleh karena anestetika lokal dalam bentuk yang tidak bermuatan berdifusi dengan cepat melalui lipid. Anestesi lokal diubah di dalam hati atau plasma menjadi metabolit-metabolit yang larut air. Adanya kenyataan bahwa sekuestrasi terjadi pada tempat penimbunan. menahan mereka dalam keadaan tidak aktif sehingga depolarisasi lebih lanjut dapat terjadi. Merupakan anestetika lokal yang berguna untuk infiltrasi dan memblokir syaraf (nerve block). Dengan demikian hilangnya fungsi saraf sebagai hasil hilangnya rasa sakit. proprioception. adanya senyawa yang menyebabkan vasokonstriksi dan karateristik fisiko kimia obat yang bersangkutan. seperti otot dan usus. Efek ini dimediasi dari dalam sel. Penggunaan anestetik lokal pada daerah-daerah yang sangat kaya pembuluh darah misalnya mukosa trakea menyebabkan absorpsi yang lebih cepat dan menghasilkan kadar obat dalam darah yang tinggi dari jika anestetik lokal tersebut diinjeksikan ke daerah yang miskin pembuluh darah misalnya tendon. .Absorpsi anestetik lokal yang diinjeksikan dari tempat pemberian dimodifikasi oleh beberapa faktor. yang diperkenalkan pada tahun 1948. Mekanisme kedua juga berpikir untuk beroperasi. Ini adalah pemikiran yang akan dimediasi terutama oleh bentuk serikat bertindak dari luar neuron. Inilah sebabnya mengapa orang masih dapat merasakan sentuhan tetapi tidak sakit saat menggunakan anestesi lokal. sekarang merupakan anestesik lokal yang paling banyak digunakan dalam bidang kedokteran dan kedokteran gigi. Anestetik lokal golongan amida seperti lidokain didistribusikan secara luas di dalam tubuh setelah pemberian bolus intravena. dan lain-lain). Pengasaman urin akan meningkatkan ionisasi dari basa tersier menjadi bentuk bermuatan yang lebih larut air. maka sedikit sekali atau tidak sama sekali dari bentuk netral yang akan diekskresi dalam urin. kemudian diekskresikan dalam urin. Untuk anestesi regional yang meliputi penyekatan saraf besar. Mekanisme Kerja Anestetik Lokal Anestesi lokal mengganggu fungsi saluran ion di dalam membran sel neuron mencegah transmisi potensial aksi saraf. ikatan obat jaringan.

Lidocain sering digunakan sebagai agen antiarrhytmia. skin graft harvesting. Lidocaine didealkylasi pada hati oleh CYPs menjadi monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide. Inkompabilitas . Metabolit dari monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide dapat berperan pada beberapa efek samping tersebut. Toksisitas Efek samping dari lidokain diperlihatkan dengan adanya peningkatan dosis diantaranya mengantuk. tersedia sistem pengantaran obat bebas jarum (needle-free drug-delivery system) untuk larutan dari lidocaine dan epinephrine (IONTOCAINE). tinnitus. koma. senyawa ini merupakan suatu senyawa aminoetilamida dan merupakan anggota prototipikal golongan anestetik lokal amida. Lidokain adalah pilihan alternatif untuk individual yang sensitif terhadap anestesi lokal tipe ester. serta depresi dan henti pernafasan. dan kejang (berkedut). Sistem ini secara umum digunakan untuk prosedur dermal dan menghasilkan anestesi sampai kedalaman 10 mm. Lidokain digunakan pada perawatan ventricular cardiac arrhytmias dan tahanan jantung dengan fibrilasi ventrikular. pusing. dysgeusia. Keduanya. Disamping sediaan untuk injeksi. Penggunaan Klinik Lidokain memiliki indeks terapi yang luas dari penggunaan klinik sebagai anestesi lokal . Depresi kardiovaskular yang signifikan secara klinik biasanya terjadi pada level serum lidocaine yang menghasilkan efek SSP yang nyata. sekitar 75% dari xylidide diekskresikan lewat urin sebagai metabolit lebih lanjut 4-hydroxy-2. dengan adanya epinephrine menurunkan laju absorbsinya. sehingga toksisitasnya menurun dan lama kerjanya diperpanjang.Aksi Farmakologi Lidokain cepat menghasilkan. lebih intens. dan infiltrasi dari anestesi ke dalam genitalia.5%) digunakan sebagai anestesi sebelum venipuncture. Jika dosis meningkat. Farmakodinamik Lidokain di absorbsi secara cepat setelah pemberian parenteral serta dari saluran gastrointestinal dan pernafasan. tetapi tidak digunakan pada perawatan atrial arrhytmia. khususnya dengan iskemia akut. 6-dimethylaniline.59%) and prilocaine (2. yang dapat dimetabolisme lebih lanjut menjadi monoethylglycine dan xylidide. akan terjadi serangan jantung. ini digunakan pada sebahagian besar aplikasi ketika diperlukan anestesi lokal dari durasi tingkat menengah. Kombinasi dari lidocaine (2. Lidocaine bagian transdermal (LIDODERM) digunakan untuk nyeri yang berhubungan dengan postherpetic neuralgia. Pada manusia. lebih tahan lama dan merupakan anastesi lebih luas daripada prokain dengan konsentrasi yang sama. monoethylglycine xylidide dan glycine xylidide menahan aktivitas anastesi lokal. Tidak seperti prokain. Walaupun senyawa ini efektif jika digunakan tanpa vasokonstriktor.

Lidokain dimetabolisme dihati dan harus diperhatikan pemberian pada pasien yang mengalami kerusakan hati. Pada SSP Adanya reaksi psikotik dilaporkan terjadi pada 6 pasien dengan pemberian lidokain IV untuk pengobatan penyakit jantung. na fenitoin dan na cefazolin. 2. Pada kulit Eritema dan pigmentasi pada bibir atas terjadi pada anak-anak setelah infiltrasi dental lokal dari lidokain. Kehamilan Efek samping serius dari anestesi epidural jarang terjadi tetapi lidokain mungkin memberikan efek transient pada sistem auditory neonatal. 3. Eritema juga terjadi setelah pemberian topikal pada beberapa formula lidokain seperti transdermal patch. . bradikardi atau depresi pernapasan. Ibu menyusui Tidak ditemukan efek samping pada bayi yang ibunya menggunakan lidokain. PERHATIAN Sebagai anestesi lokal Umumnya lidokain tidak diberikan pada pasien yang hipovolaemia. terjadi penurunan reaktivitas serebrovaskular. Aliran darah otak pada pasien dengan diabetes lebih rendah dari pada orang yang sehat tetapi kurang berefek dengan infus lidokain. Kerusakan serebrovaskular Lidokain 5 mg/kg infus IV sekitar 30 menit menyebabkan berkurangnya aliran darah otak sebanyak 12% dan akan kembali normal dalam 60 menit. na Sulfadiazin. T1/2 lidokain mungkin diperpanjang pada kondisi kurangnya aliran darah hati seperti gagal jantung atau gagal sirkulasi. Metabolit lidokain mungkin berakumulasi dengan pasien yang mengalami kerusakan ginjal. Efek samping 1.Lidokain dilaporkan inkompatibel dengan larutan amfoterisin B. na metohexital. Injeksi IM lidokain mungkin meningkatkan konsentrasi kreatinin fosfokinase yang dapat mengganggu diagnosa dari Infark myocard akut. Pada kasus lain pasien mengalami gejala ataxia serebral setelah penggunaan lidokain topikal untuk endoskopi. dan seharusnya menjadi perhatian pada jika digunakan pada pasien dengan gagal jantung kongestif.

INTERAKSI Klirens lidokain dapat berkurang oleh propranolol dan simetidin. . Fenitoin juga dapat meningkatkan konsentrasi plasma dari α1-acid glycoprotein dan hal tersebut mengurangi konsentrasi obat bebas lidokain dalam plasma. Penelitian pada beberapa pasien menunjukkan penurunan bioavailabilitas sistemik. Efek aditif kardiak dapat terjadi ketika lidokain diberikan dengan fenitoin IV. Hipokalemia terjadi pada penggunaan lidokain dengan asetazolamid. Merokok Efek merokok terhadap lidokain belum jelas.karena mengurangi klirens lidokain dari plasma. Antiepilepsi Studi pada subjek sehat dan pasien epilepsi menunjukkan bahwa penggunaan lama dari obat fenitoin atau barbiturat dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain karena induksi enzim mikrosomal. Efek depresi jantung lidokain bersifat aditif dengan beberapa beta bloker dan antiaritmia. Peningkatan signifikan dari konsentrasi lidokain dalam plasma telah dilaporkan. diuretik loop. Antiaritmia Toksisitas lidokain muncul pada penggunaan sediaan oral mengandung lidokain pada pasien yang mendapatkan mexiletin. Antagonis H2 Simetidine mengurangi metabolisme hepatik lidokain.Gangguan ginjal Farmakokinetik lidokain dan metabolitnya monoetilglisinlidid tidak berefek pada pasien dengan gangguan ginjal tetapi akumilasinya terjadi selama infus 12 jam atau lebih. Efek depresi kardiak lidokain sangat berbahaya dengan adanya fenitoin IV. dan antagonis tiazid. Juga dapat mengurangi klirens lidokain karena penurunan aliran darah hepatik. Bagaimanapun penggunaan jangka panjang fenitoin dan penginduksi enzim lainnya dapat meningkatkan pemberian dosis lidokain. Interaksi sama terjadi pada nadolol dan metoprolol meskipun pada beberapa studi metoprolol tidak mempengaruhi farmakokinetik lidokain. Beta blockers Peningkatan signifikan konsentrasi lidokain dalam plasma terjadi dengan propranolol. Anestesi Lokal Bupivacin dapat mengurangi jumlah lidokain yang berikatan pada α1-acid glycoprotein.

Larutan hiperbarik 1. Lidokain juga merupakan obat antiaritmik golongan Ib yang digunakan pada pengobatan aritmia ventrikular. Lidokain salep digunakan untuk anestesi pada kulit dan membran mukosa dengan dosis yang direkomendasikan sebesar 20 g dalam 5% salep (setara 1 g lidokain basa) dalam 24 jam. Larutan Lidocaine HCl mengandung adrenalin 1 dalam 200. seperti pada sediaan yang mengandung kortikosteroid. seharusnya diberikan sebelum memulai blok epidural untuk mendeteksi dosis intravaskular yang kurang hati-hati atau dosis subaraknoid. . Sedangkan larutan lidokain HCL dengan adrenalin 1 dalam 80. Dosis seharusnya dikurangi pada anak-anak.000 banyak digunakan. orang tua dan pasien yang lemah. Gels digunaan untuk anestesi pada saluran kemih dan dosisnya bermacam-macam tiap negara. 5 sampai 300 mg ( 1 dalam 60 mL dari 0. atau 0. Ketika diberikan dengan adrenalin.5% tersedia untuk anestesi spinal . dosis maksimum 4 mg/kg direkomendasikan untuk dewasa. Dosis untuk memblok saraf perifer tergantung oleh rute penggunaan.5% atau 5% lidokain HCL dalam glukosa 7. Untuk anestesi epidural 2 sampai 3 mL larutan dibutuhkan.biasanya dengan adrenalin. dan iritasi lokal lainnya.PENGGUNAAN Lidokain digunakan pada pemberian injeksi. Penggunaan dosis dari lidokain hidroklorida pada anestetik lokal bergantung pada tempat injeksi dan prosedur penggunaan. Dosis percobaan.5 sampai 2 mL) untuk prosedur operasi lainnya.5 mL) dalam larutan 5% digunakan dalam operasi caesar. Untuk memblok plexus brankial 225 sampai 300 mg (15 sampai 20 mL) dalam larutan 1. tanpa adrenalin yang direkomendasikan oleh UK adalah 200 mg dan USA 300 mg. meskipun produk dari US sering menyediakan informasi tentang penggunaannya. terutama setelah infark miokard. kecuali pada dokter gigi.5%. Untuk memblok saraf simpatis larutan 1% direkomendasikan. Dosis 50 mg(5 mL) untuk blok servical dan 50 sampai 100mg (5 sampai 10 mL) untuk blok lumbal.5% tanpa adrenalin dapat digunakan dalam dosis 50 sampai 300 mg (10 sampai 60 mL) . dosis maksimum lidokain yang disarankan adalah 500 mg. Dosis penggunaan lidokain secara spesifik untuk individual tidak selalu tersedia pada UK. Di UK diberikan dosis 2% gel. Konsentrasi tinggi dari adrenalin jarang dibutuhkan. kecuali pada anestesi pada spinal.     Untuk anestesi regional IV larutan 0. Dan 75 sampai 100 mg (1.dosis maksimum sebaiknya tidak diulangi terus-menerus lebih dari 90 menit. untuk menghilangkan rasa sakit. Lidokain sodium juga digunakan pada injeksi intramuskular dari beberapa antibakterial untuk mengurangi rasa sakit pada saat injeksi. Dosis sampai 75 mg (1. Berikut ini dosis yang direkomendasikan untuk penatalaksanaan anestesi lokal secara individu di USA :      Untuk anestesi infiltrasi perkutan. Untuk anestesi epidural lanjutan.5 sampai 30 mL dari 1% larutan). adrenalin tidak bisa digunakan.000 digunakan untuk infiltrasi anestetik dan memblok nervus termasuk blok epidural. Lidokain juga dapat digunakan dalam berbagai jenia formulasi anestesi permukaan. rasa gatal.5% larutan. Lidokain juga tersedia dalam infus intravena untuk pengobatan epilepsi yang sulit dikendalikan.

Jakarta.332 Tan HT dan Rahardja K. Lidokain dalam konsentrasi 10% digunakan sebagai spray untuk mencegah sakit pada membran mukosa. 2002.4 g. editor. Catterall w & Mackie K.5 mg/kg dapat diberikan dan diulangi sampai 3 mg/kg. Salemba Medika.2. Larutan topikal digunakan untuk anestesi permukaan dari membran mukosa mulut. dan saluran kemih atas.162-163 Martindale. Anestetik lokal. 2007. The Complete Drug Reference. Hal. Ed. tidak lebih dari 3 jam sekali. Untuk mulut dan tenggorokan digunakan larutan 2%. Di dalam : Katzung BG. vol. 8. 5. dapat ditingkatkan 300 mg (15mL). tenggorokan.10. Tetes mata mengandung lidokain HCL 4% dengan fluoresin. 2002. e-book Ganiswarna. Ed. editor. London. Jarang dibutuhkan infus lanjutan lebih lama dari 24 jam. salep. spray. A. Ed. vol. Jakarta. Hal. dan krim untuk mengobati hemoroid dan kondisi perianal lainnya. Katzung BG & Miller RD. Infus IV lanjutan biasa direkomendasikan setelah dosis awal sekitar 1 sampai 4 mg/menit. 2005. 4.lidokain HCl diberikan sebagai injeksi IM 300mgdiulangi bila perlu setelah 60 sampai 90menit. 308. Obat-obat penting. Pada situasi gawat. hal. DAFTAR PUSTAKA 1. Dosis yang direkomendasikan di USA untuk larutan oral topikal adalah 2.1. 35th ed. Dasar Farmakologi Terapi. Farmakologi Dasar dan Klinik. Penggunaan pada Aritmia Untuk pengobatan aritmia ventrikular lidokain diberikan secara IV sebagai lidokain HCl. Anestetik Lokal.   Lidokain digunakan secara rektal sebagai supositoria. dosis biasanya sekitar 1 sampai 1. Untuk sakit faringeal obat kumur dibutuhkan. Jakarta. S. Untuk dewasa. Farmakologi dan Terapi. Available as compiled HTML file. Lidokain juga digunakan untuk aritmia ventrikular lainnya pada pasien dengan kondisi yang kurang stabil. 2. Edisi IV.311 . 3. Pharmaceutical Press. Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran Universitas Indonesia. Di dalam : Goodman & Gilman. 5. Kelompok Gramedia.