AMINOGLIKOSID

Aminoglikosid merupakan senyawa yang terdiri dari 2 atau lebih gugus gula amino yang terikat lewat
ikatan glikosidik pada inti heksosa.

Aminoglikosid merupakan produk streptomises atau fungus lainnya. Seperti Streptomyces griseus
untuk Streptomisin, Streptomyses fradiae untuk Neomisin, Streptomyces kanamyceticus untuk
Kanamisin, Streptomyces tenebrarius untuk Tobramisin, Micromomospora purpures untuk Gentamisin
dan Asilasi kanamisin A untuk Amikasin.
Aminoglikosid dari sejarahnya digunakan untuk bakteri gram negatif. Aminoglikosid pertama yang
ditemukan adalah Streptomisin.
Antibiotika lain untuk bakteri gram negatif adalah golongan Sefalosporin generasi 3 yang lebih aman,
akan tetapi karena harganya masih mahal banyak dipakai golongan Aminoglikosid.
Aktivitas bakteri Aminoglikosid dari Gentamisin, Tobramisin, Kanamisin, Netilmisin dan Amikasin
terutama tertuju pada basil gram negatif yang aerobik (yang hidup dengan oksigen).
Masalah resistensi merupakan kesulitan utama dalam penggunaan Streptomisin secara kronik; misalnya
pada terapi Tuberkulosis atau endokarditis bakterial subakut. Resistensi terhadap Streptomisin dapat
cepat terjadi, sedangkan resistensi terhadap Aminoglikosid lainnya terjadi lebih berangsur-angsur.
Sediaan dari Aminoglikosid
Sediaan dari Aminoglikosid dapat dibagi dalam dua kelompok :
a. Sediaan Aminoglikosid sistemik untuk pemberian IM atau IV yaitu Amikasin, Gentamisin,
Kanamisin dan Streptomisin
b. Sediaan Aminoglikosid topikal terdiri dari Aminosidin, Kanamisin, Neomisin, Gentamisin
dan Streptomisin. Dalam kelompok topikal termasuk juga semua Aminoglikosid yang
diberikan per oral untuk mendapatkan efek lokal dalam lumen saluran cerna.
Sediaan Aminoglikosid pada umumnya tersedia sebagai garam sulfat.
1. Streptomisin
Untuk suntikan tersedia bentuk bubuk kering dalam vial yang mengandung 1 atau 5 g zat.
Kadar larutan tergantung dari cara pemberian yang direncanakan; dan cara penyuntikan
tergantung dari jenis dan lokasi infeksi.
Suntikan IiM merupakan cara yang paling sering diberikan. Dosis total sehari berkisar 1-2 g
(15-25 mg/kg BB); 500 mg - 1 g disuntikkan setiap 12 jam. Untuk infeksi berat dosis harian
dapat mencapai 2-4 g dibagi dalam 2-4 kali pemberian. Dosis untuk anak ialah 20-30
mg/kgBB sehari, dibagi untuk dua kali penyuntikkan.
 2. Gentamisin
Tersedia sebagai larutan steril dalam vial atau ampul 60mg/1,5 ml; 80 mg/2 ml; 120 mg/3 ml
dan 280 mg/2 ml. Salep atau krim dalam kadar 0,1 and 0,3 % salep mata 0,3 %.
Sediaan parenteral ada di pasar tidak boleh digunakan untuk suntikan intratekal atau
intraventrikular (otak) karena mengandung zat pengawet.
3. Kanamisin
Untuk sediaan tersedia larutan dan bubuk kering. Larutan dalam vial ekuivalen dengan basa
Kanamisin 500 mg/2 ml dan 1 g/3 ml untuk orang dewasa; serta 75 mg/2 ml untuk anak. Vial
bubuk kering berisi 1 g dan 0,5 g. Untuk pemberian oral tersedia bentuk kapsul/tablet 250 mg
dan sirup 50 mg/ml.
4. Amikasin
Obat ini tersedia untuk suntikan IM dan IV dalam vial berisi 100; 250; 500; 1.000; da 2.000
mg. Dosis total sehari umumnya tidak lebih dari 1,5 gram sehari. Penyesuaian dosis perlu
dipertimbangkan pada berbagai keadaan. Adanya gangguan faal ginjal memerlukan
pengurangan dosis dan perpanjangan interval waktu antara dosis, dengan berpedoman pada
kadar efektif dalam darah yang berkisar antar 5-10 ug/ml sampai 20-25 ug/ml.
5. Tobramisin
Obat ini tersedia sebagai larutan 80 mg/2 ml untu suntikan IM. Untuk infus Tobramisin
dilarutkan dalam Dekstrose 5% atau larutan NaCl isotonis dan diberikan dalam 30-60 menit.
Jangan diberikan lebih dari 10 hari.
6. Netilmisin
Obat ini boleh diberikan IM atau IV, dan tersedia sebagai larutan 50 dan 100, 150 mg/2 ml.
Dosisnya ialah 4-6,5 mg/kg BB sehari yang dibagi dalam 2-3 dosis.
Untuk penggunaan intravena dosis tunggal diencerkan dalam 50 sampai 200 ml pelbagai
larutan.
7. Neomisin
Neomisin tersedia untuk penggunan topikal dan oral, penggunaan parenteral tidak lagi
dibenarkan karena toksisitasnya.
Salep mata dan kulit mengandung 5 mg/g untuk digunakan 2-3 kali sehari. Untuk oral tersedia
tablet 250 mg. Dosis oral neomisin dapat mencapai 4-8 g sehari, dalam dosis terbagi; misalnya
yang digunakan pada pengendalian koma hepatik atau pembersihan lumen usus.
Untuk pemilihan obat Aminoglikosid yang tepat ada baiknya anda harus periksakan diri dan konsultasi
ke dokter.
Di apotik online medicastore anda dapat mencari obat Aminoglikosid dengan merk yang berbeda
secara mudah dengan mengetikkan di search engine medicastore. Sehingga anda dapat memilih dan
beli obat Aminoglikosid sesuai dengan kebutuhan anda.

SEFALOSFORIN
Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain, mekanisme
kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel mikroba. Yang dihambat
adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi pembentukan dinding sel.
Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-masing
derivat bervariasi.
Penggolongan Sefalosporin
Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari
Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan urutan
masa pembuatannya.
Berikut pembagian generasi Sefalosporin :
Aktivitas
No. Nama Generasi Cara Pemberian
Antimikroba

1. Cefadroxil 1 Oral Aktif terhadap kuman gram

positif dengan keunggulan
dari Penisilin aktivitas nya
2. Cefalexin 1 Oral terhadap bakteri penghasil
Penisilinase

3. Cefazolin 1 IV dan IM
 4. Cephalotin 1 IV dan IM

5. Cephradin 1 Oral IV dan IM

6. Cefaclor 2 Oral

7. Cefamandol 2 IV dan IM
Kurang aktif terhadap
bakteri gram postif
8. Cefmetazol 2 IV dan IM dibandingkan dengan
generasi pertama, tetapi
lebih aktif terhadap kuman
9. Cefoperazon 2 IV dan IM gram negatif; misalnya
H.influenza, Pr. Mirabilis,
E.coli, dan Klebsiella
10. Cefprozil 2 Oral

11. Cefuroxim 2 IV dan IM

12. Cefditoren 3 Oral

13. Cefixim 3 Oral

14. Cefotaxim 3 IV dan IM Golongan ini umumnya

kurang efektif dibandingkan
dengan generasi pertama
15. Cefotiam 2 IV dan IM terhadap kuman gram
positif, tetapi jauh lebih
efektif terhadap
16. Cefpodoxim 3 Oral Enterobacteriaceae,
termasuk strain penghasil
17. Ceftazidim 3 IV dan IM Penisilinase.

18. Ceftizoxim 3 IV dan IM

19. Ceftriaxon 3 IV dan IM

20. Cefepim 4 Oral IV dan IM

Hampir sama dengan
generasi ketiga
21. Cefpirom 4 Oral IV dan IM

Indikasi Klinik
Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang tidak
dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini diberikan
karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya dicadangkan hanya untuk
hal tersebut diatas.
Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :
1. Cefadroxil dan Cefalexin
Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang
disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini
tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.
2. Cefazolin
Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi pada kandung
empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual
dan saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka.
3. Cephalotin
Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit
pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media
dan septikemia.
4. Cefaclor dan Cefixim
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit seperti
pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.
 5. Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon
Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit pada
paru-paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.
6. Cefmetazol
Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap gram positif Proteus,
Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella
dan P. mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman
gram negatif.
7. Cefoperazon dan Ceftazidim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi
termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih.
8. Cefprozil
Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan
saluran nafas.
9. Cefuroxim
Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti;
bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran
kemih, dan kulit.
10. Cefotaxim
Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal (pyelonephritis), organ
pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi
kulit dan jaringan lunak.
11. Cefotiam
Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi tidak
memiliki aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.
12. Cefpodoxim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi
seperti Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran
kemih.
13. Cefepim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi
seperti Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.
14. Cefpirom
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi
pada darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih.

KLORAMFENIKOL
Kloramfenikol diisolasi pertama kali pada tahun 1947 dari Streptomyces venezuelae. Karena ternyata
Kloramfenikol mempunyai daya antimikroba yang kuat maka penggunaan Kloramfenikol meluas
dengan cepat sampai pada tahun 1950 diketahui bahwa Kloramfenikol dapat menimbulkan anemia
aplastik yang fatal.
1. Efek antimikroba
Kloramfenikol bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein kuman. Yang dihambat
adalah enzim peptidil transferase yang berperan sebagai katalisator untuk membentuk ikatan-
ikatan peptida pada proses sintesis protein kuman.
Efek toksis Kloramfenikol pada sel mamalia terutama terlihat pada sistem hemopoetik/darah
dan diduga berhubungan dengan mekanisme kerja Kloramfenikol.
2. Efek samping
a. Reaksi hematologik
Terdapat dalam 2 bentuk yaitu;
i. Reaksi toksik dengan manifestasi depresi sumsum tulang.
Kelainan ini berhubungan dengan dosis, menjadi sembuh dan pulih bila
pengobatan dihentikan. Reaksi ini terlihat bila kadar Kloramfenikol dalam
serum melampaui 25 mcg/ml.
ii. Bentuk yang kedua bentuknya lebih buruk karena anemia yang terjadi
bersifat menetap seperti anemia aplastik dengan pansitopenia. Timbulnya
 tidak tergantung dari besarnya dosis atau lama pengobatan. Efek samping
ini diduga disebabkan oleh adanya kelainan genetik.
b. Reaksi alergi
Kloramfenikol dapat menimbulkan kemerahan kulit, angioudem, urtikaria dan
anafilaksis. Kelainan yang menyerupai reaksi Herxheimer dapat terjadi pada
pengobatan demam Tifoid walaupun yang terakhir ini jarang dijumpai.
c. Reaksi saluran cerna
Bermanifestasi dalam bentuk mual, muntah, glositis, diare dan enterokolitis.
d. Sindrom gray
Pada bayi baru lahir, terutama bayi prematur yang mendapat dosis tinggi (200 mg/kg
BB) dapat timul sindrom Gray, biasanya antara hari ke 2 sampai hari ke 9 masa
terapi, rata-rata hari ke 4.
Mula-mula bayi muntah, tidak mau menyusui, pernafasan cepat dan tidak teratur,
perutkembung, sianosis dan diare dengan tinja berwarna hijau dan bayi tampak sakit
berat.
Pada hari berikutnya tubuh bayi menjadi lemas dan berwarna keabu-abuan; terjadi
pula hipotermia (kedinginan).
e. Reaksi neurologik
Dapat terlihat dalam bentuk depresi, bingung, delirium dan sakit kepala.
3. Penggunaan klinik
Banyak perbedaan pendapat mengenai indikasi penggunaan kloramfenikol, tetapi sebaiknya
obat ini hanya digunakan untuk mengobati demam tifoid, salmonelosis lain dan infeksi H.
influenzae. Infeksi lain sebaiknya tidak diobati dengan kloramfenikol bila masih ada
antimikroba lain yang lebih aman dan efektif.
Kloramfenikol tidak boleh digunakan untuk bayi baru lahir, pasien dengan gangguan hati dan
pasien yang hipersensitif terhadapnya.
4. Sediaan
a. Kloramfenikol
Terbagi dalam bentuk sediaan :
i. Kapsul 250 mg,
Dengan cara pakai untuk dewasa 50 mg/kg BB atau 1-2 kapsul 4 kali sehari.
Untuk infeksi berat dosis dapat ditingkatkan 2 x pada awal terapi sampai
didapatkan perbaikan klinis.
ii. Salep mata 1 %
iii. Obat tetes mata 0,5 %
iv. Salep kulit 2 %
v. Obat tetes telinga 1-5 %
Keempat sediaan di atas dipakai beberapa kali sehari.
b. Kloramfenikol palmitat atau stearat
Biasanya berupa botol berisi 60 ml suspensi (tiap 5 l mengandung Kloramfenikol
palmitat atau stearat setara dengan 125 mg kloramfenikol). Dosis ditentukan oleh
dokter.
c. Kloramfenikol natrium suksinat
Vial berisi bubuk kloramfenikol natrium suksinat setara dengan 1 g kloramfenikol
yang harus dilarutkan dulu dengan 10 ml aquades steril atau dektrose 5 %
(mengandung 100 mg/ml).
d. Tiamfenikol
Terbagi dalam bentuk sediaan :
i. Kapsul 250 dan 500 mg.
ii. Botol berisi pelarut 60 ml dan bubuk Ttiamfenikol 1.5 g yang setelah
dilarutkan mengandung 125 mg Tiamfenikol tiap 5 ml.

MAKROLIDA
Antibiotika golongan Makrolida mempunyai persamaan yaitu terdapatnya cincin Lakton yang besarnya
dalam rumus molekulnya. Sebagai contoh terlihat pada struktur dari golongan Makrolida , Eritromisin
di bawah ini.
Golongan Makrolida
menghambat sintesis protein
kuman dengan jalan
berikatan secara reversibel
dengan Ribosom subunit
50S, dan bersifat
bakteriostatik atau
bakterisid tergantung dari
jenis kuman dan kadar obat
Makrolida.
Sekarang ini antibiotika
Makrolida yang beredar di
pasaran obat Indonesia
adalah Eritomisin,
Spiramisin, Roksitromisin,
Klaritromisin dan
Azithromisin.
1. Eritromisin
Eritromisin
dighasilkan oleh
suatu strain
Streptomyces
erythreus. Aktif terhadap kuman gram positif seperti Str. Pyogenes dan Str. Pneumoniae.
Yang biasa digunakan untuk infeksi Mycloplasma pneumoniae, penyakit Legionnaire, infeksi
Klamidia, Difter, Pertusis, iInfeksi Streptokokus, Stafilokokus, infeksi Camylobacter, Tetanus,
Sifilis, Gonore.
Sediaan dari Eritromisin berupa kapsul/ tablet, sirup/sspensi, tablet kunyah dan obat tetes oral.
Dapat mengalami resistensi dalam 3 mekanisme :
a. Menurunnya permeabilitas dinding sel kuman.
b. Berubahnya reseptor obat pada Ribosom kuman dan
c. Hidrolisis obat oleh esterase yang dihasilkan oleh kuman tertentu.
Efek samping yang berat akibat pemakaian Eritromisin dan turunannya jarang terjadi.
Reaksi alergi mungkin timbul dalam bentuk demam, eosinofilia dan eksantem yang cepat
hilang bila terapi dihentikan.
Ketulian sementara dapat terjadi bila Eritromisin diberikan dalam dosis tinggi secara IV.
Eritromisin dilaporkan meningkatkan toksisitas Karbamazepin, Kortikosteroid, Siklosporin,
Digosin, Warfarin dan Teofilin.
2. Spiramisin
Spiramisin adalah antibiotika golongan Makrolida yang dihasilkan oleh Streptomyces
ambofaciens. Secara in vitro (tes laboratorium) aktivitas antibakteri Spiramisin lebih rendah
daripada Eritromisin.
Sediaa yang tersedia dari spiramisin adalah bentuk tablet 500 mg.
Seperti Eritromisin, Spiramisin digunakan untuk terapi infeksi rongga mulut dan saluran
nafas.
Spiramisin juga digunakan sebagai obat alternatif untuk penderita Toksoplasmosis yang
karena suatu sebab tidak dapat diobati dengan Pirimentamin dan Sulfonamid (misalnya pada
wanita hamil, atau ada kontra indikasi lainnya). Efeknya tidak sebaik Pirimentamin dan
Sulfonamid.
Pemberian oral kadang-kadang menimbulkan iritasi saluran cerna.
3. Roksitromisin
Roksitromisin adlah derivat Eritromisin yang diserap dengan baik pada pemberian oral. Obat
ini lebih jarang menimbulkan iritasi lambung dibandingkan dengan Eritromisin.
Juga (bioavailabilitas) kadar obat yang tersedia tidak banyak terpengaruh oleh adanya
makanan dalam lambung.
Kadar obat dalam darah dan plasma lebih tinggi dari Eritromisin.
Bentuk sediaan yang beredar adalah tablet atau kapsul 150 mg dan 300 mg.
Indikasinya diperuntukkan untuk infeksi THT, saluran nafas bagian atas dan bawah seperti
bronkitis akut dan kronik, penumonia, uretritis (selain Gonore) akut dan kronis, infeksi kulit
seperti pioderma, impetigo, dermatitis dengan infeksi, ulkus pada kaki.
 4. Klaritromisin
Klaritromisin juga digunakan untuk indikasi yang sama denga Eritromisin. Secara in vitro (di
laboratorium), obat ini adalah Makrolida yang paling aktif terhadap Chlamydia trachomatis.
Absorpsinya tidak banyak dipengaruhi oleh adanya makanan dalam lambung.
Efek sampingnya adalah iritasi saluran cerna (lebih jarang dibandingkan dengan iritasi saluran
cerna dan peningkatan enzim sementara di hati.
Klaritromisin juga meningkatkan kadar Teofilin dan Karbamazepin bila diberikan bersama
obat-obat tersebut.
5. Azitromisin
Azitromisin digunakan untuk mengobati infekti tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti
bronkitis, pneumonia, penyakit akibat hubungan seksual dan infeksi dari telinga, paru-paru,
kulit dan tenggorokan.
Azitromisin tidak efektif untuk pilek, flu atau infeksi yang disebabkan oleh virus.
Bentuk sediaan dari Azitromisin adalah tablet atau suspensi oral (cairan). Biasanya digunakan
dengan atau tanpa makanan satu kali sehari selama 1-5 hari. Agar membantu anda ingat
minum Azitromisin, minumlah pada jam yang sama setiap harinya.
Minumlah azitromisin sesuai dosis yang ada. Jangan lebih atau kurang dari dosis yang
ditentukan oleh dokter.
Kocok sirup dengan baik sebelum dipakai untuk mencampur obat dengan baik. Gunakan
syringe yang tersedia untuk mengukur dengan tepat dosis yang anda gunakan. Setelah itu
bersihkan syringe dengan air.
Untuk tablet harus diminum dengan segelas air penuh.
Habiskan obat yang diresepkan, walaupun anda merasa sudah baik atau sembuh. Hal ini untuk
menghindari bakteri menjadi resistensi bila pengobatan tidak diselesaikan.

PENISILIN
Penisilin merupakan kelompok antibiotika Beta Laktam yang telah lama dikenal.
Pada tahun 1928 di London, Alexander Fleming menemukan antibiotika pertama yaitu Penisilin yang
satu dekade kemudian dikembangkan oleh Florey dari biakan Penicillium notatum untuk penggunaan
sistemik. Kemudian digunakan P. chrysogenum yang menghasilkan Penisilin lebih banyak.
Penisilin yang digunakan dalam pengobatan terbagi dalam Penisilin alam dan Penisilin semisintetik.
Penisilin semisintetik diperoleh dengan cara mengubah struktur kimia Penisilin alam atau dengan cara
sintesis dari inti Penisilin.
Beberapa Penisilin akan berkurang aktivitas mikrobanya dalam suasana asam sehingga Penisilin
kelompok ini harus diberikan secara parenteral. Penisilin lain hilang aktivitasnya bila dipengaruhi
enzim Betalaktamase (Penisilinase) yang memecah cincin Betalaktam.
1. Aktivitas dan Mekanisme Kerja Penisilin
Penisilin menghambat pembentukan Mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel
mikroba. Terhadap mikroba yang sensitif, Penisilin akan menghasilkan efek bakterisid
(membunuh kuman) pada mikroba yang sedang aktif membelah. Mikroba dalam keadaan
metabolik tidak aktif (tidak membelah) praktis tidak dipengaruhi oleh Penisilin, kalaupun ada
pengaruhnya hanya bakteriostatik (menghambat perkembangan).
Oleh karenanya penting untuk menghabiskan antibiotika yang diresepkan dokter anda.
2. Efek Samping Penisilin
o Reaksi hipersensitif, mulai ruam dan gatal sampai serum sickness dan reaksi alergi
sistemik yang serius.
o Nyeri tenggorokan atau lidah, lidah terasa berbulu lembut, muntah, diare.
o Mudah marah, halusinasi, kejang
3. Sediaan dari Penisilin
Antibiotika golongan penisilin yang beredar di pasaran untuk penggunaan oral adalah :
o Amoksisilin dan campurannya (asam klavulamat)
 Bentuk tablet atau kapsul dengan kandungan Amoksisilin 250mg, 500 mg
dan 875 mg. Agar Amoksisilin tidak rusak oleh asam lambung, Amoksisilin
ada yang dikombinasi dengan asam Klavulamat 125 mg. Untuk sediaan ini
tidak boleh dibagi/diracik karena kandungan optimum Asam Klavulamat
untuk bentuk sediaan tablet 125 mg.
 Bentuk sediaan sirup dengan kandungan Amoksisilin 125 dan 250 mg / 5
ml. Bila dikombinasi dengan Asam Kavulamat, 31,25 mg Asam Klavulamat
 dan 125 mg Amoksisilin atau 62,5 mg Asam Klavulamat dan 250 mg
Amoksisilin.
 Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial 1.000 mg, dengan kombinasi
Asam Klavulamat 200 mg.
o Ampisilin
 Bentuk sediaan kapsul atau tablet dengan kandungan 250 mg, 500 mg atau
1000 mg.
 Bentuk sediaan sirup dengan kandungan 125 mg atau 250 mg/5 ml sirup.
 Untuk sediaan injeksi biasa dalam bentuk vial dengan kandungan 200 mg,
500 mg dan 1.000 mg Ampisilin. Dan ada kombinasi 1.000 mg Ampisilin
dan 500 mg Sulbactam atau 500 mg Ampisilin dan 250 mg Sulbactam
o Flucloxacilin
Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat
aktif juga dalam bentuk sirup dengan kandungan zat aktif 125 mg / 5 ml.
o Cloxacilin
Di pasaran terdapat dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg zat
aktif juga dalam bentuk vial dengan kandungan zat aktif 250 mg, 500 mg dan 1.000
mg /vial.
o Piperacilin
Di pasaran terdapat dalam kombinasi; 4 gram Piperacilin dengan 500 mg
Tazobactam dalam bentuk vial.
o Sulbenicilin
Di pasaran terdapat dalam bentuk vial dengan kandungan 1 gram dan 2 gram zat
aktif.
o Derivat penisilin lainnya
Seperti Phenoxymethyl Penicillin dan Benzathine Penicillin dalam bentuk vial untuk
pemakaian injeksi.
b. Penggunaan Klinik
o Infeksi kuman gram positif
Kuman dalam bentuk kokus seperti Pneumonia, Meningitis, Endokarditis, Otitis
Media akut dan Mastoiditis, juga infeksi Stafilokokus.
Kuman dalam bentuk batang seperti Difteria, Klostridia, Antraks, Listeria,
Erisipeloid.
o Infeksi kuman gram negatif
Kuman dalam bentuk kokus seperti infeksi Meningokokus, Gonore, infeksi
Gonokokus di ekstragenital, juga Sifilis.
Kuman dalam bentuk batang seperti pada infeksi Salmonella dan Shigelia,
Haemophilus influenzae, P. multocida.
Hal yang perlu diperhatikan sewaktu menggunakan antibiotika Penisilin :
 Amati tanda-tanda alergi Penisilin, seperti ruam atau gatal, yang timbul dalam waktu 20 menit
(atau setelah beberapa hari). Waspadalah terutama bila terjadi kesulitan bernafas, rasa
tercekik, pusing, cemas, lemah, dan berkeringat. Laporkan segera pada dokter gejala-gejala
tersebut.
 Minumlah semua obat anda, walaupun anda sudah merasa sembuh, menghentikan pengobatan
lebih awal dapat menyebabkan kekambuhan.
 Jika anda lupa minum obat satu dosis, minumlah segera mungkin. Lalu jarak minum dosis
obat yang tersisa pada hari itu diperpendek semuanya untuk memperbaiki dosis yang terlupa.
Penisilin bekerja efektif bila kadar Penisilin dalam tubuh anda tetap.
 Hindari makanan yang asam (jeruk asam, vitamin c) yang akan mengurangi keefektifan
Penisilin.
 Hubungi dokter anda jika gejala-gejala penyakit anda tidak membaik dalam waktu beberapa
hari setelah menggunakan Penisilin.

KUINOLON
Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun
1960. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif, tetapi
eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam
darah.
Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja.
Pada awal tahun 1980, diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin
Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). Perubahan struktur ini secara dramatis
meningkatkan daya bakterinya, memperlebar spektrum antibakteri, memperbaiki penyerapannya di
saluran cerna, serta memperpanjang masa kerja obat.
Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Yang termasuk golongan ini antara lain
adalah Spirofloksasin, Ofloksasin, Moksifloksasin, Levofloksasin, Pefloksasin, Norfloksasin,
Sparfloksasin, Lornefloksasin, Flerofloksasin dan Gatifloksasin.
1. Mekanisme Kerja Kuinolon
Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana
terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. Pemisahan ini akan
selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah.
Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. Peranan
antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat
bakterisidal, sehingga kuman mati.
2. Efek Samping dan Interaksi Obat
Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. Efek sampingnya
yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat.
Manifestasi pada saluran cerna,terutama berupa mual dan hilang nafsu makan, merupakan
efek samping yang paling sering dijumpai.
Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala,
vertigo, dan insomnia.
Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik, halusinasi, depresi dan kejang
jarang terjadi. Penderita berusia lanjut, khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi, lebih
cenderung mengalami efek samping ini.
Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar
Teofilin. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini
walaupun tidak begitu dramatis.
3. Penggunaan Klinik
a. Infeksi saluran kemih
Seperti Prostatitis, Uretritis, Servisitis dan Pielonfritis.
b. Infeksi saluran cerna
Seperti demam Tifoid dan Paratifoid
c. Infeksi saluran nafas bawah
Seperti Bronkitis, Pneumonia, Sinusitis
d. Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin
Gonore
e. Infeksi jaringan lunak dan tulang
Seperti Osteomielitis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokus Ps.
aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau
Aminoglikosid.
4. Sediaan di Pasaran
a. Spirofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250
mg, 500 mg, 750 mg bahkan ada yang 1.000 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan
kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml.
b. Ofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg
dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml.
c. Moksifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400
mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml.
d. Levofloksasin
 Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250
mg dan 500 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500
mg/100 ml.
e. Pefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg.
Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul
dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml.
f. Norfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
g. Sparfloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg.
h. Lornefloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg.
i. Flerofloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga
tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml.
j. Gatifloksasin
Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga
tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml.

TETRASIKLIN
Tetrasiklin pertama kali ditemukan oleh Lloyd Conover. Berita tentang Tetrasiklin yang dipatenkan
pertama kali tahun 1955. Tetrasiklin merupakan antibiotika yang memberi harapan dan sudah terbukti
menjadi salah satu penemuan antibiotika penting.
Antibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah Klortetrasiklin yang dihasilkan oleh
Streptomyces aureofaciens.
Kemudian ditemukan Oksitetrasiklin dari Streptomyces rimosus. Tetrasiklin sendiri dibuat secara
semisintetik dari Klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari spesies Streptomyces lain.
1. Mekanisme Kerja Tetrasiklin
Golongan Tetrasiklin termasuk antibiotika yang bersifat bakteriostatik dan bekerja dengan
jalan menghambat sintesis protein kuman.
Golongan Tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling sedikit
terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotika Tetrasiklin ke dalam ribosom bakteri gram
negatif; pertama yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah sistem
transportasi aktif.
Setelah antibiotika Tetrasiklin masuk ke dalam ribosom bakteri, maka antibiotika Tetrasiklin
berikatan dengan ribosom 30s dan menghalangi masuknya komplek tRNA-asam amino pada
lokasi asam amino, sehingga bakteri tidak dapat berkembang biak.
Pada umumnya efek antimikroba golongan Tetrasiklin sama (sebab mekanisme kerjanya
sama), namun terdapat perbedaan kuantitatif dari aktivitas masing-masing derivat terhadap
kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi antibiotika
Tetrasiklin.
2. Efek Samping dan Interaksi Obat Tetrasiklin
Iritasi lambung pada pemberian oral. Tromboflebitis pada pemberian injeksi (IV).
Tetrasiklin terikat pada jaringan tulang yang sedanag tumbuh dan membentuk kompleks.
Pertumbuhan tulang akan terhambat sementara pada janin sampai anak tiga tahun.
Pada gigi susu atau gigi tetap, Tetrasiklin dapat merubah warna secara permanen dan
cenderung mengalami karies.
Dapat menimbulkan superinfeksi oleh kuman resisten dan jamur, dengan gejala adalah diare
akibat terganggunya keseimbangan flora normal dalam usus.
Absorbsi Tetrasiklin dihambat oleh antasida, susu, Koloidal bismuth, Fenobarbital, Fenitoin
dan Karbamazepin sehingga mengurangi kadar dalam darah karena metabolismenya
dipercepat.
Tetrasiklin dapat mempengaruhi kerja Penisilin dan Antioagulan.
3. Penggunaan Klinik Tetrasiklin
 a. Tetrasikin
Tetrasiklin terutama digunakan untuk pengobatan acne vulgaris dan rosacea.
Tetrasikin juga dapat digunakan untuk pengobatan infeksi pada saluran pernafasan,
sinus, telinga bagian tengah, saluran kemih, usus dua belas jari dan juga Gonore.
b. Doksisiklin
Kegunaan Doksisiklin selain seperti Tetrasiklin juga digunakan untuk pencegahan
pada infeksi Antraks. Dan digunakan untuk pengobatan dan pencegahan Malaria,
serta perawatan infeksi Kaki Gajah.
c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin berguna dalam pengobatan infeksi karena Ricketsia dan Klamidia,
pada saluran nafas, saluran cerna, kulit dan jaringan lunak dan infeksi karena
hubungan kelamin.
d. Minosiklin
Minosiklin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri seperti Pneumonia dan infeksi
saluran nafas lain, jerawat dan infeksi kulit, kelamin dan saluran kemih. Minosiklin
juga dapat membunuh bakteri dari hidung dan tenggorokan anda yang dapat
menyebabkan meningitis.
4. Sediaan Antibiotika Tetrasiklin di Pasaran
a. Tetrasikin
Tetrasiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 250 mg dan 500 mg.
Juga ada yang dalam bentuk buffer untuk mengurangi efek sampingnya mengritasi
lambung.
b. Doksisiklin
Doksisiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan tablet da kapsul dengan
kanduungan 50 mg dan 100 mg.
c. Oksitetrasiklin
Oksitetrasiklin di pasaran tersedia dalam bentuk sediaan kapsul 500 mg dan vial 50
mg/ml untuk injeksi.
d. Minosiklin
Minosiklin dipasaran dalam bentuk kapsul dengan kandungan 50 mg dan 100 mg.

KOMBINASI ANTIMIKROBA
Karena kerja dari dua antimikroba Trimetropim dan Sulfametoksazol dalam menghambat reaksi
enzimatik obligat berurutan sehingga kombinasi antimikroba ini memberikan efek sinergi.
Penemuanan kombinasi antimikroba ini merupakan kemajuan penting dalam usaha meningkatkan
efektivitas klinik antimikroba. Kombinasi ini lebih dikenal dengan nama kotrimoksazol.
1. Spektrum antibakteri
Mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba kotrimoksazol ialah: Str. Pneumoniae, C.
diphteriae, dan N. meningitis, 50-59% strain S. aureus, S. epidermidis, Str. pyogenes, Str.
viridans, Str. faecalis, E. coli, Pr. mirabilis, Pr. morganii, Pr. rettgeri, Enterobacter,
Aerobacter spesies, Salmonella, Shigella, Serratia dan Alcaligenes spesies dan Klebsiella
spesies. Juga beberapa strain stafilokokus yang resisten terhadap Metisilin, Trimetropim atau
Sulfametoksazol sendiri, dan mikroba yang peka terhadap kombinasi antimikroba ini.
Kedua antimikroba memperlihatkan interaksi sinergistik (bekerja saling menguatkan).
Kombinasi antimikroba ini mungkin efektif walaupun mikroba telah resisten terhadap
Sulfonamid (golongan dari Sulfametoksazol) dan agak resisten terhadap Trimetropim. Daya
kerja yang sinergi akan maksimal bila mikroba peka terhadap kedua antimikroba tersebut.
2. Mekanisme kerja antimikroba kombinasi
Aktivitas kombinasi antimikroba Kotrimoksazol berdasarkan atas kerjanya pada dua tahap
yang berurutan dalam reaksi enzimatik untuk membentuk Asam tetrahidrofolat.
Sulfometoksazol menghambat masuknya molekul PABA ke dalam molekul Asam folat dan
Trimetropim menghambat terjadinya reaksi reduksi dari Asam dihidrofolat menjadi
Tetrahidrofolat.Trimetropim menghambat enzim Dihidrofolat reduktase mikroba secara
sangat selektif. Hal ini penting, karena enzim tersebut juga terdapat pada sel manusia.Seperti
 tergambar pada diagram di bawah ini.

3. Sediaan
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol tersedia dalam bentuk tablet oral, mengandung 400
mg Sulfametoksazol dan 80 mg Trimetropim. Untuk anak tersedia juga bentuk suspensi oral
yang mengandung 100 mg Sulfametoksazol dan 20 mg Trimetropim.
Untuk pemberian intravena tersedia sediaan infus yang mengandung 400 mg Sulfametoksazol
dan 80 mg Trimetropim per 5 ml.
4. Penggunaan klinik
a. Infeksi saluran kemih
Infeksi ringan saluran kemih bagian bawah. Sediaan kombinasi antimikroba Kotrimoksazol
efektif untuk infeksi kronik dan berulang saluran kemih.
b. Infeksi saluran nafas
Antimikroba kombinasi Kotrimoksazol efektif untuk pengobatan otitis media akut pada anak
dan sinusitis maksilaris akut pada orang dewasa yang disebabkan strain H. influenzae dan Str.
pneumoniae yang masih sensitif.
c. Infeksi saluran cerna
Sediaan antimikroba kombinasi Kotrimoksazol ini berguna untuk pengobatan Shigellosis
karena beberapa strain mikroba penyebabnya telah resisten terhadap Smpisilin. Namun akhir-
akhir ini dilaporkan terjadinya resistensi mikroba terhadap Sulfametoksazol. Obat ini juga
efektif untuk demam Tifoid dan carrier S. typhi dan Salmonella spesies lain.
d. Infeksi oleh Pneumocystis carini
Dengan dosis tinggi efektif untuk infeksi yang berat oleh Pneumocystis carini pada penderita
AIDS. Dengan dosis rendah pada penderita Neutropeni.
e. Infeksi genitalia
Digunakan untuk pengobatan Chancroid.
f. Infeksi lainnya
Infeksi oleh jamur Norkadia, untuk pengobatan Bruselosis. Juga untuk infeksi berat pada
anak.