KIMIA FARMASI

Mempelajari tentang:  Kimia obat-obatan  Reaksi obat di dalam tubuh  Metabolisme obat  Hubungan struktur dan aktivitas Dasar Ilmu  Kimia Organik  Farmakologi I. 1. Dasar-Dasar Umum Perkembangan Sejarah Obat Obat adalah: Semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit atau gejala-gejalanya.
OBAT

TANAMAN

DAUN

AKAR

JAMU

Coba-coba -

Mengobati penyakit Alat ilmu sihir Kosmetika Racun : Strichnin dan Kurare

Racun

Panah

Obat kanker: Nitrogen Mustard (dulu gas mustard sebagai gas racun pada perang Dunia I). TANAMAN
-

REBUSAN

EKSTRAK

ISOLASI ZAT AKTIF

Ma Huang (Ephedra Vulgaris)

Atropa Belladona

Digitalis Lanata

Isolasi
Efedrin

isolasi
Atropin

isolasi
digoksin

Papaper Somniferum

Rauwolfia Serpentina

Vinca Rosea

Isolasi
Morfin

Isolasi
Reserpine, Resinamin

Isolasi
Vinblastin, Vincristin

Salix Alba Isolasi Salisilat Abad 20 sintesa Asam Asetil Salisilat (Aspirin) Sulfanilamid (1935) Penisilin (1940)

begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan. yaitu sifatsifat kimiawi dan fisikanya.  Farmakodinamik Mempelajari kegiatan obat terhadap organisma hidup. reaksi fisiologis serta efek terapeutik yang ditimbulkannya (efek yang diberikan oleh obat terhadap tubuh).  Farmakologi klinik Menyelidiki semua interaksi antara obat dan khususnya tubuh manusia. resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup.  Farmakokinetika Menyelidiki nasib obat mulai dari saat pemberiannya. kegiatan fisiologi. transport dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya dan ke jaringan-jaringan lain (tindakan tubuh terhadap obat). serta penggunaanya pada pengobatan penyakit.  Farmakognosi Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat-obat berasal dari tanaman dan zat-zat aktifnya.2. terutama cara dan mekanisme  Toksikologi Pengetahuan tentang efek racun terhadap tubuh. . bagaimana absorpsi dari usus. kerjanya.  Farmakoterapi Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalagejalanya.  Biofarmasi Menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Definisi-definisi  Farmakologi (Ilmu Khasiat Obat) Ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dalam seluruh aspeknya.

Diuretik.Obat Farmakodinamik Yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh.Obat Yang Digunakan Dalam Terapi A. Hipnotik. Obat Diagnostik Tidak untuk mengobati penyakit. Saluran empedu (Natrium Iopanoat dan asam Iod organik lainnya). Obat Kemoterapeutik Obat ini membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. Misalnya: Hormon. bahan obat dan sediaan farmasi yang banyak digunakan diIndonesia. 3.I ed.II. Buku persyaratan mutu obat resmi yang mencakup zat. Misalnya: saluran lambung usus (Barium Sulfat). C. tetapi sebagai obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit).. Farmakope dan Nama Obat Farmakope: Buku resmi. 12 Nov 1972 Ditelaah kembali 1977 F.1962 Jilid II..I. 1974. 12 Nov 1979 Pelengkap: Ekstra Farmakope Indonesia. B. II.  .. Farmakope Indonesia: Jilid I. III. ed.I ed. tapi tidak ada di F. 1965: Mengandung bahan-bahan Galenika dan Resep-resep Revisi F.

Insulin. 12 Nov 1978. Oral Kecuali: . Obat-obat dari daftar obat keras (Daftar G.) 5.Obat yang bersifat merangsang: Emetin.a .a Efek sistematis a. . Cara-Cara Pemberian Obat . Aminofilin.Diuraikan getah lambung: Benzilpenisilin.) b2. Oksitosin. Formularium Indonesia. . WHO: Farmakope Internasional.     .b Peraturan Perundang-Undangan Di Bidang Farmasi Ordonansi Obat Bius Ordonansi obat Berkhasiat Keras b1. praktis. mudah dan aman. . 1956.1. Formularium Nasional. 1966.Diharapkan absorpsi yang lebih besar: Tidak sadarkan diri Tidak mau menerima TG I yang tidak memungkinkan: Trismus (pada penyakit tetanus) Lazim. Farmakope Eropa (untuk negara Eropa) OBAT  Paten/Spesialite Milik Perusahaan Dgn Nama Khas Aspirin (Bayer) Naspro ( Nicholas) Enterovioform (Ciba) Penbritin (Beecham) Amfipen (Organon) Nama Kimia Asam Asetil Salisilat Iodoklorooksi Kinolin Aminobezil Penisilin Oficial/Generic Name Bahan Aktif Asetosal Kliokinol Ampisilin 4. Obat-obat dari daftar obat keras terbatas (Daftar W.

Dalam usus terjadi pencampuran obat-zat makanan. Absorbsi Larutan > Padat. karena menentukan obat sampai kedarah maupun jaringan lain.Dibutuhkan pengaruh obat yang cepat.2. Pada pemberian secara oral. Yang perlu diperhatikan: adanya inkompatibilitas (tidak dapat campur). . sehingga obat rusak atau terjadi kompleks yang tidak larut dan tidak dapat diabsorpsi.   Gangguan menelan Gangguan lambung Gangguan usus a. Contoh: Erythromycin dgn zat-zat makanan Tetracyclin – kation-kation yang tidak dapat diabsorbsi aluminium). Perbedaan kecepatan pelarutan obat tergantung dari bebrapa faktor antara lain: Ukuran partikel Luas permukaan Coating (pelapisan) Modifikasi molekul a. Sublingual Presipitasi dan tidak rusak khelasi. Injek: . kecepatan dissolusi memegang peranan penting. Besi bersama-sama Alkaloid dapat diabsorbsi. magnesium.3.terjadi kompleks (kalsium. .

tidak mau bekerja sama.Obat dikunyah ditaruh dibawah lidah lender setempat ke vena-vena lidah. Obat yang lipofil tidak dapat digunakan dgn cara ini.m)   injeksi didalam otot absorbsi 10 – 30 menit . Injeksi (Parenteral) Untuk:  Efek yang cepat. (-) Kurang praktis untuk pemakaian terus menerus dan dapat merangsang selaput lendir mulut. a. a. misalnya untuk serangan jantung.4. nyeri. Intamuskuler (i.  Obat yang merangsang atau dirusak getah lambung. tidak bisa dilakukan sendiri. efeknya < 1 m < c. Subkutan (Hipodermal) (S. (+) absorbsi oleh selaput Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati. (-) Mahal.   b. harus steril. tidak diabsorbsi usus (streptomisin). kuat dan lengkap. Untuk efek yang cepat.C)   injeksi di bawah kulit untuk obat yang tidak merangsang larut baik dalam air /minyak.  Pasien tidak sadar. merusak pembuluh (syaraf) bila tidak tepat.v mudah digunakan sendiri.

tidak banyak pembuluh darah dan syaraf.a) Intra kutan (di dalam kulit) Intra lumbal (ke dalam ruang pinggang) intra peritonial (i.         . (-) Bahayanya: ”Benda asing” infus tetes i.   otot pantat.v)   Injeksi kedalam pembuluh darah efek paling cepat : 18 detik (waktu satu peredaran darah obat sudah tersebar keseluruh jaringan)  lama kerja pendek   untuk efek yang cepat dan kuat tidak untuk obat yang tidak larut dalam air atau menimbulkan endapan dengan protein atau butir-butir darah merah. shock dsb.v. Intravena (l. untuk keadaan darurat (-) Bahayanya Trombosit Intra arteri (i. untuk memperlambat absorbsi suspensi pinisilin memperpanjang kerja obat dibuat larutan atau suspensi dalam minyak.p) (selaput perut) intra pleural (selaput dada) intra cardinal (jantung) intra artikuler (celah-celah sendi) tekanan darah mendadak turun. c. bahaya kalau diberikan dengan cepat sebaiknya 50 – 70 detik.

oleh mukosa mulut. . lavemen: 10-500 ml) untuk pasien yang mual. obat: Anestetika umum.a. Implantasi Subkutal Obat dalam bentuk pellet steril (tablet silindris kecil) dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus. untuk: efek sistemis lama misal : hormon-hormon kelamin (estradiol dan testosteron) melepaskan zat aktif secara teratur selama 3 . sakit bila menelan Efek Lokal  Intranasal (melalui hidung) tetes hidung  inhalasi    disemprotkan ke dalam mulut dengan alat aerosol. Rektal melalui rectum (dubur) untuk bentuk : obat yang merangsang atau yang dirusak asam lambung : Suppositorium Cairan (klisma: 2-10 ml. Asma. tenggorokan dan sal. nafas.6. obat di abs.5.5 bulan a.B  Mukosa mata dan telinga  Intra vaginal  Kulit (Topikal) .

Biotransformasi (Metabolisme).1 a. Membran dapat di tembus dengan mudah oleh zat tertentu dilalui zat lain semi permeable zat Lipofil > mudah hidrofil Tujuan Biotransformasi Obat Berubah Hidrofil . Secara pasif - mudah di ekskresi ginjal Sistem-sistem Transpor Filtrasi : Melalui pori-pori kecil yang difiltrasi air dan zat hidrofil yang molekulnya < pori.PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA Tubuh Obat Absorbsi. Tubuh Kompartemen Membran-membran Sel: Lapisan lipoprotein (lemak dan putih telur) yang mengandung banyak pori-pori kecil. terisi dengan air. Distribusi. Ekskresi. Transportasi. .

B2 dan B12 . Contoh: glukosa.. zat-zat gizi lainnya.2 Absorpsi I. Dissosiasi (Ka) Derajat asam (pH) Molekul > Lipofil ion mudah diabsorpsi .Difusi b. Secara aktif : Zat melarut dalam lapisan lemak dari membran.K Kecepatan absorpsi (Dissolution Rate): semakin halus semakin cepat larut dan absorpsinya. garam-garam besi. B1.V > I.3 Obat Biotransformasi detoksifikasi. asam lemak.M > S. Lambung-usus Oral Obat Lambung-usus Membran sel Larutan cair Asam. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil pada enzim pengangkut spesifik (Carrier). Bioinaktivasi Diperkuat . vit. asam amino. obat dilepaskan kembali. Setelah membran dilalui. basa organik lemah Dissosiasi Ion Konst.

Fungsi hati . Distribusi tidak merata disebabkan: .Pemakaian obat lain a.Bioaktivasi . jaringan dan lemak Sebagian obat dalam darah diikat secara reversible pada protein. Antidiabetik.Genetik .Rintangan darah-otak (cerebrospinal barrier) Mengelilingi otak dan sumsum belakang.Usia . Sulfonamid . . terpisah dari darah oleh membran semipermiabel.Presentase Pengikatan (PP) . yaitu organ atau otot yang sakit. Inhibisi enzim.Terikatnya obat pada protein darah. terutama albumin. Membran ini sumar ditembus oleh zat-zat hidrofil. Induksi enzim Fenobarbital Rifampisin (TBC) Kafein Rokok Diperkuat Kecepatan Biotransformasi dipengaruhi: efek antikoagulan Antipirin pil anti hamil b.Konsentrasi . yaitu dengan kapiler otak. kapiler.4 Distribusi Melalui peredaran darah. . cairan ekstra sel (yang mengelilingi jaringanjaringan) menuju ketempat kerja didalam sel (cairan intra sel).

Tergantung konsentrasi obat dalam darah dan dapat diukur invitro.ginjal . Misalnya Asetosol-Fenprokumon (antikoagulan). dalam hati kuku dan rambut tulang dan gigi lemak .Empedu air seni keringat pernafasan .Kulit . penurunan dari 99% bebas (yang aktif) meningkat 2 kali lipat Efek Depot PP Cara untuk menyimpan obat O+P OP 98% sudah berarti kadar obat perdarahan 25% 35% Indometasin 90% Salisilat Fenprokumon 50%-80% 99% Kumulasi Manfaat untuk mengobati penyakit yang bersangkutan. Anestetika Ekskresi . - Glikosid digitalis yang dikumulasi secara selektif pada otot jantung.Grisiofulvin . Barbital.Logam berat dan tetrasiklin .obat malaria .Paru-paru . Contoh: Sulfadiazin 50% Ampisilin Morfin Zat Lipofil > Hidrofil Bersifat asam > Basa Kompetisi terjadi karena kapasitas pengikatan ada batasnya terutama untuk obat dengan dosis tinggi (500 mg). Asetosal mendesak antikoagulan dari ikatan proteinnya sehingga PP menurun.DDT.

t1/2) ..Asi .Usus Tinja Konsentrasi Plasma KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 B A 1 2 3 4 5 6 WAKTU (JAM) KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 1 2 t1/2 3 4 5 6 WAKTU/JAM Plasma Half-Life (masa paruh waktu.

. Dosis dan Skema Pentakaran Plasma half-life: ukuran lamanya efek obat t1/2 & grafik kadar waktu penting untuk penentuan dosis & frekuensi: berapa kali sehari & berapa mg.Turunnya kadar plasma obat dan lama efeknya tergantung pada cepatnya metabolisme dan ekskresi. Cepatnya eliminasi: t1/2 7. KADAR PLASMA A B MIC HARI Grafik kadar-waktu Sulfadiazin (A) dengan dosis 4x sehari 500 mg & Ampisilin 4x sehari 500 mg oral.

Secara Kimiawi Asam basa. Secara Mekanisme Kerja Obat Físika Berdasar lipofilitasnya. . yaitu untuk mempermudah atau mendorong interaksi tanpa ikut ambil bagian. síntesis protein atau metabolisme asam nukleat.A 1. lambung Obat dengan struktur kimianya mirip dengan satu hormon menempati reseptor ybs o Enzim-enzim Enzim: Protein yang bekerja sebagai katalisator antara 2 zat kimia. misal: Anestetika 2.PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK . Proses Metabolisme misal: antibiótik mengganggu pembentukan dinding sel kuman. Kompetisi o o o Reseptor-reseptor spesifik Enzim-enzim Reseptor-reseptor spesifik Reseptor-Blockers menghalangi aktivitas hormon tsb Gembok-kunci mengikat As. 4. misal Antasida: Natrium bikarbonat Aluminium dan Magnesium Hidroksida 3.

- reaksi normal Mencegah terbentuknya produk akhir Alopurinol Asetazolamid Metil Dopa Antagonis-Folat Antagonis-Purin Antagonis-Pirimidin Melindungi substrat Disulfiram Fisostigmin & Neostigmin Perintang MAO dan Asam Klaulanat 1. tidak terjadi dan produk akhir tidak terbentuk.] Enzim Blockers Obat mempunyai kesamaan struktur kimia dengan suatu substrat mampu menduduki tempat aktif dari enzim ybs. (Enzim: Menggabungkan dan juga merombak molekul-molekul yang dinamakan substrat-substrat) E + S [E-S] [P. b.Contoh: Proses enzimatis dalam tubuh:   Pencernaan bahan-bahan gusi Pembentukan dan perubahan hormon dan Perombakan zat endogen dan eksogen (obat) vitamin  dalam hati. Digunakan untuk: a. EFEK TERAPEUTIK .

EFEK OBAT YANG TIDAK DIINGINKAN a. c. PLASEBO Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yang dikenal. Asma Penguat (Tonikum) Tidak untuk insufisiensi organ Isi: Laktosa 3. b.• • • Variasi Biologi Patient Compliance: Terapi Kausal Terapi Simptomatis Terapi Substitusi Sifat individual Relasi dokter-pasien Jenis penyakit Jml & jenis 2. Alergi Efek Samping Definisi Obat ideal Kerja utama & efek samping Kerja tambahan/sekunder Idiosinkrasi Diabetes .Obat tidur. Tujuan: Menyenangkan dan menenangkan pasien yang sebetulnya tidak menderita atau mempertinggi moral pada orang dengan penyakit yang tidak dapat disembuhkan Pengobatan Dengan Sugesti Efek plasebo paling nyata: . Analgetika.

INDEKS TERAPI 10. RESISTENSI BAKTERI a. yang diberikan dalam suatu campuran. • Pengaruh Sinergistis Pengaruh Habituasi pengaruh dari suatu obat yang menyebabkan penderita bergantung pada obat itu Pengaruh Addiktif pengaruh dari suatu obat.KOMBINASI OBAT 11. WAKTU MENELAN OBAT 9.d. EFEK TOKSIS . • itu secara fisik dan psikis (morfin). c.Efek teratogen Fotosensitasi 5. DOSIS 8. yang menyebabkan penderita bergantung pada obat .INTERAKSI OBAT BEBERAPA PENGERTIAN • Pengaruh additif: Pengaruh yang sama dengan jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya. • secara psikis (kafein). TOLERANSI. HABITUASI & ADIKSI 6. Primer Sekunder Episomal 7. b.

Pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya dalam suatu campuran • Pengaruh Potensiasi pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang tidak sama bekerjanya dalam suatu campuran. • Ketagihan Obat (ketergantungan obat) Habituasi (Psikis) Addiksi (Psikis dan fisik). • Kumulasi Penumpukan obat sehingga efeknya bertambah kuat. Tidak ada obat menyebabkan timbul gejala-gejala berat yang menyebabkan orang tersebut menderita sekali. karena pemasukan obat melebihi ekskresi atau penghancurannya. fisis atau kimia. . • Plasebo Penggantian obat yang efeknya hanya segesti • Inkompatibilitas Tidak dapat campur secara farmakologis. • Tolerans (Tolerans Krons) Respon dari badan yang lambat laun berkurang terhadap suatu obat • Tachyphylaxis (tolerans Akut) respon dari badan yang cepat berkurang setelah pemberian suatu obat yang berturut-turut dalam waktu singkat.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful