Makalah Farmakologi

Universitas Kristen Krida Wacana

Nama: Joshua Peterson anak Peter Legi

Kelompok : C4

NIM: 102009326
 Pendahaluan

Terlebih dahulu saya ingin menyampaikan setinggi penghargaan kepada dosen farmakologi,
Susana E.S yang telah memberikan tugasan dan bimbingan dalam kuliah dan praktikum yang
telah dijalankan. Pada kali ini, saya telah membuat suatu makalah yang merangkumi hal-hal
yang berkenaan dengan bentuk sediaan obat baru. Makalah ini turut memuatkan konsep dasar
penghantaran obat yang mencakupi tentang perkembangan masa dalam bidang tersebut. Selain
itu, bentuk sediaan obat juga telah dimuatkan dan dijelaskan dengan sepadat mungkin berkenaan
dengan hal tersebut. Di samping itu, makalah ini juga turut memuatkan penjelasan tentang
perkembangan penghantaran obat parenteral pada zaman sekarang. Makalah ini juga turu
memuatkan beberapa bentuk sediaan obat yang sering kita ketemukan yaitu obat implant, obat
peroral, obat transdermal, obat intranasal, obat melalui nparu-paru, obat melalui vagina dan juga
obat yang melalui sistem saraf pusat. Bagi setiap bentuk sediaan obat yang berikut telah
dijelaskan juga tentang prinsip metabolism obat tersebut serta juga tentang keuntungan dan
kerugian yang kita dapat daripada bentuk sediaan obat yang tertentu. Saya berharap agar
penghasilan makalah ini dapat membantu saya dalam memahami tentang mata kuliah
farmakologi yang dapat membantu saya dalam ujian dan juga dalam perkerjaan sebagai seorang
dokter suatu hari nanti.
 Konsep dasar penghantaran obat

Efek biologis merupakan hasil interaksi obat dengan reseptor tertentu dari obat yang diatur
pada kecepatan dan konsentrasi tertentu supaya dapat mendapatkan efek samping minimal dan
efek terapeutik maksimal. Sampai tahun 1940, bentuk sediaan obat apat ditemukan dalam bentuk
injeksi, formulasi peroral dan obat topical yang mempunyai kekurangan dari segi penghantaran
obat,lama obat kerja obat pendek dan juga memerlukan orang yang ahli dalam bidang tersebut.
Pada tahun 1950-1960 dikembangkan bentuk sediaan obat lepas lambat peroral seperti kapsul
Spansule dan diikuti oleh obat biofarmaseutik yang susah dalam hal penghantaran obat pada
tahun 1980-1990. Pada waktu sekarang, diarahkan kepada bentuk obat sediaan alternative dari
parenteral melalui route bukal,sublingual,nasal,pulmonary dan vagianal untuk masuk ke dalam
sirkulasi sistemik yang digunakan sebagai pengobatan lokal dengan pengurang efek samping dan
dosis obat. Perkembangan kemanjuran obat diarahkan kepada lama waktu kerja obat, penargetan
obat dan juga pelepasan obat akibat respons biologis dan terapi gen. hal-hal yang harus kita
ketahui antaranya ialah ;- konsep bioavailabilitas, proses absorpsi obat, proses farmakokinetik,
waktu terapi optimal, penghantaran obat, dan keterbatasan terapi konvensional.

Bioavailabilitas merupakan kecepatan dan jumlah bahan aktif yang diabsorpsi dan sampai
pada tempat kerja sehingga memberikan respons terapeutik. Tipe epitel,barriers yang
menghalangi absorpsi,route dan mekanisme sangat mempengaruhi absorspsi obat. Selain itu,
keadaan fisiokimia obat yang turut mempengaruhi adalah koefisien partisi dan kelarutan lemak,
pKA, berat dan volume molekul, kelarutan dalam air dan kestabilan obat. Faktor formulasi turut
mempengaruhi disolusi dan bioavailabilitas obat. Beberapa terminologi tentang penghantaran
obat dan penargetan ialah:-

 Prolonged release : memperpanjang kadar terapeutik obat dalam darah

 Zero-order relesase : pelepasan obat yang konstan
 Bio-responsive release : pelepasan obat sebagai respons dari stimulus biologik
 Modulated release : penghantaran obat dalam jumlah tertentu dikontrol pasien
 Rate-controlled release : penghantaran obat pada kecepatan tertentu untuk sistemik dan
lokal.
 Targeted-drug delivery : penghantaran obat untuk mencapai daerah target.
Sistem pelepasan obat terkontrol merupakan pelepasan obat dengan kecepatan konstan dengan
konsentrasi obat dalam darah tidak bervariasi terhadap waktu. Antara mekanisme untuk
mengontrol pelepasan obat ialah :-

 Diffusion controlled release-obat berdifusi melalui membrane polimer atau matrik lipid
untuk dapat dilepaskan. Pembawanya terdiri 2 tipe yaitu reservoir dan matrik.
 Dissolution controlled release-pembawa yang mengontrol obat dengan disolusi,
pelepasan dikontrol oleh kecepatan disolusi dari polimer yaitu tipe reservoir (kapsul
Spansule) dan matrik (goserelin).
 Osmosis-controlled drug release-tekanan osmosa digunakan untuk melepaskan obat
dengan kecepatan konstan dari sistim,dengan pelepasan obat yang diatur dalam orde nol
dan tidak tergantung dari lingkungan. Duros implant pump digunakan mengontrol
pelepasan peptide sedangankan oros implant-pump untuk pelepasan obat peroral seperti
Procardia XL(nifedipine).
 Mechanical-controlled drug release-alat seperti penghantaran obat intravena yang biasa
digunakan di rumah sakit. Alat ini dapat melepaskan obat pada kecepatan tertentu selama
jangka waktu tertentu selama jangka waktu tertentu.
 Bio-responsive controlled drug release-sistim yang mengatur pelepasan obat yang
dipengaruhi oleh PH atau kekuatan ionsebagai respon untuk mengubah keadaan
sekitarnya.
 Bentuk sediaan obat

Obat molekuler merupakan obat yang berikatan dengan pembawa yang larut air dan mencapai
tempat kerja melalui parenteral dengan pelepasan molekul secara enzimatis atau hidrolisa.
Nanopartikel ialah koloid partikel yang padat berukuran kurang 200nm. Polimer sintetik
digunakan dalam sistem penghantaran obat mkiropartilulat dan implant biodegradable sedangkan
liposom digunakan untuk memfasilitasi enkapsulasi dari obat larut lemak dan air. Antara macro
devices yang banyak digunakan dalam aplikasi ialah parenteral drug delivery, oral drug
delivery, buccal drug delivery, transdermal drug delivery, nasal drug delivery, pulmonary drug
delivery, vaginal drug delivery dan ophthalmic drug delivery. Bentuk sediaan obat ideal harus
mempunyai cirri-ciri berikut seperti kenyamanan pasien, reproducibility , mudah diakhiri,
biokompabilitas dan tidak ada reaksi tambahan, luas efek area kontak dan waktu kontak yang
diperpanjang. Route sistim pengahantaran obat diklasifikasikan kepada 8 macam yaitu :

 Sistim saluran cerna – oral dan rectal

 Parenteral-injeksi subkutan/intramuscular/intravena/intraarteri dan implant
 Tranmukosa-bukal,sublingual,mukosa saluran cerna lambung
 Transnasal
 Pelepasan obat leawat paru-paru
 Pelepasan obat melalui kulit-obat topical dan transdermal
 Pelepasan obat transokular
 Pelepasan obat transvaginal.

Antara hal-hal yang mempengaruhi masuknya obat ke dalam sirkulasi sistemik ialah besarnya
luas permukaan. Contohnya ialah villi dan microvilli yang mempunyai luas permukaan yang
besar dan juga area permukaan paru-paru yang luas sehingga menjadi route alternative
penghataran obat sistemik parenteral dan peroral. Selain itu, aktivitas metabolic yang rendah juga
salah satu faktor yang penting dalam mempengaruhi bioavailabilitas obat. Lamanya waktu
kontak dengan jaringan pengabsorbsi mempengaruhi jumlah obat yang melalui mukosa. Suplai
darah yang secukupnya dibutuhkan dalam memindahkan obat dari tempat absorbs ke tempat
kerja. Aksesiblitas obat yang baik, variablilitas yang rendah serta permeablitas yang tinggi
memainkan peranan penting dalam siste penghantaran obat yang baik.
 Perkembangan penghantaran obat parenteral

Keterbatasan obat parenteral konvensional yang dapat mengurangkan indeks terapi ialah
distribusi obat yang didistribusikan ke seluruh badan hingga menyebabkan pemborosan,
metabolime yang segera dalam hati dan ekskresi yang lebih cepat di ginjal. Sistem penghantaran
dan pentargetan obat yang ideal antara lain ialah:

 Obat yang mempunyai target spesifik kepada sel atau jaringan target
 Menjaga obat agar di luar organ, sel, atau jaringan yang bukan target
 Memininalisai pengurungan kadar obat ketika mencapai target
 Melindungi obat dari metabolism
 Melindungi obat dari klirens dini
 Menahan obat pada tempat kerja selama waktu yang dikehendaki
 Memfasilitasi transport obat ke dalam sel
 Menghantarkan obat ke intrasellular
 Harus biokompatibel, biodegradable dan non-antigenik

Pertimbangan farmakokinetik yang berhubungan dengan pentargetan obat ialah obat dengan
dengan total klirens yang tinggi yang baik untuk penghantaran obat yang ditargetkan. Selain itu,
carrier mediated transport cocok untuk daerah dengan aliran darah sedikit. Semakin tinggi
kecepatan eliminasi obat bebas, semakin perlu untuk ditargetkan. Di samping itu, untuk
memaksimalkan efek, pelepasan obat dari pembawa dibatasi pada daerah kerja. Komponen untuk
penghantaran dan pentargetan obat terdiri dari bagian aktif yang penting untuk mencapai efek
terapeutik, sistem pembawa untuk pendistibusian obat yang baik, perlindungan dari metabolism
dan klirens dini serta ligan yang menspesifikasi target obat, sel atau organ.

Pembawa yang larut termasuk antibody dan polimer sintetik yang dibuat untuk penghantaran
dan penargetan obat intravena yang mempunyai karekteristik yaitu biodegradable, berukuran
0,02 µm-30μm, dan kecepatan pelepasn obat yang dikontrol secara difusi atau degradasi.
Kemampuan makromolekul untuk bergerak tergantung dari sifat fisiokimia khususnya
berat/ukuran molekul, muatan, hidrofobisitas permukaan dan adanya ligan untuk interaksi
dengan reseptor. Makin kecil ukuran makin mudah molekul berpindah secara pasif dari satu
kompartmen ke lainnya melalui endothelial dari sirkulasi darah. Sel-sel MPS ( Mononuclear
phagocyte system ) bertanggungjawab menghilangkan partikulat. Klirens MPS sangat tergantung
dari sifat fisokomia dari partikulat, ukuran, muatan dan hidrofobisitas permuakaan. Untuk
mengurangi klirens MPS, hirofobositas permukaan partikel ditambah dengan efek pertambahan
permeabilitas dan retensi(EPR).

Penargetan pasif merupakan pola distribusi pasif dari pembawa obat dalam tubuh dan tidak ada
ligan pada pembawanya. Penargetan pasif pada MPS(hati) menguntungkan jika pengobatan
berhubungan dengan makorfag, pengobatan defisiensi enzim lisosom, imunopotensiasi vaksin
dan aktivasi dari makrofag dengan menambahkan sistem pembawa dengan macrophage-
activating agent. Penargetan aktif menggunakan ligan yangditempelkan pada pembawa untuk
menghantarkan ke sel, jaringan atau organ spesifik yang tediri dari 3 bagian yaitu pembawa,
ligan dan obat. Keuntungan pembawa partikulat ialah memiliki loading capacity yang cukup
besar, tidak berikatan secara kimia dan tingat perlindungan yang cukup pada molekul obay yang
dienkapsulisasi. Kerugian sistem pembawa partikulat ialah ketidakmampuan melindungi barrier
endothelial dan meningalkan sirkulasi.

Pembawa partikulat yang selalu kita temukan pada masa sekarang ialah liposom, polimerik
misel dan pembawa lipoprotein. Liposom merupakan struktur vesicular yang terdiri dari satu
atau lebih lipd bilayer yang menyelibungi inti cair. Liposom dapat diklasifikasikan berdasarkan
komposisi dan aplikasi secara in vivo yaitu liposom konvensional, stealth liposome,
immunoliposom dan liposom kationik. Polimerik misel digunakan sebagai media perantara
dalam sediaan injeksi yang mengandung obat yang sulit larut dalam air yang dapat meningkatkan
keefektifan obat. Lipoprotein adalah sistem pembawa lipid endogen yang terdiri dari satu inti
lipid dan satu lapisan tempat apolipoprotein ditemukan. Pembawa lipid endogen ini penting
untuk penghantaran daerah spesifik obat-obat lipofilik. LDL ditarget secara aktif dengan
mengikatkan ligan yang secara spesifik dikenali target sedangkan HDL cenderung menumpuk
dalam sel parenkim hati dan ligan yang secara spesifik dikenali target seperti galaktosa dapat
meningkatkan proses uptake hepatosit.
 Bentuk sediaan obat implant

Implant merupakan sistem penghataran obat yang dibuat untuk menghantarkan obat dengan
kecepatan tertentu, dengan periode waktu yang diperpanjang yang berbentuk polymer dan mini
pumps. Implant digunakan untuk terapi awal ke dalam subkutan, rongga mata dan
intraperitoneal. Antara keuntungan yang kita dapat untuk bentuk sediaan obat ini ialah
kenyamanan, kepatuhan, memaksimalkan penghantaran obat dan fleksibilitas. Implant dapat
menghantarkan obat secara orde nol yang member keuntungan seperti menghindari resiko
toksiksitas, mengurangi frekuensi pemberian obat dan menambah kepatuhan. Selain itu, obat
implant juga baik untuk pelepasan obat berselang yang deprogram di mana akan memfasilitasi
pelepasan obat sebagai respon faktor seperti ritme jantung, fluktuasi metabolism dan pelepasan
peptide atau protein. Antara kerugian obat implant ialah bersifat invasive, pemberhentian obat
yang susah, bahaya kerusakan alat, terbatasnya obat poten dan biokompatibel karena reaksi
tubuh terhadap bahan asing.

Implant non-degradabel terbagi menjadi 2 tipe yaitu reservoir dan matrik. Sistem ini
dipengaruhi oleh sifat fisiokimia obat, kecepatan pelepasan obat yang diinginkan, lama
pelepasan obat yang diinginkan dan fasilitas dari alatnya. Reservoir non-degradabel terdiri
implant kontrasepsi dan intravitreal implant. Implant kontrasepsi merupakan kapsul yang
dimasukan secara subkutan yang melepaskan levonogestrel terus-menerus dengan kecepatan
30μg/hari selama 5 tahun. Intravitreal implant dimasukkan ke dalam vitreous cavity mata dan
melepaskan ganciclovir dosis terapeutik selama 32 minggu. Matrik non-degradabel merupakan
obat yang didistribusiakan ke dalam matrik polimer yang dibuat dengan cara mencampur obat
dengan serbuk polimer, pelarut lalu dibentuk. Obat dimasukkan dengan cara dilarutkan,
didispersikan dan porous. Keterbatasan implant non-degradabel ialah degradasi yang sering
terjadi melalui bioerosi yaitu disolusi bertahap dari matrik polimer dan biodegradasi yaitu
degradasi karena prose enzymatic. Degradasi polymer diklasifikasikan kepada 2 tipe yiatu bulk
erosion dan surface erosion.

Implant biodegradabel terbagi menjadi 2 yaitu reservoir dan matrix. Implant polimer
biodegradable natural termasuk protein-protein dan polisakharida. Contoh obat ialah intradose
untuk pengobatan tumor dan advasite untuk penyakit kulit seperti psoriasis dan basal cell
carcinoma. Implantable pumps menggunakan energy untuk pelepasan obat oleh alat dengan
perbedaan tekanan yang menyebabkan aliran obat pada kecepatan tertentu. Energy ini tergantung
dari perbedaan konsentrasi obat antara dalam formulasi dan di sekitarnya. Osmotic implantable
pumps menggunakan tekanan osmosa untuk mengatur pelepasan obat dengan cara memompa
obat keluar pada kecepatan tertentu. Mechanical implantable pumps merupakan pompa yang
dapat diprogram dari luar yang dapat mengatur pelepasan obat orde nol dan intermitten. Salah
satu contoh bagi bentuk sediaan obat ini ialah synchromed implantable pump, spasticity
theraphy, MiniMed implantable pump dan arrow implantable pump.

Bentuk sediaan obat peroral

Bentuk sediaan obat ini merupakan bentuk sediaan obat untuk sistemik yang mudah
diguanakan, murah dan banyak digunakan. Keuntungan daripada bentuk sediaan obat ini ialah
mudah dan nyaman digunakan, area absobsi luas, banyak pembuluh darah, pelepasan obat
diperpanjang dan pelepasan obat terkontrol dalam jangka waktu tertentu mengurangi frekuensi
pemberian obat. Namun demikian, terdapat juga kerugian untuk bentuk sediaan obat ini yaitu
dari variabilitas kecepatan dan jumlah obat diabsorbsi, reaksi tambahan dan pH lambung yang
sangat asam. Terdapat 4 jenis tablet yaitu tablet salut entertik yang tahan terhadap cairan
lambung, tablet dengan pelepasan terkontrol yang dapat dikontrol sesuai dosis dan waktu
yang diinginkan, tablet dengan pelepasan obat khusus yang dapat diatur sesuai dengan kita
inginkan berdasarkan formulasi

Transmukosa peroral terbagi menjadi pelepasan obat sublingual dan bukal. Keuntungan obat
transmukosa ialah area permukaan luas, mudah capai target, mudah digunakan, banyak
pembuluh darah, aktivitas metabolism rendah, variabilitas rendah, pelepasan obat diperpanjang,
dapat menjadi alternative bagi pasien muntah dan pelepasan obat yang terkontrol. Namun
demikian terdapat juga kerugian dari segi obat yang tidak terdapat dalam bentuk sediaan ini.
Contoh bentuk sediaan obat sublingual ialah Nitrogliserin dan Fentanyl yang melalui mukos
bawah lidah dan bagian dasar mulut. Contoh bentuk sediaan obat bukal ialah Prochloperazine
dan Nitrogliserin yang melalui mukosa dari pipi, gusi dan juga bibir bagian atas atau bawah.
 Penghantaran obat transdermal

Obat transdermal merupakan obat melalui kulit dan bersifat sistemik. Stratum korneum
merupakan penghalang utama pada sistem ini. Faktor-faktor yang mempengaruhi pelepasan obat
transdermal ialah stratum korneum yang merupakan penghalang utama, variabilitas daerah
permukaan kulit yang ditampal patch, kondisi kulit, umur dan iritasi kulit. Keuntungan yang kita
dapat dari obat transdermal ialah kita dapat mencegah metabolism presistemik di hati dan saluran
cerna, mengurangi varabilitas antara pasien, kadar obat dapat dikontrol pada sirkulas sistemik
untuk obat yang kerjanya diperpanjang, untuk kerja obat yang diperpanjang dapat mengurangi
frekuensi pemberian obat, meningkatkan kemudahan pemakaian obat dan kenyamanan obat serta
juga pelepasan obat yang dapat mudah diakhiri dengan cara melepaskan patch. Kerugian kita
dapat dari obat transdermal ini ialah obat yang terbatas untuk obat-obat poten yang lebih kecil
atau sama dengan 10mg, mempunyai kelarutan yang baik dalam air dan minyak serta dapat
mengiritasi kulit pada segelintir individu.

Penghantaran obat intranasal

Obat intranasal digunakan untuk efek lokal seperti obat tetes hidung. Rongga hidung
digunakan juga digunakan untuk pelepasan obat secara sistemik. Faktor-faktor yang
mempengaruhi bioavailibilitas nasal ialah luas permukaan untuk absorbs, aliran darah, waktu
kontak, penyakit, aktivitas enzim dan mucus yang terdapat pada rongga hidung. Keuntungan
yang kita dapat daripada obat intranasal ialah area permukaan untuk absorbsi yang luas, banyak
supply darah untuk absorbs, aktivitas metabolism yang rendah, permukaan yang mudah diakses,
lebih mudah digunakan serta dapat menjadi bentuk sediaan alternatif bila tidak dapat digunakan
obat yang melewati saluran cerna. Beberapa kerugian yang kita dapat daripada obat intranasal
ialah terdapatnya mucociliary clearance yang mengurangi waktu retensi obat, difusi obat yang
terhalang oleh mucus, mukosa nasal dan sekresi mengradasi obat, obat dengan berat molekul
tinggi susah diabsorpsi, terbatas untuk obat dosis kecil, kurangnya reprodusibilitas pada penyakit
serta iritasi lokal dan sensitasi obat yang harus diperhatikan. Contoh obat intranasal untuk
pengobatan lokal ialah dekongestan dengan pembawa berupa sprays atau drops .
 Penghantaran obat melalui paru-paru

Pengobatan obat melalui paru-paru digunakan untuk mengobati jalan nafas, untuk loal seperti
obat anti asthma dan juga dapat digunakan untuk sirkulasi sistemik dan efeknya pada bagian
tubuh tertentu. Baru-baru ini pemakaian obat route ini untuk pengobatan sistemik dari peptida-
peptida dan obat-obat yang tidak diabsorbsi dalam saluran cerna.

Keuntungan bagi obat untuk efek lokal melalui paru-paru ialah dosis obat yang dapat
dikurangkan untuk menghasilkan efek farmakologis, konsentrasi rendah dalam sirkulasi sistemik
bagi mengurangi efek samping sistemik, onset of action yang cepat dan juga dapat menghindari
reaksi saluran cerna dan metabolism hati. Namun demikian terdapat juga kekurangan pada obat
ini yaitu dari segi efek samping lokal dan juga pasien yang tidak dapat menggunakan alat dengan
benar.

Obat untuk efek sistemik melalui paru-paru ternyata mempunyai kelebihan dari segi area
permukaan yang luas untuk absorbs obat, permeabilitas membrane paru-paru terhadap obat yang
lebih tinggi, mempunyai vaskularitas yang tinggi dan juga paru-paru ternyata lebih baik terhadap
obat protein dan peptide daripada saluran cerna. Kerugian paru-paru sebagai penghantar obat
sistemik ialah karena paru-paru tidak siap uktuk penghantaran obat, alat untuk aerosol mungkin
susah digunakan, banyak faktor yang mempengaruhi reprodusibilitas penghantaran obat, absorbs
obat yang dihalangi lapisan mucus dan juga karena terdapat mucocilliary clearance yang
mengurangi waktu retensi obat dalam paru-paru. Ada 3 kategori aerosol yaitu Nebulisers yang
mengubah larutan micronized obat ke dalam bentuk aerosol inhalasi, Pressurized metered-dose
inhaler yaitu obat dosis berganda yang dilengkapi dengan katup pengukur dosis yang
berhubungan dengan propellant dan Dry powder inhaler yang menghantarkan obat dalam
bentuk serbuk kering aerosol dan mempunyai kelebihan jika dibandingkan dengan Pressurized
metered-dose inhaler seperti tidak menggunakan propellant, dapat menghilangkan koordinasi
pasien dari aktuasi dan kehilangan obat pada tenggorokan yang dapat dicegah
 Penghantaran obat melalui vagina

Pengobatan melalui vagina terbatas untuk obat topical dalam pengobatan lokal dengan
berbagai kondisi seperti anti infeksi termasuk antibakteri, antijamur, anti virus, dan sebagainya.
Bentuk sediaan obat vaginal yang konvensional antara lain ovual,krim, aerosol foams, gels,
tablet, vaginal ring dengan bantuan aplikator dan sering digunakan karena tidak ada reaksi
tambahan, mudah diaplikasikan, terkonsentrasi dalam satu tempat, obat tetap posisi dalam vagina
,tidak berbau, tidak meninggalkan bercak di kulit, kompatibel dengan obat atau kontrasepsi lain
dan juga tidak menggangu aktivitas seks.

Keuntungan daripada penghantaran obat melalui vaginal ialah area permukaan yang relative
luas, mempunyai banyak suppy darah, aktivitas metabolism terhadap obat peptide dan protein
lebih rendah, mempunyai permeabilitas tinggi, relative mudah digunakan, untuk obat long acting
dapat mengurangi frekuensi pemberian obat, menjadi alternate bagi obat peroral dan juga dapat
diguanakan untuk pelepasan obat terkontrol yang dapat mencegah resiko keracunan dan
menambah efektifitas terapi, mengurangi frekuensi dosis dan menambah kenyaman pasien.

Kerugian daripada penghantaran obat melalui vagina ialah keterbatasan obat yang poten,
jumlah cairan vaginal yang terbatas sehingga menyebabkan iritasi, fluktuasi ketebalan dinding
vagina dan pH sehingga indeks terapi sempit, otot sekitar vagina tidak cukup kuat sehingga obat
dapat keluar dan juga kendala dari siklus menstruasi, kehamilan dan lain-lain.

Obat yang dihantarkan melalui vagina ialah estrogen dan progesterone sebagai
kontrasepsi,terapi hormone dan program fertilisasi in vivo yang terdapat dalam bentuk Silastic
vaginal ring dan silastic ring untuk post menopause. Terdapat juga penghantaran untuk obat
peptide seperti gonadotropin releasing hormone dan insulin, nonoxynol-9 spermisida yang juga
antivirus berupa diafragma dan juga vaginal vaccine untuk mengobati infeksi traktus urinarius
yang berulang.
 Penghantaran obat melalui mata

Tidak seperti route lain, ophthalmic drug delivery hanya digunakan untuk pengobatan lokal
pada mata dan tidak dapat digunakan untuk sistemik. Ada 3 route utama untuk pengobatan mata;
topical,sistemik dan intraocular. Route topical digunakan untuk pengobatan mata dengan
memberikan obat langsung pada kantung konjungtiva untuk efek lokal yang susah dicapai
dengan sistemik dan mencegah metabolism obat. Pada pengobatan intraocular lebih susah untuk
dicapai dan biasanya dengan suntikan dan implant. Route lain dengan melekatkan obat pada
epitel. Sistim fasa transisi di mana gel terbentuk pada pH cairan mata, sehingga bahan aktif
dilepaskan dalam waktu yang lama. Sistim disperse dapat berupa :

 Suspensi-dapat memperpanajang kerja obat

 Partikulat-sistim nonopartikel dapat menambah absorbs obat karena kontak yang lama
 Liposom-merupakan vesikel makroskopis yang terdiri dari membrane lipid bilayers dan
bagian air di mana hasilnya lebih baik dari bentuk sediaan laritan biasa.
 Emulsi-dapat memperpanjang kerja obat dan mengurangi iritasi
 Soft contact lenses dan ocular insert-berfungsi sebagai reservoir dalam penyaluran obat
 Erodible implants-dapat memperlama kerja obat

Penghantaran obat pada susunan saraf pusat

Obat yang sering digunakan termasuk obat gangguan jiwa,epilepsy, Parkinson’s disease,
Alzheimer disease, nyeri dan tumor otak.masuknya obat ke otak diatur oleh blood-brain
barrier/BBB( selective barrier antara otak dan pembuluh darah). Penghantaran obat ke dalam
otak dalam bentuk implant, reversible BBB disruption, intracerebroventicular drug infusion dan
immunoliposome dengan memakai sistim receptor–mediated trancytosis di mana obat dijerap
dalam pembawa liposome dengan perantaraan PEG. Idealnya obat-obat untuk pengobatan
penyakit susunan saraf pusat langsung diberikan pada site on action.