TUGAS FARMAKOLOGI DAN TOKSIKOLOGI II

Disusun Oleh : Haryanto Haris 150280233 L2

FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MUSLIM INDONESIA MAKASSAR 2010

Perubahan struktur ini secara dramatis meningkatkan daya bakterinya. tetapi eliminasinya melalui urin berlangsung terlalu cepat sehingga sulit dicapai kadar pengobatan dalam darah. Lornefloksasin. Mekanisme Kerja Kuinolon : Pada saat perkembang biakkan kuman ada yang namanya replikasi dan transkripsi dimana terjadi pemisahan double helix dari DNA kuman menjadi 2 utas DNA. . Moksifloksasin.KUINOLON Antibiotika golongan kuinolon. Pemisahan ini akan selalu menyebabkan puntiran berlebihan pada double helix DNA sebelum titik pisah. Pefloksasin. Karena itu penggunaan obat Kuinolon lama ini terbatas sebagai antiseptik saluran kemih saja. Pada awal tahun 1980. Golongan Kuinolon ini digunakan untuk infeksi sistemik. Ofloksasin. bekerja dengan menghambat satu atau lebih enzim topoisomerase yang bersifat esensial untuk replikasi dan transkripsi DNA bakteri. Levofloksasin. Walaupun obat ini mempunyai daya antibakteri yang baik terhadap kuman gram negatif. Yang termasuk golongan ini antara lain adalah Spirofloksasin. diperkenalkan golongan Kuinolon baru dengan atom Fluor pada cincin Kuinolon ( karena itu dinamakan juga Fluorokuinolon). serta memperpanjang masa kerja obat. Flerofloksasin dan Gatifloksasin. URAIAN: Asam Nalidiksat adalah prototip antibiotika golongan Kuinolon lama yang dipasarkan sekitar tahun 1960. Sparfloksasin. memperlebar spektrum antibakteri. memperbaiki penyerapannya di saluran cerna. Norfloksasin.

defisiensi G6PD. Efek sampingnya yang terpenting ialah pada saluran cerna dan susunan saraf pusat. infeksi saluran kemih. gangguan ginjal. infeksi tulang dan sendi. tetapi tidak pada pneumonia peneumokokus. otitis eksterna. kankroid. campylobacter dan salmonella. meningitis (termasuk profilaksis meningitis mengingokokus). Efek Samping dan Interaksi Obat : Golongan antibiotika Kuinolon umumnya dapat ditoleransi dengan baik. kehamilan. miastenia gravis (risiko eksaserbasi). profilaksis pada bedah. hindari paparan sinar matahari yang berlebihan (hentikan jika muncul fotosensitif). anak atau dewasa. menyusui. infeksi saluran napas termasuk infeksi pseudomonas pada cystic fibrosis. Peranan antibiotika golongan Kuinolon menghambat kerja enzim DNA girase pada kuman dan bersifat bakterisidal. shigelosis. sehingga kuman mati. infeksi kulit. Indikasi: Gastroenteritis termasuk kolera. penyakit legionela. diare turis (traveller’s diarrhea). hindari alkalinisasi urin yang berlebih dan pastikan asupan cairan yang adekuat untuk mencegah kristaluria. . Perhatian : Riwayat epilepsy atau kondisi yang memicu kejang. antraks. penyakit radang panggul (dengan doksisiklin dan metronidazole). jarang : kerusakan tendon. Kontraindikasi : Riwayat gangguan tendon berhubungan dengan penggunaan kuinolon.Hambatan mekanik ini dapat diatasi kuman dengan bantuan enzim DNA girase. septicemia.

khususnya dengan arteriosklerosis atau epilepsi. obat golongan kuinolon didistribusikan lebih luas b. c. e. Sinusitis. Penyakit yang ditularkan melalui hubungan kelamin Gonore. Infeksi jaringan lunak dan tulangSeperti Osteomielitis. b. Penderita berusia lanjut. Infeksi saluran nafas bawahSeperti Bronkitis. Efek samping pada susunan syaraf pusat umumnya bersifat ringan berupa sakit kepala.terutama berupa mual dan hilang nafsu makan. merupakan efek samping yang paling sering dijumpai.Manifestasi pada saluran cerna. Siprofloksasin dan beberapa Kuinolon lainnya juga memperlihatkan efek ini walaupun tidak begitu dramatis. Untuk infeksi pasca bedah oleh kuman enterokokusPs. Sebagian besar dieksresikan di dalam urine Resistensi : Resistensi telah terjadi pada mikroba yang kurang sensitif. Uretritis. Enoksasin menghambat metabolisme Teofilin dan dapat menyebabkan peningkatan kadar Teofilin. vertigo. pseudomonas. Servisitis dan Pielonfritis. Sifat-sifat farmakologi : a. Aeroginosa atau stafilokokus yang resisten terhadap Beta Laktam atau Aminoglikosid. beberapa strain Enterobacteriaceae dan Staphylococcus. d. lebih cenderung mengalami efek samping ini. dan insomnia. depresi dan kejang jarang terjadi. Infeksi saluran cernaSeperti demam Tifoid dan Paratifoid. Penggunaan Klinik : a. Pneumonia. halusinasi. . Infeksi saluran kemih Seperti Prostatitis. Efek samping yang lebih berat dari Kuinolon seperti psikotik.

Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/125 ml dan ampul dengan kandungan Pefloksasin 400 mg/5 ml. . 750 mg bahkan ada yang 1. LevofloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Levofloksasin 250 mg dan 500 mg. b. PefloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Pefloksasin 400 mg. NorfloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Levofloksasin 500 mg/100 ml. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Spirofloksasin 200 mg/100 ml. SparfloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 200 mg. c. LornefloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. f. MoksifloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan Moksifloksasin kandungan 400 mg. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Moksifloksasin 400 mg/250 ml. OfloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Ofloksasin 200 mg dan 500 mg. e. Spirofloksasin Antibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan Spirofloksasin 250 mg. 500 mg. h.2. Sediaan di Pasaran a.000 mg. g. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan Ofloksasin 200 mg/100 ml. d.

empedu. kadar serum ofloxacin meningkat sesuai dengan peningkatan dosis. Ekskresi Pada pemberian per oral ofloxacin terutama diekskresikan melalui urin dalam bentuk tidak berubah.8 mcg/ml. Juga tersedia dalam bentuk infus dengan kandungan 400 mg/100 ml. uterus. Distribusi Pada pemberian per oral. saliva. dan duktus ovarii. Juga tersedia dalam bentuk vial untuk ijeksi dengan kandungan 400 mg/40 ml. Kadar ofloxacin dalam urin meningkat sesuai dengan . tonsila palatina. sputum. GatifloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. j.i. air mata.65 mcg/ml dan 2. Sedang pada dosis 200 mg dan'300 mg. ovarium. kadar puncak rata-rata berturutturut adalah 1. ofloxacin didistribusi dengan baik kedalam berbagai jarinigan termasuk kulit. kandung empedu. Pada pemberian dosis 100 mg. cairan prostat.0 mcg/ml setelah 2 jam. kadar serum puncak rata-rata adalah 1. prostat. FlerofloksasinAntibiotika Kuinolon ini tersedia dalam bentuk tablet dengan kandungan 400 mg. Ofloxacin juga didistribusikan ke dalam ASI Metabolisme Pada pemberian per oral ofloxacin hanya sebagian kecil yang dimetabolisme menjadi metabolit N-demethylated ofloxacin dan ofloxacin N-oxide. FARMAKOKINETIK Absorpsi Pada pemberian dosis tunggal per oral pada sukarelawan sehat.

.peningkatan dosis. Sebagian besar ofloxacin tidak dimetabolisme dalam tubuh. > 90% dosis per oral diekskresikan dalam urin dalam bentuk tidak berubah dan 4% dalam faeces setelah 48 jam. Pada pemberian oral 100 mg kadar puncak urin 115 mcg/ml pada 24 jam dan menurun menjadi 36 mcg/ml setelah 12-24 jam.