P. 1
TUGAS FARMAKOLOGI ANTIRETIK

TUGAS FARMAKOLOGI ANTIRETIK

|Views: 2,832|Likes:

More info:

Published by: Fitria Toki Riswiani on Jul 14, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/30/2013

pdf

text

original

TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali. . nyeri otot. nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C). ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). malas minum. Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. B.Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi. Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. kaki teraba dingin. anak gelisah atau rewel. Seperti juga obat lain.4. Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. penurunan kesadaran dan kejang. Demam. Sebab itu. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan.

dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air. Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. demam dengue.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak. Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. A. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ). Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. dan kelainan hemoragik lainnya. . Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik.

IL-1 dan pirogen endogen lainnya . atau inflamasi (peradangan) lainnya. antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun. parasit ).Obat analgetik. MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda.sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX). hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. B. berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior. Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh. Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam. dibandingkan suhu normal. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Selama demam. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). Prototip obat golongan ini adalah aspirin. bakteri.tidak banyak manfaat kliniknya. Klasifikasi kimiawi AINS. Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia.

Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. 3. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat. demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin.akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus. 2. Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. 4. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. Protein transmitter itu adalah: 1. . Efek yang diakibatkan adalah: 1. Demam. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase.

untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. . diantaranya: 1. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. 2. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal.2. bahwa kerja prostaglandin. b. 3. untuk tukak lambung: misoprostol. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). dinoprostol. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. 4. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a. c. mifeprostol. untuk persalinan: dinoprost. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. 5. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. 6. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin. Bagaimana telah disebutkan di atas. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh.

S. obatobatan. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang. makan. usia dan aktivitas. Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo. sakit kepala. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah..d. efek samping: mual. membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo.. S. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak. yaitu trombosit. Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik. suhu kamar yang panas. Thermostat adalah alat untuk . sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. dan kelembaban yang tinggi. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. diare. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat. Ini terutama pada anak-anak. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi. Jika ada luka. 2006). Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. muntah. berpakaian tebal. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih.Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. 2006). emosi yang kuat.

Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit. 2006). thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. 2001). 2002).Kini. T. S. Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit. S. dan Kirana Rahardja. dan zat-zat tertentu.. hasil pemecahan protein. Guyton. Banyak protein. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. 2001). seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen. 2006). para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi.. Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo. maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu.Bila suhu melampaui 40-41oC.Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja. penyakit-penakir bakteri.. Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman. Guyton. barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal. beberapa nanogram pirogen . tumor otak.H.9 derajat C. atau dehidrasi (Arthur C. Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo.

suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru. menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. 2001). Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. dan ia gemetar karena menggigil. Misalnya. kemudian. Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. selama mana ia merasakan sangat dingin. Pada keadaan ini. karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal. 2001). Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. Guyton. zat pirogen. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal. efeknya terus berlangsung. Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. bila suhu tubuh mencapai nilai ini. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. Guyton. atau dehidrasi. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas. Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F. Guyton. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. Selama periode ini orang akan menggigil. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan. suhu darah tetap 103o F. 2001). terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh.6o F. Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. Zat seperti asam . suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. yang lebih tepat “flush” (Arthur C.

Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah. mialgia. Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung. Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. W. B. 1998)... 1998). dimana aspirin efektif sebagai analgesik. Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit. 1990). Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin. maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin.asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack.. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. secara farmakologi tidak aktif. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. penting pada dosis besar. Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral.G. walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- .G. B. Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya. W. 1990). karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal. asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). Asetaminofen diberikan peroral. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid..

2006). C.. asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik.. B. maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. Champe. Champe. . demam rematik.9 derajat C misalnya. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat. Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita.. 1998). Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. keganasan atau inflamasi. B.inflamasi (Katzung. 2001). C. P. Harvey. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi. J. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil. S. Untuk analgesia ringan. J. R. maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C. hipersenitivitas. P.9 derajat C. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek.. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala. Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2.9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo. kolin salisilat (dalam formula liquid). yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi. dan atritis rematoid.2001).A.. 1998). Tidak seperti aspirin. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. M. Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut. katakanlah 38. dan mialgia (Mycek. Harvey. R.. Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2..G. Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung.G. artralgia.. M.A. kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout.

2006). bukan untuk melawan kita (Wibowo. Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C..6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Demam bukan suatu penyakit. demam berperang untuk kita.1 derajat C. maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal. Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi. S. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. 2006). Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak.Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam. 2006). Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh. S. demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi. Jauh dari sebagai musuh. Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. . S. Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo...1 derajat C (Wibowo. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. S. antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo.. 2006).

Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. dan radang selaput otak. Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. Flu dan masuk angin. 6. Beberapa petunjuk untuk minum obat: .. Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. 11. Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas.. 2006). Juvenile rheumatoid arthritis. Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. 2.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya.. Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. Bronkitis akut. 10. • Infeksi virus dan bakteri. 2006). infeksi HIV dan AIDS. Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. 4. radang usus buntu. Regional enteritis. 2006). TBC. S. 9. S. 3. Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. Neuroblastoma. Leukemia. Infeksi saluran kencing 7. Ulcerative colitis. Periarteritis nodosa. Kanker. Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin). penyakit otoimun. Lupus erythematosus.Penyebab Umum : 1. S. Radang tenggorokan. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu. radang faring atau radang laring) 8. Infeksi telinga 5. Inflammatory bowel disease. penyakit Hodgkin.

Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris.50C. Tempra. S. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. Sanmol. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38. d. Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak. dll.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih. 2006). ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam.a. Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak.. Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan. Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . ataupun penyebab lain. Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan.90 C segera menghubungi dokter. Seperti aspirin.. 2007). American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37.20C. Bufect. Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus. dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. Praxion. sedangkan suhu normal rectal sampai 37. Rhelafen. dll.80 C. G. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol. c.

Pada anak berumur kurang dari 3 tahun. Sebanyak 2 persen . (Hardaningsih. semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih. baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain.. terdapat gejala penyerta seperti gelisah. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih.5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih.. kesadaran berubah. Setelah berpuluh tahun digunakan. Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam. G. timbul rash pada kulit. 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C. G. 2008). G. Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari.. mual muntah. seperti misalnya obat flu dan batuk.5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang. 2007). sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. parasetamol dapat menimbulkan kematian. sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang.. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. Semakin tampak sakit... 2007). jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis). sakit perut. 2007). iritabel. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas. menolak minum susu. G. Tetapi. G. Antidotum overdosis parasetamol .tubuh lebih dari 40. Bila anak tampak tidur berlebihan. parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. 2007). perubahan perilaku dan bicara.

meskipun sangat jarang terjadi. Ketiga. Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. Ketika mengalami demam.adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar. kekurangan oksigen. NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini. demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). Kedua. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. NAC). Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim. lemas. 2008). dan nyeri otot. . anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. Saat demam. nafsu makan menurun (anoreksia). Terakhir. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya. terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. anak di bawah usia 5 tahun (balita). khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. Dampak Negatif demam: Pertama. berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh).

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

III. PENGGOLONGAN OBAT .

Selain sebagai prototip. defisiensi vitamin k dan hemophilia. Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. hipoprotrombinemia.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat. dalam dosis terapi yang tinggi. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Efek terhadap asam basa.A. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat. Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. sebab dapat . SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis.

aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.cairan spinal.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. FARMAKODINAMIK.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat. diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.menimbulkan perdarahan.liur dan air susu.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. . Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas.Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati. Untuk anak 15-20 mg/kgBB. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. diberikan tiap 4-6 ja. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye. Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg.oleh karna itu bila terjadi keracunan.Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri. Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati.cairan peritoneal.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik.sebagian kecil melalui keringat dan empedu.

dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.SEDIAAN.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3.diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis..Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari.pembengkakan.neuralgia pemberian dan obat mialgia.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala.nyeri haid. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.nyeri sendi.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.diberikan tiap 4-6 jam.Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari.ANALGESIK.Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit. INTOKSIKASI.untuk anak 15-20 mg/kgBB.kekakuan.ARTRITIS masih banyak REUMATOID.salisilat digunakan.walaupun banyak ditemukan.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.DEMAM REUMATIK AKUT.6 g per hari. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa. INDIKASI ANTIPIRESIS.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati.selama seminggu.Dosisnya 4-6 g/hari.laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.

tremor. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi. tidak . Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. haus. mual. muntah dan hiperventilasi. rasa bingung. diplopia. penglihatan kabur. pusing. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura. Juga terjadi erupsi kulit. inkoherensi. gangguan pendengaran. Suatu eksantem berupa pestula akneiform. lemas. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak. konvulsi umum dan koma. vertigo. tinitus. yang mirip eksantem pada bromismus. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. banyak keringat. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. rasa kantuk. Gejala ini timbul sama seringnya. dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. eksantem skalatiniform. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. dan gangguan keseimbangan asam basa. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. delirium yang maniakal. muntah. rasa cemas. mual. iritatif. halusinasi. pruritus. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. muntah dan kadang-kadang diare.natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak.

Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal . Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal.disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat. B. Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. Untuk mengatasi demam. kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. urin dan muntahan penderita. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. kulit diusap dengan alkohol. Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. . walaupun sangat jarang. Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad.

. Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari. C. parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.5 gram sehari. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. telah menggantikan penggunaan salisilat. kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. Setelah pemberian oral. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Sebagai analgesik. Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap.

Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat. Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4. serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Namun. parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid). Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik. biasanya dosis besar tidak menolong. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . . yang dapat menyebabkan stroke.

dan tersedia sebagai obat bebas. Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Efek iritasi. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. Efek anti-inflamasinya sangat lemah. Tetapi perlu diperhatikan. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. FARMAKOKINETIK.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Walau demikian. Metabolit hasil . Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah.

Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. INDIKASI. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. dengan maksimum 4 g per hari. dalam bentuk tablet maupun cairan. hubungan sebab akibat . EFEK SAMPING. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. SEDIAAN DAN POSOLOGI. Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak. Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali. terutama pada pemakaian kronik. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. telah menggantikan penggunaan slisilat. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. dengan maksimum 1.2 g/hari. Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. Sebagai analgesik. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik.

Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase.sulit disimpulkan. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. koma dan kematian. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati. Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. Toksitasi akut. laktat dehidrogenase. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. Anoreksi. tetapi juga oleh radikal bebas. Efek paracetamol . Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat.

antipirin. Paracetamol aman untuk ibu hamil. oksivenbutazon. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. ANTIPIRIN. Artinya. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi. D. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. 6. dan aminopirin.3-dimetilpirazolidin. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya. jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0. Paracetamol aman untuk ibu menyusui. AMINOPIRIN.23% dari dosis ibu. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). Setelah itu. . PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2. fenilbutazon . dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”.Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat.

Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. Di beberapa negara Amerika Serikat. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. Karena keamanan obat ini diragukan. efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal. Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5. Kesan . Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah. Efek samping dan intoksikasi.3-1 gram sehari. dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi. anemia aplastik dan trombositopenia.

Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik. mual dan muntah. Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. Aminopirin. undem. 6). rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6. tremor. . tetapi efek toksiknya berbeda. Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik. perdarahan lambung dan anuria. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. 5 – diokso – 1.

Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon. maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. Interaksi obat. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %. Farmakokinetik. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal. retensi air dan garam. Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain. Sulfinpirazon. dan masa paruhnya beberapa hari. hipoglikemik oral. Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma. Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. Dalam dosis terapi. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. .

Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. dan stomatitis ulseratif. trombosito – penia. Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. Indikasi. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. hepatitis. hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari. eurofi. Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. Alternatif lain. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. Juga dapat terjadi anemia aplastik. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. leukopenia. diberikan selama seminggu. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. udem angioneurotik. agranulositosis. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. nefritis. Efek samping lain seperti vertigo. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. . osteoartritis. Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. Karena toksisitasnya. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. insomnia. Efek nonterapi. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang. artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. Juga ada dalam bentuk suntikan. Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria.Sediaan. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium.

Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat. syok. penyakit jantung. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular. kejang tonik dan klonik. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. penyakit ginjal. . hubungannya dengan efek analgesik. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors). Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. asidosis. trimus. depresi sumsum tulang. Di mukosa lambung. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik.Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. hematuria. metabolik. Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. oliguria. proteinuria. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. saluran cerna dan trombosit. IV. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. termasuk sitokin. Kontraindikasi. MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG).

menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. yaitu 8-11 hari. jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. Sebagai antipiretik. ibuprofen (neoremasil). Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . sehingga produksi prostaglandin turun. indometasin. fenilbutazon. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. Khusus parasetamol. suatu variant dari COX-1. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. dapat memproduksi leukotrien. Obat: paracetamol. analgesik. Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. asetosal (aspirin). peroksikam. obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. metamizol (antalgin). diklofenak. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. COX-3 ini hanya terdapat di otak. dan antiinflamasi. dan naproxen.Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal.

gangguan kulit. DEMAM. Obat: colecoxib. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi. Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. veldecoxib. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular. 4. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja.hipoksia ginjal. 3. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma. rofecoxib. menyebabkan gagal ginjal.• COX 1: ada di seluruh tubuh. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. 5.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma).Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah . dll. dan gangguan darah pada pembekuan darah.Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus. 2.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal. tukak lambung. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi. akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik. • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. lumiracoxib.

AINS lebih toksik daripada analgesic klasik.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG .Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan. ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan.preoptik hipotalamus. V.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.analgesic dan antipiretik. IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara .Efek analgesiknya sama seperti aspirin.Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi. Efek antipiretiknya pada dosis 3 .meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis.Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari.Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.

Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping.indometasin dan naproksen.Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita.sakit kepala dan. Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma. Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal.anemia aplastik dan trombositopenia.kali sehari 200mg.Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal.Metabolismenya terjadi di hati.trombositopenia.efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung.gatal dan serangan asma.Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan . Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria.prazosin dan kaptopril . Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan.Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen. Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi. INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat . Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada. 90% terikat pada protein plasma. pendarahan lambung dan pankrealitis. Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam.diare.Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid .ambliopia toksik yang reversibal.serta memperlemah efekhipotensif obat .Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam.Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker .

Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari .beta bloker.anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung. . Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil.Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.

Keracunan Parasetamol. C. (2007). B. Demam. 221-223.com.T.departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI... J. Hal. S. 574-575.H. Hal.com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki. Schunak. Edisi Kelima. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.G. Saundes Company.bagian farmakologi fakultas kedokteran UI.A. Edisi VI. Rdinfar. M. (1998).wawasandigital. K. Mississippi : W.VI. dan Efek-Efek Sampingnya. DAFTAR PUSTAKA Anonim.worpress.blogspot.Jakarta. Penggunaan. Farmakologi Dasar dan Klinik. Hal. Wibowo.Obat-Obat Penting Khasiat.B. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. .2004. Champe. (2006). Edisi 5 th 2009.//idshovoong.A. R. Rahardja.suryo-wibowo. Hardaningsih. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi. J.com. Senyawa Obat. Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.. P./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. www. Hal. Guyton. Harvey. Pages 1146-1148. (2002). T. W.. Farmakologi Ulasan Bergambar. 290. (2001). 297-298. Jakarta: Penerbit Widya Medika. http. Hall.wartamedika.co.com Katzung. Mycek. www. www. (2008). Herman Pustaka Populer Obat. (1990). Nineth Edition. G. Cetakan Pertama. (1996).C. Edisi Kedua. Texbook Medical Physiology. Tjay. Edisi Kedua.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->