MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT

BAHAN PENGISI DAN PENGIKAT PADA SEDIAAN TABLET

Oleh :

ISWAN MAHYUDDIN NIM : 0711015233

UP. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA 2010

Tablet dengan bentuk dan warna yng menarik. Mempunyai kestabilan yang tinggi disbanding bentuk sediaan yang lain. Efek terapi secara umum dibandingkan larutan. 2. 5. 4.ISI Tablet adalah sediaan padat. bahan pengikat. Dapat dibuat secara besar-besaran sehingga dapat menekan biaya. Rasa dan bau tidak enak pada obat tidak terasa karena langsung ditelan. Tidak dapat digunakan pada bayi. sehingga kontak denga selaput lendir tidak lama. bahan pelican. bahan pembasah atau bahan lain yang cocok. Proses pembuatan cukup rumit karena tergantung pada sifat-sifat bahan aktif dan bahan aditif. 6. Cara pemakaian mudah. Mudah dalam penyimpanan dan dapat dibawa kemana-mana karena volumenya kecil. Tablet mengandung bahan aktif merata. Kelebihan suatu tablet sebagai berikut : 1. Bahan tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai bahan pengisi. dibuat secara kempa . 2. umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. 3. . baud an rasa yang enak dapat menarik anak-anak menggunakannya sehinga dapat menyebabka keracunan. Pelepasan bahan aktif yang dapat diatur. 3. 4. Tidak diberikan pada pasien yang tidak dapat menelan atau pasien yang muntahmuntah 5. Sedangkan kekurangan dari tablet yaitu : 1. bahan pengembang.cetak berbentuk rata atau cembung rangkap. 7.

Obat-obat yang tidak larut. oleh karena setiap bahan mampu memenuhi berbagai macam fungsi. tidak berbau dan tidak berasa serta sedapat mungkin tidak berwarna. warna yang memucat dan kontaminasi baik dari bahan obat lain maupun dari pengotoran lainnya. Bebas dari kerusakan seperti pecah-pecah. paking. Pemilihan bahan tambahan akan lebih kritis pada tablet.pengetahuan tentang sifat-sifat akhir dan bagaimana bahan tambahan dapat mempengaruhi sifat formulasi total sangat diperlukan. 3. karena bahan tambahan yang inert sebenarnya juga dapat mempengaruhi sifatsifat sediaan akhir. 2. Dalam proses pembuatan tablet tidak lepas dari adanya bahan tambahan. khususnya jika dosis obat cukup kecil. Dapat menjamin kestabilan fisik maupun kimia dari bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya. Contoh dari bahan tambahan pada sediaan tablet adalah bahan pengisi dan bahan pengikat. . Memiliki kemampuan atau daya tahan terhadap penagaruh mekanik selama proses produksi. 4. distribusi dan penggunaannya. rompal pada sisi-sisinya. Jumlah bahan tambahan yang diperlukan untuk pembuatan tablet adalah besar. Pada dasarnya bahan tambahan tablet harus bersifat netral. Mampu untuk membebaskan bahan berkhasiat dengan baik sehingga memberikan efek biologis yang dikehendaki. Namun klasifikasinya secara tegas tidaklah mungkin.Suatu tablet harus dinyatakan baik harus memenuhi syarat sebagai berikut: 1. Bahan tambahan ini umumnya dikelompokkan sesuai dengan fungsi utamanya di dalam tablet dikarenakan beberapa bahan tambahan mempuyai fungsi sekunder.

Data higrokopisitas dapat membantu perencanaan proses pembuatan tablet. Kandungan lembap dan laju up-take kelembaban merupakan fungsi temperature dan lembap. sehingga perlu diperhatikan dalam pemilihan pengisi. Sorpsi atau disorpsi air oleh obat atau eksipien tidak selalu reversibel. Obat-obat yang peka terhadap lembap jangan di kombinasi dengan eksipien yang higrokopis. . Kandungan lembap dalam granulasi mempengaruhi karakteristik tablet yang digranulasi. f. Kelembaban yang diabsorpsi mungkin tidak mudah dihilangkan selama proses pemanasan. b.1. Kelembaban dapat mempengaruhi sistem penerimaan larutan granulasi dengan pembasah air c. Jika dosis besar maka pengisi sedikit atau tidak sama sekali. d. untuk zat khasiat yang demikian itu perlu adanya bahan pengisi untuk memperoleh tablet dengan ukuran yang cocok. karena tablet yang sangat kecil akibat dosis obat yang sangat kecil juga tidak hanya menimbulkan kesulitan di dalam penanganannya tetapi juga dapat membahayakan di dalam penggunaannya. Zat khasiat kadangkala memiliki dosis efektif sangat kecil hanya beberapa mikrogram saja. Bahan Pengisi Bahan pengisi adalah zat inert yang ditambahkan dalam formula tablet yang ditujukan untuk membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan. Biasanya tablet yang mengandung zat aktif dengan dosis kecil memerlukan zat pengisi yang banyak. Beberapa hal yang harus diperhatikan untuk zat yang higrokopis yaitu : a. e. Kepekaan pengisi terhadap perubahan fisika kimia yang disebabkan oleh processing atau manufacturing dapat mempengaruhi kualitas tablet.

cairan penggranul ke seluruh menghasilkan distribusi warna dan obat yang merata. 6) Bisa bersifat pengikat kering. starch. Avicel mempunyai 2 bentuk yaitu pH 101 (powder) dan pH 102 (granul) menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik. lubrikan dan glidan. Bahan pengisi ini menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan (0. 5) Bertindak sebagai pembantu mengikat. aliran kurang baik. aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat. avicel menunjukkan sifat sebagai pengikat dan disintegran. manitol.1 ± 0. Dalam beberapa formula tablet. waktu stabilitas panjang. vitamin dan sebagainya) diperlukan bahan pengisi untuk memungkinkan suatu pencetakan. 102 karena volume spesifiknya kecil. Avicel (mikrokristalin selulosa) Avicel relatif lebih banyak digunakan sebagai pengisi cetak langsung dibandingkan laktosa atau pati. 7) Penggunaannya membutuhkan lubrikan. penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa. non-reaktif. pati. Di samping sifatnya yang harus netral secara kimia dan fisiologis. 2) Insoluble. maupun dikalsium posfat). kalsium sulfat.Pada peracikan obat dalam jumlah yang sangat kecil (misalnya alkaloida. kapasitas pegang 50%. hormon. Berikut ini karakteristik dari avicel (mikrokristalin selulosa) : 1) Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101. Contoh-contoh bahan pengisi yaitu : a. konstituen semacam itu juga dapat dicernakan dengan baik. 4) Menghasilkan mendistribusikan pembasahan yang cepat dan rata massa sehingga serbuk. Keuntungan dari avicel adalah mempunyai kemampuan untuk mengontrol laju pelepasan obat (jika dikombinasi dengan laktosa.8 gram). menghasilkan granul yang keras dengan sedikit fines. . disintegran. 3) Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah.

Contoh: kaolin.8) Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti ³clay´ yang sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi. punya kapasitas absorpsi yang tinggi untuk minyak. snow white filler. mencegah migrasi pewarna larut air dan membantu agar evaporasi cepat dan seragam. membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari amilum. 11) Untuk obat dengan dosis kecil. 13) Bentuk PH 101: serbuk. 9) Avicel dalam GB memperbaiki ikatan pada pengempaan. PH 103: serbuk. netral. mengurangi capping dan friabilitas tablet. 10) Avicel membantu obat larut dengan air agar homogen. Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan. Kalsium Sulfat Dihidrat NF) Lazimnya pengisi ini digunakan sebagai pengisi untuk tablet yang mengandung zat aktif 20-30 %. 12) 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi. basa. PH 102: granul. 4) Semakin tinggi grade-nya semakin putih. kalsium karbonat. pengisi paling murah. b. 2) Sinonim: terra alba. Hanya pengisi ini mahal tetapi memiliki stabilitas yang baik. Berikut merupakan karakteristik dari Kalsium Sulfat Dihidrat : 1) Digunakan sebagai pengisi untuk granulasi dengan jumlah zat aktif 2030%. bisa dipakai untuk zat aktif asam. . 3) Insoluble : non-higroskopis.

Laktosa USP Monohidrat Merupakan gula asam dari susu untuk keperluan industri. Emcompress bersifat non higroskopis mengandung 0. starch paste. Sabagai produk alam. fisika. laktosa stabil secara kimia. mikrobiologis. bentuk hidrat lebih sering digunakan dalam sistem yang digranulasi dan dikeringkan.5) Pengikat yang disarankan: PVP. Dalam formula cetak langsung. dengan kompatibilitas yang lebih tinggi dibandingkan bahan tambahan lain. maka ukuran partikel laktosa dapat mempengaruhi laju pelepasan obat. MC.5% lembab. c. dengan persentase zat aktif 40-50%. Dibasik Kalsium Fosfat Dihidrat (NF) Nama dagangnya yang paling dikenal adalah Em-compress. diperlukan Mg stearat 0. laktosa diperoleh dari produk alam yaitu susu sapi. . Tetapi umumnya formula dengan laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik. Umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat pada formula cetak langsung. Ada kemungkinan dapt terjadi interaksi kimia dengan asam bila kelembabannya tinggi d. Bentuk laktosa monohidrat yang ada dipasaran : 1) Kasar = 60 ± 80 mesh 2) Halus = 80 ± 100 mesh Jika laktosa dilarutkan secara bebas ke dalam air.5-0. mudah dikeringkan dan relatif tidak sensitif terhadap variasi kekerasan tablet. Laktosa sangat banyak digunakan sebagai pengisi dalam formula tablet.75%.

Spray-Dried Laktosa USP Spray-dried laktosa adalah campuran -laktosa monohidrat 80-90% (Kristal) dengan 10-20% laktosa berbentuk amorf dibuat dengan spraydrying. Obat-obat yang dapat melepaskan radikal. Dengan adanya lubrikan netral atau asam dapat memperlambat timbulnya warna coklat. punya aliran .e. Spray-dried laktosa mempunyai aliran dan ikatan yang lebih baik dari laktosa regular. Spray-dried laktosa hanya dikombinasi dengan mikro-kristalin selulosa dan digunakan sebagai pembawa pada formula tablet cetak langsung. Hal ini merupakan indikasi bentuk sperik umum dari aglomerat. sedangkan lubrikan alkali dan adanya lembab akan mempercepat timbulnya warna coklat. Kapasitas pegang 20-25% terhadap zat aktif. Laktosa USP Anhidrat Laktosa anhidrat lebih menguntungkan dibandingkan bentuk hidrat. Hati-hati dalam penyimpanan spray-dried laktosa karena kehilangan lembab 3% dapat mempengaruhi sifat-sifat kompresi. tidak terjadi sticking binding maupun capping. Spray-dried laktosa akan berwarna coklat jika di kombinasi dengan senyawa amin. Sifat direct compression spray-dried laktosa berkurang jika kadar air < 3%. misalnya garam-garam amino juga dapat menyebabkan terjadinya reaksi maillard. dapat dicampur dengan 20-25% zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression-nya. Tablet laktosa anhidrat hanya mempunyai waktu hancur yang cepat. variasi bobot kecil. friabilita baik. fosfat laktat atau asetat. f. Secara tunggal umumnya spray-dried laktosa digunakan dengan konsentrasi 40± 50% dari bobot tablet. karena tidak reaktif terhadap reaksi maillard (yang menyebabkan timbulnya warna coklat).

dan manitol setelah pengeringan semalam pada 140-150 °F adalah 0. Dekstrosa Dekstrosa dapat bermanfaat sebagai pengisi. Kadar lembab granul yang dibuat dari sukrosa. pengikat dan pengembang dalam formula tablet kunyah. g. . Rasa manisnya 72 % sukrosa. dingin (negatif heat solution).baik dan karakteristik pengikatan yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa.2%. sedikit manis. Sukrosa USP Powder Bahan tambahan ini berfungsi sebagai pengisi dalam tablet kunyah atau tablet regular yang dibuat dengan metode granulasi. i. Manitol USP Manitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak. Harga spray-dried laktosa tidak terlalu mahal dan tablet yang dihasilkannya menunjukkan stabilitas fisika yang lebih dalam friabilita dan kekerasan dibandingkan dengan laktosa regular. Sukrosa ini bukan merupakan sukrosa murni karena mengandung pati h. halus. Dekstrosa memerlukan lubrikan yang lebih banyak dari spray-dried laktosa. Kelemahan dari spray-dried laktosa yaitu dapat menghitam dengan adanya lembab. amin. dekstrosa. Untuk formula cetak langsung dekstrosa dapat dikombinasi dengan spray-dried laktosa. Manitol dapat digunakan untuk formulasi vitamin. menghasilkan granul yang lebih halus dari sukrosa atau dekstrosa. atau senyawa lain yang mengandung furaldehid. Kelemahan dari dekstrosa yaitu menjadi coklat pada penyimpanan.

dan sisanya adalah glukosa. terigu atau kentang. Pati yang terhidrolisis ini sering digunakan sebagai pengganti manitol karena rasa yang manis dan raba mulut yang baik. Starch (Pati) Pati berasal dari jagung. Emdex dan Celutab Merupakan pati yang terhidrolisis. Tablet yang mengandung pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. Sta-Rx1500 mempunyai aliran yang baik dan merupakan eksipien cetak langsung yang dapat digunakan sebagai pengisi. k. pengikat dan disintegran.Kelemahan dari manitol adalah non-higroskopis. mengandung 90-92% dekstrosa. l. Sta-Rx1500 akan menjadi tidak self lubricating sehingga memerlukan penambahan lubrikan. Sta-Rx1500 mempunyai sifat self lubricating dan self disintegrating. karena teknik pengeringan biasa akan menghasilkan kadar lembab 6-8%. tetapi jika dikombinasi dengan 5 ± 10 % zat aktif. maka pemakaian specially dried starch akan sia-sia. j. Emdex dan Celutab merupakan serbuk yang bebas mengalir terdiri dari sphere maltose-dekstrosa yang terkristalisasi akibat spray. 35% maltose. . pengikat dan disintegran. Emdex dan Celutab dapat bereaksi dengan senyawa amin perifer aktif pada suhu dan kelembaban tinggi. Direcly Compressible Starch (Sta-Rx1500) Sta-Rx1500 merupakan pati jagung yang secara kimia tidak berbeda dengan starch. Jika pati digunakan dalam sistem granulasi basah dengan air. membutuhkan lebih banyak cairan pengikat. Fungsi pati ini adalah sebagai bahan pengisi. aliran jelek. Jika dikompresi sendiri.

Sarbitol Sarbitol merupakan isomer dari manitol. bersifat higroskopis pada kelembaban >65% dan lebih larut dibandingkan manitol. Bahan pengisi yang telah diuraikan sebelumnya juga dapat memenuhi fungsi bahan pengikat. Pada waktu kompresi. yang akan lebih seragam mengalir dari hopper ke sistem pengisi dan mengisi ruang. Oleh karena itu. Kriteria pemilihan pengikat adalah harus tersentuh dengan komponen tablet yang lain dan harus member kohesi yang memadai terhadap serbuk. sebaiknya bahan pengikat digunakan sesedikit mungkin. Pembentukan granul akan membantu konversi serbuk menjadi granul. Demikian pula kekompakan tablet dapat dipengaruhi. Sarbitol dapat dikombinasi dalam bobot yang sama dengan dikalsium fosfat. Manitol dan sarbitol merupakan gula nonkaresino-genik yang berfungsi sebagai nutrient dan mrngandung kalori yang rendah. Oleh sebab itu. Tujuan penambahan bahan pengikat adalah untuk meningkatkan daya kohesivitas serbuk sehingga jika dikompresikan akan membentuk massa yang kohesif atau kompak sebagai tablet. Bahan pengikat dalam jumlah yang memadai ditambahkan ke dalam bahan yang akan ditabletasi melalui bahan pelarut atau larutan bahan perekat yang digunakan pada saat granulasi. kecendrungan granul menyerap udara juga lebih kecil dibandingkan serbuk. bahan pengikat menjamin penyatuan beberapa partikel serbuk dalam sebuah butir granulat. 2.m. Bahan Pengikat Kelompok bahan tambahan ini dimaksudkan untuk memberikan kekompakan dan daya tahan tablet. Hendaknya diperhatikan bahwa kekompakan tablet dan kehancurannya merupakan suatu antipoda. . baik oleh tekanan pencetakan maupun bahan pengikat.

untuk mengurangi mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi). Kelebihan dari gelatin ini adalah dapat digunakan untuk senyawa yang sulit . bertindak sebagai pengikat dan pelindung ferrosulfat dari oksidasi. Tragakan Cara yang terbaik dalam penggunaan bahan ini adalah dengan menambahkannya dalam bentuk kering. Gelatin Gelatin merupakan pengikat yang baik dan memberikan tablet dengan kekerasan mirip dari yang dihasilkan akasia atau tragakan. MC. Bahan ini kadang ditambah lubrikan cair PEG 6000 untuk membantu pencetakan tablet dan disintegrasi tablet. Bahan ini digunakan pada konsentrasi 5-10% sebanyak 1-5% dari formula. Digunakan untuk menggranulasi tribasic fosfat yang umumnya memerlukan pengikat yang lebih kohesif dari musilago amili. pada tablet ferro sulfat. Gelatin ini sendiri sudah jarang digunakan. Kelemahannya yaitu dapat terkontaminasi mikroba. c. Keuntungan dari bahan ini adalah menghasilkan granul yang keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan. d. Sukrosa Bahan ini digunakan sebagai sirup dengan konsentrasi 50-75%. Sukrosa sangat baik sebagai pembawa soluble dyes dan menghasilkan warna yang beragam. Akasia Bahan ini digunakan pada konsentrasi 10-25%. kemudian diaktivasi dengan penambahan air. b.Contoh-contoh bahan pengikat antara lain : a. digantikan PVP. cenderung menghasilkan tablet yang keras dan memerlukan disintegran yang aktif.

yang dibuat dengan menghidrasi gelatin dalam air dingin selama beberapa jam/semalam kemudian dipanaskan sampai mendidih. pengikat yang baik untuk eksipien laktosa. Glukosa Glukosa ini digunakan sebagai larutan 50% yang dapat digunakan untuk tujuan yang sama dengan sukrosa. Sellulosa dapat digunakan sebagai larutan kental atau ditambahkan dalam keadaan kering. tidak mengeras pada penyimpanan . Tetapi cara ini menyebabkan pembentuk granul kurang efektif. Keuntungan dari sellulosa yaitu dapat dikompres cepat. pati memerlukan panas dan tergantung jumlah panas yang diberikan. dan gula. yang kemudian diaktivasi dengan air. Sellulosa dapat digunakan untuk menggranulasi soluble/insoluble powder. Jika masih diperlukan pengikat yang lebih kuat. larutan gelatin harus dipertahankan hangat sampai digunakan karena akan menjadi gel pada pendinginan. yang mempengaruhi viskositasnya di dalam air (sesuai dengan sifat mengembangnya. pati dapat terhidrolisis menjadi dekstrin atau glukosa. g. Sellulosa terdapat dalam berbagai bobot molekul. dapat digunakan larutan gelatin dalam air 2-10%.diikat sedangkan kelemahan dari bahan ini adalah rentan bakteri dan jamur. Pada prosesnya. Pati Sebagai pasta dalam menghasilkan tablet yang lunak dan rapuh. Sellulosa Metil sellulosa dan CMC menghasilkan tablet dengan kekerasan sedang. e. manitol. f.

Di dalam tablet. dengan sedikit debu. tidak mengeras selama penyimpanan (baik untuk tablet kunyah). Polivinil Pirrolidon (PVP) PVP merupakan hasil plimerisasi N-Vinil pirrolidon (polimerisasi radikal bebas)yang berifat larut dan mempunyai struktur rantai panjang. sehingga plasdone merupakan pengikat yang ideal untuk tablet effervescens. Konsentrasi plasdone yang lazim digunakan bagi pengikat tablet adalah 1-5%. digunakan dalam konsentrasi 3-15%. . Plasdone hamper tidak berwarna di dalam air dan di dalam pelarut organik. karena larut di dalam airdan beberapa pelarut organik. Kollidon 25. granul tersebut mempunyai ikatan yang baik. yang paling banyak digunakan untuk tujuan ini adalah plasdone K-29 / 32 dan plasdone K-26 / 28. 30 dan 90 akan menghasilkan granul yang kerasdan bebas mengalir. larut air dan alkohol. Di perdagangan PVP dikenal dengan 2 nama dagang yaitu kollidon (BASF) dan Plasdone (GAF).h. Sifat dari PVP yaitu inert. Sedangkan kollidon 90 yang mempunyai daya ikat yang lebih besar umumnya digunakan sebesar 2%. Konsentrasi kollidon 25 atau 30 lazim digunakan adalah 25% bobot tablet. Bentuk terlarut dari PVP berperan penting sebagai koloid sintetik. Konsentrasi 5% menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat. Tablet efervesen bisa dibuat menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat karena meninggalkan bau pada granul. sedikit higroskopis.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful