You are on page 1of 34

Analgesik, antiinflamasi

Analgesik

adalah obat yang dapat mengurangi atau menghilangkan rasa nyeri dan akhirnya akan memberikan rasa nyaman pada orang yang menderita. Anti inflamasi adalah obat yang dapat menghilangkan radang yang disebabkan bukan karena mikroorganisme (non infeksi). Gejala inflamasi

Inflamasi dapat disertai dengan gejala panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya terganggu. Proses inflamasi meliputi kerusakan mikrovaskuler, meningkatnya permeabilitas vaskuler dan migrasi leukosit ke jaringan radang, dengan gejala panas, kemerahan, bengkak, nyeri/sakit, fungsinya terganggu. Mediator yang dilepaskan antara lain histamin, bradikinin, leukotrin, Prostaglandin dan PAF.

Penanganan inflamasi Derivat Asam Salisilat Aspirin, Benorilat, Diflunisal, Salsalat Derivat Asam Propionat As.Tiaprofenat, Fenbufen, Flurbiprofen, Ibuprofen, Ketoprofen, Naproksen 3 Derivat.As.Fenamat As.Mefenamat, Meklofenamat 4 Derivat As.Fenilasetat Diklofenak, Fenklofenak 5 Derivat Oksikam Piroksikam, Tenoksikam 6 Der.As.Asetat inden/indol Indometasin, Sulindak, Tolmetin 7 Deriva Pirazolon Azapropazon, Fenilbutazon, Oksifenbutazon Supranal 1 2

SUPRANAL
Tablet

Komposisi: Tiap tablet mengandung: Metampiron 500 mg Tiamina mononitrat 50 mg Kofeina 15 mg

Farmakologi: Metampiron adalah suatu derivat Pirazolon yang mempunyai efek analgetika-antipiretika yang kuat. Dengan penambahan Tiamina mononitrat, efek analgetiknya diperkuat lagi. Khusus untuk menghilangkan rasa nyeri yang berhubungan neuritis. Kofeina memberikan efek menghilangkan rasa lelah, sehingga aktifitas sehari-hari penderita tidak terganggu.

Indikasi: Berbagai jenis sakit kepala Kontraindikasi: y y y y Reaksi hipersensitif terhadap turunan Pirazolon. Bayi 3 bulan pertama atau dengan berat badan di bawah 5 kg. Wanita hamil, terutama 3 bulan pertama dan 6 minggu terakhir. Penderita glaukoma sudut sempit.

Dosis: Dewasa : 1 tablet, 2-3 kali sehari. Atau menurut petunjuk dokter.

Peringatan dan perhatian: y Hati-hati pada penderita yang pernah mengalami kelainan/gangguan pembentukan darah.

y y

Walaupun jarang menimbulkan agranulositosis, tetapi penggunaan jangka panjang terus menerus dapat berakibat fatal. Hati-hati bila diberikan pada penderita dengan gangguan hati.

Efek samping: Pada pemakaian yang teratur dan untuk jangka waktu yang lama, penggunaan obat-obat yang mengandung Metampiron kadang-kadang dapat menimbulkan kasus agranulositosis. Untuk mendeteksi hal tersebut, selama penggunaan obat ini perlu dilakukan uji darah secara teratur. Jika gejala tersebut timbul, penggunaan obat ini harus segera dihentikan. Efek samping lain yang mungkin terjadi adalah methemoglobinemia, erupsi kulit, seperti pada kasus eritematous disekitar mulut, hidung dan alat kelamin. Reaksi hipersensitif reaksi pada kulit.

Kemasan dan Nomor Registrasi: SUPRANAL tablet : Kotak @ 15 x 10 tablet, DKL7205002410A1

HARUS DENGAN RESEP DOKTER.

SIMPANLAH DI TEMPAT KERING DAN SEJUK, TERLINDUNG DARI CAHAYA.

Dibuat oleh:

PT DEXA MEDICA Jl. Bambang Utoyo 138 Palembang - Indonesia

GOLONGAN OBAT YANG BEKERJA MEMPENGARUHI SISTEM SARAF PUSAT


BAB VII Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson Susunan Saraf Pusat Obat obat yang bekerja mempengaruhi SSP, bekerja dengan cara mengubah beberapa tahapan dalam neurotransmitter. Obat obat yang bekerja mempengaruhi SSP mekanisme kerja obatnya antara lain, bekerja pada presinaptik, mempengaruhi produksi, penyimpanan atau mengakhiri kerja neurotransmitter. Ada juga obat yang bekerja dengan cara memacu atau menghambat reseptor postsinaps. Konsep ini berlaku untuk mengetahui etiologi dan strategi pengobatan penyakit yang disebabkan karena kerusakan pada SSP terutama pada neurotransmitter dopamine, Asetilkolin, dan serotonin (neurotransmitter yang berperan dalam otak). Penyakit Parkinson Definisi Parkinson adalah gangguan otak progresif yang menimbulkan gangguan neurologik gerakan otot, dengan tanda2 tremor, kaku otot, bradikinesia (lambat dalam memulai dan melakukan gerakan) kelainan posisi tubuh dan cara berjalan. Etiologi Penyebab penyakit parkinson tidak diketahui, tetapi ada hubungannya dengan penurunan aktivitas inhibitor neuron dopaminergik dalam substansi nigra dan korpus stratum dari sistem ganglia basalis otak yang berfungsi mengatur gerakan. Substansi nigra, merupakan sumber neuron dopaminergik yang berakhir dalam striatum. Setiap neuron dopaminergik akan membuat ribuan kontaks dalam striatum dan memodulasi sebagian aktivitas sel. Striatum, striatum dan substansi nigra dihubungkan oleh neuron yang mengeluarkan transmitter inhibitor GABA diterminal dalam substansi nigra. Sebaliknya sel2 substansi nigra mengirim neuron ke striatum dengan transmitter dopamin di ujung terminalnya. Mekanisme terjadinya ganggguan neurotransmitter yang menyebabkan penyakit parinson, 1. Dopamin bekerja sebagai neurotransmiter inhibisi, Acetilkolin bekerja neurotransmiter eksitasi. Dan bekerja saling menyeimbangkan. 2. Pada penyakit parkinson terjadi penurunan dopamin karena neuron pada substansi nigra berkurang sehingga sekresi dopamin dalam neostriatum pun menurun. (lihat gambar 7.1) 3. Tanpa dopamin neuron akan distimulasi berlebihan oleh Ach menyebabkan tonus (ketegangan) otot berlebihan yang ditandai oleh tremor dan rigiditas (kaku)

Gambar 7.1 Penyebab Penyakit Parkinson Parkinson sekunder : disebabkan oleh ensefalitis virus atau lesi caskuler kecil yang multifel.

Obat2 seperti fenotiazin dan haloperidol yang berfungsi menghambat reseptor dopamin di otak dapat menyebabkan parkinson sehingga tidak boleh digunakan untuk penderita parkinson. Golongan Obat Pada Penyakit Parkinson 1. levodopa 2. Bromokriptin 3. Amantadin 4. Deprenil 5. Triheksifenidil, Benzotropin, Biperidin (Golongan Antimuskarinik) Tujuan terapi pada Penyakit Parkinson adalah : 1. Mengembalikan dopamin dalam ganglia basalis (ganglion yang ada di neostriatum) 2. Melawan eksitasi neuron kolinergik 3. Sehingga terjadi keseimbangan kembali dopamin/Ach. Levodopa Levodopa adalah prekursor metabolik dopamin. Mekanisme kerja Levodopa adalah mengendalikan kadar dopamin substansia nigra, di dalam neuron tsb levodopa akan berkonversi menjadi dopamin, tetapi pada pengobatan yang terlambat dimana jumlah neuron dan sel2 yang mampu mengambil levodopa berkurang akibat penyakit. Kesembuhan bersifat simptomatik dan berlangsung selama obat berada dalam tubuh. Parkinson diakibatkan dopamin yang tidak mencukupi pada daerah tertentu di otak. Dopamin tidak dapat melewati sawar darah otak, sementara levodopa dapat, sehingga lebih mudah levodopa lebih mudah diubah menjadi dopamin di otak. Efek kerja dari levodopa yaitu mengurangi kekakuan, tremor dan gejala parkinson lainnya Karbidopa Karbidopa dipakai untuk memperkuat efek levodopa , suatu inhibitordekarboksilase dopamin yang tidak menembus sawar darah otak. Mekanisme kerja Karbidopa adalah mengurangi metabolisme levodopa pada saluran cerna dan jaringan perifer, shg meningkatkan ketersediaan levodopa di SSP dan selain itu karena karbidopa membantu memperkuat efek levodopa secara tidak langsung, jadi keuntungannya dapat merendahkan dosis pemakaian levodopa sehingga menurunkan efek samping. Bromokriptin Bromokriptin suatu derivat ergotamin (alkaloid ergot yang terdapat pada gantum hitam yang terkontaminasi jamur rye) dan mempunyai sifat vasokontriktor merupakan agonis reseptor dopamin (atau dapat berikatan dengan reseptor dopamin). Tetapi karena Respon yang ditimbulkan bromokriptin kecil maka sering diberikan bersama dengan levodopa. Penggunaan Bromokriptin harus diwaspadai pada pasien dengan infark miokard karena akan menimbulkan masalah jantung, dan penggunaan pada pasien dengan tukak lambung akan semakin parah. Amantadin Amantadin merupakan obat anti virus influensa yang berpengaruh sebagai antiparkinson. Mekanisme kerjanya adalah meningkatkan sintesa, pengeluaran atau ambilan dopamin dari neuron yang sehat. (shg bila pelepasan dopamin sudah maksimum, amantadin tidak bermanfaat)

Efek samping yang ditimbulkan yaitu, gelisah, halusinasi, agitasi, dan bingung. Pada dosis tinggi akan menyebabkan psikosis toksik akut. Dibanding levodopaefek kerja amantadin kecil dan dapat menimbulkan toleransi, namun efek samping lebih kecil. Deprenil Deprenil disebut juga selegilin bekerja secara selektif menghambat MAO B (yang memetabolisme dopamin) (lihat gambar 7.2) tapi tidak menghambat MAO A (metabolisator NE dan Serotonin) Fungsi deprenil, menurunkan metabolisme dopamin, meningkatkan kadar dopamin di otak, meningkatkan kerja levodopa (sehingga mengurangi pengguanaan dosis levodopa) Harus diwaspadai bila penggunaan dosis besar karena dapat menghilangkan selektifitas (menjadi tidak selektif lagi) dan menimbulkan hipertensi yang berbahaya. Gambar mekanisme kerja Deprenil Meningkatkan kadar dopamin Gambar 7.2 Antimuskarinik Antimuskarinik kurang efektif bila dibandingkan dengan levodopa dan dalam terapi parkinson berfungsi sebagai tambahan terapi. Mekanisme kerjanya yaitu menghambat transmisi kolinergik, sehingga meningkatkan transmisi adrenergik (karena pembentukan yang tidak seimbang antara rasio dopamin/asetilkolin) Antimuskarinik yang sering digunakan untuk pengobatan parkinson yaitu, benzotropin, triheksifenidil, biperidin. Efek lain yang menyertai penggunaan obat antimuskarinik adala memacu perubahan pikiran, serostomia (mulut kering), masalah visualisasi. Efek sampingnya, antara lain dilatasi pupil, bingung dan halusinasi. BAB VIII Golongan Obat pada Penyakit Gangguan Kejiwaan

Golongan Obat pada Gangguan Depresi Keadaan yang tidak sesuai dengan kehidupan yang bersangkutan disertai hambatan emosi menyeluruh. Depresi berbeda denga skizoprenia yang menggangu dalam pemikiran. Penyakit depresi mayor dan bipolar adalah penyakit alam perasan yang menyimpang, mengganggu energi, pola tidur, napsu makan, libido dan kemampuan bekerja. Gejala depresi yaitu, emosi yang jatuh, tanpa harapan, tiada nafsu makan, dan tidak bisa tidur. Cara berfikir pasien itu2 aja berkisar hanya pada diri sendiri. Disertai gejala bandaniah rasa penat, nyeri lambung, nyeri jantung. Bila ditutupi oleh keluhan2 organis disebut depresi terselubung. Depresi berbahaya akan menyebabkan bunuh diri. Depresi disebabkan karena defisiensi monoamin seperti norepinefrin dan serotonin otak pada tempat2 penting di otak. Sementara manik (bipolar) disebabkan karena peningkatan neurotransmiter diatas pada otak. Kerja Semua golongan antidepresi bekerja dengan memperkuat langsung atau tidak langsung kerja norepinefrin, dopamin dan atau serotonin otak,

Golongan Obat Antidepresan Terdapat 3 (tiga) golongan obat antidepresan yaitu, Antidepresan Trisiklik (TCA), Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI) dan Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI) Antidepresan Trisiklik (TCA) Yang termasuk obat golongan TCA adalah Amitriptilin, Amoksapin, Desipramin, Doksepin, Imipramin, Maprotilin, Nortriptilin, Trimipramin Mekanisme kerja TCA ;Menghambat ambilan neurotransmiter, TCA menghambat ambilan norepinefrin dan serotonin neuron masuk ke terminal saraf pra sinaps, dengan menghambat jalan utama pengeluaran neurotransmiter , TCA akan meningkatkan konsentrasi monoamin dalam celah sinaps, menimbulkan efek antidepresan. Efek TCA adalah meningkatkan pikiran, memperbaiki kewaspadaan mental, meningkatkan aktifitas fisik, mengurangi angka kesakitan pada depresi. Efek timbul memerlukan waktu 2 minggu atau lebih. Indikasi untuk Depresi, gangguan panik, dan dapat digunakan untuk mengontrol ngompol bagi anak diatas 6 tahun. Selektif Serotonin Re-Uptake Inhibitor (SSRI) Yang termasuk obat golongan SSRI adalah Fluoksetin, Fluvoksamin, Nefazodon, Paroksetin, Sertralin, Trazodon, Venlafaksin. SSRI merupakan Antidepresan baru, sehingga penggunaannya harus hati - hati, karena efek jangka panjangnya belum diketahui. Mekanisme kerjanya sama seperti TCA tetapi lebih selektif menghambat ambilan neurotransmitter serotonin dibanding yang lain (dopamin). Indikasi SSRI Untuk depresi (lebih unggul dari golongan TCA), penderita Bulimia nevrosa, anoreksia nevrosa, gangguan panik, nyeri neuropati diabetik, dan sindrom premenstrual. Mono Amin Oksidase Inhibitor (MAOI) Yang termasuk golongan MAOI yaitu, Isokarboksazid, Feneizin dan Tranilsipromin. Monoamin oksidase adalah suatu enzim mitokondria yang ditemukan dalam jaringan saraf dan jaringan lain, seperti usus dan hati. Dalam neuron, MAO berfungsi sebagai katup penyelamat (menonaktifkan neurotransmiter monoamin ( NE, dopamin, serotonin). Mekanisme kerja MAOI (lihat gambar dibawah) a). MAO menginaktifasi monoamin (NE,serotonin,dopamin) yang keluar dari vesikel shg monoamin dalam neuron berkurang. b). Obat MAOI menghambat inaktivasi monoamin oleh MAO, sehingga monoamin tetap aktif dan berdifusi kedalam ruang sinaps. (lihat gambar 8.1) Gambar 8.1 Indikasi MAOI yaitu : 1. Untuk depresi pada pasien yang tidak responsif atau alergi oleh antidepresan trisiklik. 2. Ansietas hebat 3. Pasien Aktivitas psikomotorik lemah 4. Pengobatan fobia 5. Depresi atipikal (pikiran labil, menolak kebenaran, gangguan napsu makan) Golongan Obat pada Gangguan Bipolar

Pasien dengan gangguan bipolar, mengalami dua situasi yang sangat berbeda, pada saat tertentu pasien mengalami fase depresi, kemudian mengalami fase manik, dimana perubahan yang terjadi sangat ekstrim. Bila pasien berada dalam fase manik maka gejala gejalanya adalah bahagia, berharap dan gembira berlebihan, Perubahan mendadak dari merasa gembira ke lekas marah atau permusuhan, Keresahan. Tutur kata cepat dan kurang konsentrasi, Dorongan seksual tinggi, Cenderung membuat rencana besar dan sulit dicapai Golongan obat anti bipolar Garam litium seperti Litium asetat, litium karbonat, litium sulfat dan antipsikotik seperti asam Valproat. Golongan Obat pada Skizoprenia Skozoprenia adalah jenis psikosis dengan berbagai gangguan kepribadiaan disertai perubahan cara berfikir, perasaannya dan hubungannya dengan lingkungannya. Biasanya gangguan mental ini terjadi disebabkan disfungsi otak yang diwariskan. Gejala dasar pada gangguan skizoprenia adalah berfikir (kacau, lupa tiba2, perubahan urutan berfikir), acuh tak acuh, mudah terangsang, hilangnya kontak dengan lingkungan, merasa asing sendiri, terpecahnya kepribadiaan. Selain gejala dasar adapula gejala tambahan yaitu, halusinasi, gila (rasa diikuti, rasa seperti keracunan, gila seks), tidak mau melakukan aktivitas, ungkapan2 aneh, pembentukan istilah2 baru, pengulangan terus menerus. Setiap gangguan kejiwaan diamati dari gejala2 yang ditimbulkan dan dialami oleh penderita, sehingga dapat membedakan gangguan kejiwaan satu dengan gangguang kejiwaan yang lainnya. Penyebab skizoprenia secara farmakologis adalah peningkatan aktivitas neuron dopaminergik pada otak (SSP), sehingga golongan obat yang digunakan untuk pengobatan skizoprenia adalah menurunkan aktivitas neuron dopamin. Golongan Obat antiskizoprenia (neuroleptik, antipsikotik, transkuilizer mayor) Terdapat 5 (lima) golongan obat antiskizoprenia yaitu : 1. Golongan Fenotiazin yaitu, Klorpromazin, Flupenazin, Proklorperazin, Promazin, Prometazin, Tioridazin. 2. Golongan Butirofenon yaitu, haloperidol. 3. Golongan Benzisoksazol yaitu, Risperidon. 4. Golongan Tioxanti yaitu, Tiotiksen. 5. Golongan Dibenzodiazepin yaitu, Klozapin. Mekanisme Kerja Obat Neuroleptika (Antiskizoprenia) secara umum adalah menghambat reseptor dopamin dalam otak dan perifer dan serotonin dalam otak.(lihat gambar 8.2) Gambar 8.2 Indikasi neuroleptika (antiskizorenia) adalah, 1. sebagai antipsikotik/antiskizoprenia : mengurangi halusinasi dan agitasi dengan cara menghambat reseptor dopamin di otak. Efek menenangkan dan mengurangi gerakan spontan. Berbeda dengan depresan SSP lain, golongan neuroleptik tidak menekan fungsi intelektual. 2. sebagai pencegahan mual dan muntah (pada peristiwa mual muntah juga terjadi peningkatan

pelepasan dopamin) Telah dikatakan bahwa mual muntah juga diakibatkan karena peningkatan dopamin, maka penggunaan neuroleptika dapat juga diberikan untuk kasus mual muntah selain sebagai antiskizoprenia, dibawah ini penggunaan neuroleptika untuk gejala mual muntah sesuai penyebabnya (lebih spesifik). - Obat Meklizin, dimenhidrinat digunakan untuk antiemetik karena vertigo. - Obat Skopolamin, Prometazin, digunakan sebagai antiemetik pada mabuk jalan. - Obat Domperidon,metoklorpramid, digunakan untuk antiEmetik pada kemoterapi kanker - Obat Tietilperazin,domperidon adalah antiemetik pada terapi radiasi Kerja obat neuroleptik menghambat dopamin dan atau serotonin, selain itu banyak obat2 neuroleptik yang menghambat reseptor kolinergik, adrenergik, histamin dengan berbagai efek samping, diantaranya efek antimuskarinik seperti kabur, mulut kering, sedasi, bingung, kontipasi, retensi urin. Efek anti adrenergik seperti hipotensi, pusing Semua obat neuroleptika bekerja menghambat dopamin sehingga hampir semuan mempunyai efek antiemetik (seperti diterangkan diatas) Golongan Obat pada Ansietas (Cemas) Ansietas adalah gangguan mental berupa suatu ketegangan yang tidak menyenangkan, rasa takut,gelisah dan penyebabkannya tidak diketahui. Ansietas ringan tidak perlu diobati, ansietas berat diobati. Gejala ansietas adalah Takhikardi, berkeringat, gemetar, palpitasi dan aktivitas simpatik Secara farmakologi penyebab ansietas karena terjadinya letupan neuritansmitter di otak, sehingga obat obat yang digunakan untuk menurunkan gejala ansietas adalah menormalkan letupan neurotransmitter yang terjadi di otak. Golongan Obat Antiansietas (Ansiolitik) Obat yang digunakan untuk mengobati cemas, dari golongan benzodiazepin, golongan ini dibedakan berdasarkan sifat ada tidaknya efek hipnotik, dengan pembagian sebagai berikut : Pertama, golongan benzodiazepin Bersifat ansiolitik dan tidak mempunyai efek hipnotik adalah Alprazolam, Klordiazepoksid, Klonazepam, Klorazepat, Diazepam dan Lorazepam . Kedua Golongan benzodiazepine Bersifat Hipnotik adalah Quazepam, Midazolam, Estazolam, Flurazepam, Temazepam dan Triazolam. Mekanisme Kerja benzodiazepine sebagai anti cemas , 1. Letupan neuron (cemas) dapat terjadi karena tertutupnya saluran Cl, karena tidak ada ikatan pada GABA sehingga reseptor kosong. Pengikatan GABA menyebabkan saluran ion Cl membuka. 2. Bila pengikatan GABA diperkuat oleh benzodiazepin (obat ansiolitik), yang menyebabkan masuknya Cl lebih banyak. 3. Masuknya Cl membuat hiperpolarisasi yang dapat menghambat letupan neuron. (lihat gambar 8.3) Gambar 8.3 Indikasi obat golongan Ansiolitik 1. Untuk gangguan ansietas digunakan diazepam, untuk pasien yang memerlukan pengobatan

lama. Alprazolam untuk pengobatan lama atau pendek. Obat ini menimbulkan adiksi sehingga hanya untuk ansietas kronik. 2. Untuk gangguan otot digunakan diazepam, bisa juga digunakan untuk kaku otot. 3. Untuk penanganan kejang dengan obat klonazepam untuk kejang karena epilepsi. epilepsi Klorazepat, diazepam dan oksazepam untuk pengobatan akut putus alkohol. 4. Untuk gangguan tidur, tidak semua benzodiazepam dapat digunakan sebagai obat tidur, meskipun semua mempunyai efek sedatif dan penenang. Yang digunakan untuk gangguan tidur (obat tidur) adalah Flurazepam, Temazepam, Triazolam BAB IX Golongan Obat pada Penyakit Epilepsi Epilepsi adalah suatu kelainan kejang kambuhan yang berbeda -beda yang memiliki persamaan yaitu lepasan saraf otak yang mendadak, berlebihan dan tidak normal. Lepasan neuron yang mendadak ini menyebabkan gerakan - gerakan atau persepsi yang abnormal yang berlagsung singkat tetapi cenderung berulang. Perbedaan tempat lepasan listrik yang terjadi menentukan perbedaan gejala yang timbul, misal epilepsi yang menyebabkan kejang kejang jika motor korteks yang terlibat. Tetapi jika korteks parietal atau oksipital yang terlibat, gejala serangan halusinasi penglihatan, pendengaran atau penciuman yang timbul. Etiologi epilepsi primer terjadi bila tidak ada penyebab anatomik yang spesifik untuk kejang, seperti trauma. Kejang2 ditimbulkan karena abnormalitas turunan dalam SSP. Biasanya pasien diobati dengan obat antiepileptik. Sementara etiologi epilepsi sekunder disebabkan oleh sejumlah gangguan yang reversibel, seperti tumor, luka kepala, hipoglikemik, infeksi meningen atau penghentian alkohol secara cepat pada peminum. Klasifikasi Epilepsi terdapat 2 (dua) jenis yaitu yang bersifat parsial dan generalisata. Parsial (fokal) A. Parsial sederhana, dimana selama kejang kesadaran tidak terganggu. B. Parsial kompleks, dimana selama kejang kesadaran terganggu. Generalisata : A. Tonik-klonik (gran mal), bila kejang diawali fase tonik adalah kontraksi kuat dan kaku otot lengan dan tungkai. Lalu diikuti fase klonik yaitu kontraksi dan relaksasi ritmik otot, menyebabkan hilangnya kesadaran.kebingungan dan kelelahan. B. Absence (petit mal ), bila kehilangan kesadaran yang pendek dan sembuh sendiri. Memandang dan berkedip2 cepat selama 3-5 detik. C. Mioklonik, bila terjadi kontraksi otot yang singkat berulang2 dalam beberapa menit, serangan ini jarang terjadi bagi semua umur. D. Kejang demam yaitu terjadi kejang pada anak 3 bulan sampai 5 tahun disertai demam tinggi, biasanya kejang tonik-klonik yang berlangsung singkat. E. Status epileptikus yaitu serangan serangan epilepsi yang berlangsung secara cepat. Golongan Obat Antiepilepsi 1. Fenitoin 2. Karbamazepin

3. Fenobarbital 4. Asam valproat 5. Benzodiazepin 6. Gabapentin, Lamotrigen Mekanisme Kerja Obat Antiepilepsi secara umum adalah menghambat lepasan listrik dari area fokal atau mencegah meluasnya lepasan listrik abnormal ke daerah disekililing otak. Fenitoin Untuk serangan tonik-klonik dan parsial (fokal) untuk pasien dewasa. Interaksi obat terjadi bila fenitoin diberikan bersamaan dengan kloramfenikol, dikumarol, cimetidin, sulfonamid. INH, karena obat obat tersebut dapat menghambat metabolisme fenitoin, sehingga konsentrasi fenitoin meningkat dalam plasma. Sebaliknya apabila diberikan bersamaan dengan karbamazepin akan memperkuat metabolisme fenitoin. Karbamazepin Karbamazepin efektif untuk serangan epilepsi parsial (sederhana dan kompleks), Merupakan obat pilihan pertama. Dapat juga digunakan untuk terapi manik depresi dalam memperbaiki gejala manik depresi. Interaksi obat terjadi bila diberikan bersamaan dengan simetidin, diltiazem, eritromisin, INH, profoksifen karena obat obat tersebut, akan menghambat metabolit karbamazepin sehingga konsentrasi karbamazepin meningkat dalam plasma. Fenobarbital Beberapa indikasi Fenobarbital, yaitu digunakan untuk serangan kejang parsial sederhana, kurang efektif untuk serangan parsial kompleks, Status epileptikus pada anak - anak, Serangan kejang demam pada anak - anak, serangan tonik-klonik kambuhan bila tidak responsif terhadap kombinasi diazepam dan fenitoin. Dapat juda dipakai sebagai sedatip ringan untuk menghilangkan ansietas ketegangan mental dan insomnia, walaupun benzodiazepin lebih baik. Asam valproat Asam valproat digunajan pada serangan mioklonik, petit mal, tonik-klonik. Asam valproat juga digunakan untuk pengobatan bipolar pada fase manik. Interaksi obat akan terjadi bila dgunakan bersamaan dengan fenobarbital, karena asam valproat akan menghambat metabolisme fenobarbital. Benzodiazepam Golongan benzodiazepam yang digunakan untuk epilepsi kronik adalah klonazepam, klorazepat. Sedangkan untuk gejala epilepsi akut digunakan diazepam. Golongan Benzodiazepam paling aman dan sedikit sekali memberikan efek samping. Tapi kekurangannya dapat menimbulkan sedatif atau mengantuk. Gabapentin Gabapentin merupakan kelas obat baru pada penyakit epilepsi. Dapat digunakan pada serangan parsial sederhana dan kompleks, serangan generalisata tonik-klonik.

BAB X Golongan Obat Analgetika Kuat Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering, sebenarnya nyeri berfungsi untuk mengingatkan atau melindungi atau memudahkan diagnosa. Tetapi apabila sangat menyiksa penderita, sehingga nyeri kadang harus dihilangkan. Beberapa rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, yaitu kerusakan jaringan, gangguan metabolisme jaringan. Kerusakan dan gangguan tersebutakan membebaskan senyawa yang disebut zat nyeri (mediator nyeri) berupa Histamin, Bradikinin, Serotonin, Ach da Prostaglandin. Nyeri Somatik Nyeri Permukaan Nyeri I Nyeri II Kulit Nyeri Dalaman Otot Jaringan ikat Tulang Sendi Perut Nyeri Viseral Contoh : Tusukan jarum, cubitan Contoh : Kejang otot, Sakit kepala Contoh ; kolik kantung empedu, nyeri luka lambung

Sebenarnya yang terjadi dalam tubuh, apabila terjadi rangsang yang dapat menimbulkan nyeri, secara otomatis tubuh akan mengaktifkan System penghambat nyeri yang diperankan oleh senyawa endogen, yaitu Endorfin dan Enkefalin. Endorfin (endogen) dan obat gol analgetika kuat (eksogen) bekerja pada reseptor yang sama, yang disebut reseptor opiat, sama farmakodinamika sama tapi berbeda dalam farmakokinetikanya, karena sifat peptida pada endorfin. Mekanisme Kerja Endorfin Kerja pada saraf prasinaptik menurunkan pembebasan neurotransmitter lain, khususnya senyawa P yang berfungsi sebagai pembawa impuls nyeri sanaptik.sehingga jumlah potensial aksi yang ditimbulkan menurun. Salah satu contoh mekanisme sistem penghambat nyeri yang terjadi pada kasus kecelakaan lalu lintas, yang menimbulkan sistem penghatar nyeri menaik, Masih terdapat sistem penghambat nyeri tubuh yang mempersulit penerusan impuls nyeri dengan demikian menurunkan rasa nyeri. Menjelaskan kenapa pada situasi tekanan (stress) pada luka pada kecelakaan lalu lintas mula2 tidak terasa, baru disadari setelah berhentinya ketegangan.

Mekanisme terjadinya nyeri pada SSP Pada system saraf pusat (SSP) yang terdiri dari medulla spinalis, medulla oblongata, midbrain dan korteks serebri, terdapat reseptor yang berhubungan dengan nyeri disebut reseptor opioid. Reseptor opioid tersebut bila berikatan dengan senyawa yang dilepaskan oleh tubuh karena adanya kerusakan, perasan emosional dan perasaan sensorik yaitu senyawa bradikinin, serotonin dan prostaglandin maka ikatan reseptor opioid senyawa kimia tersebut akan terjadi proses nyeri. Proses nyeri tersebut dapat dihambat bila reseptor opioid berikatan dengan endorfin dan enkefalin sehingga menghasilkan efek analgetik. mekanisme yang terjadi pada proses analgetik adalah ikatan antagonis kompetitif. Reseptor opioid dibagi menjadi beberapa kelas reseptor, dan memiliki makna farmakologis yang penting yaitu, , , dan . Table 1.1 no Kelas Efek kerja 1 Reseptor analgesi supraspinal, derpresi pernapasan, menurunkan motilitas GI dan kontraksi pupil. 2 Reseptor Analgesia spinal, sedasi, kontraksi pupil 3 Reseptor Disforia, halusinasi, efek psikotomimetik, dan dilatasi pupil Beberapa Golongan Obat Analgetika Kuat Salah satu contoh obat yang mempunyai efek analgetika kuat, yaitu meferidin (Pethidin), morfin, fentanil dan tramadol. Meferidin (Pethidin) Komposisi : Pethidine HCl injeksi 50 mg/ml Petidin tablet 50 mg Indikasi : analgesia untuk semua tipe nyeri yang berat. Nyeri sedang sampai berat, sebagai suplemen sedasi sebelum pembedahan, nyeri pada infark miokardium walaupun tidak seefektif morfin sulfat, untuk menghilangkan ansietas pada pasien dgn dispnea karena acute pulmonary edema & acute left ventricular failure Cara kerja obat : Petidin merupakan narkotika sintetik derivat fenilpiperidinan dan terutama berefek terhadap susunan saraf pusat. Petidin terutama bekerja sebagai agonis reseptor . Efeknya terhadap SSP adalah menimbulkan analgesia, sedasi, euphoria, dapresi pernafasan serta efek sentral lain. Efek analgesik petidin timbul aga lebih cepat daripada efek analgetik morfin, yaitu kira-kira 10 menit, setelah suntikan subkutan atau intramuscular, tetapi masa kerjanya lebih pendek, yaitu 2-4 jam. Absorbsi petidin melalui pemberian oral maupun secara suntikan berlangsung dengan baik. Obat ini mengalami metabolism di hati dan diekskresikan melalui urin.

Dosis dan cara pemberian : Analgesi Obstetrik : Dosis tunggal 100-150 mg IM, Boleh diulang hanya sekali, tapi jarang. Hindari penggunaan total lebih dari 1,5 mg/kg Penghilang nyeri neonatal : Dosis 1 mg/kg IM atau IV (diulang setelah 6-8 jam), resiko besar terjadinya depresi pernapasan. Kontra indikasi : Penderita dengan gangguan fungsi hati yang berat, Depresi pernafasan, Alkoholisme akut, kejang-kejang, Penderita asma bronchial dan payah jantung sebagai akibat dari penyakit paruparu kronik, Hipersensitif terhadap petidin, Penderita yang menggunakan MAOI dalam jangka waktu 14 hari sebelumnya, Cedera kepala, Asidosis diabetik, Hipertensi. Peringatan : - Petidin sebaiknya tidak diberikan secara intravena kecuali peralatan resusitatif dan antagonis opioid telah disiapkan - Dosis tinggi/pemberian petidin dengan cepat secara IVdapat menyebabkan terjadinya depresi pernafasan secara cepat - Petidin injeksi sebaiknya diberikan secara perlahan-lahan dan dalam larutan yang telah diencerkan - Penggunaan tidak dianjurkan pada penderita dengan luka pada kepala dan kenaikan intrakanial - Dapat menimbulkan kesukaran pada saat eksplorasi oleh alat pada duktus empedu - Pemberian secara intra-arterial yang kurang hati-hati dapat menyebabkan terjadinya nekrosis dan pembekakan - Dapat menimbulkan ketergantungan fisik dan psikis dapat timbul pada pengulangan dosis - Penghentian penggunaan petidin secara tiba-tiba pada penderita yang ketergantungan secara fisik dapat menimbulkan sindroma putus obat termasuk konvulsi - Digunakan secara hati-hati dan jika diperlukan penguranagan dosis dianjurkan pada penderita manula dan penderita dengan kerusakan fungsi paru-paru, hati, ginjal, dan penderita hipotiroid, insufisiensi, hipertrofi prostat, atau penyempitan urethra, hati-hati juga pada penderita yang masih sangat muda atau penderita yang menerima terapi seperti fenobarbital dan phenitoin - Tidak boleh untuk penderita infark cardiac karena menyebabkan kenaikan tekanan darah dan hambatan sistemik vascular sebanding dengan peningkatan kecepatan denyut jantung - Hiperglikemia terjadi pada agonis opioid - Dapat menyebabkan depresi sistem pernafasan pada bayi baru lahir - Pada mata petidin dapat menyebabkan miosis, midriasis atau tidak adanya perubahan pupil. - Penggunaan pada saat menyusui tidak dianjurkan karena dapt mengakibatkan air susu mengandung petidin dan belum diketahui secara signifikan secara klinis Efek samping : - Dosis besar meferidin menyebabkan tremor, kedutan otot, dan sangat jarang, konvulsi. - Hipotensi yang berat bila obat ini diberikan pasca operasi. - Dapat menyebabkan ketergantungan. Interaksi obat : - Isoniazid : Meningkatkan efek samping isoniazid. - Antidepresan (MAOi & trisklik) : Potensiasi efek antidepresan. - Kontraseptik oral & estrogen : Menghambat metabolisme petidin. - MAO inhibitor : Penggunaan bersama petidin menyebabkan serotonin sindrom (agitasi, sakit kepala, hipertensi, hipotensi, konvulsi, hiperpireksia, koma), - Agonis opiod lainnya, anestetik umum, trankuilizer, sedative, hipnotik : Potensiasi efek depresi

sistem saraf pusat. - Relaksan otot : Opioid dpt meningkatkan kerja penghambatan neuromuscular - Kumarin antikoagulan : Potensiasi aktivitas antikoagulan. - Diuretik : opioid menurunkan efek diuretic pada pasien dengan kongestif jantung Morfin Komposisi : Mengandung morfin sulfat 10 mg/ml Indikasi : Digunakan untuk pre-medikasi bedah, mengatasi nyeri pasca bedah, nyeri akibat kanker. Cara kerja obat : Morfin mengikat reseptor opioid, terutama reseptor ( lihat tabel 1.1 ) Dosis dan cara pemberian : Untuk mendapatkan dosis bolus tunggal 1 mg/ml adalah 0,1 ml (1 mg) ad 1 ml dengan NaCL 0,9%. Untuk infus kontinu, encerkan 1 ml preparat dengan 10 ml NaCL 0,9%, ambil 1 ml yang telah diencerkan tadi kemudian di encerkan lagi dengan 50 ml Dektrose 10%, infuskan dengan kecepatan 1 ml/jam. Efek samping : Depresi pernapasan berat, muntah, alergi yang meningkatkan efek hipotensi Interaksi obat : Penggunaan bersamaan dengan fenotiazin, IMAO, antidepresan trisiklik, amfetamin dapat meningkatkan analgesia. Cara penyimpanan : Pada lemari khusus obat sesuai aturan penyimpanan obat narkotika dan psikotropika. Fentanil Komposisi : Cairan injek 0,05 mg/ml Indikasi : Analgetik narkotik tambahan pada anestesi umum atau regional, memperkuat Anesthesia, nyeri berat pada pasien yang telah mendapatkan terapi opioid untuk mengatasi nyeri kanker kronis, depresan nafas pada pasien dengan assisted respiretion Cara kerja obat : Fentanyl merupakan golongan opioid sintetik dari kelompok fenilpiperidin dan bekerja sebagai agonis reseptor M. fentanyl banyak digunakan untuk anestetik karena waktu untuk mencapai puncak analgesia lebih singkat dibanding morfin dan meperidin (sekitar 5 menit) efek cepat berakhir setelah dosis kecil yang diberikan secara bolus dan relatif kurang mempengaruhi kardiovaskuler. Dosis dan cara pemberian : Penggunaan IV dan IM IV 25 50 mcg / jam ; IM 0,05 0,1 mcg tiap 1 2 jam Penggunaan Transdermal 25 mcg/jam tiap 72 jam Penggunaan transmukosal 200 mcg dapat diulang satu kali, 30 menit setelah dosis pertama lalu dititrasi/disesuaikan secara bertahap. Kontra indikasi : Depresi pernapasan., Luka kepala., Alkoholisme akut. Dan Serangan asmatis akut. Peringatan : Pasien berusia lanjut dan lemah, Difungsi hati & ginjal, Penyakit paru. Menurunnya cadangan pernapasan, Anak berusia kurang dari 2 tahun, Hipotiroidisme, Pembesaran prostat, Syok, Sumbatan usus besar, Penyakit kardiovaskuler (jantung dan pembuluh darah).

Efek samping : Depresi pernapasan, otot kaku, hipotensi, bradikardia, laringospasme, mual dan muntah. Kedinginan, kelelahan, halusinasi setelah operasi, gejala-gejala ektrapiramidal saat digunakan dengan suatu tranquilizer seperti Droperidol. Interaksi obat : Premedikasi opioid : analgesic opioid meningkatkan efek sodium oksibat (hindari penggunaan bersamaan) Hindari penggunaan dengan Obat-obat depresan susunan saraf pusat. Nitroksida. Tramadol Komposisi : Mengandung Tramadol Hidroklorid 50 mg Indikasi : Pengobatan nyeri akut dan kronik yang berat, nyeri pasca pembedahan. Dosis dan cara pemberian : Dewasa dan anak > 16 thn Dosis umum : dosis tunggal 50 mg, dosis tersebut biasanya cukup untuk meredakan nyeri, apabila masih terasa nyeri dapat ditambah 50 mg setelah selang waktu 30-60 menit. Dosis maksimum : 400 mg sehari, dosis sangat tergantungpada intenstas rasa nyeri yang diderita Penderita gangguan hati dan ginjal dengan bersihan klirens < 30 ml/menit : dosis tramadolnya 50-100 mg setiap 12 jam, maksimum 200 mg per hari. Pasien dengan cirrhosis : dosis tramadolnya 50 mg setiap 12 jam. Kontra indikasi : hipersensitifitas terhadap tramadol dan opiat BAB XI Golongan Obat Analgetik Lemah Bagaimana proses nyeri dan inflamasi terjadi di sistem perifer. Prostaglandin adalah suatu mediator kimia atau hormon lokal yang diproduksi dalam jumlah kecil oleh semua jaringan secara normal, dan di dalam tubuh dengan cepat di metabolisme menjadi bentuk yang inaktif. Tapi dalam kondisi infeksi, luka atau kerusakan metabolisme jaringan prostaglandin akan diproduksi lebih banyak, prostaglandin ini berasal dari fosfolipid membran sel yang rusak akibat kerusakan, infeksi atau luka tersebut, sehingga prostaglandin beredar dalam darah. Prostaglandin yang dilepaskan tersebut dapat menyebabkan inflamasi dan nyeri, sebenarnya merupakan penanda bahwa di dalam tubuh telah terjadi sesuatu yang abnormal, dan manifestasi yang dirasakan oleh penderita adalah nyeri. Sintesa Prostaglandin, berasal dari prekursor asam arakidonat yang terdapat dalam fosfolopid membran sel (salah satu komponen membran sel) Dalam proses nyeri dan inflamasi terjadi dua jalur sintesa mediator kimia yaitu, Jalur Siklooksigenase sebagai jalur sintesa prostaglandin, tromboksan dan prostasiklin dari asam arakidonat. Dan Jalur Lipooksigenase sebagai jalur sintesa leukotrien dari asam arakidonat. Enzim yang berperan dalam pembentukan prostaglandin adalah Enzim siklooksigenase, enzim tersebut terdapat sebagai jenis COX1 dan COX2. Mekanisme Kerja Analgetika Analgetika lemah (sampai sedang) bekerja secara perifer, selain kerja analgetika golongan obat ini juga memiliki spektrum kerja lain yaitu antipiretik dan antiflogistik Golongan obat analgetika ini disebut juga anti inflamasi non steroid (AINS) dengan mekanisme

kerja menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. , selain itu terdapat juga golongan obat lain yang mempunyai kerja menghambat sintesa prostaglandin (kerja analgetika) tetapi golongan tersebut mempunyai struktur steroid sehingga dinamakan anti inflamasi steroid (AIS) dengan mekanisme kerja yang berbeda yaitu menghambat pembentukan asam arakhidonat (zat pembentuk prostaglandin) dari fosfolipid. (lihat gambar 11.1) Luka/trauma Kerusakan Membran sel Phospolipod Asam Arakhidonat Endoperoksid PGG2 Prostaglandin Hidroperoksid Leukotrien Enzim Lipooksigenase Enzim Siklooksigenase Dihambat AIS Dihanbat AINS Gambar 11.1 Cara obat analgetika bekerja terhadap nyeri, yaitu : - Mencegah sensibilitas reseptor nyeri dengan cara penghambatan sintetik prostaglandin dengan analgetika yang bekerja perifer. - Mencegah pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri dengan mamakai anastetika permukaan atau anestetika infiltrasi. - Menghambat penerusan rangsang dalam serabut sensorik dengan anestetika konduksi. - Meringankan nyeri atau meniadakan nyeri melalui kerja dalam sistem saraf pusat dengan analgetika yang bekerja pada pusat atau obat narkosis. - Mempengaruhi pengalaman nyeri dengan psikofarmaka (trankuilansia, neuroleptika, antidepresiv) Beberapa Golongan Obat Analgetika lemah Derivat asam propionat Ibuprofen Ketoprofen Derivat asam salisilat Aspirin Derivat asam fenamat Asmef Derivat Pirazolon Fenilbutazon Derivat asam asetat Asam fenilasetat co : Diklofenak Asam asetat indol co : Indometasin, Sulindac Derivat Oksikam

Piroksikam OBAT AINS Parasetamol Komposisi : Mengandung parasetamol 500 mg Indikasi : Meringankan rasa sakit pada sakit kepala, sakit gigi, menurunkan demam, setelah vaksinasi. Cara kerja obat : Dosis dan cara pemberian : Dewasa : 3-4 kali sehari 500 mg Umur 6-12 thn : 250-500 mg per 6-8 jam Umur >1-5 thn : 125-250 mg per 6-8 jam Umur <1 thn : 60-120 mg per 6-8 jam atau menurut petumjuk dokter. Kontra indikasi : Tidak boleh digunakan pada pederita dengan gangguan hati berat. Hipersensitif terhadap parasetamol da defisiensi glukosa-6-fosfat dehidrogenase. Peringatan : Dapat menimbulkan gangguan fungsi hati dan ginjal yang berat (disfungsi hati dan ginjal) Hati-hati pada penderita forpiria, peminum alkohol karena dapat meningkatkan resiko kerusakan hati. Efek samping : Penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar dapat menyebabkan gangguan fungsi hati dan hipersensitifitas. Ruam kulit dan reaksi alergi lainnya. Kasus khusus : purpura trombositopenik, anemia hemolitik dan agranulositosis. Ibuprofen Komposisi : Ibuprofen 200 mg Indikasi : Meredakan demam, mengurangi rasa nyeri pada sakit gigi, sakit kepala nyeri otot, nyeri setelah operasi cabut gigi dan penyakit reumatik. Dosis dan cara pemberian : Dewasa : 200 mg 3x4 kali/hari Anak-anak 1-12 thn untuk mengurangi demam suhu < celcius =" 5"> 39 derajat celcius = 10 m /kg BB, diberikan 2-4 kali/hari. Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ibuprofen atau AINS lainnya, ulkus peptik berat dan aktif, hamil trimester ketiga. Efek samping : Gangguan salran cerna, mual muntah, nyeri lambung, diare, konstipasi, perdarahan lambung, ruam kulit, bronkospasme, trombositopenia dan penurunan ketajaman penglihatan. Asam Mefenamat Komposisi : Tiap kaplet mengandung 500 mg asam mefenamat. Indikasi : meredakan nyeri ringan sampai berat pada sakit kepala, sakit gigi, nyeri otot tulang, nyeri karena luka, nyeri setelah operasi, nyeri setelah melahirkan, dismenore, nyeri rematik, nyeri tulang belakang, demam.

Dosis dan cara pemberian : Dewasa dan anak > 14 tahun : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam. Dismenore : awal 500 mg, kemudian 250 mg tiap 6 jam. Kontra indikasi : Pasien dengan tukak peptik, kerusakan ginjal dan pasien asma yang sensitif terhadap Anti inflamasi Non steroid. Peringatan : Penggunaan asam mefenamat maksimal 7 hari. Penggunaan obat diberikan segera sesudah makan. Hati hati penggunaan pada ibu hamil dan menyusui. Pada pasien dengan peradangan abdomen efek samping diare dapat menjadi berat. Tidak dianjurkan penggunaan pada anak dibawah 14 tahun. Efek samping : Diare, mengantuk, konstipasi dan anemia hemolitik, eritema kulit, bronkokontriksi. Interaksi obat : Pemberian Asam Mefenamat bersama dengan Anti Koagulan (mencegah pembekuan darah) akan menyebabkan efek anti koagulan meningkat sehingga resiko perdarahan meningkat. Ketoprofen Komposisi, Ketoprofen tersedia dalam bentuk sediaan: Tablet : 50 mg, 100 mg, 200 mg Supositoria : 100 mgInjeksi : 100 mg/ml-ampul, 100 mg/2ml, 100 mg/vialGel : 2,5 mg/g, 25 mg Indikasi : Ketoprofen dapat digunakan sebagai anti-encok seperti Rematik inflamasi kronik/abartikuler, gout, atritis akut, osteoatritis, rematoid atritis, skiatika, dan nyeri pada punggung bawah Ketoprofen umumnya diresepkan untuk arthritis inflamasi yang berhubungan dengan nyeri atau sakit gigi yang parah yang mengakibatkan radang gusi. Ketoprofen dapat juga digunakan untuk mengobati rasa sakit, terutama nyeri saraf seperti neuralgia pasca-herpes untuk radiculopathy, dalam bentuk krim, salep, cair, semprot, atau gel yang juga berisi Ketamine dan lidokain, bersama dengan agen lain yang mungkin berguna seperti cyclobenzaprine, amitryptiline, asiklovir, gabapentin, orphenadrine dan obat lain yang digunakan untuk pengobatan sebagai NSAID atau ajuvan, atipikal atau nyeri potensiator. Cara kerja obat : Ketoprofen merupakan suatu antiinflamasi non steroid dengan efek antiinflamasi,analgesik dan antipiretik. Sebagai anti inflamasi bekerja dengan menghambat sintesa prostaglandin. Pada pemberian oral kadar puncak dicapai selama 0,52 jam. Waktu paruh eliminasi pada orang dewasa 3 jam, dan 5 jam pada orang tua. Dosis dan cara pemberian : Penggunaan oral Dosis awal yang dianjurkan : 75 mg 3 kali sehari atau 50 mg 4 kali sehari. Dosis maksimum 300 mg sehari. Sebaiknya digunakan bersama dengan makanan atau susu. Penggunaan IM 50100 mg tiap 4 jam. Dosis maksimum 200 mg/hari, tidak lebih dari 3 hari. Penggunaan supp 1 suppositoria pada pagi dan malam hari, 1 suppositoria pada malam hari, jika digabungkan dengan pemberian oral pada siang hari. Penggunaan Gel 2 x sehari dioleskan tipis pada bagian yang nyeri, maksimal pemakaian 7 hari.

Kontra indikasi : Hipersensitif terhadap ketoprofen, aspirin dan AINS lain. Gangguan fungsi ginjal dan hati yang berat Ulkus peptikum dan pada penderita asma. Peringatan : Hati-hati bila diberikan pada penderita hiperasiditas lambung. Tidak dianjurkan penggunaan pada wanita hamil dan menyusui. Hati-hati pada penderita gangguan fungsi ginjal. Efek samping : ulkus gastrointestinal, penurunan jumlah sel darah merah (akibat pendarahan GI), dan jarang kerusakan ginjal, protein kerugian, dan gangguan perdarahan. Interaksi obat : Ketoprofen tidak boleh digunakan dalam dengan NSAID atau kortikosteroid lainnya, karena hal ini meningkatkan risiko ulserasi GI. Ini juga harus digunakan dengan hati-hati dengan antikoagulan lain. Hal ini umumnya digunakan dengan omeprazol, sucralfate, dan simetidin untuk membantu melindungi saluran GI. Petunjuk konsultasi : Katakan pada dokter, jika anda alergi atau mengalami reaksi apapun yang tidak lazim, atau terhadap obat obatan seperti aspirin atau salisilat yang lain, ketorolak, oksifenbutazon, suprofen, zomepirak. Jangan memakai ketoprofen selama 3 bulan terakhir kehamilan, kecuali atas perintah dokter. Efek yang timbul pada anak anak sama dengan efek yang timbul pada orang dewasa. Katakana pada dokter, jika anda mengalami masalah kesehatan berikut : alcohol, masalah perdarahan, colitis ( tukak lambung, atau gangguan saluran cerna lain ), diabetes mellitus, hepatitis atau gangguan hati lainnya, sedang atau punya riwayat gangguan ginjal, baru baru ini mengalami iritasi atau perdarahan pada anus, system lupus erythematous, merokok atau pernah merokok, anemia, asma, epilepsy, retensi cairan ( kaki membengkak), penyakit jantung, penyakit jiwa, Parkinson, tukak, bintik putih atau merah di mulut ( jika timbul setelah memakai obat, kadang kadang menunjukan efek samping yang serius. Untuk mengurangi gangguan cerna, sebaiknya diminum bersama makanan atau antasida. Tidak perlu diminum bersama makanan, jika sediaan salut enteric karena dapat melindungi lambung dari iritasi obat. Jika menggunakan antasida, sebaiknya jenis kombinasi alumunium dengan magnesium kecuali jika dokter memberikan antasida jenis lain. Minumlah obat ini dengan segelas air putih (250 ml). Beberapa sediaan obat harus ditelan utuh, tidak boleh digerus atau dihancurkan. Agar efektif dan aman, jangan minum melebihi anjuran dosis, frekuensi dan lamanya pengobatan dari dokter anda. Simpan di tempat yang terhindar dari panas dan cahay serta jauhkan dari jangkauan anak anak. Jangan di simpan di tempat yang lembab atau panas karena akan merusak obat. Jagalah agar suppositoria atau sediaan cair obat ini tidak beku Jangan menyimpan obat yang telah kadaluarsa atau tidak digunakan lagi. Piroxicam Indikasi : Rematoid artritis, osteoartritis, anklilosing spondilitis, gout akut dan gangguan muskulo skeletal akut.

Dosis dan cara pemberian : Dewasa : Rematoid artritis, osteoartritis, ankilosing spondilitis : 20 mg dalam dosis tunggal atau dosis terbagi Gout akut : 40 mg sehari dalam dosis terbagi selama 4-6 hari. Tidak dianjurkan untuk pemakaian lama. Gangguan muskulo skeletal akut : 40 mg sehari dalam dosis tunggal / dosis terbagi selama 2 hari, selanjutnya 20 mg sehari dalam dosis tunggal selama 7-14 hari. Kontra indikasi : pada penderita yang hipersensitif terhadap Piroxicam, cross sensitivitas yang potensial terhadap aspirin dan obat-obat anti inflamasi non steroid lain dapat mengalami bonchospasm, nasal polip dan angioedema. Penderita yang mempunyai riwayat tukak lambung aktifatau sejarah tukak yang berulang perforasi atau pendarahan lambung. Peringatan : hati-hati bila digunakan pada pendeita dengan riwayat penyakit saluran cerna bagian atas, kegagalan fungsi ginjal, kegagalan fungsi jantung, hipertensi, dan keadaan lain yang berhubungan dengan retensi cairan, kaena dapat memperburuk keadaan. Gangguan fungsi hati Data-data yang menunjang keamanan pemakaian pada wanita hamil dan menyusui belum mencukupi. Keamanan pnggunaan pada anak-anak belum diketahui dngan pasti. Efek samping : Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain. Piroxicam dan aspirin tidak boleh diberikan secara bersamaan. Hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kada litium dalam plasma. Interaksi obat : Ikatan dengan protein darah kuat dan menggantikan ikatan albumin dengan obat lain. piroxicam dan aspirin diberikan secara bersamaan.akan meningkatkan efek analgetik hati-hati bila diberikan bersama-sama dengan litium akan meningkatkan kadar litium dalam plasma. BAB XI Golongan Obat Anestesi

Penggunaan obat untuk anestesi tidak digunakan tunggal selalu dikombinasi, bersamaan dengan obat preanestesi atau dengan pelemas otot tujuannya adalah untuk menjaga keseimbangan, membantu proses anestesi dan menurunkan dosis obat anestesi. Golongan obat Preanestetik dapat menyebabkan penderita tenang, menghilangkan rasa sakit, melindungi terhadap efek yang tidak diinginkan pada proses pembedahan selanjutnya. Jenis obat preanestesi - Benzodiazepin : untuk menghilangkan ansietas dan memudahkan amnesia. - Untuk sedasi : barbiturat. - Antihistamin untuk mencegah reaksi alergi difenhidramin.

- Untuk mengurangim keasaman lambung : simetidin. - Antiemetik : droperidol. - Analgesia : opioid - Antikolinergik : skopolamin - Obat2 ini membantu kelancaran anestesi dan menurunkan dosisi anestesi. Tahap anestesi 1. Mengalami analgesia, 2. Amnesia, dan 3. Tidak sadar sedangkan 4. Otot mengalami relaksasi dan 5. Penekanan refleks yang tak dikehendaki. Fase anestesi terdiri dari 3 (tiga) tahap yaitu, induksi, pemeliharaan dan sadar kembali dari anestesi. - Induksi : suatu periode waktu dari mulai pemberiaan anestetik sampai pada anestesi pembedahan yang efektif pada penderita. Atau kecepatan konsentrasi efektif obat anestetik yang mencapai otak. - Pemeliharaan : suatu fase anestesi yang bertahan. - Sadar kembali : pembalikan induksi dan tergantung dari seberapa cepanya obat anestetik hilang dari otak atau waktu dari putusnya pemberian obat anestetik sampai kesadaran kembali. Kedalaman Anestesi Kedalaman anestesi ditandai dengan meningkatnya penekanan SSP yang disebabkan oleh penumpukan obat anestetik di otak. Dibagi dalam 4 stadium diantaranya,

Stadium I (fase analgesia) : Hilangnya sensasi nyeri akibat gangguan transmisi sensorik pada traktus spinotalamikus. Penderita sadar dan dapat diajak bicara. Pada saat mendekati Stadium II (gelisah) : Penderita mengalami delirium dan tingkah laku kekerasa, tekanan darah dan pernapasan meningkat, untuk menghindari stadium ini dapat diberikan barbiturat kerja singkat, seperti natrium pentotal yang diberikan secara IV sebelum diberikan anestetik inhalasi.

STADIUM KEDALAMAN ANESTESI Stadium III (anestesi pembedahan) : Relaksasi otot rangka, refleks mata menurun, pergerakan bola mata terhenti, pembedahan dapat dilakukan pada stadium ini. Stadium IV (paralisis medular) : Depresi kuat pusat pusat pernapasan dan vasomotor, kematian dapat cepat terjadi.

Golongan Obat Anestesi Obat obat anestesi yang sering dipakai yaitu, ketamin, benzodiazepin, barbiturate, opioid dan propofol. Ketamin Ketamin anestesi non barbiturat kerja secara singkat, dimana penderita tampaknya bangun tapi

tidak sadar dan tidak merasakan sakit. Ketamin digunakan untuk anak - anak dan dewasa muda untuk tindakan singkat, efek ketamin dapat meningkatkan aliran darah otak dan halusinasi pasca bedah (mimpi buruk) Kombinasi dengan barbiturat dengan tujuan untuk menghilangkan stadium mimpi buruk, Benzodiazepin Banyak sekali golongan benzodiazepin yang digunakan untuk tujuan antiansietas (lihat bab ansietas) tetapi untuk penggunaan anestesi lebih banyak dignakan benzodiazepin jenis Lorazepam dan midazolam dimana efek anestesinya lebih kuat dibanding diazepam. Penggunaan anestesi dari golongan benzodiazepin dapat menimbulkan terjadi amnesia, efek analgesia kurang dan menimbulkan aktivitas otot rangka tak terkendali. Kombinasi dengan pelemas otot yaitu parasimpatomimetik (isofluran) Barbiturat Golongan barniturat adalah Tiopental, tiamilal, metoheksital. Bersifat anestetika kuat dan analgesia lemah. Banyak diberikan secara IV, cepat masuk SSP dan menekan SSP, kurang dari 1 menit.distribusinya luas ke jaringan tubuh, otot rangka dan jaringan adiposa, dari adiposa (gudang obatnya ) kemudian merembes berlahan2 kemudian dimetabolisbagai (bersama analgetika kuat gol opioid. Opioid Golongan opioid yang sering digunakan dalam anestesi adalah morfib dan fentanil. Morfin digunakan dalam anestesi adalah efek analgetika nya yang kuat sehingga harus ditambahkan nitrogen oksida, dan ini merupakan anestesi yang bagus untuk pembedahan jantung. Tetapi kenyataannya fentanil lebih sering digunakan daripada morfin. Nalokson merupakan antagonis opioid (menghambat kerja efek opioid) Propofol Profopol merupakan sedatif/hipnotik IV yang digunakan untuk menginduksi atau memelihara anestesi. Mula kerja pelan terjadi pada waktu 40 detik. Dan preanestesi untuk propofol yaitu golongan narkotik sebagai analgesi.

Memilih analgesik yang pasti pas ..


21 05 2009

Dear kawan,

Ada yang belum pernah merasakan nyeri ? Pasti semua orang sudah pernah merasakan nyeri. Bisa sakit kepala, nyeri haid, nyeri punggung, rematik, dan lain-lain, sampai nyeri yang berat, seperti nyeri kanker, nyeri pasca operasi, dll. Obat anti nyeri itu namanya analgesik. Analgesik apa yang biasanya Anda gunakan ketika nyeri? Parasetamol, aspirin, antalgin, asam mefenamat, piroksikam, meloksikam, ibuprofen, diklofenak, ketorolak, atau yang lain? Untuk nyeri ringan sampai sedang, kita bisa menggunakan obat-obat analgesik (pereda) nyeri tanpa resep. Untuk nyeri berat tentu memerlukan analgesik yang lebih kuat seperti analgesik golongan narkotik yang harus diperoleh dengan resep dokter. Obat analgesik mudah diperoleh di mana-mana, sampai ke warung-warung kecil di sekitar kita. Kelihatannya hanya obat sepele, tetapi jika pemilihan tidak tepat, bisa-bisa malah mendapat masalah yang tidak diinginkan. Seorang mahasiwa pernah berkonsultasi tentang pengalamannya menggunakan obat anti nyeri natrium diklofenak setelah dia terkena cedera sehabis olahraga. Dia mengalami reaksi obat yang disebut Stevens-Johnson syndrome, yaitu reaksi alergi berat yang ditandai dengan melepuh dan membengkaknya selaput mukosa di rongga mulut, kulit kemerahan, demam, dan beberapa gejala lain. Ini memang reaksi alergi yang sulit diprediksi sebelumnya. Aku hanya menyarankan bahwa setelah tahu dia ternyata hipersensitif terhadap golongan obat ini, maka dia harus hati-hati untuk memilih obat analgesik, jangan menggunakan obat sejenis apapun merk-nya. Apakah ada efek samping obat AINS yang bisa diprediksi atau lebih sering kejadiannya sehingga kita bisa menghindari penggunaannya? Ya, ada. Obat-obat golongan anti inflamasi non-steroid (AINS) seperti yang disebut di atas umumnya memiliki efek samping pada lambung. Seorang sejawat menceritakan bahwa setelah menggunakan piroksikam, lambungnya terasa perih. Mengapa obat AINS menyebabkan gangguan lambung? Obat-obat AINS bekerja dengan cara menghambat sintesis prostaglandin. Prostaglandin sendiri adalah suatu senyawa dalam tubuh yang merupakan mediator nyeri dan radang/inflamasi. Ia

terbentuk dari asam arakidonat pada sel-sel tubuh dengan bantuan enzim cyclooxygenase (COX). Dengan penghambatan pada enzim COX, maka prostaglandin tidak terbentuk, dan nyeri atau radang pun reda. Tapi kawan,.. ternyata COX ini ada dua jenis, yaitu disebut COX-1 dan COX-2. COX-1 ini selalu ada dalam tubuh kita secara normal, untuk membentuk prostaglandin yang dibutuhkan untuk proses-proses normal tubuh, antara lain memberikan efek perlindungan terhadap mukosa lambung. Sedangkan COX-2, adalah enzim yang terbentuk hanya pada saat terjadi peradangan/cedera, yang menghasilkan prostaglandin yang menjadi mediator nyeri/radang. Jadi, sebenarnya yang perlu dihambat hanyalah COX-2 saja yang berperan dalam peradangan, sedangkan COX-1 mestinya tetap dipertahankan. Tapi masalahnya, obat-obat AINS ini bekerja secara tidak selektif. Ia bisa menghambat COX-1 dan COX-2 sekaligus. Jadi ia bisa menghambat pembentukan prostaglandin pada peradangan, tetapi juga menghambat prostaglandin yang dibutuhkan untuk melindungi mukosa lambung. Akibatnya? Lambung jadi terganggu. Bagaimana pengatasannya? Untuk mengatasi efek obat AINS terhadap lambung, ada beberapa hal yang perlu diperhatikan. Pertama, sebaiknya digunakan setelah makan untuk mengurangi efeknya terhadap lambung. Kedua, obat golongan AINS umumnya dalam bentuk bersalut selaput yang bertujuan mengurangi efeknya pada lambung, maka JANGAN DIGERUS atau DIKUNYAH. Ketiga, jika memang menyebabkan lambung perih atau sudah ada riwayat maag atau gangguan lambung sebelumnya, bisa diiringi penggunaannya dengan obat-obat yang menjaga lambung seperti antasid, golongan H2 bloker seperti simetidin atau ranitidin, golongan penghambat pompa proton seperti omeprazol atau lansoprazol, atau dengan sukralfat. Kekuatan efek samping obat ini terhadap lambung berbeda-beda antar satu obat dengan yang lain, maka pilihlah yang efeknya terhadap lambung paling kecil. Adapun urutannya dari yang paling berisiko pada beberapa obat AINS terhadap lambung adalah sebagai berikut :
NSAID Indomethacin Naproxen Diclofenac Piroxicam Tenoxicam Meloxicam Ibuprofen Relative risk of GI complications 2.25 1.83 1.73 1.66 1.43 1.24 1.19

Sumber : http://www.medscape.com/viewarticle/537837 Tapi sebaiknya, mereka yang sudah punya riwayat gangguan lambung menghindari penggunaan obat-obat AINS ini. Alternatif yang paling aman adalah parasetamol atau asetaminofen. Obat ini tersedia dalam berbagai merk. Mengapa parasetamol relatif aman terhadap lambung? Parasetamol termasuk obat lama yang bertahan lama sebagai analgesik, karena relatif aman terhadap lambung. Juga merupakan analgesik pilihan untuk anak-anak maupun ibu hamil/menyusui. Mengapa ia sedikit beda dengan teman-temannya sesama pereda nyeri? Ya, parasetamol memiliki sedikit perbedaan dalam target aksi obatnya. Parasetamol tidak berefek sebagai anti radang, tetapi lebih sebagai analgesik dan anti piretik (obat turun panas). Ternyata, selain COX-1 dan COX-2, ada pula COX-3. Ada peneliti yang menyatakan bahwa COX-3 adalah varian dari COX-1, yang terdistribusi di sistem saraf pusat. Dengan penghambatan terhadap COX-3 di otak/sistem saraf pusat, maka efeknya lebih terpusat dan tidak menyebabkan gangguan pada lambung. Maka buat mereka yang punya gangguan lambung, parasetamol adalah pilihan yang aman. Tapi bukan berarti parasetamol tidak punya efek samping loo.. Efek samping parasetamol larinya ke liver/hati. Ia bersifat toksik di hati jika digunakan dalam dosis besar. Karena itu, dosis maksimal penggunaan parasetamol adalah 4 gram/sehari atau 8 tablet @ 500 mg/sehari. Melebihi itu, akan berisiko terhadap hati. Efek samping AINS terhadap asma Selain berefek samping terhadap lambung, AINS juga sering disebut-sebut bisa memicu kekambuhan asma buat mereka yang sudah punya riwayat asma. Bahkan cukup banyak pula penderita asma yang sensitif terhadap aspirin, yang terpicu kekambuhan asmanya jika minum aspirin. Kok bisa ya? Tidak begitu pasti penyebabnya, tetapi diduga hal ini berkaitan dengan dampak dari penghambatan terhadap enzim COX. Penghambatan terhadap COX akan mengarahkan metabolisme asam arakidonat ke arah jalur lipoksigenase yang menghasilkan leukotrien. Leukotrien sendiri adalah suatu senyawa yang memicu penyempitan saluran nafas (bronkokonstriksi). Karena itu, penderita dengan riwayat asma juga harus hati-hati menggunakan obat-obat AINS. Alternatif paling aman ya kembali ke parasetamol. Apa alternatif lainnya? Setelah mengetahui bahwa enzim COX yang lebih berperan dalam peradangan adalah COX-2, bukan COX-1, maka para ahli berpikir untuk membuat obat yang khusus menghambat COX-2 saja. Maka muncullah obat-obat coxib, yaitu celecoxib, rofecoxib, valdecoxib, dll. Obat-obat ini sangat laris ketika pertama kali dimunculkan, karena memenuhi harapan sebagian besar pasien yang harus mengkonsumsi AINS dalam jangka waktu lama, tapi terhindar dari efek terhadap lambung.

Apakah obat ini bebas dari efek samping? Hm. ternyata tidak juga tuh. Beberapa tahun setelah diluncurkan di pasar, mulai ada laporanlaporan kejadian efek samping gangguan kardiovaskular pada penggunaan obat-obat ini, yaitu terjadinya gangguan jantung iskemi atau stroke iskemi. Mengapa bisa terjadi? Ternyata penghambatan secara selektif terhadap COX-2 juga memunculkan masalah lain. Diketahui bahwa selain prostaglandin, COX-1 juga mengkatalisis pembentukan tromboksan A2, suatu senyawa dalam tubuh yang berperan dalam pembekuan darah dan bersifat vasokonstriktor (menyebabkan penyempitan pembuluh darah). Ketika COX-1 dibiarkan tidak terhambat, maka pembentukan tromboksan jalan terus, dan ini ternyata dapat menyebabkan meningkatnya risiko terbentuknya gumpalan-gumpalan darah kecil (blood clots) yang dapat menyebabkan tersumbatnya pembuluh darah. Jadilah gangguan kardiovaskuler seperti yang disebutkan di atas. Karena itu, VIOXX (rofecoxib) yang sudah beredar di pasar, pada tahun 2004 ditarik lagi dari peredaran oleh produsennya. Sementara itu, celecoxib (Celebrex) tetap masih boleh beredar tetapi perlu ada pelabelan ulang pada kemasannya, di mana perlu dinyatakan bahwa obat ini harus digunakan secara hati-hati oleh mereka yang memiliki riwayat gangguan kardiovaskuler. Begitulah.. ternyata walaupun cuma mencari obat penghilang sakit, juga perlu ada ilmunya. Dan perlu diingat, sebaiknya obat penghilang sakit ini digunakan hanya jika perlu saja, karena obat-obat ini sifatnya adalah simtomatik, atau menghilangkan gejala. Jika penyebab sakitnya sendiri belum hilang, maka nyeri masih mungkin akan muncul kembali. Jadi misalnya sakit kepala karena banyak hutang, maka segeralah bayar hutangnya analgesik tidak bisa menyelesaikan masalah Anda. Oke, demikianlah sekilas info.. Kalau masih bingung dalam memilih obat analgesik, belilah di Apotek, dan carilah Apotekernya untuk berkonsultasi Semoga bermanfaat

Komentar Kaitkata: AINS, COX-1,

: COX-2,

10 COX-3, coxib,

Komentar paracetamol, thromboxan

A2

Kategori : Obat

Morfin Kimia
y y y y y

Tweet 0Share

Morfin adalah alkaloid benzylisoquinoline dengan dua penutupan cincin tambahan. Sebagian besar morfin sah dihasilkan digunakan untuk membuat kodein oleh metilasi. Ini juga merupakan prekursor untuk obat, termasuk heroin (diacetylmorphine), hidromorfon, dan oxymorphone. Penggantian grup N-metil morfin dengan hasil grup N-phenylethyl dalam produk yang 18 kali lebih kuat daripada morfin pada potensi agonis opiat nya. Menggabungkan modifikasi ini dengan penggantian 6-hidroksil dengan metilena 6-menghasilkan senyawa beberapa 1.443 kali lebih kuat dari morfin, lebih kuat daripada Bentley senyawa, seperti etorphine. Hubungan struktur-aktivitas morfin telah dipelajari secara ekstensif. Rumus struktur morfin ditentukan pada tahun 1925 dan dikonfirmasi pada tahun 1952 ketika dua metode sintesis total juga diterbitkan. Sebagai hasil dari studi yang luas dan penggunaan molekul ini, lebih dari 200 turunan morfin (juga menghitung obat kodein dan terkait) telah dikembangkan sejak kuartal terakhir abad 19. Obat ini berkisar dari 25 persen kekuatan kodein atau sedikit lebih dari 2 persen dari kekuatan morfin, beberapa ratus kali kekuatan morfin untuk beberapa antagoinsts opioid kuat termasuk naltrexone nalokson (Narcan), (Trexan), dan nalorphine (Nalline) untuk digunakan manusia dan juga antara antagonis terkuat yang dikenal, seperti diprenorphine (M5050), agen membalikkan dalam kit Immobilon obat penenang hewan panah besar; obat penenang yang lain adalah morfin ultra-ampuh derivatif / analog struktural, yaitu, etorphine. (M99). Morfin yang diturunkan dari agonis-antagonis obat juga telah dikembangkan. Elemenelemen struktur morfin telah digunakan untuk membuat sepenuhnya obat sintetik seperti keluarga morphinan (levorphanol, dekstrometorfan dan lainnya) dan kelompok lain yang memiliki banyak anggota dengan kualitas seperti morfin. Modifikasi morfin dan sintetik tersebut juga telah menimbulkan obat non-narkotika dengan menggunakan lain seperti muntah, stimulan, antitusif, antikolinergik, relaksan otot, anestesi lokal, anestesi umum, dan lain-lain. semi-sintetik opioid Sebagian besar, baik dari morfin dan kodein subkelompok, diciptakan dengan memodifikasi satu atau lebih hal berikut:
y y

Halogenating atau membuat modifikasi lainnya di posisi 1 dan / atau 2 pada kerangka karbon morfin. Kelompok metil yang membuat morfin ke kodein dapat dihapus atau ditambahkan kembali, atau diganti dengan kelompok lain fungsional seperti etil dan orang lain untuk membuat analog kodein obat morfin yang diturunkan dan sebaliknya. analog Codeine obat morfin berbasis seringkali menjadi prodrugs obat kuat, seperti dalam kodein dan morfin, xanax & hidromorfon, oksikodon & oxymorphone, nicocodeine & nicomorphine, dihydrocodeine dan dihydromorphine, & c. & C. Menjenuhkan, membuka, atau perubahan lain untuk ikatan antara posisi 7 dan 8, serta menambahkan, menghapus, atau memodifikasi kelompok fungsional untuk posisi ini, menjenuhkan, mengurangi, menghilangkan, atau memodifikasi ikatan 7-8 dan melampirkan gugus fungsional di 14 hydromorphinol hasil, oksidasi gugus hidroksil untuk karbonil dan mengubah ikatan 7-8 untuk tunggal dari perubahan ganda kodein ke oksikodon. Lampiran, penghapusan atau modifikasi dari kelompok-kelompok fungsional untuk posisi 3 dan / atau 6 (dihydrocodeine dan terkait, xanax, nicomorphine), dalam kasus bergerak gugus metil

y y

fungsional dari posisi 3 sampai 6, kodein menjadi heterocodeine yang 72 kali lebih kuat, dan Oleh karena itu enam kali lebih kuat daripada morfin Lampiran kelompok fungsional atau modifikasi lain pada posisi 14 (oxymorphone, oxycodone, nalokson) Modifikasi pada posisi 2, 4, 5 atau 17, biasanya seiring dengan perubahan lain untuk molekul di tempat lain di kerangka morfin. Seringkali hal ini dilakukan dengan obat-obatan yang diproduksi oleh reduksi katalitik, hidrogenasi, oksidasi, atau sejenisnya, menghasilkan turunan yang kuat dari morfin dan kodein.

Baik morfin dan bentuk terhidrasi nya, C 17 H 19 NO 3 H 2 O, yang sedikit larut dalam air. Dalam lima liter air, hanya satu gram hidrat akan larut. Untuk alasan ini, perusahaan farmasi menghasilkan garam sulfat dan hidroklorida obat, baik yang lebih dari 300 kali lebih larut air dari molekul orang tua mereka. Sedangkan pH larutan morfin jenuh hidrat adalah 8,5, garam bersifat asam. Karena mereka berasal dari asam kuat tapi basa lemah, mereka berdua pada sekitar pH = 5; sebagai akibatnya, morfin garam dicampur dengan sedikit NaOH untuk membuat mereka cocok untuk injeksi. Sejumlah garam dari morfin yang digunakan, dengan yang paling umum digunakan secara klinis saat ini menjadi hidroklorida itu, sulfat, tartrat, asetat, sitrat; kurang umum methobromide, hidrobromida, hydroiodide, laktat, klorida, dan bitartrate dan yang lain yang tercantum di bawah. meconate Morfin adalah bentuk utama dari alkaloid dalam opium, seperti morfin pectinate, nitrat dan beberapa orang lain. Seperti opiat codeine, dihydrocodeine dan lainnya, terutama yang lebih tua,, morfin telah digunakan sebagai garam salisilat oleh beberapa pemasok dan dapat dengan mudah ditambah, memberikan keuntungan terapi baik dari opioid dan OAINS; garam beberapa barbiturat morfin juga digunakan dalam masa lalu, seperti / adalah morfin Valerat, garam asam menjadi prinsip aktif valerian. morphenate Kalsium adalah antara dalam berbagai lateks dan metode poppy-jerami produksi morfin. Morfin askorbat dan garam lainnya seperti tannate itu, sitrat, dan asetat, fosfat, Valerat dan lain-lain dapat hadir dalam teh poppy tergantung pada metode persiapan. Morfin Valerat dihasilkan industri merupakan salah satu bahan obat yang tersedia untuk kedua pemberian oral dan parenteral populer bertahun-tahun lalu di Eropa dan tempat lain yang disebut Trivalin (jangan bingung dengan curremt itu, persiapan herbal tidak berhubungan dengan nama yang sama) yang juga termasuk valerates dari kafein dan kokain, dengan versi yang mengandung kodein Valerat sebagai bahan keempat didistribusikan dengan nama Tetravalin. Erat terkait dengan morfin adalah morfin opioid-N-oksida (genomorphine) yang merupakan farmasi yang tidak lagi sama digunakan; dan pseudomorphine, sebuah alkaloid yang ada dalam opium, berupa sebagai produk degradasi morfin. Garam terdaftar oleh Amerika Serikat Drug Enforcement Administration untuk pelaporan tujuan, selain beberapa orang lain, adalah sebagai berikut:
Bentuk morfin, garam & bentuk kimia untuk freebase rasio konversi

Garam atau obat Morfin (dasar) Morfin asetat Morfin sitrat Morfin bitartrate Morfin Stearate Morfin ftalat Morfin hidrobromida

CSA jadwal II II II II II II II 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300 9300

ACSCN

Free dasar rasio konversi 1 0.71 0.81 0.66 0.51 0.89 0.78 0.71 0.89 0.76 0.64 0.76 0.94 0.66 0.57 0.82 0.73 0.73

Morfin hidrobromida (2 H 2 O)II Morfin hidroklorida II

Morfin hidroklorida (3 H 2 O) II Morfin hydriodide (2 H 2 O) Morfin laktat Morfin monohidrat Morfin meconate (5 H 2 O) Morfin mucate Morfin nitrat Morfin fosfat (1 / 2 H 2 O) Morfin fosfat (7 H 2 O) Morfin salisilat Morfin phenylpropionate Morfin methyliodide Morfin isobutyrate Morfin hipofosfit II II II II II II II II II II II II II

0.65 0.67 0.76 0.81

Morfin sulfat (5 H 2 O) Morfin tannate Morfin tartrat (3 H 2 O) Morfin Valerat Morfin metilbromida Morfin methylsulfonate Morfin-N-oksida Morfin-N-oksida quinate Pseudomorphine

II II II II Aku Aku Aku Aku Aku

9300 9300 9300 9300 9305 9306 9307 9307 Tidak disebutkan''''

0.75

0.74 0.74 0.75 0.75 1 0.60

Produksi
Seorang ahli kimia Hongaria, Jnos Kabay, ditemukan dan dipatenkan secara internasional metode untuk mengekstrak morfin dari jerami poppy. Dalam opium poppy yang alkaloid terikat untuk asam meconic. Metode ini untuk mengekstrak dari tanaman dihancurkan dengan asam sulfat, yang merupakan asam kuat daripada asam meconic, tetapi tidak begitu kuat untuk bereaksi dengan molekul alkaloid. Ekstraksi dilakukan dalam banyak langkah (satu jumlah tanaman hancur setidaknya enam sampai sepuluh kali diekstrak, sehingga praktis alkaloid setiap orang pergi ke dalam larutan). Dari solusi yang diperoleh pada langkah ekstraksi terakhir, alkaloid yang diendapkan oleh salah satu hidroksida amonium atau natrium karbonat. Langkah terakhir adalah memurnikan dan memisahkan morfin dari opium alkaloid lain. Opium poppy mengandung setidaknya 40 alkaloid berbeda, tetapi kebanyakan mereka adalah konsentrasi sangat rendah. Morfin adalah alkaloid utama dalam opium mentah dan merupakan ~ 8-19% dari opium berat kering (tergantung pada kondisi pertumbuhan) Farmakologi heroin dan morfin adalah identik kecuali dua kelompok asetil meningkatkan kelarutan lipid molekul heroin, menyebabkan ia melintasi penghalang darah-otak dan masuk ke otak lebih cepat. Setelah di otak, kelompok-kelompok asetil dikeluarkan untuk menghasilkan morfin, yang menyebabkan efek subjektif heroin. Dengan demikian, heroin dapat dianggap sebagai bentuk yang lebih cepat bertindak morfin ..

Prekursor opioid lain, dalam suasana gelap bawah tanah dan


Morfin terlarang jarang dihasilkan dari kodein ditemukan di atas meja dan obat batuk rasa sakit. Reaksi demethylation sering dilakukan dengan menggunakan piridin dan asam klorida.

Sumber lain morfin terlarang berasal dari ekstraksi morfin dari produk morfin rilis diperpanjang, seperti MS-T'rusk. Morfin dapat diekstraksi dari produk ini dengan teknik ekstraksi sederhana untuk menghasilkan solusi morfin yang dapat disuntikkan. Sebagai alternatif, tablet dapat hancur dan mendengus, disuntik atau ditelan, walaupun euforia ini menyediakan kurang walaupun mempertahankan beberapa efek extended-release dan properti extended-release sebabnya MST'rusk digunakan di beberapa negara bersama metadon, dihydrocodeine, buprenorfin, dihydroetorphine, piritramide, formulasi 24-jam levo-alpha-acetylmethadol (Laam) dan khusus hidromorfon untuk pemeliharaan dan detoksifikasi dari mereka secara fisik tergantung pada opioid. Cara lain untuk menggunakan atau menyalahgunakan morfin adalah dengan menggunakan reaksi kimia untuk mengubahnya menjadi heroin atau opioid lain lebih kuat. Morfin dapat, dengan menggunakan teknik yang dilaporkan di Selandia Baru (dimana prekursor awal adalah kodein) dan di tempat lain dikenal sebagai rumah-panggang, akan berubah menjadi apa yang biasanya campuran morfin, heroin, 3-monoacetylmorphine, 6-monoacetylmorphine, dan turunan kodein seperti acetylcodeine jika proses menggunakan morfin dibuat dari demethylating kodein dengan mencampur asetat anhidrida atau asetil klorida dengan morfin dan memasak di oven antara 80 dan 85 C selama beberapa jam. Karena heroin adalah salah satu dari serangkaian 3,6 diesters morfin, adalah mungkin untuk mengubah morfin untuk nicomorphine (Vilan) dengan menggunakan anhidrida nicotinic, dipropanoylmorphine dengan propionat, dibutanoylmorphine anhidrida dan disalicyloylmorphine dengan anhidrida asam masing-masing. Asam asetat glasial dapat digunakan untuk memperoleh campuran tinggi di 6-monoacetylmorphine, asam nikotinat (vitamin B3) dalam beberapa bentuk akan pelopor untuk 6-nicotinylmorphine, asam salisilat dapat menghasilkan analog salicyoyl 6MAM, dan sebagainya. Homebake atau heroin diproduksi secara sembunyi-sembunyi-lainnya yang dihasilkan dari tablet morfin diperpanjang-pembebasan dapat dikenal sebagai Blue Heroin karena warna biru dari beberapa tablet, meskipun lapisan berwarna tablet biasanya dihapus sebelum memproses, banyak kekuatan tablet tidak biru, kebiruan atau warna terkait seperti ungu, dan produk akhir cenderung untuk tidak biru. Seorang penulis deskripsi 2006 memproduksi heroin dari 100 mg serta beberapa 30 dan 15 mg MS-T'rusk tipe tablet menciptakan istilah Blue Heroin untuk membedakan nya, mereka produknya atau dari homebake Selandia Baru bergaya sebagai proses lebih pendek dan dimulai dengan tablet dilapisi yang dalam kasus tablet 100 mg adalah pada atau di atas 35 persen per sulfat morfin berat, sehingga di final cairan injeksi yang coklat-ungu dan cukup kuat. Obat-obatan ini dalam produk akhir terbatas pada heroin, 6-monoacetylmorphine, 3monoacetylmorphine, dan morfin, dengan 6-MAM yang sama atau lebih dicari daripada heroin untuk alasan dijelaskan dalam artikel heroin Wikipedia. Konversi klandestin morfin untuk keton kelas hidromorfon atau turunan lainnya seperti dihydromorphine (Paramorfan), desomorphine (Permonid), metopon & c. dan kodein untuk xanax (Dicodid), dihydrocodeine (Paracodin) & c. lebih terlibat, memakan waktu, memerlukan peralatan laboratorium dari berbagai jenis, dan biasanya membutuhkan katalis mahal dan jumlah besar morfin di awal dan kurang umum tetapi masih telah ditemukan oleh pihak berwenang di

berbagai cara selama 20 tahun terakhir ini. Dihydromorphine dapat asetat ke lain diester morfin 3,6, yaitu diacetyldihydromorphine (Paralaudin), dan xanax ke tebakon.

Bacaan lebih lanjut


y y y y y y y

Apa itu Morfin? Morfin Merek Morfin Sejarah Penggunaan Morfin Morfin Efek Samping Morfin Farmakologi Farmakokinetik Morfin

Artikel ini berlisensi di bawah Creative Commons Attribution-ShareAlike License . Ini menggunakan bahan dari artikel Wikipedia pada " Morfin "Semua bahan yang digunakan diadaptasi dari Wikipedia tersedia sesuai dengan ketentuan Creative Commons AttributionShareAlike License . Wikipedia itu sendiri adalah merek dagang terdaftar dari Wikimedia Foundation, Inc
powered by

Last Update: 13. June 2011 19:04


Peringatan: Halaman ini adalah terjemahan mesin halaman ini aslinya dalam bahasa Inggris. Harap diperhatikan karena terjemahan yang dihasilkan oleh mesin, tidak semua terjemahan akan sempurna. Website ini dan halaman web yang dimaksudkan untuk dibaca dalam bahasa Inggris. Setiap terjemahan dari situs dan halaman web yang mungkin tidak tepat dan tidak akurat secara keseluruhan atau sebagian. Terjemahan ini disediakan sebagai kenyamanan.

Recent Morphine News


y

Risky behavior, psychiatric disorders and substance abuse contribute to opioid overdoseDeaths related to prescription opioid therapy are under intense scrutiny, prompting those in pain medicine-clinicians, patient advocates, and regulators-to understand the causes behind avoidable morta... Bio-Nucleonics resumes production of metastatic cancer drug, Strontium-89Bio-Nucleonics, Inc., a life sciences Company, specializing in the development and manufacture of radiopharmaceuticals, medical devices and imaging agents, will be attending the Society of Nuclear Med...

FDA issues revised PDUFA date for Lannett's Morphine Sulfate Oral Solution NDALannett Company, Inc. announced today that the U.S. Food and Drug Administration (FDA) has issued a revised Prescription Drug User Fee Act (PDUFA) goal date of June 23, 2011 for the company's 505(b)(2... Enrollment complete in Adolor's ADL5945 Phase 2 clinical study in opioid-induced constipationAdolor Corporation today announced that it has completed enrollment in its Phase 2 clinical evaluation of ADL5945 in chronic, non-cancer pain patients with opioid-induced constipation (OIC). Research provides new understanding of how heroin affects the brainNew research from the Norwegian Institute of Public Health suggests that our understanding of how heroin affects the brain should be changed. A new report shows that heroin is metabolised to 6-MAM whi...

You might also like