Tinjauan pustaka Suppositoria

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

3. Lachman. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa.  Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam. khususnya untuk pengobatan sistemik.6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker.1. bentuk sediaan rektal kurang dikenal. 2. Fasttrack. II. hal 579.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. dingin) terlindungi dari cahaya. Voight. hal 282. hal 158. . bebas udara.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris. hal 1151. disimpan pada tempat yang aman.3 Kerugian Suppositoria 1.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien. Ansel. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. 4. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien.

tergantung pada jenis basis.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria. Panjangnya ± 32 mm (1. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa. Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut. peluru.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini. hal 576-577.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya. II. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal.5 inci). sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram. hal 368. Scoville’s. Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam. Ansel. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis. a. akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. b. berat untuk vagina ini berbeda-beda.1. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat. apabila basisnya oleum cacao. torpedo dan berjari-berjari kecil. . 5.4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1.

Sedangkan untuk wanita. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. bentuk bulat telur. Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo. Suppositoria urin wanita. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil. a.8 c. beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. c. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. jika menggunakan basis oleum cacao. . gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. hal 1148. b. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram. Lachman. 2. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. walaupun ukuran ini bervariasi.

dengan berat 1 gram. . berdiameter 10 mm. a. biasanya 7 mm. hal 260-261. a. hal 382. suppositoria rektal beratnya 2 gram.9 3. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. Untuk anak kecil. diameter dan panjangnya lebih kecil. Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval. Prescription. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. Parrot. a. FI IV. b. 5. b. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. hal 16-17. Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. 4. panjangnya ± 30 mm. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. melalui rektum. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram.

Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm. Ansel.10 b. Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1. hal 163. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. c. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan. iritasi. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit.1. Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa. hal 578 dan 593. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. Fasttrack. Memiliki berat sekitar 5 gram. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm. 6. II. rasa gatal .

Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin. dan mikroorganisme lainnya. aspirin. basis suppositoria meleleh. kloropromazepin. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . analgetik. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa. astringen. 2. termasuk anastetik lokal. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung. Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra. 578 dan 596. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals. hal 578. bisakodil. Ansel. Ansel. 3.1. hal 578. vasokontriksi.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya. Ansel.  Aksi lokal Begitu dimasukkan.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. II. candida (monilia) albicons.

hal 1184-1186.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. misalnya obat-obat untuk wasir. rektum tidak ada gerakan. Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi. tidak ada vili dan mikrovili pada . II. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat.12 daerah tersebut. Pada waktu isi kolon kosong.7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat.1. Lachman. anastetik lokal dan antiseptik. 2. Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi. Ansel.

absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati. Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. yaitu: a. b. Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat.13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum. .

Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. jadi menghindari hati. penambahan minyak-minyak. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum. 2. Lachman. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati. hal 1168. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum. .1. balsam-balsam. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan.14 c.  Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang. Lachman. II. serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1.

 Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya. sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan. bau. “angka asam” dibawah 0. Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut. atau pola penglepasan obat tidak berubah. hal 282-283.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin. maksudnya warna. 2.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku .  Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan. mesin kompresi.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi. Voight. atau eksfursi.

cepat memadat. pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi. hal 581. Scoville’s. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat. tidak membutuhkan pelicin cetakan.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). melunak. Basis harus mampu mencair. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi. . basis harus netral dalam reaksi. pewarnaan.  Stabil. mudah dituangkan. 4. hal 371. Ansel. tidak mengiritasi.  Dari titik absorbsi obat. memiliki penampakan yang baik. dan tidak mudah keluar dari rektum.

 Lemak dan massa sejenis lemak.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang.9 Jenis-jenis basis 1. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai. terdiri dari : a. Voight.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol. b. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis.17 II. Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria. Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C). Ansel. utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya. .1. karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini. hal 283-287. 2.

 Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang. hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. Lachman. Pada suhu kamar bentuknya mantap. .18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. dibuat untuk tujuan tertentu. melalui gaya osmotik.  Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis. Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan. harus larut dalam usus. 3. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan. dan mencair pada suhu tubuh. lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh. Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri.

19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan.  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria. 4.  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. Scoville. Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° . . tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa.95°F (30°-35°C). hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao. tidak toksik dan tidak sensitif.  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba.

(d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria.10 Metode pembuatan suppositoria 1. Ansel. 2. polietilen glikol. membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi. (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan.  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a). Lachman. yakni dengan menggulung basis suppositoria . gelatin gliserin. hal 1179.1. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik. melebur basis. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan. Namun demikian. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao.20 II.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan. Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan.

pengeluaran.  Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif. kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. dan . Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. pendinginan. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air. menjadi bentuk yang dikehendaki. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. Seluruh pengisian. atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan. Mula-mula basis diiris.

Voight. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal . Air mempercepat oksidasi lemak b. semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat. Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.22 pembersihan cetakan. II. 3.1. Lachman. hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1.  Cara pencetakan Pada cara pencetakan. Jika air menguap.

 Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. aminopirin.  Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria. Basis PEG juga higroskopis. asam tanat.23 c. . dan sulfonamid. Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e. kirin. Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d.

 Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan.  Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama.  Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah.  Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut. .24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria. penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat.  Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh.

Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa. hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C). menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan.  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan.  Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan. Lachman. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak. .I.12 Evaluasi suppositoria 1. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering.25 II.

Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal).26 II.5-2 jam.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II. Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat. Pada penggunaan oral. Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas . ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1.3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen.5-4 jam). Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam.

Juga bisa terjadi flatulen. Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. dyspersia. melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel. Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. mual. atau pendarahan saluran cerna. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. hal 567). nyeri lambung. Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. serta rasa tidak enak pada perut (DOI. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan. . sakit kepala. pusing. hal 954). Berdasarkan uraian diatas. hal : 240). muntah. Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. heartburn. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa. dan gangguan fungsi ginjal. hal 73).

28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. DOI. Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. hal 241). Rapid Review Pharmacology. memperlihatkan efek antipiretik. hal 1148). Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom. Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman. Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2. Farmakologi Ketoprofen 1. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin. hal 129. Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. hal 964. antipiretik. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik. Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin.

jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. peningkatan aliran darah di kulit. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. hal 1184). mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. Oleh karena itu. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer. Sebaliknya. Jika obat larut dalam air. kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. . Alasan Penambahan Zat tambahan 1. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya. suatu basis tipe air. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh. yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. hal 371).

tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. hal 545). suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh. 2010).30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi. pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000. PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC. hal 584). hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. . misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. Oleh karena itu. (Sugita P. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria. stabilitas fisik. tidak membantu pertumbuhan mikroba. dalam penyimpanan yang baik.

Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. 2010). digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. 2010). Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %. hal 550). Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%. hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. . 2.31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas. Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel. hal 1174). sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik.

32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni.4 Uraian Bahan 1. putih atau hampir putih. Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. Ketoprofen (FI IV hal 478-488 . serangan gout. ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 . Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol.3 Serbuk hablur. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari . inflamasi (peradangan). 172). hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack. nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. Jadi. dalam kloroform dan dalam eter . praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri. II.

hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat. PEG (FI IV.33 asam propinoat. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf . Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. dalam kloroform. dalam aseton. kering. putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air . dalam etanol 95%. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat.

aspirin. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. 549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. patikulen bromide. tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah. hal. tidak bercampur dengan garam-garam perak. kinnin. Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition. larut dalam etanol. proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. inkompatibel dengan halide. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. lecitamol. Tween-80 (FI IV hal 687 . asam borat. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda. benzokain. polisorbat yang higroskopis harus . Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air.34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. etil asetat.

Aktivitas pengawet antimikroba paraben.1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% . khususnya fenol. tanin. dapat berkurang dengan adanya polisorbat.35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat. Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful