Cara dan spectrum kerja obat simpatomimetik Dapat dikelompokkan berdasarkan cara kerja dan spectrum reseptor yang

mereka pengaruhi. Beberapa obat (seperti, norepinephrine, epinephrine ) bekerja dengan cara langsung, yakni mereka berinteraksi secara langsung dengan mengaktifkan adrenoreseptor. Beberapa obat lain, bekerja tidak langsung, kerja mereka bergantung pada rilis catecholamine sndogen. Bahan-bahan yang bekerja tidak langsung ini mempunyai salah satu dari dua mekanisme berbeda : 1. pemindahan catecholamine yang disimpan di ujung saraf adrenergic ( contoh, amphetamine) 2. penghambat catecholamine yang sudah dikeluarkan ( contoh, cocaine dan antidepresan trisiklik) kimia dan farmakokinetik obat simpatomimetik phenylethylamine dianggap sebagai senyawa induk dari mana obat-obat simpatomimetik berasal. Senyawa ini terdiri dari cincin benzene dengan rantai samping ethylamine. Subtitusii dapat dibuat pada ; a. kelompok terminal amin b. cincin benzene c. karbon alfa d. karbon beta STIMULANSIA Sejarah amphetamine Amphetaminee merupakan phenylisopropylamine yang penting terutama karena kegunaannya dan penyalahgunaannya sebagai stimulansia system saraf pusat. Farmakokinetiknya sama dengan ephedrine, tetapi amphetamine memasuki system saraf pusat dengan lebih mudah dan mempunyai efek stimulant yang lebih jelas terhadap mood dan kewaspadaan dan efek menekan selera makan. Kerja periferalnya di mediasi terutama melalui rilis cathecolamine. Amphetamines telah disintesis pada akhir tahun 1920-an dan diperkenalkan dalam praktek kedokteran 1936. dextroamphetamine adalah kelompok anggota utama, walau banyak amphetamine lainnya dan amphetamine pengganti seperti metamphetamine,

phenmetrazine, dan methylpenidate, yang diperkenalkan berikutnya. Jumlah analog amphetamine dengan efek psikoaktif terus berlipat ganda. Penyalahgunaan amphetamine dimulai tahun 1940-an. Zat kimia yang terdapat dama jumlah besar inhaler digunakan untuk dekongestan hidung. Selama perang dunia II, amphetamine seringkali digunakan oleh anggota-anggota militer. Suplai amphetamine dalam jumlah sangat besar tersedia bagi generasi muda di Jepang dalam periode pascaperang, menghasilkan epidemic penyalahgunaan obat yang pada akhirnya diancam oleh hukuman draconian. Kimia dan farmakologi amphetamine Amphetamine kemungkinan bekerja di pusat terutama dengan meningkatkan rilis neurotransmitter catecholamine, termasuk dopamine. Mereka juga merupakan penghambat yang lemah terhadap monoamine oxidase dan, dengan struktur yang mirip kemungkinan secara langsung sebagai agonis katekolaminergik di otak. Ketergantungan psikologis sangat kuat pada beberapa obat ini. Bentuk khusus dari gejala putus obat meliputi nafsu makan yang besar, kelelahan, dan depresi mental. Sindroma ini mungkin berakhir beberapa hari setelah obat dihentikan. Toleransi berkembang secara cepat, sehingga penyalahguna menggunakan dosis sangat besar dibandingkan dengan dosis terapetik, misal sebagai anoreksia (pengurang nafsu makan). Aspek klinis amphetamine Salah satu pola dari penyalahgunaan amphetamine disebut lari. Pengulangan pemberian injeksi intravena yang dilakukan sendiri untuk mendapatkan serangan suatu reaksi orgasme, diikuti dengan rasa kesiapsiagaan mental (alertness) dan euforia yang kuat. Total dosis per hari pernah dilaporkan 4000 mg. Setelah beberapa hari penggunaan hingga memabukkan, pengguna mungkin masuk ke dalam keadaan seperti paranoid skizofrenik. Khususnya, mereka mengalami serangan delusi bahwa ada seranggaserangga merayap di bawah kulit mereka, yang menimbulkan karakteristik tersendiri yang suka mencela. Akhirnya mabuk diakhiri oleh kelelahan akibat kurang tidur dan kurang makan, diikuti sindroma putus obat seperti di atas.

Selain psikosis paranoid yang dihubungkan dengan penggunaan kronis amphetamine, injeksi intravena menggunakan jarum sunik yang terkontaminasi menimbulkan komplikasi infeksi yang sama seperti halnya dengan heroin. Bentuk lesi spesifik yang dihubungkan dengan penggunaan kronis dari amphetamine adalah arteritis nekrotik, yang melibatkan banyak arteri ukuran kecil dan sedang dan menyebabkan perdarahan otak yang fatal atau gagal ginjal. Overdosis amphetamine jarang menyebabkan kematian, mereka selalu dapat diterapi dengan menimbulkan sedasi pada pasien dengan haloperidol.