Professional Documents
Culture Documents
PENDAHULUAN
prosedur lainnya yang menimbulkan rasa sakit pada tubuh. Istilah anestesi
digunakan pertama kali oleh Oliver Wendel Holmes Sr pada tahun 1846.1
dimulai lebih dari 100 tahun yang lalu sewaktu Kaller (1884) seorang
opthalmologist di Wina, mencatat kegunaan dari kokain suatu ester dari asam para
mengganggu fungsi semua organ dimana terjadi konduksi / tranmisi dari berbagai
impuls. Artinya, anastesi local mempunyai efek yang penting terhadap SSP,
BAB II
1
TINJAUAN KEPUSTAKAAN
2.1. Definisi
blokade lorong natrium pada dinding saraf secara sementara terhadap rangsang
transmisi sepanjang saraf, jika digunakan pada saraf sentral atau perifer. Anestetik
lokal setelah keluar dari saraf diikuti oleh pulihnya konduksi saraf secara spontan
Obat bius lokal mencegah pembentukan dan konduksi impuls saraf. Tempat
Artinya, anestesi lokal mempunyai efek yang penting terhadap SSP, ganglia
4. Mulai kerjanya harus sesingkat mungkin dan bertahan untuk jangka waktu
yang yang cukup lama
5. Dapat larut air dan menghasilkan larutan yang stabil, juga stabil terhadap
pemanasan.
2
2.2. Struktur anestesi local
yang mencakup ester atau keterkaitan amida. Anestesi lokal basa lemah yang
fisiologis. Sifat rantai menengah adalah dasar dari klasifikasi bius lokal sebagai
ester atau Amida (Tabel 1). Sifat fisikokimia bius lokal tergantung pada substitusi
Adanya ikatan ester sangat menentukan sifat anastesi lokal sebab pada
degradasi dan inanaktivasi di dalam tubuh, gugus tersebut akan dihidrolosis.
Karena itu golongan ester umumnya kurang stabil dan mudah mengalami
metabolisme dibandingkan golongan amida. Anestesi lokal yang tergolong
dalam senyawa ester adalah kokain, benzokain (amerikain), ametocain,
prokain (Novocain), tetrakain (pontocain), kloroprokain (nesacaine).
b. Senyawa amida (-NHCO-)
Lidokain (xylocaine,lignocaine), mepivacaine (carbocaine), prilokain
(citanest), bupivacain (marcaine), etidokain (duranest), dibukain
(nupercaine), ropikaine (naropine), levobupivacaine (chirocaine).
c. Lainnya : fenol, benzilalkohol dan etil klorida.
Semua obat tersebut di atas adalah sintesis, kecuali kokain yang alamiah.
3
Tabel 1. Sifat fisikokimia Anestesia Lokal.
4
Potensi berkorelasi dengan kelarutan lipid, yaitu, kemampuan molekul
kelompok alkil besar pada nitrogen amida tersier. Ada beberapa pengukuran
potensi anestetik lokal yang analog dengan konsentrasi alveolar minimum (MAC)
dari anestesi inhalasi, tapi tidak ada yang umum digunakan secara klinis. Cm
impuls saraf. Ini ukuran potensi relatif dipengaruhi oleh beberapa faktor, termasuk
ukuran serat, jenis, dan mielinasi; pH (pH asam antagonizes blok); frekuensi
menentang blokade).4
5
Table 2. Klasifikasi Serat saraf.
kecepatan konduksi. Sensory serat juga dikategorikan sebagai I-IV. Tipe C (IV
jenis sensor) adalah unmyelinated serat, sedangkan tipe A serat yang ringan
myelinated.4
6
Tabel 3. Penggunaan anestesi lokal
Topikal Infiltrasi Blok ARIV Epidural Spinal
Saraf Intratekal
Ester
Prokain - + + - - +
Kloroprokain - + + - + -
Tetrakain + - - - - +
Amida
Lidokain + + + + + +
Etidokain - + + - + -
Prilokain - + + + + -
Mepivacain - + + - + -
Bupivacain - + + - + +
Ropivacain - + + - + +
Levobupivacain - + + - + +
7
block
Mepivacaine Amida Cepat Sedang - Infiltration -Versatile, dilatasi
- Peripheral sedang
nerve blocks
Prilocaine Amida Cepat Sedang - Infiltration -
- Methaemoglobinanemia
Intravenous pada dosis tinggi
anesthesia - Sedikit toksisitas
- Peripheral amida
nerve blocks
Bupivacaine Amida Sedang Lama - Infiltration -Pemisahan blockade
- sensoris dan motorik
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
∓ spinal
blocks
Etidocaine Amida Cepat Lama - Infiltration - Blokade motorik yang
- snagat besar
Intravenous
regional
anesthesia
- Extradural
blocks
Lignocaine Amida Cepat Sedang - - Agen paling
Infiltration / serbaguna
topical - Vasodilatasi sedang
-
Intravenous
regional
anesthesia
8
- Extradural
& spinal
blocks
- Peripheral
nerve blocks
peningkatan permeabilitas sel saraf terhadap ion natrium dan kalium, sehingga
terjadi depolarisasi pada selaput saraf dan hasilnya tak terjadi konduksi saraf.
Potensi dipengaruhi oleh kelarutan dalam lemak, makin larut makin poten. Ikatan
anestetika local membuat mula kerja cepat, konsentrasi obat anestetika local.3
Lama kerja dipengaruhi oleh: ikatan dengan protein plasma, karena reseptor
9
2.3.1. Farmakokinetik
A. Absorbsi
konsentrasi air yang tinggi untuk penetrasi dan konsentrasi tinggi lemak-larut
[mudah meleleh] campuran dari anestesi lokal) terdiri dari campuran 1:1 dari
(biasanya 3-5 mm), durasi tindakan (biasanya 1-2 h), dan jumlah obat yang
keratin, dan dosis total diberikan. Biasanya, 1-2 g krim diterapkan per 10-
cm2 daerah kulit, dengan luas aplikasi maksimum 2000 cm2 pada orang
dewasa (100 cm2 pada anak-anak dengan berat kurang dari 10 kg).4
cream tidak boleh digunakan pada selaput lendir, kulit rusak, bayi kurang
Penyerapan sistemik obat bius lokal disuntikkan tergantung pada aliran darah,
1. Tempat suntikan
10
Kecepatan absorbsi sistemik sebanding dengan ramainya vaskularisasi
tempat suntikan: absorbs intravena > trakeal > kaudal > para servikal >
2. Penambahan Vasokontriktor
memperpanjang durasi tindakan, dan efek samping toksik batas. Efek dari
oleh paling sedikit 50%, tetapi epinefrin juga berpengaruh sedikit atau tidak
jawab atas pengambilan cepat awal (fase), yang diikuti oleh redistribusi
11
lebih lambat (fase) untuk jaringan perfusi sedang (otot dan usus). Secara
batas untuk toksisitas sistemik melibatkan dosis yang lebih rendah berikut
cepat, dan metabolit larut air akan dikeluarkan melalui urin. Prokain dan
12
sebagian dimetabolisme (N-metilasi dan hidrolisis ester) dalam hati dan
2) Amida
sirosis hati) atau hati aliran darah (misalnya, gagal jantung kongestif,
Anestesi topikal ini akan diserap ke dalam sirkulasi darah sehingga dapat
menimbulkan efek samping yang toksik. Oleh karena itu, sangat penting untuk
memperhatikan jumlah maksimum yang boleh digunakan pada suatu area yang
akan di anestesi. Formula topikal ini tidak boleh digunakan untuk daerah mukosa
dan luka terbuka, karena akan terjadi penyerapan yang cepat oleh tubuh dan dapat
13
Adapun anestesi topikal yang biasa digunakan adalah tetrakain ( 2% ),
telinga. Efek anestesi kokain dan lidokain muncul pada 2-5 menit ( 3-8 menit
dengan tetrakain ) setelah aplikasi dan akan bertahan sampai 30-45 menit ( 30-60
secara luas dengan pemberian topikal dan suntikan. Sifat kerja lidokain lebih
cepat, lebih kuat, lebih lama dan lebih ekstensif daripada yang ditimbulkan oleh
14
0,4%
Kokain - + + + - - -
Pramok - - - + - + + Bentuk
sin lotion,larutan,
krim dan Gel
1%
Dikloni - - - + + + + Bentuk
n larutan 0,5-
1%. Mula
kerja dan
masa kerja
mirip prokain
1. Anestesia Permukaan
15
Sebagai suntikan banyak di gunakan sebagai penghilang rasa oleh
pembedahan kecil seperti menjahit luka di kulit. Sediaan ini aman dan
pada kadar yang tepat tidak akan mengganggu proses penyembuhan luka.
2. Anestesia infiltrasi
jaringan yang terletak lebih dalam, misalnya: pada praktek THT atau
pencabutan gigi
dengan ban pengukur tekanan darah dan selanjutnya anestetik lokal yang
16
4. Anestesi infiltrasi
5. Anestesi konduksi
anestesi paravertebral.
potensial aksi seluruh tubuh, tidak mengherankan bahwa anestesi lokal memiliki
kemampuan untuk toksisitas sistemik. Meskipun organ efek sistem yang dibahas
untuk obat ini sebagai sebuah kelompok, harus diakui bahwa obat individu
yang aman tercantum pada Tabel 14-3. Campuran dari anestesi lokal harus
dipertimbangkan untuk memiliki efek toksik sekitar aditif: Sebuah solusi yang
mengandung 50% dari dosis beracun dari lidokain dan 50% dari dosis beracun
bupivakain akan memiliki sekitar 100% dari efek racun dari kedua obat tersebut.
17
Sistem saraf pusat sangat rentan terhadap toksisitas anestesi lokal
terjaga. Gejala awal adalah mati rasa circumoral, paresthesia lidah, dan
yang disebabkan anestesi lokal. Thiopental (1-2 mg / kg) dengan cepat dan
harus dijaga.4
rendah). Apnea dapat hasil dari kelumpuhan saraf frenik dan interkostal
lokal rileks otot polos bronkial. lidokain intravena (1,5 mg / kg) dapat
18
Secara umum, semua bius lokal menekan otomatisitas miokard
konsentrasi yang lebih tinggi. Hasil ini efek dari perubahan langsung
yang menghasilkan kejang. aritmia jantung atau peredaran darah karena itu
2.6.4. Imunologi
sebagai allergen. PABA ini dapat meniadakan efek anti bakteriil dari
oleh karena itu terapi dengan sulfa tidak boleh di kombinasikan dengan
19
2. Konsentrasi obat
5. Absorbsi obat
7. Hipersensitivitas
8. Usia
9. Keadaan umum
litik, edema, dan nekrosis. Regenerasi biasanya terjadi setelah 3-4 minggu.
Reaksi sistemik dan local adalah sama untuk semua jenis obat
anestetik local. Pada umumnya efek samping/ efek lain yang tak dikehendaki
ringan dan mudah diatasi/ diobati dan umumnya akibat overdosis atau
20
kesalahan teknik. Alat-alat untuk resusitasi kardiopulmoner harus tersedia, dan
bila tindakan/ pengobatan yang tepat segera dikerjakan, reaksi yang paling
a) Reaksi sistemik karena kadar anestetik local dalam darah tinggi yang biasanya
memperlambat absorbsi.
Pengaruh pada jantung dan pembuluh darah asalah depresi langsung pada
21
nadi kecil, pucat, kulit dingin dan berkeringat dan aritmia yang mungkin
Beberapa jenis obat anestesi local yang sering digunakan sehari-hari akan
A. Prokain (novokain)
berbahaya.
7. Tidak mempenetrasi kulit dan selaput lender/ mukosa. Jadi tidak efektif
22
8. Dosis 15 mg/ kgbb.
Untuk infiltrasi: larutan 0,25-0,5 % dosis maksimum 1000 mg. Onset: 2-5
menit, durasi 30-60 menit. Bisa ditambah adrenalin (1: 100.000 atau 1:200.000).
larutan 1,5%. Spinal analgesia 50-200 mg, tergantung efek yang dikehendaki,
blok infiltrasi, spinal, epidural dan caudal analgesia dan nerve blok lainnya.
onset lebih cepat, lebih kuat (intensea), lebih mahal dan durasi lebih lama.
2. Dosis.
23
0,25-0,5% + adrenalin 200.000 untuk infiltrasi.
C. Bupivakain (marcain).
tetrakain. Untuk infiltrasi dan blok saraf perifer dipakai larutan 0,25-0,75%.
0,125%. Mula kerja lebih lambat dibanding lidokain. Setelah suntikan kaudal,
0,5% volum antara 2-4 ml iso atau hiperbarik. Untuk blok sensorik epidural
D. Kokain.
24
Hanya dijumpai dalam bentuk topical semprot 4% untuk mukosa jalan napas atas.
E. Kloroprokain (nesakain).
Campuran emulsi minyak dalam air (krem) antara lidokain dan prilokain
masing-masing 5%. EMLA dioleskan di kulit intak 1-2 jam sebelum tindakan
untuk mengurangi nyeri akibat kanulasi pada vena atau arteri atau untuk
miringotomi pada anak, mencabut bulu halus atau buang tato. Tidak dianjurkan
isomer bagian kiri dari bupivakain yang dampak sampingnya lebih ringan
25
DAFTAR PUSTAKA
Oktober 2010.
http://www.medicastore.com/apotik-online/obat -bius-lokal.htm.
http://fhastanti.wordpress.com/2010/08/27/anestetik-lokal/ diakses 24
Oktober 2010.
26