ORAL

Spirit . • a. Sirup e. Suspensi d. Elixir f. Kapsul c.I. Definisi Sediaan peroral • Sediaan peroral adalah sediaan yang penggunaanya melalui mulut dan melalui saluran cerna. Tablet b.

Mulut. Ileum 6. Deudenum 4. Jejunum 5.5 jam 3 – 6 jam Bisa mencapai 18 jam .15 menit 2 .3.8 jam 5 .II. Oseofagus 2.10 detik tergantung konsentrasi 10 menit . Usus Besar 6. Lambung 3.7-7 Puasa: 1-2 Ada makanan: 3 4-6 6-7 7-8 7-8 Waktu Tinggal 2 . Anatomi Fisiologi Saluran Cerna pH rata-rata 1.1 jam 1 .

yaitu: a. panjang ± 25 cm. sel utama (chief cell) penghasil pepsin b. sel epitel penghasil ion H & Cl c. Lambung:.bila manusia dalam posisi tegak maka cairan dan makanan setengah padat umumnya turun dengan gravitasi ke esofagus bawah mendahului gelombang peristaltic 3. sel epitel melapisi mukosa penghasil mukos sgt kental d.organ berupa kantung. volume 1 – 1.1.bagian yg paling berperan pada absorpsi yaitu kelenjar mukosa. terdiri dari 4 jenis sel penghasil getah bening.5 liter .saluran sempit.tablet hisap . dalam keadaan kosong ± 10 cm. tebal 3 cm. Oesofagus : . Mulut : .tablet sublingual 2. sel mukosa bening penghasil mukus yang larut . panjang ± 25 cm dengan diameter 3 cm .

Pengaruh keadaan lambung terhadap ketersediaan hayati  Keasaman (pH) Jika zat aktif asam lemah akan menurunkan pH lambung dan ketersediaan hayati menjadi berkurang  Volume cairan lambung Dalam keadaan puasa sekresi cairan lambung hanya 0-60 ml/jam sehingga mempengaruhi desintegrasi dan disolusi sediaan padat kompak seperti tablet atau kaplet  Konsistensi isi lambung Viskositas isi lambung yang tinggi mengurangi desintegrasi. pelarutan dan absorpsi obat . disolusi dan kecepatan massa hancur melewati pylorus sehingga mempengaruhi kecepatan absorpsi  Gerakan lambung dan waktu transit Adanya makanan akan memperlambat pelepasan.

Bahan berlemak. Keasaman (pH) normal lambung istirahat adalah 1 bila ada makanan pH akan naik menjadi 3 – 5 disebabkan adanya pendaparan bahan makanan d. Waktu tinggal di lambung diperlama oleh : a. asam lemah. Larutan hipertonis f. Konsistensi isi lambung c. gula e. Posisi tidur pada posisi kanan . Volume isi lambung karena ada makanan b. Emosi menyebabkan pylorus menutup g.

Usus besar : .mikrovili usus halus memberi suatu luas permukaan yang sangat besar untuk absorpsi obat 5.4.dalam kolon ada sedikit cairan dan transit obat lambat. Usus halus : . Meskipun obat tak terabsorpsi yg mencapai daerah ini dapat dimetabolisme oleh bakteri .fungsinya sebagai penyerapan air .panjang mencapai 4 – 5 kaki .panjang 10 – 11 kaki .

bentuk kristal.Kelarutan terhadap enzim-enzim dalam dinding saluran cerna .III. pelicin. dll) .Stabilitas terhadap enzim-enzim dalam hati b.Stabilitas pada pH lambung .Keadaan fisik obat (ukuran partikel.Stabilitas terhadap enzim-enzim pencernaan . Faktor-faktor yang Mempengaruhi Bioavailabilitas Obat Oral 1.Stabilitas terhadap flora usus .Ukuran molekul . pengikat. atau bubuk) -Excipient (zat-zat pengisi. Sifat-sifat fisiko kimia obat : . Faktor obat a.Kelarutan dalam air atau cairan saluran cerna .Derajat ionisasi pada pH saluran cerna . penyalut. Formulasi obat .

Perubahan pH saluran cerna .Zat aktif dgn BM yang lebih besar harus menembus membran secara difusi pasif atau transport aktif.Tahap awal absorpsi: transfer molekul obat dari bentuk terlarut di dlm fase berair dari lumen lambung atau usus ke fase berlemak dari barier saluran cerna ke fase berair di saluran sistemik atau aliran darah . Faktor penderita (umur pasien) Interaksi dalam absorpsi di saluran cerna . 3.Perubahan perfusi saluran cerna . . Barier gastrointenstinal atau sawar saluran cerna .Zat aktif dgn BM rendah dpt melewati pori-pori barier .gangguan pada fungsi normal mukosa usus Faktor fisiologis A.Adanya makanan .Perubahan motilitas saluran cerna . 4. .2.

Ketidakstabilan senyawa obat dlm saluran cerna mnyebabkn ketersediaan hayati yg rendah dan bervariasi .B.Kebanyakan obat adlh senyawa organik asam atau basa lemah shingga absorpsinya sgt dipengaruhi oleh pH di tempat absorpsi . Motilitas dan pengosongan saluran cerna . Vaskularisasi dan aliran darah tempat absorpsi yg baik adlh tmpat dgn vaskularitas yg tinggi seperti mukosa usus (sediaan oral) E.Adanya makanan secara umum dpt menaikkan pH lambung C.pH saluran cerna dpt bervariasi antara individu maupun jenis kelamin . pH saluran cerna .Pada keadaan puasa waktu transit obat di lambung sgt singkat shingga mengurangi absorpsi obat-obat D.Molekul obat tidak terion lebih cepat menembus membran dinding bentuk terion .Penyakit tertentu dpt mempengaruhi pH saluran cerna .

masuk saluran intestinal (lambung). larutan eliksir. Predisposisi Zat Aktif A. II.IV. Dibutuhkan zat-zat tambahan yg punya kgunaan masing-masing seperti : zat pengisi. pengikat. Bentuk sediaan : tablet. Pelarutan (disolusi) Melarutnya zat aktif (disperse molekuler) selanjutnya diabsorpsi menuju saluran sistemik. B. dan penghancur. Jalur pemberian : melalui mulut. Pelepasan (liberasi) Proses pelepasan zat aktif dr bntuk sediaan dipengaruhi oleh : I. sirup. penyerapan obat melalui membran mukosa pd lambung dan usus memberi efek sistemik. dan suspensi oral. kapsul. .

pengangkutan aktif.C. Kelarutan dlm lipid 4. dan persorpsi 3. Penyerapan (absorpsi) Adalah masuknya mulekul obat dr tmpat pemberian ke jalur sistemik setelah melewati membran biologik. Cara pemindahan zat melalui sel membran -> dgn 4 cara yaitu difusi pasif. Struktur membran -> zat yg larut dlm lemak akan msk sel lebih cepat drpd yg larut dlm air 2. 1. Pengaruh pKa dan pKb 5. pinositas. Pemindahan dgn pertolongan pembawa -> transport aktif dan memerlukan pembawa energi dan enzim spesifik dr sel .

Setelah diabsorpsi akan memperoleh profil kadar obat dlm darah berbanding waktu sbb:5 y = kadar obat dlm darah MTC therap[eutic window MEC onset durasi X = waktu .

Evaluasi Sediaan Oral • • • • • • Kelarutan zat aktif dalam berbagai pH. Waktu paruh biologik. Kemungkinan penyerapan pada bagian saluran cerna tertentu. Bagian saluran cerna yang merupakan tempat penyerapan optimum. . Ketersediaan hayati absolut sediaan oral. Hubungan antara konsentrasi zat aktif dalam darah dan efek terapeutiknya.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful