TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. Sebab itu. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. malas minum. Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. B. nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. penurunan kesadaran dan kejang. anak gelisah atau rewel. Demam. asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung. . nyeri otot. Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C).4.Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. kaki teraba dingin. Seperti juga obat lain. namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi. Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali.

Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik. Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. . Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. A.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ). dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air. demam dengue. DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. dan kelainan hemoragik lainnya.

Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun.sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. Selama demam. Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX). yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. B. dibandingkan suhu normal. Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia. Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus. atau inflamasi (peradangan) lainnya. IL-1 dan pirogen endogen lainnya . Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam. parasit ).Obat analgetik.tidak banyak manfaat kliniknya. bakteri. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. Klasifikasi kimiawi AINS. Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG). Prototip obat golongan ini adalah aspirin. berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior.

akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase. Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin. Efek yang diakibatkan adalah: 1. 3. Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat. prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. 4. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor. . demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. 2. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. Demam. Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Protein transmitter itu adalah: 1.

bahwa kerja prostaglandin. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. Bagaimana telah disebutkan di atas. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. diantaranya: 1. b. dinoprostol. . 4. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. mifeprostol. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. 2. c. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. untuk tukak lambung: misoprostol. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. 3. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a. 6. untuk persalinan: dinoprost. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin.2. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. 5.

S. S. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. Ini terutama pada anak-anak. emosi yang kuat. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. obatobatan. Thermostat adalah alat untuk . 2006). suhu kamar yang panas.. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang. usia dan aktivitas.. diare. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat. dan kelembaban yang tinggi. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. makan. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik. 2006).Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik. Jika ada luka. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah. muntah. efek samping: mual. berpakaian tebal. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi. yaitu trombosit. Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan. membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C.d. Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. sakit kepala.

2006). Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo. Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi. Guyton.9 derajat C. Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja. penyakit-penakir bakteri. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri.Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. 2006).. 2001). atau dehidrasi (Arthur C. dan Kirana Rahardja. S.. 2002). Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus. Banyak protein. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal. Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit. para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi.Bila suhu melampaui 40-41oC. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu. dan zat-zat tertentu. 2001). Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit. Guyton.Kini. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC. S. thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal.. beberapa nanogram pirogen . maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. T. hasil pemecahan protein.H. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo. tumor otak.

Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. atau dehidrasi. dan ia gemetar karena menggigil. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. suhu darah tetap 103o F. suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. kemudian. bila suhu tubuh mencapai nilai ini. Misalnya. zat pirogen. 2001). Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal. Guyton. Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. Pada keadaan ini.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. 2001). 2001). Selama periode ini orang akan menggigil. karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas. suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru.6o F. Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh. efeknya terus berlangsung. Guyton. Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi. Guyton. Zat seperti asam . yang lebih tepat “flush” (Arthur C. thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal. Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. selama mana ia merasakan sangat dingin. Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat.

Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid. Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung. Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah. walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- . asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi. mialgia. maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin.. W. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit. Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya. W.asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack... Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik. dimana aspirin efektif sebagai analgesik. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang. penting pada dosis besar. secara farmakologi tidak aktif. Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung.G. 1990). B. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. B. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. 1998). Asetaminofen diberikan peroral. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral. Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat.G.. 1998). karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal. bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. 1990). Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin.

maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan. Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita. keganasan atau inflamasi.G. Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. M. B. P. kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout.A. R. 1998). S. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. Champe. Harvey. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. Harvey. 1998). asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik. maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C.9 derajat C..A. Champe. dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek.2001).. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil.. Tidak seperti aspirin. C. P. dan atritis rematoid. M. B. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala.9 derajat C misalnya.. . J. Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya.G. C. Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2... katakanlah 38. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. R. 2006). Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat. J.. dan mialgia (Mycek. Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. demam rematik..inflamasi (Katzung. artralgia.9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi. yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi. hipersenitivitas. Untuk analgesia ringan. kolin salisilat (dalam formula liquid). 2001). Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin.

maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C.. Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. 2006). Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. demam berperang untuk kita. 2006). Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. S.. S. Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal. Demam bukan suatu penyakit. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam..6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap. Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. S.1 derajat C. S. 2006). Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. bukan untuk melawan kita (Wibowo. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. .Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. 2006). Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo..1 derajat C (Wibowo. Jauh dari sebagai musuh.

Infeksi telinga 5. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin). 2006). Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas. Bronkitis akut. Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. 3. Periarteritis nodosa.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya. Infeksi saluran kencing 7. S. 9.. Flu dan masuk angin. Leukemia. infeksi HIV dan AIDS. Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Radang tenggorokan. 11. Ulcerative colitis.. S. • Infeksi virus dan bakteri. Kanker. radang usus buntu. 2. penyakit Hodgkin. Neuroblastoma. Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. 4. Juvenile rheumatoid arthritis. 2006). 2006). Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. Lupus erythematosus. Inflammatory bowel disease.. 10. Beberapa petunjuk untuk minum obat: . 6. TBC. S. Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. radang faring atau radang laring) 8. Regional enteritis. penyakit otoimun. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu.Penyebab Umum : 1. Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. dan radang selaput otak.

Bufect. c.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih.80 C. S. ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam. dll. Sanmol. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan. American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak.50C. Praxion. Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris. dll. Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam.90 C segera menghubungi dokter.. Rhelafen. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian.a. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. 2006). Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus.. 2007). Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam. Tempra. d. dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. G. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan. sedangkan suhu normal rectal sampai 37. ataupun penyebab lain.20C. Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak. Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. Seperti aspirin. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda. Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37.

perubahan perilaku dan bicara. semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih. Setelah berpuluh tahun digunakan. iritabel. (Hardaningsih. 2007). sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. sakit perut. 2007). G.. G. G. mual muntah. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang. 2008). menolak minum susu. Semakin tampak sakit. Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas. terdapat gejala penyerta seperti gelisah. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. G. jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis).5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang. timbul rash pada kulit. parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. Sebanyak 2 persen . 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya.. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih. 2007). parasetamol dapat menimbulkan kematian. G.. Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam. baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain..5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih.tubuh lebih dari 40. Pada anak berumur kurang dari 3 tahun... Antidotum overdosis parasetamol . seperti misalnya obat flu dan batuk. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari. 2007). kesadaran berubah. Bila anak tampak tidur berlebihan. Tetapi. Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat.

anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. Saat demam. NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini. Terakhir. dan nyeri otot. Kedua. 2008). Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya. khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. Dampak Negatif demam: Pertama. Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim. NAC). Ketiga. Ketika mengalami demam. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan.adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh). meskipun sangat jarang terjadi. lemas. kekurangan oksigen. . demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. nafsu makan menurun (anoreksia). anak di bawah usia 5 tahun (balita).

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

III. PENGGOLONGAN OBAT .

Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. defisiensi vitamin k dan hemophilia. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis. sebab dapat . Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. Selain sebagai prototip. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat. Efek terhadap asam basa. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. dalam dosis terapi yang tinggi. Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti.A. salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat. hipoprotrombinemia. Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid.

oleh karna itu bila terjadi keracunan. FARMAKODINAMIK.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.liur dan air susu.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin.cairan spinal. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye.Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian.cairan peritoneal. aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung. diberikan tiap 4-6 ja. Untuk anak 15-20 mg/kgBB. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.menimbulkan perdarahan.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat. Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas.sebagian kecil melalui keringat dan empedu.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma. .Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial. Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg. diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.

Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan. INDIKASI ANTIPIRESIS.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini.kekakuan..Dosisnya 4-6 g/hari.Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.neuralgia pemberian dan obat mialgia.SEDIAAN.diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit. INTOKSIKASI.laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan.DEMAM REUMATIK AKUT.Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari.salisilat digunakan.Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.nyeri sendi. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .pembengkakan.selama seminggu.walaupun banyak ditemukan.untuk anak 15-20 mg/kgBB.ANALGESIK.6 g per hari.ARTRITIS masih banyak REUMATOID.nyeri haid.diberikan tiap 4-6 jam.dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat.

rasa cemas. tinitus. Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. mual. Juga terjadi erupsi kulit. iritatif. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator.natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak. dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. penglihatan kabur. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. muntah dan kadang-kadang diare.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. haus. dan gangguan keseimbangan asam basa. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. Gejala ini timbul sama seringnya. eksantem skalatiniform. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. mual. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. muntah. tidak . banyak keringat. halusinasi. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura. vertigo. muntah dan hiperventilasi. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. pusing. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. lemas. rasa bingung. yang mirip eksantem pada bromismus. diplopia. Suatu eksantem berupa pestula akneiform. gangguan pendengaran. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. inkoherensi. konvulsi umum dan koma. delirium yang maniakal. tremor. rasa kantuk. pruritus. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita.

Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad. walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. Untuk mengatasi demam. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. B. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. urin dan muntahan penderita. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal . Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. . walaupun sangat jarang. Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. kulit diusap dengan alkohol. Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama.disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat.

PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Sebagai analgesik. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari.5 gram sehari. . Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari. Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. Setelah pemberian oral. Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. C. parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. telah menggantikan penggunaan salisilat. Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam.

Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. Namun. Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid). parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik. Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . . yang dapat menyebabkan stroke. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. biasanya dosis besar tidak menolong.

Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Efek iritasi. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. FARMAKOKINETIK. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4. Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. Walau demikian. Tetapi perlu diperhatikan. Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Metabolit hasil . laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. Efek anti-inflamasinya sangat lemah. dan tersedia sebagai obat bebas. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat.

Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. terutama pada pemakaian kronik. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik. Sebagai analgesik. Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. dengan maksimum 1. dengan maksimum 4 g per hari. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. EFEK SAMPING. Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali. Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak. hubungan sebab akibat . telah menggantikan penggunaan slisilat.2 g/hari. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. SEDIAAN DAN POSOLOGI. dalam bentuk tablet maupun cairan. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal. Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. INDIKASI.

Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat. laktat dehidrogenase. Anoreksi. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. Toksitasi akut. koma dan kematian. tetapi juga oleh radikal bebas. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi.sulit disimpulkan. Efek paracetamol . Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih.

jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. . Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. dan aminopirin. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi.23% dari dosis ibu. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). antipirin. Paracetamol aman untuk ibu hamil. American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”. oksivenbutazon. D. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Setelah itu. PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron. dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya. AMINOPIRIN. DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2. Artinya. fenilbutazon .3-dimetilpirazolidin. 6. ANTIPIRIN. Paracetamol aman untuk ibu menyusui.Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat.

anemia aplastik dan trombositopenia. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. Di beberapa negara Amerika Serikat. efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya.3-1 gram sehari. Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. Karena keamanan obat ini diragukan. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. Efek samping dan intoksikasi. Kesan . Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain.

6). perdarahan lambung dan anuria. Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. 5 – diokso – 1. fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya. Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. . Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. tremor. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. undem. Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik. Aminopirin. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon. tetapi efek toksiknya berbeda. 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15. rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3. mual dan muntah. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6.

hipoglikemik oral. Dalam dosis terapi. . Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. Farmakokinetik. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal. afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. Interaksi obat. Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. dan masa paruhnya beberapa hari. maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. retensi air dan garam. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon. Sulfinpirazon. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam.

Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. dan stomatitis ulseratif. osteoartritis. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. Efek nonterapi.Sediaan. nefritis. trombosito – penia. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. hepatitis. artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. agranulositosis. Juga dapat terjadi anemia aplastik. Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria. Juga ada dalam bentuk suntikan. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. Efek samping lain seperti vertigo. Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. Alternatif lain. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. . hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari. leukopenia. disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. eurofi. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. Indikasi. diberikan selama seminggu. insomnia. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. Karena toksisitasnya. udem angioneurotik.

Kontraindikasi. metabolik. Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. depresi sumsum tulang. penyakit ginjal. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors). MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG). proteinuria. antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. syok. saluran cerna dan trombosit. oliguria. termasuk sitokin. Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. hubungannya dengan efek analgesik. hematuria. trimus. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. penyakit jantung. Di mukosa lambung.Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. . IV. asidosis. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya. Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. kejang tonik dan klonik. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat.

menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). indometasin. Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. asetosal (aspirin). metamizol (antalgin). fenilbutazon. ibuprofen (neoremasil). peroksikam. Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan.Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. diklofenak. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. analgesik. jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. dan naproxen. Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. Obat: paracetamol. jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. dan antiinflamasi. COX-3 ini hanya terdapat di otak. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. Khusus parasetamol. yaitu 8-11 hari. sehingga produksi prostaglandin turun. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. dapat memproduksi leukotrien. Sebagai antipiretik. suatu variant dari COX-1.

Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin. Obat: colecoxib.hipoksia ginjal.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus. dll. 5. 4. 2. rofecoxib. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2. Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. DEMAM. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase. akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik.• COX 1: ada di seluruh tubuh. gangguan kulit.Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. menyebabkan gagal ginjal. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal. lumiracoxib. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma). tukak lambung. dan gangguan darah pada pembekuan darah. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah . veldecoxib. 3.

IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara . ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi. Efek antipiretiknya pada dosis 3 .tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi.AINS lebih toksik daripada analgesic klasik. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat.Efek analgesiknya sama seperti aspirin.analgesic dan antipiretik.preoptik hipotalamus.Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus.meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis. Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari.Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG . Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari. V. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya.Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi.

anemia aplastik dan trombositopenia. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan.ambliopia toksik yang reversibal.Metabolismenya terjadi di hati.kali sehari 200mg.Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen. Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma. Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal.Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping. Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu.efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg.Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita.sakit kepala dan.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker .prazosin dan kaptopril . INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat . Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid. Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam.indometasin dan naproksen.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.trombositopenia. Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis.Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam. 90% terikat pada protein plasma. Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria.diare. Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung.gatal dan serangan asma.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan . pendarahan lambung dan pankrealitis.Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi.serta memperlemah efekhipotensif obat .Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid .Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit.efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin. Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi.

Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari . Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil.anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung.beta bloker. .Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.

Schunak.A. Mycek. Mississippi : W. Rdinfar. Senyawa Obat. Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia.worpress. C. Hardaningsih. T.Jakarta.departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI..B. Farmakologi Dasar dan Klinik. Harvey.wawasandigital.. (2006). 221-223. Keracunan Parasetamol. (2001). Herman Pustaka Populer Obat.blogspot.2004.A. M. Jakarta: Penerbit Widya Medika. DAFTAR PUSTAKA Anonim.Obat-Obat Penting Khasiat. Hall.com. www.com Katzung. B. (1998). Hal.. Champe.. Hal. Wibowo. www. (2008). Hal. Demam. (1996).co. Edisi VI. Tjay. http. www. (1990).bagian farmakologi fakultas kedokteran UI. 297-298. Edisi Kedua. R.C. Rahardja. Pages 1146-1148. dan Efek-Efek Sampingnya.T. W. Penggunaan. . Yogyakarta: Gadjah Mada University Press. 290./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. Nineth Edition.H.com. 574-575. J. J. Edisi Kelima. Edisi Kedua. Guyton. (2007). (2002).com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki. K. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi. Cetakan Pertama.suryo-wibowo. Hal.wartamedika. Texbook Medical Physiology. Farmakologi Ulasan Bergambar.G. S.VI. G. Saundes Company. Edisi 5 th 2009. P.//idshovoong. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful