TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan.Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. Demam. Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. B. namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C). Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. Seperti juga obat lain. malas minum. anak gelisah atau rewel. . penurunan kesadaran dan kejang. asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung. nyeri otot. bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. Sebab itu. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali.4. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. kaki teraba dingin.

Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. demam dengue. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ). DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak. Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. A. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. dan kelainan hemoragik lainnya. .

IL-1 dan pirogen endogen lainnya . MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus.sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. B. Klasifikasi kimiawi AINS. berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior. dibandingkan suhu normal. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. parasit ).tidak banyak manfaat kliniknya. Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh. Prototip obat golongan ini adalah aspirin.Obat analgetik. bakteri. Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun. hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. Selama demam. Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX). Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam. yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia. atau inflamasi (peradangan) lainnya. antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter.

. Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Protein transmitter itu adalah: 1. demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase.akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Efek yang diakibatkan adalah: 1. Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus. 3. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor. Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. 2. tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin. Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat. 4. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Demam. Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid.

6. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. .2. diantaranya: 1. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. 5. dinoprostol. 3. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin. 4. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. b. 2. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. Bagaimana telah disebutkan di atas. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. bahwa kerja prostaglandin. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). Apabila suhu tubuh kembali turun/normal. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a. c. oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. untuk tukak lambung: misoprostol. mifeprostol. untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan. untuk persalinan: dinoprost.

Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain.Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang. S. Jika ada luka. obatobatan. Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. suhu kamar yang panas. yaitu trombosit. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. Thermostat adalah alat untuk . muntah. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak.. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik. dan kelembaban yang tinggi. Ini terutama pada anak-anak. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan. emosi yang kuat. sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. 2006). membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat. efek samping: mual.. 2006). berpakaian tebal. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. usia dan aktivitas. makan. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C. S. sakit kepala. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo. diare.d. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi.

2006). penyakit-penakir bakteri.. 2006). tumor otak. S.9 derajat C. thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C. 2002). dan zat-zat tertentu. Guyton. Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. S. T. Banyak protein. 2001).Kini.. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. Guyton. barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal.. Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo. atau dehidrasi (Arthur C.Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi. Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit. 2001). Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri.Bila suhu melampaui 40-41oC. dan Kirana Rahardja. Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus. Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo. hasil pemecahan protein. beberapa nanogram pirogen .H. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman. para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal.

Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat. thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal. Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. 2001). Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. zat pirogen. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. Zat seperti asam . Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F. Selama periode ini orang akan menggigil. Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. efeknya terus berlangsung. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. Pada keadaan ini. Guyton.6o F. dan ia gemetar karena menggigil. Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. bila suhu tubuh mencapai nilai ini. Misalnya. suhu darah tetap 103o F. Guyton. terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh. yang lebih tepat “flush” (Arthur C. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. 2001). Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas. menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru. atau dehidrasi. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. 2001). Guyton.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal. selama mana ia merasakan sangat dingin. kemudian. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan.

1998). Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung. Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat. mialgia. 1990).G. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. W. W. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid.. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal. B. 1990). asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). penting pada dosis besar.. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang. karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal.. Asetaminofen diberikan peroral. Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya. Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin. walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- . B. 1998). Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati.asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack. dimana aspirin efektif sebagai analgesik. Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik.. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah. secara farmakologi tidak aktif.G. Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung.

asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik.9 derajat C misalnya. dan mialgia (Mycek. Champe. B. Champe.. yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi.inflamasi (Katzung. 1998). Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala.. kolin salisilat (dalam formula liquid). S.. J. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. Tidak seperti aspirin. Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya.G. 2006). maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. . Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2.G. 2001). Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. C. artralgia. maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan.A. Untuk analgesia ringan.A. katakanlah 38.. J. M. 1998). keganasan atau inflamasi.. P.. C. Harvey.9 derajat C. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek. P. B. Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat. demam rematik.. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil.2001). Harvey. kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout.. R. Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut. Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2.9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo. dan atritis rematoid. R. hipersenitivitas. M.

antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. S. S... Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi.1 derajat C. maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. Demam bukan suatu penyakit. 2006). Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo. . demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap. Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. 2006). S.1 derajat C (Wibowo.. 2006). 2006). Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi. Jauh dari sebagai musuh. S. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. bukan untuk melawan kita (Wibowo. Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh. demam berperang untuk kita.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas.. Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C.Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak.

Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. S. Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. Regional enteritis. Juvenile rheumatoid arthritis. Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. Lupus erythematosus. Beberapa petunjuk untuk minum obat: . 2006). 2006). 2006).. radang faring atau radang laring) 8.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya. 6. infeksi HIV dan AIDS. Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. 11. Leukemia. Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu. Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. 3. Inflammatory bowel disease.. Periarteritis nodosa. penyakit otoimun. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin). 2. S.. Flu dan masuk angin. Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Kanker. 4. 10. radang usus buntu. dan radang selaput otak. penyakit Hodgkin. Ulcerative colitis. Bronkitis akut.Penyebab Umum : 1. Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. Neuroblastoma. • Infeksi virus dan bakteri. 9. Radang tenggorokan. Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. TBC. Infeksi saluran kencing 7. S. Infeksi telinga 5.

American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37. Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus. c. d. Rhelafen.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. G. Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak. Bufect. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. Praxion.. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian. ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih. Tempra.80 C. Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak.a. 2007)..90 C segera menghubungi dokter. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan. S. dll.50C. Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris. sedangkan suhu normal rectal sampai 37. dll. Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya. Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . ataupun penyebab lain. Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. 2006). Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38. Sanmol. Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan.20C. Seperti aspirin.

seperti misalnya obat flu dan batuk. G. Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat. iritabel. 2008). Setelah berpuluh tahun digunakan. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari. Tetapi. mual muntah. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih. G.. Antidotum overdosis parasetamol . perubahan perilaku dan bicara.5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang. 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C. sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang. parasetamol dapat menimbulkan kematian. baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain.. kesadaran berubah. sakit perut. G..tubuh lebih dari 40. timbul rash pada kulit.. Semakin tampak sakit. Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam. Sebanyak 2 persen . Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas. semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih. (Hardaningsih. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. 2007). 2007). terdapat gejala penyerta seperti gelisah. G. sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. Pada anak berumur kurang dari 3 tahun.. jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis).5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih.. 2007). 2007). menolak minum susu. Bila anak tampak tidur berlebihan. G.

anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. nafsu makan menurun (anoreksia). Saat demam. Ketika mengalami demam. Ketiga. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). Kedua. kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh). . Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar. Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya. terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. NAC). Dampak Negatif demam: Pertama. Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim.adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. anak di bawah usia 5 tahun (balita). terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. meskipun sangat jarang terjadi. berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). 2008). lemas. Terakhir. dan nyeri otot. kekurangan oksigen. NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini.

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

III. PENGGOLONGAN OBAT .

salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Efek terhadap asam basa. sebab dapat . hipoprotrombinemia. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis. Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti.A. Selain sebagai prototip. Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. defisiensi vitamin k dan hemophilia. Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. dalam dosis terapi yang tinggi.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat. Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid.

liur dan air susu.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Untuk anak 15-20 mg/kgBB. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati.Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri. diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan. Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.oleh karna itu bila terjadi keracunan. . Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg.sebagian kecil melalui keringat dan empedu.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh. FARMAKODINAMIK. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik.menimbulkan perdarahan. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung.cairan peritoneal. diberikan tiap 4-6 ja.cairan spinal. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma.Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam.

salisilat digunakan.ANALGESIK.Dosisnya 4-6 g/hari..Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari.diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala.diberikan tiap 4-6 jam.Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis. INDIKASI ANTIPIRESIS.ARTRITIS masih banyak REUMATOID.Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan.untuk anak 15-20 mg/kgBB.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa.diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3.kekakuan.DEMAM REUMATIK AKUT. INTOKSIKASI.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.nyeri sendi. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak.walaupun banyak ditemukan. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit.SEDIAAN.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari.selama seminggu. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.neuralgia pemberian dan obat mialgia.laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.nyeri haid.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.pembengkakan.6 g per hari.Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.

gangguan pendengaran.natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak. Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. rasa cemas. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. haus. eksantem skalatiniform. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. pruritus. tinitus. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. halusinasi. rasa bingung. rasa kantuk. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. mual. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. inkoherensi. dan gangguan keseimbangan asam basa. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. tidak . Suatu eksantem berupa pestula akneiform. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. pusing. dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. lemas. muntah. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. Gejala ini timbul sama seringnya. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat. delirium yang maniakal. mual. Juga terjadi erupsi kulit. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak. iritatif. yang mirip eksantem pada bromismus. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita. penglihatan kabur. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral. konvulsi umum dan koma. diplopia. tremor. muntah dan hiperventilasi. muntah dan kadang-kadang diare. banyak keringat. vertigo. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi.

Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. urin dan muntahan penderita. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal . Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal. Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. . walaupun sangat jarang. Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan. kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. B.disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. Untuk mengatasi demam. kulit diusap dengan alkohol.

Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. telah menggantikan penggunaan salisilat. . Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam. Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran. kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. Sebagai analgesik. Setelah pemberian oral.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut.5 gram sehari. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. C. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik.

asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893. Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. yang dapat menyebabkan stroke. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. . Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid). biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. biasanya dosis besar tidak menolong. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Namun. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat.

Efek iritasi. Metabolit hasil . Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat. Efek anti-inflamasinya sangat lemah.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. Tetapi perlu diperhatikan. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. FARMAKOKINETIK. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. Walau demikian. laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. dan tersedia sebagai obat bebas. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4.

dengan maksimum 4 g per hari. Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. INDIKASI. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi.2 g/hari. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. EFEK SAMPING. terutama pada pemakaian kronik. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat. dalam bentuk tablet maupun cairan. telah menggantikan penggunaan slisilat. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. dengan maksimum 1. Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal. Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. hubungan sebab akibat . Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. Sebagai analgesik. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. SEDIAAN DAN POSOLOGI. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal.

Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat. Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. tetapi juga oleh radikal bebas. Efek paracetamol . Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase. Toksitasi akut. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. laktat dehidrogenase.sulit disimpulkan. koma dan kematian. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. Anoreksi. Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam. Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati.

dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. . jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0.Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat.23% dari dosis ibu. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron. antipirin. Artinya. dan aminopirin. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”. ANTIPIRIN. fenilbutazon . D. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi. DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2. AMINOPIRIN. Paracetamol aman untuk ibu menyusui. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. 6. Setelah itu. Paracetamol aman untuk ibu hamil.3-dimetilpirazolidin. oksivenbutazon. Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya.

Karena keamanan obat ini diragukan. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman. dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah.3-1 gram sehari. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. anemia aplastik dan trombositopenia. Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. Kesan . Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Efek samping dan intoksikasi. Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. Di beberapa negara Amerika Serikat. efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya. Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0.

perdarahan lambung dan anuria. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3. . Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. undem. mual dan muntah. 5 – diokso – 1. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. tetapi efek toksiknya berbeda. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon. Aminopirin. tremor.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik. Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik. N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6. rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. 6). fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya.

hipoglikemik oral. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal. Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon. Dalam dosis terapi. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. Sulfinpirazon. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. Interaksi obat. Farmakokinetik. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. retensi air dan garam. dan masa paruhnya beberapa hari. Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. . maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam. Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik.

Juga ada dalam bentuk suntikan. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. trombosito – penia. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. hepatitis.Sediaan. agranulositosis. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. diberikan selama seminggu. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. nefritis. osteoartritis. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari. Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. leukopenia. Efek samping lain seperti vertigo. eurofi. Efek nonterapi. Karena toksisitasnya. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. udem angioneurotik. Juga dapat terjadi anemia aplastik. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. insomnia. Alternatif lain. Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. . disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. Indikasi. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. dan stomatitis ulseratif. artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria.

Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. kejang tonik dan klonik. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors). dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. proteinuria. Kontraindikasi. trimus. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. oliguria.Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. syok. hubungannya dengan efek analgesik. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. depresi sumsum tulang. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat. antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. metabolik. penyakit jantung. IV. Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. Di mukosa lambung. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular. penyakit ginjal. . saluran cerna dan trombosit. MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG). Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. asidosis. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. hematuria. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. termasuk sitokin. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda.

Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. diklofenak. dan antiinflamasi. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. yaitu 8-11 hari. Khusus parasetamol. dapat memproduksi leukotrien. peroksikam. COX-3 ini hanya terdapat di otak. fenilbutazon. Obat: paracetamol. indometasin. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). suatu variant dari COX-1. ibuprofen (neoremasil). misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. sehingga produksi prostaglandin turun. analgesik. obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam.Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal. dan naproxen. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. asetosal (aspirin). Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. metamizol (antalgin). Sebagai antipiretik. Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan.

Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma). tukak lambung. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular. 5.• COX 1: ada di seluruh tubuh. veldecoxib.Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus.hipoksia ginjal. dll. akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. lumiracoxib. • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1.Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin. 3. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik. DEMAM. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi. menyebabkan gagal ginjal. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. dan gangguan darah pada pembekuan darah. rofecoxib. 2. Obat: colecoxib. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular. gangguan kulit.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah . Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja. 4.

Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.preoptik hipotalamus.meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis. V. Efek antipiretiknya pada dosis 3 .Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG .Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari. Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara .Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik.analgesic dan antipiretik.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus. ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari.AINS lebih toksik daripada analgesic klasik.Efek analgesiknya sama seperti aspirin.tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari.

Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal.Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan .anemia aplastik dan trombositopenia.trombositopenia. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria. 90% terikat pada protein plasma. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya.serta memperlemah efekhipotensif obat .Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen.Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu.ambliopia toksik yang reversibal.prazosin dan kaptopril .diare. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker .Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal.kali sehari 200mg.Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam. pendarahan lambung dan pankrealitis. Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung. Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis.Metabolismenya terjadi di hati. Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan. Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.sakit kepala dan. Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi.Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping.Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid . Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin.indometasin dan naproksen.gatal dan serangan asma.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita. INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat .efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada.

Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung. . Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil.Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari .beta bloker.

T. Senyawa Obat.com. Farmakologi Dasar dan Klinik. Hal.T. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Champe. dan Efek-Efek Sampingnya. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi. M. G.. Mississippi : W. Schunak. J. (1996). Hal. Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia. www.C. 221-223. Rahardja. Cetakan Pertama. S.com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki. Saundes Company.wawasandigital. K. Tjay. http. W. Rdinfar. Hal. Farmakologi Ulasan Bergambar.co. C. Pages 1146-1148.G. Edisi Kelima.2004. Herman Pustaka Populer Obat.wartamedika. (2006). Edisi Kedua. 297-298./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. (2007). (1998).worpress.B. www. Nineth Edition.. (1990).blogspot. (2008). Yogyakarta: Gadjah Mada University Press. P. R.Obat-Obat Penting Khasiat. Wibowo. B. DAFTAR PUSTAKA Anonim.Jakarta. Edisi VI. 574-575.bagian farmakologi fakultas kedokteran UI. Keracunan Parasetamol.com Katzung. Edisi Kedua.. (2001). Jakarta: Penerbit Widya Medika.com.suryo-wibowo. Texbook Medical Physiology. (2002).A. Guyton. Harvey. Hal. www. Hardaningsih. Edisi 5 th 2009. Mycek.VI.. Penggunaan. J.A.//idshovoong. Hall.H. 290. Demam. .departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful