ORAL

Definisi Sediaan peroral • Sediaan peroral adalah sediaan yang penggunaanya melalui mulut dan melalui saluran cerna. Elixir f. Sirup e.I. • a. Suspensi d. Kapsul c. Tablet b. Spirit .

10 detik tergantung konsentrasi 10 menit . Oseofagus 2.15 menit 2 .7-7 Puasa: 1-2 Ada makanan: 3 4-6 6-7 7-8 7-8 Waktu Tinggal 2 .3. Mulut.5 jam 3 – 6 jam Bisa mencapai 18 jam . Usus Besar 6. Ileum 6. Lambung 3. Anatomi Fisiologi Saluran Cerna pH rata-rata 1.II. Jejunum 5.1 jam 1 . Deudenum 4.8 jam 5 .

sel utama (chief cell) penghasil pepsin b.saluran sempit.bagian yg paling berperan pada absorpsi yaitu kelenjar mukosa. Oesofagus : . sel epitel penghasil ion H & Cl c.1.tablet hisap . Lambung:. sel epitel melapisi mukosa penghasil mukos sgt kental d.5 liter . terdiri dari 4 jenis sel penghasil getah bening. yaitu: a. dalam keadaan kosong ± 10 cm.organ berupa kantung. panjang ± 25 cm dengan diameter 3 cm .tablet sublingual 2. volume 1 – 1.bila manusia dalam posisi tegak maka cairan dan makanan setengah padat umumnya turun dengan gravitasi ke esofagus bawah mendahului gelombang peristaltic 3. tebal 3 cm. Mulut : . panjang ± 25 cm. sel mukosa bening penghasil mukus yang larut .

disolusi dan kecepatan massa hancur melewati pylorus sehingga mempengaruhi kecepatan absorpsi  Gerakan lambung dan waktu transit Adanya makanan akan memperlambat pelepasan. pelarutan dan absorpsi obat .Pengaruh keadaan lambung terhadap ketersediaan hayati  Keasaman (pH) Jika zat aktif asam lemah akan menurunkan pH lambung dan ketersediaan hayati menjadi berkurang  Volume cairan lambung Dalam keadaan puasa sekresi cairan lambung hanya 0-60 ml/jam sehingga mempengaruhi desintegrasi dan disolusi sediaan padat kompak seperti tablet atau kaplet  Konsistensi isi lambung Viskositas isi lambung yang tinggi mengurangi desintegrasi.

Volume isi lambung karena ada makanan b. Posisi tidur pada posisi kanan . gula e. Keasaman (pH) normal lambung istirahat adalah 1 bila ada makanan pH akan naik menjadi 3 – 5 disebabkan adanya pendaparan bahan makanan d. Konsistensi isi lambung c. Bahan berlemak. Waktu tinggal di lambung diperlama oleh : a. asam lemah. Emosi menyebabkan pylorus menutup g. Larutan hipertonis f.

panjang mencapai 4 – 5 kaki .mikrovili usus halus memberi suatu luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat 5.fungsinya sebagai penyerapan air . Usus besar : .panjang 10 – 11 kaki .4.dalam kolon ada sedikit cairan dan transit obat lambat. Usus halus : . Meskipun obat tak terabsorpsi yg mencapai daerah ini dapat dimetabolisme oleh bakteri .

Derajat ionisasi pada pH saluran cerna .Kelarutan dalam air atau cairan saluran cerna . bentuk kristal. pelicin. Faktor obat a. penyalut.Stabilitas terhadap flora usus .Kelarutan terhadap enzim-enzim dalam dinding saluran cerna .Ukuran molekul .Stabilitas terhadap enzim-enzim pencernaan . atau bubuk) -Excipient (zat-zat pengisi.III. dll) .Keadaan fisik obat (ukuran partikel. Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat Oral 1.Stabilitas terhadap enzim-enzim dalam hati b. Formulasi obat . pengikat.Stabilitas pada pH lambung . Sifat-sifat fisiko kimia obat : .

.2.Perubahan motilitas saluran cerna .Adanya makanan .Perubahan perfusi saluran cerna .Perubahan pH saluran cerna .Zat aktif dgn BM rendah dpt melewati pori-pori barier . 4.Zat aktif dgn BM yang lebih besar harus menembus membran secara difusi pasif atau transport aktif. 3. Barier gastrointenstinal atau sawar saluran cerna .Tahap awal absorpsi: transfer molekul obat dari bentuk terlarut di dlm fase berair dari lumen lambung atau usus ke fase berlemak dari barier saluran cerna ke fase berair di saluran sistemik atau aliran darah . Faktor penderita (umur pasien) Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna . .gangguan pada fungsi normal mukosa usus Faktor fisiologis A.

B. pH saluran cerna .pH saluran cerna dpt bervariasi antara individu maupun jenis kelamin .Adanya makanan secara umum dpt menaikkan pH lambung C.Penyakit tertentu dpt mempengaruhi pH saluran cerna . Motilitas dan pengosongan saluran cerna . Vaskularisasi dan aliran darah tempat absorpsi yg baik adlh tmpat dgn vaskularitas yg tinggi seperti mukosa usus (sediaan oral) E. Ketidakstabilan senyawa obat dlm saluran cerna mnyebabkn ketersediaan hayati yg rendah dan bervariasi .Kebanyakan obat adlh senyawa organik asam atau basa lemah shingga absorpsinya sgt dipengaruhi oleh pH di tempat absorpsi .Pada keadaan puasa waktu transit obat di lambung sgt singkat shingga mengurangi absorpsi obat-obat D.Molekul obat tidak terion lebih cepat menembus membran dinding bentuk terion .

dan penghancur. B. . larutan eliksir. Bentuk sediaan : tablet. dan suspensi oral. Predisposisi Zat Aktif A. pengikat. Pelarutan (disolusi) Melarutnya zat aktif (disperse molekuler) selanjutnya diabsorpsi menuju saluran sistemik. kapsul. Dibutuhkan zat-zat tambahan yg punya kgunaan masing-masing seperti : zat pengisi.IV. sirup. Jalur pemberian : melalui mulut. masuk saluran intestinal (lambung). penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan usus memberi efek sistemik. II. Pelepasan (liberasi) Proses pelepasan zat aktif dr bntuk sediaan dipengaruhi oleh : I.

pinositas. Kelarutan dlm lipid 4. dan persorpsi 3. Pengaruh pKa dan pKb 5. Cara pemindahan zat melalui sel membran -> dgn 4 cara yaitu difusi pasif. Struktur membran -> zat yg larut dlm lemak akan msk sel lebih cepat drpd yg larut dlm air 2. 1. Pemindahan dgn pertolongan pembawa -> transport aktif dan memerlukan pembawa energi dan enzim spesifik dr sel . pengangkutan aktif. Penyerapan (absorpsi) Adalah masuknya mulekul obat dr tmpat pemberian ke jalur sistemik setelah melewati membran biologik.C.

Setelah diabsorpsi akan memperoleh profil kadar obat dlm darah berbanding waktu sbb:5 y = kadar obat dlm darah MTC therap[eutic window MEC onset durasi X = waktu .

.Evaluasi Sediaan Oral • • • • • • Kelarutan zat aktif dalam berbagai pH. Kemungkinan penyerapan pada bagian saluran cerna tertentu. Ketersediaan hayati absolut sediaan oral. Hubungan antara konsentrasi zat aktif dalam darah dan efek terapeutiknya. Bagian saluran cerna yang merupakan tempat penyerapan optimum. Waktu paruh biologik.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful