MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT

BAHAN PENGISI DAN PENGIKAT PADA SEDIAAN TABLET

Oleh :

ISWAN MAHYUDDIN NIM : 0711015233

UP. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA 2010

2. sehingga kontak denga selaput lendir tidak lama. Proses pembuatan cukup rumit karena tergantung pada sifat-sifat bahan aktif dan bahan aditif. bahan pelican. baud an rasa yang enak dapat menarik anak-anak menggunakannya sehinga dapat menyebabka keracunan. 5. Cara pemakaian mudah. Mudah dalam penyimpanan dan dapat dibawa kemana-mana karena volumenya kecil. bahan pengikat. 3. 2. 4. 6. bahan pembasah atau bahan lain yang cocok. dibuat secara kempa . Rasa dan bau tidak enak pada obat tidak terasa karena langsung ditelan. Sedangkan kekurangan dari tablet yaitu : 1. 7. Tidak diberikan pada pasien yang tidak dapat menelan atau pasien yang muntahmuntah 5. Dapat dibuat secara besar-besaran sehingga dapat menekan biaya. 4. umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan.cetak berbentuk rata atau cembung rangkap.ISI Tablet adalah sediaan padat. bahan pengembang. Kelebihan suatu tablet sebagai berikut : 1. Bahan tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai bahan pengisi. Tablet dengan bentuk dan warna yng menarik. Efek terapi secara umum dibandingkan larutan. 3. . Mempunyai kestabilan yang tinggi disbanding bentuk sediaan yang lain. Tablet mengandung bahan aktif merata. Tidak dapat digunakan pada bayi. Pelepasan bahan aktif yang dapat diatur.

2. rompal pada sisi-sisinya. distribusi dan penggunaannya. . Mampu untuk membebaskan bahan berkhasiat dengan baik sehingga memberikan efek biologis yang dikehendaki. Memiliki kemampuan atau daya tahan terhadap penagaruh mekanik selama proses produksi. Dapat menjamin kestabilan fisik maupun kimia dari bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya.Suatu tablet harus dinyatakan baik harus memenuhi syarat sebagai berikut: 1. oleh karena setiap bahan mampu memenuhi berbagai macam fungsi. Jumlah bahan tambahan yang diperlukan untuk pembuatan tablet adalah besar.pengetahuan tentang sifat-sifat akhir dan bagaimana bahan tambahan dapat mempengaruhi sifat formulasi total sangat diperlukan. Dalam proses pembuatan tablet tidak lepas dari adanya bahan tambahan. Pemilihan bahan tambahan akan lebih kritis pada tablet. 3. Bebas dari kerusakan seperti pecah-pecah. Contoh dari bahan tambahan pada sediaan tablet adalah bahan pengisi dan bahan pengikat. Namun klasifikasinya secara tegas tidaklah mungkin. khususnya jika dosis obat cukup kecil. paking. karena bahan tambahan yang inert sebenarnya juga dapat mempengaruhi sifatsifat sediaan akhir. Bahan tambahan ini umumnya dikelompokkan sesuai dengan fungsi utamanya di dalam tablet dikarenakan beberapa bahan tambahan mempuyai fungsi sekunder. warna yang memucat dan kontaminasi baik dari bahan obat lain maupun dari pengotoran lainnya. tidak berbau dan tidak berasa serta sedapat mungkin tidak berwarna. Pada dasarnya bahan tambahan tablet harus bersifat netral. 4. Obat-obat yang tidak larut.

Kelembaban yang diabsorpsi mungkin tidak mudah dihilangkan selama proses pemanasan. d. Kepekaan pengisi terhadap perubahan fisika kimia yang disebabkan oleh processing atau manufacturing dapat mempengaruhi kualitas tablet. b. sehingga perlu diperhatikan dalam pemilihan pengisi. e. Bahan Pengisi Bahan pengisi adalah zat inert yang ditambahkan dalam formula tablet yang ditujukan untuk membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan. Obat-obat yang peka terhadap lembap jangan di kombinasi dengan eksipien yang higrokopis. Sorpsi atau disorpsi air oleh obat atau eksipien tidak selalu reversibel. . Beberapa hal yang harus diperhatikan untuk zat yang higrokopis yaitu : a. Kelembaban dapat mempengaruhi sistem penerimaan larutan granulasi dengan pembasah air c.1. karena tablet yang sangat kecil akibat dosis obat yang sangat kecil juga tidak hanya menimbulkan kesulitan di dalam penanganannya tetapi juga dapat membahayakan di dalam penggunaannya. Kandungan lembap dalam granulasi mempengaruhi karakteristik tablet yang digranulasi. Zat khasiat kadangkala memiliki dosis efektif sangat kecil hanya beberapa mikrogram saja. f. Biasanya tablet yang mengandung zat aktif dengan dosis kecil memerlukan zat pengisi yang banyak. untuk zat khasiat yang demikian itu perlu adanya bahan pengisi untuk memperoleh tablet dengan ukuran yang cocok. Kandungan lembap dan laju up-take kelembaban merupakan fungsi temperature dan lembap. Jika dosis besar maka pengisi sedikit atau tidak sama sekali. Data higrokopisitas dapat membantu perencanaan proses pembuatan tablet.

maupun dikalsium posfat). starch. vitamin dan sebagainya) diperlukan bahan pengisi untuk memungkinkan suatu pencetakan. kalsium sulfat. Dalam beberapa formula tablet. Bahan pengisi ini menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan (0.8 gram). aliran kurang baik. non-reaktif. 5) Bertindak sebagai pembantu mengikat. aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat. 7) Penggunaannya membutuhkan lubrikan. Avicel (mikrokristalin selulosa) Avicel relatif lebih banyak digunakan sebagai pengisi cetak langsung dibandingkan laktosa atau pati. cairan penggranul ke seluruh menghasilkan distribusi warna dan obat yang merata. Keuntungan dari avicel adalah mempunyai kemampuan untuk mengontrol laju pelepasan obat (jika dikombinasi dengan laktosa. Avicel mempunyai 2 bentuk yaitu pH 101 (powder) dan pH 102 (granul) menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik. menghasilkan granul yang keras dengan sedikit fines.Pada peracikan obat dalam jumlah yang sangat kecil (misalnya alkaloida. pati. Contoh-contoh bahan pengisi yaitu : a. 4) Menghasilkan mendistribusikan pembasahan yang cepat dan rata massa sehingga serbuk. 3) Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah. kapasitas pegang 50%. lubrikan dan glidan. 6) Bisa bersifat pengikat kering. hormon. Di samping sifatnya yang harus netral secara kimia dan fisiologis. 102 karena volume spesifiknya kecil. Berikut ini karakteristik dari avicel (mikrokristalin selulosa) : 1) Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101. avicel menunjukkan sifat sebagai pengikat dan disintegran.1 ± 0. waktu stabilitas panjang. manitol. . konstituen semacam itu juga dapat dicernakan dengan baik. penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa. disintegran. 2) Insoluble.

basa. Berikut merupakan karakteristik dari Kalsium Sulfat Dihidrat : 1) Digunakan sebagai pengisi untuk granulasi dengan jumlah zat aktif 2030%. PH 103: serbuk.8) Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti ³clay´ yang sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi. 10) Avicel membantu obat larut dengan air agar homogen. . 11) Untuk obat dengan dosis kecil. PH 102: granul. Kalsium Sulfat Dihidrat NF) Lazimnya pengisi ini digunakan sebagai pengisi untuk tablet yang mengandung zat aktif 20-30 %. 9) Avicel dalam GB memperbaiki ikatan pada pengempaan. 12) 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi. mengurangi capping dan friabilitas tablet. pengisi paling murah. membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari amilum. mencegah migrasi pewarna larut air dan membantu agar evaporasi cepat dan seragam. Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan. Hanya pengisi ini mahal tetapi memiliki stabilitas yang baik. snow white filler. netral. punya kapasitas absorpsi yang tinggi untuk minyak. bisa dipakai untuk zat aktif asam. kalsium karbonat. 13) Bentuk PH 101: serbuk. 3) Insoluble : non-higroskopis. 2) Sinonim: terra alba. Contoh: kaolin. b. 4) Semakin tinggi grade-nya semakin putih.

bentuk hidrat lebih sering digunakan dalam sistem yang digranulasi dan dikeringkan.5-0. maka ukuran partikel laktosa dapat mempengaruhi laju pelepasan obat. Laktosa USP Monohidrat Merupakan gula asam dari susu untuk keperluan industri. mikrobiologis. c. dengan persentase zat aktif 40-50%. MC. fisika. laktosa diperoleh dari produk alam yaitu susu sapi. Dalam formula cetak langsung. .75%. mudah dikeringkan dan relatif tidak sensitif terhadap variasi kekerasan tablet. Umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat pada formula cetak langsung. Dibasik Kalsium Fosfat Dihidrat (NF) Nama dagangnya yang paling dikenal adalah Em-compress. Bentuk laktosa monohidrat yang ada dipasaran : 1) Kasar = 60 ± 80 mesh 2) Halus = 80 ± 100 mesh Jika laktosa dilarutkan secara bebas ke dalam air.5) Pengikat yang disarankan: PVP. Ada kemungkinan dapt terjadi interaksi kimia dengan asam bila kelembabannya tinggi d. Sabagai produk alam. starch paste. Tetapi umumnya formula dengan laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik.5% lembab. Emcompress bersifat non higroskopis mengandung 0. laktosa stabil secara kimia. dengan kompatibilitas yang lebih tinggi dibandingkan bahan tambahan lain. Laktosa sangat banyak digunakan sebagai pengisi dalam formula tablet. diperlukan Mg stearat 0.

Kapasitas pegang 20-25% terhadap zat aktif. Dengan adanya lubrikan netral atau asam dapat memperlambat timbulnya warna coklat. sedangkan lubrikan alkali dan adanya lembab akan mempercepat timbulnya warna coklat. Tablet laktosa anhidrat hanya mempunyai waktu hancur yang cepat. dapat dicampur dengan 20-25% zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression-nya. variasi bobot kecil. friabilita baik. tidak terjadi sticking binding maupun capping. Secara tunggal umumnya spray-dried laktosa digunakan dengan konsentrasi 40± 50% dari bobot tablet. Spray-dried laktosa mempunyai aliran dan ikatan yang lebih baik dari laktosa regular. karena tidak reaktif terhadap reaksi maillard (yang menyebabkan timbulnya warna coklat). Sifat direct compression spray-dried laktosa berkurang jika kadar air < 3%. Spray-dried laktosa hanya dikombinasi dengan mikro-kristalin selulosa dan digunakan sebagai pembawa pada formula tablet cetak langsung. Spray-Dried Laktosa USP Spray-dried laktosa adalah campuran -laktosa monohidrat 80-90% (Kristal) dengan 10-20% laktosa berbentuk amorf dibuat dengan spraydrying. Laktosa USP Anhidrat Laktosa anhidrat lebih menguntungkan dibandingkan bentuk hidrat.e. punya aliran . f. fosfat laktat atau asetat. Spray-dried laktosa akan berwarna coklat jika di kombinasi dengan senyawa amin. Hal ini merupakan indikasi bentuk sperik umum dari aglomerat. misalnya garam-garam amino juga dapat menyebabkan terjadinya reaksi maillard. Obat-obat yang dapat melepaskan radikal. Hati-hati dalam penyimpanan spray-dried laktosa karena kehilangan lembab 3% dapat mempengaruhi sifat-sifat kompresi.

atau senyawa lain yang mengandung furaldehid. Kadar lembab granul yang dibuat dari sukrosa.2%. g. amin. . Sukrosa ini bukan merupakan sukrosa murni karena mengandung pati h. Dekstrosa memerlukan lubrikan yang lebih banyak dari spray-dried laktosa. Dekstrosa Dekstrosa dapat bermanfaat sebagai pengisi. i. Kelemahan dari dekstrosa yaitu menjadi coklat pada penyimpanan. Harga spray-dried laktosa tidak terlalu mahal dan tablet yang dihasilkannya menunjukkan stabilitas fisika yang lebih dalam friabilita dan kekerasan dibandingkan dengan laktosa regular. Untuk formula cetak langsung dekstrosa dapat dikombinasi dengan spray-dried laktosa. Kelemahan dari spray-dried laktosa yaitu dapat menghitam dengan adanya lembab. dingin (negatif heat solution).baik dan karakteristik pengikatan yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa. Rasa manisnya 72 % sukrosa. sedikit manis. Manitol dapat digunakan untuk formulasi vitamin. Sukrosa USP Powder Bahan tambahan ini berfungsi sebagai pengisi dalam tablet kunyah atau tablet regular yang dibuat dengan metode granulasi. halus. menghasilkan granul yang lebih halus dari sukrosa atau dekstrosa. dan manitol setelah pengeringan semalam pada 140-150 °F adalah 0. Manitol USP Manitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak. dekstrosa. pengikat dan pengembang dalam formula tablet kunyah.

35% maltose. terigu atau kentang. Jika dikompresi sendiri. karena teknik pengeringan biasa akan menghasilkan kadar lembab 6-8%. Fungsi pati ini adalah sebagai bahan pengisi. membutuhkan lebih banyak cairan pengikat. Emdex dan Celutab Merupakan pati yang terhidrolisis. Tablet yang mengandung pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. pengikat dan disintegran. dan sisanya adalah glukosa. pengikat dan disintegran. Starch (Pati) Pati berasal dari jagung. l. j. aliran jelek. Direcly Compressible Starch (Sta-Rx1500) Sta-Rx1500 merupakan pati jagung yang secara kimia tidak berbeda dengan starch. mengandung 90-92% dekstrosa. k. maka pemakaian specially dried starch akan sia-sia. Emdex dan Celutab dapat bereaksi dengan senyawa amin perifer aktif pada suhu dan kelembaban tinggi. tetapi jika dikombinasi dengan 5 ± 10 % zat aktif.Kelemahan dari manitol adalah non-higroskopis. Sta-Rx1500 mempunyai aliran yang baik dan merupakan eksipien cetak langsung yang dapat digunakan sebagai pengisi. Pati yang terhidrolisis ini sering digunakan sebagai pengganti manitol karena rasa yang manis dan raba mulut yang baik. Jika pati digunakan dalam sistem granulasi basah dengan air. Sta-Rx1500 akan menjadi tidak self lubricating sehingga memerlukan penambahan lubrikan. Sta-Rx1500 mempunyai sifat self lubricating dan self disintegrating. . Emdex dan Celutab merupakan serbuk yang bebas mengalir terdiri dari sphere maltose-dekstrosa yang terkristalisasi akibat spray.

bahan pengikat menjamin penyatuan beberapa partikel serbuk dalam sebuah butir granulat. 2. Sarbitol dapat dikombinasi dalam bobot yang sama dengan dikalsium fosfat.m. Oleh sebab itu. Tujuan penambahan bahan pengikat adalah untuk meningkatkan daya kohesivitas serbuk sehingga jika dikompresikan akan membentuk massa yang kohesif atau kompak sebagai tablet. Hendaknya diperhatikan bahwa kekompakan tablet dan kehancurannya merupakan suatu antipoda. Oleh karena itu. yang akan lebih seragam mengalir dari hopper ke sistem pengisi dan mengisi ruang. Manitol dan sarbitol merupakan gula nonkaresino-genik yang berfungsi sebagai nutrient dan mrngandung kalori yang rendah. Bahan pengisi yang telah diuraikan sebelumnya juga dapat memenuhi fungsi bahan pengikat. Pembentukan granul akan membantu konversi serbuk menjadi granul. Bahan Pengikat Kelompok bahan tambahan ini dimaksudkan untuk memberikan kekompakan dan daya tahan tablet. Pada waktu kompresi. Sarbitol Sarbitol merupakan isomer dari manitol. Bahan pengikat dalam jumlah yang memadai ditambahkan ke dalam bahan yang akan ditabletasi melalui bahan pelarut atau larutan bahan perekat yang digunakan pada saat granulasi. . baik oleh tekanan pencetakan maupun bahan pengikat. kecendrungan granul menyerap udara juga lebih kecil dibandingkan serbuk. Demikian pula kekompakan tablet dapat dipengaruhi. bersifat higroskopis pada kelembaban >65% dan lebih larut dibandingkan manitol. Kriteria pemilihan pengikat adalah harus tersentuh dengan komponen tablet yang lain dan harus member kohesi yang memadai terhadap serbuk. sebaiknya bahan pengikat digunakan sesedikit mungkin.

cenderung menghasilkan tablet yang keras dan memerlukan disintegran yang aktif. Kelebihan dari gelatin ini adalah dapat digunakan untuk senyawa yang sulit . b. Keuntungan dari bahan ini adalah menghasilkan granul yang keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan. Digunakan untuk menggranulasi tribasic fosfat yang umumnya memerlukan pengikat yang lebih kohesif dari musilago amili. Sukrosa sangat baik sebagai pembawa soluble dyes dan menghasilkan warna yang beragam. digantikan PVP. pada tablet ferro sulfat. Bahan ini digunakan pada konsentrasi 5-10% sebanyak 1-5% dari formula. MC. bertindak sebagai pengikat dan pelindung ferrosulfat dari oksidasi. Kelemahannya yaitu dapat terkontaminasi mikroba. d.Contoh-contoh bahan pengikat antara lain : a. c. kemudian diaktivasi dengan penambahan air. Bahan ini kadang ditambah lubrikan cair PEG 6000 untuk membantu pencetakan tablet dan disintegrasi tablet. untuk mengurangi mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi). Gelatin ini sendiri sudah jarang digunakan. Akasia Bahan ini digunakan pada konsentrasi 10-25%. Sukrosa Bahan ini digunakan sebagai sirup dengan konsentrasi 50-75%. Tragakan Cara yang terbaik dalam penggunaan bahan ini adalah dengan menambahkannya dalam bentuk kering. Gelatin Gelatin merupakan pengikat yang baik dan memberikan tablet dengan kekerasan mirip dari yang dihasilkan akasia atau tragakan.

larutan gelatin harus dipertahankan hangat sampai digunakan karena akan menjadi gel pada pendinginan. tidak mengeras pada penyimpanan . g. dapat digunakan larutan gelatin dalam air 2-10%. Keuntungan dari sellulosa yaitu dapat dikompres cepat. Sellulosa Metil sellulosa dan CMC menghasilkan tablet dengan kekerasan sedang. Tetapi cara ini menyebabkan pembentuk granul kurang efektif. pengikat yang baik untuk eksipien laktosa. f. Pati Sebagai pasta dalam menghasilkan tablet yang lunak dan rapuh. yang dibuat dengan menghidrasi gelatin dalam air dingin selama beberapa jam/semalam kemudian dipanaskan sampai mendidih. Sellulosa dapat digunakan untuk menggranulasi soluble/insoluble powder. dan gula. Glukosa Glukosa ini digunakan sebagai larutan 50% yang dapat digunakan untuk tujuan yang sama dengan sukrosa. Sellulosa dapat digunakan sebagai larutan kental atau ditambahkan dalam keadaan kering. Sellulosa terdapat dalam berbagai bobot molekul. pati memerlukan panas dan tergantung jumlah panas yang diberikan.diikat sedangkan kelemahan dari bahan ini adalah rentan bakteri dan jamur. yang mempengaruhi viskositasnya di dalam air (sesuai dengan sifat mengembangnya. Jika masih diperlukan pengikat yang lebih kuat. Pada prosesnya. yang kemudian diaktivasi dengan air. e. manitol. pati dapat terhidrolisis menjadi dekstrin atau glukosa.

Plasdone hamper tidak berwarna di dalam air dan di dalam pelarut organik. Kollidon 25. sehingga plasdone merupakan pengikat yang ideal untuk tablet effervescens. Konsentrasi plasdone yang lazim digunakan bagi pengikat tablet adalah 1-5%. Konsentrasi kollidon 25 atau 30 lazim digunakan adalah 25% bobot tablet. Tablet efervesen bisa dibuat menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. dengan sedikit debu. granul tersebut mempunyai ikatan yang baik. Konsentrasi 5% menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat. larut air dan alkohol. Di perdagangan PVP dikenal dengan 2 nama dagang yaitu kollidon (BASF) dan Plasdone (GAF). Sifat dari PVP yaitu inert. tidak mengeras selama penyimpanan (baik untuk tablet kunyah). karena larut di dalam airdan beberapa pelarut organik. Bentuk terlarut dari PVP berperan penting sebagai koloid sintetik. Di dalam tablet. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat karena meninggalkan bau pada granul.h. . Sedangkan kollidon 90 yang mempunyai daya ikat yang lebih besar umumnya digunakan sebesar 2%. yang paling banyak digunakan untuk tujuan ini adalah plasdone K-29 / 32 dan plasdone K-26 / 28. 30 dan 90 akan menghasilkan granul yang kerasdan bebas mengalir. digunakan dalam konsentrasi 3-15%. sedikit higroskopis. Polivinil Pirrolidon (PVP) PVP merupakan hasil plimerisasi N-Vinil pirrolidon (polimerisasi radikal bebas)yang berifat larut dan mempunyai struktur rantai panjang.