MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT

BAHAN PENGISI DAN PENGIKAT PADA SEDIAAN TABLET

Oleh :

ISWAN MAHYUDDIN NIM : 0711015233

UP. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA 2010

Tidak dapat digunakan pada bayi. Tidak diberikan pada pasien yang tidak dapat menelan atau pasien yang muntahmuntah 5. bahan pengikat.cetak berbentuk rata atau cembung rangkap. Tablet mengandung bahan aktif merata. Proses pembuatan cukup rumit karena tergantung pada sifat-sifat bahan aktif dan bahan aditif. umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. 3. Tablet dengan bentuk dan warna yng menarik. dibuat secara kempa . bahan pembasah atau bahan lain yang cocok. bahan pengembang. Mudah dalam penyimpanan dan dapat dibawa kemana-mana karena volumenya kecil. Pelepasan bahan aktif yang dapat diatur. . Sedangkan kekurangan dari tablet yaitu : 1. 4. bahan pelican. Dapat dibuat secara besar-besaran sehingga dapat menekan biaya. 6. Kelebihan suatu tablet sebagai berikut : 1. 7. Efek terapi secara umum dibandingkan larutan. Mempunyai kestabilan yang tinggi disbanding bentuk sediaan yang lain. baud an rasa yang enak dapat menarik anak-anak menggunakannya sehinga dapat menyebabka keracunan. 2. Rasa dan bau tidak enak pada obat tidak terasa karena langsung ditelan. 4. 2. Bahan tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai bahan pengisi. Cara pemakaian mudah. 3. 5. sehingga kontak denga selaput lendir tidak lama.ISI Tablet adalah sediaan padat.

. warna yang memucat dan kontaminasi baik dari bahan obat lain maupun dari pengotoran lainnya. paking. Dapat menjamin kestabilan fisik maupun kimia dari bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya. khususnya jika dosis obat cukup kecil. Bebas dari kerusakan seperti pecah-pecah. Jumlah bahan tambahan yang diperlukan untuk pembuatan tablet adalah besar. Mampu untuk membebaskan bahan berkhasiat dengan baik sehingga memberikan efek biologis yang dikehendaki. oleh karena setiap bahan mampu memenuhi berbagai macam fungsi. karena bahan tambahan yang inert sebenarnya juga dapat mempengaruhi sifatsifat sediaan akhir. Pada dasarnya bahan tambahan tablet harus bersifat netral. 3.Suatu tablet harus dinyatakan baik harus memenuhi syarat sebagai berikut: 1. Contoh dari bahan tambahan pada sediaan tablet adalah bahan pengisi dan bahan pengikat. 4. Pemilihan bahan tambahan akan lebih kritis pada tablet. Obat-obat yang tidak larut. 2. tidak berbau dan tidak berasa serta sedapat mungkin tidak berwarna. Dalam proses pembuatan tablet tidak lepas dari adanya bahan tambahan. distribusi dan penggunaannya. Bahan tambahan ini umumnya dikelompokkan sesuai dengan fungsi utamanya di dalam tablet dikarenakan beberapa bahan tambahan mempuyai fungsi sekunder.pengetahuan tentang sifat-sifat akhir dan bagaimana bahan tambahan dapat mempengaruhi sifat formulasi total sangat diperlukan. rompal pada sisi-sisinya. Memiliki kemampuan atau daya tahan terhadap penagaruh mekanik selama proses produksi. Namun klasifikasinya secara tegas tidaklah mungkin.

b. Data higrokopisitas dapat membantu perencanaan proses pembuatan tablet. Jika dosis besar maka pengisi sedikit atau tidak sama sekali. Bahan Pengisi Bahan pengisi adalah zat inert yang ditambahkan dalam formula tablet yang ditujukan untuk membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan. sehingga perlu diperhatikan dalam pemilihan pengisi. d. Obat-obat yang peka terhadap lembap jangan di kombinasi dengan eksipien yang higrokopis. Sorpsi atau disorpsi air oleh obat atau eksipien tidak selalu reversibel. karena tablet yang sangat kecil akibat dosis obat yang sangat kecil juga tidak hanya menimbulkan kesulitan di dalam penanganannya tetapi juga dapat membahayakan di dalam penggunaannya. Kandungan lembap dan laju up-take kelembaban merupakan fungsi temperature dan lembap. Kelembaban yang diabsorpsi mungkin tidak mudah dihilangkan selama proses pemanasan. Beberapa hal yang harus diperhatikan untuk zat yang higrokopis yaitu : a. Biasanya tablet yang mengandung zat aktif dengan dosis kecil memerlukan zat pengisi yang banyak. e. Kandungan lembap dalam granulasi mempengaruhi karakteristik tablet yang digranulasi. Kelembaban dapat mempengaruhi sistem penerimaan larutan granulasi dengan pembasah air c. Kepekaan pengisi terhadap perubahan fisika kimia yang disebabkan oleh processing atau manufacturing dapat mempengaruhi kualitas tablet. f. untuk zat khasiat yang demikian itu perlu adanya bahan pengisi untuk memperoleh tablet dengan ukuran yang cocok. .1. Zat khasiat kadangkala memiliki dosis efektif sangat kecil hanya beberapa mikrogram saja.

waktu stabilitas panjang.Pada peracikan obat dalam jumlah yang sangat kecil (misalnya alkaloida. 3) Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah. starch. aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat. Bahan pengisi ini menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan (0. cairan penggranul ke seluruh menghasilkan distribusi warna dan obat yang merata. 102 karena volume spesifiknya kecil. pati. non-reaktif.1 ± 0. aliran kurang baik. Di samping sifatnya yang harus netral secara kimia dan fisiologis. maupun dikalsium posfat). disintegran. menghasilkan granul yang keras dengan sedikit fines. penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa. kapasitas pegang 50%. Keuntungan dari avicel adalah mempunyai kemampuan untuk mengontrol laju pelepasan obat (jika dikombinasi dengan laktosa. Contoh-contoh bahan pengisi yaitu : a. . manitol. hormon. avicel menunjukkan sifat sebagai pengikat dan disintegran. 5) Bertindak sebagai pembantu mengikat. 6) Bisa bersifat pengikat kering. vitamin dan sebagainya) diperlukan bahan pengisi untuk memungkinkan suatu pencetakan.8 gram). 4) Menghasilkan mendistribusikan pembasahan yang cepat dan rata massa sehingga serbuk. kalsium sulfat. konstituen semacam itu juga dapat dicernakan dengan baik. Avicel mempunyai 2 bentuk yaitu pH 101 (powder) dan pH 102 (granul) menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik. Avicel (mikrokristalin selulosa) Avicel relatif lebih banyak digunakan sebagai pengisi cetak langsung dibandingkan laktosa atau pati. Dalam beberapa formula tablet. Berikut ini karakteristik dari avicel (mikrokristalin selulosa) : 1) Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101. 2) Insoluble. lubrikan dan glidan. 7) Penggunaannya membutuhkan lubrikan.

pengisi paling murah. 10) Avicel membantu obat larut dengan air agar homogen. Kalsium Sulfat Dihidrat NF) Lazimnya pengisi ini digunakan sebagai pengisi untuk tablet yang mengandung zat aktif 20-30 %. snow white filler. basa. mencegah migrasi pewarna larut air dan membantu agar evaporasi cepat dan seragam. 13) Bentuk PH 101: serbuk. mengurangi capping dan friabilitas tablet. . 4) Semakin tinggi grade-nya semakin putih. Berikut merupakan karakteristik dari Kalsium Sulfat Dihidrat : 1) Digunakan sebagai pengisi untuk granulasi dengan jumlah zat aktif 2030%. Hanya pengisi ini mahal tetapi memiliki stabilitas yang baik. punya kapasitas absorpsi yang tinggi untuk minyak. PH 102: granul. netral. Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan. 9) Avicel dalam GB memperbaiki ikatan pada pengempaan. 2) Sinonim: terra alba. 11) Untuk obat dengan dosis kecil. membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari amilum. Contoh: kaolin. b. PH 103: serbuk. bisa dipakai untuk zat aktif asam. kalsium karbonat.8) Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti ³clay´ yang sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi. 3) Insoluble : non-higroskopis. 12) 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi.

MC. Laktosa sangat banyak digunakan sebagai pengisi dalam formula tablet. Dalam formula cetak langsung. starch paste. Laktosa USP Monohidrat Merupakan gula asam dari susu untuk keperluan industri. Umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat pada formula cetak langsung.75%. maka ukuran partikel laktosa dapat mempengaruhi laju pelepasan obat. dengan kompatibilitas yang lebih tinggi dibandingkan bahan tambahan lain. Emcompress bersifat non higroskopis mengandung 0. Tetapi umumnya formula dengan laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik. Bentuk laktosa monohidrat yang ada dipasaran : 1) Kasar = 60 ± 80 mesh 2) Halus = 80 ± 100 mesh Jika laktosa dilarutkan secara bebas ke dalam air. Dibasik Kalsium Fosfat Dihidrat (NF) Nama dagangnya yang paling dikenal adalah Em-compress. fisika. Sabagai produk alam. diperlukan Mg stearat 0.5% lembab. laktosa diperoleh dari produk alam yaitu susu sapi.5-0. . mikrobiologis. dengan persentase zat aktif 40-50%. Ada kemungkinan dapt terjadi interaksi kimia dengan asam bila kelembabannya tinggi d.5) Pengikat yang disarankan: PVP. mudah dikeringkan dan relatif tidak sensitif terhadap variasi kekerasan tablet. c. bentuk hidrat lebih sering digunakan dalam sistem yang digranulasi dan dikeringkan. laktosa stabil secara kimia.

Sifat direct compression spray-dried laktosa berkurang jika kadar air < 3%. Spray-Dried Laktosa USP Spray-dried laktosa adalah campuran -laktosa monohidrat 80-90% (Kristal) dengan 10-20% laktosa berbentuk amorf dibuat dengan spraydrying. karena tidak reaktif terhadap reaksi maillard (yang menyebabkan timbulnya warna coklat). friabilita baik. fosfat laktat atau asetat. Spray-dried laktosa mempunyai aliran dan ikatan yang lebih baik dari laktosa regular. variasi bobot kecil. Spray-dried laktosa hanya dikombinasi dengan mikro-kristalin selulosa dan digunakan sebagai pembawa pada formula tablet cetak langsung. f. Hal ini merupakan indikasi bentuk sperik umum dari aglomerat. misalnya garam-garam amino juga dapat menyebabkan terjadinya reaksi maillard. Secara tunggal umumnya spray-dried laktosa digunakan dengan konsentrasi 40± 50% dari bobot tablet. Kapasitas pegang 20-25% terhadap zat aktif. dapat dicampur dengan 20-25% zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression-nya. sedangkan lubrikan alkali dan adanya lembab akan mempercepat timbulnya warna coklat. Spray-dried laktosa akan berwarna coklat jika di kombinasi dengan senyawa amin. Obat-obat yang dapat melepaskan radikal. Dengan adanya lubrikan netral atau asam dapat memperlambat timbulnya warna coklat. Hati-hati dalam penyimpanan spray-dried laktosa karena kehilangan lembab 3% dapat mempengaruhi sifat-sifat kompresi.e. punya aliran . tidak terjadi sticking binding maupun capping. Tablet laktosa anhidrat hanya mempunyai waktu hancur yang cepat. Laktosa USP Anhidrat Laktosa anhidrat lebih menguntungkan dibandingkan bentuk hidrat.

Sukrosa USP Powder Bahan tambahan ini berfungsi sebagai pengisi dalam tablet kunyah atau tablet regular yang dibuat dengan metode granulasi. Manitol dapat digunakan untuk formulasi vitamin. Manitol USP Manitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak. Kelemahan dari spray-dried laktosa yaitu dapat menghitam dengan adanya lembab. dan manitol setelah pengeringan semalam pada 140-150 °F adalah 0.baik dan karakteristik pengikatan yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa. Harga spray-dried laktosa tidak terlalu mahal dan tablet yang dihasilkannya menunjukkan stabilitas fisika yang lebih dalam friabilita dan kekerasan dibandingkan dengan laktosa regular. Kelemahan dari dekstrosa yaitu menjadi coklat pada penyimpanan. atau senyawa lain yang mengandung furaldehid. pengikat dan pengembang dalam formula tablet kunyah. amin. Sukrosa ini bukan merupakan sukrosa murni karena mengandung pati h. halus. i. Kadar lembab granul yang dibuat dari sukrosa.2%. g. sedikit manis. Dekstrosa memerlukan lubrikan yang lebih banyak dari spray-dried laktosa. . Untuk formula cetak langsung dekstrosa dapat dikombinasi dengan spray-dried laktosa. menghasilkan granul yang lebih halus dari sukrosa atau dekstrosa. dekstrosa. Rasa manisnya 72 % sukrosa. Dekstrosa Dekstrosa dapat bermanfaat sebagai pengisi. dingin (negatif heat solution).

Emdex dan Celutab dapat bereaksi dengan senyawa amin perifer aktif pada suhu dan kelembaban tinggi. pengikat dan disintegran. Jika pati digunakan dalam sistem granulasi basah dengan air. Sta-Rx1500 mempunyai sifat self lubricating dan self disintegrating. tetapi jika dikombinasi dengan 5 ± 10 % zat aktif. maka pemakaian specially dried starch akan sia-sia. .Kelemahan dari manitol adalah non-higroskopis. k. Fungsi pati ini adalah sebagai bahan pengisi. membutuhkan lebih banyak cairan pengikat. Emdex dan Celutab Merupakan pati yang terhidrolisis. 35% maltose. l. karena teknik pengeringan biasa akan menghasilkan kadar lembab 6-8%. Starch (Pati) Pati berasal dari jagung. Jika dikompresi sendiri. aliran jelek. Tablet yang mengandung pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. j. Pati yang terhidrolisis ini sering digunakan sebagai pengganti manitol karena rasa yang manis dan raba mulut yang baik. Direcly Compressible Starch (Sta-Rx1500) Sta-Rx1500 merupakan pati jagung yang secara kimia tidak berbeda dengan starch. Sta-Rx1500 mempunyai aliran yang baik dan merupakan eksipien cetak langsung yang dapat digunakan sebagai pengisi. mengandung 90-92% dekstrosa. pengikat dan disintegran. Sta-Rx1500 akan menjadi tidak self lubricating sehingga memerlukan penambahan lubrikan. terigu atau kentang. Emdex dan Celutab merupakan serbuk yang bebas mengalir terdiri dari sphere maltose-dekstrosa yang terkristalisasi akibat spray. dan sisanya adalah glukosa.

Bahan Pengikat Kelompok bahan tambahan ini dimaksudkan untuk memberikan kekompakan dan daya tahan tablet. Kriteria pemilihan pengikat adalah harus tersentuh dengan komponen tablet yang lain dan harus member kohesi yang memadai terhadap serbuk. 2. bahan pengikat menjamin penyatuan beberapa partikel serbuk dalam sebuah butir granulat. kecendrungan granul menyerap udara juga lebih kecil dibandingkan serbuk. Sarbitol dapat dikombinasi dalam bobot yang sama dengan dikalsium fosfat. sebaiknya bahan pengikat digunakan sesedikit mungkin. Hendaknya diperhatikan bahwa kekompakan tablet dan kehancurannya merupakan suatu antipoda.m. Tujuan penambahan bahan pengikat adalah untuk meningkatkan daya kohesivitas serbuk sehingga jika dikompresikan akan membentuk massa yang kohesif atau kompak sebagai tablet. Bahan pengisi yang telah diuraikan sebelumnya juga dapat memenuhi fungsi bahan pengikat. Manitol dan sarbitol merupakan gula nonkaresino-genik yang berfungsi sebagai nutrient dan mrngandung kalori yang rendah. Pada waktu kompresi. Oleh sebab itu. baik oleh tekanan pencetakan maupun bahan pengikat. . Bahan pengikat dalam jumlah yang memadai ditambahkan ke dalam bahan yang akan ditabletasi melalui bahan pelarut atau larutan bahan perekat yang digunakan pada saat granulasi. yang akan lebih seragam mengalir dari hopper ke sistem pengisi dan mengisi ruang. Demikian pula kekompakan tablet dapat dipengaruhi. Sarbitol Sarbitol merupakan isomer dari manitol. Oleh karena itu. bersifat higroskopis pada kelembaban >65% dan lebih larut dibandingkan manitol. Pembentukan granul akan membantu konversi serbuk menjadi granul.

c. Gelatin ini sendiri sudah jarang digunakan. d. Gelatin Gelatin merupakan pengikat yang baik dan memberikan tablet dengan kekerasan mirip dari yang dihasilkan akasia atau tragakan.Contoh-contoh bahan pengikat antara lain : a. Kelemahannya yaitu dapat terkontaminasi mikroba. Sukrosa Bahan ini digunakan sebagai sirup dengan konsentrasi 50-75%. untuk mengurangi mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi). Sukrosa sangat baik sebagai pembawa soluble dyes dan menghasilkan warna yang beragam. Keuntungan dari bahan ini adalah menghasilkan granul yang keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan. MC. Tragakan Cara yang terbaik dalam penggunaan bahan ini adalah dengan menambahkannya dalam bentuk kering. pada tablet ferro sulfat. bertindak sebagai pengikat dan pelindung ferrosulfat dari oksidasi. digantikan PVP. kemudian diaktivasi dengan penambahan air. Digunakan untuk menggranulasi tribasic fosfat yang umumnya memerlukan pengikat yang lebih kohesif dari musilago amili. cenderung menghasilkan tablet yang keras dan memerlukan disintegran yang aktif. Bahan ini kadang ditambah lubrikan cair PEG 6000 untuk membantu pencetakan tablet dan disintegrasi tablet. Bahan ini digunakan pada konsentrasi 5-10% sebanyak 1-5% dari formula. Kelebihan dari gelatin ini adalah dapat digunakan untuk senyawa yang sulit . b. Akasia Bahan ini digunakan pada konsentrasi 10-25%.

diikat sedangkan kelemahan dari bahan ini adalah rentan bakteri dan jamur. pati dapat terhidrolisis menjadi dekstrin atau glukosa. Sellulosa dapat digunakan sebagai larutan kental atau ditambahkan dalam keadaan kering. Sellulosa terdapat dalam berbagai bobot molekul. tidak mengeras pada penyimpanan . pengikat yang baik untuk eksipien laktosa. yang mempengaruhi viskositasnya di dalam air (sesuai dengan sifat mengembangnya. Sellulosa dapat digunakan untuk menggranulasi soluble/insoluble powder. dan gula. e. pati memerlukan panas dan tergantung jumlah panas yang diberikan. manitol. Sellulosa Metil sellulosa dan CMC menghasilkan tablet dengan kekerasan sedang. g. f. Jika masih diperlukan pengikat yang lebih kuat. Pada prosesnya. larutan gelatin harus dipertahankan hangat sampai digunakan karena akan menjadi gel pada pendinginan. yang dibuat dengan menghidrasi gelatin dalam air dingin selama beberapa jam/semalam kemudian dipanaskan sampai mendidih. Pati Sebagai pasta dalam menghasilkan tablet yang lunak dan rapuh. yang kemudian diaktivasi dengan air. Tetapi cara ini menyebabkan pembentuk granul kurang efektif. dapat digunakan larutan gelatin dalam air 2-10%. Glukosa Glukosa ini digunakan sebagai larutan 50% yang dapat digunakan untuk tujuan yang sama dengan sukrosa. Keuntungan dari sellulosa yaitu dapat dikompres cepat.

30 dan 90 akan menghasilkan granul yang kerasdan bebas mengalir. Sedangkan kollidon 90 yang mempunyai daya ikat yang lebih besar umumnya digunakan sebesar 2%. Sifat dari PVP yaitu inert. Konsentrasi 5% menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat. sedikit higroskopis. Bentuk terlarut dari PVP berperan penting sebagai koloid sintetik. karena larut di dalam airdan beberapa pelarut organik. Kollidon 25. Konsentrasi plasdone yang lazim digunakan bagi pengikat tablet adalah 1-5%.h. tidak mengeras selama penyimpanan (baik untuk tablet kunyah). Plasdone hamper tidak berwarna di dalam air dan di dalam pelarut organik. dengan sedikit debu. Di perdagangan PVP dikenal dengan 2 nama dagang yaitu kollidon (BASF) dan Plasdone (GAF). yang paling banyak digunakan untuk tujuan ini adalah plasdone K-29 / 32 dan plasdone K-26 / 28. Polivinil Pirrolidon (PVP) PVP merupakan hasil plimerisasi N-Vinil pirrolidon (polimerisasi radikal bebas)yang berifat larut dan mempunyai struktur rantai panjang. Tablet efervesen bisa dibuat menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. . sehingga plasdone merupakan pengikat yang ideal untuk tablet effervescens. granul tersebut mempunyai ikatan yang baik. Konsentrasi kollidon 25 atau 30 lazim digunakan adalah 25% bobot tablet. Di dalam tablet. digunakan dalam konsentrasi 3-15%. larut air dan alkohol. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat karena meninggalkan bau pada granul.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful