BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

 Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori. bentuk sediaan rektal kurang dikenal. Ansel. 2. Lachman.1. 3. khususnya untuk pengobatan sistemik. II. hal 282. disimpan pada tempat yang aman. Fasttrack. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. bebas udara.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam. hal 158. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik.3 Kerugian Suppositoria 1. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. Voight. dingin) terlindungi dari cahaya. hal 579. .6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. 4. hal 1151.

5. Panjangnya ± 32 mm (1.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini. berat untuk vagina ini berbeda-beda. hal 576-577. apabila basisnya oleum cacao. peluru. akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. . Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut.5 inci). hal 368.1. a. Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam. Ansel. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa. torpedo dan berjari-berjari kecil. II. b. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis.4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya. Scoville’s. sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat. tergantung pada jenis basis.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria.

a. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. . 2. walaupun ukuran ini bervariasi. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. Lachman. bentuk bulat telur. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. Sedangkan untuk wanita. hal 1148. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo.8 c. gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. c. Suppositoria urin wanita. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. jika menggunakan basis oleum cacao. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. b.

. hal 16-17. Parrot. b. diameter dan panjangnya lebih kecil. a.9 3. berdiameter 10 mm. b. 4. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. panjangnya ± 30 mm. dengan berat 1 gram. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. a. biasanya 7 mm. hal 382. 5. suppositoria rektal beratnya 2 gram. Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval. melalui rektum. a. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram. Prescription. hal 260-261. FI IV. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. Untuk anak kecil. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo.

Memiliki berat sekitar 5 gram. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm. hal 163. Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. rasa gatal . Fasttrack. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit. II.10 b. Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm. Ansel. c.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1.1. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah. Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik. hal 578 dan 593. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. iritasi. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa. 6. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal.

analgetik. candida (monilia) albicons. hal 578. basis suppositoria meleleh. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. termasuk anastetik lokal. bisakodil. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa. Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. kloropromazepin. dan mikroorganisme lainnya. aspirin. Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra. II. 2. Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin. Ansel. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung. Ansel. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat.  Aksi lokal Begitu dimasukkan.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya.1. Ansel. hal 578. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . 3. astringen. vasokontriksi. 578 dan 596.

rektum tidak ada gerakan.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. misalnya obat-obat untuk wasir. rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat. 2. Ansel.7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm. hal 1184-1186. Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai.1. tidak ada vili dan mikrovili pada .12 daerah tersebut. Lachman. Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi. Pada waktu isi kolon kosong. II. anastetik lokal dan antiseptik.

Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat. absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses. yaitu: a. . b. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum.13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta. tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati.

2. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC. II. jadi menghindari hati. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior.1. Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan. penambahan minyak-minyak. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang.14 c. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum. Lachman.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. Lachman.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1. balsam-balsam. Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. hal 1168. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum. .  Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat. serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis.

 Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan. 2.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi. “angka asam” dibawah 0.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku . sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan. Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut. mesin kompresi. hal 282-283. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya. atau pola penglepasan obat tidak berubah. maksudnya warna. Voight.  Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam. atau eksfursi. bau.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin.

4. mudah dituangkan. hal 581.  Dari titik absorbsi obat. .  Stabil. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi. pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3. Basis harus mampu mencair. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit. cepat memadat. melunak. tidak mengiritasi. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat. memiliki penampakan yang baik. dan tidak mudah keluar dari rektum. tidak membutuhkan pelicin cetakan.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). Scoville’s. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. pewarnaan. basis harus netral dalam reaksi. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi. Ansel. hal 371.

utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya.17 II.9 Jenis-jenis basis 1.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai.  Lemak dan massa sejenis lemak. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. Ansel.1. memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang. hal 283-287. Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria. Voight. 2. . Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik. karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini. b. terdiri dari : a. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C).

Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum.18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. Lachman. hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya.  Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba. harus larut dalam usus. dan mencair pada suhu tubuh. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang. 3. . lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh. dibuat untuk tujuan tertentu. Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri. melalui gaya osmotik. Pada suhu kamar bentuknya mantap. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan.  Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis.

19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan. tidak toksik dan tidak sensitif.  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba.95°F (30°-35°C). Scoville.  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. . hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° . 4. Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat.  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria. tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa.

Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao. (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan.10 Metode pembuatan suppositoria 1. hal 1179.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria. Namun demikian. Ansel. 2. (d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria.20 II. gelatin gliserin. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan. Lachman.1. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a).  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. yakni dengan menggulung basis suppositoria . membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan. polietilen glikol. melebur basis. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan.

pengeluaran. pendinginan. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris. menjadi bentuk yang dikehendaki. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel. dan . kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan. atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria.  Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan. Seluruh pengisian. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan.

Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih. Jika air menguap. Voight. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a. Lachman. Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.22 pembersihan cetakan.  Cara pencetakan Pada cara pencetakan. Air mempercepat oksidasi lemak b. 3. hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1. semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam.1. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat. II. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal .

dan sulfonamid.23 c.  Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria. asam tanat. kirin. Basis PEG juga higroskopis. Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. aminopirin. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi. Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e. .  Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin.

.  Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung.  Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh.  Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria.  Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah.  Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama.24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin. penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat.

Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa. .12 Evaluasi suppositoria 1.25 II.I.  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan. Lachman. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak. hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C).  Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria. menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering.

Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1. Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas . Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0. Pada penggunaan oral.5-4 jam).3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen.26 II. Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal).5-2 jam.

sakit kepala. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan. hal 954). heartburn. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. nyeri lambung. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. Berdasarkan uraian diatas. dyspersia. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. mual. Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition. . Juga bisa terjadi flatulen. dan gangguan fungsi ginjal. melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel. pusing. Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. hal 567). serta rasa tidak enak pada perut (DOI. muntah. hal : 240). Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. atau pendarahan saluran cerna. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. hal 73).

hal 129. Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2. DOI. Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman. Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom. antipiretik. hal 241). Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. Farmakologi Ketoprofen 1. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik. hal 964. analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . memperlihatkan efek antipiretik. hal 1148). Rapid Review Pharmacology.28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5.

. mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. hal 1184). Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. Oleh karena itu. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. hal 371). Sebaliknya. Alasan Penambahan Zat tambahan 1.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer. PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. peningkatan aliran darah di kulit. suatu basis tipe air. yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh. Jika obat larut dalam air.

. - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000. (Sugita P. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria. 2010). pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. tidak membantu pertumbuhan mikroba. dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. stabilitas fisik. hal 545). hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. hal 584). suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh.30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi. Oleh karena itu. PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC. dalam penyimpanan yang baik. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh.

31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas. digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. 2010). 2010). Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. hal 1174). Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel. hal 550). sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %. . Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik. 2. Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%.

nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. dalam kloroform dan dalam eter . putih atau hampir putih.32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni. inflamasi (peradangan). Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. 172). Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack.4 Uraian Bahan 1. Ketoprofen (FI IV hal 478-488 .3 Serbuk hablur. Jadi. praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri. II. tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol. serangan gout. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari . ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 .

Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. PEG (FI IV. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat. putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air . Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. kering. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf . dalam etanol 95%. dalam aseton. dalam kloroform.33 asam propinoat. hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat.

549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air. tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah. Tween-80 (FI IV hal 687 . hal.34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. kinnin. benzokain. etil asetat. lecitamol. larut dalam etanol. aspirin. tidak bercampur dengan garam-garam perak. proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. inkompatibel dengan halide. Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. polisorbat yang higroskopis harus . asam borat. patikulen bromide. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition.

Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0. dapat berkurang dengan adanya polisorbat. tanin.35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat. khususnya fenol.1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% . Aktivitas pengawet antimikroba paraben.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful