RANITIDIN, METOKLOPRAMID, DAN OMEPRAZOL

A. Ranitidin Antagonis reseptor H2 diperkenalkan pada pertengahan tahun 1970-an, senyawa ini telah digunakan secara luas. Empat obat yang digunakan di AS : simetidin, ranitidin, famotidin dan nizatidin. Pemberian dosis tunggal obat-obat ini mampu mereduksi lebih dari 90 % dalam basal, rangsangan makanan dan sekresi nokturnal asam lambung. Banyak percobaan telah memperlihatkan keefektifannya dalam meningkatkan proses penyembuhan ulkus lambung dan ulkus duodenum serta mencegah kekambuhan penyakit (Katzung, 1997). Antagonis reseptor H2 dapat berkompetisi secara reversibel dengan histamin pada reseptor H2. Cara kerja ini sangat selektif dimana antagonis H2 tidak mempengaruhi kerja yang diperantarai reseptor H1. Kerja antagonis reseptor H2 yang paling penting adalah mengurangi sekresi asam lambung. Obat-obat ini menghambat sekresi asam yang dirangsang histamin, gastrin, obat-obat kolinomimetik dan rangsangan vagal. Volume sekresi lambung dan konsentrasi pepsin juga berkurang. Semua antagonis reseptor H2 pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik dengan laporan efek samping yang sedikit. Ranitidin kecil pengaruhnya terhadap fungsi otot polos lambung dan tekanan sfingter esofagus yang lebih bawah (Katzung, 1997). Untuk ulkus yang aktif, ranitidin dapat diberikan dengan dosis 150 mg 2x sehari atau 300 mg pada waktu tidur. Dengan dosis yang menghambat sekresi asam lambung, ranitidin mempunyai efek rendah terhadap jantung dan tekanan darah (Katzung, 1997). Diperkirakan 10 % orang dewasa di Barat akan menderita penyakit tukak lambung dalam hidupnya. Meskipun angka mortalitas rendah, angka kejadian cukup tinggi dan memakan biaya sosioekonomik. Karena sudah dikenal bahwa tidak ada asam = tidak ada tukak, maka terapi medis sebelum era penghambatan H2 ditujukan untuk menurunkan keasaman dengan obat-obat antimuskarinik dan antasida. Namun obat anti muskarinik harus digunakan dalam dosis tinggi sehingga menyebabkan efek samping yang cukup besar. Antasida mengurangi gejala dan dalam dosis tinggi akan
1

Namun diperlukan dosis berulang dan kepatuhan pasien kurang kecuali selama fase simtomatik akut pada penyakit. Ini tidak merangsang sekresi. Kegunaan nya sebagai agen antimuntah selama kemoterapi kanker lebih baik digunakan daripada bila digunakan sebagai agen tunggal untuk pencegahan mual dan muntah pasca operasi (PONV). Metoklopramid menghasilkan efek antimuntah dengan memblokir reseptor dopamin di zona pemicu chemoreceptor pada sistem saraf pusat. Metoklopramid 1. uterus kram). Metoklopramid dapat memberikan beberapa derajat analgesia dalam kondisi yang berhubungan dengan spasme otot polos (misalnya.mempercepat kesembuhan. Ini dapat digunakan untuk keberhasilan dalam pengobatan pasien dengan diabetes gastroparesis dan GERD. 2 . metoklopramid meningkatkan tonus esophageal sphincter bawah. serta profilaksis bagi mereka beresiko untuk pneumonia aspirasi. mempercepat pengosongan lambung. Kemampuan antagonis reseptor H2 menurunkan keasaman lambung di samping dengan toksisitas rendah merupakan kemajuan dalam pengobatan penyakit itu. ginjal atau kolik empedu. Penggunaan klinis Dengan meningkatkan efek stimulasi asetilkolin pada otot polos usus. dan menurunkan volume cairan lambung. Aksinya sebagai agen prokinetic di saluran gastrointestinal (GI) atas tidak tergantung pada persarafan vagal tetapi dihapuskan oleh agen antikolinergik. mungkin karena efek kolinergik dan dopaminergik. Hal ini juga dapat mengurangi penggunaan analgesik pada pasien yang menjalani prostaglandin-induced pada terminasi kehamilan. B. 2. Mekanisme Aksi Metoklopramid bertindak di perifer sebagai cholinomimetic (memfasilitasi transmisi asetilkolin pada reseptor muscarinic selektif) dan di sentral sebagai antagonis dopamin. Metoklopramid tidak mempengaruhi sekresi asam lambung atau pH cairan lambung.

metoklopramid sebaiknya dihindari pada pasien dengan penyakit Parkinson. dosisnya harus dikurangi pada pasien dengan disfungsi ginjal. Peningkatkan aldosteron dan sekresi prolaktin pada metklopramid-induced mungkin tidak penting selama terapi jangka pendek. Interaksi Obat Obat antimuscarinic (misalnya. Dosis Dosis dewasa 10-20 mg metoklopramid (0. akathisia) jarang terjadi dan reversibel. 5. dan metoklopramid merupakan kontraindikasi pada pasien dengan obstruksi usus complete. Metoklopramid mengurangi penyerapan simetidin oral. Metoklopramid jarang dapat menyebabkan hipotensi dan aritmia. Sedasi. Metoklopramid menurunkan dosis untuk induksi anestesi thiopental. dan tanda-tanda ekstrapiramidal dari antagonisme dopamin (misalnya. Efek Samping Injeksi intravena yang cepat dapat menyebabkan kram perut.3. atropin. 4. Onset aksi jauh lebih cepat pada parenteral (3-5 menit) jika dibandingkan per oral (30-60 menit). Dosis yang lebih tinggi (1-2 mg / kg) telah digunakan untuk mencegah emesis selama kemoterapi. Hal ini dapat menyebabkan krisis hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma dengan melepaskan katekolamin dari tumor. Karena metoklopramid ini dibuang melalui urin. gelisah. Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin atau butyrophenones (droperidol) meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal. Ia tidak membalikkan efek dari infus dopamin dosis rendah pada pembuluh darah ginjal 3 . glycopyrrolate) memblok efek GI pada metoklopramid. Meskipun demikian.25 mg / kg) per oral. atau intravena (disuntikkan selama 5 menit). intramuskular.

sembelit. Pompa Proton Inhibitor 1.3. Efek Samping Proton pump inhibitor umumnya ditoleransi dengan baik menyebabkan beberapa efek samping.5 .40% pada dosis 20 .C.1 jam dan bersihan tubuh total 500 . Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa dibandingkan dengan omeprazole. Waktu paruh dalam plasma dicapai 0. rabeprazole (Aciphex). disebabkan sebagian besar mengalami metabolisme presistemik. Efek samping yang merugikan terutama GI (mual. Bioavailibilitas Omeprazol sedikit meningkat pada pemakaian berulang . Sebagian kecil obat dalam bentuk utuh disekresikan melalui urin. 3. Dua dosis lansoprazole (malam sebelum operasi dan pagi operasi) tampaknya lebih efektif daripada profilaksis dosis tunggal. termasuk omeprazole (Prilosec). lansoprazole (Prevacid). Data penggunaan agen intravena yang lebih baru (pantoprazole) untuk profilaksis aspirasi terbatas. Penggunaan klinis Inhibitor pompa proton ditunjukkan untuk perawatan ulkus duodenum. mengikat pompa proton sel parietal pada mukosa lambung dan menghambat sekresi ion hidrogen. 2. Mekanisme Aksi Agen ini. Pada kesempatan yang jarang.5 jam. dan diare).40 mg. mereka telah dikaitkan 4 . lansoprazole dapat seefektif H2-reseptor blockers. sisanya ditemukan dalam feses.5 . sakit perut. Bioavailabilitas absolut kira-kira 30% .. H2-reseptor bloker lebih dapat diandalkan dalam konsisten meningkatkan pH lambung dan mengurangi volume lambung.600 ml/menit. dan sindrom Zollinger-Ellison. Omeprazol terikat dalam protein plasma kira-kira 95%. Sekitar 77% dieliminasi melalui urin paling sedikit sebagai enam metabolit. GERD. dan pantoprazole (Protonix). Penggunaan proton pump inhibitor dalam profilaksis aspirasi pada anestesi umum masih terbatas. Obat-obat ini mungkin menyembuhkan tukak lambung dan GERD lebih cepat daripada H2-reseptor blockers. Omeprazole diabsorpsi dengan cepat dalam kadar maksimum pada plasma dicapai antara 0.

5. 5 . anafilaksis. ulangi dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan hati berat. dan fenitoin. Dosis Dosis oral yang disarankan untuk orang dewasa adalah 20 mg omeprazole. 4. Karena obat ini terutama dieliminasi oleh hati. dan pantoprazole 40 mg. Hanya pantoprazole yang tersedia untuk digunakan di infus di Amerika Serikat.dengan mialgia. dan reaksi dermatologis parah. Interaksi Obat Omeprazole mengganggu enzim hati P -450 dan menurunkan clearance dari diazepam. lansoprazole 15 mg. angioedema. Pengobatan jangka panjang berhubungan dengan hiperplasia sel lambung seperti enterochromaffin. Agen lain tidak tampak memiliki interaksi obat yang signifikan. rabeprazole 20 mg. warfarin.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful