KIMIA FARMASI

Mempelajari tentang:  Kimia obat-obatan  Reaksi obat di dalam tubuh  Metabolisme obat  Hubungan struktur dan aktivitas Dasar Ilmu  Kimia Organik  Farmakologi I. 1. Dasar-Dasar Umum Perkembangan Sejarah Obat Obat adalah: Semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit atau gejala-gejalanya.
OBAT

TANAMAN

DAUN

AKAR

JAMU

Coba-coba -

Mengobati penyakit Alat ilmu sihir Kosmetika Racun : Strichnin dan Kurare

Racun

Panah

Obat kanker: Nitrogen Mustard (dulu gas mustard sebagai gas racun pada perang Dunia I). TANAMAN
-

REBUSAN

EKSTRAK

ISOLASI ZAT AKTIF

Ma Huang (Ephedra Vulgaris)

Atropa Belladona

Digitalis Lanata

Isolasi
Efedrin

isolasi
Atropin

isolasi
digoksin

Papaper Somniferum

Rauwolfia Serpentina

Vinca Rosea

Isolasi
Morfin

Isolasi
Reserpine, Resinamin

Isolasi
Vinblastin, Vincristin

Salix Alba Isolasi Salisilat Abad 20 sintesa Asam Asetil Salisilat (Aspirin) Sulfanilamid (1935) Penisilin (1940)

begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan.  Farmakoterapi Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalagejalanya.  Farmakognosi Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat-obat berasal dari tanaman dan zat-zat aktifnya.  Farmakokinetika Menyelidiki nasib obat mulai dari saat pemberiannya. .  Farmakologi klinik Menyelidiki semua interaksi antara obat dan khususnya tubuh manusia. transport dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya dan ke jaringan-jaringan lain (tindakan tubuh terhadap obat). reaksi fisiologis serta efek terapeutik yang ditimbulkannya (efek yang diberikan oleh obat terhadap tubuh).2.  Farmakodinamik Mempelajari kegiatan obat terhadap organisma hidup. resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup. yaitu sifatsifat kimiawi dan fisikanya.  Biofarmasi Menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. serta penggunaanya pada pengobatan penyakit. terutama cara dan mekanisme  Toksikologi Pengetahuan tentang efek racun terhadap tubuh. bagaimana absorpsi dari usus. kerjanya. kegiatan fisiologi. Definisi-definisi  Farmakologi (Ilmu Khasiat Obat) Ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dalam seluruh aspeknya.

I ed.1962 Jilid II.. 12 Nov 1972 Ditelaah kembali 1977 F. Farmakope Indonesia: Jilid I. Hipnotik.I ed. ed.Obat Farmakodinamik Yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh. tetapi sebagai obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit). Buku persyaratan mutu obat resmi yang mencakup zat. Misalnya: Hormon.  . 1974. Diuretik. Farmakope dan Nama Obat Farmakope: Buku resmi. Misalnya: saluran lambung usus (Barium Sulfat)..Obat Yang Digunakan Dalam Terapi A.. B.I. 12 Nov 1979 Pelengkap: Ekstra Farmakope Indonesia. bahan obat dan sediaan farmasi yang banyak digunakan diIndonesia. 1965: Mengandung bahan-bahan Galenika dan Resep-resep Revisi F. Saluran empedu (Natrium Iopanoat dan asam Iod organik lainnya). tapi tidak ada di F. Obat Kemoterapeutik Obat ini membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. C. 3. II. Obat Diagnostik Tidak untuk mengobati penyakit.II. III.

Formularium Nasional.     .Diharapkan absorpsi yang lebih besar: Tidak sadarkan diri Tidak mau menerima TG I yang tidak memungkinkan: Trismus (pada penyakit tetanus) Lazim. Oral Kecuali: .b Peraturan Perundang-Undangan Di Bidang Farmasi Ordonansi Obat Bius Ordonansi obat Berkhasiat Keras b1.) b2.) 5.a Efek sistematis a. 1966.Diuraikan getah lambung: Benzilpenisilin. Cara-Cara Pemberian Obat . 12 Nov 1978. Formularium Indonesia. 1956.1.Obat yang bersifat merangsang: Emetin. Oksitosin. praktis. mudah dan aman. Insulin. Obat-obat dari daftar obat keras terbatas (Daftar W. . Farmakope Eropa (untuk negara Eropa) OBAT  Paten/Spesialite Milik Perusahaan Dgn Nama Khas Aspirin (Bayer) Naspro ( Nicholas) Enterovioform (Ciba) Penbritin (Beecham) Amfipen (Organon) Nama Kimia Asam Asetil Salisilat Iodoklorooksi Kinolin Aminobezil Penisilin Oficial/Generic Name Bahan Aktif Asetosal Kliokinol Ampisilin 4. Aminofilin. . WHO: Farmakope Internasional. Obat-obat dari daftar obat keras (Daftar G.a . .

.3. Contoh: Erythromycin dgn zat-zat makanan Tetracyclin – kation-kation yang tidak dapat diabsorbsi aluminium). Pada pemberian secara oral.2. Perbedaan kecepatan pelarutan obat tergantung dari bebrapa faktor antara lain: Ukuran partikel Luas permukaan Coating (pelapisan) Modifikasi molekul a. sehingga obat rusak atau terjadi kompleks yang tidak larut dan tidak dapat diabsorpsi. karena menentukan obat sampai kedarah maupun jaringan lain.Dalam usus terjadi pencampuran obat-zat makanan.terjadi kompleks (kalsium. magnesium. . kecepatan dissolusi memegang peranan penting. Besi bersama-sama Alkaloid dapat diabsorbsi.   Gangguan menelan Gangguan lambung Gangguan usus a. Yang perlu diperhatikan: adanya inkompatibilitas (tidak dapat campur).Dibutuhkan pengaruh obat yang cepat. Injek: . Absorbsi Larutan > Padat. Sublingual Presipitasi dan tidak rusak khelasi.

nyeri.C)   injeksi di bawah kulit untuk obat yang tidak merangsang larut baik dalam air /minyak. Subkutan (Hipodermal) (S.Obat dikunyah ditaruh dibawah lidah lender setempat ke vena-vena lidah. (+) absorbsi oleh selaput Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati. misalnya untuk serangan jantung. Untuk efek yang cepat. a.   b. tidak diabsorbsi usus (streptomisin).v mudah digunakan sendiri. harus steril. Intamuskuler (i.  Pasien tidak sadar. merusak pembuluh (syaraf) bila tidak tepat. (-) Mahal. Injeksi (Parenteral) Untuk:  Efek yang cepat. a.4. (-) Kurang praktis untuk pemakaian terus menerus dan dapat merangsang selaput lendir mulut.  Obat yang merangsang atau dirusak getah lambung. tidak mau bekerja sama. kuat dan lengkap. efeknya < 1 m < c. Obat yang lipofil tidak dapat digunakan dgn cara ini.m)   injeksi didalam otot absorbsi 10 – 30 menit . tidak bisa dilakukan sendiri.

a) Intra kutan (di dalam kulit) Intra lumbal (ke dalam ruang pinggang) intra peritonial (i. untuk keadaan darurat (-) Bahayanya Trombosit Intra arteri (i.v.v)   Injeksi kedalam pembuluh darah efek paling cepat : 18 detik (waktu satu peredaran darah obat sudah tersebar keseluruh jaringan)  lama kerja pendek   untuk efek yang cepat dan kuat tidak untuk obat yang tidak larut dalam air atau menimbulkan endapan dengan protein atau butir-butir darah merah. bahaya kalau diberikan dengan cepat sebaiknya 50 – 70 detik. untuk memperlambat absorbsi suspensi pinisilin memperpanjang kerja obat dibuat larutan atau suspensi dalam minyak. Intravena (l. shock dsb.         .   otot pantat. tidak banyak pembuluh darah dan syaraf.p) (selaput perut) intra pleural (selaput dada) intra cardinal (jantung) intra artikuler (celah-celah sendi) tekanan darah mendadak turun. (-) Bahayanya: ”Benda asing” infus tetes i. c.

oleh mukosa mulut. lavemen: 10-500 ml) untuk pasien yang mual.B  Mukosa mata dan telinga  Intra vaginal  Kulit (Topikal) . obat: Anestetika umum. . Rektal melalui rectum (dubur) untuk bentuk : obat yang merangsang atau yang dirusak asam lambung : Suppositorium Cairan (klisma: 2-10 ml. Asma. tenggorokan dan sal.5.6. untuk: efek sistemis lama misal : hormon-hormon kelamin (estradiol dan testosteron) melepaskan zat aktif secara teratur selama 3 . obat di abs.5 bulan a. sakit bila menelan Efek Lokal  Intranasal (melalui hidung) tetes hidung  inhalasi    disemprotkan ke dalam mulut dengan alat aerosol. Implantasi Subkutal Obat dalam bentuk pellet steril (tablet silindris kecil) dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus. nafas.a.

Ekskresi. Distribusi. Tubuh Kompartemen Membran-membran Sel: Lapisan lipoprotein (lemak dan putih telur) yang mengandung banyak pori-pori kecil. Secara pasif - mudah di ekskresi ginjal Sistem-sistem Transpor Filtrasi : Melalui pori-pori kecil yang difiltrasi air dan zat hidrofil yang molekulnya < pori. Membran dapat di tembus dengan mudah oleh zat tertentu dilalui zat lain semi permeable zat Lipofil > mudah hidrofil Tujuan Biotransformasi Obat Berubah Hidrofil .1 a.PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA Tubuh Obat Absorbsi. Biotransformasi (Metabolisme). Transportasi. terisi dengan air. .

basa organik lemah Dissosiasi Ion Konst.2 Absorpsi I. obat dilepaskan kembali. Bioinaktivasi Diperkuat .3 Obat Biotransformasi detoksifikasi. B1.K Kecepatan absorpsi (Dissolution Rate): semakin halus semakin cepat larut dan absorpsinya. Lambung-usus Oral Obat Lambung-usus Membran sel Larutan cair Asam.M > S. Dissosiasi (Ka) Derajat asam (pH) Molekul > Lipofil ion mudah diabsorpsi .Difusi b.. zat-zat gizi lainnya. garam-garam besi. Contoh: glukosa. asam amino. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil pada enzim pengangkut spesifik (Carrier). B2 dan B12 . Setelah membran dilalui. vit. asam lemak.V > I. Secara aktif : Zat melarut dalam lapisan lemak dari membran.

Fungsi hati .Bioaktivasi .Konsentrasi . cairan ekstra sel (yang mengelilingi jaringanjaringan) menuju ketempat kerja didalam sel (cairan intra sel). Inhibisi enzim. Antidiabetik. Membran ini sumar ditembus oleh zat-zat hidrofil. . jaringan dan lemak Sebagian obat dalam darah diikat secara reversible pada protein. terpisah dari darah oleh membran semipermiabel. yaitu organ atau otot yang sakit.Rintangan darah-otak (cerebrospinal barrier) Mengelilingi otak dan sumsum belakang.4 Distribusi Melalui peredaran darah.Genetik . kapiler.Presentase Pengikatan (PP) . Distribusi tidak merata disebabkan: . Sulfonamid .Usia . Induksi enzim Fenobarbital Rifampisin (TBC) Kafein Rokok Diperkuat Kecepatan Biotransformasi dipengaruhi: efek antikoagulan Antipirin pil anti hamil b. . terutama albumin.Pemakaian obat lain a.Terikatnya obat pada protein darah. yaitu dengan kapiler otak.

Misalnya Asetosol-Fenprokumon (antikoagulan). Contoh: Sulfadiazin 50% Ampisilin Morfin Zat Lipofil > Hidrofil Bersifat asam > Basa Kompetisi terjadi karena kapasitas pengikatan ada batasnya terutama untuk obat dengan dosis tinggi (500 mg). Asetosal mendesak antikoagulan dari ikatan proteinnya sehingga PP menurun.Logam berat dan tetrasiklin . Anestetika Ekskresi . penurunan dari 99% bebas (yang aktif) meningkat 2 kali lipat Efek Depot PP Cara untuk menyimpan obat O+P OP 98% sudah berarti kadar obat perdarahan 25% 35% Indometasin 90% Salisilat Fenprokumon 50%-80% 99% Kumulasi Manfaat untuk mengobati penyakit yang bersangkutan.obat malaria . - Glikosid digitalis yang dikumulasi secara selektif pada otot jantung. dalam hati kuku dan rambut tulang dan gigi lemak .Grisiofulvin .ginjal .Kulit .Tergantung konsentrasi obat dalam darah dan dapat diukur invitro.DDT.Paru-paru . Barbital.Empedu air seni keringat pernafasan .

t1/2) .Usus Tinja Konsentrasi Plasma KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 B A 1 2 3 4 5 6 WAKTU (JAM) KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 1 2 t1/2 3 4 5 6 WAKTU/JAM Plasma Half-Life (masa paruh waktu.Asi ..

Cepatnya eliminasi: t1/2 7. Dosis dan Skema Pentakaran Plasma half-life: ukuran lamanya efek obat t1/2 & grafik kadar waktu penting untuk penentuan dosis & frekuensi: berapa kali sehari & berapa mg.Turunnya kadar plasma obat dan lama efeknya tergantung pada cepatnya metabolisme dan ekskresi. KADAR PLASMA A B MIC HARI Grafik kadar-waktu Sulfadiazin (A) dengan dosis 4x sehari 500 mg & Ampisilin 4x sehari 500 mg oral. .

Secara Mekanisme Kerja Obat Físika Berdasar lipofilitasnya. yaitu untuk mempermudah atau mendorong interaksi tanpa ikut ambil bagian. misal: Anestetika 2. Proses Metabolisme misal: antibiótik mengganggu pembentukan dinding sel kuman. Secara Kimiawi Asam basa. Kompetisi o o o Reseptor-reseptor spesifik Enzim-enzim Reseptor-reseptor spesifik Reseptor-Blockers menghalangi aktivitas hormon tsb Gembok-kunci mengikat As.PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK . síntesis protein atau metabolisme asam nukleat. misal Antasida: Natrium bikarbonat Aluminium dan Magnesium Hidroksida 3. 4. .A 1. lambung Obat dengan struktur kimianya mirip dengan satu hormon menempati reseptor ybs o Enzim-enzim Enzim: Protein yang bekerja sebagai katalisator antara 2 zat kimia.

Digunakan untuk: a.Contoh: Proses enzimatis dalam tubuh:   Pencernaan bahan-bahan gusi Pembentukan dan perubahan hormon dan Perombakan zat endogen dan eksogen (obat) vitamin  dalam hati. EFEK TERAPEUTIK . (Enzim: Menggabungkan dan juga merombak molekul-molekul yang dinamakan substrat-substrat) E + S [E-S] [P. - reaksi normal Mencegah terbentuknya produk akhir Alopurinol Asetazolamid Metil Dopa Antagonis-Folat Antagonis-Purin Antagonis-Pirimidin Melindungi substrat Disulfiram Fisostigmin & Neostigmin Perintang MAO dan Asam Klaulanat 1.] Enzim Blockers Obat mempunyai kesamaan struktur kimia dengan suatu substrat mampu menduduki tempat aktif dari enzim ybs. tidak terjadi dan produk akhir tidak terbentuk. b.

b. PLASEBO Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yang dikenal. Alergi Efek Samping Definisi Obat ideal Kerja utama & efek samping Kerja tambahan/sekunder Idiosinkrasi Diabetes . c.Obat tidur. Analgetika. Tujuan: Menyenangkan dan menenangkan pasien yang sebetulnya tidak menderita atau mempertinggi moral pada orang dengan penyakit yang tidak dapat disembuhkan Pengobatan Dengan Sugesti Efek plasebo paling nyata: . EFEK OBAT YANG TIDAK DIINGINKAN a. Asma Penguat (Tonikum) Tidak untuk insufisiensi organ Isi: Laktosa 3.• • • Variasi Biologi Patient Compliance: Terapi Kausal Terapi Simptomatis Terapi Substitusi Sifat individual Relasi dokter-pasien Jenis penyakit Jml & jenis 2.

• itu secara fisik dan psikis (morfin). c. Primer Sekunder Episomal 7. b. DOSIS 8. RESISTENSI BAKTERI a. TOLERANSI. yang menyebabkan penderita bergantung pada obat .KOMBINASI OBAT 11. HABITUASI & ADIKSI 6.INTERAKSI OBAT BEBERAPA PENGERTIAN • Pengaruh additif: Pengaruh yang sama dengan jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya. • Pengaruh Sinergistis Pengaruh Habituasi pengaruh dari suatu obat yang menyebabkan penderita bergantung pada obat itu Pengaruh Addiktif pengaruh dari suatu obat. INDEKS TERAPI 10.d. yang diberikan dalam suatu campuran. WAKTU MENELAN OBAT 9. • secara psikis (kafein). EFEK TOKSIS .Efek teratogen Fotosensitasi 5.

• Plasebo Penggantian obat yang efeknya hanya segesti • Inkompatibilitas Tidak dapat campur secara farmakologis. • Tolerans (Tolerans Krons) Respon dari badan yang lambat laun berkurang terhadap suatu obat • Tachyphylaxis (tolerans Akut) respon dari badan yang cepat berkurang setelah pemberian suatu obat yang berturut-turut dalam waktu singkat. • Kumulasi Penumpukan obat sehingga efeknya bertambah kuat. fisis atau kimia. Tidak ada obat menyebabkan timbul gejala-gejala berat yang menyebabkan orang tersebut menderita sekali. • Ketagihan Obat (ketergantungan obat) Habituasi (Psikis) Addiksi (Psikis dan fisik). . karena pemasukan obat melebihi ekskresi atau penghancurannya.Pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya dalam suatu campuran • Pengaruh Potensiasi pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang tidak sama bekerjanya dalam suatu campuran.