Tetrasiklin

Tetrasiklin merupakan salah satu obat antimikroba yang menghambat sintesis

protein mikroba. Untuk kehidupannya, sel mikroba perlu mensintesis berbagai
protein. Sintesis protein berlangsung di ribosom, dengan bantuan mRNA dan tRNA.
Pada bakteri, ribosom terdiri atas atas dua subunit, yang berdasarkan konstanta
sedimentasi dinyatakan sebagai ribosom 30S dan 50S. untuk berfungsi pada sintesis
protein, kedua komponen ini akan bersatu pada pangkal rantai mRNA menjadi
ribosom 70S.

TetrasiklinAntibiotika golongan tetrasiklin yang pertama ditemukan adalah

klortetrasiklin kemudian ditemukan oksitetrasiklin. Tetrasiklin sendiri dibuat secara
semisintetik dari klortetrasiklin, tetapi juga dapat diperoleh dari species Streptomyces
lain. Demeklosiklin, doksisiklin dan minosiklin juga termasuk antibiotic golongan
tetrasiklin.
a. Mekanisme kerja
Golongan tetrasiklin menghambat sintesis protein bakteri pada ribosomnya. Paling
sedikit terjadi 2 proses dalam masuknya antibiotik ke dalam ribosom bakteri gram
negatif; pertam yang disebut difusi pasif melalui kanal hidrofilik, kedua ialah
sistem transport aktif. Setelah masuk maka antibiotik berikatan dengan ribosom
30S dan menghalangi masuknya tRNA-asam amino pada lokasi asam amino.
b. Efek Antimikroba
Pada umumnya spektrum golongan tetrasiklin sama (sebab mekanismenya sama),
namun terdapt perbedaan kuantitatif dan aktivitas masing-masing drivat terhadap
kuman tertentu. Hanya mikroba yang cepat membelah yang dipengaruhi obat ini.
Golongan tetrasiklin termasuk antibiotik yang terutama bersifat bakteriostatik dan
bekerja dengan jalan menghambat sintesis protein bakteri.

Farmakokinetik
a. AbsorpsiSekitar 30-80% tetrasiklin diserap dalam salura cerna. Doksisiklin
dan minosiklin iserap lebih dari 90%. Absorpsi sebagian besar berlangsung di
lambung dan usus halus. Adanya makanan dalam lambung menghambat
penyerapan, kecuali minosiklin dan doksisiklin. Absorpsi dihambat dalam
derajat tertentu oleh pH tinggi dan pembentukan kelat yaitu kompleks
tetrasiklin dengan suatu zat lain yang sukar diserap seperti aluminium
hidroksid, garam kalsium dan magnesium yang biasanya terdapat dalam
antasida, dan juga ferum. Tetrasiklin diberikan sebelum makan atau 2 jam
sesudah makan.
b. DistribusiDalam plasma semua jenis tetrasiklin terikat oleh protein plasma
 dalam jumlah yang bervariasi. Dalam cairan cerebrospinal (CSS) kadar
golongan tetrasiklin hanya 10-20% kadar dalam serum. Penetrasi ke CSS ini
tidak tergantung dari adanya meningitis. Penetrasi ke cairan tubuh lain dan
jaringan tubuh cukup baik. Obat golongan ini ditimbun di hati, limpa dan
sumssum tulang serta di sentin dan email gigi yang belum bererupsi. Golongan
tetrasiklin menembus sawar uri dan terdapat dalam ASI dalam kadar yang
relatif tinggi. Dibandingkan dengan tetrasiklin lainnya, doksisiklin dan
minosiklin daya penetrasinya ke jaringan lebih baik.
c. EkskresiGolongan tetrasiklin diekskresi melalui urin dengan filtrasi
glomerolus dan melalui empedu. Pemberiaan per oral kira-kira 20-55%
golongan tetrasiklin diekskresi melalui urin. Golongan tetrasiklin yang
diekskresi oleh hati ke dalam empedu mencapai kadar 10 kali kadar dalam
serum. Sebagian besar obat yang diekskresi ke dalam lumen usus ini
mengalami sirkulasi enterohepatik; maka obat ini masih terdapat dalam darah
untuk waktu lama setelah terapi dihentikan. Bila terjadi obstruksi pada saluran
empedu atau gangguan faal hati obat ini akan mengalami kumulasi dalam
darah. Obat yang tidak diserap diekskresi melalui tinja.

Farmakodinamik
Terjadi 2 proses masuk tetrasiklin kedalam ribosom bakteri:
1. Difusi pasif melalui kanal hidrofilik
2. Sistem transport aktif.
Setelah masuk akan berikatan dengan ribosom 30s+mencegah ikatan
tRNA-aminoasil pada kompleks mRNA-ribosom sehingga menyebabkan
terhentinya sintesis protein

Indikasi:
- Bruselosis
- batuk rejan
- pneumonia
- demam yang disebabkan oleh Rickettsia
- infeksi saluran kemih
- bronkitis kronik
- Psittacosis dan Lymphogranuloma inguinale
- pengobatan infeksi-infeksi yang disebabkan oleh Staphylococcus dan
Streptococcus pada penderita yang peka terhadap penisilin
- disentri amuba, frambosia, gonore dan tahap tertentu pada sifilis.
Kontra Indikasi:
- Penderita yang peka terhadap obat-obatan golongan Tetrasiklin.
- penderita gangguan fungsi ginjal (pielonefritis akut dan kronis) dan hati
- kehamilan 5 bulan terakhir dan anak berusia dibawah 8 tahun

Efek samping
a. Gangguan lambung. Penekanan epigastrik biasanya disebabkan iritasi ari
mukosa lambung dan sering kali terjadi pada penderita yang tidak patuh yang
diobati dengan obat ini.
b. Efek terhadap kalsifikasi jaringan. Deposit dalam tulang dan pada gigi timbul
selama kalsifikasi pada anak yang berkembang. Hal ini menyebabkan
pewarnaan dan hipoplasi pada gigibdan menganggu pertumbuhan sementara.
c. Hepatotoksisitas fatal. Efek samping ini telah diketahui timbul bila obat ini
diberikan pada perempuan hamil dengan dosis tinggi terutama bila penderita
tersebut juga pernah mengalami pielonefritis.
d. Fototoksisitas . Fototoksisitas, misalnya luka terbakar matahari yang berat
terjadi bila pasien menelan tetrasiklin terpajan oleh sinar matahari atau UV.
Toksisitas ini sering dijumpai dengan pemberian tetrasiklin, doksisiklin dan
deklosiklin.
e. Gangguan keseimbangan. Efek samping ini misalnya pusing, mual, muntah
terjadi bila mendapat minosiklin yang menumpuk dalam endolimfe telinga dan
mempengaruhi fungsinya.
f. Pseudomotor serebri. Hipertensi intrakranial benigna ditandai dengan sakit
kepala dan pandangn kabur yang dapat terjadi pad orang dewasa. Meskipun
penghentian meminum obat membalikkan kondisi, namun tidak jelas apakah
dapat terjadi sekuela permanen.
g. Superinfeksi. Pertumbuhan berlebihan dari kandida (misalnya dalam vagina)
atau stafilokokus resisten (dalam usus) dapat terjadi.