BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

Voight. hal 579. bebas udara. 4. . Fasttrack. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. 3.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien. Lachman. hal 1151. hal 158. II.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. dingin) terlindungi dari cahaya. hal 282. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa. 2. disimpan pada tempat yang aman.3 Kerugian Suppositoria 1.1. khususnya untuk pengobatan sistemik.6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. Ansel. bentuk sediaan rektal kurang dikenal.  Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori.

Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam. berat untuk vagina ini berbeda-beda. Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut. torpedo dan berjari-berjari kecil. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini. peluru.4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1. akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. a. sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis. hal 576-577. 5.5 inci). Scoville’s. hal 368. . Ansel. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria. II. Panjangnya ± 32 mm (1. apabila basisnya oleum cacao. tergantung pada jenis basis. b.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya.1.

Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm. hal 1148. gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. 2. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo.8 c. . c. jika menggunakan basis oleum cacao. a. Sedangkan untuk wanita. Lachman. b. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. walaupun ukuran ini bervariasi. Suppositoria urin wanita. bentuk bulat telur. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil.

Prescription. biasanya 7 mm. b. b. hal 16-17. diameter dan panjangnya lebih kecil. hal 260-261. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. FI IV.9 3. Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. a. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo. panjangnya ± 30 mm. suppositoria rektal beratnya 2 gram. Untuk anak kecil. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. 4. dengan berat 1 gram. 5. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. berdiameter 10 mm. Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram. Parrot. a. hal 382. melalui rektum. a. .

Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. c. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm. II. Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. hal 578 dan 593. iritasi. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa.1. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan. rasa gatal . Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. Fasttrack. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah. 6. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm. Ansel.10 b.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1. hal 163. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa. Memiliki berat sekitar 5 gram. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik.

Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin. Ansel. kloropromazepin. Ansel. Ansel. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung. analgetik. basis suppositoria meleleh. aspirin. vasokontriksi. astringen.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya. hal 578.1.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat. termasuk anastetik lokal. Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. candida (monilia) albicons. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . bisakodil. 2. dan mikroorganisme lainnya. Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra. 578 dan 596.  Aksi lokal Begitu dimasukkan. II. 3. hal 578. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals.

7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1.1. misalnya obat-obat untuk wasir. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm. Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat.12 daerah tersebut. II.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi. tidak ada vili dan mikrovili pada . anastetik lokal dan antiseptik. hal 1184-1186. Lachman. 2.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan. rektum tidak ada gerakan. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. Pada waktu isi kolon kosong. Ansel. rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat. Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut.

13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta. tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. . absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses. yaitu: a. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati. b. Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses.

serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan. balsam-balsam.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1. 2.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang. . hal 1168. Lachman. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum.14 c. Lachman. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum.1. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC. penambahan minyak-minyak. jadi menghindari hati.  Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang. II.

mesin kompresi. bau. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya. Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut.  Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan. hal 282-283.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi. atau pola penglepasan obat tidak berubah. maksudnya warna.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin. sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku . Voight. 2. “angka asam” dibawah 0. atau eksfursi.  Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan.

hal 371. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. 4. cepat memadat. hal 581. Ansel. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi.  Stabil. . basis harus netral dalam reaksi. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi. Scoville’s. melunak. pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). Basis harus mampu mencair. tidak membutuhkan pelicin cetakan. tidak mengiritasi. dan tidak mudah keluar dari rektum. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit. pewarnaan. memiliki penampakan yang baik. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat. mudah dituangkan.  Dari titik absorbsi obat.

 Lemak dan massa sejenis lemak. Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C).17 II. . karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai. 2. Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria.1.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis. hal 283-287. Voight. Ansel. utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya.9 Jenis-jenis basis 1.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol. b. memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang. terdiri dari : a.

hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya.  Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina. dan mencair pada suhu tubuh. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang. melalui gaya osmotik. 3.  Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis. Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum. lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh.18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan. Pada suhu kamar bentuknya mantap. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus. harus larut dalam usus. dibuat untuk tujuan tertentu. Lachman. . Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri.

95°F (30°-35°C). tidak toksik dan tidak sensitif. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba. 4. .  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria.19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan.  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa.  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. Scoville. hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° . Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat.

Namun demikian. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao. Ansel. Lachman. (d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria.  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. melebur basis. hal 1179. gelatin gliserin.10 Metode pembuatan suppositoria 1. membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan. yakni dengan menggulung basis suppositoria .20 II. Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan. 2.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria. polietilen glikol. (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan.1. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a).

atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif. kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. menjadi bentuk yang dikehendaki.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder. dan . Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel.  Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan. Mula-mula basis diiris. sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria. pendinginan. pengeluaran. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan. Seluruh pengisian. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air.

Lachman. Air mempercepat oksidasi lemak b.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus. II. 3. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal .22 pembersihan cetakan. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a. Jika air menguap. Voight. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih. hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat. semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam.1.  Cara pencetakan Pada cara pencetakan. Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.

Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. asam tanat.  Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d.  Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin. dan sulfonamid.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. aminopirin. Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e. . kirin. Basis PEG juga higroskopis.23 c.

 Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan.  Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut.  Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung.24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin.  Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria.  Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama. . penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat.

 Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria. Lachman.25 II. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering. menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan. Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan. . hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C).  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan.12 Evaluasi suppositoria 1. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak.I.

5-2 jam. Pada penggunaan oral. Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal).26 II.5-4 jam). Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas . Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1. ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0. Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam.3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen.

sakit kepala. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa. Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. hal 567). hal 73). pusing. Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. nyeri lambung. hal 954). heartburn. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. . muntah. hal : 240). Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition. atau pendarahan saluran cerna. dyspersia. serta rasa tidak enak pada perut (DOI. Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. Juga bisa terjadi flatulen. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. dan gangguan fungsi ginjal. mual. Berdasarkan uraian diatas. melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel.

hal 241).28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. memperlihatkan efek antipiretik. Farmakologi Ketoprofen 1. antipiretik. Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom. hal 964. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . Rapid Review Pharmacology. Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin. Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. DOI. hal 129. hal 1148). Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik. NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2.

yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh. Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. suatu basis tipe air. Oleh karena itu. mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. Jika obat larut dalam air. peningkatan aliran darah di kulit. hal 371). . tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya. jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. hal 1184). kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. Sebaliknya. Alasan Penambahan Zat tambahan 1. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk.

dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. dalam penyimpanan yang baik. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. Oleh karena itu. . tidak membantu pertumbuhan mikroba. stabilitas fisik. - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria. hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC. hal 584). tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. 2010). misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat. suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh. (Sugita P. pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. hal 545).30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi.

Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik. sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition.31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas. Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel. 2010). hal 1174). Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %. 2. hal 550). hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. . 2010). digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman.

Ketoprofen (FI IV hal 478-488 . Jadi. Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri. serangan gout. hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack. nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. putih atau hampir putih. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari . inflamasi (peradangan).4 Uraian Bahan 1. II. ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 .32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni. Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. dalam kloroform dan dalam eter . tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol.3 Serbuk hablur. 172).

dalam aseton. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat. dalam kloroform. hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat. Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. PEG (FI IV. putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air . kering. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf . Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. dalam etanol 95%.33 asam propinoat.

proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air.34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. hal. Tween-80 (FI IV hal 687 . tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda. Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. aspirin. lecitamol. 549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. patikulen bromide. kinnin. larut dalam etanol. asam borat. etil asetat. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. polisorbat yang higroskopis harus . tidak bercampur dengan garam-garam perak. inkompatibel dengan halide. benzokain.

Aktivitas pengawet antimikroba paraben. dapat berkurang dengan adanya polisorbat. tanin.1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% . Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0.35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat. khususnya fenol.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful