BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

hal 282. 3. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam. Lachman.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien. 4.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. Ansel.6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. 2. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris. dingin) terlindungi dari cahaya. . Fasttrack. bebas udara.  Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori.3 Kerugian Suppositoria 1. khususnya untuk pengobatan sistemik. hal 158. II. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa. Voight. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. bentuk sediaan rektal kurang dikenal. disimpan pada tempat yang aman. hal 579. hal 1151.1.

apabila basisnya oleum cacao. sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram. hal 576-577. Ansel.1. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis. Scoville’s.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya. . berat untuk vagina ini berbeda-beda. torpedo dan berjari-berjari kecil. Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut. peluru. akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. a. 5. II. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal. tergantung pada jenis basis. Panjangnya ± 32 mm (1. b. Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini.5 inci).4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1. hal 368.

Sedangkan untuk wanita. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. a. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. . Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo. b. Suppositoria urin wanita. walaupun ukuran ini bervariasi. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil. bentuk bulat telur. gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. c. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. jika menggunakan basis oleum cacao. hal 1148. Lachman. 2.8 c. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm.

FI IV. hal 382. diameter dan panjangnya lebih kecil. biasanya 7 mm. 4. . Prescription. panjangnya ± 30 mm.9 3. dengan berat 1 gram. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. melalui rektum. a. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. b. Untuk anak kecil. berdiameter 10 mm. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. hal 16-17. a. b. Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram. a. suppositoria rektal beratnya 2 gram. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. 5. hal 260-261. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. Parrot. Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval.

6. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah. Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit. iritasi. c. II. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa. Memiliki berat sekitar 5 gram.10 b. Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. rasa gatal . Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. hal 578 dan 593. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. Ansel. Fasttrack.1. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal. hal 163.

II. basis suppositoria meleleh. aspirin. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat. Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin. analgetik.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. Ansel.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya.  Aksi lokal Begitu dimasukkan. bisakodil. candida (monilia) albicons. astringen. 3. Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung.1. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa. hal 578. hal 578. Ansel. Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. vasokontriksi. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . Ansel. dan mikroorganisme lainnya. kloropromazepin. termasuk anastetik lokal. 2. 578 dan 596.

Ansel. misalnya obat-obat untuk wasir. Pada waktu isi kolon kosong. hal 1184-1186. anastetik lokal dan antiseptik. 2.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. II. Lachman.1. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat. Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi. rektum tidak ada gerakan. Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai. rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat.7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1. tidak ada vili dan mikrovili pada .12 daerah tersebut.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik.

Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. yaitu: a. . dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati.13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta. b. tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum. Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses.

serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. penambahan minyak-minyak.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. 2. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum.  Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang. Lachman.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1. Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum. jadi menghindari hati. balsam-balsam. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati.14 c.1. hal 1168. II. Lachman. . Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan.

Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut. 2. atau pola penglepasan obat tidak berubah. atau eksfursi.  Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan. hal 282-283. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin. maksudnya warna.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam. Voight. “angka asam” dibawah 0. mesin kompresi.  Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku . bau. sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan.

memiliki penampakan yang baik. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi. pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3. tidak membutuhkan pelicin cetakan.  Dari titik absorbsi obat. Ansel. . tidak mengiritasi. Basis harus mampu mencair. 4. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi. dan tidak mudah keluar dari rektum. mudah dituangkan.  Stabil. hal 581. melunak. hal 371. cepat memadat. basis harus netral dalam reaksi.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). pewarnaan. Scoville’s. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat.

utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai.1. Ansel. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C). terdiri dari : a. Voight. 2. . memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis. karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini.17 II.  Lemak dan massa sejenis lemak. Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik.9 Jenis-jenis basis 1. Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria. b. hal 283-287.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol.

 Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan. hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang. dibuat untuk tujuan tertentu. Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba. dan mencair pada suhu tubuh. Lachman.18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. Pada suhu kamar bentuknya mantap. . 3. Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri. harus larut dalam usus. melalui gaya osmotik.  Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan.

Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat. .  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° . tidak toksik dan tidak sensitif.95°F (30°-35°C). Scoville.  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria.  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa. 4. hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao.19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba.

Namun demikian.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria. yakni dengan menggulung basis suppositoria . Ansel. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan. gelatin gliserin. (d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria. melebur basis. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao.  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a). (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan.1. polietilen glikol. hal 1179. Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan.10 Metode pembuatan suppositoria 1.20 II.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan. membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi. Lachman. 2.

sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan. pendinginan. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin. kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. dan . Seluruh pengisian. Mula-mula basis diiris. atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air. menjadi bentuk yang dikehendaki.  Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan. Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel. pengeluaran. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria.

 Cara pencetakan Pada cara pencetakan.22 pembersihan cetakan. Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1. Air mempercepat oksidasi lemak b. 3. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat. Jika air menguap. II. Lachman. hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a.1. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus. Voight. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal . semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam.

.23 c. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. asam tanat. Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e.  Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria. kirin. aminopirin. Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. dan sulfonamid. Basis PEG juga higroskopis.  Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin.

 Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan. penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat. .  Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung.  Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh.24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin.  Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah.  Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut.

. menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan.12 Evaluasi suppositoria 1. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering.  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan.I. Lachman. Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa.  Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria. hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C).25 II. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan.

Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal).5-4 jam). ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0. Pada penggunaan oral. Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat. Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam.26 II. Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas .3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II.5-2 jam. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1.

sakit kepala. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel. dan gangguan fungsi ginjal. Juga bisa terjadi flatulen. heartburn. serta rasa tidak enak pada perut (DOI. hal 567). Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. atau pendarahan saluran cerna. Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. hal 954). pusing. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition. mual. nyeri lambung. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. hal 73). Berdasarkan uraian diatas. dyspersia.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. muntah. hal : 240). .

Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik.28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. hal 129. Rapid Review Pharmacology. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . hal 964. Farmakologi Ketoprofen 1. Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin. NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2. hal 1148). antipiretik. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. memperlihatkan efek antipiretik. DOI. hal 241). Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom. Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin.

hal 371). hal 1184). peningkatan aliran darah di kulit.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer. PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. Jika obat larut dalam air. jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. Sebaliknya. mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. suatu basis tipe air. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya. Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. Alasan Penambahan Zat tambahan 1. yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. . Oleh karena itu. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh.

hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria. Oleh karena itu. (Sugita P. - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000. hal 545). dalam penyimpanan yang baik. dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC. . hal 584).30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh. suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat. stabilitas fisik. tidak membantu pertumbuhan mikroba. 2010).

Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik. Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. hal 1174).31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas. Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%. Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. . 2010). Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %. sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. 2. hal 550). Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. 2010).

praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri.4 Uraian Bahan 1. ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 . Jadi. Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari . dalam kloroform dan dalam eter . hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack. putih atau hampir putih. Ketoprofen (FI IV hal 478-488 . nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. serangan gout. inflamasi (peradangan). tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol.32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni.3 Serbuk hablur. Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. II. 172).

putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air . hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat. dalam etanol 95%. PEG (FI IV.33 asam propinoat. dalam kloroform. kering. dalam aseton. Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf .

kinnin. polisorbat yang higroskopis harus .34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. tidak bercampur dengan garam-garam perak. Tween-80 (FI IV hal 687 . 549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. patikulen bromide. aspirin. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air. inkompatibel dengan halide. tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah. asam borat. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition. proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. etil asetat. hal. larut dalam etanol. benzokain. lecitamol. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda.

35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat. Aktivitas pengawet antimikroba paraben.1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% . Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0. dapat berkurang dengan adanya polisorbat. tanin. khususnya fenol.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful