TUGAS FARMAKOLOGI ANTIPIRETIK

DISUSUN OLEH :

1. ANINDITA FITRI MANGESTI (10092 FB) 2. FITRIA TOKI RISWIANI (10105 FB) 3. FAUZI IKA CAHYANINGRUM (10103 FB) 4. GARINA CAESAR KALTIMURTI(10107 FB) 5. HILDA INDRAYANI EKAPUTRI (10111 FB) 6. LESTYANA YUNITA SUCININGRUM (10117 FB)

DAFTAR ISI

I.

PENDAHULUAN A. B.

………………………………………………………………….

1.

Mengenal analgetik,antipiretikdan demam……………………….. …………… 1. Demam dan penggunaan Antipiretik pada anak…………………. …………… 3.

II.

DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENGOBATAN DEMAM…….. A. B. Definisi Antipiretik………………………………………………….……….. Mekanisme Pengobatan……………………………………………….………

4. 4. 5.

III.

PENGGOLONGAN OBAT ………………………………………………………..
1. 2. 3. 4.

20. 20. 24. 25. 30.

Salisilat…………………………………………………………………..…… Salisilamid……………………………………………………………………. Para Aminofenol…………………………………………………………..…. Pirazolon dan Derivatnya……………………………………………………

IV.

MEKANISME KERJA OBAT ( FARKOMODINAMIK ) ……………………….

35.

V.

ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI INFLAMASI NON STEROID LAINNYA……39.

Vl

DAFTAR PUSTAKA.

I.

PENDAHULUAN A. Mengenal Analgesik, Antipiretik dan Demam Analgesik adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. Analgesik- Antipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa adalah obat penghilang rasa sakit atau nyeri, seperti sakit kepala atau sendi. Obat-obatan analgesik mempunyai efek antipiretik, yakni mampu menstabilkan suhu tubuh dan meredakan demam.Kondisi inilah yang menyebabkan beberapa obat analgesik disebut analgesik-antipiretik, seperti: aspirin, parasetamol, dan antalgin. AnalgesikAntipiretik biasanya digunakan untuk mengobati penyakit dengan gejala demam (suhu tubuh meningkat) dan nyeri seperti influenza dan selesma. Karena mempunyai efek samping yang ringan, obat golongan analgesik- antipiretik dijual bebas dipasaran. Saat dikonsumsi, obat analgesik ini bekerja di pusat pengatur suhu yang terletak pada batang otak. Selain itu mampu melebarkan pembuluh

darah kulit dan memicu produksi keringat sehingga semakin banyak panas yang dibuang. Selain bekerja pada susunan syaraf pusat, analgesik- antipiretik dapat mencegah pembentukan prostaklandin, yakni zat yang menimbulkan rasa nyeri dan peningkatan suhu tubuh. Analgesik- antipiretik terdiri dari empat golongan, yaitu: 1. SALISILAT Salisilat dipasaran dikenal sebagai aspirin. Dalam dosis tinggi, aspirin mempunyai khasiat antiradang sehingga sering digunakan untuk mengobati radang sendi (rematik). Obat ini juga bersifat mengurangi daya ikat sel- sel pembeku darah sehingga penting untuk segera diberikan pada penderita angina (serangan jantung), untuk mencegah penyumbatan pembuluh darah jantung karena penggumpalan/ pembekuan darah. Aspirin dapat menimbulkan nyeri dan pendarahan lambung, karena itu sebaiknya dikonsumsi setelah makan. Dosis yang berlebihan dapat menyebabkan telinga berdenging, tuli, penglihatan kabur, bahkan kematian. 2. ASETAMINOFEN Asetaminofen di pasaran dikenal sebagai parasetamol. Obat ini mempunyai khasiat antiradang yang jauh lebih lemah dari aspirin sehingga tidak bisa digunakan untuk mengobati rematik. Asetaminofen tidak merangsang lambung sehingga dapat digunakan oleh penderita sakit lambung. 3. PIRALOZON Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin,dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya analgesik yang mengandung piralozon perlu disertai resep dokter. yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan

namun lebih sering diresepkan untuk mengatasi sakit gigi.4. anak gelisah atau rewel. penurunan kesadaran dan kejang.Salah satu efek samping asam mefenamat yang paling menonjol adalah merangsang dan merusak lambung. Demam. asam mefenamat dapat menyebabkan efek samping. asam mefenamat sebaiknya tidak diberikan pada pasien yang mengidap gangguan lambung. malas minum. Yang paling penting diterangkan kepada orangtua adalah untuk memperhatikan kondisi umum anak secara keseluruhan. Sebab itu. Orangtua juga harus menyadari pentingnya peningkatan pemberian cairan pada anak serta penggunaan obat antipiretik secara rasional. bagaimanapun bukanlah suatu penyakit primer tetapi merupakan sebuah mekanisme fisiologis yang berguna untuk menangani suatu infeksi. B. ASAM-MEFENAMAT Asam mefenamat termasuk obat pereda nyeri yang digolongkan sebagai NSAID (Non steroidal antiinflammatory drugs). Sehingga tujuan utama penanganan demam pada anak adalah untuk meningkatkan kenyamanan anak secara keseluruhan daripada terfokus pada menormalkan suhu tubuh anak. Sampai saat ini tidak ada bukti bahwa demam dapat memperburuk perjalanan suatu penyakit atau menyebabkan komplikasi neurologis jangka panjang. Banyak orang tua yang memberikan obat antipiretik (penurun panas) meskipun anak hanya menderita sedikit demam atau bahkan tidak sama sekali. Asam mefenamat digunakan untuk mengatasi berbagai jenis rasa nyeri. karena orangtua merasa khawatir dan selalu menganggap bahwa anak harus tetap dalam suhu normal. Seperti juga obat lain. nyeri sendi dan sakit ketika atau menjelang haid. pengawasan tanda bahaya seperti anak demam tinggi (>39C). Demam dan Penggunaan Antipiretik pada Anak Demam pada anak merupakan keluhan tersering yang membuat orangtua khawatir dan membawa anaknya ke dokter atau petugas kesehatan. nyeri otot. . kaki teraba dingin.

dijaga tetap hangat namun ditempatkan pada ruangan dengan ventilasi baik dan dibujuk untuk banyak minum. Kompres air hangat hanya menurunkan suhu badan selama pemberian kompres II. A. DEFINISI ANTIPIRETIK Antipiretik adalah obat yang dapat menurunkan demam ( suhu tubuh yang tinggi ). . Obat lainnya tidak direkomendasikan karena sifat toksiknya dan tidak efektif (dipiron. Hindari memberi aspirin pada anak yang menderita cacar air. demam dengue.Pemberian antipiretik Bukti penelitian saat ini menunjukkan bahwa tidak ada perbedaan substansial dalam keamanan dan efektivitas antara acetaminophen dan ibuprofen. Parasetamol Pemberian parasetamol dibatasi pada anak umur LEBIH dari 2 bulan yang menderita demam tinggi >39C dan gelisah atau rewel karena demam tinggi tersebut. DEFINISI ANTIPIRETIK DAN MEKANISME PENYAKIT DEMAM. suatu kondisi yang jarang terjadi namun serius yang menyerang hati dan otak. Dokter tetap harus menjelaskan kapan perlunya penggunaan antipiretik pada anak. Pada umumnya sekitar 90% analgesic mempunyai efek antipiretik. fenilbitazon) Perawatan penunjang Anak dengan demam sebaiknya berpakaian tipis. Dosis parasetamol 10 mg/kgBB per 6 jam Obat lainnya Aspirin tidak direkomendasikan sebagai antipiretik pilihan pertama karena dikaitkan dengan sindrom Reye. dan kelainan hemoragik lainnya.

Demam juga bisa disebabkan disebabkan oleh faktor non infeksi seperti kompleks imun. Dengan adanya kemajuan penelitian memberi penjelasan mengapa kelompok heterogen tersebut memiliki kesamaan efek terapi dan efek samping. atau inflamasi (peradangan) lainnya. yang kemudian meningkatkan nilai ambang temperature dan terjadilah demam. antipiretik serta obat antiinflamasi nonsteroid (AINS) merupakan salah satu kelompok obat yang banyak diresepkan dan juga digunakan tanpa resep dokter. B. karena ada AINS dari subgolongan yang sama memiliki sifat yang berbeda. IL-1 dan pirogen endogen lainnya .Obat analgetik. karena itu obat golongan ini sering disebut sebagai obat mirip aspirin (aspirin-like drugs). bakteri. Obat-obat ini memiliki banyak kesamaan dalam efek terapi maupun efek samping. MEKANISME PENYAKIT DEMAM Demam biasanya terjadi akibat tubuh terpapar infeksi mikroorganisme ( virus. Prototip obat golongan ini adalah aspirin. parasit ). Ketika virus atau bakteri masuk ke dalam tubuh. Selama demam. Beberapa bukti penelitian ‘in-vitro’ (tidak dilakukan langsung terhadap tubuh manusia) menunjukkan fungsi pertahanan tubuh manusia bekerja baik pada temperatur demam. Klasifikasi kimiawi AINS.tidak banyak manfaat kliniknya. hipotalamus cermat mengendalikan kenaikan suhu sehingga suhu tubuh jarang sekali melebihi 410 C. dibandingkan suhu normal. Obat ini merupakan suatu kelompok obat yang heterogen secara kimia.sebaliknya ada obat AINS yang berbeda subgolongan tetapi memiliki sifat yang serupa. Klasifikasi yang lebih bermanfaat untuk diterapkan di klinik yaitu berdasarkan selektivitasnya terhadap siklooksigenase (COX). berbagai jenis sel darah putih atau leukosit melepaskan zat penyebab demam ( pirogen endogen ) yang selanjutnya memicu produksi prostaglandin E2 di hipotalamus anterior. Sebagian besar efek terapi dan efek sampingnya berdasarkan atas penghambatan biosintesis prostaglandin (PG).

tetapi dapat dikembalikan ke normal oleh obat miripaspirin. Analgesik dan Antipiretik Melibatkan protein transmitter golongan eicosanoid. . Obat mirip-aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis Prostaglandin (PG). Protein transmitter itu adalah: 1. prostaglandin akan meningkatkan sensitivitas saraf sensorik sehingga stimulus sakit meningkat. Demam juga memicu pertambahan jumlah leukosit serta meningkatkan produksi/fungsi interferon (zat yang membantu leukosit memerangi mikroorganisme). 2. Demam yang timbul akibat pemberian prostaglandin (PG) tidak dipengaruhi. demikian pula peningkatan peningkatan suhu oleh sebab lain misalnya latihan fisik. Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. 3. Bahwa peningkatan suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasan suatu zat pirogen endogen atau sitokin misalnya interleukin-1 (IL-1) yang memacu penglepasan Prostaglandin (PG) yang berlebihan di daerah preoptik hipotalamus. 4. Demam. Prostaglandin Apabila prostaglandin dilepaskan maka akan terjadi efek. Prostaglandin Prostasiklin Leukotrien Tromboksan Semua protein transmitter di atas berasal dari golongan asam arachidonat. Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu. Nosiseptor: pada bagian nosiseptor. Enzim yang terlibat dalam analgetik dan antipiretik adalah siklooksigenase dan lipooksigenase. Suhu badan diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Efek yang diakibatkan adalah: 1.akan “mengundang” lebih banyak leukosit dan meningkatkan aktivitas mereka dalam menghambat pertumbuhan mikroorganisme. Selain itu PGE2 (Prostaglandin E2) terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan ke daerah hipotalamus.

3. mifeprostol. untuk tukak lambung: dapat meningkatkan sekresi mukus. 2. Bagaimana telah disebutkan di atas. maka termoregulasi melihat suhu tubuh dingin.2. Renal blood flow: prostaglandin akan meningkatkan vasodilatasi pembuluh darah. 4. Bagaimana dapat menyebabkan demam? Demam akan menyebabkan tubuh menggigil. Begitu pula apabila yang terjadi sebaliknya. 6. untuk glaukoma (efek lokal): latanoprost. untuk persalinan: induksi prostaglandin akan mempercepat proses persalinan. untuk tukak lambung: misoprostol. c. bahwa kerja prostaglandin. oleh karena itu termoregulasi akan meningktakan suhu kembali. Analog prostaglandin: kerjanya agonis prostaglandin. 5. Menstruasi: prostaglandin bertanggung jawab terhadap iskemi nekrosis endometriosis sehingga timbul rasa sakit. dinoprostol. Apabila suhu tubuh kembali turun/normal. Gastrik (saluran pencernaan): prostaglandin menyebabkan peningkatan sekresi mukus dan penurunan produksi H+ (asam lambung). diantaranya: 1. Termoregulasi: prostaglandin akan meningkatkan set point termoregulasi di hipotalamus sehingga suhu tubuh naik dan menyebabkan demam. Uterus: prostaglandin akan meningkatan kontraksi pada dinding uterus sehingga memudahkan persalinan. maka panas dapat dikeluarkan dari dalam tubuh. Menggigilnya tubuh ini diakibatkan karena suhu di tubuh tinggi sedangkan suhu di luar lebih rendah daripada suhu tubuh sehingga tubuh menggigil. . untuk persalinan: dinoprost. Penggunaan analog prostaglandin diantaranya adalah: a. b.

S. Jika ada luka. 2006). usia dan aktivitas. S. efek samping: mual. Tetapi pada seorang wanita siklus menstruasi dapat meningkatkan suhu tubuh satu derajat atau lebih (Wibowo. Demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih.. Leukotrien Leukotrien bertanggung jawab dalam reaksi imunologi. muntah. 2006). Prostasikslin Membantu kerja prostaglandin dan tromboksan.d. tromboksan akan aktif sehingga mengaktifkan sel-sel darah. Suhu tubuh dapat meningkat disebabkan oleh aktivitas fisik. Suhu tubuh kita biasanya paling tinggi pada sore hari. Tromboksan Tromboksan berperan dalam proses pembekuan darah. berpakaian tebal. sakit kepala. Aktifnya trombosit akan menyebabkan benang fibrin aktif sehingga benang fibrin akan mengikattrombosit yang satu dengan trombosit yang lain. Thermostat adalah alat untuk . obatobatan. Rata-rata suhu tubuh normal adalah 37 derajat C.Transmitter di atas berefek lokal dan sistemik. Yang mengatur suhu tubuh kita adalah hipotalamus yang terletak di otak. emosi yang kuat. Kebanyakan bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C. Suhu tubuh normal bervariasi tergantung masing-masing orang. suhu kamar yang panas. dan kelembaban yang tinggi. sering digunakan penyalahgunaan obat mifeprostol: aborsi e. Meningkatnya suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh melawan infeksi. makan. Suhu tubuh orang dewasa kurang bervariasi. yaitu trombosit. membuat lebih banyak antibodi dan membuat lebih banyak zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo. diare. Ini terutama pada anak-anak.. Demam adalah suatu bagian penting dari mekanisme pertahanan tubuh melawan infeksi. Hipotalamus ini berperan sebagai thermostat.

9 derajat C. karena tidak terkendalikan lagi oleh tubuh (Tjay. hasil pemecahan protein. thermostat akan berkata bahwa karena ada kuman maka suhu tubuh kita harusnya 38. T. Pada saat hipotalamus tahu bahwa ada kuman. Pada umumnya demam adalah juga suatu gejala dan bukan merupakan penyakit tersendiri. suhu tubuh juga mencapai tingkat tersebut (Arthur C. dan zat-zat tertentu.H. Zat-zat yang menyebabkan efek ini dinamakan pirogen..Kini. semua mekanisme untuk meningkatkan suhu tubuh bekerja. termasuk konservasi panas dan peningkatan pembentukan panas. Dalam beberapa jamsetelah thermostat diubah ke tingkat yang lebih tinggi.menyetel suhu seperti yang terdapat pada AC. Banyak protein.Pada suhu diatas 37oC limfosit dan makrofag menjadi lebih aktif. 2001). Misalnya suhu tubuh kita harusnya 37 derajat C. 2006). Guyton. 2001). Guyton. Pada saat kuman masuk ke tubuh dan membuat kita sakit. Bila titik setek thermostat hipotalamus meningkat lebih tinggi dari normal. Demam yang berarti suhu tubuh di atas batas normal biasa dapat disebabkan oleh kelainan dalam otak sendiri atau oleh zat toksik yang mempengaruhi pusat pengaturan suhu. dan Kirana Rahardja. 2006). maka secara otomatis akan mengeset thermostat tubuh kita lebih tinggi.Bila suhu melampaui 40-41oC. 2002). barulah terjadi situasi kritis yang bisa menjadi fatal. penyakit-penakir bakteri. tumor otak. S. atau dehidrasi (Arthur C. para ahli bersependapat bahwa demam adalah suatu reaksi tangkis yang berguna dari tubuh terhadap infeksi. Hipotalamus kita mengetahui berapa suhu tubuh kita yang seharusnya dan akan mengirim pesan ke tubuh kita untuk menjaga suhu tersebut tetap stabil (Wibowo. Untuk memberikan suatu gambaran efek pirogen yang sangat kuat dalam mengubah thermostat hipotalamus. mereka seringkali menyebabkan beberapa zat kimiawi tertentu beredar dalam darah kita dan mencapai hipotalamus. S. seperti toksin lipopolisakaridayang disekresi oleh bakteri dapat menyebabkan titik setel thermostat hipotalamus meningkat. Terdapat pirogen yang disekresikan oleh bakteri toksik atau pirogen yang dikeluarkan dari degenerasi jaringan tubuh yang menyebabkan demam selama sakit.. beberapa nanogram pirogen . Ternyata dengan suhu tubuh yang lebih tinggi adalah cara tubuh kita berperang dalam melawan kuman dan membuat tubuh kita menjadi tempat yang tidak nyaman bagi kuman (Wibowo..

dan ia gemetar karena menggigil. 2001). suatu asam lemak C-20 dengan empat ikatan rangkap oksidasi dan siklisasi asam arakidonat yang dikatalisis oleh protagladin sintetase. terjadi respon otonom yang biasanya menyebabkan peningkatan suhu tubuh. atau dehidrasi. Guyton. karena suhu darah lebih rendah daripada setelan suhu thermostat hipotalamus. Misalnya.6o F. yang lebih tepat “flush” (Arthur C. Pada keadaan ini. Selama periode ini orang akan menggigil. Menggigil terus berlangsung sampai suhu tubuhnya ke tingkat ‘setting’ hipotalamus yaitu 103o F. Kulitnya juga dingin sebab vasokonstriksi. Perubahan peristiwa yang mendadak ini pada penyakit demam disebut “krisis” atau. yang mneyebabkan berkeringat yang berlebihan dan pembentukan kulit yang panas dengan mendadak karena terjadi vasodilatasi di seluruh tubuh. setelan thermostat hipotalamus dapat segera meningkat sampai 103o F. ia tidak lagi menggigil tetapi sebagai gantinya ia tidak merasa dingin atau panas. kemudian. suhu tubuh biasanya memerlukan beberapa jam untuk mencapai suhu yang baru. Zat seperti asam . Bila factor yang menyebabkan suhu tinggi dengan mendadak disingkirkan. selama mana ia merasakan sangat dingin. walaupun suhu tubuhnya sudah melebihi suhu normal. Bila pengaturan thermostat dengan mendadak diubah dari tingkat normal ke nilai yang lebih tinggi dari normal sebagai akibat kerusakan jaringan. keadaan ini analog dengan pemanasan berlebihan area preoptika. suhu darah tetap 103o F. bila suhu tubuh mencapai nilai ini.endogen murni yang disuntikkan ke binatang dapat menyebabkan demam berat (Arthur C. zat pirogen. thermostat hipotalamus dengan mendadak berada pada nilai yang rendah – mungkin malahan kembali ke tingkat normal. Guyton. menghasilkan suatu endoperoksida siklik yang sebagai zat kunci diisomerisasi menjadi prostagladin E2 (PGE2) atau menjadi prostagladin lain. tetapi hipotalamus mencoba mangatur suhu tubuh pada 98. Prostaglandin adalah senyawa mediator yang penting pada kejadian nyeri dan radang. suhu tubuh kurang lebih diatur dengan cara normal tetapi pada tingkat suhu yang lebih tinggi (Arthur C. efeknya terus berlangsung. 2001). 2001). Guyton. Selama factor yang menyebabkan thermostat hipotalamus di ste pada nilai yang tinggi. Secara kimia ia adalah turunan asam prostanoat yang dibentuk invivo dari asam arakhidoklat.

Obat ini adalah penghambat prostaglandin yang lemah pada jarinagn perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang bermakna (Katzung. W. Asetaminofen sendiri tidak ade kuat untuk terapi keadaan peradangan seperti atritis rematoid. nyeri pasca persalinan dan keadaan lain. Asetaminofen adalah salah satu obat yang terpenting untuk pengobatan nyeri ringan sampai sedang.. B. Asetaminofen merupakan metabolik fenasetin yang bertanggung jawab atas efek analgesiknya.G. B. dikembalikan pada penghambatan mekanisme sentral. 1990). Bila pusat panas yang terletak dihipotalamus dianggap sebagai termostat. Suatu metabolik minor tetapi sangat aktif (N-asetil-pbenzo-kuinon). Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala. Pada jumlah toksis atau adanya penyakit hati.. 1998). Absorpsi tergantung pada kecepatan pengosongan lambung. karena toksisitasnya terhadap hati dan ginjal. Walaupun efek analgesik dan antipiretiknya setara dengan aspirin. Waktu paruh asetaminofen 2-3 jam dan relatif tidak dipengaruhi oleh fungsi ginjal. W. Daya kerja antipiretik bertentangan dengan efek analgetik dan antipiretik. penting pada dosis besar.. waktu paruhnya bisa meningkat 2 kali lipat atau lebih (Katzung. 1990). maka zatzat yang menimbulkan demam (pirogen) bekerja meninggikan nilai ambang melalui stimulasi sintesis prostagladin. dan kadar puncak dalam darah biasanya tercapai dalam waktu 30-60 menit. secara farmakologi tidak aktif.G. mialgia. Kurang dari 5 % diekskrasikan dalam bentuk tidak berubah.. Asetaminofen sedikit terikat dengan protein plasma dan sebagian dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati dan diubah menjadi asetaminofen sulfat dan glukuronida. Penurunannya dan dengan demikian penurunan suhu tubuh dapat diharapkan dari zat zat inhibiton prostagladin-sintetase yang dapat mempermeasi dengan baik ke dalam SSP (Schunack. Obat ini tidak mempengaruhi kadar asam urat dan tidak mempunyai sifat menghambat trombosit. asetaminofen berbeda karena tidak adanya efek anti-inflamasi.asetil salisilat atau indometasin mewujudkan kerja analgetik dan antiflogistiknya pada dasarnya melalui hambatan prostagladin sintetase yang terdapat pada jaringan perifer (Schunack. dimana aspirin efektif sebagai analgesik. 1998). walaupun dapat digunakan sebagai analgesik tambahan pada terapi anti- . bila efek anti-inflamasi tidak diperlukan. Asetaminofen diberikan peroral.

J. Umumnya mengobati kondisi-kondisi ini memerlukan analgesia termasuk nyeri kepala.. R.9 derajat C maka kita tidak akan merasa dingin lagi (Wibowo. B. dan mialgia (Mycek. Jadi setelah hipotalamus mengeset pada suhu 38. P. Obat ini lebih disukai daripada aspirin. Champe. Champe. R. . Penggunaan klinik: Pada antipiretik dan analgesic: Natrium salisilat. C. S. maka tubuh kita akan bereaksi dan mulai melakukan pemanasan. M... asetaminofen tidak mengantagonis efek obat urikosurik. asetaminofen merupakan oabt yang lebih disukai pada penderita yang alergi dengan aspirin atau jika salisilat tidak dapat ditoleransi..A.A. Aspirin tidak mempunyai efek pada suhu tubuh normal (Mycek. Harvey.2001). Untuk analgesia ringan.. katakanlah 38. M. C. Pada penderita hemofilia atau dengan riwayat tukak lambung dan pada penderita yang mendapat bronkospasme yang dicetuskan oleh aspirin. P. J. Aspirin mengembalikan “thermostat” kembali ke normal dan cepat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan meningkatkan pengeluaran panas sebgai akibat vasodilatasi perifer dan berkeringat.9 derajat C misalnya. Jika tubuh sudah mencapai suhu barunya. 2006). kolin magnesium salisilat dan aspirin digunakan sebagai antipiretik dan analgesic pada pengobatan gout.. Hal ini dapat disebabkan oleh sintesis PGE2. Harvey.G.. keganasan atau inflamasi. artralgia. demam rematik.9 derajat C. Pada saat tubuh menuju ke suhu baru kita akan merasa menggigil. Efek antipiretik dari Aspirin Demam terjadi jika “set point” pada pusat pengatur panas di hipotalamus anterior meningkat. oleh tubuh kita akan dinaikkan menjadi 38. Salisilat menurunkan suhu tubuh penderita demam dengan jalan menghalangin sintesa dan penglepasan PGE2. 1998). kolin salisilat (dalam formula liquid).inflamasi (Katzung. 2001).. Tidak seperti aspirin. yang dirangsang bila suatu zat penghasil demam endogen (pirogen) seperti sitokin dilepaskan dari sel darah putih yang diaktivasi oleh infeksi. B. dan atritis rematoid. Setelah hipotalamus mengeset suhu baru untuk tubuh kita. hipersenitivitas. 1998). dapat diberikan bersama dengan probenesid pada pengobatan gout (Katzung. Kita dapat pula merasa sangat dingin meskipun ruangan tidak dingin dan bahkan meskipun kita sudah memakai baju tebal dan selimut.G. maka suhu tubuh kita yang tadinya 37 derajat C.

S. maka hipotalamus akan mengeset semuanya kembali seperti sediakala. antibodi dan zat-zat lain untuk melawan infeksi (Wibowo.Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak. Demam bukan suatu penyakit. Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. . Thermostat di otak akan menghentikan demam agar tidak melebihi 41. demam adalah suatu bagian penting dari pertahanan tubuh kita melawan infeksi. demam berperang untuk kita. S. Meningkatkan suhu tubuh beberapa derajat dapat membantu tubuh memenangkan pertempuran melawan bakteri dan virus tadi. Jadi demam memberitahukan kepada kita bahwa suatu peperangan mungkin sedang terjadi di dalam tubuh kita. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Selain itu demam akan mengaktifkan sistem kekebalan tubuh untuk membuat lebih banyak sel darah putih. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi.1 derajat C. bukan untuk melawan kita (Wibowo. 2006). Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. S. Banyak orangtua takut bahwa demam akan menyebabkan kerusakan otak... Heatstroke atau hyperthermia tidak sama dengan demam.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. Banyak bayi dan anakanak menjadi demam tinggi oleh penyakit-penyakit virus ringan. Kebanyakan orangtua juga takut bahwa demam yang tidak diobati akan semakin tinggi dan semakin tinggi. Banyak bakteri dan virus yang menyebabkan infeksi pada manusia hidup subur pada suhu 37 derajat C.1 derajat C (Wibowo. Jauh dari sebagai musuh.. Pada saat obat untuk radang tenggorokan kita sudah mulai bekerja misalnya. 2006). maka suhu tubuh kita akan mulai turun dan kembali ke normal. Kerusakan otak dari demam umumnya tidak akan terjadi kecuali demam melebihi 42 derajat C. Kita akan merasa hangat dan perlu melepaskan panas yang berlebihan yang masih ada di tubuh.. Demam yang tidak diobati yang disebabkan oleh infeksi jarang yang melebihi 40. 2006). 2006). Kita akan berkeringat dan ingin memakai pakairan yang lebih tipis (Wibowo.6 derajat C kecuali anak tersebut diberikan pakaian yang berlebihan atau terjebak dalam suatu tempat yang panas. S. Setelah penyebab yang menimbulkan demam lenyap.

infeksi HIV dan AIDS. 2006). S. Diare disebabkan bakterial atau diare disebabkan virus. dan radang selaput otak. TBC. 9. Bronkitis akut. Inflammatory bowel disease. 2006). Penyebab-penyebab lain: penyakit rheumatoid. S. 2.. Infeksi telinga 5. radang faring atau radang laring) 8. • Infeksi virus dan bakteri.Penyebab Umum : 1. Juvenile rheumatoid arthritis. 4.oleh karena peningkatan suhu tubuh yang terjadi bukan disebabkan hipotalamus menaikkan set pointnya. dan bisa juga disebabkan oleh beberapa obat-obatan tertentu. Beberapa petunjuk untuk minum obat: . Non-Hodgkin's lymphoma (Wibowo. Regional enteritis. Infeksi saluran kencing 7. 10. Neuroblastoma. Ulcerative colitis. Demam yang tidak dapat dijelaskan yang berlangsung selama beberapa hari atau beberapa minggu disebut dokter sebagai FUO (fever of undetermined origin).. Leukemia. Flu dan masuk angin. penyakit otoimun. Radang tenggorokan. 6. penyakit Hodgkin.. Kanker. Ini dapat terjadi akibat berolahraga terlalu lelah tanpa minum yang cukup atau terpapar dengan lingkungan yang panas. Kebanyakan disebabkan oleh suatu infeksi yang tersembunyi (Wibowo. radang usus buntu. Infeksi saluran pernafasan atas (seperti amandel. 3. Hyperthermia dapat membahayakan jiwa (Wibowo. Periarteritis nodosa. Demam dapat terjadi pada bayi yang diberi baju berlebihan pada musim panas atau pada lingkungan yang panas. Obat-obatan tertentu Kadang-kadang disebabkan oleh masalah-masalah yang lebih serius seperti pneumonia. 11. Lupus erythematosus. 2006). S.

G. Ibuprofen tidak boleh dipakai untuk bayi denga usia kurang dari 6 bulan.. Demikian pula bila bayi berumur 3-6 bulan dengan suhu rectal lebih dari 38. Obat ini bekerja cepat dengan cara menurunkan thermostat otak. S. Rhelafen.40 C secepatnya anak diperiksakan ke dokter (Hardaningsih.a.30 C atau berumur lebih dari 6 bulan dengan suhu lebih dari 39. ibuprofen membantu melawan peradangan pada sumber demam. 2007). dan mungkin membutuhkan perawatan rumah sakit untuk mencari penyebab demam karena kemungkinan besar infeksi didapat dari proses persalinan. Pada anak usia berapa pun bila terdapat peningkatan suhu . Bufect. Pada anak berumur lebih dari 3 tahun suhu normal oral (mulut) sampai 37. Demam pada bayi yang masih sangat muda (bayi baru lahir sampai usia di bawah 8 minggu) harus mendapat perhatian khusus. Obat-obatan penurun panas tersedia dalam konsentrasi yang berbeda-beda. Sanmol. Acetaminophen (paracetamol) dan ibuprofen dapat mengurangi demam pada anak dan dewasa. jadi selalu perhatikan instruksi pada kemasan. Kadang-kadang dokter menganjurkan anda untuk menggunakan kedua macam obat ini bergantian.90 C segera menghubungi dokter. JANGAN memberikan aspirin pada anak-anak.50C.20C. dll. sedangkan suhu normal rectal sampai 37. American Academy of Pediatrics (AAP) menganjurkan bila anak berumur kurang dari 2 bulan dengan suhu rectal lebih dari 37. c. Minum ibuprofen setiap 6 – 8 jam. Jangan berikan obat-obatan apapun untuk menurunkan demam pada bayi berusia 3 bulan ke bawah tanpa petunjuk dokter (Wibowo. dll. Beberapa merek dagang ibuprofen: Proris. ataupun penyebab lain. Sebenarnya hal ini belum didukung data mengenai keamanan dan keefektifannya. Praxion. sedangkan suhu normal oral (mulut) sampai 37. Seperti aspirin..80 C. Beberapa merek dagang acetaminophen: Panadol. d. Batasan suhu normal Suhu normal rectal pada anak kurang dari 3 tahun sampai 380C. b Aspirin sangat efektif untuk mengobati demam pada orang dewasa. Minum acetaminophen setiap 4 – 6 jam. 2006). Tempra.

.tubuh lebih dari 40. G. Semakin tampak sakit. sehingga demam harus segera diturunkan karena diperkirakan cepatnya peningkatan temperatur menjadi pencetus untuk terjadinya kejang. 2007). baik sebagai bentuk tunggal atau berkombinasi dengan obat lain. Parasetamol (Asetaminofen) merupakan salah satu obat yang paling banyak digunakan sehari-hari. Kejang demam merupakan salah satu keadaan yang serius dan merupakan peristiwa yang menakutkan bagi orang tua atau orang yang melihatnya (Hardaningsih. sakit kepala hebat kesulitan pernafasan. 2007). Parasetamol dapat dijumpai di dalam berbagai macam obat.. semakin besar kemungkinan demam berhubungan dengan proses infeksi berat (Hardaningsih. Pada anak berumur kurang dari 3 tahun. (Hardaningsih. Setelah berpuluh tahun digunakan. parasetamol terbukti sebagai obat yang aman dan efektif (Anonim. jika diminum dalam dosis berlebihan (overdosis). seperti misalnya obat flu dan batuk. terdapat gejala penyerta seperti gelisah. 2007). Bila anak tampak tidur berlebihan. iritabel.5 persen demam pada anak dapat mengakibatkan kejang. G. kesadaran berubah. semakin tinggi demam semakin serius penyebabnya. parasetamol dapat menimbulkan kematian. Sebanyak 2 persen .. menolak minum susu. sakit perut. timbul rash pada kulit. mual muntah. G. Obat ini berfungsi sebagai pereda nyeri dan penurun panas. Tetapi. perubahan perilaku dan bicara. 2007) Kejang demam didefinisikan sebagai bangkitan kejang yang terjadi pada kenaikan suhu tubuh (380C.. rectal) biasanya terjadi pada bayi dan anak antara umur 6 bulan dan 5 tahun yang disebabkan oleh proses ekstrakranium (Hardaningsih. G.. 2008). Antidotum overdosis parasetamol . G.. telinga mengeluarkan cairan atau gejala lainnya yang tidak dapat dijelaskan segera menghubungi dokter secepatnya.5 0 C harus segera dibawa ke dokter (Hardaningsih. 2007). Perhatian dan kewaspadaan khusus diberikan bila demam muncul kembali pada anak yang pernah mengalami kejang demam.

kemungkinan dehidrasi (kekurangan cairan tubuh). Overdosis parasetamol dapat menyebabkan kerusakan hati (Anonim. NAC). Ketika mengalami demam. anak dengan penyakit paru-paru atau penyakit jantung-pembuluh darah bisa mengalami kekurangan oksigen sehingga penyakit paru-parau atau kelainan jantungnya infeksi saluran napas akut (Isakan semakin berat. Kedua. Sebagian besar di antaranya berhubungan dengan zat penyebab demam tadi. anak di bawah usia 5 tahun (balita). NAC juga dapat mencegah kerusakan hati jika diberikan lebih dini. Antidotum ini efektif jika diberikan dalam 8 jam setelah mengkonsumsi parasetamol dalam jumlah besar. dan tidak menyebabkan gangguan neurologis (kerusakan saraf). terutama pada umur di antara 6 bulan dan 3 tahun. Tidak ada bukti penelitian yang menunjukkan terjadinya kerusakan neurologis bila demam di bawah 42 derajat selsius. kekurangan oksigen. . khususnya pada temperatur rektal di atas 40 derajat selsius. 2008).adalah N-asetilsistein (N-acetylcysteine. Saat demam. nafsu makan menurun (anoreksia). lemas. Dampak Negatif demam: Pertama. Ketiga. Kejang demam biasanya hilang dengan sendirinya. demam di atas 42 derajat selsius bisa menyebabkan kerusakan neurologis (saraf). Terakhir. Demam seringkali disertai dengan gejala lain seperti sakit kepala. dan nyeri otot. meskipun sangat jarang terjadi. berada dalam risiko kejang demam (febrile convulsions). terjadi peningkatan penguapan cairan tubuh sehingga anak bisa kekurangan cairan.

SKEMA EFEK SAMPING OBAT ANALGESIK ANTIPERETIK .

PENGGOLONGAN OBAT .III.

Aspirin dosis terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. SALISILAT Asam asetil salisilat yang lebih dikenal sebagai asetosal atau aspirin adalah analgesik antipiretikdan anti-inflamasi yang luas digunakan dan digolongkan dalam obat bebas. obat ini merupakan standar dalam menilai efek obat sejenis. hipoprotrombinemia. Dosis toksik obat justru memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis. sebab dapat . Pada dosis terapi salisilat mempertinggi konsumsi CO2. Pada penyakit demam reumatik aspirin masih belum dapat digantikan oleh AINS yang lain dan masih dianggap sebagai standar dalam studi perbandingan penyakit arthritis reumatoid. salisilat menyebabkan peningkatan konsumsioksigen dan produksi CO2 terutama di otot rangka karena perangsangan fosforilasi oksidatif. Aspirin tidak boleh didiberikan pada pasien dengan kerusakan hati berat. Efek salisilat pada pernapasan penting dimengerti.karena pada gejala pernapasan tercermin seriusnya gangguan keseimbangan asam basa dalam darah.A. Efek terhadap asam basa. dalam dosis terapi yang tinggi. Salisilat merangsang pernapasan baik secara langsung maupun tidak langsung. defisiensi vitamin k dan hemophilia. Selain sebagai prototip. CO2 yang dihasilkan selanjutnya mengakibatkan perangsangan pernapasan sehingga CO2 dalam darah tidak meningkat.

Kecepatan absorpsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet.Absorbsi pada pemberian secara rectal lebih lambat dan tidak sempurna sehingga cara ini tidak dianjurkan.cairan spinal.pH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325 mg-650 mg.Aspirin diserap dalam bentuk utuh dihidrolisis menjadi asam salisilatterutama dalam hati. Perdarahan lambung berat dapat terjadi pada dosis besar dan pemberian kronik. Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorpsi dengan cepat dalam bentuk utuh di lambung. FARMAKODINAMIK.Kadar tertinggi dicapai kira kira 2 jam setelah pemberian.Kecepatan absorbsinya tergantung dari kecepatan disintegrasi dan disolusi tablet. Untuk anak 15-20 mg/kgBB.Kira kira 80% sampai 90% salisilat plasma terikat pada albumin.Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh dan cairan transseluler sehingga ditemukan dalam cairan sinovial.tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Biotransformasi salisilat terjadi dibanyak jaringan terutama dimikrosom dan mitokondria hati.liur dan air susu.cairan peritoneal. tetapi sebagian besar diusus halus bagian atas. Berdasar asosiasi penggunaan aspirin dengan sindroma Reye.oleh karna itu bila terjadi keracunan. aspirin dikontraindikasikan sebagai antipiretik pada anak dibawah 12 tahun.bila dipakai sebagai obat gosok dan salepMetil salosilat juga diabsorbsidengan cepat melalui kulit utuh. diberikan tiap 4-6 ja. diberikan secara oral tiap 3 atau 4 jam.sehingga hanya kira kira 30menit terdapat dalam plasma.Salisilat di ekskresi dalam bentuk metabolitnya terutama melalui ginjal. Salisilat dapat menurunkan fungsi ginjal pada pasien dengan hipofelimia atau gagal jantung.Asam salisilat diabsorbsi cepat oada kulit sehat. Kadar tertinggi dicapai kira-kira 2 jam setelah waktu pemberian.menimbulkan perdarahan.sebagian kecil melalui keringat dan empedu.pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung.tetapi penyerapan dilambung lambat dan lama bertahan dilambung.bilas lambung masih berguna walaupun obat sudah tertelan selama 4jam. PH permukaan mukosa dan waktu pengosongan lambung. .Obat ini mudah menembus sawar darah otak dan sawar uri.

Dosis salisilat untuk dewasa ialah 325mg- 650ng.ANALGESIK.diberikan dosis berangsur 1 gram diturunkan telah perkali.Suhu badan menurun dan penderita merasa lebih enak.Dosisnya 4-6 g/hari.nyeri haid.salisilat digunakan.laporan menunjukkan bahwa dosis aspirin kecil (325 mg/hari) yang diminum tiap hari dapat mengurangi insiden infrak miokard akut dan kematian pada penderita angina tidak stabil.SEDIAAN.ARTRITIS masih banyak REUMATOID.DEMAM REUMATIK AKUT.rasa panas dan memerahnya jaringan setempat.Penggunaan lain aspirin digunakan untuk mencegah thrombus coroner dan thrombus vena dalam berdasarkan efek penghambatan agregasi trombosit.diberikan tiap 4-6 jam.dalam waktu 24-48 jam setelah terjadi pengurangan nyeri.Untuk mengobati nyeri yang tidak spesifik seperti sakit kepala.selama seminggu. Salisilat sering digunakan untuk mengobati segala keluhan tak berarti sehingga banyaj terjadi penggunasalahan (misuse) atau penyalahgunaan (abuse) obat bebas ini. INDIKASI ANTIPIRESIS.neuralgia pemberian dan obat mialgia. tetapi umumnya keracunan salisilat bersifat ringan.Aspirin(asam asetil salisilat)dan natrium salisilat merupakan sediaan yang paling banyak digunakan..untuk anak 15-20 mg/kgBB.Dosis untuk dewasa 5-8 g perhari.Setelah itu tiap minggu 60mg/kgBB/hari. INTOKSIKASI.Dosis yang sama cukup seperti penggunaan pada antipiresis.Aspirin tersedia dalam bentuk tablet 100mg untuk anak anak dan tablet 500mg untuk dewasa.walaupun banyak ditemukan. Metil-salisilat jauh lebih toksik daripada .diberikan tiap 4-6 jam dengan dosis total tidak melebihi 3.pembengkakan.diberikan secara oral tiap 3atau 4 jam.kekakuan. Keracunan salisilat yang berat dapat menyebabkan kematian.tetapi dosis 3 gram sehari kadang cukup memuaskan.Metil salisilat (minyak wintergreen)hanya untuk obat luar dengan dosis terapi sebagai counter iritan.Asam salisilat dalam bentuk bubuk digunakan sebagai keratolitik dengan dosis tergantung dari penyakit yang diobati.6 g per hari.nyeri sendi.Dosis sampai untuk anak 100-125 mg/kgBB/hari.

dapat timbul jika terapi salisilat lebih dari seminggu. muntah. delirium yang maniakal. tinitus. baik pada pemberian natrium salisilat IV atau oral. yang mirip eksantem pada bromismus. inkoherensi. mual. konvulsi umum dan koma. Sering timbul gejala saluran cerna misalnya rasa tidk enak di epigastrium. Salisilat juga dapat menimbulkan kelainan kulit berupa eritem. Ginjal kemudian mengadakan kompensasi untuk memperkecil bahaya akibat kehilangan CO2 dengan mengeluarkan kation sehingga pH serum menurun. lemas. dan gangguan keseimbangan asam basa. banyak keringat.Pada intoksikasi yang lebih berat gejala SSP menjadi lebih jelas disertai timbulnya kegelisahan. Jelaslah bahwa gejala ini timbul secara sentral. rasa cemas. kegagalan pernapasan dan pengaruh kompensasi oleh ginjal. Dehidrasi dapat terjadi karena hiperhydrosis. muntah dan kadang-kadang diare. gangguan pendengaran. Yang jarang terjadi adalah eksantem berupa bula atau purpura. Gangguan keseimbangan asam basa dan gangguan elektrolit plasma diduga berdasarkan pengaruh salisilat terhadap SSP. Tetapi terjadinya asidosis ini tergantung dari hebat dan lamanya hiperventilasi. pusing. pruritus. Suatu eksantem berupa pestula akneiform. eksantem ekzamatoid atau deskuamasi. Salisilismus mirip sinkonismus dengan gejala nyeri kepala. rasa kantuk. penglihatan kabur. eksantem skalatiniform. vertigo. diperkuat dengan ditemukannya hipoglikemia dan ketosis pada beberapa penderita. Gejala ini timbul sama seringnya. Dugaan bahwa asidosis metabolik ini berdasarkan gangguan metabolisme karbohidrat. iritatif. rasa bingung. diplopia. muntah dan hiperventilasi. anoreksia dan kadangkadang nyeri perut. Alkalosis ini bisa hebat hingga timbulgejala tetani disertai perubahan EKG yang khas. mual. tidak .natrium-salisilat dan intoksinasinya sering terjadi pada anak-anak. haus. sehingga timbul hiperventilasi sentral yang mengakibatkan alkalosis respirator. halusinasi. Juga terjadi erupsi kulit. Gejala demam sangat mencolok terutama pada anak. Empat milimeter Metil-salisilat dapat menyebabkan kematian pada anak. tremor.

Salisilamid adalah amida asam salisifat yang memperlihatkan efek analgetik dan antipiretik mirip aseotosal.disebabkan oleh iritasi lokal pada mukosa lambung. Umumnya 50% penderuta pada konsentrasi salisilat dalam darah melebihi 300 mog/ml akan mengalami mual. Pada intoksikasi metil salisilat tindakan ini dilakukan sampai tidak tercium bau minyak wintergreen dalam cairan bilasan. B. Akhirnya terjadi kolaps kardiovaskular dan insufisiensi pernafasan. Gejala saluran cerna lebih menonjol pada intoksikasi asam salisilat. Efek analgesik antipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilad. kulit diusap dengan alkohol. Obat ini mudah di absorpsi usus dan cepat didistrinusi kejaringan. urin dan muntahan penderita. Terapi intoksikasi mencakup bilas lambung dan koreksi gangguan cairan dan elektrolit. sehingga hanya sebagian salisilamid yang diberikan masuk sirkulasi sebagai zat aktif. Bau khas dapat tercium dari hawa napas. Kadang-kadang terjadi perdarahan yang sering ditemukan berupa petekia pada autopsi mayat penderita yang mati karena intoksikasi salisilat. walaupun dalam badan salisamid tudak diubah menjadi salisilat. Untuk mengatasi demam. Kematian biasanya disebabkan oleh kegagalan penafasan. Efek analgetik entipiretik salisilamid lebih lemah dari salisilat. SALISILAMID Salisilamid adalah amida asam salisilat yang memperlihatkan efek analgetik antipiretik mirip asetosal . kadang-kadang timbul konvulsi akibat asfiksia pada stadium terminal. Salisilat dapat menyebabkan purpura trombositopenik sekunder. walaupun sangat jarang. Stimulasi sentral pada intoksikasi berat akan disusul oleh depresi SSP dengan gejala sopor dan koma. walaupun dalam badan tidak diubah menjadi salisilat. karena salisilamid dalam mukosa usus mengalami metabolisme lintas pertama. Obat ini menghambat gluklonidasi dan obat analgesik lain di hati misalnya salisifat dan asetaminofen. . Bilas lambung dilakukan untuk mengeluarkan semua obat yang ditelan.

kadar puncak dicapai dalam 2-3 jam. . parasetamol sebaiknya tidak digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik. Sebagai analgesik. telah menggantikan penggunaan salisilat. PARA AMINOFENOL Paracetamol/acetaminophen Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan antipiretik. Sembilan puluh sembilan persen diflunisal terikat albumin plasma dan waktu paruh berkisar 8-12 jam. Setelah pemberian oral.5 gram sehari. Bersifat analgesik dan anti-inflamasi tetapi hampir tidak bersifat antipiretik. DIFLUNISAL Oabat ini merupakan derivat difluorofenil dari asam salisilat. Salisilamid dijual bebas dalam bentuk obat tunggal atau kombinasi tetap. Efek sampingnya lebih ringan dari asetosal dan tidak menyebabkan gangguan pendengaran. tetapi vivo tidak diubah menjadi asam salisilat. Dosisi analgesik antipiretik untuk orang dewasa 3-4 kali 300-600 mg sehari. Untuk febris reumatik diperlukan dosis oral 3-6 kali 2 g sehari. Untuk osteo artritis dosis awal 2 kali 250-500 mg dengan dosis penunjang tidak lebih dari 1. untuk anak 65 mg/kg BB/hari diberikan 6 kali/hari. C.sehingga pemberian bersama dapat meningkatkan efek terapi dan toksisitas obat tersebut. Indikasi diflunisal hanya sebagai analgesik ringan sampai dengan dosis awal 500 mg disusul 250-500 mg tiap 8-12 jam.

Efek analgesic parasetamol serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan / mengurangi nyeri ringan sampai sedang. biasanya dosis besar tidak menolong. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga berdasarkan efek sentral seperti salisilat. Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Namun. anemia hemolitik dan mungkin kanker kandung kemih. Paracetamol direkomendasikan untuk pasien yang kontraindikasi NSAID (obat anti-inflamasi non-steroid). parasetamol sering dikombinasi dengan AINS untuk efek analgesik. Derivat para amino fenol yaitu fanasetin dan asetaminofen dapat dilihat setrukturnya pada gambar 15-4.Jika dosis terapi tidak memberi manfaat. Fenasetin tidak digunakan lagi dalam pengobatan karena penggunaannya dikaitkan terjadinya analgesic nefropati. Derivat para aminovenol adalah fenasetin dan asetaminofen. termasuk mereka yang memiliki asma atau tukak lambung/maag dan mereka yang sensitif terhadap aspirin. Asetaminofen lebih dikenal dengan nama parasetamol. paracetamol tidak memiliki sifat anti-inflamasi sehingga tidak berguna untuk mengurangi peradangan atau pembengkakan pada kulit atau sendi. yang dapat menyebabkan stroke. Beberapa penelitian menunjukkan bahwa paracetamol mungkin bermanfaat melindungi arteri dari perubahan yang mengarah pada pengerasan pembuluh darah. . Karena hamper tidak mengiritasi lambung. Jika dalam dosis terapi tidak member manfaat . serangan jantung atau penyakit kardiovaskuler. asetaminofen (parasetamol) merupakan metabolit fanasetin dengan efek antipiretik yang sama dan telah digunakan sejak tahun 1893. Hal ini karena paracetamol dapat mencegah proses pembentukan plak arteri dengan menghambat oksidasi LDL (kolesterol buruk). Beberapa bukti lain menunjukkan paracetamol mungkin juga bermanfaat melindungi terhadap kanker ovarium. Di Indonesia parasetamol digunakan sebagai analgesic antipiretik. Dalam sediaannya sering dikombinasi dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektivitasnya tanpa perlu meningkatkan dosisnya.

Efek anti-inflamasinya sangat lemah. Efek iritasi. Parasetamol merupakan penghambat biosintesisi PG yang lemah.Efek antipiretik ditimbulkan oleh gugus aminobenzen. Sebagian asetaminofen (80%) dikonjugasi oleh asam glukuronat dan sebagian kecil lainnya dengan asam sulfat. Kedua obat ini dimetabolisme oleh enzim mikrosom hati. Obat ini tersebar ke seluruh cairan tubuh. NHCOCH3 NHCOCH3 OH OC2H5 Asetaminoten Fenasetin Gambar 15-4. Efek analgesik parasetamol dan fenasetin serupa dengan salisilat yaitu menghilangkan atau mengurangi nyeri ringan sampai sedang. erosi dan perdarahan lambung tidak terlihat pada obat ini. demikian juga gangguan pernapasan keseimbangan asam basa. pemakai mapun dokter bahwa efek anti-inflamasi parasetamol hampir tidak ada. dan tersedia sebagai obat bebas. oleh karena itu parasetamol dan fanasetik tidak digunakan sebagai anti reumatik. rumus bangun asetamenofen dan fenasetin FARMAKODINAMIK. FARMAKOKINETIK. Parasetamol dan fanasetin diarbsorpsi cepat dan sempurna melalui saluran cerna. Tetapi perlu diperhatikan. Selain itu kedua obat ini juga dapat menglami hidroksilasi. Asetaminofen di Indonesia lebih dikenal dengan nama parasetamol. Dalam plasma 25% parasetamol dan 30% fanasetin terikat protein plasma. laporan kerusakan fatal hepar akibat overdosis akut perlu diperhatikan. Keduanya menurunkan suhu tubuh dengan mekanisme yang diduga juga berupa efek sentral seperti salisilat. Walau demikian. Konsentrasi tertinggi dalam plasma dicapai dalam waktu ½ jam dan masa paruh plasma antara 1-3 jam. Metabolit hasil .

Dosis parasetamol untuk dewasa 300 mg – 1 g per kali. Kedua obat ini diekskresi malalui ginjal. untuk anak 6-12 tahun : 150-300 mg per kali. EFEK SAMPING.2 g/hari. Insiden nefropati analgesik berbanding lurus dengan penggunaan fanasetin. hubungan sebab akibat . Untuk anak 1-6 tahun : 60-120 mg/kali dan bayi di bawah umur 1 tahun : 60 mg/kali. Sebagai analgesik. Di Indonesia pengguna parasetamol sebagaianalgesik dan antipiretik. berbentuk tablet 500 mg atau sirup yang mengandung 120 mg/5 ml. terutama pada pemakaian kronik. defisiensi enzim G6PD dan adanya metabolit yang abnmormal. Penggunaannya sebagai peredam demam tidak seluas penggunaannya sebagai analgesik. INDIKASI.hedroksilasi ini dapat menimbulkan methemoglobinemia dan hemolisis eritrosit. Selain itu parasetamol terdapat sebagai sediaan kombinasi tetap. karena hanya kira-kira 1-3% Hb diubah menjadi met-Hb. dalam bentuk tablet maupun cairan. telah menggantikan penggunaan slisilat. dengan maksimum 4 g per hari. Parasetamol tersedia sebagai obat tunggal. biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Manifestasinya berupa eritem atau urtikaria dan gejala yang lebih berat berupa demam dan lesi pada mukosa. Anemia hemolitik dapat terjadi berdasarkan mekanisme autoimum. pada keduanya diberikan maksimum 6 kali sehari. Tetapi karena fanasetin jarang digunakan sebagai obat tunggal. Methemoglobinemia baru merupakan masalah pada takar lajak. Jika dosis terapi tidak memberikan manfaat. Fanasetin dapat menyebabkan anemia hemolitik. SEDIAAN DAN POSOLOGI. parasetamol sebaiknya tidak diberikan terlalu lama karena kemungkinan menimbulkan nefropati analgesik. Methemoglobinemia dan sulfhemoglobinemia jarang menimbulkan masalah pada dosis terapi. sebagian kecil sebagai parasetamol (3%) dan sebagian besar dalam bentuk terkonjugasi. Reaksi alergi terhadap derivbat para-aminofenol jarang terjadi. dengan maksimum 1.

Eksperimen pada hewan coba menunjukkan bahwa gangguan ginjal lebih mudah terjadi akibat asetosal daripada fanasetin. koma dan kematian. Penggunaan semua jenis analgesik dosis besar secara menahun terutama dalam kombinasi dapat menyebabkan nefropati analgesik. Akibat dosis toksik yang paling serius ialah nekrosis hati. Kerusakan ini tidak hanya disebabkan oleh parasetamol. Gangguan hepar dapat terajadi pada hari ke dua. tetapi juga oleh radikal bebas. Kerusakan hati yang tidak berat pulih dalam beberapa minggu atau beberapa bulan. mual dan muntah serta sakit perut terjadi selama 24 jam pertamam dan dapat terjadi selama seminggu atau lebih. Keracunan akut ini biasanya diobati secara sintomatik dan suportif. Kerusakan yang timbul berupa nekrosis sentrilobularis. metabolit yang sangat reaktif yang berikatan secara kovalen dengan makro molekul vital sel hati. Hepatotolsisitas dapat terjadi pada pemberian dosis tunggal 10-15 gram (200-250 mg/kgBB) parasetamol. Nekrosis tubuli renalis serta koma hipoglikemik dapat juga terjadi. Maka dari itu hepatotoksisitas meningkat pada penderita yang juga mendapat barbiturat. Efek paracetamol . Masa paruh lebih dari 4 jam merupakan petunjuk akan terjadinya nekrosis hati dan masa paruh lebih dari 12 jam meramalkan akan terjadinya koma hepatik.sulit disimpulkan. Masa paruh parasetamol pada hari pertama keracucnan merupakan petunjuk beratnya keracunan. N-aetilsistein cukup efektif bila diberikan per oral diberikan setelah minum dosis parasetamol. dengan gejala peningkatan aktivitas serum transminase. tetapi pemberian senyawa shulfhidril tampaknya dapat bermanfaat. laktat dehidrogenase. Aktivitas alkali fosfatase dan kadar albumin serum tetap normal. yaitu dengan memperbaiki cadangan glutation hati. kadar bilirubin serta pemanjangan masa protrombin. antikonvulsi lain atau pada alkoholik yang kronis. Anoreksi. Gejala pada hari pertama kerasunan akut parasetamol belum mencerminkan bahaya yang megancam. Penentuan kadar parasetamolsesaat kurang peka untuk meramalkan terjadinya kerusakan hati. Kerusakan hati dapat menyebabkan ensefalopati. Toksitasi akut.

Tubuh menyerap paracetamol dengan cepat.3-dimetilpirazolidin. D. ANTIPIRIN. Paracetamol dalam bentuk larutan lebih cepat diserap daripada tablet padat. 6. Paracetamol aman untuk ibu menyusui. oksivenbutazon.23% dari dosis ibu. penelitian pada reproduksi hewan tidak menunjukkan risiko terhadap janin atau studi pada reproduksi hewan telah menunjukkan dampak buruk yang tidak dikonfirmasi dalam studi terkontrol pada wanita hamil di trimester pertama (dan tidak ada bukti risiko pada trimester berikutnya). DAN DIPIRON Antipirin (fenazon) adalah 5-okso-1-fenil-2. AMINOPIRIN. fenilbutazon . Lembaga pengawasan obat AS (FDA) menetapkan kategori B untuk penggunaan paracetamol pada masa kehamilan. Setelah itu. dan 9 jam setelah konsumsi paracetamol ibunya. Aminopirin (amidopirin) adalah derivat 4-dimetilamino dari antipirin ( lihat gambar 15-5 ). PIRAZOLON DAN DERIVATNYA Dalam kelompok ini termasuk dipiron. Paracetamol aman untuk ibu hamil. paracetamol akan dikeluarkan dari tubuh. antipirin. Dengan asumsi bayi menelan susu 90 ml pada 3. dan aminopirin. Sebuah studi menemukan bahwa dosis puncak paracetamol dalam ASI dicapai setelah satu sampai dua jam sang ibu mengambilnya secara oral. jumlah paracetamol yang tersedia untuk konsumsi kurang dari 0. . American Academy of Pediatrics mengklasifikasikan paracetamol sebagai obat yang “biasanya aman untuk ibu menyusui”. Efek paracetamol biasanya akan mencapai puncaknya antara setengah jam sampai dua jam setelah konsumsi. dengan efek analgesik berlangsung selama sekitar empat jam. Artinya.

efek samping ini banyak terjadi dan berskifat fatal.Dipiron adalah derivat metansulfonat dari aminopirin yang larut baik dalam air dan dapat diberikan secara suntikan. Di beberapa negara Amerika Serikat. Dipiron tersedia dalam bentuk tablet 500 mg dan larutan obat suntik yang mengandung 500 mg/ml. sehingga pemakaiannya sangat dibatasi atau dilarang sama sekali. anemia aplastik dan trombositopenia. rumus bangun antipirin dan aminopirin Indikasi. sebaiknya dipiron hanya diberikan bila dibutuhkan analgesikantipiretik suntikan atau bila pasien tidak tahan analgesik-antipiretik yang lebih aman. Sedangkan antipirin dan aminopirin tidak digunakan lagi karena lebih toksik daripada dipiron. Kesan . Dosis untuk dipiron ialah Tiga kali 0. Saat ini dipiron hanya digunakan sebagai analgesik-antipiretik karena efek anti-inflamasinya lemah. Karena keamanan obat ini diragukan. Efek samping dan intoksikasi.3-1 gram sehari. tetapi belum ada data tentang angka kejadiannya. dipiron merupakan obat yang masih dapat digunakan untuk merdakan demam yang sukar diatasi oleh obat lain. Pada beberapa kasus penyakit Hodgkin periarteritis nodosa. Di Indonesia frekuensi pemakaian dipiron cukup tinggi dan agranulositosis telah dilaporkan pada pemakaian obat ini. Semua derivar pirazolon dapat menyebabkan agranulositosis. CH3 CH3 C N N HC C O (CH3)2 N C CH3 C CH3 N N C O Antipirin Aminopirin Gambar 15-5.

tremor. perdarahan lambung dan anuria. 6). mual dan muntah. kemudian secara berturutan ditemukan turunan fenilbutazon lainya yaitu oksifenbutazon sulfinbutazon dan ketofenilbutazon. Walaupun memperlihatkan efek analgesik – antipiretik. Dipiron juga dapat menimbulkan hemolisis. 2 – difenil – 4 – butilpirazolidin dan oksifenbutazon adalah derivat oksifenilnya (Gambar 15. Maka pada pemakaian dipiron jangka panjang. . Efek analgesik terhadap nyeri yang sebabnya nonreumatik lebih lemah dari salisilat. tetapi efek toksiknya berbeda.bahwa orang Indonesia tahan terhadap dipiron tidak dapat diterima begitu saja mengingat sistem pelaporan data efek samping belum memadai sehingga mungkin kematian oleh agranulositosis tercatat sebagai akibat penyakit infeksi. tidak lagi diizinkan beredar di Indonesia sejak tahun 1977 atas dasar kemungkinan membentuk nitrosamin yang bersifat karsinogenik. Efek anti –inflamasi fenilbutazon untuk penyakit artristis reumatoid dan sejenisnya sama kuat dengan salisilat. 5 – diokso – 1. fenilbutazon tidak digunakan sebagai antipiretik dan analgetik karena toksisitasnya. N N CH3CH2CH2CH2 Gambar 15-6. rumus bangun fenilbutazon Farmakodinamik. Fenilbutazon digunakan untuk mengobati artritis reumatoid dan sejenisnya sejak tahun 1949. harus diperhatikan kemungkinan diskrasia darah ini. Aminopirin. undem. FENILBUTAZON DAN OKSIFENBUTAZON Fenilbutazon adalah 3.

Pemakaian fenilbutazon dan oksifenbutazon bersama dengan antikaogulan oral dan hipoglikemik oral haruslah diawasi secara ketat. Kadar tertinggi dicapai dalam waktu 2 jam. efek urikosuriknya lebih kuat sehingga digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) kronik. bila kadar lebih tinggi pengikatan dengan plasma protein mungkin hanya 90 %. hipoglikemik oral. karena ikatanya dengan protein plasma membatasi filtrasi glomerulus. Dalam dosis terapi. sulfonamid dan beberapa obat anti – inflamasi lain. dan masa paruhnya beberapa hari. Dosis kecil mengurangi sekresi asam urat oleh tubuli. Fenilbutazon menyebabkan retensi natrium dan klorida yang nyata. Pertambahan volume plasma dapat mencapai 50 % sehingga dapat terjadi payah jantung. maka fenilbutazon dan oksifenbutazon dapat menggeser obat lain dari ikatanya dengan protein. Fenilbutazon diabsorpsi dengan cepat dan sempurna pada pemberian per oral. Interaksi obat. 98 % fenilbutazon terikat pada protein plasma.Fenilbutazon memperlihatkan efek urikosurik ringan dengan menghambat reabsorpsi asam urat melalui tubuli. disertai dengan pengurangan diuresis dan dapat menimbulkan udem. Oksifenbutazon juga memperlihatkan efek antireumatik. Hanya kira – kira 4 % fenilbutazon diekskresi dalam bentuk asal. . Fenilbutazon dan oksifenbutazon diekskresi melalui ginjal secara lambat. Waktu paruh fenilbutazon 50 – 65 jam. Obat – obat yang dapat mengalami pergeseranikatan protein ini ialah antikoagulan oral. afinitasnya pada protein plasma sama dengan fenilbutazon. Farmakokinetik. retensi air dan garam. Selain itu pKa kedua obat ini relatif tinggi sehingga zat – zat tersebut banyak direabsorpsi di tubuli distal. Biotransformasi fenilbutazon oleh sistem mikrosom hati menghasilkan oksifenbutazon dan gama – hidroksi – fenilbutazon. Sulfinpirazon. Karena afinitasnya terhadap protein plasma lebih kuat dari pada obat lain.

Alternatif lain. bahkan dapat menyebabkan korosi lambung. pada hari pertama diberikan 3 atau 4 kali 200 mg. Juga ada dalam bentuk suntikan. disusul 300mg/hari untuk 3 hari berikutnya. Dosis untuk artritis reumatoid ialah 3 – 4 kali 100 mg/hari.Sediaan. nefritis. Oksifenbutazon tersedia dalam bentuk tablet 100 mg. osteoartritis. Efek nonterapi. artritis reumatoid dan gangguan sendi otot lainya misalnya spondilitis ankilosa. eurofi. Karena toksisitasnya. pengobatan dapat diberikan dalam jangka lebih lama dengan pengawasan. Juga dapat terjadi anemia aplastik. Dalam klinik fenilbutazon dan oksifenbutazon digunakan untuk mengobati penyakit pirai (gout) akut. Alergi terhadap fenilbutazon dan oksifenbutazon sering terjadi berupa reaksi kulit seperti urtikaria. trombosito – penia. Pengobatan ini hendaknya diberikan tidak lebih dari 7 hari. tukak lambung akut atau kronik dan perdarahan lambung. hepatitis. fenilbutazon dan oksifenbutazon hanya digunakan bila obat lain yang lebih aman tidak efektif lagi. udem angioneurotik. Efek samping lain seperti vertigo. dan stomatitis ulseratif. Pemakaian jangka lama hendaknya dihindari. diberikan selama seminggu. disusul dosis yang lebih kecil untuk 2 atau 3 hari. insomnia. agranulositosis. . Boleh juga diberikan dosis awal 400 mg. Indikasi. Pada penyakit pirai akut diberikan 800 mg/hari selama dua hari atau hari pertama 800mg/hari. eritema eksfolaitiva dan lain – lain. Kedua obat ini mengiritasi lambung cukup kuat sehingga sering menimbulkan keluhan pada epigastrium. hematuria dan pengelihatan kabur pernah dilaporkan. leukopenia. Fenilbutazon tersedia sebagai tablet bersalut gula 100 mg dan 200 mg. Bila dosis penunjang sebesar 100 – 200 mg/hari mencukupi. disusul 100 mg tiap 4 jam sampai gejala inflamasi berkurang.

proteinuria. gagal ginjal dan ikterus hepatoselular. endotoksin dan faktor pertumbuhan (growth factors).Intoksikasi fenilbutazon atau oksifenbutazon dapat menimbulkan koma. Di mukosa lambung. trimus. depresi sumsum tulang. kejang tonik dan klonik. aktivasi COX-1 menghasilkan prostasiklin yang bersifat sitoprotektif. termasuk sitokin. dan gangguan fungsi hati sehubungan dengan sifatnya yang menyebabkan retensi air dan natrium. . MEKANISME KERJA OBAT ( FARMAKODINAMIKA ) Mekanisme kerja yang berhubungan dengan system biosintesis Prostaglandin (PG) mulai dilaporkan pada tahun 1971 yang memperlihatkan secara in vitro bahwa dosis rendah aspirin dan indometasin menghambat produksi enzimatik Prostaglandin (PG). Setiap obat menghambat siklooksigenase dengan kekuatan dan selektivitas yang berbeda. penyakit jantung. Juga pada penderita dengan riwayat tukak peptik dan alergi terhadap kedua obat. Kedua isoform tersebut dikode oleh gen yang berbeda dan ekspresinya bersifat unik. syok. IV. metabolik. oliguria. Secara garis besar COX-1 esensial dalam pemeliharaan berbagai fungsi dalam kondisi normal di berbagai jaringan khususnya ginjal. asidosis. Siklooksigenase-2 semula diduga diinduksi berbagai stimulus inflamatoar. Golongan obat ini menghambat enzim siklooksigenase sehingga konversi asam arakhidonat menjadi PGG2 terganggu. Prostaglandin akan meningkat bila sel mengalami kerusakan. Enzim siklooksigenase terdapat dalam 2 isoform disebut COX-1 dan COX-2. Fenilbutazon dan oksifenbutazon dikontraindikasi pada penderita dengan hipertensi. Kontraindikasi. hubungannya dengan efek analgesik. hematuria. penyakit ginjal. saluran cerna dan trombosit. antipiretik dan antiinflamasinya belum jelas. Walaupun in vitro obat AINS diketahui menghambat berbagai reaksi biokimiawi lainnya.

Aspirin 166b kali lebih kuat menghambat COX-1 daripada COX-2. Dosis tunggal aspirin 40 mg sehari cukup untuk menghambat siklooksigenase trombosit manusia selama masa hidup trombosit. Ini berarti bahwa pembentukan trombosit kira-kira 10% sehari. jumlah prostaglandin turun sehingga set point mengatur suhu tubuh.Ternyata COX-2 juga mempunyai fungsi fisiologis yaitu di ginjal. diklofenak. tidak semuanya berguna sebagai antipiretik karena sifat toksik bila digunakan secara rutin atau terlalu lama. Aspirin sendiri menghambat dengan mengasetilasi gugus aktiv serin 530 dari COX-1 trombosit sangat rentan terhadap enzim karena trombosit tidak mampu mensintesis enzim baru. hambatan biosintesis PG hanya terjadi bila lingkungannya rendah kadar peroksid yaitu di hipotalamus. Walaupun kebanyakan obat ini memperlihatkan efek antipiretik in vitro. Sebagai antipiretik. indometasin. Khusus parasetamol. analgesik. obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan dalam keadaan demam. peroksikam. metamizol (antalgin). Penghambat COX-2 dikembangkan dalam mencari penghambat COX untuk pengobatan inflamasi dan nyeri yang kurang menyebabkan toksisitas saluran cerna dan perdarahan. dan antiinflamasi. Ada perbedaan aktivitas di antara obat-obat tersebut. misalnya parasetamol (asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat antiinflamasinya lemah sekali. sehingga produksi prostaglandin turun. Kenapa punya efek terhadap terhadap lambung? karena dapat menurunkan jumlah . jaringan vaskulardan pada proses perbaikan jaringan. asetosal (aspirin). yaitu 8-11 hari. Parasetamol diduga menghambat isoenzim COX-3. Semua obat mirip-aspirin bersifat antipiretik. Ini berkaitan dengan hipotesis bahwa COX yang ada di sentral otak terutama COX-3 dimana hanya parasetamol dan beberapa obat AINS lainnya dapat menghambat. dapat memproduksi leukotrien. menghambat enzim siklooksigenase (COX 2). dan naproxen. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai antipiretik atas alasan tersebut. suatu variant dari COX-1. COX-3 ini hanya terdapat di otak. Obat: paracetamol. Untuk fungsi pembekuan darah 205 aktivitas siklooksigenase mencukupi sehingga pembekuan darah tetap dapat berlangsung. fenilbutazon. ibuprofen (neoremasil).

menyebabkan gagal ginjal. 3. Apabila mempengaruhi pada saluran nafas akan menyebabkan asma. Di induksi oleh enzim penyebab inflamasi.ada bukti bahwa peningkata suhu tubuh pada keadaan patologik diawali penglepasa n suatu zat pirogen endogen atau sitokin seperti interleukin -1(IL-1) yang memacu penglepasa PG yang berlebihan didaerah .Dampak: • Inhibitor COX 1: semua efek akibat hambatan prostaglandin terjadi diantaranya analgesik/antiinflamasi.prostaglandin sehingga menurunkan sekresi mukus. Informasi terbaru: hati-hati terhadap efek kardiovaskular. Efek samping penggunaan NSAID: gangguan lambung. 4. akan melewati jalur lipooksigenase sehingga mempengaruhi leukotrien. rofecoxib. Pada asetosal dapat menyebabkan pseudoalergi (aspirin asma).• COX 1: ada di seluruh tubuh. Efek antiagregasi pada penggunaan aspirin dapat dipakai sebagai obat kardiovaskular.hipoksia ginjal. Penggunaan paracetamol yang lama/berlebih dapat menyebabkan hepatotoksik. 5. DEMAM. veldecoxib. tukak lambung. COX 2: hanya terdapat di daerah inflamasi. Obat: colecoxib. Asam arachidonat apabila dihambat oleh siklooksigenase.Alat pengatur suhu tubuh berada di hipotalamus. gangguan kulit. Hal-hal penting yang terkait dengan obat analgetik/antipiretik adalah: 1. dll. lumiracoxib. 2. Inhibitor siklooksigenase (COX 2) • 2 jenis isoenzim siklooksigenase: COX 1 dan COX 2.Pada keadaan demam keseimbangan ini terganggu tetapi dapat dikembalikan kenormal oleh obat mirip aspirin. • Inhibitor COX 2: efek hambatan prostaglandin terjadi pada daerah inflamasi. dan gangguan darah pada pembekuan darah.Suhu tubuh diatur oleh keseimbangan antara produksi dan hilangnya panas. Hati-hati penggunaan NSAID yang lama karena dapat menyebabkan penurunan renal blood flow. Yang mempunyai masalah dengan lambung sebaiknya minum obat parasetamol saja.Pengembangan obat: menurunkan efek samping terhadap tukak lambung dan ginjal.

Efek antipiretiknya baru terlihat pada dosis yang lebih besar daripada efek analgesiknya.tetapi demam yang timbul akibat pemberian PG tidak dipengaruhi.anti inflamasi dan antipiretik tapi kurang efektif dibandingkan aspirin.Efak samping lain yang berdasarkan hipersensitivitas ialah erithem kulit dan juga pernah dilaporkan. Efek analgesic antipiretiknya sama dengan salisilat.Beberapa obat yang termasuk AINS yang bisa digunakan dalam pengobata antipiretik yaitu: ASAM MEFENAMAT METKLOFENAMAT Asam mefenamat digunakan sebagai analgetik.analgesic dan antipiretik.Dengan nemikian interaksi obat dengan antikoagulan harus diperhatikan. Efek anti inflamasinya pada dosis 1200-2400 mg sehari.demikian pula peningkatan suhu oleh sebab lain seperti latihan fisik. Karena efek toksiknya obat ini tidak dianjurkan untuk diberikan kepada anak dibawah usia 14 tahun dan wanita hamil dan pemberian tidak lebih dari 7 hari. IBUPROFEN Ibuprofen merupakan derivate asam propionate yang pertama kali di banyak Negara . Sedangkan dosis meklofenamat untuk terapi penyakit sendi adalah 200-400mg sehari.Anemia hemolitik efek samping diare hebat lebih sering dilaporkan.Selain itu PGE2 terbukti menimbulkan demam setelah diinfuskan ke ventrikel serebral atau disuntikkan kedaerah hipotalamus.Pada orang usia lanjut bronkroskontriksi. Efek antipiretiknya pada dosis 3 . Dosis asam mefenamat adalah 2-3 kali 250-500mg sehari.Efaek samping pada saluran cerna sering timbul seperti dyspepsia dan gejala iritasi lain pada mukosa lambung.Obat mirip aspirin menekan efek zat pirogen endogen dengan menghambat sintesis PG .preoptik hipotalamus.AINS lebih toksik daripada analgesic klasik. Obat ini bersifat analgesic dengan daya anti inflamasi yang tidak terlalu kuat.Efek analgesiknya sama seperti aspirin.meklofenamat digunakan sebagai obat inflamasi pada terap arthritis rheumatoid dan osteoarthritis. V. ANALGESIK ANTIPIRETIK ANTI-INFLAMASI NON STEROID LAINNYA Beberapa AINS dibawah ini bersifat anti inflamasi.Asam mefenamat terikat sangat kuat pada protein plasma.

Wlaupunobat ini efektif teaoi karena toksik maka penggunaan obat ini dibatasi.Efek samping saluran cerna berupa nyeri abdomen.Efek samping indometasin tergantung dosis dan insidennnya cukuo tinggi. Obat AINS derivate asam propionate hampir seluruhnya terikat dalam protein plasma. Tetapi pemberian dengan warfarin harus tetap waspda Karena ada ganngguan fungsi trombosit yang memperpanjang masa pendarahan.gatal dan serangan asma. Kira kira 90% dari dosis yang diabsorbsi akan diekskresi melaui urin sebagai metabolit atau konjugatnya.Halusinasi dan psikosis pernah dilaporkan .Sakit kepala hebat dialami kira kira 20-25% penderita. Indometasin juga pernah melaporkan menyebabkan agranulasitosis.efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin.diare.anemia aplastik dan trombositopenia. pendarahan lambung dan pankrealitis.Metabolismenya terjadi di hati.efek interaksi misalnya pergeseran obat warfarin dan obat hipoglikemik hampir tidak ada. Hiperkalemia dapat terjadi karena hambatan yang kuat terhadapbiosintesis PG di ginjal.Pada dosis terapi sepertiga penderita menghentikan pengobatan karena efek samping.sakit kepala dan.juga mengurangi efek antti hipertensi obat beta bloker .kali sehari 200mg. Obat ini mengurangi efek natriuretik dari diuretic tiazid dan furosenid.indometasin dan naproksen. Indometasin memiliki efek analgesic antipiretik sebanding denga aspirin. 90% terikat pada protein plasma. efek analgesiknya pada dosis 4 kali sehari 400mg. Absorbsinya cepat melaui lambung dan kadarmaksimum dalam plasma sekitar 2 jam.Efek ini mungkin akibat hambata biosintesis PG ginjal. Metabolit utama merupakan hasil hidroksillasi dan karboksilasi.Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit. Vaskonstriksi pembuluh darah koroner pernah dilaporkan.Derivat asampropionat dapat mengurangi efek diueris dan natriueris furosemid dan tiazid . INDOMETASIN Merupakan derivate indol asam asetat .ambliopia toksik yang reversibal.trombositopenia.serta memperlemah efekhipotensif obat . Alergi dapat pula timbul dengan manifestasi urtikaria.Ekskresinya berlangsung cepat dan lengkap.prazosin dan kaptopril . Absorbsiindometasi setelah pemberian oral cukup baik:92%-99% indometasin terikat dalam protein plasma.Waktu paruh plasma kira kira 2-4 jam.dan sering disertai pusing depresi dan rasa bingung. Indometasin dieksksresi dalam bentuk asal maupun metabolit melalui urin dan empedu.

Karena toksiksitanya indometasin tidak dianjurkan bagi wanita hamil. .beta bloker.Untuk mengurangi gejala reumatik di malam hari indometasin diberikan 50-100 mg sebelum tidur.anak penderita gangguan psikiatris dan penderita penyakit lambung.Dosis indometasin yang lazim 2-4 kali 25 mg sehari .

(1996). Wibowo. www. Jakarta: Penerbit Widya Medika. Edisi Kelima. (2002).co. (2008). Guyton. S.B.. dan Efek-Efek Sampingnya.com. W. T. Tjay. J.H. Rdinfar. www. Hal.bagian farmakologi fakultas kedokteran UI.com. Edisi 4 th 2001 farmakologi dan terapi.G. Hal.wawasandigital. 221-223. (1998).blogspot. Hardaningsih. G. Farmakologi Dasar dan Klinik.com/medicine and health/213866-obat-penurun-demamantipiretik/#ixzz10244n9ki.T. Edisi 5 th 2009.com Katzung. Jakarta: Penerbit Buku Kedokteran EGC. Pages 1146-1148. K. Edisi Kedua. (2006). (2001).wartamedika.worpress.2004. Mycek.A. Schunak.departemen farmakologi dan terapeutik fakultas kedokteran UI. Demam.Jakarta..Obat-Obat Penting Khasiat. Hall.. B. Hal. 574-575. P. Keracunan Parasetamol. Nineth Edition. www. (1990). R. C. http. DAFTAR PUSTAKA Anonim. (2007). M./2009/12/23/bahaya-obat-analgetik-da-antipiretik. Champe. Penggunaan. . Jakarta: Penerbit PT Elex Media Komputindo Kelompok Gramedia. Edisi VI.C. Senyawa Obat..suryo-wibowo. Harvey. Yogyakarta: Gadjah Mada University Press.VI. Mississippi : W.//idshovoong. 290. Rahardja. Texbook Medical Physiology. J. 297-298. Cetakan Pertama. Edisi Kedua. Farmakologi Ulasan Bergambar. Herman Pustaka Populer Obat. Hal.A. Saundes Company.