BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

 Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori.6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. bebas udara. .3 Kerugian Suppositoria 1. disimpan pada tempat yang aman. 4.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. Voight. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien. hal 1151. bentuk sediaan rektal kurang dikenal.1. Lachman. II. hal 158. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. 3. khususnya untuk pengobatan sistemik.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien. hal 282. dingin) terlindungi dari cahaya. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. 2. Fasttrack. Ansel. hal 579.

hal 576-577. peluru.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria. apabila basisnya oleum cacao. torpedo dan berjari-berjari kecil. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal. Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam.1.4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1. II.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya. berat untuk vagina ini berbeda-beda. 5. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat. Panjangnya ± 32 mm (1. . a. b. tergantung pada jenis basis.5 inci). akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini. sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram. hal 368. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa. Scoville’s. Ansel.

. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram. bentuk bulat telur. hal 1148. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. 2. jika menggunakan basis oleum cacao. b. Suppositoria urin wanita. beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. Lachman. Sedangkan untuk wanita. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm. walaupun ukuran ini bervariasi.8 c. a. Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo. c.

Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. a. berdiameter 10 mm. melalui rektum. a. . Prescription. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval. hal 260-261. Parrot. FI IV. panjangnya ± 30 mm. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. dengan berat 1 gram. 5. 4. hal 16-17.9 3. suppositoria rektal beratnya 2 gram. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. a. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. b. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. b. diameter dan panjangnya lebih kecil. hal 382. biasanya 7 mm. Untuk anak kecil.

rasa gatal . Memiliki berat sekitar 5 gram. Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa. hal 578 dan 593. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1. Ansel. Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm.1. Fasttrack.10 b. 6. iritasi. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah. hal 163. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit. c. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik. II. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa.

Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . basis suppositoria meleleh. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung. Ansel. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat. astringen. aspirin. Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin.1. hal 578. dan mikroorganisme lainnya.  Aksi lokal Begitu dimasukkan.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya. bisakodil. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa. 2. hal 578. analgetik. Ansel. II. Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals. kloropromazepin. 3. Ansel.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. candida (monilia) albicons. vasokontriksi. termasuk anastetik lokal. 578 dan 596.

Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi. Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai.1. 2.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi. Ansel. hal 1184-1186. rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat. misalnya obat-obat untuk wasir. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik.12 daerah tersebut. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm. Pada waktu isi kolon kosong. Lachman. rektum tidak ada gerakan.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. II. anastetik lokal dan antiseptik. tidak ada vili dan mikrovili pada .7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan.

Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. b. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses. . Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat. dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses. yaitu: a.13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta.

 Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC.14 c.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. jadi menghindari hati.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat.1. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1. Lachman. Lachman. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang. serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. balsam-balsam. Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum. 2. hal 1168. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati. . penambahan minyak-minyak. II.

sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan. Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut.  Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan. hal 282-283. atau pola penglepasan obat tidak berubah. mesin kompresi. “angka asam” dibawah 0. Voight.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya. maksudnya warna. bau.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku . 2.  Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi. atau eksfursi.

pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3. tidak membutuhkan pelicin cetakan. memiliki penampakan yang baik. 4. Basis harus mampu mencair. hal 581.  Stabil. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit. Scoville’s. . melunak. tidak mengiritasi. hal 371.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). basis harus netral dalam reaksi. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi. mudah dituangkan. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. pewarnaan. Ansel. cepat memadat. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat. dan tidak mudah keluar dari rektum. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi.  Dari titik absorbsi obat.

Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria.1. Ansel. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C). b. karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini. Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik. hal 283-287. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai. Voight.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol. utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya. .17 II.  Lemak dan massa sejenis lemak. memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang.9 Jenis-jenis basis 1. terdiri dari : a. 2.

 Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina.  Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis. dibuat untuk tujuan tertentu. harus larut dalam usus. dan mencair pada suhu tubuh. lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan. hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya. 3. Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum. . Lachman. Pada suhu kamar bentuknya mantap.18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus. melalui gaya osmotik. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba.

hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° . Scoville.19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan. tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba. tidak toksik dan tidak sensitif. .95°F (30°-35°C).  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk.  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria.  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat. 4.

hal 1179. gelatin gliserin.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan.20 II. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan. Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a). Namun demikian. 2. melebur basis. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao. membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi. Lachman.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik.  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. Ansel. (d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria. polietilen glikol. (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan.10 Metode pembuatan suppositoria 1. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan.1. yakni dengan menggulung basis suppositoria .

Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel.  Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air. menjadi bentuk yang dikehendaki. Seluruh pengisian.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin. pengeluaran. dan . Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria. kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. Mula-mula basis diiris.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif. pendinginan. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk. sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan.

Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a. II. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus. 3.1. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal . hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat. Air mempercepat oksidasi lemak b. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat. Voight. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih. Lachman. semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam.  Cara pencetakan Pada cara pencetakan.22 pembersihan cetakan. Jika air menguap.

 Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria.  Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin. aminopirin. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d. Basis PEG juga higroskopis.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. asam tanat.23 c. Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. dan sulfonamid. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi. . Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e. kirin.

 Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut. .  Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan.  Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama.24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria.  Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah. penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat.  Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh.

Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa. menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan. . Lachman. hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C).I.25 II.12 Evaluasi suppositoria 1.  Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria.  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak.

Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal). Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1.5-4 jam). Pada penggunaan oral.3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen. ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0.5-2 jam. Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas .26 II.

heartburn. dan gangguan fungsi ginjal. dyspersia. melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel. pusing. hal 567). Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. atau pendarahan saluran cerna. hal : 240). hal 954). mual. Juga bisa terjadi flatulen. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. . Berdasarkan uraian diatas. Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa. sakit kepala. Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. serta rasa tidak enak pada perut (DOI.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition. hal 73). penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan. nyeri lambung. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. muntah.

memperlihatkan efek antipiretik. Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin. Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Farmakologi Ketoprofen 1. Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman. DOI. analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . hal 1148). Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. antipiretik. Rapid Review Pharmacology.28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2. hal 129. hal 241). hal 964. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom.

suatu basis tipe air. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. hal 371). Oleh karena itu. Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya. Alasan Penambahan Zat tambahan 1. tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. Sebaliknya. jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. . peningkatan aliran darah di kulit. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer. Jika obat larut dalam air. kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. hal 1184). mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman.

tidak membantu pertumbuhan mikroba. tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria. hal 545). (Sugita P. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. hal 584). - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000. suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh. dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. dalam penyimpanan yang baik. Oleh karena itu. stabilitas fisik. . PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC.30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi. 2010). misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat.

digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%. 2. Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %.31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik. sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. hal 1174). Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel. Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. hal 550). 2010). . 2010).

Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. serangan gout. tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari .4 Uraian Bahan 1. praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri. hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack. II. Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. Jadi. Ketoprofen (FI IV hal 478-488 . inflamasi (peradangan). dalam kloroform dan dalam eter . putih atau hampir putih. ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 .3 Serbuk hablur. nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. 172).32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni.

dalam aseton. PEG (FI IV. kering. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat. dalam etanol 95%. dalam kloroform.33 asam propinoat. Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf . Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat. putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air .

proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. larut dalam etanol. tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah.34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. etil asetat. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. aspirin. polisorbat yang higroskopis harus . Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition. benzokain. 549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. asam borat. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air. inkompatibel dengan halide. Tween-80 (FI IV hal 687 . tidak bercampur dengan garam-garam perak. lecitamol. patikulen bromide. Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. hal. kinnin.

1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% . Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0. tanin. dapat berkurang dengan adanya polisorbat. khususnya fenol. Aktivitas pengawet antimikroba paraben.35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat.