ANTIBIOTIK

Zat kimia yang dibentuk/dihasilkan oleh mikro organisme

yang dapat menghambat/membunuh pertumbuhan mikro
organisme lain.Penggunaan secara umum meliputi
senyawa anti mikroba sintetik spt sulfonamida & kuinolon.
Ratusan antibiotik telah dikembangkan u terapi penyakit
infeksi.
Menghambat pertumbuhan mikro organism : bakteriostatik
Membunuh mikro organisme : bakterisid
Mikro organisme ada 2 tipe :
-patogen, menyebabkan penyakit pada manusia dan
hewan dan - non patogen

Terjadinya infeksi bila m.o yang masuk kedalam tubuh

menyebabkan berbagai gangguan fisiologis normal tubuh.
 Penyakit infeksi mempunyai kemampuan menular
kepada orang lain yang sehat sehingga populasi
penderita dapat meluas.
Timbul /tidaknya penyakit infeksi pada orang yang
terinfeksi penyakit ditentukan oleh kadaan tubuh orang
yang bersangkutan yang bersifat umum (non spesifik)
maupun yang spesifik terhadap penyakit infeksi tsb.

Berbagai cara penyebaran penyakit infeksi :

• Kontak langsung : penetrasi melalui kulit (infeksi cacing
gelang), kontak kulit (infeksi stafilokokus) dan inokulasi
melalui luka (tetanus, rabies).
• Kontaminasi makanan dan minuman (Salmonelosis,
disentri, askariasis, amubiasis).
• Kontaminasi udara/respirasi ( influenza, infeksi
stretokokus, pneumokokus, tuberkulosis).
• Melalui vektor manusia/hewan ( malaria, filariasis, yellow
fever, pes).
• Melalui prosedur pengobatan: transfusi darah (hepatitis),
pengobatan luka (stafilokokus), melalui alat urologi
(infeksi bakteri Gram +).
• Infeksi kongenital: transplasental (sifilis, toksoplasmosis)
saluran rahim (herpes simpleks, streptokokus B)

Epidemiologi suatu penyakit infeksi dipengaruhi oleh

keadaan dan populasi tuan rumah yang terinfeksi:
• Faktor kepadatan penduduk
• Faktor genetika
• Faktor pertahanan tubuh individu
 Klasifikasi antibiotik
1. Pengelompokan secara kimia :
- β laktam,
- Aminoglikosida,
- Kloramfenikol dan Tetrasiklin,
- Makrolida,
- Rifampisin,
- Polipeptida siklik,
- Antibiotik polien dan
- Antibiotik lain.
2.Berdasarkan mekanisme kerjanya:
- Penghambatan sintesis dinding sel bakteri (Penisilin,
Sefalosporin, Sikloserin, Vankomisin, Basitrasin dan
senyawa antifungi golongan azol – flukonazol,
itrakonazol).
- Bekerja langsung pada membran sel m.o, perubahan
permeabilitas membran sel ( Polimiksin, dan senyawa
antifungi polien nistatin dan amfoterisin B).
- Penghambatan sintesis protein (kloramfenikol, Tetrasiklin,
Eritromisin, Klindamisin, Linkomisin)
- Penghambatan sintesis asam nukleat bakteri (Rifampisin,
Kuinolon, Pirimetamin)
- Kelompok antimetabolit termasuk trimetoprim dan
sulfonamida yang memblok enzim penting dalam
metabolisme folat.
3. Berdasarkan manfaat dan sasaran kerjanya:

• Bermanfaat terhadap kokus gram + dan

basil,spektrum aktivitas yang sempit.

• Efektif terhadap basil aerob gram –

• Secara relatif memiliki spektrum kerja yang

luas,bermanfaat thdp kokus gram + dan basil
gram -
 Sesungguhnya tidak banyak antibiotik yang
merupakan obat pilihan pertama untuk
menangani suatu infeksi shg suatu antibiotik yg
selektif dan efektif thdp suatu bakteri penginfeksi
baru digunakan bila diagnosa laboratorium
secara pasti telah mengidentifikasi penyebab
infeksi.
Berbagai faktor untuk menunjang tercapainya
sasaran penggunaan antibiotik :
• Aktivitas antimikroba
• Efektivitas & efisiensi proses farmakokinetik
• Toksisitas antibiotik
• Reaksi krn modifikasi flora alamiah tuan rumah
• Penggunaan kombinasi antibiotik
• Pola penanganan infeksi.

Keberhasilan penggunaan antibiotik :

• Dosis : cukup dosis, lamanya pemberian harus
menjamin musnahnya total penyebab infeksi.
• Rute pemberian : oral, parenteral

Kegagalan terapi antibiotik : terapi antibiotik

dinilai gagal bila tidak berhasil menghilangkan
gejala klinik/infeksi kambuh lagi setelah terapi
dihentikan
 Kesalahan ini pada dasarnya salah pilih
antibiotik,salah pemberian/ penggunaan,
terjadinya superinfeksi dan resistensi
mikroorganisme terhadap antibiotik yang
digunakan.

Salah pemberian/ penggunaan :

• Dosis keliru
• Rute pemberian tidak memadai
• Jangka waktu tidak cukup
• Mengganti antibiotik
• Kepatuhan pasien pada posologi tidak tercapai
 Resistensi bakteri terhadap antibiotik
dapat menggagalkan terapi dg antibiotik
Resistensi adalah ketahanan mikroba terhadap
antibiotik tertentu, dapat merupakan masalah
individual dan epidemiologik.

Resistensi dapat berupa resistensi alamiah,

resistensi kromosomal dan ekstrakomosomal.

• Resistensi alamiah : mikroba tidak peka terhadap

antibiotik tertentu, krn sifat mikroba secara
alamiah tidak dapat diganggu oleh antibiotik tsb.
• Resistensi kromosomal : terjadi krn mutasi
spontan pada gen kromosom.
• Resistensi ekstrakromosomal : terdapat diluar
kromosom yaitu didalam sitoplasma. Faktor R
diketahui membawakan resistensi bakteri
terhadap berbagai antibiotik

Dasar biokimia yang menyebabkan resistensi

• Modifikasi enzim yang merupakan sasaran
dalam sel
• Reduksi pada aktivitas fisiologi
• Duplikasi enzim, membentuk enzim yang tidak
sensitif thd inhibitor (antibiotik)
• Pencegahan serangan pada sasaran
Mikroorganisme mengembangkan perubahan
jalur metabolisme yang langsung dihambat oleh
obat.
• Sintesis enzim oleh bakteri yang mampu
menginaktivasi inhibitor/ menghasilkan enzim
yang merusak aktivitas obat.
Inaktivasi dengan penguraian dan inaktivasi
enzim dengan substitusi.
Penyalahgunaan antibiotik secara luas mengandung
berbagai resiko :
• Menimbulkan efek samping dan reaksi toksik
• Dapat meningkatkan hipersensitif pada pengg berulang
• Modifikasi flora normal usus shg meningkatkan
kemungkinan utk terjadi superinfeksi
• Mutan mikroba yg resisten sering terseleksi dr populasi
bakteri, merupakan ancaman bahaya individual atau
epidemiologik
• Status fisiopatologi pasien menuntut perhatian khusus
pd disain terapi dg antibiotik.
• Faktor lingkungan spt diet, terapi lain yg bersamaan dg
antibiotik perlu diperhitungkan pengaruhnya.
Asas penggunaan rasional antibiotik :
• Selektif terhadap mikroorganisme penginfeksi,
• Efektif memusnahkan mikroorganisme
• Memiliki potensi terkecil untuk menimbulkan
toksisitas, reaksi alergi dan reaksi lain bagi
pasien.
Strategi terapi dg antibiotik ditentukan:
• Karakteristik fenomena infeksi
• Lokasi infeksi
• Pengenalan penyebab infeksi
• Kondisi fisiopatologik penderita
• Pengetahuan yg menyeluruh ttg antibiotik.
Aktivitas antibakteri suatu antibiotik
• Spektrum kerja (luas dan sempit)
• Cara kerja (bakterisid dan bakteriostatik)
• Konsentrasi minimum inhibisi (KMI) dan potensi pd KMI,
kadar antibiotik rendah tp daya hambat/bunuh tinggi.
Obat yg bekerja thdp dinding sel dan membran sitoplasma
memp kerja bakterisid: penisilin dan turunannya,
sefalosporin, basitrasin, streptomisin, aminoglikosida.
Obat yang menghambat sintesis protein bekerja
bakteriostatik krn kekurangan protein terjadi hambatan
pertumbuhan: tetrasiklin, kloramfenikol,eritromisin,
linkomisin, rifampisin.
Bakterisid pd konsentrasi rendah dpt bersifat bakteriostatik/
tidak berefek sedangkan bakteriostatik pd konsentrasi
tinggi dpt bersifat bakterisid.
Senyawa antibiotik
β-laktam digolongkan kedalam dua golongan :
• Penisilin (β-laktam I)
• Sefalosporin (β-laktam II)
Mekanisme kerjanya termasuk antimikroba yang
menghambat sintesis dinding sel mikroba, efek
bakterisid pada mikroba yg sdg aktif membelah. Enzim
diblokir oleh penisilin shg pembentukan dinding sel tdk
sempurna menyebabkan matinya bakteri. Dari segi
biokimia penisilin menginhibisi katabolisme
mononukleotida maka sumber energi yang diperlukan
oleh bakteri untuk metabolisme hilang.
Penisilin G
Diekstraksi dari biakan Penisillium chrysogenum (alami), aktif terhadap
gram - dan gram +.
Indikasi obat pilihan bagi pasien yang tdk alergi penisilin untuk infeksi
Streptococcus pd kulit, Clostridium perfringens, Neisseria meningitis,
Streptococcus pneunomia. Infeksi di saluran pernafasan akibat
Corynebacterium diphtheriae, infeksi Streptococcus pada faringitis.
Resistensi: Staphylococcus aureus resisten thdp Penisilin
E S : hipersensitif lidah ditumbuhi fungi, diare ringan, mual, muntah

Ampisilin
Mempunyai spektrum antimikroba yg sama dengan Penisilin G dan lebih
efektif thd bakteri gram -, berspektrum luas. Aktif secara in vitro thdp
Haemophilus influenzae, Bordetella pertusis, Neisseria gonorrhoeae, N
menigitidis, Salmonella typhi, Proteus mirabilis yang tidak memproduksi
penisilinase, berbagai galur E.coli
Digunakan untuk infeksi pd saluran urin mis pielonefritis
dan kistitis yang disebabkan terutama oleh E.coli,
Streptococcus termasuk Enterococcus.
Ampisilin, obat pilihan untuk infeksi saluran pernafasan yg
disebabkan oleh S.pneumoniae, infeksi sinusitis dan otitis
media oleh H.influenzae.
ES: mual, muntah, diare ringan, demam, kejang perut.

Amoksisilin
Mempunyai spektrum antimikroba yg identik dgn ampisilin,
peka thdp penisilinase, kurang aktif trhdp jenis shigela.
Amoksisilin lebih mudah diserap oleh usus.
Indikasi: Galur-galur Staphylococcus dan Streptococcus yg
tdk memproduksi penisilinase (S.faecalis, S.pneumonia )
Proteus mirabilis peka thdp amoksisilin
Digunakan utk infeksi-infeksi pd kulit jaringan
mukosa, telinga, hidung, tenggorokan, saluran
pernafasan bawah, saluran urin dan genital.
Amoksisilin efektif utk demam tipus akibat
S.typhi yg sudah tdk peka thd kloramfenikol.

Bakampisilin
Turunan dari ampisilin dimana gugusan
3-karboksil tersubstitusi oleh gugus etil
membentuk ester. Mempunyai spektrum
antimikroba yg identik dgn ampisilin oleh krn
didalam tubuh mengalami hidrolisis menjadi
ampisilin.
Digunakan untuk mengobati infeksi oleh
organisme-organisme yg peka thdp ampisilin dan
amoksisilin, terutama infeksi-infeksi pd kulit
saluran pernafasan atas dan bawah meliputi
tonsilitis, bronchitis, faringitis, pneumonia, sinusitis,
saluran urin dan gonorea yg tidak kompleks.

Sefalosporin (β-laktam II)

Berasal dari Chepalosporium acremonium. Inti
sefalosporin terdiri dari cincin dihidrotiazin dan β-
laktam. Dikenal senyawa sefalosporin generasi
pertama, kedua dan ketiga.
Generasi pertama meliputi senyawa-senyawa yg
semula dikembangkan yi : sefalotin, sefasporin,
sefaleksin dan sefadroksil.
Generasi kedua : sefoksilin, sefaklor dan
sefuroksin.
Generasi ketiga : sefotaksim dan sefoperazon.

Sefalotin Natrium
Aktif thd bakteri gram + dan gram – kecuali
Proteus. Mekanisme kerja seperti kelompok
sefalosporin. Obat pilihan thd infeksi yg
disebabkan oleh S.aureus yg memproduksi
penisilinase. Efektif pd bakteremia dan infeksi
saluran pernafasan, kulit, jaringan tulang, sendi-
sendi dan sistem kardiovaskular.
Sefaleksin monohidrat
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama.
Digunakan pd infeksi-infeksi ringan dan sedang
dari saluran pernafasan dan saluran urin, tetapi
bukan obat pilihan. Dipakai sebagai pengganti
penisilin pd pasien hipersensitive.

Sefadroksil
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama.
Indikasinya sama dgn sefaleksin. Tidak
dianjurkan penggunannya pd infeksi akut saluran
urin sebelah bawah atau untuk profilaksi pd
infeksi berulang.
Sefaklor
Spektrum kerja sama dgn generasi pertama, lbh aktif thd
bakteri gram – terutama H.influenzae, termasuk galur yg
resisten thd ampisilin.
Digunakan pd infeksi saluran urin, otitis media, kulit,
saluran pernafasan, sebagai penganti dari penisilin dan
antibiotik lain apabila antibiotik tsb tdk dapat ditolerir atau
dinyatakan sbg kontra indikasi.

Sefotaksim-Na
Aktif thd gram + dan gram -, resisten terhadap
β-laktamase. Digunakan utk pengobatan infeksi saluran
pernafasan bagian bawah, saluran urin,
ginekologis, kulit, bekteremia. Efektif thd bakteri
yg resisten thd penisilin, sefalosporin lama dan
aminoglikosida. Merupakan obat pilihan untuk
gonorea yg ditularkan juga untuk bayi dan anak-
anak.

Seloferazon-Na
Aktif thd semua bakteri gram -. Galur yg
memproduksi β-laktamase resisten. Efektif utk
bakteremia infeksi saluran pernafasan bagian
bawah dan atas, infeksi kulit dan infeksi yg
disebabkan oleh bakteri yg resisten thd penisilin
sefalosporin lama dan aminoglikosida.
Kloramfenikol
Antibiotik spektrum luas yg berasal dari
beberapa jenis Streptomyces misalnya
S.venezuelae. Bekerja thd bakteri intra maupun
ekstra seluler secara bakteriostatik, dapat pula
bersifat bakterisid untuk beberapa spesies
seperti H.influenzae.
Kloramfenikol juga efektif thdp Chlamydia dan
mychoplasma. Spektrum kerja hampir identik
dgn tetrasiklin, tetapi tdk terjadi resistensi silang
antara keduanya. Berkhasiat untuk infeksi yg
disebabkan Salmonella, khususnya S.typhi dan
S.paratyphi yg sampai saat ini blm dpt
ditanggulangi dgn antibiotik lain.
 Tetrasiklin
Diisolasi dari berbagai jenis Streptomyces.
Tetrasiklin bekerja pd :
• Semua mikroba yg peka terhadap penisilin
• Bakteri gram-, mikoplasma, spirokhaeta dan
leptospira, riketsia, chlamydia serta dlm dosis
tinggi thd amuba.
Tetrasiklin bekerja baik pd mikroba ekstra sel
mapun intra sel. Kerjanya bakteriostatik.
Mekanisme kerja : hambatan pd sintesis protein.
Karena spektrum kerjanya yg luas tetrasiklin
digunakan pd sejumlah penyakit infeksi.
Pemakaian sdh bnyk bekurang krn meningkat
nya resistensi pd berbagai galur bakteri.
 Aminoglikosida
Dihasilkan oleh berbagai jenis Streptomyces dan
Microminospora. Pembuatannya dpt secara
fermentasi dan semi sintetik.
Memiliki karakteristik sebagai berikut :
• Tidak diabsorpsi secara memadai pd pemberian
oral.
• Mekanisme kerja identik satu sama lain.
• Spektrum aktivitas terutama thd bakteri gram-
• Resistensi dpt terjadi melalui 3 mekanisme
mutasi, kegagalan permeasi aminoglikosida dan
inaktivasi oleh enzim mikroba.
Streptomisin sulfat
Dihasilkan oleh Streptomyces griseus. Spektrum
dan mekanisme kerja bersifat bakterisid.
Digunakan pd tubercolosis (dalam kombinasi
dgn antibiotik lain) dan pneumonia.

Neomisin sulfat
Dihasilkan oleh Streptomyces aureus. Aktif thd
gram+. Digunakan pd infeksi mata, telinga, kulit.
Sediaan berupa salep, bubuk im.
Kanamisin sulfat
Dihasilkan oleh S.kanamyceticus. Aktif thd gram -,
E.coli, Enterobacter. Gram + S.aureus. Bekerja
sebagai bakterisid.
Digunakan pd enteritis dan sirosis.

Gentamisin sulfat
Dihasilkan oleh Micromonospora purpurea.
Gentamisin aktif thd E.coli, E.aerogenes, Neisseria,
serta bakteri gram + dan gram -.
Digunakan pd infeksi oleh bakteri gram – meliputi
infeksi intra-abdomen, tulang dan sendi, luka,
saluran kemih, pneumonia dan meningitis.
Rifampisin = Rifampin
Diisolasi dari S.mediterranei, sintesis parsial.
Spektrum kerja luas, gram + dan gram –
mikrobakteria. Bakterisid thd M.tuberculosis, tak
tjd resistensi silang thd antituberkulotik lain.
Mekanisme kerja menghambat RNA polimerase
yg tergantung pd DNA dari mikobakteri dan m.o.
Digunakan untuk pengobatan tuberculosis dan
lepra. Pada infeksi S.epidermitis atau S.aureus
digunakan kombinasi dgn vankomisin atau
penisilin yang resisten thd penisilinase.
Isoniazid = Isonikotinhidrazid , INH
Bekerja sbg tuberkulostatik maupun tuberkulosid.
Mekanisme kerja blm diketahui, pengaruhnya trhdp
proses biosintesis lipid, protein, asam nukleat dan
glikolisis mrpkan aksi utama isoniazid untukmenghambat
biosintesis asam mikolat dlm ddg sel mikobakteri.
INH sampai sekarang masih digunakan sbg obat dalam
kombinasi,pengobatan semua tipe TB

Pirazinamida
Etambutol
Streptomisin
• Tobramisin sulfat (aminoglikosida)
Aktif terhadap bakteri gram – termasuk P aeroginosa, E
coli,Klebsiella, Enterobacter,Proteus. Bakterisid
Indikasi serupa dg Gentamisin

• Sulfonamida
Obat-obal gol sulfonamida mrpkan seny kemoterapi
pertama yg efektif dgunakan scr sistemik utk
pencegahan dan pengobatan infeksi bakteri pd manusia.
Trimetoprim-Sulfametoksazol – Ko-trimoksazol
Indikasi: infeksi saluran urin. Pengobatan infeksi sal urin
bgn bawah sgt efektif untuk bakteri yang peka.
• Infeksi pd sal pernafasan: efektif dig untuk
bronchitis kronis, tdk efektif digunakan pd
faringitis streptokokus.
• Infeksi gastrointestinal, efektif untuk
penanganan bagi individu pembawa galur
peka S.typhi dan Salmonela sp lain.

Kuinolon
Senyawa antimikroba sintetik trtm
asamnalidiksat untuk pengobatan sal urin.
Diperkenalkan senyawa yg lbh baru yi
siprofloksasin dan ofloksasin
• Aktivitas antimikroba yang luas dan efektif thdp penyakit
infeksi. Mekanisme kerja: bekerja pada DNA girase
(bakteri gram- E.coli) dan topoisomerase IV (bakteri
gram+ , S aureus)
Spektrum antibakteri : senyawa fluorokinolon mrpkan
senyawa bakterisid kuat rhdp E.coli dan berbagai sp
Salmonella, Shigella,Enterobacter dan Neisseria.
Indikasi
Infeksi saluran urin
Asam nalidiksat dan sinoksasin bermanfaat untuk infeksi
sal urin yg disebabkan oleh m o yg rentan.Seny
fluorokinolon lbh poten dan spektrum lbh luas.
Infeksi G I dan abdominal
Diare perjalanan yg disbabkan E.coli, sama efektif dg
trimetoprim-sulfametoksazol.
Infeksi sal pernafasan: untuk pneumonia dan bronkhitis.
Antibiotik makrolida
Digunakan pd infeksi gram +, untuk terapi pilihan
pd pneumonia karena mikloplasma. Sebagai obat
cadangan untuk keadaan dimana penisilin dan
sefalosporin tdk dapat digunakan karena m.o
sudah resisten atau alergi.

Eritromisin
Aktif secara oral diperoleh dari S.erythraeus.
Efktif thd kokus gram +, M.pneumoniae.
Spektrum : tergantung dari m.o dan konsentrasi
yg digunakan dpt brsifat bakterisid/bakteriostatik.
Tidak aktif thd basil gram -, virus, jamur, ragi.
Eritromisin basa diabsorpsi cukup baik dari usus
halus bagian atas (diberikan dlm bentuk tablet
salut enterik).

Linkomisin
Dihasilkan oleh S.lincolnensis. Spektrum dan
cara kerja mirip dgn antibiotik makrolida, hingga
dgn antibiotik kelompok ini menimbulkan
resistensi silang. Bekerja pd gram + dan baktri
anaerob gram -. Bakteriostatik dgn menghambat
peptidiltransferase. Digunakan untuk infeksi
Staphylococcus terutama pd jaringan tulang,
infeksi, juga digunakan pd infeksi dimana
antibiotik B-laktam/ tetrasiklin tdk dpt digunakan.
Vankomisin
Dihasilkan oleh S.orientalis. Aktif thd bakteri
gram + khususnya Staphylococcus.
Vankomisin merupakan suatu glikopeptida
kompleks. Bersifat bakterisid. Vankomisin
menghambat sintesis dinding sel dan
menghambat pembentukan rantai glikosida.
Vankomisin sangat berguna pd infeksi
Staphylococcus parah (pneumonia, empiema,
endokarditis, osteomielitis dan abses jaringan
lunak) bagi pasien yg alergi thd metisilin dan
kelompok β-laktam.