ORAL

Suspensi d. • a. Sirup e. Kapsul c. Spirit .I. Definisi Sediaan peroral • Sediaan peroral adalah sediaan yang penggunaanya melalui mulut dan melalui saluran cerna. Tablet b. Elixir f.

1 jam 1 . Usus Besar 6.15 menit 2 .II. Lambung 3. Mulut. Anatomi Fisiologi Saluran Cerna pH rata-rata 1. Deudenum 4.7-7 Puasa: 1-2 Ada makanan: 3 4-6 6-7 7-8 7-8 Waktu Tinggal 2 . Oseofagus 2. Jejunum 5.10 detik tergantung konsentrasi 10 menit .8 jam 5 . Ileum 6.3.5 jam 3 – 6 jam Bisa mencapai 18 jam .

bagian yg paling berperan pada absorpsi yaitu kelenjar mukosa.5 liter . Lambung:.tablet hisap . terdiri dari 4 jenis sel penghasil getah bening.saluran sempit.1. sel mukosa bening penghasil mukus yang larut . volume 1 – 1. Mulut : . sel utama (chief cell) penghasil pepsin b. panjang ± 25 cm dengan diameter 3 cm .bila manusia dalam posisi tegak maka cairan dan makanan setengah padat umumnya turun dengan gravitasi ke esofagus bawah mendahului gelombang peristaltic 3.tablet sublingual 2. sel epitel melapisi mukosa penghasil mukos sgt kental d. Oesofagus : . sel epitel penghasil ion H & Cl c. yaitu: a. dalam keadaan kosong ± 10 cm. tebal 3 cm.organ berupa kantung. panjang ± 25 cm.

pelarutan dan absorpsi obat .Pengaruh keadaan lambung terhadap ketersediaan hayati  Keasaman (pH) Jika zat aktif asam lemah akan menurunkan pH lambung dan ketersediaan hayati menjadi berkurang  Volume cairan lambung Dalam keadaan puasa sekresi cairan lambung hanya 0-60 ml/jam sehingga mempengaruhi desintegrasi dan disolusi sediaan padat kompak seperti tablet atau kaplet  Konsistensi isi lambung Viskositas isi lambung yang tinggi mengurangi desintegrasi. disolusi dan kecepatan massa hancur melewati pylorus sehingga mempengaruhi kecepatan absorpsi  Gerakan lambung dan waktu transit Adanya makanan akan memperlambat pelepasan.

 Waktu tinggal di lambung diperlama oleh : a. gula e. Keasaman (pH) normal lambung istirahat adalah 1 bila ada makanan pH akan naik menjadi 3 – 5 disebabkan adanya pendaparan bahan makanan d. Larutan hipertonis f. Posisi tidur pada posisi kanan . asam lemah. Volume isi lambung karena ada makanan b. Konsistensi isi lambung c. Bahan berlemak. Emosi menyebabkan pylorus menutup g.

mikrovili usus halus memberi suatu luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat 5.dalam kolon ada sedikit cairan dan transit obat lambat.panjang mencapai 4 – 5 kaki .4. Meskipun obat tak terabsorpsi yg mencapai daerah ini dapat dimetabolisme oleh bakteri . Usus halus : .panjang 10 – 11 kaki . Usus besar : .fungsinya sebagai penyerapan air .

III.Kelarutan dalam air atau cairan saluran cerna . Faktor obat a.Stabilitas terhadap flora usus .Stabilitas terhadap enzim-enzim dalam hati b.Derajat ionisasi pada pH saluran cerna . Sifat-sifat fisiko kimia obat : . pelicin.Ukuran molekul . pengikat. Formulasi obat .Stabilitas pada pH lambung . penyalut. dll) . Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat Oral 1.Stabilitas terhadap enzim-enzim pencernaan .Keadaan fisik obat (ukuran partikel. bentuk kristal. atau bubuk) -Excipient (zat-zat pengisi.Kelarutan terhadap enzim-enzim dalam dinding saluran cerna .

Perubahan motilitas saluran cerna . 4.2.Perubahan pH saluran cerna .Perubahan perfusi saluran cerna .Zat aktif dgn BM rendah dpt melewati pori-pori barier .Zat aktif dgn BM yang lebih besar harus menembus membran secara difusi pasif atau transport aktif. Barier gastrointenstinal atau sawar saluran cerna .Adanya makanan .Tahap awal absorpsi: transfer molekul obat dari bentuk terlarut di dlm fase berair dari lumen lambung atau usus ke fase berlemak dari barier saluran cerna ke fase berair di saluran sistemik atau aliran darah . . 3.gangguan pada fungsi normal mukosa usus Faktor fisiologis A. Faktor penderita (umur pasien) Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna . .

Pada keadaan puasa waktu transit obat di lambung sgt singkat shingga mengurangi absorpsi obat-obat D. pH saluran cerna .Adanya makanan secara umum dpt menaikkan pH lambung C.pH saluran cerna dpt bervariasi antara individu maupun jenis kelamin .Molekul obat tidak terion lebih cepat menembus membran dinding bentuk terion . Vaskularisasi dan aliran darah tempat absorpsi yg baik adlh tmpat dgn vaskularitas yg tinggi seperti mukosa usus (sediaan oral) E.Kebanyakan obat adlh senyawa organik asam atau basa lemah shingga absorpsinya sgt dipengaruhi oleh pH di tempat absorpsi .Penyakit tertentu dpt mempengaruhi pH saluran cerna .B. Ketidakstabilan senyawa obat dlm saluran cerna mnyebabkn ketersediaan hayati yg rendah dan bervariasi . Motilitas dan pengosongan saluran cerna .

sirup. larutan eliksir. . B. dan suspensi oral. Jalur pemberian : melalui mulut. Predisposisi Zat Aktif A. dan penghancur.IV. Pelarutan (disolusi) Melarutnya zat aktif (disperse molekuler) selanjutnya diabsorpsi menuju saluran sistemik. penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan usus memberi efek sistemik. Bentuk sediaan : tablet. kapsul. Pelepasan (liberasi) Proses pelepasan zat aktif dr bntuk sediaan dipengaruhi oleh : I. Dibutuhkan zat-zat tambahan yg punya kgunaan masing-masing seperti : zat pengisi. masuk saluran intestinal (lambung). II. pengikat.

Struktur membran -> zat yg larut dlm lemak akan msk sel lebih cepat drpd yg larut dlm air 2. Pengaruh pKa dan pKb 5. dan persorpsi 3.C. 1. Pemindahan dgn pertolongan pembawa -> transport aktif dan memerlukan pembawa energi dan enzim spesifik dr sel . Kelarutan dlm lipid 4. pinositas. Penyerapan (absorpsi) Adalah masuknya mulekul obat dr tmpat pemberian ke jalur sistemik setelah melewati membran biologik. pengangkutan aktif. Cara pemindahan zat melalui sel membran -> dgn 4 cara yaitu difusi pasif.

Setelah diabsorpsi akan memperoleh profil kadar obat dlm darah berbanding waktu sbb:5 y = kadar obat dlm darah MTC therap[eutic window MEC onset durasi X = waktu .

. Ketersediaan hayati absolut sediaan oral. Kemungkinan penyerapan pada bagian saluran cerna tertentu.Evaluasi Sediaan Oral • • • • • • Kelarutan zat aktif dalam berbagai pH. Bagian saluran cerna yang merupakan tempat penyerapan optimum. Hubungan antara konsentrasi zat aktif dalam darah dan efek terapeutiknya. Waktu paruh biologik.

Master your semester with Scribd & The New York Times

Special offer for students: Only $4.99/month.

Master your semester with Scribd & The New York Times

Cancel anytime.