TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

penurunan kesadaran dan kejang. Demam. Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan. B. anak gelisah atau rewel. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C). bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. .Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. kaki teraba dingin. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali. Sebab itu. namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi. malas minum.4. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. Seperti juga obat lain. nyeri otot. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung.

demam dengue. DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. A. dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ). Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak. . Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. dan kelainan hemoragik lainnya.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air.

hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. bakteri. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. IL-1 dan pirogen endogen lainnya . Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun. B. Selama demam. MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs).sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. atau inflamasi (peradangan) lainnya. Prototip obat golongan ini adalah aspirin. Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia. dibandingkan suhu normal. Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh.tidak banyak manfaat kliniknya.Obat analgetik. Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX). parasit ). Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior. Klasifikasi kimiawi AINS. Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam.

prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin. 3. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. 2. Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). 4. Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. Protein transmitter itu adalah: 1. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus. Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. Efek yang diakibatkan adalah: 1. . Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat.akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase. Demam. demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor.

c. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). untuk tukak lambung: misoprostol. . 6.2. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. dinoprostol. 3. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a. 2. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. b. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin. untuk persalinan: dinoprost. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. 4. bahwa kerja prostaglandin. mifeprostol. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. 5. oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan. untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal. Bagaimana telah disebutkan di atas. diantaranya: 1.

dan kelembaban yang tinggi. makan.d. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang. obatobatan. emosi yang kuat. efek samping: mual. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi.. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. yaitu trombosit. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. 2006). muntah. suhu kamar yang panas. membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. S. berpakaian tebal. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. Thermostat adalah alat untuk . diare. Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C.. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak. sakit kepala. Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain. 2006). Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan. Ini terutama pada anak-anak. S. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi. sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo.Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik. usia dan aktivitas. Jika ada luka.

Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman. barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. hasil pemecahan protein. S. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit.9 derajat C. Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo.H. S. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal. 2006). beberapa nanogram pirogen . 2002). seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja.. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen. Banyak protein. penyakit-penakir bakteri. maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi. dan Kirana Rahardja.. para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. T. 2001). dan zat-zat tertentu. Guyton. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu. 2001).Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif.Bila suhu melampaui 40-41oC. Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo. Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C. Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC.. 2006). thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. tumor otak.Kini. atau dehidrasi (Arthur C. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. Guyton.

Misalnya. Guyton. atau dehidrasi. Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. Pada keadaan ini. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh. yang lebih tepat “flush” (Arthur C. Zat seperti asam . dan ia gemetar karena menggigil. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas.6o F. Selama periode ini orang akan menggigil. selama mana ia merasakan sangat dingin. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi. Guyton. efeknya terus berlangsung. 2001). karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. zat pirogen. suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. 2001). Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat. suhu darah tetap 103o F. 2001). menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. Guyton. kemudian. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal. bila suhu tubuh mencapai nilai ini. Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F.

Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin. penting pada dosis besar. Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati.. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain.. Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya. W. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral. Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit.. maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang. karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit.. dimana aspirin efektif sebagai analgesik.G. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). W. asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi. 1998).asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack.G. B. 1998). secara farmakologi tidak aktif. 1990). Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung. walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- . Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat. B. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah. Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung. Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik. mialgia. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. 1990). Asetaminofen diberikan peroral.

. Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat.2001). Champe. kolin salisilat (dalam formula liquid). 2006). artralgia. dan mialgia (Mycek. B. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala. 1998).9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo. kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout. S. C. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung. maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan. R. . M.. dan atritis rematoid. Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2. Champe.A. Untuk analgesia ringan. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya. J.A. Harvey... Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut. Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2.9 derajat C. B. J. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. P.. C. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita. katakanlah 38.G. P. M.9 derajat C misalnya. Harvey. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek.. maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C. hipersenitivitas. 1998). keganasan atau inflamasi. Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. 2001)..G. demam rematik.. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi. R. Tidak seperti aspirin. asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik. yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi.inflamasi (Katzung.

Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. S. 2006).. maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. demam berperang untuk kita.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas.. maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal. . 2006). Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. bukan untuk melawan kita (Wibowo. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40.1 derajat C (Wibowo.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. S. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Jauh dari sebagai musuh. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam. antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo.Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap. Demam bukan suatu penyakit. 2006). S. 2006).. Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh. S. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi..1 derajat C. Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo. demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi.

Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. Infeksi telinga 5. penyakit otoimun. 3. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin). Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. 2006). Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. Kanker. Lupus erythematosus. dan radang selaput otak.. Flu dan masuk angin. 10.. 6. Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. Regional enteritis. penyakit Hodgkin. Ulcerative colitis. Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Bronkitis akut. Infeksi saluran kencing 7. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu. 4. S. TBC. radang usus buntu. 2006). Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. infeksi HIV dan AIDS. 11.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya. S. 2. S. radang faring atau radang laring) 8. 2006). Radang tenggorokan. Inflammatory bowel disease.. Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. • Infeksi virus dan bakteri. Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. Juvenile rheumatoid arthritis.Penyebab Umum : 1. Periarteritis nodosa. Neuroblastoma. 9. Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas. Leukemia. Beberapa petunjuk untuk minum obat: .

Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam. Seperti aspirin. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan. Bufect. Sanmol. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. Praxion. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. dll. Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. 2006). G. Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. c.20C. 2007). Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya. ataupun penyebab lain. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38. dll. d. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . Rhelafen. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak. S. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian. Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris. dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan... Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37. Tempra. American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37. Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda. ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam.50C. Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus.a.90 C segera menghubungi dokter. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol.80 C. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. sedangkan suhu normal rectal sampai 37.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih.

semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih. Semakin tampak sakit. 2007). 2007). parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. Pada anak berumur kurang dari 3 tahun. Sebanyak 2 persen . Tetapi.. G. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih. mual muntah.tubuh lebih dari 40. Setelah berpuluh tahun digunakan..5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih. sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. menolak minum susu. terdapat gejala penyerta seperti gelisah. Antidotum overdosis parasetamol . G. G. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya. Bila anak tampak tidur berlebihan. G. (Hardaningsih. 2007).. baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain. 2008). kesadaran berubah... sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang. Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari. jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis). G. 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. timbul rash pada kulit. sakit perut. 2007). Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas.. parasetamol dapat menimbulkan kematian. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. perubahan perilaku dan bicara. seperti misalnya obat flu dan batuk. Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam.5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang. iritabel.

kekurangan oksigen.adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. anak di bawah usia 5 tahun (balita). berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). Ketika mengalami demam. demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). nafsu makan menurun (anoreksia). Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim. dan nyeri otot. Dampak Negatif demam: Pertama. Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar. kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh). NAC). Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. . Saat demam. terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. Terakhir. khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini. Ketiga. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. 2008). terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan. Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. Kedua. lemas. meskipun sangat jarang terjadi.

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

PENGGOLONGAN OBAT .III.

Efek terhadap asam basa. SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis. Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti. sebab dapat . Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid.A.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. hipoprotrombinemia. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat. Selain sebagai prototip. dalam dosis terapi yang tinggi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. defisiensi vitamin k dan hemophilia. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat.

diberikan tiap 4-6 ja.liur dan air susu. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.oleh karna itu bila terjadi keracunan.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin. aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun.Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri.Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. FARMAKODINAMIK. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung.cairan spinal.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati. Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma. Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan.cairan peritoneal. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. . diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam. Untuk anak 15-20 mg/kgBB. Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.menimbulkan perdarahan.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam.sebagian kecil melalui keringat dan empedu. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.

ARTRITIS masih banyak REUMATOID.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala..Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis.Dosisnya 4-6 g/hari.Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan.diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam.Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari.walaupun banyak ditemukan.untuk anak 15-20 mg/kgBB.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak.Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit.SEDIAAN. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.kekakuan. INDIKASI ANTIPIRESIS. INTOKSIKASI. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .nyeri sendi.diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan.neuralgia pemberian dan obat mialgia.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari.diberikan tiap 4-6 jam.salisilat digunakan.dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.nyeri haid.DEMAM REUMATIK AKUT.Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.ANALGESIK.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.pembengkakan.selama seminggu.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati.6 g per hari.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat.

Juga terjadi erupsi kulit. rasa cemas. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator.natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak. dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. tinitus. muntah dan hiperventilasi. pusing. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. delirium yang maniakal. pruritus. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. inkoherensi. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. tremor. muntah dan kadang-kadang diare. muntah. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. eksantem skalatiniform. banyak keringat. iritatif. konvulsi umum dan koma. diplopia. mual. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita. Suatu eksantem berupa pestula akneiform. haus. rasa kantuk. tidak . Gejala ini timbul sama seringnya. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. vertigo. halusinasi. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. rasa bingung. mual. dan gangguan keseimbangan asam basa. yang mirip eksantem pada bromismus. lemas. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. gangguan pendengaran. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. penglihatan kabur. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak.

Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan. urin dan muntahan penderita. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat. B. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. walaupun sangat jarang. Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal. Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. Untuk mengatasi demam. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal .disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad. kulit diusap dengan alkohol. Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. . walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan.

C. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Sebagai analgesik. parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. telah menggantikan penggunaan salisilat. Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat.5 gram sehari.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Setelah pemberian oral. Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam. . Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran.

parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik. biasanya dosis besar tidak menolong. serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. yang dapat menyebabkan stroke. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. . Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik. Namun. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid).Jika dosis terapi tidak memberi manfaat. Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin.

erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Walau demikian. FARMAKOKINETIK. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. dan tersedia sebagai obat bebas. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Efek iritasi. laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. Tetapi perlu diperhatikan. Metabolit hasil . Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Efek anti-inflamasinya sangat lemah. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah.

Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal. SEDIAAN DAN POSOLOGI.2 g/hari. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal. hubungan sebab akibat . dengan maksimum 4 g per hari. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. EFEK SAMPING. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. dengan maksimum 1. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. Sebagai analgesik. Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. INDIKASI. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. terutama pada pemakaian kronik. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. dalam bentuk tablet maupun cairan. telah menggantikan penggunaan slisilat. Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali.

Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. tetapi juga oleh radikal bebas. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. koma dan kematian. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih. Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik. Efek paracetamol . Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam.sulit disimpulkan. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi. laktat dehidrogenase. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. Toksitasi akut. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat. Anoreksi. Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati.

Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi.Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat. dan aminopirin. ANTIPIRIN. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. Artinya. Paracetamol aman untuk ibu hamil. dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya.3-dimetilpirazolidin. jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0. antipirin. . AMINOPIRIN. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. fenilbutazon . Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). D. 6. Paracetamol aman untuk ibu menyusui. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”. oksivenbutazon. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. Setelah itu. dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron.23% dari dosis ibu. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2.

anemia aplastik dan trombositopenia. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah. Efek samping dan intoksikasi. Di beberapa negara Amerika Serikat. efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal. Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0. Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. Kesan . Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. Karena keamanan obat ini diragukan.3-1 gram sehari. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi.

mual dan muntah. undem. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. perdarahan lambung dan anuria. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. 6). fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3. . 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15. tetapi efek toksiknya berbeda. N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6. tremor. Aminopirin. 5 – diokso – 1. rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik.

Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. dan masa paruhnya beberapa hari. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. hipoglikemik oral. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam. Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma. Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain. . Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. Dalam dosis terapi. Farmakokinetik. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain. Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon. Sulfinpirazon. afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. Interaksi obat. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. retensi air dan garam. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal.

Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. dan stomatitis ulseratif. hepatitis. Efek samping lain seperti vertigo. osteoartritis. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. nefritis. agranulositosis. . Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria. trombosito – penia. leukopenia. insomnia. Efek nonterapi. Juga dapat terjadi anemia aplastik. Alternatif lain. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang. diberikan selama seminggu. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. udem angioneurotik.Sediaan. Karena toksisitasnya. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. Indikasi. Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. eurofi. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. Juga ada dalam bentuk suntikan.

penyakit jantung. proteinuria. Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. saluran cerna dan trombosit. hubungannya dengan efek analgesik. IV. termasuk sitokin. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. kejang tonik dan klonik. Kontraindikasi. syok. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat. depresi sumsum tulang. . asidosis. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. oliguria. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors). metabolik. antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. Di mukosa lambung. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya.Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. penyakit ginjal. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. hematuria. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. trimus. Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG).

Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. dan antiinflamasi. COX-3 ini hanya terdapat di otak. fenilbutazon.Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. analgesik. Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . diklofenak. asetosal (aspirin). suatu variant dari COX-1. dan naproxen. Khusus parasetamol. metamizol (antalgin). Sebagai antipiretik. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. indometasin. Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. yaitu 8-11 hari. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. ibuprofen (neoremasil). misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. peroksikam. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. Obat: paracetamol. sehingga produksi prostaglandin turun. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan. dapat memproduksi leukotrien.

tukak lambung. rofecoxib.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi.hipoksia ginjal. 5. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal. Obat: colecoxib. lumiracoxib. 3.Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase. 4. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. dll.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. gangguan kulit. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik.• COX 1: ada di seluruh tubuh. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi. 2. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1. menyebabkan gagal ginjal. DEMAM. veldecoxib. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular.Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus. dan gangguan darah pada pembekuan darah. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah . Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma). akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien.

AINS lebih toksik daripada analgesic klasik.Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma. ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik.tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat.analgesic dan antipiretik.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG .Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya.Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung. Efek antipiretiknya pada dosis 3 . Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari. IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara .preoptik hipotalamus.meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan.Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan.Efek analgesiknya sama seperti aspirin.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus. V. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari.

Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu.kali sehari 200mg.prazosin dan kaptopril .Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid . Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam.indometasin dan naproksen. Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma.sakit kepala dan.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung.diare. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin.Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.Metabolismenya terjadi di hati.anemia aplastik dan trombositopenia. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria.efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada.Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping. 90% terikat pada protein plasma.trombositopenia. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid. Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam. Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita.gatal dan serangan asma.efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan .ambliopia toksik yang reversibal.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker . pendarahan lambung dan pankrealitis.Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi. Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal. INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat .Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal.serta memperlemah efekhipotensif obat . Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi. Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis.Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit.

Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari . .anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung.Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.beta bloker. Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil.

(1990). Edisi VI.A. Farmakologi Ulasan Bergambar. Cetakan Pertama. C. Hardaningsih. Hal. 290. Mycek. (2008).T.//idshovoong. Farmakologi Dasar dan Klinik.com. Herman Pustaka Populer Obat.G. (2002).com Katzung..com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki. T. M. 221-223. Senyawa Obat. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.Jakarta. Nineth Edition. Harvey.co.suryo-wibowo. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Wibowo.bagian farmakologi fakultas kedokteran UI. B.worpress. (2001). P.B. Mississippi : W.Obat-Obat Penting Khasiat. www. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi. 574-575. Texbook Medical Physiology. (2007). (2006). J.A./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. Keracunan Parasetamol. Tjay. Guyton.wawasandigital.wartamedika. Edisi Kelima. .. 297-298.C. (1998).. J. R. (1996). Champe. Demam.departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI. Rahardja..2004. Hal.VI. http. www. Pages 1146-1148. G. Jakarta: Penerbit Widya Medika. Edisi 5 th 2009. Saundes Company.blogspot. Hal. Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia. Edisi Kedua. Schunak. DAFTAR PUSTAKA Anonim. S.H. K. Penggunaan. Edisi Kedua. www. dan Efek-Efek Sampingnya. Rdinfar. Hall. Hal.com. W.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful