MAKALAH TEKNOLOGI SEDIAAN FARMASI PADAT

BAHAN PENGISI DAN PENGIKAT PADA SEDIAAN TABLET

Oleh :

ISWAN MAHYUDDIN NIM : 0711015233

UP. FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS MULAWARMAN SAMARINDA 2010

Kelebihan suatu tablet sebagai berikut : 1. Sedangkan kekurangan dari tablet yaitu : 1. Tablet dengan bentuk dan warna yng menarik. bahan pembasah atau bahan lain yang cocok. Cara pemakaian mudah. . dibuat secara kempa . Pelepasan bahan aktif yang dapat diatur. 2. Rasa dan bau tidak enak pada obat tidak terasa karena langsung ditelan. Dapat dibuat secara besar-besaran sehingga dapat menekan biaya. 3.cetak berbentuk rata atau cembung rangkap. sehingga kontak denga selaput lendir tidak lama. baud an rasa yang enak dapat menarik anak-anak menggunakannya sehinga dapat menyebabka keracunan. 4. 7. 4. bahan pengembang. Mempunyai kestabilan yang tinggi disbanding bentuk sediaan yang lain. 2. 6. bahan pelican. Mudah dalam penyimpanan dan dapat dibawa kemana-mana karena volumenya kecil. Tablet mengandung bahan aktif merata. umumnya bulat mengandung satu jenis obat atau lebih dengan atau tanpa bahan tambahan. 5. bahan pengikat. Tidak dapat digunakan pada bayi.ISI Tablet adalah sediaan padat. 3. Tidak diberikan pada pasien yang tidak dapat menelan atau pasien yang muntahmuntah 5. Bahan tambahan yang digunakan dapat berfungsi sebagai bahan pengisi. Efek terapi secara umum dibandingkan larutan. Proses pembuatan cukup rumit karena tergantung pada sifat-sifat bahan aktif dan bahan aditif.

khususnya jika dosis obat cukup kecil. Memiliki kemampuan atau daya tahan terhadap penagaruh mekanik selama proses produksi. 2. Bahan tambahan ini umumnya dikelompokkan sesuai dengan fungsi utamanya di dalam tablet dikarenakan beberapa bahan tambahan mempuyai fungsi sekunder. 3. Pemilihan bahan tambahan akan lebih kritis pada tablet. karena bahan tambahan yang inert sebenarnya juga dapat mempengaruhi sifatsifat sediaan akhir. Contoh dari bahan tambahan pada sediaan tablet adalah bahan pengisi dan bahan pengikat. Namun klasifikasinya secara tegas tidaklah mungkin. warna yang memucat dan kontaminasi baik dari bahan obat lain maupun dari pengotoran lainnya.pengetahuan tentang sifat-sifat akhir dan bagaimana bahan tambahan dapat mempengaruhi sifat formulasi total sangat diperlukan. Jumlah bahan tambahan yang diperlukan untuk pembuatan tablet adalah besar. tidak berbau dan tidak berasa serta sedapat mungkin tidak berwarna.Suatu tablet harus dinyatakan baik harus memenuhi syarat sebagai berikut: 1. distribusi dan penggunaannya. Obat-obat yang tidak larut. paking. 4. Mampu untuk membebaskan bahan berkhasiat dengan baik sehingga memberikan efek biologis yang dikehendaki. Dapat menjamin kestabilan fisik maupun kimia dari bahan berkhasiat yang terkandung di dalamnya. rompal pada sisi-sisinya. Pada dasarnya bahan tambahan tablet harus bersifat netral. Bebas dari kerusakan seperti pecah-pecah. oleh karena setiap bahan mampu memenuhi berbagai macam fungsi. . Dalam proses pembuatan tablet tidak lepas dari adanya bahan tambahan.

Zat khasiat kadangkala memiliki dosis efektif sangat kecil hanya beberapa mikrogram saja. Kepekaan pengisi terhadap perubahan fisika kimia yang disebabkan oleh processing atau manufacturing dapat mempengaruhi kualitas tablet. Sorpsi atau disorpsi air oleh obat atau eksipien tidak selalu reversibel. e. Kandungan lembap dalam granulasi mempengaruhi karakteristik tablet yang digranulasi. Jika dosis besar maka pengisi sedikit atau tidak sama sekali. Obat-obat yang peka terhadap lembap jangan di kombinasi dengan eksipien yang higrokopis. untuk zat khasiat yang demikian itu perlu adanya bahan pengisi untuk memperoleh tablet dengan ukuran yang cocok. Kandungan lembap dan laju up-take kelembaban merupakan fungsi temperature dan lembap. . sehingga perlu diperhatikan dalam pemilihan pengisi. Kelembaban yang diabsorpsi mungkin tidak mudah dihilangkan selama proses pemanasan. Biasanya tablet yang mengandung zat aktif dengan dosis kecil memerlukan zat pengisi yang banyak. Bahan Pengisi Bahan pengisi adalah zat inert yang ditambahkan dalam formula tablet yang ditujukan untuk membuat bobot tablet sesuai dengan yang diharapkan. Beberapa hal yang harus diperhatikan untuk zat yang higrokopis yaitu : a. d. Kelembaban dapat mempengaruhi sistem penerimaan larutan granulasi dengan pembasah air c. Data higrokopisitas dapat membantu perencanaan proses pembuatan tablet.1. f. b. karena tablet yang sangat kecil akibat dosis obat yang sangat kecil juga tidak hanya menimbulkan kesulitan di dalam penanganannya tetapi juga dapat membahayakan di dalam penggunaannya.

kalsium sulfat. non-reaktif. starch. 5) Bertindak sebagai pembantu mengikat. . avicel menunjukkan sifat sebagai pengikat dan disintegran. aliran kurang baik. 6) Bisa bersifat pengikat kering. konstituen semacam itu juga dapat dicernakan dengan baik. waktu stabilitas panjang. vitamin dan sebagainya) diperlukan bahan pengisi untuk memungkinkan suatu pencetakan. Contoh-contoh bahan pengisi yaitu : a. menghasilkan granul yang keras dengan sedikit fines. 2) Insoluble. disintegran. 7) Penggunaannya membutuhkan lubrikan. Dalam beberapa formula tablet. Bahan pengisi ini menjamin tablet memiliki ukuran atau massa yang dibutuhkan (0. Avicel mempunyai 2 bentuk yaitu pH 101 (powder) dan pH 102 (granul) menunjukkan kekerasan dan friabilitas yang baik.8 gram). pati. 4) Menghasilkan mendistribusikan pembasahan yang cepat dan rata massa sehingga serbuk. Avicel (mikrokristalin selulosa) Avicel relatif lebih banyak digunakan sebagai pengisi cetak langsung dibandingkan laktosa atau pati. 102 karena volume spesifiknya kecil. kapasitas pegang 50%. 3) Menghasilkan tablet yang keras dengan tekanan kecil (kompresibilitas baik) dan friabilitas tablet rendah. cairan penggranul ke seluruh menghasilkan distribusi warna dan obat yang merata. manitol. Di samping sifatnya yang harus netral secara kimia dan fisiologis.Pada peracikan obat dalam jumlah yang sangat kecil (misalnya alkaloida.1 ± 0. hormon. penggunaannya dapat dikombinasi dengan laktosa. Keuntungan dari avicel adalah mempunyai kemampuan untuk mengontrol laju pelepasan obat (jika dikombinasi dengan laktosa. maupun dikalsium posfat). lubrikan dan glidan. Berikut ini karakteristik dari avicel (mikrokristalin selulosa) : 1) Bentuk 103 memiliki keunggulan dibandingkan dengan 101. aliran lebih baik dan waktu hancur lebih singkat.

8) Membantu mengatasi zat-zat yang jika overwetting (terlalu basah) menjadi seperti ³clay´ yang sukar digranulasi dan ketika kering granulnya menjadi keras dan resisten terhadap disintegrasi. Hanya pengisi ini mahal tetapi memiliki stabilitas yang baik. Contoh: kaolin. punya kapasitas absorpsi yang tinggi untuk minyak. PH 102: granul. 9) Avicel dalam GB memperbaiki ikatan pada pengempaan. Kalsium Sulfat Dihidrat NF) Lazimnya pengisi ini digunakan sebagai pengisi untuk tablet yang mengandung zat aktif 20-30 %. bisa dipakai untuk zat aktif asam. 13) Bentuk PH 101: serbuk. b. 4) Semakin tinggi grade-nya semakin putih. 12) 60% avicel PH 101 dan 40% amilum sebagai pasta 10% membuat massa lembab mudah digranulasi. 10) Avicel membantu obat larut dengan air agar homogen. mencegah migrasi pewarna larut air dan membantu agar evaporasi cepat dan seragam. kalsium karbonat. 11) Untuk obat dengan dosis kecil. snow white filler. pengisi paling murah. mengurangi capping dan friabilitas tablet. netral. PH 103: serbuk. Avicel digunakan sebagai pengisi dan pengikat tambahan. basa. membentuk granul yang kuat pada pengeringan dengan sedikit fine daripada pasta yang hanya terbuat dari amilum. . Berikut merupakan karakteristik dari Kalsium Sulfat Dihidrat : 1) Digunakan sebagai pengisi untuk granulasi dengan jumlah zat aktif 2030%. 2) Sinonim: terra alba. 3) Insoluble : non-higroskopis.

MC. Umumnya digunakan sebagai pengisi dan pengikat pada formula cetak langsung. bentuk hidrat lebih sering digunakan dalam sistem yang digranulasi dan dikeringkan. maka ukuran partikel laktosa dapat mempengaruhi laju pelepasan obat. starch paste. c. dengan persentase zat aktif 40-50%. . mikrobiologis. Laktosa USP Monohidrat Merupakan gula asam dari susu untuk keperluan industri. Dibasik Kalsium Fosfat Dihidrat (NF) Nama dagangnya yang paling dikenal adalah Em-compress. fisika. Emcompress bersifat non higroskopis mengandung 0.5) Pengikat yang disarankan: PVP. laktosa diperoleh dari produk alam yaitu susu sapi. Laktosa sangat banyak digunakan sebagai pengisi dalam formula tablet. mudah dikeringkan dan relatif tidak sensitif terhadap variasi kekerasan tablet. Ada kemungkinan dapt terjadi interaksi kimia dengan asam bila kelembabannya tinggi d. Sabagai produk alam. Bentuk laktosa monohidrat yang ada dipasaran : 1) Kasar = 60 ± 80 mesh 2) Halus = 80 ± 100 mesh Jika laktosa dilarutkan secara bebas ke dalam air.75%. Dalam formula cetak langsung. Tetapi umumnya formula dengan laktosa menunjukkan laju pelepasan obat yang baik. diperlukan Mg stearat 0.5-0. laktosa stabil secara kimia.5% lembab. dengan kompatibilitas yang lebih tinggi dibandingkan bahan tambahan lain.

variasi bobot kecil. Laktosa USP Anhidrat Laktosa anhidrat lebih menguntungkan dibandingkan bentuk hidrat. Spray-dried laktosa akan berwarna coklat jika di kombinasi dengan senyawa amin. Spray-Dried Laktosa USP Spray-dried laktosa adalah campuran -laktosa monohidrat 80-90% (Kristal) dengan 10-20% laktosa berbentuk amorf dibuat dengan spraydrying. sedangkan lubrikan alkali dan adanya lembab akan mempercepat timbulnya warna coklat.e. Spray-dried laktosa mempunyai aliran dan ikatan yang lebih baik dari laktosa regular. Hal ini merupakan indikasi bentuk sperik umum dari aglomerat. friabilita baik. Obat-obat yang dapat melepaskan radikal. Tablet laktosa anhidrat hanya mempunyai waktu hancur yang cepat. fosfat laktat atau asetat. tidak terjadi sticking binding maupun capping. punya aliran . Spray-dried laktosa hanya dikombinasi dengan mikro-kristalin selulosa dan digunakan sebagai pembawa pada formula tablet cetak langsung. Sifat direct compression spray-dried laktosa berkurang jika kadar air < 3%. dapat dicampur dengan 20-25% zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression-nya. Secara tunggal umumnya spray-dried laktosa digunakan dengan konsentrasi 40± 50% dari bobot tablet. f. misalnya garam-garam amino juga dapat menyebabkan terjadinya reaksi maillard. karena tidak reaktif terhadap reaksi maillard (yang menyebabkan timbulnya warna coklat). Hati-hati dalam penyimpanan spray-dried laktosa karena kehilangan lembab 3% dapat mempengaruhi sifat-sifat kompresi. Dengan adanya lubrikan netral atau asam dapat memperlambat timbulnya warna coklat. Kapasitas pegang 20-25% terhadap zat aktif.

halus. Kadar lembab granul yang dibuat dari sukrosa. Sukrosa ini bukan merupakan sukrosa murni karena mengandung pati h. Kelemahan dari spray-dried laktosa yaitu dapat menghitam dengan adanya lembab. Sukrosa USP Powder Bahan tambahan ini berfungsi sebagai pengisi dalam tablet kunyah atau tablet regular yang dibuat dengan metode granulasi. Manitol USP Manitol merupakan pengisi yang baik untuk tablet kunyah karena rasanya enak. Manitol dapat digunakan untuk formulasi vitamin. Dekstrosa Dekstrosa dapat bermanfaat sebagai pengisi.2%. pengikat dan pengembang dalam formula tablet kunyah. menghasilkan granul yang lebih halus dari sukrosa atau dekstrosa. amin. g. Harga spray-dried laktosa tidak terlalu mahal dan tablet yang dihasilkannya menunjukkan stabilitas fisika yang lebih dalam friabilita dan kekerasan dibandingkan dengan laktosa regular. dingin (negatif heat solution). Untuk formula cetak langsung dekstrosa dapat dikombinasi dengan spray-dried laktosa. dekstrosa. sedikit manis. dan manitol setelah pengeringan semalam pada 140-150 °F adalah 0. Dekstrosa memerlukan lubrikan yang lebih banyak dari spray-dried laktosa. atau senyawa lain yang mengandung furaldehid. i. . Rasa manisnya 72 % sukrosa. Kelemahan dari dekstrosa yaitu menjadi coklat pada penyimpanan.baik dan karakteristik pengikatan yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa.

Emdex dan Celutab Merupakan pati yang terhidrolisis. pengikat dan disintegran. Pati yang terhidrolisis ini sering digunakan sebagai pengganti manitol karena rasa yang manis dan raba mulut yang baik. Sta-Rx1500 mempunyai aliran yang baik dan merupakan eksipien cetak langsung yang dapat digunakan sebagai pengisi. aliran jelek. tetapi jika dikombinasi dengan 5 ± 10 % zat aktif. dan sisanya adalah glukosa. Emdex dan Celutab merupakan serbuk yang bebas mengalir terdiri dari sphere maltose-dekstrosa yang terkristalisasi akibat spray. Direcly Compressible Starch (Sta-Rx1500) Sta-Rx1500 merupakan pati jagung yang secara kimia tidak berbeda dengan starch. Jika pati digunakan dalam sistem granulasi basah dengan air. mengandung 90-92% dekstrosa. membutuhkan lebih banyak cairan pengikat. 35% maltose. . Tablet yang mengandung pati dalam konsentrasi tinggi sering lunak dan sulit dikeringkan. Emdex dan Celutab dapat bereaksi dengan senyawa amin perifer aktif pada suhu dan kelembaban tinggi. pengikat dan disintegran. Sta-Rx1500 akan menjadi tidak self lubricating sehingga memerlukan penambahan lubrikan. maka pemakaian specially dried starch akan sia-sia. Sta-Rx1500 mempunyai sifat self lubricating dan self disintegrating. l. k. j. terigu atau kentang. Starch (Pati) Pati berasal dari jagung. karena teknik pengeringan biasa akan menghasilkan kadar lembab 6-8%. Fungsi pati ini adalah sebagai bahan pengisi. Jika dikompresi sendiri.Kelemahan dari manitol adalah non-higroskopis.

Bahan pengisi yang telah diuraikan sebelumnya juga dapat memenuhi fungsi bahan pengikat. bahan pengikat menjamin penyatuan beberapa partikel serbuk dalam sebuah butir granulat. . sebaiknya bahan pengikat digunakan sesedikit mungkin. Manitol dan sarbitol merupakan gula nonkaresino-genik yang berfungsi sebagai nutrient dan mrngandung kalori yang rendah. Pada waktu kompresi. baik oleh tekanan pencetakan maupun bahan pengikat. Bahan pengikat dalam jumlah yang memadai ditambahkan ke dalam bahan yang akan ditabletasi melalui bahan pelarut atau larutan bahan perekat yang digunakan pada saat granulasi. Demikian pula kekompakan tablet dapat dipengaruhi. Sarbitol Sarbitol merupakan isomer dari manitol. Pembentukan granul akan membantu konversi serbuk menjadi granul.m. Oleh karena itu. Bahan Pengikat Kelompok bahan tambahan ini dimaksudkan untuk memberikan kekompakan dan daya tahan tablet. 2. bersifat higroskopis pada kelembaban >65% dan lebih larut dibandingkan manitol. Oleh sebab itu. Tujuan penambahan bahan pengikat adalah untuk meningkatkan daya kohesivitas serbuk sehingga jika dikompresikan akan membentuk massa yang kohesif atau kompak sebagai tablet. yang akan lebih seragam mengalir dari hopper ke sistem pengisi dan mengisi ruang. Hendaknya diperhatikan bahwa kekompakan tablet dan kehancurannya merupakan suatu antipoda. Kriteria pemilihan pengikat adalah harus tersentuh dengan komponen tablet yang lain dan harus member kohesi yang memadai terhadap serbuk. kecendrungan granul menyerap udara juga lebih kecil dibandingkan serbuk. Sarbitol dapat dikombinasi dalam bobot yang sama dengan dikalsium fosfat.

bertindak sebagai pengikat dan pelindung ferrosulfat dari oksidasi. Bahan ini kadang ditambah lubrikan cair PEG 6000 untuk membantu pencetakan tablet dan disintegrasi tablet. Sukrosa sangat baik sebagai pembawa soluble dyes dan menghasilkan warna yang beragam. Akasia Bahan ini digunakan pada konsentrasi 10-25%. d. Kelebihan dari gelatin ini adalah dapat digunakan untuk senyawa yang sulit . pada tablet ferro sulfat. Digunakan untuk menggranulasi tribasic fosfat yang umumnya memerlukan pengikat yang lebih kohesif dari musilago amili. Kelemahannya yaitu dapat terkontaminasi mikroba. b. cenderung menghasilkan tablet yang keras dan memerlukan disintegran yang aktif. Sukrosa Bahan ini digunakan sebagai sirup dengan konsentrasi 50-75%. Keuntungan dari bahan ini adalah menghasilkan granul yang keras tetapi tidak mengeras pada penyimpanan. kemudian diaktivasi dengan penambahan air. Tragakan Cara yang terbaik dalam penggunaan bahan ini adalah dengan menambahkannya dalam bentuk kering. digantikan PVP. Gelatin Gelatin merupakan pengikat yang baik dan memberikan tablet dengan kekerasan mirip dari yang dihasilkan akasia atau tragakan. Gelatin ini sendiri sudah jarang digunakan. Bahan ini digunakan pada konsentrasi 5-10% sebanyak 1-5% dari formula. MC. c.Contoh-contoh bahan pengikat antara lain : a. untuk mengurangi mephenesin (dosis besar dan sukar digranulasi).

g. tidak mengeras pada penyimpanan . Sellulosa terdapat dalam berbagai bobot molekul. Pada prosesnya. Sellulosa dapat digunakan sebagai larutan kental atau ditambahkan dalam keadaan kering.diikat sedangkan kelemahan dari bahan ini adalah rentan bakteri dan jamur. manitol. yang dibuat dengan menghidrasi gelatin dalam air dingin selama beberapa jam/semalam kemudian dipanaskan sampai mendidih. Jika masih diperlukan pengikat yang lebih kuat. e. dapat digunakan larutan gelatin dalam air 2-10%. Pati Sebagai pasta dalam menghasilkan tablet yang lunak dan rapuh. yang kemudian diaktivasi dengan air. Tetapi cara ini menyebabkan pembentuk granul kurang efektif. pati memerlukan panas dan tergantung jumlah panas yang diberikan. larutan gelatin harus dipertahankan hangat sampai digunakan karena akan menjadi gel pada pendinginan. Keuntungan dari sellulosa yaitu dapat dikompres cepat. yang mempengaruhi viskositasnya di dalam air (sesuai dengan sifat mengembangnya. Glukosa Glukosa ini digunakan sebagai larutan 50% yang dapat digunakan untuk tujuan yang sama dengan sukrosa. f. Sellulosa Metil sellulosa dan CMC menghasilkan tablet dengan kekerasan sedang. pati dapat terhidrolisis menjadi dekstrin atau glukosa. dan gula. pengikat yang baik untuk eksipien laktosa. Sellulosa dapat digunakan untuk menggranulasi soluble/insoluble powder.

sedikit higroskopis. Konsentrasi plasdone yang lazim digunakan bagi pengikat tablet adalah 1-5%. 30 dan 90 akan menghasilkan granul yang kerasdan bebas mengalir. Sedangkan kollidon 90 yang mempunyai daya ikat yang lebih besar umumnya digunakan sebesar 2%. Konsentrasi kollidon 25 atau 30 lazim digunakan adalah 25% bobot tablet. Di perdagangan PVP dikenal dengan 2 nama dagang yaitu kollidon (BASF) dan Plasdone (GAF). karena larut di dalam airdan beberapa pelarut organik. Di dalam tablet. dengan sedikit debu. granul tersebut mempunyai ikatan yang baik. . yang paling banyak digunakan untuk tujuan ini adalah plasdone K-29 / 32 dan plasdone K-26 / 28. tidak mengeras selama penyimpanan (baik untuk tablet kunyah). Sifat dari PVP yaitu inert. Kollidon 25. Tablet efervesen bisa dibuat menggunakan PVP dalam etanol anhidrat. Jangan menggunakan isopropanol anhidrat karena meninggalkan bau pada granul. sehingga plasdone merupakan pengikat yang ideal untuk tablet effervescens. larut air dan alkohol. Plasdone hamper tidak berwarna di dalam air dan di dalam pelarut organik. Konsentrasi 5% menghasilkan kompresibilitas yang baik dari serbuk Natrium bikarbonat dan asam sitrat sehingga tablet bereaksi cepat dan disolusi cepat. Bentuk terlarut dari PVP berperan penting sebagai koloid sintetik.h. digunakan dalam konsentrasi 3-15%. Polivinil Pirrolidon (PVP) PVP merupakan hasil plimerisasi N-Vinil pirrolidon (polimerisasi radikal bebas)yang berifat larut dan mempunyai struktur rantai panjang.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful