SITOSTATIKA

Nama NIM Kelas

: Sri Rizky Widyawanti : PO 713251101087 :B

1. Obat-obat antibodi monoklonal  Muromonab  Trastuzumab  Rituksimab  Daklizumab  Basiliksimab  Absiksimab  Infliksimab  Adalimumab

2. Obat-obat sitostatika Penggolongan : a. b. c. d. e. f. Zat-zat alkilasi Antimetabolit Antimiotika Antibiotika Imunomodulator Lain-lain

a. Zat- zat alkilasi Zat-zat ini berkhasiat kuat terhadap sel-sel yang sedang membelah. Khasiat ini berdasarkan gugusan alkilnya yang sangat reaktif dan menyebabkan crosslinking(saling mengikat) antara rantai-rantai DNA di dalam inti sel. Dengan demikian, penggandaan DNA terganggu dan pembelahan sel dirintangi. Subgolongan dari obat-obat alkilator adalah Mustar nitrogen, etilenamin dan metilmelamin, metilhidrazin, alkil sulfonat, nitrosourea, dan platinum.

. Mustar nitrogen Mustar nitrogen berikatan dengan residu guanin dari DNA sehingga terjadilah perubahan afinitas gugus pada DNA (dari sitosin ke tiamin). Efek samping : Depresi sumsum tulang terjadi pada penggunaan jangka panjang berupa leukopenia. Alkil Sulfonat Mekanisme kerja dari ester asam sulfonat berlangsung disebabkan oleh hidrolisis yang mengalami terjadi pemisahan O-R dan gugus alkil R’ ditransfer ke substrat. enterokolitis  Klorambusil Mekanisme aksi mengalkilasi rantai DNA sehingga terjadi cross link DNA.1. Contoh dari obat kelompok ini adalah trietilenatiofosforamida (tiotepa) dan trietilenamelamina (TEM/tretamine) 3. mual. trombositopenia. Sistitis hemoragik dapat terjadi pada anak maupun dewasa. Yang termasuk kelompok ini adalah busulfan (myleran) dan dimetil myleran. terjadilah ikatan silang (cross linking) sehingga terjadi kerusakan pada fungsi DNA. muntah. Etilenimin Etilenimin memiliki mekanisme aksi seperti mustar nitrogen. anoreksia. sitoksilamin. Senyawa pengalkil yang bifungsional dapat berikatan secara kovalen dengan 2 gugus (residu guanin) asam nukleat pada untaian yang berbeda. Mekanisme aksi agen sitotoksik mengadakan alkilasi terhadap rantai DNA yang menyebabkan cross link dan putusnya rantai. kerusakan kandung kemih. dan anemia 2. Aldofosfamid selanjutnya mengalami perubahan non enzimatik menjadi fosfaramid. Efek samping : Leukopenia berat terjadi pada hari ke 10-12 setelah pengobatan dan pemulihan pada hari 17-21. depurinasi akibat kerusakan DNA mungkin juga terjadi. dan sitoksil alcohol. Obat ini merupakan mustar nitrogen yang paling rendah toksisitasnya dan paling lambat aksinya. Contohnya :  Siklofosfamid Merupakan pro drug dengan metabolit berupa 4-hidroksisiklofosfamid dan aldofosfamid yang merupakan obat aktif. akrolein.

sehingga sangat berguna untuk pengobatan tumor otak. dan menyebabkan kromosom rusak. Efek samping : Mielosupresi berat.  Karmustin (BCNU) Bersifat sangat larut lemak dan dapat melintasi sawar darah otak. namun obat ini dapat menghambat sintesis DNA. Metilhidrazin  Prokarbazin Merupakan turunan metilhidrazin yang bekerja sebagai antikanker non-spesifik pada siklus sel. Mekanisme aksi : menghambat biosintesis DNA dan berikatan dengan DNA membentuk ikatan silang (crosslink). tapi menunjukkan farmakologi dan toksisitas yang berbeda.Mekanisme aksi belum jelas diketahui. 6. Nitrosourea bekerja sebagai alkilator bifungsional dengan membentuk ikatan silang pada DNA. dapat menembus Blood Brain Barrier. Nitrosourea Lipofilitas tinggi. Metabolisme oksidatif dari obat ini oleh enzim mikrosomal menghasilkan azokarbazine dan H2O2 yang menyebabkan terputusnya rantai DNA. dan protein. bersifat karsinogenik dan mutagenik 5. gagal ginjal. Busulfan Senyawa alkilsulfonat ini berkhasiat myelo-selektif (terhadap sel sumsum tulang). tetapi diduga mengalkilasi asam nukleat. sehingga merupakan obat pilihan pertama pada leukimia myeolid kronis guna menekan produksi leukosit. RNA. biasa digunakan untuk tumor otak. Efek samping : nefrotoksisitas dan neurotoksisitas perifer . Efek samping : supresi sumsum yang hebat dan lama 4. memperlama interfase. Mekanisme aksi membentuk ikatan silang (cross link) pada DNA. Platinum  Sisplatin Merupakan metal inorganic yang mampu membunuh sel pada semua siklus pertumbuhannya.

dan demam 2.  Vinblastin Obat ini banyak digunakan pada bermacam-macam limfoma (M.Hodgkin dan non-Hodgkin) dengan efektivitas tinggi (sampai 80%). juga merusak hati. demam. 1. Antagonis folat  Metotreksat Metotreksat adalah analog 4-amino. Anti metabolit Obat-obat ini juga mengganggu sintesa DNA. trombocytopenia). Rumus kimiawinya mirip sekali dengan rumus beberapa metabolit tertentu yang penting bagi fisiologi sel.b. Efek samping : lebih kurang sama dengan efek samping Metotreksat 3. muntah. Obat ini sangat efektif pada koriokarsinoma. korioadenoma destruens dan molahidatidosa. dan pirimidin. purin. N10 – metil asam folat. rasa lelah. yakni asam folat. rambut rontok. tetapi dengan jalan antagonisme saingan. Efek samping : sama dengan Metotreksat. selain itu juga kerusakan mukosa mulut dan saluran pencernaan. Metotreksat adalah obat primer untuk limfoma sel T kulit dan meduloblastoma. monitoring darah juga diperlukan c. rambut rontok . Analog pirimidin  Fluorourasil Antagonis pirimidin ini merintangi sintesa DNA melalui saingan dengan pirimidin. Antimitotika Zat-zat ini menghindarkan pembelahan sel pada metafase. Antimitotika mencegah masuknya belahan kromosom ke dalam anak inti. Obat menduduki tempat metabolit tersebut sehingga sintesa DNA dan RNA gagal dan perbanyakan sel terhenti. Efek samping : penekanan sumsum tulang (leukopenia. Analog Purin  Merkaptopurin Obat ini digunakan pada leukimia akut pada anak-anak. jadi merintangi pembelahan inti. Efek sitostatisnya berdasarkan penghambatan sintesa purin dan DNA di sel-sel yang tumbuh pesat. Obat ini digunakan pada kanker payudara Efek samping : leukopenia.

diare. Lain-lain  Hidroksiurea Suatu analog urea. 1. udema muka f. mual.  Cytokin Protein yang bertanggung jawab atas pelbagai reaksi imun seluler 2. Akibatnya terjadi hambatan sintesis RNA yang dependent DNA Efek samping : kardiotoksis. Imunomodulator Zat-zat ini yang juga dinamakan Biological Response Modifiers (BRM) berdaya mempengaruhi secara positif reaksi biologis dari tubuh terhadap tumor. Zat-zat ini dapat mengikat DNA secara kompleks. sakit kepala . Imunosupresan digunakan untuk tiga indikasi utama yaitu transplantasi organ. sakit kepala. Antibiotika Beberapa antibiotika yang berasal dari Streptomyces juga berkhasiat sitostatis. Efek samping : Rasa terbakar pada kaki dan tangan. penyakit autoimun. disamping kerja antibakterinya. Efek samping : mielosupresi. sehingga sintesanya terhenti. tremor. yakni dapat merusak otot jantung dengan gagal jantung e. hipertensi. Obat ini menstimulasi produksi T-suppressorcells sehingga penolakan dari organ transplantasi dihambat.  Siklosporin Obat ini berkhasiat menghambat perbanyakan T-helper dan T-killercells yang tergantung dari IL-2 secara selektif dan pelepasan limfokinlimfokin olehnya.d. gangguan lambungusus. muntah.  Daktinomisin Obat ini berikatan dengan kuat dengan DNA untai ganda dengan cara berinterkalasi antara pasangan basa guanin-sitosin yang berdekatan. bekerja menghambat enzim ribonukleotida reduktase sehingga menghambat sintesis ribonukleotida trifosfat dengan akibat terhentinya sintesis DNA pada fase s. dan pencegahan hemolisis Rhesus pada neonatus. Imunosupresiva Zat-zat ini menekan aktivitas sistem imun seperti kebanyakan zat anti tumor. Imunostimulator Imunostimulator secara tak langsung berkhasiat mereaktivasi sistem imun rendah dengan meningkatkan respon imun tak spesifik terhadap sel tumor.

. obat ini bekerja pada fase yang sangat dini dari respon imun. yaitu komponen reseptor sel T yang berperan pada fase pengenalan antigen. meningitis aseptik. Obat-obat sitostatika disimpan dalam passbox untuk menghindari terjadinya kontaminan dengan lingkungan sekitar. efek samping SSP meliputi rasa pusing. Efek samping : cytokine release syndrome. SIKLUS SEL PADA KANKER PASSBOX Merupakan tempat keluar masuknya obat. Oleh karena itu. Antibodi monoklonal Muromonab Muromonab CD3 berikatan dengan molekul CD3. edema serebral. kejang.

Gemcitabin . asparaginase Suhu 2o-8o C : Dactinomycin Tidak boleh dalam lemari es : Fluorouracil. Vincristin  Reaksi dengan wadah : contoh Paclitaxel tidak boleh pakai wadah PVC  Pengaruh suhu : Temperatur kamar : Citarabin. Mitomycin.STABILITAS PENYIMPANAN OBAT SITOSTATIKA  Pengaruh cahaya tidak tahan terurai : contoh Vinblastin.