KIMIA FARMASI

Mempelajari tentang:  Kimia obat-obatan  Reaksi obat di dalam tubuh  Metabolisme obat  Hubungan struktur dan aktivitas Dasar Ilmu  Kimia Organik  Farmakologi I. 1. Dasar-Dasar Umum Perkembangan Sejarah Obat Obat adalah: Semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit atau gejala-gejalanya.
OBAT

TANAMAN

DAUN

AKAR

JAMU

Coba-coba -

Mengobati penyakit Alat ilmu sihir Kosmetika Racun : Strichnin dan Kurare

Racun

Panah

Obat kanker: Nitrogen Mustard (dulu gas mustard sebagai gas racun pada perang Dunia I). TANAMAN
-

REBUSAN

EKSTRAK

ISOLASI ZAT AKTIF

Ma Huang (Ephedra Vulgaris)

Atropa Belladona

Digitalis Lanata

Isolasi
Efedrin

isolasi
Atropin

isolasi
digoksin

Papaper Somniferum

Rauwolfia Serpentina

Vinca Rosea

Isolasi
Morfin

Isolasi
Reserpine, Resinamin

Isolasi
Vinblastin, Vincristin

Salix Alba Isolasi Salisilat Abad 20 sintesa Asam Asetil Salisilat (Aspirin) Sulfanilamid (1935) Penisilin (1940)

 Farmakoterapi Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalagejalanya.  Farmakokinetika Menyelidiki nasib obat mulai dari saat pemberiannya. kegiatan fisiologi. bagaimana absorpsi dari usus. . begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan. terutama cara dan mekanisme  Toksikologi Pengetahuan tentang efek racun terhadap tubuh.2. kerjanya. reaksi fisiologis serta efek terapeutik yang ditimbulkannya (efek yang diberikan oleh obat terhadap tubuh). Definisi-definisi  Farmakologi (Ilmu Khasiat Obat) Ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dalam seluruh aspeknya. resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup. serta penggunaanya pada pengobatan penyakit.  Biofarmasi Menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. yaitu sifatsifat kimiawi dan fisikanya.  Farmakologi klinik Menyelidiki semua interaksi antara obat dan khususnya tubuh manusia.  Farmakognosi Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat-obat berasal dari tanaman dan zat-zat aktifnya. transport dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya dan ke jaringan-jaringan lain (tindakan tubuh terhadap obat).  Farmakodinamik Mempelajari kegiatan obat terhadap organisma hidup.

12 Nov 1979 Pelengkap: Ekstra Farmakope Indonesia. 1965: Mengandung bahan-bahan Galenika dan Resep-resep Revisi F. ed. Misalnya: saluran lambung usus (Barium Sulfat).I ed. Obat Kemoterapeutik Obat ini membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah.. 1974... Saluran empedu (Natrium Iopanoat dan asam Iod organik lainnya).Obat Yang Digunakan Dalam Terapi A.II.Obat Farmakodinamik Yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh.  . 3. Obat Diagnostik Tidak untuk mengobati penyakit. Misalnya: Hormon. bahan obat dan sediaan farmasi yang banyak digunakan diIndonesia. Farmakope dan Nama Obat Farmakope: Buku resmi. II.I. C.1962 Jilid II. III. tapi tidak ada di F. B. Hipnotik. 12 Nov 1972 Ditelaah kembali 1977 F. tetapi sebagai obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit). Farmakope Indonesia: Jilid I.I ed. Buku persyaratan mutu obat resmi yang mencakup zat. Diuretik.

Obat-obat dari daftar obat keras (Daftar G. . Cara-Cara Pemberian Obat . Oral Kecuali: . Farmakope Eropa (untuk negara Eropa) OBAT  Paten/Spesialite Milik Perusahaan Dgn Nama Khas Aspirin (Bayer) Naspro ( Nicholas) Enterovioform (Ciba) Penbritin (Beecham) Amfipen (Organon) Nama Kimia Asam Asetil Salisilat Iodoklorooksi Kinolin Aminobezil Penisilin Oficial/Generic Name Bahan Aktif Asetosal Kliokinol Ampisilin 4.a Efek sistematis a. 1956. Aminofilin.Diharapkan absorpsi yang lebih besar: Tidak sadarkan diri Tidak mau menerima TG I yang tidak memungkinkan: Trismus (pada penyakit tetanus) Lazim. Formularium Nasional.a . Oksitosin. Formularium Indonesia.Obat yang bersifat merangsang: Emetin.1. Insulin. Obat-obat dari daftar obat keras terbatas (Daftar W.b Peraturan Perundang-Undangan Di Bidang Farmasi Ordonansi Obat Bius Ordonansi obat Berkhasiat Keras b1. WHO: Farmakope Internasional.) 5. praktis. 12 Nov 1978. mudah dan aman. 1966.) b2. .     .Diuraikan getah lambung: Benzilpenisilin. .

sehingga obat rusak atau terjadi kompleks yang tidak larut dan tidak dapat diabsorpsi. Sublingual Presipitasi dan tidak rusak khelasi. Contoh: Erythromycin dgn zat-zat makanan Tetracyclin – kation-kation yang tidak dapat diabsorbsi aluminium). Injek: . karena menentukan obat sampai kedarah maupun jaringan lain. Perbedaan kecepatan pelarutan obat tergantung dari bebrapa faktor antara lain: Ukuran partikel Luas permukaan Coating (pelapisan) Modifikasi molekul a.Dalam usus terjadi pencampuran obat-zat makanan. Besi bersama-sama Alkaloid dapat diabsorbsi. Absorbsi Larutan > Padat.   Gangguan menelan Gangguan lambung Gangguan usus a. Pada pemberian secara oral. magnesium. .Dibutuhkan pengaruh obat yang cepat.3.terjadi kompleks (kalsium. kecepatan dissolusi memegang peranan penting. .2. Yang perlu diperhatikan: adanya inkompatibilitas (tidak dapat campur).

Untuk efek yang cepat. Injeksi (Parenteral) Untuk:  Efek yang cepat. kuat dan lengkap.  Obat yang merangsang atau dirusak getah lambung.4. tidak bisa dilakukan sendiri. tidak diabsorbsi usus (streptomisin). (+) absorbsi oleh selaput Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati. misalnya untuk serangan jantung. Intamuskuler (i.C)   injeksi di bawah kulit untuk obat yang tidak merangsang larut baik dalam air /minyak. a. efeknya < 1 m < c. harus steril. a. merusak pembuluh (syaraf) bila tidak tepat.   b. Subkutan (Hipodermal) (S.m)   injeksi didalam otot absorbsi 10 – 30 menit . (-) Mahal.  Pasien tidak sadar. nyeri.v mudah digunakan sendiri. tidak mau bekerja sama. Obat yang lipofil tidak dapat digunakan dgn cara ini.Obat dikunyah ditaruh dibawah lidah lender setempat ke vena-vena lidah. (-) Kurang praktis untuk pemakaian terus menerus dan dapat merangsang selaput lendir mulut.

 untuk memperlambat absorbsi suspensi pinisilin memperpanjang kerja obat dibuat larutan atau suspensi dalam minyak.p) (selaput perut) intra pleural (selaput dada) intra cardinal (jantung) intra artikuler (celah-celah sendi) tekanan darah mendadak turun.a) Intra kutan (di dalam kulit) Intra lumbal (ke dalam ruang pinggang) intra peritonial (i. tidak banyak pembuluh darah dan syaraf. (-) Bahayanya: ”Benda asing” infus tetes i.         . Intravena (l. c.v.v)   Injeksi kedalam pembuluh darah efek paling cepat : 18 detik (waktu satu peredaran darah obat sudah tersebar keseluruh jaringan)  lama kerja pendek   untuk efek yang cepat dan kuat tidak untuk obat yang tidak larut dalam air atau menimbulkan endapan dengan protein atau butir-butir darah merah. untuk keadaan darurat (-) Bahayanya Trombosit Intra arteri (i.   otot pantat. bahaya kalau diberikan dengan cepat sebaiknya 50 – 70 detik. shock dsb.

. untuk: efek sistemis lama misal : hormon-hormon kelamin (estradiol dan testosteron) melepaskan zat aktif secara teratur selama 3 . Asma.a. nafas. sakit bila menelan Efek Lokal  Intranasal (melalui hidung) tetes hidung  inhalasi    disemprotkan ke dalam mulut dengan alat aerosol.B  Mukosa mata dan telinga  Intra vaginal  Kulit (Topikal) .5. Rektal melalui rectum (dubur) untuk bentuk : obat yang merangsang atau yang dirusak asam lambung : Suppositorium Cairan (klisma: 2-10 ml. oleh mukosa mulut. lavemen: 10-500 ml) untuk pasien yang mual.6. obat: Anestetika umum. Implantasi Subkutal Obat dalam bentuk pellet steril (tablet silindris kecil) dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus. tenggorokan dan sal. obat di abs.5 bulan a.

PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA Tubuh Obat Absorbsi. terisi dengan air. Secara pasif - mudah di ekskresi ginjal Sistem-sistem Transpor Filtrasi : Melalui pori-pori kecil yang difiltrasi air dan zat hidrofil yang molekulnya < pori. . Membran dapat di tembus dengan mudah oleh zat tertentu dilalui zat lain semi permeable zat Lipofil > mudah hidrofil Tujuan Biotransformasi Obat Berubah Hidrofil . Tubuh Kompartemen Membran-membran Sel: Lapisan lipoprotein (lemak dan putih telur) yang mengandung banyak pori-pori kecil. Transportasi.1 a. Distribusi. Biotransformasi (Metabolisme). Ekskresi.

Contoh: glukosa. Setelah membran dilalui.. asam amino. asam lemak.K Kecepatan absorpsi (Dissolution Rate): semakin halus semakin cepat larut dan absorpsinya.Difusi b. garam-garam besi. Lambung-usus Oral Obat Lambung-usus Membran sel Larutan cair Asam. B2 dan B12 .3 Obat Biotransformasi detoksifikasi.V > I. B1. zat-zat gizi lainnya. Bioinaktivasi Diperkuat .M > S. basa organik lemah Dissosiasi Ion Konst.2 Absorpsi I. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil pada enzim pengangkut spesifik (Carrier). Dissosiasi (Ka) Derajat asam (pH) Molekul > Lipofil ion mudah diabsorpsi . obat dilepaskan kembali. vit. Secara aktif : Zat melarut dalam lapisan lemak dari membran.

Fungsi hati . yaitu organ atau otot yang sakit. . Induksi enzim Fenobarbital Rifampisin (TBC) Kafein Rokok Diperkuat Kecepatan Biotransformasi dipengaruhi: efek antikoagulan Antipirin pil anti hamil b.4 Distribusi Melalui peredaran darah. cairan ekstra sel (yang mengelilingi jaringanjaringan) menuju ketempat kerja didalam sel (cairan intra sel). Inhibisi enzim.Bioaktivasi . kapiler. Antidiabetik. . terutama albumin.Usia . terpisah dari darah oleh membran semipermiabel.Terikatnya obat pada protein darah. Distribusi tidak merata disebabkan: . yaitu dengan kapiler otak.Genetik .Presentase Pengikatan (PP) . Membran ini sumar ditembus oleh zat-zat hidrofil. jaringan dan lemak Sebagian obat dalam darah diikat secara reversible pada protein.Konsentrasi . Sulfonamid .Pemakaian obat lain a.Rintangan darah-otak (cerebrospinal barrier) Mengelilingi otak dan sumsum belakang.

DDT. penurunan dari 99% bebas (yang aktif) meningkat 2 kali lipat Efek Depot PP Cara untuk menyimpan obat O+P OP 98% sudah berarti kadar obat perdarahan 25% 35% Indometasin 90% Salisilat Fenprokumon 50%-80% 99% Kumulasi Manfaat untuk mengobati penyakit yang bersangkutan. dalam hati kuku dan rambut tulang dan gigi lemak .Empedu air seni keringat pernafasan .Tergantung konsentrasi obat dalam darah dan dapat diukur invitro.Kulit .Paru-paru . Misalnya Asetosol-Fenprokumon (antikoagulan). Anestetika Ekskresi .Grisiofulvin .ginjal .obat malaria . - Glikosid digitalis yang dikumulasi secara selektif pada otot jantung.Logam berat dan tetrasiklin . Asetosal mendesak antikoagulan dari ikatan proteinnya sehingga PP menurun. Barbital. Contoh: Sulfadiazin 50% Ampisilin Morfin Zat Lipofil > Hidrofil Bersifat asam > Basa Kompetisi terjadi karena kapasitas pengikatan ada batasnya terutama untuk obat dengan dosis tinggi (500 mg).

. t1/2) .Usus Tinja Konsentrasi Plasma KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 B A 1 2 3 4 5 6 WAKTU (JAM) KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 1 2 t1/2 3 4 5 6 WAKTU/JAM Plasma Half-Life (masa paruh waktu.Asi .

Dosis dan Skema Pentakaran Plasma half-life: ukuran lamanya efek obat t1/2 & grafik kadar waktu penting untuk penentuan dosis & frekuensi: berapa kali sehari & berapa mg. . Cepatnya eliminasi: t1/2 7. KADAR PLASMA A B MIC HARI Grafik kadar-waktu Sulfadiazin (A) dengan dosis 4x sehari 500 mg & Ampisilin 4x sehari 500 mg oral.Turunnya kadar plasma obat dan lama efeknya tergantung pada cepatnya metabolisme dan ekskresi.

misal Antasida: Natrium bikarbonat Aluminium dan Magnesium Hidroksida 3. Proses Metabolisme misal: antibiótik mengganggu pembentukan dinding sel kuman. misal: Anestetika 2. 4. Secara Mekanisme Kerja Obat Físika Berdasar lipofilitasnya. síntesis protein atau metabolisme asam nukleat. lambung Obat dengan struktur kimianya mirip dengan satu hormon menempati reseptor ybs o Enzim-enzim Enzim: Protein yang bekerja sebagai katalisator antara 2 zat kimia. Kompetisi o o o Reseptor-reseptor spesifik Enzim-enzim Reseptor-reseptor spesifik Reseptor-Blockers menghalangi aktivitas hormon tsb Gembok-kunci mengikat As. yaitu untuk mempermudah atau mendorong interaksi tanpa ikut ambil bagian. Secara Kimiawi Asam basa. .A 1.PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK .

b. tidak terjadi dan produk akhir tidak terbentuk. EFEK TERAPEUTIK . Digunakan untuk: a. (Enzim: Menggabungkan dan juga merombak molekul-molekul yang dinamakan substrat-substrat) E + S [E-S] [P. - reaksi normal Mencegah terbentuknya produk akhir Alopurinol Asetazolamid Metil Dopa Antagonis-Folat Antagonis-Purin Antagonis-Pirimidin Melindungi substrat Disulfiram Fisostigmin & Neostigmin Perintang MAO dan Asam Klaulanat 1.Contoh: Proses enzimatis dalam tubuh:   Pencernaan bahan-bahan gusi Pembentukan dan perubahan hormon dan Perombakan zat endogen dan eksogen (obat) vitamin  dalam hati.] Enzim Blockers Obat mempunyai kesamaan struktur kimia dengan suatu substrat mampu menduduki tempat aktif dari enzim ybs.

Tujuan: Menyenangkan dan menenangkan pasien yang sebetulnya tidak menderita atau mempertinggi moral pada orang dengan penyakit yang tidak dapat disembuhkan Pengobatan Dengan Sugesti Efek plasebo paling nyata: . PLASEBO Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yang dikenal. EFEK OBAT YANG TIDAK DIINGINKAN a.• • • Variasi Biologi Patient Compliance: Terapi Kausal Terapi Simptomatis Terapi Substitusi Sifat individual Relasi dokter-pasien Jenis penyakit Jml & jenis 2.Obat tidur. b. Alergi Efek Samping Definisi Obat ideal Kerja utama & efek samping Kerja tambahan/sekunder Idiosinkrasi Diabetes . Asma Penguat (Tonikum) Tidak untuk insufisiensi organ Isi: Laktosa 3. c. Analgetika.

HABITUASI & ADIKSI 6. TOLERANSI.INTERAKSI OBAT BEBERAPA PENGERTIAN • Pengaruh additif: Pengaruh yang sama dengan jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya. yang diberikan dalam suatu campuran. WAKTU MENELAN OBAT 9. • Pengaruh Sinergistis Pengaruh Habituasi pengaruh dari suatu obat yang menyebabkan penderita bergantung pada obat itu Pengaruh Addiktif pengaruh dari suatu obat. • itu secara fisik dan psikis (morfin).Efek teratogen Fotosensitasi 5. c.d. DOSIS 8.KOMBINASI OBAT 11. INDEKS TERAPI 10. b. Primer Sekunder Episomal 7. yang menyebabkan penderita bergantung pada obat . EFEK TOKSIS . • secara psikis (kafein). RESISTENSI BAKTERI a.

. • Kumulasi Penumpukan obat sehingga efeknya bertambah kuat. • Tolerans (Tolerans Krons) Respon dari badan yang lambat laun berkurang terhadap suatu obat • Tachyphylaxis (tolerans Akut) respon dari badan yang cepat berkurang setelah pemberian suatu obat yang berturut-turut dalam waktu singkat. • Ketagihan Obat (ketergantungan obat) Habituasi (Psikis) Addiksi (Psikis dan fisik). fisis atau kimia. • Plasebo Penggantian obat yang efeknya hanya segesti • Inkompatibilitas Tidak dapat campur secara farmakologis. Tidak ada obat menyebabkan timbul gejala-gejala berat yang menyebabkan orang tersebut menderita sekali. karena pemasukan obat melebihi ekskresi atau penghancurannya.Pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya dalam suatu campuran • Pengaruh Potensiasi pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang tidak sama bekerjanya dalam suatu campuran.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful