TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali. nyeri otot. nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. anak gelisah atau rewel. Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. penurunan kesadaran dan kejang. malas minum. B. bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. kaki teraba dingin.Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C). Seperti juga obat lain. Demam. namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi.4. asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung. Sebab itu. ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan.

Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. dan kelainan hemoragik lainnya. DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. . A. Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air. Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. demam dengue. dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ).

sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia. antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam. berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior. Klasifikasi kimiawi AINS. Prototip obat golongan ini adalah aspirin.Obat analgetik. Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). dibandingkan suhu normal. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. IL-1 dan pirogen endogen lainnya . B. Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun. bakteri. parasit ). Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Selama demam. atau inflamasi (peradangan) lainnya. yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh.tidak banyak manfaat kliniknya. MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus. Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX).

Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus. demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. 2. Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin.akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. 4. Protein transmitter itu adalah: 1. . Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase. Efek yang diakibatkan adalah: 1. Demam. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor. prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat. Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. 3.

c. Bagaimana telah disebutkan di atas. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. . b. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. 5. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. untuk tukak lambung: misoprostol. 6. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. dinoprostol. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal. 4. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan.2. oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. diantaranya: 1. 2. bahwa kerja prostaglandin. mifeprostol. untuk persalinan: dinoprost. 3. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a.

Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. muntah. suhu kamar yang panas. berpakaian tebal.. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. sakit kepala. Ini terutama pada anak-anak. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. diare. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. S. Jika ada luka. emosi yang kuat. sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. 2006). Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. efek samping: mual. dan kelembaban yang tinggi. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak. obatobatan. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang.Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik.. Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat. usia dan aktivitas. makan. membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi.d. 2006). S. Thermostat adalah alat untuk . yaitu trombosit. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik.

Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo. seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman.H. 2006). 2001). S. Guyton. barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal.9 derajat C. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit. T. atau dehidrasi (Arthur C. S. 2001). tumor otak. 2002). Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo. hasil pemecahan protein. beberapa nanogram pirogen . dan zat-zat tertentu.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC. thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit. penyakit-penakir bakteri. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C.. Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi. Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus.. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. dan Kirana Rahardja. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri.Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. Guyton.Kini. maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. Banyak protein. 2006).Bila suhu melampaui 40-41oC..

dan ia gemetar karena menggigil. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan. Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi. Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. Selama periode ini orang akan menggigil. 2001). selama mana ia merasakan sangat dingin. zat pirogen. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas. Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. Guyton. bila suhu tubuh mencapai nilai ini.6o F. suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. Misalnya. Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. Guyton. suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. Zat seperti asam . yang lebih tepat “flush” (Arthur C. menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. efeknya terus berlangsung. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh. 2001). Pada keadaan ini. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. atau dehidrasi. karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F. Guyton. suhu darah tetap 103o F. Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. kemudian. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. 2001). thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal.

Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung. Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik.. bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal.G.. W. Asetaminofen diberikan peroral. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin. Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. penting pada dosis besar. 1990). Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit.. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah. 1990). mialgia. dimana aspirin efektif sebagai analgesik. W. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral. karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati. Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). 1998). Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat. secara farmakologi tidak aktif. asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi.asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. B. B. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang.G.. Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid. 1998). Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya. walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- .

R.G. dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek.. Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut. asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik. kolin salisilat (dalam formula liquid). Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita. 1998). C. Champe. B. . yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi. dan mialgia (Mycek. keganasan atau inflamasi.. Tidak seperti aspirin. 2006). Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat. Harvey. katakanlah 38. P. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat.A.. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala. artralgia. C. Harvey.. M. P. Champe. Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2.. J. Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. demam rematik.9 derajat C. maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan. Untuk analgesia ringan.G. 2001).. dan atritis rematoid. 1998). kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout. S. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. J. M.9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo.A. B. hipersenitivitas.inflamasi (Katzung. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi.2001).9 derajat C misalnya. R.. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2.. Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C.

6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. 2006). Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40.Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal. Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam. demam berperang untuk kita. 2006). Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. 2006). 2006). antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh. Demam bukan suatu penyakit. S. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40.1 derajat C.. S. . Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. bukan untuk melawan kita (Wibowo. Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. S. S.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo.. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap. Jauh dari sebagai musuh... demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi.1 derajat C (Wibowo. Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41.

6. 2006). Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Inflammatory bowel disease. penyakit Hodgkin. Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas. Lupus erythematosus. Infeksi saluran kencing 7. 9. 2. S.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya. radang faring atau radang laring) 8. Bronkitis akut. Periarteritis nodosa. Beberapa petunjuk untuk minum obat: . Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu... 10. radang usus buntu.Penyebab Umum : 1. Ulcerative colitis. Juvenile rheumatoid arthritis. Flu dan masuk angin. 2006). Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. • Infeksi virus dan bakteri. Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. penyakit otoimun. Neuroblastoma. 2006). Infeksi telinga 5. 3.. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin). dan radang selaput otak. Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. S. TBC. S. Leukemia. infeksi HIV dan AIDS. Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. Kanker. 4. Radang tenggorokan. 11. Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. Regional enteritis.

Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. Tempra.a.. dll. Praxion. Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya.. Sanmol. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan. Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda.80 C. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. 2006). 2007). ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam. Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . Seperti aspirin. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol. American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37. dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam.90 C segera menghubungi dokter. Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus. ataupun penyebab lain.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak. G. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. Bufect. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak. d. Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam. Rhelafen. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan. sedangkan suhu normal rectal sampai 37. S. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. dll.50C. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian. c. Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37.20C. Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris.

2007).. Bila anak tampak tidur berlebihan. perubahan perilaku dan bicara.. G.. Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari. G. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih. timbul rash pada kulit. 2007).5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang.. menolak minum susu. 2007). Pada anak berumur kurang dari 3 tahun... G. (Hardaningsih. sakit perut. Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas. 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C. Tetapi. iritabel. Sebanyak 2 persen . jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis). Semakin tampak sakit. sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang. kesadaran berubah. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. 2007). baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain. mual muntah.tubuh lebih dari 40. seperti misalnya obat flu dan batuk. parasetamol dapat menimbulkan kematian. 2008). Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam. G. G.5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih. terdapat gejala penyerta seperti gelisah. Antidotum overdosis parasetamol . Setelah berpuluh tahun digunakan. sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih.

terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. Dampak Negatif demam: Pertama. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). Ketika mengalami demam. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. nafsu makan menurun (anoreksia). meskipun sangat jarang terjadi. dan nyeri otot. . berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). Terakhir. anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan. Ketiga. Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim. lemas. Saat demam. NAC). kekurangan oksigen. Kedua. kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh). Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar.adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini. anak di bawah usia 5 tahun (balita). 2008). demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya.

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

PENGGOLONGAN OBAT .III.

salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. Selain sebagai prototip. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. hipoprotrombinemia. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis. Efek terhadap asam basa.A. SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid. defisiensi vitamin k dan hemophilia. sebab dapat . Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti. Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. dalam dosis terapi yang tinggi.

Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat. Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg. Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung. . Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian.Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri. FARMAKODINAMIK. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal.oleh karna itu bila terjadi keracunan.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan.sebagian kecil melalui keringat dan empedu. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati. diberikan tiap 4-6 ja.liur dan air susu. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.menimbulkan perdarahan. aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh.cairan spinal.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam. Untuk anak 15-20 mg/kgBB. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial.cairan peritoneal.

nyeri sendi. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.ANALGESIK.dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.nyeri haid.DEMAM REUMATIK AKUT.Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.neuralgia pemberian dan obat mialgia.Dosisnya 4-6 g/hari.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa.SEDIAAN.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.untuk anak 15-20 mg/kgBB.6 g per hari.Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis.diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3.salisilat digunakan. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.ARTRITIS masih banyak REUMATOID..laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala. INTOKSIKASI.selama seminggu.pembengkakan. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.walaupun banyak ditemukan.Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati.Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari. INDIKASI ANTIPIRESIS.kekakuan.diberikan tiap 4-6 jam.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat.

rasa bingung. Gejala ini timbul sama seringnya. Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. mual. pruritus. tidak .natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura. pusing. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi. dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. yang mirip eksantem pada bromismus. iritatif. vertigo. dan gangguan keseimbangan asam basa. halusinasi. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. penglihatan kabur. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. rasa kantuk. Suatu eksantem berupa pestula akneiform. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. inkoherensi. delirium yang maniakal. mual. konvulsi umum dan koma. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. eksantem skalatiniform. tinitus. muntah dan hiperventilasi.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. muntah. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita. lemas. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat. tremor. haus. rasa cemas. banyak keringat. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. Juga terjadi erupsi kulit. muntah dan kadang-kadang diare. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. gangguan pendengaran. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator. diplopia.

Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal . kulit diusap dengan alkohol. Untuk mengatasi demam. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat.disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. walaupun sangat jarang. walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan. urin dan muntahan penderita. Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan. B. kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. . Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal.

untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Sebagai analgesik. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap.5 gram sehari. C. Setelah pemberian oral. telah menggantikan penggunaan salisilat. . Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam. parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari.

Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid). Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Namun.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. yang dapat menyebabkan stroke. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. biasanya dosis besar tidak menolong. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. . Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893. Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4.

Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. Walau demikian. Metabolit hasil . Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Efek iritasi. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. dan tersedia sebagai obat bebas. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. Efek anti-inflamasinya sangat lemah. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4. Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. Tetapi perlu diperhatikan. FARMAKOKINETIK. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah.

Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. dalam bentuk tablet maupun cairan. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. hubungan sebab akibat . Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. SEDIAAN DAN POSOLOGI. terutama pada pemakaian kronik. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. INDIKASI. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi. Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. dengan maksimum 1. dengan maksimum 4 g per hari. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. EFEK SAMPING. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal.2 g/hari.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Sebagai analgesik. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. telah menggantikan penggunaan slisilat.

Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih. Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase. Toksitasi akut. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati.sulit disimpulkan. Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. koma dan kematian. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. laktat dehidrogenase. Efek paracetamol . Anoreksi. Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat. tetapi juga oleh radikal bebas. Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua.

dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”. jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0. Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Setelah itu. Paracetamol aman untuk ibu hamil. Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi.23% dari dosis ibu. . DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. 6. AMINOPIRIN. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam.Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat. oksivenbutazon. ANTIPIRIN.3-dimetilpirazolidin. antipirin. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. fenilbutazon . dan aminopirin. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). Artinya. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. D.

sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. Di beberapa negara Amerika Serikat. Kesan . dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain.3-1 gram sehari. Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0. Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya. Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi. efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. anemia aplastik dan trombositopenia. Karena keamanan obat ini diragukan.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. Efek samping dan intoksikasi.

Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik. 6). N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15. undem. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3. rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. tremor.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. tetapi efek toksiknya berbeda. Aminopirin. perdarahan lambung dan anuria. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya. mual dan muntah. 5 – diokso – 1. . Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon.

Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. Sulfinpirazon. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. Dalam dosis terapi. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain. Farmakokinetik. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. hipoglikemik oral. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik. maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. dan masa paruhnya beberapa hari. . afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. retensi air dan garam. Interaksi obat. Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon.

Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. Alternatif lain. diberikan selama seminggu. leukopenia. . artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. agranulositosis. Juga ada dalam bentuk suntikan. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung.Sediaan. Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. trombosito – penia. eurofi. dan stomatitis ulseratif. Karena toksisitasnya. nefritis. insomnia. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari. Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria. Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. Efek nonterapi. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. Juga dapat terjadi anemia aplastik. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. hepatitis. Efek samping lain seperti vertigo. Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang. udem angioneurotik. Indikasi. osteoartritis.

Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. penyakit ginjal. Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. proteinuria. depresi sumsum tulang. Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. hubungannya dengan efek analgesik.Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. kejang tonik dan klonik. Kontraindikasi. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors). antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat. penyakit jantung. syok. . asidosis. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya. trimus. metabolik. saluran cerna dan trombosit. termasuk sitokin. IV. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG). Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. oliguria. hematuria. Di mukosa lambung. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular.

sehingga produksi prostaglandin turun. dapat memproduksi leukotrien. indometasin. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. diklofenak. dan naproxen. misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. analgesik. Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . COX-3 ini hanya terdapat di otak. suatu variant dari COX-1. Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan. Khusus parasetamol. menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. Obat: paracetamol. metamizol (antalgin). Sebagai antipiretik. Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. peroksikam. asetosal (aspirin). obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. dan antiinflamasi. jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. ibuprofen (neoremasil).Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal. fenilbutazon. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. yaitu 8-11 hari.

Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi. tukak lambung.Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah . dan gangguan darah pada pembekuan darah. veldecoxib.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma). • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus.• COX 1: ada di seluruh tubuh. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular.hipoksia ginjal. rofecoxib. 5. dll. Obat: colecoxib. Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal. 2. gangguan kulit.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja.Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi. menyebabkan gagal ginjal. DEMAM. 4. lumiracoxib. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase. 3. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi.

analgesic dan antipiretik. Efek antipiretiknya pada dosis 3 . ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan. V. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari. IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara . Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari.Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi.Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG .meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis.Efek analgesiknya sama seperti aspirin.preoptik hipotalamus.AINS lebih toksik daripada analgesic klasik.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus.Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung.Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat.

efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada.Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi. Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma.Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping.sakit kepala dan.anemia aplastik dan trombositopenia.Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid.efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan.trombositopenia.Metabolismenya terjadi di hati. 90% terikat pada protein plasma. Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.ambliopia toksik yang reversibal.Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal. Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi. Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung.Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit.indometasin dan naproksen.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan . Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis.Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg.diare. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya.prazosin dan kaptopril . pendarahan lambung dan pankrealitis.Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu.serta memperlemah efekhipotensif obat . INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat .Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi.Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid . Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker . Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan.gatal dan serangan asma.kali sehari 200mg.

Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari .Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung. .beta bloker. Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil.

Tjay.A. Nineth Edition. Penggunaan. dan Efek-Efek Sampingnya. 574-575. www. Hal. Hal.. B. Demam. Rdinfar. Farmakologi Ulasan Bergambar. Keracunan Parasetamol.suryo-wibowo.blogspot.co.T. Herman Pustaka Populer Obat. Hardaningsih. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Hal.wartamedika. (2001)./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. R.com. Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.com Katzung..departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI. Hal. 290. DAFTAR PUSTAKA Anonim. (2007). G.com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki. Mississippi : W. K. Guyton. . Rahardja. Senyawa Obat. J. (2008). 297-298.com. M. P.Obat-Obat Penting Khasiat. Cetakan Pertama. www. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi. (2002). J.C. W. T. Harvey. (1996).H. Mycek. (2006). Champe. C. (1990). Saundes Company.B. Hall.bagian farmakologi fakultas kedokteran UI.A. Farmakologi Dasar dan Klinik. Wibowo.G..Jakarta. 221-223. Edisi Kedua. (1998). Jakarta: Penerbit Widya Medika. Edisi VI. Pages 1146-1148. Texbook Medical Physiology.worpress.. www.//idshovoong. Edisi 5 th 2009. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press. Edisi Kedua. Schunak.2004. Edisi Kelima. http. S.VI.wawasandigital.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful