MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT

BAHAN PENGISI DAN PENGIKAT PADA SEDIAAN TABLET

Oleh :

ISWAN MAHYUDDIN NIM : 0711015233

UP. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA 2010

Tidak dapat digunakan pada bayi. 5.cetak berbentuk rata atau cembung rangkap. 4. Efek terapi secara umum dibandingkan larutan. Proses pembuatan cukup rumit karena tergantung pada sifat-sifat bahan aktif dan bahan aditif. baud an rasa yang enak dapat menarik anak-anak menggunakannya sehinga dapat menyebabka keracunan. Bahan tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai bahan pengisi. Kelebihan suatu tablet sebagai berikut : 1. Pelepasan bahan aktif yang dapat diatur. bahan pengembang. dibuat secara kempa . Rasa dan bau tidak enak pada obat tidak terasa karena langsung ditelan. Tablet mengandung bahan aktif merata. Dapat dibuat secara besar-besaran sehingga dapat menekan biaya. bahan pengikat. umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. Mempunyai kestabilan yang tinggi disbanding bentuk sediaan yang lain. 2. 6. 4. Tablet dengan bentuk dan warna yng menarik. sehingga kontak denga selaput lendir tidak lama. 2. Sedangkan kekurangan dari tablet yaitu : 1. Cara pemakaian mudah. Tidak diberikan pada pasien yang tidak dapat menelan atau pasien yang muntahmuntah 5. Mudah dalam penyimpanan dan dapat dibawa kemana-mana karena volumenya kecil. 7. . 3. bahan pembasah atau bahan lain yang cocok.ISI Tablet adalah sediaan padat. bahan pelican. 3.

. 2.pengetahuan tentang sifat-sifat akhir dan bagaimana bahan tambahan dapat mempengaruhi sifat formulasi total sangat diperlukan. oleh karena setiap bahan mampu memenuhi berbagai macam fungsi. paking. warna yang memucat dan kontaminasi baik dari bahan obat lain maupun dari pengotoran lainnya. 4. Jumlah bahan tambahan yang diperlukan untuk pembuatan tablet adalah besar. tidak berbau dan tidak berasa serta sedapat mungkin tidak berwarna. Bebas dari kerusakan seperti pecah-pecah. Pemilihan bahan tambahan akan lebih kritis pada tablet. Obat-obat yang tidak larut. Dapat menjamin kestabilan fisik maupun kimia dari bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya. Contoh dari bahan tambahan pada sediaan tablet adalah bahan pengisi dan bahan pengikat.Suatu tablet harus dinyatakan baik harus memenuhi syarat sebagai berikut: 1. distribusi dan penggunaannya. Dalam proses pembuatan tablet tidak lepas dari adanya bahan tambahan. rompal pada sisi-sisinya. Pada dasarnya bahan tambahan tablet harus bersifat netral. Memiliki kemampuan atau daya tahan terhadap penagaruh mekanik selama proses produksi. karena bahan tambahan yang inert sebenarnya juga dapat mempengaruhi sifatsifat sediaan akhir. khususnya jika dosis obat cukup kecil. Mampu untuk membebaskan bahan berkhasiat dengan baik sehingga memberikan efek biologis yang dikehendaki. Bahan tambahan ini umumnya dikelompokkan sesuai dengan fungsi utamanya di dalam tablet dikarenakan beberapa bahan tambahan mempuyai fungsi sekunder. 3. Namun klasifikasinya secara tegas tidaklah mungkin.

Kandungan lembap dan laju up-take kelembaban merupakan fungsi temperature dan lembap. karena tablet yang sangat kecil akibat dosis obat yang sangat kecil juga tidak hanya menimbulkan kesulitan di dalam penanganannya tetapi juga dapat membahayakan di dalam penggunaannya. sehingga perlu diperhatikan dalam pemilihan pengisi. Zat khasiat kadangkala memiliki dosis efektif sangat kecil hanya beberapa mikrogram saja. f. Obat-obat yang peka terhadap lembap jangan di kombinasi dengan eksipien yang higrokopis. Kepekaan pengisi terhadap perubahan fisika kimia yang disebabkan oleh processing atau manufacturing dapat mempengaruhi kualitas tablet. b. d. Biasanya tablet yang mengandung zat aktif dengan dosis kecil memerlukan zat pengisi yang banyak. untuk zat khasiat yang demikian itu perlu adanya bahan pengisi untuk memperoleh tablet dengan ukuran yang cocok. Sorpsi atau disorpsi air oleh obat atau eksipien tidak selalu reversibel. Data higrokopisitas dapat membantu perencanaan proses pembuatan tablet. Bahan Pengisi Bahan pengisi adalah zat inert yang ditambahkan dalam formula tablet yang ditujukan untuk membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan. . Kelembaban yang diabsorpsi mungkin tidak mudah dihilangkan selama proses pemanasan. Kandungan lembap dalam granulasi mempengaruhi karakteristik tablet yang digranulasi. Jika dosis besar maka pengisi sedikit atau tidak sama sekali.1. e. Beberapa hal yang harus diperhatikan untuk zat yang higrokopis yaitu : a. Kelembaban dapat mempengaruhi sistem penerimaan larutan granulasi dengan pembasah air c.

5) Bertindak sebagai pembantu mengikat. . vitamin dan sebagainya) diperlukan bahan pengisi untuk memungkinkan suatu pencetakan. konstituen semacam itu juga dapat dicernakan dengan baik. 7) Penggunaannya membutuhkan lubrikan. hormon. starch.1 ± 0. Dalam beberapa formula tablet. aliran kurang baik. 3) Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah. manitol. Berikut ini karakteristik dari avicel (mikrokristalin selulosa) : 1) Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101. avicel menunjukkan sifat sebagai pengikat dan disintegran. lubrikan dan glidan. 4) Menghasilkan mendistribusikan pembasahan yang cepat dan rata massa sehingga serbuk.8 gram). non-reaktif.Pada peracikan obat dalam jumlah yang sangat kecil (misalnya alkaloida. menghasilkan granul yang keras dengan sedikit fines. disintegran. Avicel (mikrokristalin selulosa) Avicel relatif lebih banyak digunakan sebagai pengisi cetak langsung dibandingkan laktosa atau pati. Keuntungan dari avicel adalah mempunyai kemampuan untuk mengontrol laju pelepasan obat (jika dikombinasi dengan laktosa. 102 karena volume spesifiknya kecil. waktu stabilitas panjang. 2) Insoluble. maupun dikalsium posfat). aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat. Di samping sifatnya yang harus netral secara kimia dan fisiologis. kapasitas pegang 50%. pati. Contoh-contoh bahan pengisi yaitu : a. cairan penggranul ke seluruh menghasilkan distribusi warna dan obat yang merata. Avicel mempunyai 2 bentuk yaitu pH 101 (powder) dan pH 102 (granul) menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik. Bahan pengisi ini menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan (0. kalsium sulfat. 6) Bisa bersifat pengikat kering. penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa.

mencegah migrasi pewarna larut air dan membantu agar evaporasi cepat dan seragam. Kalsium Sulfat Dihidrat NF) Lazimnya pengisi ini digunakan sebagai pengisi untuk tablet yang mengandung zat aktif 20-30 %. basa. 4) Semakin tinggi grade-nya semakin putih. 13) Bentuk PH 101: serbuk. snow white filler. Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan. mengurangi capping dan friabilitas tablet. b. 12) 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi. Contoh: kaolin.8) Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti ³clay´ yang sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi. punya kapasitas absorpsi yang tinggi untuk minyak. Berikut merupakan karakteristik dari Kalsium Sulfat Dihidrat : 1) Digunakan sebagai pengisi untuk granulasi dengan jumlah zat aktif 2030%. 9) Avicel dalam GB memperbaiki ikatan pada pengempaan. netral. bisa dipakai untuk zat aktif asam. Hanya pengisi ini mahal tetapi memiliki stabilitas yang baik. kalsium karbonat. pengisi paling murah. 11) Untuk obat dengan dosis kecil. . 2) Sinonim: terra alba. 10) Avicel membantu obat larut dengan air agar homogen. 3) Insoluble : non-higroskopis. PH 103: serbuk. membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari amilum. PH 102: granul.

starch paste. MC. Umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat pada formula cetak langsung. laktosa diperoleh dari produk alam yaitu susu sapi. .5-0. Emcompress bersifat non higroskopis mengandung 0. laktosa stabil secara kimia. dengan persentase zat aktif 40-50%.5% lembab. fisika. Tetapi umumnya formula dengan laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik. maka ukuran partikel laktosa dapat mempengaruhi laju pelepasan obat. Dibasik Kalsium Fosfat Dihidrat (NF) Nama dagangnya yang paling dikenal adalah Em-compress.5) Pengikat yang disarankan: PVP. Dalam formula cetak langsung. Bentuk laktosa monohidrat yang ada dipasaran : 1) Kasar = 60 ± 80 mesh 2) Halus = 80 ± 100 mesh Jika laktosa dilarutkan secara bebas ke dalam air. diperlukan Mg stearat 0. Laktosa sangat banyak digunakan sebagai pengisi dalam formula tablet. Sabagai produk alam. mudah dikeringkan dan relatif tidak sensitif terhadap variasi kekerasan tablet. mikrobiologis. Laktosa USP Monohidrat Merupakan gula asam dari susu untuk keperluan industri. Ada kemungkinan dapt terjadi interaksi kimia dengan asam bila kelembabannya tinggi d.75%. bentuk hidrat lebih sering digunakan dalam sistem yang digranulasi dan dikeringkan. c. dengan kompatibilitas yang lebih tinggi dibandingkan bahan tambahan lain.

sedangkan lubrikan alkali dan adanya lembab akan mempercepat timbulnya warna coklat. Spray-dried laktosa hanya dikombinasi dengan mikro-kristalin selulosa dan digunakan sebagai pembawa pada formula tablet cetak langsung. Spray-dried laktosa akan berwarna coklat jika di kombinasi dengan senyawa amin. f. tidak terjadi sticking binding maupun capping. Obat-obat yang dapat melepaskan radikal. Hal ini merupakan indikasi bentuk sperik umum dari aglomerat. punya aliran . misalnya garam-garam amino juga dapat menyebabkan terjadinya reaksi maillard. Laktosa USP Anhidrat Laktosa anhidrat lebih menguntungkan dibandingkan bentuk hidrat. Kapasitas pegang 20-25% terhadap zat aktif. Sifat direct compression spray-dried laktosa berkurang jika kadar air < 3%. variasi bobot kecil. Spray-dried laktosa mempunyai aliran dan ikatan yang lebih baik dari laktosa regular. Dengan adanya lubrikan netral atau asam dapat memperlambat timbulnya warna coklat. dapat dicampur dengan 20-25% zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression-nya. Secara tunggal umumnya spray-dried laktosa digunakan dengan konsentrasi 40± 50% dari bobot tablet. friabilita baik. Spray-Dried Laktosa USP Spray-dried laktosa adalah campuran -laktosa monohidrat 80-90% (Kristal) dengan 10-20% laktosa berbentuk amorf dibuat dengan spraydrying.e. karena tidak reaktif terhadap reaksi maillard (yang menyebabkan timbulnya warna coklat). Tablet laktosa anhidrat hanya mempunyai waktu hancur yang cepat. Hati-hati dalam penyimpanan spray-dried laktosa karena kehilangan lembab 3% dapat mempengaruhi sifat-sifat kompresi. fosfat laktat atau asetat.

g.baik dan karakteristik pengikatan yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa. Kadar lembab granul yang dibuat dari sukrosa. Rasa manisnya 72 % sukrosa. Dekstrosa Dekstrosa dapat bermanfaat sebagai pengisi. Manitol USP Manitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak. Sukrosa USP Powder Bahan tambahan ini berfungsi sebagai pengisi dalam tablet kunyah atau tablet regular yang dibuat dengan metode granulasi. . i. menghasilkan granul yang lebih halus dari sukrosa atau dekstrosa. Kelemahan dari dekstrosa yaitu menjadi coklat pada penyimpanan. pengikat dan pengembang dalam formula tablet kunyah. amin. atau senyawa lain yang mengandung furaldehid. Harga spray-dried laktosa tidak terlalu mahal dan tablet yang dihasilkannya menunjukkan stabilitas fisika yang lebih dalam friabilita dan kekerasan dibandingkan dengan laktosa regular. dan manitol setelah pengeringan semalam pada 140-150 °F adalah 0. Manitol dapat digunakan untuk formulasi vitamin. Untuk formula cetak langsung dekstrosa dapat dikombinasi dengan spray-dried laktosa. halus. Kelemahan dari spray-dried laktosa yaitu dapat menghitam dengan adanya lembab. sedikit manis.2%. Dekstrosa memerlukan lubrikan yang lebih banyak dari spray-dried laktosa. dekstrosa. Sukrosa ini bukan merupakan sukrosa murni karena mengandung pati h. dingin (negatif heat solution).

tetapi jika dikombinasi dengan 5 ± 10 % zat aktif. karena teknik pengeringan biasa akan menghasilkan kadar lembab 6-8%. Sta-Rx1500 mempunyai aliran yang baik dan merupakan eksipien cetak langsung yang dapat digunakan sebagai pengisi. aliran jelek. . Fungsi pati ini adalah sebagai bahan pengisi. dan sisanya adalah glukosa. Tablet yang mengandung pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. Starch (Pati) Pati berasal dari jagung. 35% maltose. k. Sta-Rx1500 mempunyai sifat self lubricating dan self disintegrating. Jika dikompresi sendiri. maka pemakaian specially dried starch akan sia-sia. pengikat dan disintegran.Kelemahan dari manitol adalah non-higroskopis. Direcly Compressible Starch (Sta-Rx1500) Sta-Rx1500 merupakan pati jagung yang secara kimia tidak berbeda dengan starch. Emdex dan Celutab Merupakan pati yang terhidrolisis. Sta-Rx1500 akan menjadi tidak self lubricating sehingga memerlukan penambahan lubrikan. j. pengikat dan disintegran. terigu atau kentang. mengandung 90-92% dekstrosa. Jika pati digunakan dalam sistem granulasi basah dengan air. Pati yang terhidrolisis ini sering digunakan sebagai pengganti manitol karena rasa yang manis dan raba mulut yang baik. l. membutuhkan lebih banyak cairan pengikat. Emdex dan Celutab merupakan serbuk yang bebas mengalir terdiri dari sphere maltose-dekstrosa yang terkristalisasi akibat spray. Emdex dan Celutab dapat bereaksi dengan senyawa amin perifer aktif pada suhu dan kelembaban tinggi.

Oleh karena itu. Pembentukan granul akan membantu konversi serbuk menjadi granul. Bahan pengisi yang telah diuraikan sebelumnya juga dapat memenuhi fungsi bahan pengikat. 2. Pada waktu kompresi. Oleh sebab itu. Manitol dan sarbitol merupakan gula nonkaresino-genik yang berfungsi sebagai nutrient dan mrngandung kalori yang rendah. Hendaknya diperhatikan bahwa kekompakan tablet dan kehancurannya merupakan suatu antipoda. . Sarbitol Sarbitol merupakan isomer dari manitol. Sarbitol dapat dikombinasi dalam bobot yang sama dengan dikalsium fosfat. Bahan Pengikat Kelompok bahan tambahan ini dimaksudkan untuk memberikan kekompakan dan daya tahan tablet. kecendrungan granul menyerap udara juga lebih kecil dibandingkan serbuk. Bahan pengikat dalam jumlah yang memadai ditambahkan ke dalam bahan yang akan ditabletasi melalui bahan pelarut atau larutan bahan perekat yang digunakan pada saat granulasi. bahan pengikat menjamin penyatuan beberapa partikel serbuk dalam sebuah butir granulat. bersifat higroskopis pada kelembaban >65% dan lebih larut dibandingkan manitol.m. Kriteria pemilihan pengikat adalah harus tersentuh dengan komponen tablet yang lain dan harus member kohesi yang memadai terhadap serbuk. baik oleh tekanan pencetakan maupun bahan pengikat. Tujuan penambahan bahan pengikat adalah untuk meningkatkan daya kohesivitas serbuk sehingga jika dikompresikan akan membentuk massa yang kohesif atau kompak sebagai tablet. yang akan lebih seragam mengalir dari hopper ke sistem pengisi dan mengisi ruang. Demikian pula kekompakan tablet dapat dipengaruhi. sebaiknya bahan pengikat digunakan sesedikit mungkin.

digantikan PVP. untuk mengurangi mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi). b. Gelatin ini sendiri sudah jarang digunakan. pada tablet ferro sulfat.Contoh-contoh bahan pengikat antara lain : a. Sukrosa Bahan ini digunakan sebagai sirup dengan konsentrasi 50-75%. Sukrosa sangat baik sebagai pembawa soluble dyes dan menghasilkan warna yang beragam. Digunakan untuk menggranulasi tribasic fosfat yang umumnya memerlukan pengikat yang lebih kohesif dari musilago amili. kemudian diaktivasi dengan penambahan air. Kelemahannya yaitu dapat terkontaminasi mikroba. Bahan ini kadang ditambah lubrikan cair PEG 6000 untuk membantu pencetakan tablet dan disintegrasi tablet. cenderung menghasilkan tablet yang keras dan memerlukan disintegran yang aktif. d. bertindak sebagai pengikat dan pelindung ferrosulfat dari oksidasi. Keuntungan dari bahan ini adalah menghasilkan granul yang keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan. Kelebihan dari gelatin ini adalah dapat digunakan untuk senyawa yang sulit . Tragakan Cara yang terbaik dalam penggunaan bahan ini adalah dengan menambahkannya dalam bentuk kering. Gelatin Gelatin merupakan pengikat yang baik dan memberikan tablet dengan kekerasan mirip dari yang dihasilkan akasia atau tragakan. MC. Bahan ini digunakan pada konsentrasi 5-10% sebanyak 1-5% dari formula. c. Akasia Bahan ini digunakan pada konsentrasi 10-25%.

yang mempengaruhi viskositasnya di dalam air (sesuai dengan sifat mengembangnya. Sellulosa terdapat dalam berbagai bobot molekul. Sellulosa Metil sellulosa dan CMC menghasilkan tablet dengan kekerasan sedang. Pati Sebagai pasta dalam menghasilkan tablet yang lunak dan rapuh. yang kemudian diaktivasi dengan air. Sellulosa dapat digunakan untuk menggranulasi soluble/insoluble powder. Sellulosa dapat digunakan sebagai larutan kental atau ditambahkan dalam keadaan kering. dapat digunakan larutan gelatin dalam air 2-10%. tidak mengeras pada penyimpanan . Jika masih diperlukan pengikat yang lebih kuat. pengikat yang baik untuk eksipien laktosa. g. manitol. pati memerlukan panas dan tergantung jumlah panas yang diberikan. Keuntungan dari sellulosa yaitu dapat dikompres cepat. pati dapat terhidrolisis menjadi dekstrin atau glukosa. dan gula. yang dibuat dengan menghidrasi gelatin dalam air dingin selama beberapa jam/semalam kemudian dipanaskan sampai mendidih.diikat sedangkan kelemahan dari bahan ini adalah rentan bakteri dan jamur. e. Tetapi cara ini menyebabkan pembentuk granul kurang efektif. Pada prosesnya. Glukosa Glukosa ini digunakan sebagai larutan 50% yang dapat digunakan untuk tujuan yang sama dengan sukrosa. f. larutan gelatin harus dipertahankan hangat sampai digunakan karena akan menjadi gel pada pendinginan.

sedikit higroskopis. yang paling banyak digunakan untuk tujuan ini adalah plasdone K-29 / 32 dan plasdone K-26 / 28. Tablet efervesen bisa dibuat menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. Konsentrasi 5% menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat. karena larut di dalam airdan beberapa pelarut organik. larut air dan alkohol. 30 dan 90 akan menghasilkan granul yang kerasdan bebas mengalir. Bentuk terlarut dari PVP berperan penting sebagai koloid sintetik. granul tersebut mempunyai ikatan yang baik. Di perdagangan PVP dikenal dengan 2 nama dagang yaitu kollidon (BASF) dan Plasdone (GAF). digunakan dalam konsentrasi 3-15%. Kollidon 25. tidak mengeras selama penyimpanan (baik untuk tablet kunyah). dengan sedikit debu. . Konsentrasi plasdone yang lazim digunakan bagi pengikat tablet adalah 1-5%.h. Di dalam tablet. Polivinil Pirrolidon (PVP) PVP merupakan hasil plimerisasi N-Vinil pirrolidon (polimerisasi radikal bebas)yang berifat larut dan mempunyai struktur rantai panjang. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat karena meninggalkan bau pada granul. Sifat dari PVP yaitu inert. Konsentrasi kollidon 25 atau 30 lazim digunakan adalah 25% bobot tablet. Sedangkan kollidon 90 yang mempunyai daya ikat yang lebih besar umumnya digunakan sebesar 2%. Plasdone hamper tidak berwarna di dalam air dan di dalam pelarut organik. sehingga plasdone merupakan pengikat yang ideal untuk tablet effervescens.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful