P. 1
Tinjauan pustaka Suppositoria

Tinjauan pustaka Suppositoria

|Views: 283|Likes:
Published by nugrah_angraini
Tinjauan Pustaka
Tinjauan Pustaka

More info:

Categories:Types, School Work
Published by: nugrah_angraini on Jun 10, 2013
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/24/2015

pdf

text

original

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

II.1

Teori Umum

II.1.1 Pengertian Suppositoria Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan obat padat yang umumnya dimaksudkan untuk dimasukan ke dalam rektum, vagina dan jarang digunakan untuk uretra (Lachman, hal 1147). Suppositoria adalah sediaan bentuk silindris atau kerucut berdosis dan berbentuk mantap yang ditetapkan untuk dimasukan ke dalam rektum, sediaan ini melebur pada suhu tubuh atau larut dalam lingkungan berair (Voight, hal 281). Suppositoria adalah suatu bentuk unit sediaan yang dimaksudkan untuk dimasukkan ke dalam rektum, vagina, dan uretra. Suppositoria melebur, melunak dan melarut pada suhu tubuh (Parrot, hal 382) Suppositoria adalah sediaan padat dalam berbagai bobot dan bentuk yang diberikan melalui rektal, vagina atau uretra. Umumnya meleleh, melunak atau melarut pada suhu tubuh (FI IV, hal 16). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara dimasukkan ke dalam lubang atau celah dalam tubuh dimana ia akan melebur, melunak, atau larut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel, hal 576).

3

4

Suppositoria adalah bentuk sediaan yang diberikan melalui bagian tubuh yakni vagina, rektum, atau uretra (DOM, hal 834). Suppositoria adalah bentuk sediaan padat yang dimaksudkan untuk dimasukkan kedalam salah satu rongga (lubang) tubuh, selain rongga mulut. Suppositoria diformulasikan untuk larut atau hancur pada temperatur tubuh. Pada saat ini “kata suppository” umumnya berhubungan dengan bahan yang digunakan dalam rektum, vagina atau uretra (Scoville’s, hal 367). Suppositoria dan pasaries (suppositoria vaginal) adalah suatu bentuk sediaan padat yang dimasukkan melalui rektum dan vagina, pasien harus diberikan petunjuk dalam penggunaan sediaan ini (Fasttrack, hal 157). II.1.2 Keuntungan Suppositoria 1. Lachman, hal 282.    Tidak merusak lambung, Tanpa rasa yang tidak enak, Mudah dipakai bahkan pada saat pasien tidak sadarkan diri, sulit menelan dan sebagainya. 2. Ansel, hal 578.  Obat yang dirusak atau dibuat tidak aktif oleh pH atau aktivitas enzim dari lambung atau usus,  Obat yang merangsang lambung dapat diberikan tanpa menimbulkan rangsangan,  Obat yang dirusak dalam sirkulasi portal, dan tidak melewati hati setelah sel diabsorbsi pada lambung,

5

Digunakan oleh pasien dewasa dan anak-anak yang tidak mau menelan obat,

Cara yang efektif dalam perawatan pasien yang muntah.

3. DOM, hal 834.  Suppositoria dapat digunakan untuk pasien yang mual atau untuk anak kecil, untuk pasien yang lemah atau tidak sadarkan diri dan untuk pasien yang tidak bisa menggunakan obat secara oral. 4. Scoville’s, hal 368.  Bentuk obat ini sangat berguna dalam kasus dimana obat tidak bisa diberikan melalui mulut, juga karena pasien menjadi mual atau muntah, atau suatu keadaan dimana pemberian oral mengalami kontra indikasi ini juga berguna dalam kasus dimana memungkinkan aksi obat yang lebih lama. 5. Fasttrack, hal 157-158.  Bentuk sediaan rektal berhasil digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan, misalnya wasir,  Bentuk sediaan rektal digunakan untuk meringankan sembelit atau membersihkan usus setelah operasi,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan,  Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal dalam pengobatan penyakit usus besar, misalnya kolitis ulserativa.

hal 158. Voight. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vagina dapat dengan mudah dilakukan pasien. kemampuan obat untuk diabsorbsi dan sifat basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. hal 579. bebas udara. 2. bentuk sediaan rektal kurang dikenal. II. Efek lokal umumnya terjadi dengan waktu setengah jam sampai 4 jam. Fasttrack.  Harus dalam kondisi penyimpanan yang tepat (kering. . disimpan pada tempat yang aman.3 Kerugian Suppositoria 1. 3. Sifat fisika kimia obat dari kemampuan obat melewati penghalang fisiologis. dimana hal ini berbeda dengan di Eropa. tidak pada sembarang tempat yang bertujuan untuk memperpanjang stabilitasnya. hal 282.1.  Di negara-negara tertentu khususnya Amerika dan Inggris.  Dosis obat yang digunakan melalui rektum mungkin lebih besar atau lebih kecil daripada yang dipakai secara oral tergantung pada faktor dalam tubuh pasien. 4. Lachman. hal 1151. khususnya untuk pengobatan sistemik.  Dinding membran diliputi suatu lapisan mukosa yang relatif konstan yang dapat bertindak sebagai penghalang mekanik untuk jalannya obat melalui pori-pori.6  Dengan mengikuti nasehat dari apoteker. Ansel. dingin) terlindungi dari cahaya.

berat untuk vagina ini berbeda-beda. akan diabsorbsi secara lambat dan menghasilkan aksi terapetik setelah waktu yang lama. Panjangnya ± 32 mm (1.1. 5.  Pembuatan suppositoria di industri lebih sulit daripada bentuk rektum lainnya. Pemberian rektal dari bahan obat dapat menghasilkan efek samping lokal. b. Suppositoria vagina Berbentuk bola lonjong atau seperti kerucut. . hal 576-577.  Ketika bahan obat diberikan dalam bentuk suppositoria. peluru. sedangkan untuk bayi dan anak-anak ukuran dan beratnya ½ dari ukuran dan berat orang dewasa. Ansel. apabila basisnya oleum cacao. Scoville’s. II. hal 368.5 inci). Suppositoria rektal Berbentuk silindris dan kedua ujungnya tajam. a.7    Petunjuk dari ahlinya diperlukan dalam pemberian bentuk sediaan ini. Penyerapan bahan obat dari rektum berlangsung lambat. torpedo dan berjari-berjari kecil.4 Bentuk-bentuk Suppositoria 1. Amerika menetapkan beratnya 2 gram untuk orang dewasa bila oleum cacao yang digunakan sebagai basis. tergantung pada jenis basis. sesuai dengan kompendik resmi beratnya 5 gram.

beratnya masing-masing suppositoria 2 gram dan biasanya mempunyai panjang 60-75 mm. Sedangkan untuk wanita. Suppositoria saluran urin pria bergaris tengah 3-6 mm dengan panjang ± 140 mm. Suppositoria uretra Berbentuk pensil dan meruncing pada salah satu ujungnya. hal 1148. Suppositoria vaginal Beratnya suppositoria vaginal kira-kira 3-5 gram. . b. a. c. gunanya untuk dimasukkan ke dalam saluran urin pria atau wanita. Lachman. 2. Suppositoria untuk anak-anak beratnya kira-kira 1 gram dan ukurannya lebih kecil. Suppositoria uretra yang digunakan untuk laki-laki beratnya kira-kira 4 gram dan panjangnya 100-150 mm. bentuk bulat telur. Suppositoria urin wanita. jika menggunakan basis oleum cacao. Suppositoria uretra Bentuknya ramping seperti pensil. panjang dan beratnya ½ dari ukuran untuk pria. panjang ± 70 mm dan beratnya 2 gram. Suppositoria rektal Berat suppositoria rektal untuk orang dewasa kira-kira 2 gram dan biasanya lonjong seperti torpedo. Apabila basisnya dari oleum cacao maka beratnya ± 4 gram.8 c. walaupun ukuran ini bervariasi.

a. b. a. b. Dimana diameter terbesar dari suppositoria ini sekitar 13 mm. Suppositoria rektal Bentuknya kerucut atau silindris dan lonjong. 4. Prescription. hal 260-261.9 3. berdiameter 10 mm. hal 16-17. Suppositoria rektal Untuk dewasa berbentuk lonjong pada suatu atau kedua ujungnya dan biasanya berbobot ± 2 gram. Parrot. cara pemasukannya dimulai dari kepala dan diberi tekanan oleh sfingter luar. diameter dan panjangnya lebih kecil. Suppositoria vagina Umumnya berbentuk bulat atau bulat telur dengan bobot ± 5 gram. hal 382. . Suppositoria vagina Berbentuk bundar atau oval. dengan berat 1 gram. Suppositoria rektal USP mendeskripsikan suppositoria rektal untuk dewasa biasanya memiliki berat 2 gram dan berbentuk torpedo. melalui rektum. memiliki panjang sekitar 25-30 mm. FI IV. 5. a. beratnya bervariasi dari 3-9 gram. Untuk anak kecil. suppositoria rektal beratnya 2 gram. panjangnya ± 30 mm. biasanya 7 mm.

Fasttrack. hal 578 dan 593. Contohnya: suppositoria gliserin yang digunakan untuk mengobati konstipasi pada orang dewasa. Memiliki berat sekitar 5 gram. Berat suppositoria sekitar 1-4 gram. Suppositoria yang paling kecil biasanya disiapkan untuk penggunaan pada anak-anak dan ukuran yang paling besar digunakan untuk dewasa. Suppositoria rektal dimaksudkan untuk kerja lokal dan paling sering digunakan untuk menghilangkan konstipasi dan rasa sakit. c. rasa gatal . II. tetapi kebanyakan produk komersial suppositoria vagina yang beratnya sekitar 3-4 gram dan beberapa yang memiliki berat 8 gram. hal 163. Untuk saluran urin pria panjangnya sekitar 100-150 mm. Sedangkan untuk saluran urin wanita panjangnya sekitar 60-70 mm.10 b. Suppositoria umumnya digunakan untuk memberikan efek lokal. iritasi. Suppositoria vagina Memiliki bentuk bervariasi dan biasanya berbentuk kerucut atau bentuk yang dimodifikasi. Suppositoria uretra Bentuk silinder dengan diameter 3-6 mm. Jadi obat dapat diabsorbsi dan memberikan efek sistemik. Ansel. dimana suppositoria dengan berat 2 gram yang biasa digunakan.5 Penggunaan jenis-jenis suppositoria 1. akan tetapi perlu diingat bahwa epitel mucus pada vagina terisi penuh dengan sirkulasi darah.1. 6.

3. Suppositoria uretra biasa digunakan sebagai antibakteri dan sebagai sediaan anestetik lokal untuk pengujian uretra.6 Aksi Lokal dan Aksi Sistemik 1. kloropromazepin. Suppositoria antiwasir seringkali mengandung sejumlah zat. 2. Ansel. Suppositoria vagina yang dimaksudkan untuk efek lokal digunakan terutama sebagai antiseptik pada hygiene wanita dan sebagai zat khusus untuk memerangi dan menyerang penyebab penyakit (bakteri patogen) Obat-obatan yang umum digunakan adalah trikomonasida untuk memerangi vaginitas yang disebabkan oleh tricomonas vaginals. Suppositoria laksatif yang terkenal adalah suppositoria gliserin. vasokontriksi.1. aspirin. termasuk anastetik lokal. hal 578. candida (monilia) albicons. dan mikroorganisme lainnya. melunak atau melarut dan menyebarkan bahan obat yang dibawanya ke jaringan-jaringan di . Ansel. II. astringen. hal 578. pelunak yang menyejukkan dan zat pelindung. yang menyebabkan efek laksatif (pencahar) karena iritasi lokal dari membran mukosa.  Aksi lokal Begitu dimasukkan. Ansel. bisakodil. 578 dan 596. analgetik. basis suppositoria meleleh. Contoh lain: suppositoria rektum aminofilin.11 dan radang sehubungan dengan wasir atau kondisi anorektal lainnya.

Ketersediaan obat dalam sirkulasi sistemik dan harga basis suppositoria harus dipertimbangkan sebelum pengerjaan formulasi dimulai.  Suppositoria untuk efek lokal Obat-obat yang dimaksudkan untuk efek lokal umumnya tidak diabsorpsi. tidak ada vili dan mikrovili pada . rektum hanya berisi 2-3 mL cairan mukosa yang inert dalam keadaan istirahat. lambat meleleh dan lambat melepaskan obat. hal 1184-1186. anastetik lokal dan antiseptik.1.  Aksi sistemik Untuk efek sistemik membran mukosa rektum vagina memungkinkan absorbsi dari kebanyakan obat yang dapat larut. Pada waktu isi kolon kosong.7 Anatomi Rektum dan Faktor yang mempengaruhi Absorbsi Suppositoria 1. Lachman. Obat ini dimaksudkan untuk ditahan dalam ruang tersebut dan memberikan efek kerja lokal. hal 579-580 Rektum manusia panjangnya ± 15-20 cm.12 daerah tersebut. 2. berbeda dengan basis-basis suppositoria yang dimaksudkan untuk obat-obat sistemik. II.  Suppositoria untuk efek sistemik Pemilihan basis suppositoria yang mungkin dikehendaki harus diperhatikan. misalnya obat-obat untuk wasir. rektum tidak ada gerakan. Basis-basis yang digunakan untuk obat-obat ini sebenarnya ini tidak dapat diabsorbsi. Ansel.

tidak seperti yang diabsorbsi setelah pemberian secara oral. . Oleh karena itu bila diinginkan suatu enema untuk pengosongan dapat digunakan dan dimungkinkan pemberiaannya sebelum penggunaan suppositoria dengan obat yang diabsorbsi. dimana obat tidak melalui sirkulasi portal sehingga dengan demikian obat dimungkinkan untuk tidak dimetabolisme dalam hati. yaitu: a. Ternyata obat lebih mungkin berhubungan dengan permukaan rektum dan kolon yang mengabsorbsi ketika tidak ada feses. b. Jalur sirkulasi Obat yang diabsorbsi melalui rektum. Kandungan kolon Apabila diinginkan efek sistemik dari suppositoria yang mengandung obat. absorpsi yang lebih besar lebih banyak terjadi pada rektum yang kosong daripada rektum yang digelembungkan oleh feses. Untuk memperoleh efek sistemik pembuluh hemoroid bagian bawah yang mengelilingi kolon menerima obat yang diabsorbsi lalu mulai mengedarkannya ke seluruh tubuh tanpa melalui hati. Adapun faktor fisiologi yang mempengaruhi absorbsi obat dari rektum.13 mukosa rektum akan tetapi terdapat muskularisasi yang berlebihan dari bagian submukosa dinding rektum dengan darah dan kelenjar porta.

balsam-balsam.  Telah mencapai kesetimbangan kristalinitas. jadi menghindari hati.14 c. Karena cairan rektum pada dasarnya netral pada pada pH (7-8) dan kemampuan bentuk obat yang digunakan lazimnya secara kimia tidak berubah oleh lingkungan rektum. dimana sebagian besar komponen mencair pada temperatur rektal 36oC.  Dapat bercampur daengan berbagai jenis obat. Lachman. serta suppositoria yang digunakan pada iklim tropis. hal 1149 Hati mengubah sebagian besar obat secara kimia sehingga keefektifan sistemiknya sering kali berkurang. Vena hemoroid yang lebih atas tidak berhubungan dengan vena porta yang menuju ke hati. Lachman. Sebaliknya sebagian besar obat yang sama dapat diabsorbsi dari daerah anorektal dan nilai terapetisnya masih dapat dipertahankan.  Secara keseluruhan basis tidak toksik dan tidak mengiritasi pada jaringan yang peka dan jaringan yang meradang.8 Basis Suppositoria yang Ideal 1. tetapi basis dengan kisaran leleh tinggi dapat digunakan untuk campuran eutektikum. Vena hemoroid yang lebih bawah mengelilingi kolon dan rektum dalam kafa inferior. . hal 1168. II. pH dan tidak adanya kemampuan mendapar dari cairan rectum.1. 2. penambahan minyak-minyak.

Jika basis tersebut berlemak maka mempunyai persyaratan tambahan sebagai berikut. sehingga dapat dilepaskan dari cetakan tanpa menggunakan pelumas cetakan. hal 282-283. maksudnya warna. mesin kompresi.15  Basis suppositoria tersebut menyusut secukupnya pada pendingin.2 “angka penyabunan” berkisar 200 sampai 245 “angka iod” kurang dari 7 Interval antara “titik leleh” dan “titik memadat” kecil atau kurva SFI-nya tajam. Voight.     Secara fisiologi netral (tidak menimbulkan rangsangan pada usus) Secara kimia netral Tanpa alotropisme (modifikasi yang tidak stabil) Interval yang rendah antara titik lebur dan titik beku .  Basis suppositoria tersebut stabil pada penyimpanan. bau. 2. atau eksfursi.   Basis suppositoria tersebut tidak merangsang Basis suppositoria tersebut mempunyai sifat membasahi dan mengemulsi  “angka air” tinggi. “angka asam” dibawah 0. maksudnya presentase air yang tinggi dapat dimasukkan kedalamnya.  Suppositoria dapat dibuat dengan mencetak dengan tangan. atau pola penglepasan obat tidak berubah.

pewarnaan. melunak. hal 581. pengerasan)  Daya serap terhadap cairan lipofil dan hidrofil 3.  Dari titik absorbsi obat. Scoville’s. menghasilkan obat dalam bentuk siap diabsorbsi.16   Interval yang rendah antara titik lebur dan titik lebur jernih Viskositas tersuspensi). tidak mengiritasi. 4. memiliki penampakan yang baik. . basis harus netral dalam reaksi. memadai (mampu mengurangi sedimentasi bahan  Suppositoria sebaiknya melebur dalam beberapa menit pada suhu tubuh atau melarut   Pembebasan dan reabsorpsi yang baik Daya tahan dan daya penyimpanan yang baik (tanpa ketengikan. Ansel.  Stabil. hal 371. atau melarut sehingga dapat melepaskan kandungan obatnya untuk diabsorbsi. dan tidak mudah keluar dari rektum. mudah dituangkan. Basis harus mampu mencair. cepat memadat. tidak membutuhkan pelicin cetakan. mudah dikeluarkan dari cetakan dan bercampur dengan semua jenis obat. melebur dengan sempurna atau melarut pada suhu tubuh dalam rektum sedikitnya 30 menit.

9 Jenis-jenis basis 1. Basis ini banyak digunakan mengingat suhu leburnya (21-34°C). terdiri dari : a. utama dan kelompok ketiga merupakan golongan basis-basis lainnya.1. Voight. hal 283-287. memerlukan kondisi penyimpanan yang tepat sehingga stabilitasnya dapat diperpanjang. Kerugiannya adalah bahwa lemak coklat seperti semua lemak alami dapat menjadi tengik. Lemak keras Lemak keras banyak dicantumkan dalam farmakope sebagai massa suppositoria yang telah mendekati sifat ideal basis suppositoria. . b. 2. Lemak coklat Lemak coklat bersifat netral secara kimia dan fisiologis. karena pada dasarnya oleum cacao termasuk kelompok ini.  Basis lainnya Dalam kelompok basis lain termasuk campuran bahan bersifat seperti lemak dan yang larut dalam air atau bercampur dengan air. hal 582  Basis berminyak atau berlemak Basis berlemak merupakan basis yang paling banyak dipakai.  Lemak dan massa sejenis lemak.  Basis yang larut dalam air dan bercampur dengan air merupakan kumpulan yang penting dari kelompok ini adalah gelatin gliserin dan polietilen glikol.17 II. Ansel.

lunak dan tidak reaktif serta meleleh pada suhu tubuh. dibuat untuk tujuan tertentu.18  Massa lebur suhu tinggi larut air (polietilen glikol) Polietilen glikol yang melebur jauh diatas suhu tubuh. yang dimaksudkan untuk efek lokal dari zat antimikroba. Kerugiannya bahwa suppositoria khusus dengan konsentrasi gliserol yang rendah merupakan media makanan yang baik bagi bakteri. Akan tetapi orang dewasa hanya memiliki 1-2 mL cairan usus.  Basis hidrofilik (gelatin gliserin) Basis ini sering digunakan dalam suppositoria vagina. . Lachman. meskipun memerlukan waktu yang cukup panjang. Untuk melarutkan suppositoria ini dapat dilakukan oleh sejumlah cairan. 3. yang terdistribusi diatas 10-20 m panjang rektum. Keuntungannya adalah melarut dengan cepat pada cairan rektum. dan mencair pada suhu tubuh. harus larut dalam usus. melalui gaya osmotik. hal 1168  Minyak cokelat Sebagian besar minyak coklat memenuhi syarat basis yang ideal karena minyak ini tidak berbahaya.  Massa elastis larut air (gliserol gelatin) Kedalam kelompok ini gliserol gelatin elastis.  Basis khusus Sejumlah basis suppositoria tersedia dalam perdagangan. Pada suhu kamar bentuknya mantap.

95°F (30°-35°C).  Gliserin gelatin Bahan ini banyak memiliki ciri-ciri yang membuat basis yang diinginkan dalam suppositoria. atau tanaman coklat keras dan menyerupai lilin pada suhu ruangan tapi melebur pada suhu 86° .19  Basis hidrofilik (polietilen glikol) Suppositoria dengan basis PEG tidak dapat dibuat dengan cara menggulung suppositoria dengan tangan.  Polietilen glikol Basis dengan polietilen glikol larut dalam air berbentuk cairan jernih tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. .  Basis yang dapat terdispersi dengan air Basis yang dapat terdispersi dalam air memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur lebih tinggi. tidak mendukung pertumbuhan bakteri serta tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa. 4. Scoville. dengan tuntutan tercampurkannya obat-obat secara tidak membantu pertumbuhan mikroba. hal 371  Minyak cokelat Merupakan basis yang lebih sering digunakan untuk suppositoria rektal berasal dari biji Theobroma cacao. Suppositoria yang dibuat dengan gliserin gelatin melarut dengan lambat dalam cairan sekresi dan berkelanjutan dalam pelepasan obat. tidak toksik dan tidak sensitif.

1. basis suppositoria dan bahan lainnya dalam formula dicampurkan dengan baik.  Pembuatan secara menggulung dan membentuk dengan tangan. Namun demikian. (d) membiarkan leburan dingin dan mengental menjadi suppositoria. yakni dengan menggulung basis suppositoria .  Mencetak dengan tangan Metode pembuatan suppositoria yang paling sederhana dan paling tua adalah dengan tangan. hal 1179. melebur basis. Dalam pembuatan dengan cara kompresi dalam cetakan.  Pembuatan dengan cara kompressi Suppositoria dapat juga dibuat dengan menekan massa yang terdiri dari campuran basis dengan bahan obatnya dalam cetakan khusus memakai mesin pembuat suppositoria.10 Metode pembuatan suppositoria 1.20 II. Ansel. hal 505-592  Pembuatan dengan cara mencetak Pada dasarnya langkah-langkah dalam metode pencetakan khusus (a). (b) mencampurkan bahan obat yang diinginkan. membentuk suppositoria dengan tangan merupakan bagian dari sejarah seni para ahli farmasi. polietilen glikol. (e) melepaskan suppositoria dengan oleum cacao. Pengolahan suppositoria dengan menggunakan tangan oleh ahli farmasi sekarang rasanya hampir tidak pernah dilakukan. (c) menuang hasil leburan kedalam cetakan. gelatin gliserin. Lachman. 2.

 Mesin pencetak otomatis Pelepasan pencetakan (penuangan. sebaiknya diatas penangas air atau penangas uap untuk menghindari pemanasan setempat yang berlebihan. kemudian diaduk dengan bahan-bahan aktif dengan menggunakan lumpang dan alu sampai diperoleh massa akhir yang homogen dan mudah dibentuk.  Mencetak kompressi Suatu roda tangan berputar menekan suatu piston pada massa suppositoria yang diisikan dalam silinder. menjadi bentuk yang dikehendaki.21 yang telah dicampur homogen dan mengandung zat aktif. Kemudian massa digulung menjadi suatu batang silinder dengan garis tengah dan panjang yang dikehendaki. pendinginan. sehingga massa terdorong ke dalam cetakan (biasanya tiga)  Mencetak tuang Pertama-tama bahan basis dilelehkan. Bahan-bahan aktif biasanya diserbuk halus atau dilarutkan dalam air. pengeluaran. Seluruh pengisian. atau menjadi bola-bola vaginal sesuai dengan berat yang dikehendaki. dan pemindahan) dapat dilakukan dengan mesin. kemudian bahan-bahan aktif diemulsikan atau didispersikan ke dalamnya. Mula-mula basis diiris. atau kadang-kadang dicampur dengan sedikit lemak bulu domba untuk mempermudah penyatuan dengan basis suppositoria. dan . Akhirnya massa dituang kedalam cetakan logam yang telah didinginkan yang umumnya dilapisi krom atau nikel.

Jika air menguap. Air mempercepat oksidasi lemak b. Voight. parutan basis suppositoria dicampurkan dengan bahan obat yang diserbuk halus. Material awal diisikan dalam sebuah pencetak suppositoria dengan alat khusus suppositoria kemudian didorong keluar. semua dijalankan secara otomatis produksi suatu mesin putar khusus berkisar antara 3500-6000 suppositoria per jam. II. Pada saat peleburan massa harus diperhatikan bahwa suhu tidak naik terlalu tinggi dan terbentuk larutan yang jernih.22 pembersihan cetakan. zat-zat yang terlarut akan membentuk kristalkristal .1. dituang ke dalam cetakan untuk menjamin pembentukan yang cepat sehingga lebih mengurangi proses sedimentasi bahan obat.11 Masalah-masalah dalam suppositoria 1.  Cara pencetakan Pada cara pencetakan. Lachman. hal 1186-1189  Air dalam suppositoria Penggunaan air sebagai pelarut untuk mencampurkan zat-zat dalam basis suppositoria harus dihindarkan untuk alasan sebagai berikut : a. hal 291-293  Cara penuangan Cara ini paling sering digunakan setelah massa melebur dan disatukan dengan bahan obat. 3.

23 c. Pemasukan air atau zat-zat lain yang dapat dikontaminasi oleh pertumbuhan bakteri memerlukan tambahan bahan-bahan bakteriostatik seperti paraben  Higroskopisitas Suppositoria gelatin yang mengandung gliserin gelatin kehilangan lembap oleh penguapan dalam iklim kering dan mengadsorpsi lembap dalam kondisi kelembapan yang tinggi. dan sulfonamid. kirin. Kecuali jika jumlah air berada dalam jumlah lebih tinggi dari yang dibutuhkan untuk melarutkan obat. Basis PEG juga higroskopis.  Ketidakcampuran Basis-basis PEG ternyata tidak dapat bercampur dengan garam-garan perak. air mempunyai nilai kecil dalam membantu absorpsi obat d. Reaksi antara bahan-bahan yang terdapat dalam suppositoria tampaknya lebih sering terjadi dengan adanya air e.  Kerapuhan Pecahnya suppositoria seringkali disebabkan oleh pendinginan yang cepat dari basis yang mencair dalam suatu cetakan yang sangat dingin. asam tanat. aminopirin. .  Viskositas Viskositas massa suppositoria yang mencair adalah penting dalam pembuatan suppositoria.

 Pelumas atau zat penglepas cetakan Minyak cokelat melengket pada cetakan suppositoria karena volume penyusutan rendah. penambahan pengganti harus dibuat untuk mendapatkan berat suppositoria yang tepat. variasi volume dalam cetakan dan variasi bobot antar suppositoria. berbagai keton dan asam yang mempunyai bau kuat dan tidak menyenangkan.  Penyusutan volume Penyusutan dapat dihilangkan dengan menuangkan massa sedikit diatas temperatur bekunya ke dalam suatu cetakan yang dihangatkan sampai temperatur sama. .24  Kerapatan Jika volume penyusutan terjadi dalam cetakan selama pendingin.  Pengawasan bobot dan volume Jumlah bahan-bahan aktif dalam suppositoria tergantung pada konsentrasinya dalam massa tersebut.  Ketengikan dan antioksidan Ketengikan disebabkan oleh autooksidasi dan penguraian berturutturut dari lemak tidak jenuh menjadi aldehid jenuh dan tidak jenuh.  Faktor penggantian dosis Jumlah basis yang diganti oleh bahan-bahan aktif dalam formulasi suppositoria dapat dihitung.

. Air 37°C dipompa melewati dinding rangkap ruang tersebut dan suppositoria diisikan kedalam dinding dalam yang kering. Setelah batangan dari kaca ditempatkan di bagian atas suppositoria dan waktu yang diperlukan batangan untuk melewati supo sampai penyempitan tersebut dicatat sebagai waktu melunak.12 Evaluasi suppositoria 1.25 II. Penyempitan pada satu sisi menahan suppositoria tersebut pada tempatnya dalam pipa. Lachman.  Uji kehancuran Uji ini untuk mengukur keregasan atau kerapuhan suppositoria. Alat yang digunakan untuk uji tersebut terdiri dari suatu ruang berdinding rangkap dimana suppositoria yang diuji ditempatkan.  Uji pencairan atau uji waktu melunak Uji tersebut terdiri dari pipa U yang sebagian dicelupkan kedalam penangas air yang bertemperatur konstan. menopang lempeng dimana suatu bidang dilekatkan.I. hal 1191-1194  Uji kisaran leleh Uji ini merupakan suatu ukuran waktu yang diperlukan suppositoria untuk meleleh sempurna bila dicelupkan kedalam penangas air dengan temperatur tetap (370C).

5-4 jam). ketoprofen dapat diabsorbsi cepat dengan kadar puncak dicapai pada 0. Pada penggunaan oral.2 Rancangan Formula Tiap 2 gram suppositoria mengandung : Ketoprofen Tween-80 Komponen basis PEG 1000 PEG 4000 100 mg 2% ad 2 gram 96% 4% II. Ketoprofen diabsorbsi dilambung dengan waktu paruh plasma sekitar 2 jam. Efek samping dari penggunaan oral obat ini antara lain terutama menyebabkan gangguan saluran cerna dan reaksi hipersensivitas .26 II.5-2 jam.3 Alasan penambahan Alasan Formulasi Zat aktif yang digunakan dalam sediaan ini adalah ketoprofen. Ketoprofen merupakan obat golongan AINS turunan asam fenil alkanoat. waktu paruh (T 1/2) eliminasinya pendek (1. Bentuk sediaan sustained releasenya menyisahkan masalah yakni tingkat infasi saluran cerna yang lebih tinggi karena pelepasan obat yang berlangsung perlahan dan lamanya preparan obat (kapasitas serap niosom terhadap ketoprofen dan prediksi penggunaan transdermal).

Suppositoria adalah suatu bentuk sediaan padat yang pemakaiannya dengan cara memasukkan melalui lubang atau celah pada tubuh dimana akan melebur. Ketoprofen dalam bentuk tablet salut dapat menyebabkan gangguan saluran cerna berupa tukak peptik. dyspersia. hal 954). heartburn. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk melancarkan sembelit atau untuk membersihkan usus sebelum operasi. Bentuk sediaan rektal dapat digunakan untuk efek lokal pada pengobatan penyakit usus besar misalnya kolitis ulsinativa. Ketoprofen diabsorbsi dengan baik dari rute intramuskular dan rektal (Martindale 36th Edition. sakit kepala. Sediaan suppositoria ini memiliki keuntungan sebagai berikut : Bentuk sediaan rektal ini mungkin digunakan untuk memberikan efek lokal untuk pengobatan infeksi dan peradangan misalnya wasir. Juga bisa terjadi flatulen. . serta rasa tidak enak pada perut (DOI. hal 567). hal : 240). melunak dan melarut dan memberikan efek lokal atau sistemik (Ansel. pusing. maka ketoprofen ini dibuat dalam bentuk sediaan suppositoria. muntah. Dengan mengikuti nasehat dari apoteker.27 (Farmakologi dan Terapi Edisi 5. Berdasarkan uraian diatas. nyeri lambung. penggunaan bentuk sediaan rektal dan vaginal dapat dengan mudah dilakukan oleh pasien. mual. hal 73). atau pendarahan saluran cerna. Bentuk sediaan rektal digunakan untuk memberikan efek sistemik dimana penyerapan obat secara oral dapat mengiritasi lambung dan tidak dianjurkan. dan gangguan fungsi ginjal.

hal 129. Sifat antiinflamasi ketoprofen muncul karena obat ini mampu menghambat sintesa prostaglandin dan menstabilkan membran lisosom. Efek antipiretik dapat memblokade produksi prostaglandin pada sistem saraf pusat untuk mengatur kembali temperatur pada hipotalamus. Farmakologi Ketoprofen 1. DOI. Dimana suppositoria rektal untuk orang dewasa adalah 2 gram. Rapid Review Pharmacology. memfasilitasi hilangnya panas dengan cara pelebaran pembuluh darah 2. Ketoprofen adalah antiinflamasi non steroid yang berkhasiat analgesik. analgetik dan antiinflamasi yang serupa dengan aspirin. Digunakan ketoprofen 100 mg sebagai zat aktif karena dosis ketoprofen itu sendiri adalah 2 kali 100 mg sehari (Farmakologi dan Terapi Edisi 5.28 Suppositoria ketoprofen ini dibuat dengan bobot 2 gram karena suppositoria ketoprofen ini ditujukan untuk orang dewasa. antipiretik. Kerja antipiretik ketoprofen bisa timbul karena kerja sentral obat pada pusat . NSAID mempunyai ikatan reversible dengan COX-1 dan COX-2. memperlihatkan efek antipiretik. hal 964. Sebab bradikinin bersamaan dengan prostaglandin dapat menyebabkan timbulnya rasa sakit. Sifat analgetik ketoprofen muncul karena ketoprofen mempunyai aktivitas antibradikinin. hal 1148). hal 241). Sedangkan untuk anak-anak adalah 1 gram (Lachman.

kelarutan bahan-bahan aktif dalam air atau pelarut lainnya harus diketahui. Alasan Penambahan Zat tambahan 1. hal 1184). Sehingga digunakan basis tipe air seperti polietilen glikol yang memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air (FI IV. mendukung pertumbuhan mikroba atau tidak menyebabkan iritasi pada membran mukosa (Scoville. maka basis lemak dengan angka air kecil yang dipilih. yang ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. jika obat tersebut sangat mudah larut dalam lemak. suatu basis tipe air. Jika obat larut dalam air. berkeringat dan kehilangan panas pada tubuh. hal 1509) Selain itu basis PEG memiliki beberapa kelebihan diantaranya basis ini tidak mudah terhidrolisis menjadi busuk. Dalam hal ini ketoprofen memiliki kelarutan praktis tidak larut dalam air. Sebaliknya. . hal 371). PEG 1000 dan 4000 (Komponen basis) Basis manapun yang digunakan. Oleh karena itu. peningkatan aliran darah di kulit. tetapi obat tersebut harus dapat dilepaskan dengan laju yang dikehendaki pada cairan tubuh yang encer yang ada di sekitar suppositoria terebut. obat harus didispersikan secara homogen didalamnya.29 pengatur panas di hipotalamus yang menimbulkan vasodilatasi perifer.

2010). tidak membantu pertumbuhan mikroba. pelepasan obat yang tidak tergantung pada titik lebur titik leleh. PEG 1000 mempunyai titik lebur 37-40OC sedangkan PEG 4000 mempunyai titik lebur 50-58OC. suppositoria tidak dapat segera larut dalam cairan tubuh. tidak toksik dan tidak sensitif (Lachman. hal 545). (Sugita P. - Dalam hal ini suppositoria dengan basis PEG tidak melebur ketika terkena suhu tubuh. misalnya titik leleh suppositoria dibuat lebih tinggi untuk menahan paparan iklim hangat. Penambahan PEG 1000 kedalam basis suppositoria PEG 4000 dapat menurunkan titik lebur suppositoria.30 - PEG merupakan basis yang dapat didispersikan dalam air yang memberikan keuntungan tambahan pada penyimpanan dan penanganan pada temperatur yang tinggi. tetapi perlahan-lahan melarut dalam cairan tubuh. dalam penyimpanan yang baik. hal 584). hal 1176) - Digunakan kombinasi PEG sebagai basis suppositoria dimana campuran PEG ini banyak memiliki kelebihan dibandingkan basis lemak. dalam hal ini cairan rektum (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. stabilitas fisik. basis ini tidak perlu diformulasikan supaya melebur pada subu tubuh (Ansel. Oleh karena itu. . - Kombinasi PEG digunakan adalah PEG 1000 dan 4000.

Tween 80 (Surfaktan) Jika obat sangat mudah larut dalam lemak. 2010). hal 1184) Surfaktan yang sering digunakan adalah surfaktan golongan non ionik yang bersifat tidak toksik seperti tween 80 (Sagita P. 2010). . digunakan suatu basis tipe air dan ditambahkan surfaktan untuk menambah kelarutan merupakan pilihan utama (Lachman. Basis ini berguna bila diinginkan pelepasan obat yang cepat (Ansel. hal 550). Dimana konsentrasi tween sebagai bahan pembasah adalah 0. sehingga surfaktan yang digunakan adalah tween 80 dengan konsentrasi 2% (Sagita P. hal 1174). Namun penggunaan Na-Lauryl Sulfat dapat bersifat toksik. Konsentrasi tween 80 yang digunakan adalah 2 %.1-3% dan sebagai penambah kelarutan adalah 1-15% (Handbook Of Pharmaceutical Excipient 6th Edition. Selain itu menggunakan surfaktan Na-Lauryl Sulfat 2%.31 - Konsentrasi dari kedua komponen basis yang digunakan adalah Polietilenglikol 1000 Polietilenglikol 4000 96% 4% Basis ini mempunyai titik leleh rendah dan mungkin perlu pendingin pada musim panas. 2.

II. Fater hal 231) Nama Resmi : RM/BM Pemerian : : Ketoprofenum C16H14O3 / 254. Ketoprofen (FI IV hal 478-488 . Sedangkan basis dalam formula ini adalah PEG. dalam kloroform dan dalam eter . serangan gout. inflamasi (peradangan). praktis tidak larut dalam air Penyimpanan : Indikasi : Dalam Wadah tertutup rapat Untuk mengurangi nyeri. hal 159) Nilai tukar ini digunakan untuk menentukan banyaknya obat yang mengganti 1 gram oleum cacao (Fasttrack. 172). nilai tukar ini hanya berlaku untuk basis oleum cacao. dan rheumatic artritis Farmakologi : Ketopofen adalah salah satu antiinflamasi non steroid yang termasuk dalam golongan AINS turunan dari . ISO VOLUME 47 hal 23 dan 40 . Jadi.3 Serbuk hablur. putih atau hampir putih.32 Alasan tidak menggunakan perhitungan nilai tukar Nilai tukar dimaksudkan untuk mengetahui bobot lemak coklat yang mempunyai volume yang sama dengan 1 gram obat (Syamsuni. tidak atau hampir tidak berbau Kelarutan : Mudah larut dalam etanol.4 Uraian Bahan 1.

Ketoprofen memiliki aktifitas antiinflamasi dan analgesik secara sentral dan perifer. sejuk dan terlindungi dari cahaya Kestabilan : Semua kelarutan senyawa phenyl murcuri membentuk residu hitam logam ketika terkena cahaya atas setelah penyimpanan lama larutan dapat disterilkan dengan autoklaf . dalam etanol 95%. Ketoprofen menghambat sintesa prostaglandin dengan cara menghambat enzim siklooksigenase Dosis : 100 mg 2. kering. dalam kloroform. PEG (FI IV. hal 508) Nama Resmi : Sinonim RM BM : : : Polietilen Glikol Makrogol (HOCH2CCH2OCH2)2 CH2OH 4000 = 3000-4800 6000 = 5700-6130 Pemerian : PEG > 1000 berbentuk padat.33 asam propinoat. putih atau tidak berwarna seperti lilin Kelarutan : Mudah larut dalam air . dalam aseton. dalam etilen glikol mono etil eter dalam etil asetat dan dalam toluena Penyimpanan : Diwadah yang tertutup rapat.

polisorbat yang higroskopis harus . tidak bercampur dengan garam-garam perak.34 Inkompatibilitas : Inkom dengan komponen bahan pembantu lainnya. kelarutan tidak berbau dan praktis tidak berwarna. bau khas lemah rasa pahit dan hangat Kelarutan : Sangat mudah larut dalam air. dan topoda Konsentrasi : Polietilenglikol 1000 = 96% Polietilenglikol 4000 = 4% 3. hal. benzokain. Tween-80 (FI IV hal 687 . etil asetat. larut dalam etanol. patikulen bromide. proses penyabunan bertahap terjadi dengan asam kuat dan basa kuat. jernih berwarna kuning muda hingga coklat muda. inkompatibel dengan halide. Tween-80 C64H12O26 / 1310 Cairan seperti minyak. 549) Nama Resmi Sinonim RM/BM Pemerian : : : : Polysorbatum Polisorbat-80. asam borat. tidak larut dalam minyak mineral Penyimpanan Stabilitas : : Dalam wadah yang tertutup rapat Stabil dalam elektrolit dari asam serta basa lemah. aspirin. kinnin. lecitamol. Handbook of pharmaceutical Excipient 6th edition.

dapat berkurang dengan adanya polisorbat. khususnya fenol. Aktivitas pengawet antimikroba paraben. Konsentrasi : Sebagai Pembasah = 0.35 diperhatikan kadar airnya sebelum digunakan dan jika perlu dikeringkan Inkompatibilitas : Perubahan warna dan / atau presipitat terjadi pada berbagai zat. tanin.1-3% Sebagai Penambah kelarutan = 1-15% .

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->