AMINOFILIN

Aminofilin adalah jenis teofilin yang berikatan dengan suatu substantial kimia (etilendiamin) yang membuatnya menjadi lebih larut dengan air. Aminofilin adalah jenis teofilin yang diberikan dalam bentuk injeksin namun sangat perih dan iritasi jika diberikan melalui suntikan intramuskular.

Sifat Fisikokimia : Serbuk berwarna putih atau sedikit kekuningan. Bersifat anhydrous atau tidak mengandung lebih dari 2 molekul air. Aminofilin mengandung tidak kurang dari 84.0% dan tidak lebih dari 87.4% teofilin anhydrous, serta mengandung 13.5% sampai 15% anhydrous ethylenediamine. Larut dalam air (larutan menjadi keruh akibat pengaruh karbon dioksida), tidak larut dalam dehydrated alkohol. Simpan dalam wadah tertutup rapat dan terlindung cahaya.

Nama Dagang - Amicain - Aminophyllinum

Indikasi Asma dan penyakit paru obstruksi kronis.

Cara pemberian 1. Oral : dapat digunakan bersama dengan makanan maupun tidak 2. Intravenous: * Dapat diberikan dengan injeksi lambat IV bolus atau dapat diberikan dengan infus * Jangan dicampur dengan obat lain didalam syringe * Hindari penggunaan obat-obat yang tidak stabil dalam suasana asam bersamaan dengan aminofilin * Jangan digunakan jika terdapat kristal yang terpisah dari larutan

Dosis : Dewasa : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin. Injeksi IV pelan : 250-500mg (5 mg/kg) (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring

selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat Dewasa : Asma akut berat : IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat) disesuaikan dengan konsentrasi plasma Teofilin. Simpan dalam kardus sampai pada waktu ingin digunakan. Pada pH 3. Aminofilin merupakan larutan yang s tabil pada suhu ruangan. 90% metabolisme terjadi di hati. Farmakologi Absorpsi : Oral. Injeksi IV pelan : 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit) dengan monitoring ketat.16 tahun 800 mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin dalam plasma. Stabilitas Aminofilin dalam plastic syringes ± 5 jam. tablet: waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak 10 mcg/mL (range 5-15 mcg/mL) adalah 1-2 jam setelah pemberian dosis 5mg/kg pada dewasa. Metabolisme : Hepatik. Anak-anak : Asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi dengan Teofilin.ketat. Adanya makanan tidak mempengaruhi absorpsi. stabilitas dalam suhu kamar pada konsentrasi tidak kurang dari 40 mg/mL dapat dijaga hingga 48 jam. diduga dapat terakumulasi pada neonatus dan dapat menyebabkan efek farmakologi). khususnya dengan albumin. Distribusi : Protein binding: 40%. CYP2E1. Anak-anak : Asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan .8) sehingga memiliki kecenderungan untuk meluluhkan plastik dan karet. terlindung dari cahaya. Aminofilin bersifat basa (pH sekitar 8.5-8. Sediaan parenteral: Simpan pada suhu 15°C-30°C. CYP3A3. selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat.6.9 tahun 1mg/kg/jam anak usia 10 . isoenzyme P450 CYP1A2. pasien lebih dari 1 tahun. oleh karena itu tidak direkomendasikan penyimpanan . caffeine (tidak ditemukan pada pasien dewasa. Ekskresi : Pada ginjal Stabilitas Penyimpanan Sediaan oral: Tablet harus di simpan pada suhu ruang 20°C-25°C. Metabolit aktif: 3-methylxanthine. terlindung cahaya dan lembab.

insomnia. dan tremor. Dengan Makanan : Hindari konsumsi Caffein yang berlebihan. Erythromycin. obat-obat yang dapat menginduksi CYP 1A2 (seperti: Aminoglutethimide. Makrolida. Thiabendazole. seperti: Amiodaron. Sulfinpyrazone. Isoniazid. Vaksin Influenza. Obat lain yang dapat menghambat Cytochrome P450 1A2. Gastrointestinal : Necrotizing enterocolitis in fetus OR newborn. Kortikosteroid. Efedrin. Batasi konsumsi charcoal-broiled foods. Efek samping serius : Cardiovascular : Atrial fibrilasi. Pengaruh . Phenobarbital. Obat-obat yang dapat menurunkan kadar Teofilin: Phenytoin. Hydantoin. Beta-Blocker. sakit kepala. IV Isoproterenol. Hormon Thyroid. Isoniazid. Interferon. Calcium Channel Blocker. Rifampin). kejang. Carbamazepine. Ketoconazole. Antibiotik Quinolon). Allopurinol (>600mg/day). Bradiaritmia apabila administrasi terlalu cepat dapat menyebabkan Cardiac arrest. Takiaritmia Dermatologic : Erythroderma. Ciprofloxacin (golongan Quinolon yang lain). Barbiturate. Loop Diuretic. Loop diuretics.dalam plastic syringes dalam waktu lama. kontrasepsi oral. Carbamazepine.Larutan tidak boleh digunakan bila terjadi perubahan warna atau bila terbentuk kristal. Fluxosamine. Kontraindikasi Hipersensitivitas terhadap teofilin dan ethylendiamine. Renal : diuresis. Troleandomycin. Sympathomimetics. mual dan muntah. Efek Samping Efek samping yang sering terjadi : Saluran cerna : diare. Ritonavir. Ketoconazole. Neurologi : pusing. Neurologic : perdarahan pada intracranial. Disulfiram. Mexiletine. Immunologic : Immune hypersensitivity reaction. Interaksi Dengan Obat Lain : Obat-obat yang dapat meningkatkan kadar Teofilin: Propanolol. Hindari diet protein dan karbohidrat yang berlebihan. Cimetidin.

Tes fungsi paru. 2. Metabolisme Teofilin dapat mengalami perubahan selama kehamilan sehingga perlu dilakukan pemantauan kadar Teofilin dalam darah. .. Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. Tidak demikian halnya apabila metode pengukuran yang digunakan adalah HPLC. Mekanisme Aksi Teofilin. anak . risiko terjadinya "fatal theophylline toxicity" meningkat.Rentang terapeutik teofilin adalah 10 sampai 20 mcg/mL. Diduga efek bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim yaitu phosphodiesterase (PDE III) dan PDE IV. Teofilin juga dapat meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca melalui Adenosin-mediated Chanels. Injeksi : 25 mg/ml.Perbaikan pada gejala asma. 3.Terhadap Ibu Menyusui : Tereksresi pada air susu. Bentuk Sediaan Tablet 225 mg. . Teofilin dapat melewati plasenta.Terhadap Hasil Laboratorium : Teofilin menyebabkan reaksi positif palsu terhadap peningkatan kadar asam urat apabila diukur dengan menggunakan metode Bittner atau Colorimetric tetapi tidak demikian halnya apabila diukur dengan menggunakan metode Uricase. Pengaruh terhadap bayi kecil. Monitoring Penggunaan Obat 1. fenilbutazon. coklat. American Academy of Pediatrics menyatakan "compatible with breastfeeding". theobromin. sulfathiazole. . Sedangkan efek selain bronkodilasi berhubungan dengan aktivitas molekular yang lain. 350 mg. dalam 10 ml. sebagai bronkodilator. dan asetaminofen.Terhadap Kehamilan : Termasuk dalam kategori C. kafein. memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru yaitu dengan cara relaksasi otot polos dan menekan stimulan yang terdapat pada jalan nafas (suppression of airway stimuli). . probenesid. Penelitian in vitro yang telah dilakukan dengan metode pengukuran menggunakan spektrofotometri menunjukkan peningkatan palsu kadar teofilin dalam darah akibat pengaruh penggunaan furosemide. efek obat yang tidak dikehendaki dapat terlihat pada bayi yang baru lahir.anak dibawah satu tahun mengalami penurunan clearance. Ampul 10ml Tablet 225 mg.Terhadap Anak-anak : Neonatus (term and premature).

Serum teofilin (ambil sampel darah pada waktu kadar puncak yang diharapkan). setelah awal pemberian terapi. jika tanda terjadinya toksisitas Teofilin muncul.4. sebelum dosis ditingkatkan.atau dengan terjadinya perubahan status penyakit atau terapi obat. .