BAB 1

MULAI DARI MANA

Pendekatan yang terbaik adalah mempelajari obat-obatan berdasarkan golongannya

golongan obat yang di ikuti dengan perincian mengenai setiap obat dalam golonagn
tersebut.ini merupakan cara efesien untuk belajar menyeluruh dan sangat berguna bila
anda perlu mengulanag kembali dan mencari perincian mengenai suatu obat.

SORTIR TRIVIA: UMUM

1. Mekanisme kerja untuk golongan obat.

2. Sifat-sifat atau efek-efek obat yang umum di miliki oleh semua obat dalam golongan
tersebut.
3. Pengenalan nama obat-obat .
4. Apakah ada efek samping (jarang atau sering)
5. Interaksi obat.
6. Kerja atau efek samping langka yang umum di miliki oleh semua obat dalam golongan
tersebut.
7. Kerja atau efek samping langka masing-masing obat dalam golongan tersebut.
8. Waktu paruh setiap obat dalam golongan tersebut.
9. Teratogenisitassetiap obat dalam golongan tersebut.
10. Struktur setiap obat dalam golongan tersebut.
Sortir trivia umum ini tidak dapat di berlakukan untuk semua golongan obat.
Namun obat-obat yang menjadi efek samping fatal ,bahkan jika jarang terjadi,penting
untuk di ketahui kesehatan pasien anda.sedangkan beberapa efek lainnya mungkin
muncul masalah yang sedikit berbeda.
 BAB 2
TEORI RESEPTOR

AGONIS
Suatu reseptor adalah suatu makromolekul target khuusus yang mengikat suatu
obat dan memediasi kerja farmakologis obat tersebut reseptor-reseptor ini dapat berupa
enzim,asam nukleat,atau protein terikat membrane khusus. Pembentukan kompleks
reseptor menghasilkan suatu respons biologis.Besar respons sebanding dengan jumlah
kompleks obat reseptor.Cara lazim untuk menyatakan hubungan antara konsentrasi obat
dan respon biologis. Karena efek biologis lebih terkait dengan konsentrasi obat dalam
plasma dari pada dengan dosis obat. Suatu agonis adlah suatu senyawa yang berkaitan
dengan suatu reseptor dan menghasilkan respons biologis.

EFIKASI DAN POTENSI

 Efikasi adalah respons maksimal yang dapat di hasilkan suatu obat.
 Potensi adalah ukuran dosis yang di perlukan untuk menghasilkan respons.

Contoh kasus : Obat pertama (obat A) menghasilkan eradikasi sempurna kontraksi

ventrikel premature (premature ventricular contraction,PVC) pada dosis 10 mg.obat
kedua (obat B) menghasilkan eradikasi sempurna PVC pada dosis 20 mg. Oleh karena
itu, kedua obat mempunyai efikasi yang sama (eradikasi sempurna PVC), tetapi obat A
lebih poten dibandingkankan obat B. obat A yang dibutuhkan lebih sedikit untuk
menghasilkan hasil yang sama. Obat ketiga (obat C) dapat mengurangi PVC hanya
sebesar 60%, dan memerlukan dosis 50mg untuk mencapai efek tersebut. Oleh karena itu,
obat C mempunyai efikasi dan potensi lebih kecil dalam mengurangi PVC dibandingkan
dengan obat A maupun obat B.
Potensi sering dinyatakan sebagai dosis suatu obat yang diperlukan untuk mencapai 50%
efek terapeutik yang diinginkan. Ini yang disebut ED50 (dosis efektif)
ANTAGONIS
Antagonis memblok atau membalikan efek agonis. Antagonis sendiri tidak
memiliki efek.
Pengikatan antagonis pada suatu reseptor tidak menghasilkan efek biologis.Antagonis
dapat memblok efek suatu agonis atau dapat membalikan efek agonis.Karena secara
teoretis antagonis tidak mempunyai efek sendiri, kita perlu memikirkan efek antagonis
pada agonis.

AGONIS INVERSI
Agonis inversi mempunyai efek yang berlawanan dengan efek agonis
penuh.Agonis inverse tidak sama dengan antagonis, yang memblok efek baik agonis
maupun agonis inverse.
Istilah agonis inverse telah digunakan selama bertahun-tahun.Pada awalnya, istilah
tersebut digunakan untuk menjelaskan kerja beberapa obat, Pada kompleks saluran
reseptor GABAA, agonis meningkatkan jumlah klorida yang bergerak ke dalam neuron
dan akan menghiperpolarisasi neuron tersebut.
Reseptor yang berpasangan dengan mempunyai aktivitas basal, bahwa reseptor yang
berpasangan dengan protein G berada dalam kesemtimbangan antara keadaan aktif dan
inaktif.
 BAB 3
ABSORSI, DISTRIBUSI, DAN BERSIHAN

EFEK LINTAS PERTAMA

Hati merupakan suatu mesin metabolisme dan sering menginaktifkan obat-obatan yang
melintasi saluran gastrointestinal (GI) menuju ke tubuh, obat-obat yang di berikan per
oral diabsorpsi dari saluran GI berjalan melalui hati dan efek metabolisme hati ini di
sebut efek lintas pertama.

BAGAIMANA OBAT MELINTAS MEMBRAN

Obat melintasi membran dengan cara difusi atau traspor aktif, difusi pasif
memerlukan suatu gradient konsentrasi ketika melintasi membran.Obat-obat yang larut
dalam air dapat menembus membran sel melalui saluran akuosa. Obat-obat yang
umumnya lebih larut dalam lemak bergerak begitu sa melalui membrane.
Suatu obat cenderung melintasi membran jika tidak bermuatan, obat-obat yang tidak
bermuatan.selain itu,banyak obat merupakan asam lemah atau basa lemah.
Untuk suatu asam lemah, bila pH lebih kecil daripada pK, bentuk terprotonasi
(terionisasi) yang dominan. Dan untuk suatu basa lemah, bila pH lebih kecil daripada pK,
bentuk terionisasi (terprotonasi) dominan. Bila pH lebih besar daripada pK,bentuk tidak
terprotonasi (tidak terionisasi) yang dominan.
Basa lemah berlawanan dengan asam lemah. Basa lemah adalah suatu akseptor ion
hydrogen. Jika suatu ion hydrogen bebas mencari yang mengikat ion tersebut, basa dapat
menerimanya. Jika menerima ion hidrogen tersebut basa menjadi bermuatan.
KETERSEDIAAN HAYATI
Ketersedian hayati adalah jumlah obat yang di absorsi setelah pemberian waktu
rute X dibandingkan denagan jumlah obat yang diabpsorsi setelah pemberian (IV). X
adalah rute pemberian obat selain IV
BERSIHAN TUBUH TOTAL
Besihan adlah istilah yang menunjukan laju pembersihan obat dari tubuh. Istilah tersebut
didefinisikan sebagai volume plasma yang semua kandungan obatnya di bersihkan dalam
volume persatuan waktu.
 BAB 4
FARMAKOKINETIKA
Farmakokinetika adalah deskkirpsi matemis laju dan besar ambilan distribusi,
serta eliminasi obat di dalam tubuh.

VOLUME DISTRIBUSI
Volume distrubusi (VD) adalah kalkulasi volume nyata yang mengandung suatu obat
terlarut. Obat diasumsikan terditribusi merata dan metabolisme atau eliminasi belum
terjadi. Pada kenyataannya, volume distribusi tidak sama dengan volume riil apa pun.
KINETIKA ORDE-PERTAMA
Orde reaksi menunjukan cara konsentrasi obat atau reaktan memengaruhi kecepatan suatu
reaksi kimia.
KINETIKA ORDE-NOL
Obat-obat yang menjenuhkan rute eliminasi menghilang dari plasma dengan cara yang
tidak bergantung konsentrasi, yang merupakan kinetika orde-nol.Kinetika orde-nol
dikenal juga sebagai kinetika nonlinear atau kinetika bergantungan dosis.
KONSENTRASI KEADAAN TUNAK (STEADY-STATE)
Dengan pemberian dosis ganda atau infuse kotinu, suatu obat akan berakumulasi sampai
jumlah yang diberikan per satuan waktu sama dengan jumlah yang dieliminasi per satuan
waktu. Konsentrasi plasma pada titik ini disebut konsentrasi keadaan tunak (steady-
state(Css)).