ORAL

Suspensi d. Spirit . Definisi Sediaan peroral • Sediaan peroral adalah sediaan yang penggunaanya melalui mulut dan melalui saluran cerna. Kapsul c. • a. Elixir f. Tablet b.I. Sirup e.

Jejunum 5.10 detik tergantung konsentrasi 10 menit .15 menit 2 .7-7 Puasa: 1-2 Ada makanan: 3 4-6 6-7 7-8 7-8 Waktu Tinggal 2 .8 jam 5 .3. Mulut. Usus Besar 6.II.1 jam 1 . Lambung 3.5 jam 3 – 6 jam Bisa mencapai 18 jam . Oseofagus 2. Deudenum 4. Ileum 6. Anatomi Fisiologi Saluran Cerna pH rata-rata 1.

sel epitel penghasil ion H & Cl c. sel mukosa bening penghasil mukus yang larut . panjang ± 25 cm.5 liter .saluran sempit. terdiri dari 4 jenis sel penghasil getah bening.tablet sublingual 2. yaitu: a. Mulut : .bila manusia dalam posisi tegak maka cairan dan makanan setengah padat umumnya turun dengan gravitasi ke esofagus bawah mendahului gelombang peristaltic 3. panjang ± 25 cm dengan diameter 3 cm . sel utama (chief cell) penghasil pepsin b.bagian yg paling berperan pada absorpsi yaitu kelenjar mukosa. tebal 3 cm. volume 1 – 1. Oesofagus : . sel epitel melapisi mukosa penghasil mukos sgt kental d.tablet hisap . dalam keadaan kosong ± 10 cm.organ berupa kantung.1. Lambung:.

disolusi dan kecepatan massa hancur melewati pylorus sehingga mempengaruhi kecepatan absorpsi  Gerakan lambung dan waktu transit Adanya makanan akan memperlambat pelepasan.Pengaruh keadaan lambung terhadap ketersediaan hayati  Keasaman (pH) Jika zat aktif asam lemah akan menurunkan pH lambung dan ketersediaan hayati menjadi berkurang  Volume cairan lambung Dalam keadaan puasa sekresi cairan lambung hanya 0-60 ml/jam sehingga mempengaruhi desintegrasi dan disolusi sediaan padat kompak seperti tablet atau kaplet  Konsistensi isi lambung Viskositas isi lambung yang tinggi mengurangi desintegrasi. pelarutan dan absorpsi obat .

 Waktu tinggal di lambung diperlama oleh : a. Emosi menyebabkan pylorus menutup g. Posisi tidur pada posisi kanan . asam lemah. Volume isi lambung karena ada makanan b. Konsistensi isi lambung c. Bahan berlemak. Larutan hipertonis f. Keasaman (pH) normal lambung istirahat adalah 1 bila ada makanan pH akan naik menjadi 3 – 5 disebabkan adanya pendaparan bahan makanan d. gula e.

panjang mencapai 4 – 5 kaki .dalam kolon ada sedikit cairan dan transit obat lambat. Usus halus : .fungsinya sebagai penyerapan air .4. Usus besar : .panjang 10 – 11 kaki .mikrovili usus halus memberi suatu luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat 5. Meskipun obat tak terabsorpsi yg mencapai daerah ini dapat dimetabolisme oleh bakteri .

dll) . Faktor obat a. Sifat-sifat fisiko kimia obat : .Stabilitas terhadap enzim-enzim pencernaan . penyalut.Derajat ionisasi pada pH saluran cerna .Kelarutan dalam air atau cairan saluran cerna .Stabilitas terhadap flora usus .Stabilitas pada pH lambung .Stabilitas terhadap enzim-enzim dalam hati b.Kelarutan terhadap enzim-enzim dalam dinding saluran cerna .Keadaan fisik obat (ukuran partikel.Ukuran molekul .III. atau bubuk) -Excipient (zat-zat pengisi. bentuk kristal. pelicin. Formulasi obat . Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat Oral 1. pengikat.

.Perubahan perfusi saluran cerna .gangguan pada fungsi normal mukosa usus Faktor fisiologis A.Tahap awal absorpsi: transfer molekul obat dari bentuk terlarut di dlm fase berair dari lumen lambung atau usus ke fase berlemak dari barier saluran cerna ke fase berair di saluran sistemik atau aliran darah . .Perubahan motilitas saluran cerna .Zat aktif dgn BM rendah dpt melewati pori-pori barier .2.Zat aktif dgn BM yang lebih besar harus menembus membran secara difusi pasif atau transport aktif. 4.Adanya makanan . Barier gastrointenstinal atau sawar saluran cerna . Faktor penderita (umur pasien) Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna . 3.Perubahan pH saluran cerna .

Penyakit tertentu dpt mempengaruhi pH saluran cerna . Vaskularisasi dan aliran darah tempat absorpsi yg baik adlh tmpat dgn vaskularitas yg tinggi seperti mukosa usus (sediaan oral) E.Pada keadaan puasa waktu transit obat di lambung sgt singkat shingga mengurangi absorpsi obat-obat D.Molekul obat tidak terion lebih cepat menembus membran dinding bentuk terion . pH saluran cerna . Motilitas dan pengosongan saluran cerna .Adanya makanan secara umum dpt menaikkan pH lambung C.Kebanyakan obat adlh senyawa organik asam atau basa lemah shingga absorpsinya sgt dipengaruhi oleh pH di tempat absorpsi . Ketidakstabilan senyawa obat dlm saluran cerna mnyebabkn ketersediaan hayati yg rendah dan bervariasi .pH saluran cerna dpt bervariasi antara individu maupun jenis kelamin .B.

Predisposisi Zat Aktif A. Pelepasan (liberasi) Proses pelepasan zat aktif dr bntuk sediaan dipengaruhi oleh : I. dan suspensi oral. masuk saluran intestinal (lambung).IV. Jalur pemberian : melalui mulut. II. dan penghancur. pengikat. Pelarutan (disolusi) Melarutnya zat aktif (disperse molekuler) selanjutnya diabsorpsi menuju saluran sistemik. sirup. . kapsul. B. Bentuk sediaan : tablet. larutan eliksir. penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan usus memberi efek sistemik. Dibutuhkan zat-zat tambahan yg punya kgunaan masing-masing seperti : zat pengisi.

Cara pemindahan zat melalui sel membran -> dgn 4 cara yaitu difusi pasif. Pemindahan dgn pertolongan pembawa -> transport aktif dan memerlukan pembawa energi dan enzim spesifik dr sel . Struktur membran -> zat yg larut dlm lemak akan msk sel lebih cepat drpd yg larut dlm air 2. Kelarutan dlm lipid 4.C. Penyerapan (absorpsi) Adalah masuknya mulekul obat dr tmpat pemberian ke jalur sistemik setelah melewati membran biologik. pengangkutan aktif. dan persorpsi 3. 1. pinositas. Pengaruh pKa dan pKb 5.

Setelah diabsorpsi akan memperoleh profil kadar obat dlm darah berbanding waktu sbb:5 y = kadar obat dlm darah MTC therap[eutic window MEC onset durasi X = waktu .

Hubungan antara konsentrasi zat aktif dalam darah dan efek terapeutiknya.Evaluasi Sediaan Oral • • • • • • Kelarutan zat aktif dalam berbagai pH. . Waktu paruh biologik. Ketersediaan hayati absolut sediaan oral. Bagian saluran cerna yang merupakan tempat penyerapan optimum. Kemungkinan penyerapan pada bagian saluran cerna tertentu.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful