KIMIA FARMASI

Mempelajari tentang:  Kimia obat-obatan  Reaksi obat di dalam tubuh  Metabolisme obat  Hubungan struktur dan aktivitas Dasar Ilmu  Kimia Organik  Farmakologi I. 1. Dasar-Dasar Umum Perkembangan Sejarah Obat Obat adalah: Semua zat baik kimiawi, hewani, maupun nabati, yang dalam dosis layak dapat menyembuhkan, meringankan atau mencegah penyakit atau gejala-gejalanya.
OBAT

TANAMAN

DAUN

AKAR

JAMU

Coba-coba -

Mengobati penyakit Alat ilmu sihir Kosmetika Racun : Strichnin dan Kurare

Racun

Panah

Obat kanker: Nitrogen Mustard (dulu gas mustard sebagai gas racun pada perang Dunia I). TANAMAN
-

REBUSAN

EKSTRAK

ISOLASI ZAT AKTIF

Ma Huang (Ephedra Vulgaris)

Atropa Belladona

Digitalis Lanata

Isolasi
Efedrin

isolasi
Atropin

isolasi
digoksin

Papaper Somniferum

Rauwolfia Serpentina

Vinca Rosea

Isolasi
Morfin

Isolasi
Reserpine, Resinamin

Isolasi
Vinblastin, Vincristin

Salix Alba Isolasi Salisilat Abad 20 sintesa Asam Asetil Salisilat (Aspirin) Sulfanilamid (1935) Penisilin (1940)

serta penggunaanya pada pengobatan penyakit. transport dalam darah dan distribusinya ke tempat kerjanya dan ke jaringan-jaringan lain (tindakan tubuh terhadap obat). kerjanya.  Farmakologi klinik Menyelidiki semua interaksi antara obat dan khususnya tubuh manusia.  Farmakodinamik Mempelajari kegiatan obat terhadap organisma hidup. reaksi fisiologis serta efek terapeutik yang ditimbulkannya (efek yang diberikan oleh obat terhadap tubuh). yaitu sifatsifat kimiawi dan fisikanya. kegiatan fisiologi.  Farmakognosi Mempelajari pengetahuan dan pengenalan obat-obat berasal dari tanaman dan zat-zat aktifnya. resorpsi dan nasibnya dalam organisme hidup. .  Farmakoterapi Mempelajari penggunaan obat untuk mengobati penyakit atau gejalagejalanya. bagaimana absorpsi dari usus.  Biofarmasi Menyelidiki pengaruh formulasi obat terhadap efek terapeutiknya. Definisi-definisi  Farmakologi (Ilmu Khasiat Obat) Ilmu yang mempelajari pengetahuan obat dalam seluruh aspeknya. terutama cara dan mekanisme  Toksikologi Pengetahuan tentang efek racun terhadap tubuh.2. begitu pula yang berasal dari mineral dan hewan.  Farmakokinetika Menyelidiki nasib obat mulai dari saat pemberiannya.

II.1962 Jilid II.. 3. Saluran empedu (Natrium Iopanoat dan asam Iod organik lainnya). 12 Nov 1979 Pelengkap: Ekstra Farmakope Indonesia.I ed. 12 Nov 1972 Ditelaah kembali 1977 F.I. 1974. Misalnya: Hormon. Diuretik. 1965: Mengandung bahan-bahan Galenika dan Resep-resep Revisi F. Misalnya: saluran lambung usus (Barium Sulfat).II. tetapi sebagai obat pembantu untuk melakukan diagnosis (pengenalan penyakit). Farmakope Indonesia: Jilid I. III. tapi tidak ada di F. C.Obat Farmakodinamik Yang bekerja terhadap tuan rumah dengan jalan mempercepat atau memperlambat proses-proses fisiologi atau fungsi-fungsi biokimia dalam tubuh. Buku persyaratan mutu obat resmi yang mencakup zat. Farmakope dan Nama Obat Farmakope: Buku resmi.  . Obat Diagnostik Tidak untuk mengobati penyakit. Hipnotik.. ed. B. Obat Kemoterapeutik Obat ini membunuh parasit dan kuman di dalam tubuh tuan rumah. bahan obat dan sediaan farmasi yang banyak digunakan diIndonesia.I ed..Obat Yang Digunakan Dalam Terapi A.

Aminofilin. Formularium Nasional.) b2. 1956. Cara-Cara Pemberian Obat .Diharapkan absorpsi yang lebih besar: Tidak sadarkan diri Tidak mau menerima TG I yang tidak memungkinkan: Trismus (pada penyakit tetanus) Lazim.) 5. Formularium Indonesia.b Peraturan Perundang-Undangan Di Bidang Farmasi Ordonansi Obat Bius Ordonansi obat Berkhasiat Keras b1.a .Diuraikan getah lambung: Benzilpenisilin. Insulin. Obat-obat dari daftar obat keras terbatas (Daftar W. Oral Kecuali: . 12 Nov 1978.a Efek sistematis a.1. mudah dan aman. Oksitosin. Obat-obat dari daftar obat keras (Daftar G. 1966. WHO: Farmakope Internasional. . Farmakope Eropa (untuk negara Eropa) OBAT  Paten/Spesialite Milik Perusahaan Dgn Nama Khas Aspirin (Bayer) Naspro ( Nicholas) Enterovioform (Ciba) Penbritin (Beecham) Amfipen (Organon) Nama Kimia Asam Asetil Salisilat Iodoklorooksi Kinolin Aminobezil Penisilin Oficial/Generic Name Bahan Aktif Asetosal Kliokinol Ampisilin 4.Obat yang bersifat merangsang: Emetin.     . . praktis. .

. sehingga obat rusak atau terjadi kompleks yang tidak larut dan tidak dapat diabsorpsi. Yang perlu diperhatikan: adanya inkompatibilitas (tidak dapat campur). magnesium.3.2. Sublingual Presipitasi dan tidak rusak khelasi.terjadi kompleks (kalsium. .Dibutuhkan pengaruh obat yang cepat. Absorbsi Larutan > Padat.   Gangguan menelan Gangguan lambung Gangguan usus a.Dalam usus terjadi pencampuran obat-zat makanan. kecepatan dissolusi memegang peranan penting. Pada pemberian secara oral. Injek: . Besi bersama-sama Alkaloid dapat diabsorbsi. Contoh: Erythromycin dgn zat-zat makanan Tetracyclin – kation-kation yang tidak dapat diabsorbsi aluminium). Perbedaan kecepatan pelarutan obat tergantung dari bebrapa faktor antara lain: Ukuran partikel Luas permukaan Coating (pelapisan) Modifikasi molekul a. karena menentukan obat sampai kedarah maupun jaringan lain.

misalnya untuk serangan jantung.  Pasien tidak sadar. merusak pembuluh (syaraf) bila tidak tepat.   b. Injeksi (Parenteral) Untuk:  Efek yang cepat. Subkutan (Hipodermal) (S. efeknya < 1 m < c. tidak mau bekerja sama. (-) Kurang praktis untuk pemakaian terus menerus dan dapat merangsang selaput lendir mulut. harus steril. kuat dan lengkap. (+) absorbsi oleh selaput Obat langsung masuk peredaran darah tanpa melalui hati. Untuk efek yang cepat.  Obat yang merangsang atau dirusak getah lambung. a.m)   injeksi didalam otot absorbsi 10 – 30 menit . tidak bisa dilakukan sendiri. Intamuskuler (i.v mudah digunakan sendiri.Obat dikunyah ditaruh dibawah lidah lender setempat ke vena-vena lidah. nyeri.C)   injeksi di bawah kulit untuk obat yang tidak merangsang larut baik dalam air /minyak. a. (-) Mahal. Obat yang lipofil tidak dapat digunakan dgn cara ini. tidak diabsorbsi usus (streptomisin).4.

p) (selaput perut) intra pleural (selaput dada) intra cardinal (jantung) intra artikuler (celah-celah sendi) tekanan darah mendadak turun. bahaya kalau diberikan dengan cepat sebaiknya 50 – 70 detik.v)   Injeksi kedalam pembuluh darah efek paling cepat : 18 detik (waktu satu peredaran darah obat sudah tersebar keseluruh jaringan)  lama kerja pendek   untuk efek yang cepat dan kuat tidak untuk obat yang tidak larut dalam air atau menimbulkan endapan dengan protein atau butir-butir darah merah. untuk keadaan darurat (-) Bahayanya Trombosit Intra arteri (i. c. untuk memperlambat absorbsi suspensi pinisilin memperpanjang kerja obat dibuat larutan atau suspensi dalam minyak. (-) Bahayanya: ”Benda asing” infus tetes i. Intravena (l.         . shock dsb.a) Intra kutan (di dalam kulit) Intra lumbal (ke dalam ruang pinggang) intra peritonial (i. tidak banyak pembuluh darah dan syaraf.   otot pantat.v.

Implantasi Subkutal Obat dalam bentuk pellet steril (tablet silindris kecil) dimasukkan di bawah kulit dengan alat khusus. Rektal melalui rectum (dubur) untuk bentuk : obat yang merangsang atau yang dirusak asam lambung : Suppositorium Cairan (klisma: 2-10 ml. untuk: efek sistemis lama misal : hormon-hormon kelamin (estradiol dan testosteron) melepaskan zat aktif secara teratur selama 3 .5.a. tenggorokan dan sal. Asma. oleh mukosa mulut.5 bulan a. lavemen: 10-500 ml) untuk pasien yang mual.B  Mukosa mata dan telinga  Intra vaginal  Kulit (Topikal) . obat di abs. sakit bila menelan Efek Lokal  Intranasal (melalui hidung) tetes hidung  inhalasi    disemprotkan ke dalam mulut dengan alat aerosol. nafas. .6. obat: Anestetika umum.

terisi dengan air. Secara pasif - mudah di ekskresi ginjal Sistem-sistem Transpor Filtrasi : Melalui pori-pori kecil yang difiltrasi air dan zat hidrofil yang molekulnya < pori. Transportasi.1 a. Ekskresi. . Membran dapat di tembus dengan mudah oleh zat tertentu dilalui zat lain semi permeable zat Lipofil > mudah hidrofil Tujuan Biotransformasi Obat Berubah Hidrofil . Biotransformasi (Metabolisme).PRINSIP-PRINSIP FARMAKOKINETIKA FARMAKOKINETIKA Tubuh Obat Absorbsi. Tubuh Kompartemen Membran-membran Sel: Lapisan lipoprotein (lemak dan putih telur) yang mengandung banyak pori-pori kecil. Distribusi.

Lambung-usus Oral Obat Lambung-usus Membran sel Larutan cair Asam. Contoh: glukosa. garam-garam besi. Dissosiasi (Ka) Derajat asam (pH) Molekul > Lipofil ion mudah diabsorpsi . basa organik lemah Dissosiasi Ion Konst. asam lemak. Setelah membran dilalui. Bioinaktivasi Diperkuat . B2 dan B12 .2 Absorpsi I. B1. obat dilepaskan kembali.3 Obat Biotransformasi detoksifikasi.V > I. Pengangkutan dilakukan dengan mengikat zat hidrofil pada enzim pengangkut spesifik (Carrier). zat-zat gizi lainnya. asam amino.Difusi b. vit.M > S.. Secara aktif : Zat melarut dalam lapisan lemak dari membran.K Kecepatan absorpsi (Dissolution Rate): semakin halus semakin cepat larut dan absorpsinya.

terpisah dari darah oleh membran semipermiabel.Bioaktivasi . cairan ekstra sel (yang mengelilingi jaringanjaringan) menuju ketempat kerja didalam sel (cairan intra sel).Konsentrasi .Pemakaian obat lain a.Rintangan darah-otak (cerebrospinal barrier) Mengelilingi otak dan sumsum belakang. . terutama albumin. Membran ini sumar ditembus oleh zat-zat hidrofil.Terikatnya obat pada protein darah. . Distribusi tidak merata disebabkan: . Antidiabetik. Induksi enzim Fenobarbital Rifampisin (TBC) Kafein Rokok Diperkuat Kecepatan Biotransformasi dipengaruhi: efek antikoagulan Antipirin pil anti hamil b.Fungsi hati .Presentase Pengikatan (PP) . kapiler.Genetik . Inhibisi enzim. yaitu dengan kapiler otak.4 Distribusi Melalui peredaran darah.Usia . jaringan dan lemak Sebagian obat dalam darah diikat secara reversible pada protein. yaitu organ atau otot yang sakit. Sulfonamid .

Barbital.ginjal . Contoh: Sulfadiazin 50% Ampisilin Morfin Zat Lipofil > Hidrofil Bersifat asam > Basa Kompetisi terjadi karena kapasitas pengikatan ada batasnya terutama untuk obat dengan dosis tinggi (500 mg). - Glikosid digitalis yang dikumulasi secara selektif pada otot jantung.Paru-paru .DDT. Asetosal mendesak antikoagulan dari ikatan proteinnya sehingga PP menurun. dalam hati kuku dan rambut tulang dan gigi lemak . penurunan dari 99% bebas (yang aktif) meningkat 2 kali lipat Efek Depot PP Cara untuk menyimpan obat O+P OP 98% sudah berarti kadar obat perdarahan 25% 35% Indometasin 90% Salisilat Fenprokumon 50%-80% 99% Kumulasi Manfaat untuk mengobati penyakit yang bersangkutan. Misalnya Asetosol-Fenprokumon (antikoagulan).Tergantung konsentrasi obat dalam darah dan dapat diukur invitro.Logam berat dan tetrasiklin .obat malaria .Empedu air seni keringat pernafasan .Kulit . Anestetika Ekskresi .Grisiofulvin .

Asi .Usus Tinja Konsentrasi Plasma KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 B A 1 2 3 4 5 6 WAKTU (JAM) KADAR DARAH mg/100 ml 80 60 40 20 1 2 t1/2 3 4 5 6 WAKTU/JAM Plasma Half-Life (masa paruh waktu. t1/2) ..

Dosis dan Skema Pentakaran Plasma half-life: ukuran lamanya efek obat t1/2 & grafik kadar waktu penting untuk penentuan dosis & frekuensi: berapa kali sehari & berapa mg. Cepatnya eliminasi: t1/2 7. KADAR PLASMA A B MIC HARI Grafik kadar-waktu Sulfadiazin (A) dengan dosis 4x sehari 500 mg & Ampisilin 4x sehari 500 mg oral.Turunnya kadar plasma obat dan lama efeknya tergantung pada cepatnya metabolisme dan ekskresi. .

síntesis protein atau metabolisme asam nukleat.A 1. Proses Metabolisme misal: antibiótik mengganggu pembentukan dinding sel kuman. 4. Secara Kimiawi Asam basa.PRINSIP-PRINSIP FARMAKODINAMIK . . yaitu untuk mempermudah atau mendorong interaksi tanpa ikut ambil bagian. Secara Mekanisme Kerja Obat Físika Berdasar lipofilitasnya. Kompetisi o o o Reseptor-reseptor spesifik Enzim-enzim Reseptor-reseptor spesifik Reseptor-Blockers menghalangi aktivitas hormon tsb Gembok-kunci mengikat As. lambung Obat dengan struktur kimianya mirip dengan satu hormon menempati reseptor ybs o Enzim-enzim Enzim: Protein yang bekerja sebagai katalisator antara 2 zat kimia. misal: Anestetika 2. misal Antasida: Natrium bikarbonat Aluminium dan Magnesium Hidroksida 3.

Digunakan untuk: a. (Enzim: Menggabungkan dan juga merombak molekul-molekul yang dinamakan substrat-substrat) E + S [E-S] [P. b. tidak terjadi dan produk akhir tidak terbentuk.Contoh: Proses enzimatis dalam tubuh:   Pencernaan bahan-bahan gusi Pembentukan dan perubahan hormon dan Perombakan zat endogen dan eksogen (obat) vitamin  dalam hati.] Enzim Blockers Obat mempunyai kesamaan struktur kimia dengan suatu substrat mampu menduduki tempat aktif dari enzim ybs. EFEK TERAPEUTIK . - reaksi normal Mencegah terbentuknya produk akhir Alopurinol Asetazolamid Metil Dopa Antagonis-Folat Antagonis-Purin Antagonis-Pirimidin Melindungi substrat Disulfiram Fisostigmin & Neostigmin Perintang MAO dan Asam Klaulanat 1.

Alergi Efek Samping Definisi Obat ideal Kerja utama & efek samping Kerja tambahan/sekunder Idiosinkrasi Diabetes . Analgetika. Tujuan: Menyenangkan dan menenangkan pasien yang sebetulnya tidak menderita atau mempertinggi moral pada orang dengan penyakit yang tidak dapat disembuhkan Pengobatan Dengan Sugesti Efek plasebo paling nyata: .Obat tidur. b. c.• • • Variasi Biologi Patient Compliance: Terapi Kausal Terapi Simptomatis Terapi Substitusi Sifat individual Relasi dokter-pasien Jenis penyakit Jml & jenis 2. PLASEBO Zat tanpa kegiatan farmakologi dalam bentuk yang dikenal. EFEK OBAT YANG TIDAK DIINGINKAN a. Asma Penguat (Tonikum) Tidak untuk insufisiensi organ Isi: Laktosa 3.

TOLERANSI. DOSIS 8. WAKTU MENELAN OBAT 9. b. Primer Sekunder Episomal 7. INDEKS TERAPI 10.INTERAKSI OBAT BEBERAPA PENGERTIAN • Pengaruh additif: Pengaruh yang sama dengan jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya. c. • Pengaruh Sinergistis Pengaruh Habituasi pengaruh dari suatu obat yang menyebabkan penderita bergantung pada obat itu Pengaruh Addiktif pengaruh dari suatu obat. yang menyebabkan penderita bergantung pada obat .d. RESISTENSI BAKTERI a.Efek teratogen Fotosensitasi 5. EFEK TOKSIS . HABITUASI & ADIKSI 6. yang diberikan dalam suatu campuran.KOMBINASI OBAT 11. • itu secara fisik dan psikis (morfin). • secara psikis (kafein).

• Plasebo Penggantian obat yang efeknya hanya segesti • Inkompatibilitas Tidak dapat campur secara farmakologis. . • Tolerans (Tolerans Krons) Respon dari badan yang lambat laun berkurang terhadap suatu obat • Tachyphylaxis (tolerans Akut) respon dari badan yang cepat berkurang setelah pemberian suatu obat yang berturut-turut dalam waktu singkat.Pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang sama bekerjanya dalam suatu campuran • Pengaruh Potensiasi pengaruh yang lebih besar dari jumlah pengaruh dari obat-obat yang tidak sama bekerjanya dalam suatu campuran. • Ketagihan Obat (ketergantungan obat) Habituasi (Psikis) Addiksi (Psikis dan fisik). • Kumulasi Penumpukan obat sehingga efeknya bertambah kuat. karena pemasukan obat melebihi ekskresi atau penghancurannya. fisis atau kimia. Tidak ada obat menyebabkan timbul gejala-gejala berat yang menyebabkan orang tersebut menderita sekali.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful