ORAL

Tablet b. Elixir f. Suspensi d. Spirit . Definisi Sediaan peroral • Sediaan peroral adalah sediaan yang penggunaanya melalui mulut dan melalui saluran cerna. Kapsul c. • a. Sirup e.I.

II. Oseofagus 2. Anatomi Fisiologi Saluran Cerna pH rata-rata 1. Deudenum 4. Usus Besar 6.3.1 jam 1 .8 jam 5 . Ileum 6.15 menit 2 . Mulut.7-7 Puasa: 1-2 Ada makanan: 3 4-6 6-7 7-8 7-8 Waktu Tinggal 2 . Jejunum 5.10 detik tergantung konsentrasi 10 menit . Lambung 3.5 jam 3 – 6 jam Bisa mencapai 18 jam .

saluran sempit.1.tablet sublingual 2. dalam keadaan kosong ± 10 cm. Lambung:.bagian yg paling berperan pada absorpsi yaitu kelenjar mukosa.bila manusia dalam posisi tegak maka cairan dan makanan setengah padat umumnya turun dengan gravitasi ke esofagus bawah mendahului gelombang peristaltic 3.5 liter . panjang ± 25 cm. sel epitel penghasil ion H & Cl c. panjang ± 25 cm dengan diameter 3 cm . sel utama (chief cell) penghasil pepsin b. Mulut : . terdiri dari 4 jenis sel penghasil getah bening.tablet hisap . tebal 3 cm. sel epitel melapisi mukosa penghasil mukos sgt kental d. yaitu: a. sel mukosa bening penghasil mukus yang larut .organ berupa kantung. volume 1 – 1. Oesofagus : .

pelarutan dan absorpsi obat . disolusi dan kecepatan massa hancur melewati pylorus sehingga mempengaruhi kecepatan absorpsi  Gerakan lambung dan waktu transit Adanya makanan akan memperlambat pelepasan.Pengaruh keadaan lambung terhadap ketersediaan hayati  Keasaman (pH) Jika zat aktif asam lemah akan menurunkan pH lambung dan ketersediaan hayati menjadi berkurang  Volume cairan lambung Dalam keadaan puasa sekresi cairan lambung hanya 0-60 ml/jam sehingga mempengaruhi desintegrasi dan disolusi sediaan padat kompak seperti tablet atau kaplet  Konsistensi isi lambung Viskositas isi lambung yang tinggi mengurangi desintegrasi.

Emosi menyebabkan pylorus menutup g. Konsistensi isi lambung c. Posisi tidur pada posisi kanan . Larutan hipertonis f. asam lemah. Volume isi lambung karena ada makanan b. gula e. Bahan berlemak. Keasaman (pH) normal lambung istirahat adalah 1 bila ada makanan pH akan naik menjadi 3 – 5 disebabkan adanya pendaparan bahan makanan d. Waktu tinggal di lambung diperlama oleh : a.

fungsinya sebagai penyerapan air .panjang mencapai 4 – 5 kaki . Usus besar : . Usus halus : .panjang 10 – 11 kaki .mikrovili usus halus memberi suatu luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat 5.dalam kolon ada sedikit cairan dan transit obat lambat. Meskipun obat tak terabsorpsi yg mencapai daerah ini dapat dimetabolisme oleh bakteri .4.

Kelarutan terhadap enzim-enzim dalam dinding saluran cerna . pelicin. penyalut. bentuk kristal.Keadaan fisik obat (ukuran partikel.Derajat ionisasi pada pH saluran cerna .Stabilitas pada pH lambung . Formulasi obat .Ukuran molekul .III. dll) . pengikat. Sifat-sifat fisiko kimia obat : .Stabilitas terhadap enzim-enzim dalam hati b. Faktor obat a. atau bubuk) -Excipient (zat-zat pengisi. Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat Oral 1.Stabilitas terhadap enzim-enzim pencernaan .Stabilitas terhadap flora usus .Kelarutan dalam air atau cairan saluran cerna .

4.2.Adanya makanan . Barier gastrointenstinal atau sawar saluran cerna . .Perubahan pH saluran cerna .gangguan pada fungsi normal mukosa usus Faktor fisiologis A.Tahap awal absorpsi: transfer molekul obat dari bentuk terlarut di dlm fase berair dari lumen lambung atau usus ke fase berlemak dari barier saluran cerna ke fase berair di saluran sistemik atau aliran darah .Perubahan perfusi saluran cerna .Zat aktif dgn BM rendah dpt melewati pori-pori barier . 3.Zat aktif dgn BM yang lebih besar harus menembus membran secara difusi pasif atau transport aktif. Faktor penderita (umur pasien) Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna .Perubahan motilitas saluran cerna . .

pH saluran cerna .pH saluran cerna dpt bervariasi antara individu maupun jenis kelamin . Motilitas dan pengosongan saluran cerna .Kebanyakan obat adlh senyawa organik asam atau basa lemah shingga absorpsinya sgt dipengaruhi oleh pH di tempat absorpsi . Ketidakstabilan senyawa obat dlm saluran cerna mnyebabkn ketersediaan hayati yg rendah dan bervariasi .Adanya makanan secara umum dpt menaikkan pH lambung C.Molekul obat tidak terion lebih cepat menembus membran dinding bentuk terion .Pada keadaan puasa waktu transit obat di lambung sgt singkat shingga mengurangi absorpsi obat-obat D.B. Vaskularisasi dan aliran darah tempat absorpsi yg baik adlh tmpat dgn vaskularitas yg tinggi seperti mukosa usus (sediaan oral) E.Penyakit tertentu dpt mempengaruhi pH saluran cerna .

Pelarutan (disolusi) Melarutnya zat aktif (disperse molekuler) selanjutnya diabsorpsi menuju saluran sistemik. II. sirup. Bentuk sediaan : tablet. Dibutuhkan zat-zat tambahan yg punya kgunaan masing-masing seperti : zat pengisi. Pelepasan (liberasi) Proses pelepasan zat aktif dr bntuk sediaan dipengaruhi oleh : I. B. larutan eliksir. kapsul. .IV. dan suspensi oral. penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan usus memberi efek sistemik. pengikat. Predisposisi Zat Aktif A. masuk saluran intestinal (lambung). Jalur pemberian : melalui mulut. dan penghancur.

C. Pemindahan dgn pertolongan pembawa -> transport aktif dan memerlukan pembawa energi dan enzim spesifik dr sel . pengangkutan aktif. Kelarutan dlm lipid 4. pinositas. dan persorpsi 3. 1. Penyerapan (absorpsi) Adalah masuknya mulekul obat dr tmpat pemberian ke jalur sistemik setelah melewati membran biologik. Pengaruh pKa dan pKb 5. Cara pemindahan zat melalui sel membran -> dgn 4 cara yaitu difusi pasif. Struktur membran -> zat yg larut dlm lemak akan msk sel lebih cepat drpd yg larut dlm air 2.

Setelah diabsorpsi akan memperoleh profil kadar obat dlm darah berbanding waktu sbb:5 y = kadar obat dlm darah MTC therap[eutic window MEC onset durasi X = waktu .

Evaluasi Sediaan Oral • • • • • • Kelarutan zat aktif dalam berbagai pH. Kemungkinan penyerapan pada bagian saluran cerna tertentu. Ketersediaan hayati absolut sediaan oral. Waktu paruh biologik. Hubungan antara konsentrasi zat aktif dalam darah dan efek terapeutiknya. . Bagian saluran cerna yang merupakan tempat penyerapan optimum.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful