Pendahuluan Farmako Obat Malaria Kalasifikasi Antimalaria : Berdasarkan kerjanya tahapan sesuai dengan perkembangan plasmodium ya itu di bedakan

menjadi skizontosid jaringan sporontosid. pengobatan. Untuk mengendalikan serangan klinik : di gunakan dan darah,gametosit dan Dengn pembagian ini anti malaria di pilih sesuai tujuan

skizontosid darah yang bekerja terhadap merozoit di eritrosid (fase eritrosid) dengan begini tidak akan terbentuk skizon baru dan tidak terjadi peng hancuran eritrosid yang menimbulkan gejala klinik. Pengobatan supresi di tujukan untuk menyingkirkan

semua parasit dari tubuh pasien dengan memberikan skinzotosid darah dalam waktu yang lebih lama dari masa hidup parasit. Pencegahan kausal di gunakan skizontosid jaringan yang

bekerja pada skizon yang baru masuk kedalam jaringan hati. Dengan demikian tahap infeksi eritrosid dapat dincegahdan di trasnmisi dapat di hambat. Pecegahan Relaps juga menggunakan skizontosid jaringan.

Senyawa ini bekerja pada bentuk laten jaringan P.vivax dan P.ovale setelah bentuk primernya di jaringan hati di lepaskan di sirkulasi skizontosid jaringan di manfaatkan untuk profilaksis terminal / penyambuhan Radikal. Golongan nama obat malaria

Klorokuin dan turunannya : Klorokuin (7-kloro-4-(4 dietilamino-1metil-butil-amino) kuinolin ialah

turunan 4-aminokuinolin. Pada mamalia bentuk isomernya kurang toksik di banding bentuk isomernya. Aminodiakulin dan hidrosklorokuin merupakan turunan klorokuin yang sifatnyamirip klorokuin.

Farmakodinamik Selain antimalaria, klokuin juga memperlihatkan efek antiradang , efek kadang di gunakan untuk pengobatan dalam pengobatan, lupus erithromatosus, lupus diskoid, dan lain-lain. Aktivitas obat ini hanya efektif terhadap parasitdalam fase eritrosit, sama sekali tidak efektif terhadap parasit jaringan. Efektivitasnya sangat tinggi terhadap P.vivax, P. Malariae, P. Ovale dan terhadap strain P.falcifarum yang sensitif klorokuin. Selin itu klokuin juga efektif terhadap ke tiga gamet tersebut, tapi tidak terhadap P.falcifarum. untuk bentuk laten jaringan. Klorokuin juga sangat evektif menekan serang akut malaria vivax, tapi setelah obat di hentikan relaps dapat terjadi, sehingga untuk meredaksi infeksi P.vivax klorokuin perlu di berikan bersamaprimakuin sampai pasien meninggalkan daerah endemik tersebut.

Farmako kinetik Absorbsi klokuin setelah pemberian oral terjadi legkap makanan mempercepat absorbsi dan cepat, dan

ini. Sedanglan kaoulin dan anatasid yang

mengandung kalsium atau magnesium dapat mengganggu absorbsi klorokuin. Sehingga obat ini sebaiknya jangan di berikan bersama-sama dengan klorokuin. Kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 3-5 jam. Kira-kira 55% dari jumlah obat dalam plasma akan terikat pada non-diffusible plasma contituent. Klorokuin lebih banyak terikat pada jaringan, sedangkan pada hewan coba ditemukan pada hti,limpa,ginjal, paru dan bermelanin 200-700 kali kadarnya dalam plasma.

Efek samping

Dengan dosid tepat klokuin merupakan obat yang sangat aman. Efek samping yang mungkin di temukan pada pemberian klokuin ialah sakit ringan, gangguan pencernaan, gangguan pengelihatan dangatal-gatal. Pemberian lebih dari 250 mg/hari untuk jangka lama ( untuk menurunkan malaria) dapat menimbulkan ototoksisitas dan renopati yang menetap. Renopati ini di duga berhubungan dengan akumulasi klorokuin di jaringan yang kaya akan melanin. Dosis tinggi parenteral i berikan secara cepat dapat menimbulkan toksisitas terutama pada sistem kardiovaskular berupa hipotensi, vasodilatasi, penekanan fungsi miokard, dan pada akhirnya terjadilah henti jantung. Dan dalam pemberian parenteral tidak boleh melebihi 30-50 mg/kgBB karna dapat berakibat fatal, maka dari itu pemberian klorokuin sebaiknya di beriakn secara lambat pada infus atau secara IM dan SK dosis kecil. Sedian dan posologi Untuk pemakaian oral tersedia tablet garam 250 mg dan 500 mg yang masin-masing di berikan dengan 150 mg dan 300 mg bentuk biasa, dan juga tersedia syirup klorokuin fosfat 500 mg/5ml. Untuk malaria di beriakan 10 mg/kgBB klorokuin basa di lanjutkan dengan dosis 5 mg/kgBB klokuin basa pada 6,12,24 dan 36 mg/kgBB dalam 2 hari. Sedangkan pada vivax atau ovale di berikan pada hari ke 7 dan hari ke 14.obat ini di berikan dalam bentuk IV dengan kecepatan tetap yang tidak melebihi 0,83 mg/kgBB atau di suntikan SK atau Imberukang dengan dosis tidak melebihi 3,5 mg/kgBB sedangkan klokui basa samapai tercapai total dosis 25 mg/kgBB klokuin basa.

Primakuin Farmakodinamik Aktivitas malaria ialah untuk penyembuhan radikal malaria vivax dan

ovale, karena bentuk jaringan plasmodia ini dapat di hancurkan oleh primakuin. Mekanismenya anti malaria tidak banyak yang di ketahui tetang cara 8aminokuinolon sebagai antimalatimaria lebih-lebih tentang aktivitasnya terhadap skizon jaringan dan gametosid. Retensinya beberapa strain P.vivax di beberapa negara termasuk asia tenggara relatif telah menjadi resisten terhadap klorokuin. Farmako kinetik

Setelah pemberian oral primakuin segera di absorbsi dan di distribusi luas kejaringan.metbolisme merlangsung cepat dan hanya sebagian kecil dari dosis yang di berikan yang diekskresikan kedalam urin dalam bentuk asal.pada pembemberian dosisi tunggal,nkonsntrasi plasma mencapai maksimum dalam 3 jam dan waktu paruh eliminasinya 6 jam. Sediaan dan Pososlogi Primakuin di sediakan tertama untuk profilaksis terminal dan penyebuhan radikal dari malaria vivax dan ovale yang relaps, primakuin harus di berkan secra bersamaan dengan skizontosid darah, biasanya klokuin untuk memusnakan fase erotrosit plasmodia dan mengurangi perkembangan resistensi obat. Primakuin tablet tersedia setra dengan 15 mg basa.untuk profilaksis terminal primakuin di berikan 15 mg/hari selama 14 hari sebelum/ sesudah meninggalkan daerah endemik. Sedangkan untuk radikal P.vivax dan P.ovale pengobatan di mulai setelah serangan akut kira-kira pada hari ke 4 dengan dosis 15 mgper hari selama 14 hari.

Kina dan Alkaloid sinkona farmakodinamik Efek anti malaria untuk terapi supresi dan pengobatan serangan klinis, kedudukan kina sudah tergeser oleh anti malaria yang lain yang lebih aman dan efektif, misalnya klorokuin. Walaupun demikian kina bersama pirimetamin dan sulfadoksin masih merupakan rigmen terpilih untuk P.falcifarum yang resisten terhadap klokuin. Kina terutama berefek pada skizontosid darah dan juga berefek gametoid terhadap P. Vivax dan P.malarie , tetapi tiak untuk P.falcifarum. akan tetapi untu terapi supresi dan pengobatan serangan klinik obat ini lebih toksik dan kurang efektif pada klokuin, dan kina tidak di gunakan untuk profilaksis malaria.

Farmakokinetik Kina dan turunannya diserap baik melalui usus bagian atas. Kadar puncaknya dalam 1-3 jam setelah suatu dosis tunggal.distribusinya luas,

terutama ke hati, tetapi kurang keparu,ginjal, dan limfa, akan tetapi kina juga melewati swar uri.padainfeksi akut akan di oeroleh alakaloid sinkona di metabolisme dalam hati, sehingga kira-kira 20% yang di ekskresi dalam bentuk urin. Karena perombakan dan ekskersi yang cepat tidak terjadi kumulasi dalm badan.pada pemeriksaan akut di peroleh alfa 1 glykoprotein yang akan meningkat fraksi bebas kina, sehingga jadar bebas yang terjadinya 15% dari konsentrasi plasma, menurunka menjadi 15%, keadaan ini dapat mengurangu toksisitas tapi juga dapat mengurangi keberhasilan terapi apabila kadar bebasnya menurun sampai batas KHM.

Efeksamping Dosis terapi kina sering menyebabkan singkonisme yang tidak selalu memerlukan penghentian pengobatan. Gejala mirip salisilismus ya itu tenitus, sakit kepala, gangguan pendengaran, pandangan labur, diare dan mual. Gejala ringan yang lebih dahulu tampak di sistem pendengaran dan pengelihatan. Pada keracunan yang lebih berat terlihat gangguan gastrointestinal, saraf, kardiovaskular, dan kulit. Lebih lanjut lagi terjadi perangsangan SSP, seperti bingung, gelisah, dan delirium.pernapasan mula-mula di rangsang, lalu di hambat, kulit menjadi dingi dan sianotis suhu kulit dan tekanan darah menurun akhirnya pasien meninggal karena henti nafas.

Sediaan dan posologi Kina sulfat di berikan 3 laki 650 mg/hari selama 3-7 hari di kombinasikan dengan doksisiklin 2 kali 100mg/hari selama 7 hari atau dengan klindasimin 2 kali 600 mg/hari selama 7 hari atau dengan sulfadoksin-pirimetamin 3 tablet sekali pemberian oral. Sedangkan untuk anak dosis kina sulfat 10 mg/kgBB per oral di beriakn setiap 8 jam.

Obat Malaria lain

Proguanil

Proguanil skizontosid

atau

kloroguanid mekanisme profilaksis

ialah

turunan Obat

yang ini

berfek mudah panjang

melalui terapi

antifolat. dan

penggunaannya dan hampir tanpa efeksamping. Dahulu di gunakan terutamauntuk supresi jangka terhadap malaria tropika.tapi sayangnya mudah sekali timbul resistensi terhadapnya sehingga penggunaan prologuanil telah tergeser dengan antifolat yang lebih efektif. Meflokuin

Meflokuin di gunakan untuk mencegah dam mengobati malaria yang resisten terhadap klorokuin dan falcifarum yang resisten mengobati dengan banyak jenis obat. Galur resisten ini banyak malari falsiparum yang berat. Meflokuin memiliki terdapat di asia tenggara, tapi meflokuin tidak di indikasikan untuk memiliki aktivitas skizontosid darah yang sangat kuat terhadap P.falcifaru dan P.vivax tetapi tidak aktif terhadap fase eksoeritrosit dan gametosit. Halofantrin

Halofantrin adalah fenantrena metanol yang secara struktur mirip dengan kina. Di gunakan sebagai pilihan selain kina dan meflokuin untuk mengobati serangan resisten klorokuin dan P.falcifarum yang resisten terhadap berbagai obat. Halofantrin mempunyai efektifitas tinggi sebagai skizontosid darah, tetapi tidak untuk fase eksoeritrosit dan gametosit.

Tetrasiklin

Doksisiklin di gunakan untuk profilaksis bagi daerah-daerah yang endemik yang terjangkit P.falcifarum yang resisten dengan berbagai obat. Dosis dewasa adalah 100mg perhari di berikan 2 hari

sebekum masuk kedalam daerah endemik selama 4 minggu setelah meninggalkan daerah endemik.pemberian di anjurkan tidak lebih dari 4 bulan, sedangkan pada dosis anaklenih dari 8 tahun ialah 2 mg/kgBB peroral perhari.