P. 1
OMEPRAZOLE

OMEPRAZOLE

|Views: 1,529|Likes:
Published by fierlindo

More info:

Published by: fierlindo on Jan 02, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

07/26/2013

pdf

text

original

RANITIDIN, METOKLOPRAMID, DAN OMEPRAZOL

A. Ranitidin Antagonis reseptor H2 diperkenalkan pada pertengahan tahun 1970-an, senyawa ini telah digunakan secara luas. Empat obat yang digunakan di AS : simetidin, ranitidin, famotidin dan nizatidin. Pemberian dosis tunggal obat-obat ini mampu mereduksi lebih dari 90 % dalam basal, rangsangan makanan dan sekresi nokturnal asam lambung. Banyak percobaan telah memperlihatkan keefektifannya dalam meningkatkan proses penyembuhan ulkus lambung dan ulkus duodenum serta mencegah kekambuhan penyakit (Katzung, 1997). Antagonis reseptor H2 dapat berkompetisi secara reversibel dengan histamin pada reseptor H2. Cara kerja ini sangat selektif dimana antagonis H2 tidak mempengaruhi kerja yang diperantarai reseptor H1. Kerja antagonis reseptor H2 yang paling penting adalah mengurangi sekresi asam lambung. Obat-obat ini menghambat sekresi asam yang dirangsang histamin, gastrin, obat-obat kolinomimetik dan rangsangan vagal. Volume sekresi lambung dan konsentrasi pepsin juga berkurang. Semua antagonis reseptor H2 pada umumnya dapat ditoleransi dengan baik dengan laporan efek samping yang sedikit. Ranitidin kecil pengaruhnya terhadap fungsi otot polos lambung dan tekanan sfingter esofagus yang lebih bawah (Katzung, 1997). Untuk ulkus yang aktif, ranitidin dapat diberikan dengan dosis 150 mg 2x sehari atau 300 mg pada waktu tidur. Dengan dosis yang menghambat sekresi asam lambung, ranitidin mempunyai efek rendah terhadap jantung dan tekanan darah (Katzung, 1997). Diperkirakan 10 % orang dewasa di Barat akan menderita penyakit tukak lambung dalam hidupnya. Meskipun angka mortalitas rendah, angka kejadian cukup tinggi dan memakan biaya sosioekonomik. Karena sudah dikenal bahwa tidak ada asam = tidak ada tukak, maka terapi medis sebelum era penghambatan H2 ditujukan untuk menurunkan keasaman dengan obat-obat antimuskarinik dan antasida. Namun obat anti muskarinik harus digunakan dalam dosis tinggi sehingga menyebabkan efek samping yang cukup besar. Antasida mengurangi gejala dan dalam dosis tinggi akan
1

Ini tidak merangsang sekresi.mempercepat kesembuhan. 2 . B. mempercepat pengosongan lambung. dan menurunkan volume cairan lambung. serta profilaksis bagi mereka beresiko untuk pneumonia aspirasi. uterus kram). Penggunaan klinis Dengan meningkatkan efek stimulasi asetilkolin pada otot polos usus. Metoklopramid dapat memberikan beberapa derajat analgesia dalam kondisi yang berhubungan dengan spasme otot polos (misalnya. Hal ini juga dapat mengurangi penggunaan analgesik pada pasien yang menjalani prostaglandin-induced pada terminasi kehamilan. Namun diperlukan dosis berulang dan kepatuhan pasien kurang kecuali selama fase simtomatik akut pada penyakit. Metoklopramid tidak mempengaruhi sekresi asam lambung atau pH cairan lambung. mungkin karena efek kolinergik dan dopaminergik. Mekanisme Aksi Metoklopramid bertindak di perifer sebagai cholinomimetic (memfasilitasi transmisi asetilkolin pada reseptor muscarinic selektif) dan di sentral sebagai antagonis dopamin. ginjal atau kolik empedu. Kegunaan nya sebagai agen antimuntah selama kemoterapi kanker lebih baik digunakan daripada bila digunakan sebagai agen tunggal untuk pencegahan mual dan muntah pasca operasi (PONV). Ini dapat digunakan untuk keberhasilan dalam pengobatan pasien dengan diabetes gastroparesis dan GERD. Aksinya sebagai agen prokinetic di saluran gastrointestinal (GI) atas tidak tergantung pada persarafan vagal tetapi dihapuskan oleh agen antikolinergik. metoklopramid meningkatkan tonus esophageal sphincter bawah. 2. Metoklopramid menghasilkan efek antimuntah dengan memblokir reseptor dopamin di zona pemicu chemoreceptor pada sistem saraf pusat. Kemampuan antagonis reseptor H2 menurunkan keasaman lambung di samping dengan toksisitas rendah merupakan kemajuan dalam pengobatan penyakit itu. Metoklopramid 1.

Hal ini dapat menyebabkan krisis hipertensi pada pasien dengan pheochromocytoma dengan melepaskan katekolamin dari tumor. 4.25 mg / kg) per oral. 5. Onset aksi jauh lebih cepat pada parenteral (3-5 menit) jika dibandingkan per oral (30-60 menit). Dosis Dosis dewasa 10-20 mg metoklopramid (0. dan metoklopramid merupakan kontraindikasi pada pasien dengan obstruksi usus complete. metoklopramid sebaiknya dihindari pada pasien dengan penyakit Parkinson. akathisia) jarang terjadi dan reversibel. Metoklopramid mengurangi penyerapan simetidin oral. Metoklopramid menurunkan dosis untuk induksi anestesi thiopental. atau intravena (disuntikkan selama 5 menit). Efek Samping Injeksi intravena yang cepat dapat menyebabkan kram perut. glycopyrrolate) memblok efek GI pada metoklopramid. Peningkatkan aldosteron dan sekresi prolaktin pada metklopramid-induced mungkin tidak penting selama terapi jangka pendek. gelisah. Meskipun demikian. atropin. Ia tidak membalikkan efek dari infus dopamin dosis rendah pada pembuluh darah ginjal 3 . Interaksi Obat Obat antimuscarinic (misalnya. Sedasi. intramuskular. Dosis yang lebih tinggi (1-2 mg / kg) telah digunakan untuk mencegah emesis selama kemoterapi.3. dan tanda-tanda ekstrapiramidal dari antagonisme dopamin (misalnya. Metoklopramid jarang dapat menyebabkan hipotensi dan aritmia. dosisnya harus dikurangi pada pasien dengan disfungsi ginjal. Karena metoklopramid ini dibuang melalui urin. Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin atau butyrophenones (droperidol) meningkatkan kemungkinan efek samping ekstrapiramidal.

Bioavailabilitas absolut kira-kira 30% . Omeprazol terikat dalam protein plasma kira-kira 95%. Data penggunaan agen intravena yang lebih baru (pantoprazole) untuk profilaksis aspirasi terbatas. Sekitar 77% dieliminasi melalui urin paling sedikit sebagai enam metabolit. 3. termasuk omeprazole (Prilosec). Pompa Proton Inhibitor 1. disebabkan sebagian besar mengalami metabolisme presistemik.40% pada dosis 20 . Efek samping yang merugikan terutama GI (mual. mereka telah dikaitkan 4 . Bioavailibilitas Omeprazol sedikit meningkat pada pemakaian berulang . Waktu paruh dalam plasma dicapai 0.3. dan diare). Penggunaan klinis Inhibitor pompa proton ditunjukkan untuk perawatan ulkus duodenum. Sebagian kecil obat dalam bentuk utuh disekresikan melalui urin.C. Beberapa penelitian telah menunjukkan bahwa dibandingkan dengan omeprazole.5 . H2-reseptor bloker lebih dapat diandalkan dalam konsisten meningkatkan pH lambung dan mengurangi volume lambung. Omeprazole diabsorpsi dengan cepat dalam kadar maksimum pada plasma dicapai antara 0. lansoprazole (Prevacid). lansoprazole dapat seefektif H2-reseptor blockers.1 jam dan bersihan tubuh total 500 .600 ml/menit. rabeprazole (Aciphex). Obat-obat ini mungkin menyembuhkan tukak lambung dan GERD lebih cepat daripada H2-reseptor blockers. 2. sisanya ditemukan dalam feses.40 mg.5 jam. sembelit.. Pada kesempatan yang jarang. Efek Samping Proton pump inhibitor umumnya ditoleransi dengan baik menyebabkan beberapa efek samping. Dua dosis lansoprazole (malam sebelum operasi dan pagi operasi) tampaknya lebih efektif daripada profilaksis dosis tunggal. mengikat pompa proton sel parietal pada mukosa lambung dan menghambat sekresi ion hidrogen. Penggunaan proton pump inhibitor dalam profilaksis aspirasi pada anestesi umum masih terbatas.5 . dan pantoprazole (Protonix). GERD. Mekanisme Aksi Agen ini. dan sindrom Zollinger-Ellison. sakit perut.

5 . anafilaksis. lansoprazole 15 mg. dan fenitoin.dengan mialgia. Dosis Dosis oral yang disarankan untuk orang dewasa adalah 20 mg omeprazole. Interaksi Obat Omeprazole mengganggu enzim hati P -450 dan menurunkan clearance dari diazepam. Pengobatan jangka panjang berhubungan dengan hiperplasia sel lambung seperti enterochromaffin. ulangi dosis harus dikurangi pada pasien dengan gangguan hati berat. Karena obat ini terutama dieliminasi oleh hati. dan reaksi dermatologis parah. dan pantoprazole 40 mg. rabeprazole 20 mg. angioedema. 5. 4. Hanya pantoprazole yang tersedia untuk digunakan di infus di Amerika Serikat. warfarin. Agen lain tidak tampak memiliki interaksi obat yang signifikan.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->