Interaksi obat dengan reseptor

Fungsi makromolekul protein: a. Menyusun alat regenerasi sel Contoh: asam nukleat b. Untuk pengangkutan senyawa biologis Contoh: Hemoglobin untuk pengangkutan O2 c. Untuk kontraksi otot Contoh: aktin dan miosin d. Sebagai katalisator dan mengontrol mekanisme tubuh. Contoh: enzim e. Sebagai reseptor obat
Reseptor obat adalah suatu makromolekul jaringan sel hidup, mengandung gugus fungsional atau atom-atom terorganisasi, reaktif secara kimia dan bersifat khas, yang dapat bereaksi secara terpulihkan dengan molekul obat yang mengandung gugus fungsional khas, menghasilkan respon biologis tertentu.

Interaksi obat-reseptor melalui dua tahap yaitu: a. Kombinasi molekul obat dengan reseptor khas. Reaksi ini memerlukan afinitas b. Kombinasi yang dapat menyebabkan perubahan konformasi makromolekul protein sehingga timbul respon biologis. Reseptor memiliki dua bagian yang khas yaitu: a. Bagian yang bertanggung jawab terjadinya afinitas sehingga terbentuk kompleks obatreseptor b. Bagian yang bertanggung jawab terbentuknya efikasi sehingga timbul respon biologis

HUBUNGAN STRUKTUR, SIFAT KIMIA FISIKA DENGAN PROSES EKSKRESI OBAT

1. Ekskresi obat melalui paru-paru - Untuk obat yang digunakan secara inhalasi - Sifat fisik yang menentukan kecepatan ekskresi obat melalui paru adalah koefisien partisi darah/udara. Koefisien partisi darah/udara besar, obat akan diekskresikan lebih lambat. Contoh: eter dan halotan Koefisien partisi darah/udara kecil,obat akan diekskresikan lebih cepat. Contoh: siklopropan dan nitrogenoksida

2. Ekskresi obat melalui ginjal a. Penyaringan glomerulus b. Absorbsi kembali secara pasif pada tubulus ginjal - Proses absorbsi secara difusi pasif - Absorbsi tergantung pada sifat fisika kimia obat yakni ukuran molekul dan koefisien partisi lemak/air. Obat yang bersifat polar, sukar larut dalam lemak, tidak diabsorbsi kembali oleh membran tubulus - Obat yang bersifat asam lemah, contohnya asam salisilat ekskresinya akan meningkat bila pH urin dibuat basa. Begitu juga sebaliknya. c. Sekresi pengangkutan aktif pada tubulus ginjal Obat dapat bergerak dari plasma ke urin melalui membran tubulus ginjal dengan mekanisme pengangkutan aktif.

3. Ekskresi obat melalui empedu Obat dengan BM lebih kecil dari 150 dan obat yang telah dimetabolisme menjadi senyawa yang lebih polar, sapat diekskresikan dari hati, melewati empedu, menuju ke usus dengan mekanisme pengangkutan aktif Di usus, obat dalam entuk konjugat dikskresikan langsung melalui tinja, atau dapat mengalami hidrolisis oleh enzim atau bakteri di usus menjadi senyawa yang bersifat nonpolar , sehingga diabsorbsi kembali ke plasma darah, kembali ke hati, dimetabolisme, dikeluarkan lagi melalui empedu menuju usu, begitu seterusnya sehingga merupakan suatu siklus yang disebut siklus enterohepatik.