P. 1
Obat antipsikotik2

Obat antipsikotik2

|Views: 2,613|Likes:
Published by lingga_05018

More info:

Published by: lingga_05018 on Oct 08, 2011
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOC, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/28/2013

pdf

text

original

Tugas ANTIPISKOTIK

Oleh : Lingga Suryakusumah I1A005018

Pembimbing Dr. H. Asyikin Noor, Sp.KJ. M.AP

SMF Ilmu Kedokteran Jiwa FK Unlam – RS Jiwa Sambang Lihum Gambut Oktober 2010

BAB I PENDAHULUAN

Antipsikotik adalah antagonis dopamin dan menyekat reseptor dopamin dalam berbagai jaras di otak. Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal tentunya memiliki efek samping yang perlu diketahui agar pengobatan klinis bisa efisien dan sesuai dengan proporsi dan tentunya agar mencapai target terapi. Untuk itu kita harus mengenali obat antipsikotik ini terlebih dahulu, karena selain manfaatnya, antipsikotik juga mempunyai kerugian yang menyertainya. Antipsikotik merupakan pengobatan yang terbaik untuk penyakit skizofrenia dan penyakit psikotik lainnya. Antipsikotik digunakan secara klinis pada tahun 1950an, ketika Chlorpromazine(CPZ), turunan dari phenotiazine, telah disintetis di Perancis. Walaupun dikembangkan sebagai potensial antihistamin, chlorpromazine memiliki antipsikotik pada pemakaian klinis. CPZ digunakan sebagai model dalam pengembangan antipsikotik , tapi semua generasi pertama (kecuali clozapine) mempunyai efek yang menyebabkan gejala ekstrapiramidal berdasarkan atas property utama, antagonis kuat dari reseptor dopamine D2. Sebagai tambahan property antipsikotik, obat-obat ini memiliki fungsi lain, berdasarkan kemampuan memblok reseptor Dopamin D2 (seperti antiemetic dan mengurangi beberapa kelainan gerak yang ditandai dengan adanya gerakan yang berlebih). Antipsikotik antagonis D2 disebut dengan tipikal, (untuk memisahkan dengan clozapine dan obat-obat atipikal baru) yang mengurangi gejala ekstrapiramidal.

BAB II TINJAUAN PUSTAKA

A. Pengertian

Sekelompok bermacam-macam obat yang menghambat reseptor dopamine tipe 2 (D2) sering disebut sebagai antipsikotik. Indikasi utama untuk pemakaian obat adalah terapi skizofrenia dan gangguan psikotik lainnya. Kelas obat antipsikotik adalah termasuk chlorpromazine, thioridazine, fluphenazine dan haloperidol. Antipsikotik digunakan secara klinis ketika Chlorpromazine telah disintetis di Perancis. Satu obat antipsikotik baru yaitu risperidone, telah dikenalkan di Amerika serikat. Walaupun risperidone adalah antagonis reseptor D2 yang poten, ia memiliki ciri farmakologis tambahan yang memberikan keuntungan terapeutik dan memperbaiki profil efek samping, dibandingkan dengan antagonis reseptor dopamine yang tersedia sebelumnya. 1 Antipsikotik dan antagonis reseptor dopamine tidak sepenuhnya sama. Clozapine adalah suatu antipsikotik yang efektif tetapi berbeda dengan semua obat karena memiliki aktivitas pada reseptor D2 yang kecil. Obat-obat ini dinamakan sebagai neuroleptik dan transkuiliser mayor. Istilah neuroleptik menekankan efek neurologis dan motorik dari sebagian besar obat. Perkembangan senyawa baru, seperti risperidone dan remoxipine, yang disertai dengan efek neurologis yang sedikit menyebabkan pemakaian istilah neuroleptik menjadi tidak akurat sebagai label keseluruhan senyawa. Istilah transkuiliser mayor secara tidak akurat menekankan bahwa efek primer dari obat adalah untuk mensedasi pasien dan dikacaukan oleh obat yang disebut transkuiliser minor, seperti benzodiasepin. 1 B. Sejarah Reserpine (serpasil) bukan merupakan antagonis reseptor dopamine, malahan, ia menurunkan cadangan nerurotransmitter amin biogenic prasinaptik, termasuk dopamine. Namun demikian, reserpinic secara historic merupakan obat antipsikotik efektif pertama. Reserpine adalah unsur dari semak belukar rauwolfa, yang tumbuh di daerah India, Afrika, dan Amerika Selatan dan telah dicampurkan kedalam campuran obat-obatan tradisional selama berabad-abad. Di tahun 1931 Sen dan Bose menerbitkan tulisan pertama yang melaoprkan efektivitas rauwolfa dalam hipertensi dan mania. Di tahun 1953 unsur aktif,

1. suatu benzioxasole.dan remoxipride) sering dinamakan obat atipikal. dan perusahaan farmasi untuk mengembangkan obat antipsikotik yang lebih efektif yang memiliki efek samping yang lebih kecil. suatu diphenylbutylpiperidine dan risperidone. pimozide. Pemakaian antipsikotik tipikal menghasilkan perbaikan klinis yang bermakna pada kira-kira 50 sampai 75 persen pasien psikotik. Dua dokter psikiatrik Perancis. Selanjutnya. 1. mengamati adanya psikis yang tidak biasa dari senyawa. chlorpromazine lebih efektif dan memiliki onset yang cepat. tetapi dua ahli anestsiologi di Perancis. Secara spesifik. terdapat kesan korelasi negative antara .2 Pengenalan klinis chlorpromazine dengan cepat diikuti oleh pengenalan senyawa phenotiazine lain. 1 Diperkenalkannya obat antipsikotik merupakan revolusi terapi pasien skizofrenia dan pasien psikotik serius. Risperidone dan remoxipride mencerminkan adanya usaha yang terus menerus dari klinisi. dan hamper 90 persen pasien psikotik mendapatkan suatu manfaat klinis dari obat. parkinsonisme. berbagai senyawa antipsikotik yang secara structural berbeda tetapi tidak berbeda secara farmakodinamik dari phenotiazine diperkenalkan dalam praktek klinis. 1 Suatu akibat tambahan dari diperkenalkannya obat antipsikotik akhirnya adalah pemahaman kenyataan bahwa semua obat antipsikotik tipikal bekerja dengan menghambat efek pada reseptor dopamine D2. distonia dan akathisia. adalah penyebab diperkenalkannya haloperidol. adalah yang pertama dinamakan antipsikotik klasik atau tipikal yang disintesis pada awal tahun 1950-an dan memasuki pemakaian klinis yang luas.reserpine. Laboratorium dari salah satu riset Belgia khususnya. 1 Chlorpromazine. peneliti. suatu derivate phenotiazine selanjutnya terbukti merupakan antagonis reseptor dopamine. diidentifikasi dan dengan cepat masuk ke dalam pendekatan farmakologis yang terbatas untuk psikosis. tiga obat antipsikotik yang paling luas diteliti (clozapine. Chlorpromazine awalnya digunakan sebagai tambahan anestesi. Paul Jenssen. seperti perpherazine (Trifalon) dan fluphenazine. Henry Laborit dan Huguenard. seperti tardive dysinesia. khususnya efek merugikan neurologis. risperidone.2 Berbeda dengan yang dinamakan antipsikotik tipikal (contohnyua CPZ dan haloperidol). walaupun tidak ada definisi yang disetujui secara umum tentang perbedaan antara antipsikotik tipikal dan atipikal. Dibandingkan dengan reserpine. mencoba obat pada pasien skizofrenik dan melaporkan keberhasilanya di tahun 1952. Jean Delay dan Pierre Deniker. suatu butyrophenon.

Obat ini juga berguna untuk pasien yang mengalami ansietas berat dan menyalahgunakan obat atau alkohol karena benzodiazepin dikontraindikasikan bagi mereka. 1 Antispikotik atipikal terbaru. olanzapin.afinitas obat tersebut terhadap reseptor D3 dan potensi klinisnya.3 Penggunaan utama antipsikotik untuk skizofrenia. Jadi. 1. yang memilki afinitas rendah terhadap reseptor D2. digunakan secara klinis dalam dosis rendah. perilaku yang aneh atau tidak dapat terkendali (disorganized). dan gejala NEGATIF: gangguan perasaan (afek tumpul. isi pikiran yang stereotip dan tidak ada inisiatif. 1 C. pasif. digunakan dengan dosis tinggi didalam klinis.2. Diperkenalkannya obat atipikal baru telah terus menerus memberikan data dasar dan klinis yang telah memungkinkan evolusi stabil dari hipotesis yang hanya melibatkan satu reseptor menjadi hipotesis yang melibatkan interaksi dengan banyak subtype reseptor dopamine (D3 dan D4) dan reseptor neurotransmitter lainnya. gangguan perasaan (tidak sesuai dengan situasi). respon emosi minimal). risperidon. isi pikaran yang tidak wajar (waham). terhambat). dn daya tilikan diri (insight) terganggu. mempunyai efek klinis yang lebih besar daripada antipsikotik kelas lain dengan efek samping ekstrapiramidal akut yang minimal. gangguan prosses berfikir (lambat. yang memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor D2. dan ziprasidon. haloperidol. bermanifestasi dalam gejala: kesadaran diri (awareness) yang terganggu. sindrom otak organik dengan psikosis. perilaku yang sangat terbatas dan cenderung menyendiri (abulia). seperti klozapin. daya nilai norma sosial (judgment) terganggu. apatis). . Pengamatan tersebut menyebabkan perkembangan hipotesa dopamine dari skizofrenia. bermanifestasi dalam gejala POSITIF: gangguan asosiasi pikiran (inkoherensi). gangguan hubungan sosial (menarik diri. • Hendaya berat dalam fungsi-fungsi mental. tetapi chlorpromazine. gangguan persepsi (halusinasi). Indikasi Penggunaan Gejala sasaran (target syndrome) : SINDROM PSIKOSIS Butir-butir diagnostik Sindrom Psikosis 4 • Hendaya berat dalam kemampuan daya menilai realitas (reality testing ability).

Memperburuk gejala negatif dan kognitif 3. Apabila APG I memblok reseptor D2 di jalur mesokortikal dapat memperberat gejala negatif dan kognitif disebabkan penurunan dopamin di jalur tersebut.4 Kerja dari APG I menurunkan hiperaktivitas dopamin di jalur mesolimbik sehingga menyebabkan gejala positif menurun tetapi ternyata APG I tidak hanya memblok reseptor D2 di mesolimbik tetapi juga memblok reseptor D2 di tempat lain seperti di jalur mesokortikal. dapat di kelompokkan dalam dua kelompok besar yaitu antipsikotik generasi pertama (APG I) dan antipsikotik generasi kedua (APG II). nigrostriatal. blokade reseptor D2 di nigrostriatal secara kronik dengan menggunakan APG I menyebabkan gangguan pergerakan hiperkinetik (tardive dyskinesia). Antipsikotik generasi pertama mempunyai cara kerja dengan memblok reseptor D2 khususnya di mesolimbik dopamine pathways. tetapi juga menyebabkan kekambuhan setelah penghentian pemberian APG I.4 APG I mempunyai peranan yang cepat dalam menurunkan gejala positif seperti halusinasi dan waham. Sering menyebabkan terjadinya kekambuhan Keuntungan pemberian APG I adalah jarang menyebabkan terjadinya Sindrom Neuroleptik Malignant (SNM) dan cepat menurunkan gejala negatif. dan tuberoinfundibular. menjalin hubugan sosial.• Hendaya berat dalam fungsi kehidupan sehari-hari. oleh karena itu sering disebut juga dengan Antagonist Reseptor Dopamin (ARD) atau antipsikotik konvensional atau tipikal. Peningkatan kadar prolaktin 4. D. Jenis-Jenis Antipsikotik ANTIPSIKOTIK GENERASI PERTAMA (APG I) Obat antipsikotik yang ada di pasaran saat ini. Blokade reseptor D2 di tuberoinfundibular menyebabkan peningkatan kadar prolaktin sehingga dapat menyebabkan disfungsi seksual dan peningkatan berat badan. Mudah terjadi EPS dan tardive dyskinesia 2. bermanisfestasi dalam gejala: tidak mampu bekerja.4 . 4 Kerugian pemberian APG I: 4 1. dan melakukan kegiatan rutin.

trifluoperazine dan thiothixine. APG I potensi tinggi diantaranya adalah haloperidol. hipotensi ortostatik. Phenotiazine • • • Rantai Aliphatic: Clorpromazine Rantai Piperazine: Perphenazine. Digunakan untuk penderita yang sulit terhadap toleransi efek samping APG I potensi tinggi dan potensi rendah. APG I potensi rendah diantaranya adalah clorpromazine.6 Farmakodinamik: CPZ berefek farmakodinamik sangat luas. Pengaruhnya terhadap tekanan darah rendah.4 Potensi tinggi bila dosis yang digunakan kurang atau sama dengan 10 mg. akatisia.6 . dan parkinsonisme.4 Pembagian APG I bedasarkan rumus kimia: 5 1. thiridazine. kemungkinan efek samping tinggi seperti distonia. Mempunyai efek samping sedasi. Butyrophenoone: Haloperidol 3.50 mg. APG I potensi sedang diantaranya perphenazine. Derivat fenotiazin lain di dapat dengan cara substitusi pada tempat 2 dan 10 inti fenotiazin. pandangan kabur dan konstipasi. dan rendah. sedang. loxapine dan molindone. Trifluoperazine. Potensi anti dopaminergik tinggi. Promactil. Largactil diambil dari kata large action.APG I dapat dibagi berdasarkan potensi dan rumus kimia.4 Potensi sedang bila dosis APG I yang digunakan antara 10.4 Potensi rendah bila dosis APG I yang digunakan lebih dari 50 mg. lethargi dan gejala antikolinergik meningkat berupa mulut kering retensi urine. dan mesoridazine. Cepezet) Clorpromazine (CPZ) adalah 2-klor-N-(dimetil-aminopropil)-fenotiazin. Rantai Piperidine: Thioridazine 2. Pembagian berdasarkan potensi adalah potensi tinggi. fluphenazine. Fluphenazine. Diphenyl-butyl-piperidine: Pimozide CLORPROMAZINE (Largactil. Sedangkan pembagian berdasarkan rumus kimia adalah phenotiazine dan non-phenotiazine.

. - Psikosis manik-depresif.8 Skizofrenia dengan gejala agitasi. kelenjar suprarenal dan limpa. hati. halusinasi. waham.8 Lesu dan ngantuk.5 Indikasi (obat ini dapat di pakai) pada: 6.untuk efek cepat dapat diberikan per injeksi (im) dengan penderita dalam posisi berbaring (untuk mencegah timbulnya orthostatic hipotension yang sering terjadi).diberikan per-oral dengan dosis terbagi. Hipotensi ortostatik.Fatmakokinetik: pada umumnya semua fenotiazin di absorpsi baik bila diberikan per oral maupun parenteral. Penyebaran luas ke semua jaringan dengan kadar tertinggi di paru-paru. muntah maupun cegukan atau gangguan non psikosis dengan gejala agitasi tegang. Gangguan kepribadian Psikosis involusional Psikosis pada anak Dalam dosis rendah dapat digunakan untuk mual. Cara pemberian : 6. bingung. cemas dan insomnia.7. . Sebgaian fenotiazin mengalami hidroksilasi dan konjugasi. Setelah pemberian CPZ dosis besar.7. tegang.7 .7. Dosis: 6. maka masih ditemukan eksresi CPZ atau metabolitnya selama 6-12 bulan. sebagian lagi diubah menjadi sulfoksid yang kemduian dieksresi bersama feses dan urin. Dosis permulaan 25-100 mg/hari Dosis ditingkatkan sampai 300 mg/hari Bila gejala belum hilang dosis dapat ditingkatkan perlahan-lahan hingga 600-900 mg/hari. gelisah. ansietas. insomnia. Efek samping : 6.

Hiperefleksi. hidung tersumbat.dosis awal 2 – 3 x 2. Dosis : 7 . . . Hipersensitif (allergik). . Dyscrasia darah. Occulogyric crisis.Skizofrenia.7.8 - Klorpromazine tidak boleh diberikan pada keadaan-keadaan : Koma. pusing lemas.dosis pemeliharaan 3 x 5 – 10 mg. - Kontra indikasi : 7 Depresi SSP.5 mg.Psikosis paranoid (gangguan waham menetap). Koma. Keracunan alkohol. - TRIFLUOPERAZINE (Stelazine. Kejang-kejang grandmal. Hipersensitif. konstipasi dan amenore pada wanita Kontra indikasi : 6. Stelosi) Indikasi : 7 . Efek samping : 7 - Ngantuk. barbiturat dan narkotika.Psikosis manik-depresif.- Mulut kering.gangguan tingkah laku pada Retardasi Mental. . Gangguan liver. Gangguan ekstra piramidalis. .

3 x 4 . Untuk kasus-kasus kronis diberikan Flupenazine decanoat (flupenazine dilarutkan dalam minyak). 4 Dosis : 4.7.7. ditingkatkan 25 mg / 3 – 6 minggu.Bila diperlukan dosis dapat dinaikkan sp 20 mg / hari. Efek samping : 4.8 Tersering gangguan estra piramidalis. Dosis : 7 .5 – 10 mg / hari dengan dosis terbagi. . Tardive diskinesia persistent.awal : 12.8 mg / hari.7 . vomitus dan cegukan.2. Efek samping : 7 Sering timbul gangguan ekstra piramidalis. Depresi SSP berat.bila efek samping ringan/tidak ada.5 mg / 2 minggu. . Mimpi2 aneh. sebagai long acting anti psychotic (berefek panjang) --. . Dalam dosis rendah digunakan untuk nausea.FLUPHENAZINE Untuk kasus-kasus akut diberikan Flupenazine HCl (anatensol) dalam bentuk tablet dan injeksi. Kontra indikasi : 4.Modecate injeksi(25 mg / amp). PERPHENAZINE (Trifalon) Indikasi : 7 Gejala positif Skizofrenia. Ngantuk. 4 Dosis : .8 hipersensitif.

hipotensi ortostatik. gangguan akomodasi. Kontra indikasi : 7 hipersensitif. Efek samping : 7 sedasi. Hipersensitif. vertigo. lebih lemah antagonis reseptor kolinergik dan histamin.- Gangguan endokrin. Gangguan liver. Koma. Depresi berat. - HALOPERIDOL Haloperidol mempunyai afinitas yang kuat pada reseptor D2. Depresi dengan agitasi. menstruasi terganggu. Pemeliharaan (maintenance) : 200 – 800 mg / hari. Diskrasia darh. THIORIDAZINE Indikasi : 7 Gejala positif Skizofrenia. sukar eyakulasi. Depresi SSP berat. Gangguan darah. ansietas dan afek hipotim. seperti : laktasi meningkat. Jarang timbul ganguan ekstra piramidalis. mulut kering. Kontra indikasi : 7 - Koma. Dosis : 7 Awal (initial) : 3 x 50 – 100 mg / hari. Kadar puncak plasma Haloperidol dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian oral dan dalam waktu 20 menit setelah pemberian intramuskular. gnekomasti. Waktu .

juga meningkatkan turn over rate nya. 6 Secara farmakokinetik. 4 Haloperidol decanoate (injeksi long acting) setelah disuntikan dilepas secara lambat ke dalam pembuluh darah. Eksresi haloperidol lambat melalui ginjal. Obat ini ditimbun dalam hati dan kira-kira 1% dari dosis yang diberikan diekskresi melalui empedu. 4 . karena waktu paruhnya panjang. 4 Pada anak-anak atau usia lanjut dosis dapat diturunkan dan dapat dimulai dengan 0. haloperidol cepat diserap dari saluran cerna.6. wanita menyusui dan sesitif terhadap Haloperidol.5 mg per hari dengan pemberian 2 atau 3 kali perhari. sindrom parkinson. menetap sampai 72 jam dan masih dapat ditemukan dalam plasma sampai berminggu-minggu. Setelah pemberian awal perlu dilakukan monitoring efikasi klinis. Haloperidol memperlihatkan antipsikotik yang kuat dan efektif untuk fase mania penyakit manik deprsif dan skizofrenia. tekanan intra okuler bola mata dapat terjadi apabila diberikan bersama dengan antikolinergik. kira-kira 40% obat dikeluarkan selama 5 hari sesudah pemberian dosis tunggal. dapat mengganggu efek antiparkinson dan levodopa. Pada orang normal. Efek fenotiazin piperazin dan butirofenon berbeda secara kuantitatif keran butirofenon selain menghambat efek dopamin. Diekskresi dengan cepat melalui urine dan tinja dan berakhir dalam 1 minggu setelah pemberian. 4 Secara farmakologi. depresi SSP yang disebabkan alkohol atau obat lain. sehingga pemberiannya tiap 3-4 minggu perkali. 6 Dosis Haloperidol dapat dimulai dari 1 atau 2 mg dengan pemberian 2 atau 3 kali per hari. 2. Metabolisme Haloperidol meningkat bila diberikan bersama dengan carbamazepine. 4 Kontraindikasi pemberian Haloperidol adalah pasien dalam keadaan koma. sedasi atau efek samping lainnya yang mungkin timbul sehingga dapat dilakukan penyesuaian dosis atau penggantian dengan antipsikotik lain. tetapi butirofenon memperlihatkan banyak sifat farmakologi fenotiazin.7. efek haloperidol mirip fenotiazin piperazin. Kadar puncaknya dalam plasma tercapai dalam waktu 2-6 jam sejak menelan obat. kemudian peningkatan dosis disesuaikan dengan gejala yang belum terkontrol.paruhnya antara 10-12 jam.51. beberapa kepustakaan mengatakan dosis per hari yang efektif antara 5-20 mg. dosis obat dapat ditingkatkan sampai dosis 30-40 mg per hari.8 Interaksi Haloperidol akan menghambat metabolisme antidepresan trisiklik. struktur haloperidol berbeda dengan fenotiazin. usia lanjut dengan Parkinson Like Symptomps.4. Pada pasien dengan efek samping mininal dan belum tercapai respon terapi.

4. . diskinesia.ekspresi muka monoton (muka topeng). . Dosis : 2 – 8 mg / hari.9 . opistotonus. Bila terjadi Gangguan ekstra piramidalis (sindroma parkinsonisme). Efek samping lain yang ringan seperti sedasi dan autonomik. Pemberian haloperidol dalam waktu lama dapat terjadi peningkatan berat badan dan penurunan fungsi kognitif. Efek samping yang lain adalah tardive dyskinesia pada pemakaian haloperidol yang lama atau penghentian haloperidol tiba-tiba. karena kaku otot wajah. Bila obat obat pengganti . .Efek samping yang paling sering adalah efek ekstrapirmidalis (EPS) seperti parkinson like symptomps.5. Hipersensitif. dan kadang-kadanga krisi okulogirik. Obat antipsikotik tipikal biasanya menyebabkan gejala ekstrapiramidalis (Sindrom - Parkinsonisme): 2. hyperreflexia. maka pemberian obat distop dan diganti dengan obat lain atau dosis obat diturunkan. karena kaku otot tungkai. distonia. Efek samping : 7 Jarang timbul gangguan ekstra piramidalis pada dosis terapeutik.hiper salivasi.kaku kuduk. Penyakit parkinson. akatisia. Depresi endogen. .tremor (pada ektremitas dan lidah).rigiditas. rigiditas. . .6 PIMOZIDE (Orap) Indikasi : 5 Gangguan skizofrenia kronik untuk memperbaiki sosialisasi. Kontra indikasi : 7 - Koma.bicara pelo.jalan seperti robot.

maka untuk menghilangkan sindroma parkinsonisme diberikan obat-obat anti sindroma parkinsonisme. Hal ini yang menyebabkan efek samping EPS lebih rendah dan sanagat efektif untuk mengatasi gejala negatif. 3. Sulfas atropin dapat diberikan per-oral atau per-enteral tablet 0. aripiprazole. Trifluoperazine dan Clorpromazine. 3 x 1 injeksi 0.efek klinis cepat diperoleh setelah pemberian. Benzodiazepin. Mesokortikal Pathways 3 x 2 – 4 mg / hari. Injeksi shot acting pemberiannya secara intramuscular (IM). APG II mempunyai mekanisme kerja melalui interaksi anatar serotonin dan dopamin pada ke 4 jalur dopamin di otak. quetiapine. Obat-obat anti Sindrom Parkinsonisme: 9 1. Saat ini antipsikotik ziprasidone belum tersedia di Indonesia. risperidone.25 mg/amp. Triheksifenidil Diberikan per-oral dengan dosis 2. 4 ANTIPSIKOTIK GENERASI KEDUA (APG II) APG II sering disebut juga sebagai Serotonin Dopamin Antagosis (SDA) atau antipsikotik atipikal. APG yang dikenal saat ini adalah clozapine. Obat-obat APG I yang masih sering digunakan adalah Haloperidol. biasanya digunakan untuk pasien yang agitasi atau menolak minum obat. ziprasidone. 4. injeksi short acting maupun injeksi long acting (depot). olanzapine. Cara pemberian APG I dapat secara per oral. zotepine.tidak tersedia atau obat tersebut sangat diperlukan. Dipenhidramin (benadryl) Dapat diberikan per-oral atau per-enteral dengan dosis 50 – 100 mg / hari. . Perbedaan antara APG I dan APG II adalah APG I hanya dapat memblok reseptor D2 sedangkan APG II memblok secara bersamaan reseptor serotonin (5HT2A) dan reseptor dopamin (D2). Antagonis 5HT2A tidak hanya akan menyababkan berkurangnya blokade terhadap antagonis D2 tetapi juga menyababkan terjadinya aktivitas dopamin pathways .4 Kerja obat antipsikotik generasi kedua pada dopamin pathways: 4 1. 3 x 1 amp.5 mg . Fluphenazine. 2.

Dopamin akan menghambat pengelepasan prolaktin. Nigrostriatal Pathways APG II dalam klinis praktis. Ini mengakibatkan pelepasan prolaktin menurun sehingga tidak terjadi hiperprolaktinemia. Hal ini menyebabkan berkurangnya gejala negatif maka tidak terjadi lagi penurunan dopamin di jalur mesokortikal dan gejala negatif yang ada dapat diperbaiki. APG II lebih berpengaruh banyak dalam memblok reseptor 5HT2A dengan demikian meningkatkan pelepasan dopamin dan dopamin yand dilepas menang daripada yang dihambat di jalur mesokortikal. antagonis 5HT2A gagal untuk mengalahkan antagonis D2 di jalur tersebut. APG II dapat memperbaiki gejala negatif jauh lebih baik dibandingkan APG I karena di jalur mesokortikal reseptor 5HT2A jumlahnya lebih banyak dari reseptor D2. Tuberoinfundibular Pathways APG II di jalur tuberoinfundibular. Hubungan antara neurotransmiter serotonin dan dopamin sifatnya antagonis dan resiprokal dalam kontrol sekresi prolaktin dari hipofise. 3. dan APG II lebih banyak berkaitan dan memblok reseptor 5HT2A dan sedikti memblok reseptor D2 akibatnya dopamin yang di lepas jumlahnya lebih banyak. sedangkan serotonin menigkatkan pelepasan prolaktin. Mesolimbik Pathways APG II di jalur mesolimbik. karena itu defisit dopamin di jalur mesokrtikal berkurang sehingga menyebabkan perbaikan gejala negatif skizofrenia. Pemberian APG II dalam dosis terapi akan menghambat reseptor 5HT2A sehingga menyebabkan pelepasan dopamin menigkat. Pada keadaan normal serotonin akan menghambat pelepasan dari dopamin. yaitu: 4 . memiliki empat keuntungan. jadi antagonsis 5HT2A tidak dapat mempengaruhi blokade reseptor D2 di mesolimbik. Hal ini yang menyababkan APG II dapat memperbaiki gejala positif skizofrenia. antagonis reseptor 5HT2A dapat mengalahkan antagonis reseptor D2. sehingga blokade reseptor D2 menang. 4.sehingga terjadi keseimbangan antara keseimbangan antara serotonin dan dopamin. 2.

3. 4 Pemakaian APG II dapat meningkatkan angka remisi dan menigkatkan kualitas hidup penderita skizofrenia karena dapat mengembalikan fungsinya dalam masyarakat. clozapine menunjukkan efek dopaminergik rendah. APG II dapat mengurangi gejala negatif dari skzofrenia dan tidak memperburuk gejala negatif seperti yang terjadi pada pemberian APG II. 4 CLOZAPINE Merupakan APG II yang pertama dikenal. Kualitas hidup seseorang yang menurun dapat dinilai dari aspek occupational dysfunction. APG II menurunkan gejalan afektif dari skizofrenia dan sering digunakan untuk pengobatan depresi dan gangguan bipolar yang resisten. 4. Olanzapine. yang berhubungan dengan fungsi emosional dan mental yang lebih tinggi. kurang menyebabkan timbulnya EPS. Keuntungan yang didapatkan dari pemakaian APG II selain efek samping yang minimal juga dapat memperbaiki gejala negatif. instrumental skills deficits. Antipsikotik generasi kedua yang digunakan sebagai: 4 First line: Risperidone. Dibandingkan terhadap psikotropik yang lain. 2. Clozapine merupakan gold standard pada pasien yang telah resisten dengan obat antipsikotik lainnya. dan independent living. Quetiapine. self-care. umunya pada dosis terapi sangat jarang terjadi EPS. APG II menurunkan gejala kognitif pada pasien skizofrenia dan penyakit Alzheimer. tetapi dapat mempengaruhi fungsi saraf dopamin pada sistem mesolimbikmesokortikal otak. APG II menyebabkan EPS jauh lebih kecil dibandingkan APG I. kognitif dan mood sehingga mengurangi ketidaknyamanan dan ketidakpatuhan pasien akibat pemakian obat antipsikotik. Ziprasidone. tidak menyebabkan terjadinya tardice dyskinesia dan tidak terjadi peningkatan dari prolaktin. Profil farmakoligiknya atipikal bila dibandingkan dengan antipsikotik lain. . Aripiprazole Second line: Clozapine. Obat antipsikotik yang sering digunakan ada 21 jenis yaitu 15 jenis berasal dari APG I dan 6 jenis berasal dari APG II. social dysfunction.1.

lemah. karena clozapin memiliki efek resiko agranulositosis yang lebih tinggi dibandingkan antipsikosis yag lain. dengan waktu paruh rata-rata 11. 4 Dosis : 4. sakit kepala. leukemia. delirium. Pasien yang diberi clozapine perlu di pantau sel darah putihnya setiap minggu. Ngantuk. maka pengunaannya di batasi hanya pada pasien yang resisten atau tidak dapat mentoleransi antipsikosis lain. diikuti perbaikan secara bertahap pada minggu-minggu berikutnya. Umunya afinitas dari clozapine rendah pada reseptor D2 dan tinggi pada reseptor 5HT2A sehingga cenderung rendah untuk menyebabkan terjadinya efek samping EPS. 4 Clozapine efektif untuk menggontrol gejala-gejala psikosis dan skizofrenia baik yang positif (iritabilitias) maupun yang negatif (social disinterest dan incompetence. bingung. Berikutnya ditingkatkan 25 – 50 mg / hari sp 300 – 450 mg / hari dengan pemberian terbagi.6 jam setelah pemberian obat. tidur. Efek yang bermanfaat terlihat dalam waktu 2 minggu.8 jam sehingga pemberiannya dianjurkan 2 kali dalam sehari.7 granulositopeni. Namun. Obat ini berguna untuk pasien yang refrakter dan terganggu berat selam pengobatan. agitasi. Selain itu.6. obat ini cocok untuk pasien yang menunjukkan gejala EPS yang berat bila diberikan antipsikosis yang lain. Pada reseptor D4 afinitasnya lebig tinggi 10 kali lipat dibandingkan antipsikotik lainnya. Kadar puncak plasma tercapai pada kira-kira 1. karena resiko efek samping EPS yang sangat rendah. Dosis maksimal 600 mg / hari. . Clozapine secara ekstensif diikat protein plasma (>95%). personal neatness). 4.5 mg. agranulositosis. 6 Distribusi dari clozapine dibandingkan obat antipsikotik lainnya lebih rendah. lesu. Sediaan yang ada di pasaran tablet 25 mg dan 100 mg Efek samping : 4. dimana reseptor D4 terdapat pada daerah korteks dan sedikit pada daerah srtiatal. eosinofilia. gelisah. leukositosis.yang berbeda dari dopamin neuron di daerah nigrostriatal (darah gerak) dan tuberoinfundibular (daerah neruendokrin).7 Hari 1 : 1 – 2 x 12. clozapine di absorpsi secara cepat dan sempurna pada pemberian per oral.10 Secara farmakokinetik. trombositopeni. Hal ini lah yang membedakan clozapine dengan APG I. obat ini di metabolisme hampir sempurna sebelum dieksresi lewat urin dan tinja (30% melaui kantong empedu dan 50% melaui urine).

Pemakaian risperidone yang teratur dapat mencegah terjadinya kekambuhan dan menurunkan jumlah dan lama perawatan sehingga baik digunakan dalam dosis pemeliharaan.- Mulut kering atau hipersalivasi. Kontra indikasi : 4. misalnya pada pasien usia lanjut dengan psikosis. penglihata kabur. Epilepsi yang tidak terkontrol. 4 . gangguan perilaku yang di hubungkan dengan demensia. Rumus kimianya adalah benzisoxazole derivative. Psikosis alkoholik dan psikosis toksik lainnya. takikardi. 4 Risperidone dapat memperbaiki skizofrenia yang gagal di terapi dengan APG I tetapi hasil pengobatannya tidak sebaik clozapine. Obat ini juga dapat memperbaiki fungsi kognitif tidak hanya pada skizofrenia tetapi juga pada penderita demensia misalnya demensia Alzheimer. Ganguan jantung dan ginjal berat. Koma. Depresi SSP. pada dosis tinggi dapat terjadi EPS. Pemakaian riperidone masih diizinkan dalam dosis sedang. agitasi. Gangguan liver. Intoksikasi obat. postural hipotensi. Dsb. Kollaps sirkulasi.7 Ada riwayat toksik/hipersensitif. setelah pemberian APG I dengan dosis yang kecil dihentikan. Absorpsi risperidone di usus tidak di pengaruhi oleh makanan dan efek terapeutik nya terjadi dalam dosis rendah. Gangguan fungsi Sumsum tulang. RISPERIDONE Risperidone merupakan obat APG II yang kedua diterima oleh FDA (Food and Drug Administration) sebagai antipsikotik setelah clozapine. hipertensi.

hari 2 : 2mg.7 EPS Peningkatan prolaktin (ditandai dengan gangguan menstruasi. Kadar puncak plasma dicapai dalam waktu 1-2 jam setelah pemberian oral. Eksresi terutama melalui urin. - Efek samping: 4. Gejala afektif pada skizofrenia (skizoafektif). disfungsi seksual) Sindroma neuroleptik malignan Peningkatan berat badan Sedasi Pusing Konstipasi Takikardi . Pada orang tua. Metabolisme obat ini dipercepat bila diberikan bersamaan carbamazepin. galaktorea.7 - Hari 1 : 1 mg.4 mg / hari dengan 2 x pemberian. maka dosis risperidone harus dikurangi untuk meminimalkan timbulnya efek samping dan toksik. hari 3 : 3 mg. Dosis optimal . Metabolisme risperiodne dihambat oleh antidepresan fluoxetine dan paroxetine. Umunya perbaikan mulai terlihat dalam 8 minggu dari pengobatan awal.Metabolisme risperidone sebagian besar terjadi di hati oleh enzim CYP 2D6 menjadi 9-hydroxyrisperidone dan sebagian kecil oleh enzim CYP 3A4. karena menginduksi CYP 3A4 sehingga perlu peningkatan dosis risperidone pada pemberiaan bersama carbamazepin disebabkan konsentrasi risperidone di dalam plasma rendah. Hydroxyrisperiodne mempunyai potensi afinitas terhadap reseptor dopamin yang setara dengan risperidone. gangguan liver atau ginjal dimulai dengan 0. ditingkatkan sp 1 – 2 mg dengan 2 x pemberian. jika belum terlihat respon perlu penilaian ulang. karena antidepresan ini menghambat kerja dari enzim CYP 2D6 dan CYP 3A4 sehingga pada pemberian bersama antidepresan ini.7 Skizofrenia akut dan kronik dengan gejala positif dan negatif. Dosis : 4.5 mg. 4 Indikasi : 4.

serotonin (5HT2A/2c). sedangkan pada pemberian intramuskular dapat dicapai setelah 15-45 menit dengn waktu paruh 30 jam (antara 21-54 jam) sehingga pemberian cukup 1 kali sehari. Metabolisme olanzapine di sitokrom P450 CYP 1A2 dan 2D6. Cleareance olanzapine meningkat sekitar 40% pada perokok dibandingkan yang tidak merokok.7 - Untuk skizofrenia mulai dengan dosis 10 mg 1 x sehari. Untuk pecegahan kekambuhan gangguan bipolar 10 mg / hari.7 Penigkatan berat badan . Afinitas sedang dengan reseptor kolinergik muskarinik (M1-5) dan serotonin (5HT3). Sehingga perlu modifikasi dosis yang lebih rendah pada wanita. 4 Eliminasi waktu paruh dari olanzapine memanjang pada penderita usia lanjut. benzodiazepin dan β-adrenergik. Untuk episode manik mulai dengan dosis 15 mg 1 x sehari. Plasma puncak olanzapine dicapai dalam waktu 5-6 jam setalah pemberian oral. Pencegahan kekambuhan gangguan bipoler.OLANZAPINE Merupakan derivat dari clozapine dan dikelompokkan dalam golongan Thienobenzodiazepine. Efek samping: 4. Berikatan lemah dengan reseptor GABAA. Dosis : 4. Metabolisme akan meningkat pada penderita yang merokok dan menurun bila diberikan bersama dengan antidepresan fluvoxamine atau antibiotik ciprofloxacin. Afinitas lemah pada sitokrom P450 hati sehingga pengaruhnya terhadap metabolisme obat lain rendah dan pengaruh obat lain minimal terhadap konsentrasi olanzapine. Cleareance 30% lebih rendah pada wanita dibanding pria. 4 Indikasi : 4. sehingga perlu penyesuaian dosis yang lebih tinggi pada penderita yang merokok. Episode manik moderat dan severe.7 Sizofrenia atau psikosis lain dengan gejala positive dan negatif. hal ini menyebabkan terjadinya perbedaan efektivitas dan efek samping anatar wanita dan pria. Histamin (H1) dan α1 adrenergik. Absorpsi tidak dipengaruhi oleh makanan. 4 Olanzapine merupaka antagonis monoaminergik selektif yang mempunyai afinitas yang kuat terhadap reseptor dopamin (D1-D4).

carbamazepin dan antijamur ketokonazole. reseptor histamin (H1). reseptor dopamin (D1 dan D2). Ziprasidone merupakan antipsikotik dengan efek antagonsis antara reseptor 5HT2A dan D2. peningkatan berat badan. 4 Quetiapine dapat memperbaiki gejala positif. pada jalur sulfoxidation dan oksidasi menjadi metabolit tidak aktif dan waktu paruhnya 6 jam. Afinitasnya lemah pada reseptor muskarinik (M1) dan reseptor benzodiazepin. kognitif dan mood. Cleareance quetiapine menurun 40% pada penderita usia lanjut. dan hipertensi. Efek samping obat ini yang sering adalah somnolen. barbiturat. . Absorpsinya berlangsung cepat setelah pemberian oral. kemudian dinaikkan menjadi 100 mg selama 4 ahri. kemudian dinaikkan lagi menjadi 300 mg. takikardi. reseptor adrenergik α1 dan α2. negatif. Dapat juga memperbaiki pasien yang resisten dengan antipsikotik generasi pertama tetapi hasilnya tidak sebaik apabila di terapi dengan clozapine.- Somnolen Hipotensi ortostatik berkaitan dengan blokade reseptor α1 EPS dan kejang rendah Insiden tardive dyskinesia rendah - QUETIAPINE Struktur kimia yang mirip dengan clozapine. Pemberian pada pasien pertama kali mendapat quetiapine perlu dilakukan titrasi dosis untuk mencegah terjadinya sinkope dan hipotensi postural. Cleareance quetiapine meningkat apabila pemberiannya dilakukan bersamaan dengan antiepileptik fenitoin. hipotensi postural. Metabolisme terjadi di hati.ah itu dicari dosis efektif antara 300-450 mg/hari. obai ini belum tersedia di Indonesia. masuk dalam kelompok dibenzothiazepine derivates. Dimulai dengan dosis 50 mg per hari selama 4 hari. konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 1.5 jam setelah pemberian. 4 ZIPRASIDONE APG II dengan struktur kimia yang baru. sehinga perlu penyesuaian dosis yang lebih rendah dan menurun 30% pada penderita yang mengalami gangguan fungsi hati. Sete. pusing. 4 Quetiapine merupaka antagonis reseptor serotonin (5HT1A dan 5HT2A).

gangguan fungsi hati atau ginjal. Ziprasidone tidak bekerja pada muskarinik (M1). Peningkatan berat badan sangat kecil atau dapat dikatan tidak ada. Obat ini efektif digunakan untuk gejala negatif dan penderita yang refrakter dengan antipsikotik.Berinteraksi juga denga reseptor 5HT2C. EPS (5%). tetapi tidak dipangruhi oleh usia. jenis kelamin. 4 Dosis intial yang aman diberikan tanpa dosis titrasi adalah sebesar 40 mg perhari. dan bercak-bercak merah di kulit (4%). Aripiprazole bekerja sebagai dopamin sistem stabilizer artinya menghasilkan signal transmisi dopamin yang sama pada keadaan hiper atau hipo-dopaminergik karena pada keadaan . Ziprasidone tidak menyebabkan gangguan jantung. Obat ini aman diberikan pada penderita usia lanjut. Dosis pemeliharaan berkisar antara 40-60 mg per hari. 4 Terjadinya efek samping EPS rendah dan tidak terjadi peningkatan kadar prolaktin. 4 Ziprasidone juga antipsikotik yang mempunyai mekanisme kerja yang unik karena menghambat pengambilan kembali (reuptake) neurotransmiter serotonin dan norepineprine di sinaps. sehingga pemberiannya 2 kali sehari. Konsentrasi plasma puncak dicapai dalam waktu 2-6 jam setelah pemberian oral denga waktu paruh obat rata-rata 5-10 jam. karena bekerja sangat lemah pada reseptor AH1 walaupun bekerja juga sebagai antagonis pada reseptor 5HT2c. 4 Absorpsi ziprasidone akan meningkat dengan adanya makan. Metabolsime ziprasidone melalui hati. Mekanisme kerja farmakologik diperkirakan pro-serotonergik dan pro-noradregenik sehingga di prediksi dapat bekerja sebagai antidepresan dan ansiolitik. afinitasnya pada reseptor ini sama atau lebih besar dari afinitas pada reseptor D2. Pemberiannya akan semakin efektif bila bersamaan dengan makanan. Afinitas sedang pada reseptor histamin dan α1. untuk pengobatan terhadap gejala positif. 5HT1D dan 5HT1A. peningkatan berat badan (10%). negatif. Efek samping yang dijumpai selama uji klinis adalah somnolen (14%). gangguan pernafasan (8%). yang bersifat partial agonis pada reseptor D 2 dan reseptor serptonin 5HT1A serta antagonis pada reseptor serotonin 5HT2A. 4 ARIPIPRAZOLE Merupakan antipsikotik generasi baru. sebagian besar pada isoenzim CYP 3A4 dan sebagian kecil di CYP 1A2. Efikasi dari ziprasidone terjadi pada dosis 80-160 mg/hari. dan depresif pada pasien skizofrenia.

kemampuan kognitif menurun. kesulitan miksi dan defekasi. menjadi dehydro-aripiprazole. 4 Aripiprazole di metabolisme di hati melaui isoenzim P450 pada CYP 2D6 dan CYP 3A4. antikolinergik/parasimpatolitik: mulut kering. tekanan intraokuler meninggi. Mual. Efek samping : Sakit kepala. Gangguan otonomik (hipotensi. muntah. Aripiprazole sebaiknya diberikan sesudah makan. kewaspadaan berkurang. Akhatisia. E.hiperdopaminergik aripiprazole afinitasnya lebih kuat dari dopamin akan mengeser secara kompetitif neurotransmiter dopamin dan berikatan dengan reseptor dopamin. somnolens. Afinitas dari hasil metabolisme ini mirip dengan aripiprazole pada reseptor D2 dan berada di plasma sebesar 40% dari keseluruhan aripiprazole. gangguan irama jantung) . hidung tersumbat. terutama pada pasien yang mempunyai keluhan dispepsia. PROFIL EFEK SAMPING Efek samping pada obat anti-psikosis dapat berupa: 5 • • Sedasi dan inhibisi psikomotor (rasa mengantuk. Skizofrenia. Ansietas. Konstipasi. Absorpsi aripiprazole mencapai konsentrasi plasma ouncak dalam waktu 3-5 jam setelah pemberian oral. 4 Indikasi : Dosis : 10 atau 15 mg 1 x sehari. pandangan mata kabur. kinerja psikomotor menurun. Pada keadaan hipodopaminergik maka aripiprazole dapat menggantikan peran neurotransmiter dopamin dan akan berikatan dengan reseptro dopamin. mual dan muntah. insomnia. Waktu paruh berkisar antara 75-94 jam sehingga pemberian cukup 1 kali sehari.

penyakit jantung). dan ada yang • sampai membutuhkan obat simptomatis untuk meringankan penderitaan pasien. Obat anti-psikosis hampir tidak pernah menimbulkan kematian sebagai akinat overdosis atau untuk bunuh diri. sindrom parkinson: tremor. pemberian obat anti parkinson atau I-dopa dapat memperburuk keadaan. paling baik adalah Clozapine 50-100 mg/h. Gangguan endokrin (amenorrhoe. untuk deteksi dini perubahan akibat efek samping obat. INTERAKSI OBAT 5 Obat pengganti anti-psikosis yang • Antipsikosis + Antipsikosis lain = potensi efek samping obat dan tidak ada bukti lebih efektif (tidak ada sinergis antara 2 obat anti-psikosis). Misalnya. bermanfaat untuk kasus dengan gejala dan gaduh gelisah yang sangat hebat (acute adjunctive therapy). wajah. akathisia. Namun demikian untuk menghindari akibat yang kurang menguntungkan sebaiknya dilakukan “lavage lambung” bila obat belum lama dimakan. dan anggota gerak. biasanya pada pemakaian jangka panjang. glaukoma. ada yang lambat. fungsi hati. dimana pada waktu tidur gejala tersebut menghilang). mulut/rahang. metabolik (jaundice). gynaecomastia). Chlorpromazine + Reserpine = potensiasi efek hipotensif. fungsi ginjal. bisa dicoba pemberian obat Reserpine 2. urine lengkap.• Gangguan ekstrapiramidal (distonia akut. Efek samping dapat juga “irreversible” : tardive dyskinesia (gerakan berulang involunter pada : lidah. Biasanya terjadi pada pemakaian jangka panjang (terapi pemeliharaan) dan pada pasien usia lanjut. • • Antipsikosis + Antidepresan trisiklik = efek samping antikolinergik meningkat (hatihati pada pasien dengna hipertrofi prostat. Dalam penggunaan obat anti-psikosis yang ingin dicapai adalah “optimal response with minimal side effect”. rigiditas). Antipsikosis + anti-anxietas = efek sedasi meningkat. hematologik (agranulocytosis). secara periodik harus dilakukan pemeriksaan laboratorium : darah rutin. ileus. . bradikinesia. Efek samping ini tidak berkaitan dengan dosis obat anti-psikosis (non dose related). 2 F. Efek samping ini ada yang dapat di tolerir oleh pasien.5 mg/h. (dopamine depleting agent). Bila terjadi gejala tersebut : obat anti-psikosis perlahan-lahan dihentikan. Pada penggunaan obat anti-psikosis jangka panjang.

1600 2 9 50 400 10 20 10 20 Sedasi Otonomik Eks. Apabila obat anti-psikosis tidak memberikan respons klinis dalam dosis yang sudah optimal setelah jangka waktu yang memadai. sedasi. dengan dosis ekivalen-nya. kemungkinan serangan kejang meningkat.1600 100 900 8 48 5 60 5 60 2 100 2 6 25 200 75 100 200 . oleh karena itu dosis antikonvulsan harus lebih besar (doserelated). Yang paling minimal menurunkan ambang kejang adalah obat anti-psikosis Haloperidol. 5 Anti-psikosis Chlopromazine Thioridazine Perphenazine Trifluoperazine Fluphenazine Haloperidol Pimozide Clozapine Zotepine Sulpiride Risperidone Quetiapine Olanzapine Aripiprazole Mg. +++ +++ ++ +++ +++ + + + +++ + + +++ ++ + +++ + + ++++ + + ++ ++++ + + + + + + + + + + + + + + + + + + + • • Pemilihan jenis obat anti-psikosis mempertimbangkan gejala psikosis yang dominan dan efek samping obat. ekstrapiramidal). perbedaan terutama pada efek sekunder (efek samping . Pergantian obat disesuaikan dengan dosis ekivalen. • Antipsikosis + Antasida = efektivitas obat antu-psikosis menurun disebabkan gangguan absorpsi.Pir. Antipsikosis + antikonvulsan = ambang konvulsi menurun. Eq 100 100 8 5 5 2 2 25 50 200 2 100 10 10 Dosis (Mg/h) 150 .• • Antispikosis + ECT = dianjurkan tidak memberikan obat anti-psikosis pada pagi hari sebelum ECT (Electro Convulsive Therapy) oleh karena angka mortalitas yang tinggi. dapat diganti dengan obat anti-psikosis lain (sebaiknya dari golongan yang tidak sama). otonomik. dimana profil efek samping belum tentu sama. G. CARA PENGGUNAAN Pemilihan Obat • Pada dasarnya semua obat anti-psikosis mempunyai efek primer (efek klinis) yang sama pada dosis ekivalen. .

biasanya satu bulan kemudian baru gejala Sindrom . • Apabila gejala negatif (afek tumpul. sampai beberapa hari setelah dosis terakhir masih mempunyai efek klinis. dosis malam lebih besar) sehingga tidak begitu mengganggu kualitas hidup pasien. Khususnya pada penderita Skizofrenia yang tidak dapat mentolerir efek samping ekstrapiramidal atau mempunyai risiko medik dengan adanya gejala ekstrapiramidal (neuroleptic induced medical complication). Mulai dengan “dosis awal” sesuai dengan “dosis anjuran”.5 – 5 kali. hipobulia. isi pikiran miskin) lebih menonjol dari gejala positif (waham. Dosis pagi dan malam dapat berbeda untuk mengurangi dampak dari efek samping (dosis pagi kecil. Efek obat anti-psikosis secara relatif berlangsung lama. dapat dipilih kembali untuk pemakaian sekarang. Sehingga tidak langsung menimbulkan kekambuhan setelah obat dihentikan. terapi pemeliharaan (maintenance) diberikan paling sedikit selama 5 tahun.• Apabila dalam riwayat penggunaan obat anti-psikosis sebelumnya. Pemberian yang cukup lama ini dapat menurunkan derajat kekambuhan 2. bicara kacau. pilihan obat antipsikosis – atipikal perlu dipertimbangkan. Lama Pemberian Untuk pasien dengan serangan Sindrom Psikosis yang “multi episode”. penarikan diri. perilaku tak terkendali) pada pasien Skizofrenia. dinaikkan setiap 2-3 hari  sampai mencapai “dosis efektif” (mulai timbul peredaran Sindrom Psikosis)  dievaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan  “dosis optimal”  dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi)  diturunkan setiap 2 minggu  “dosis maintenance”  dipertahankan 6 bulan sampai 2 tahun (diselingi “drug holiday” 1-2 hari/minggu)  tapering off (dosis diturunkan tiap 2-4 minggu)  stop. jenis obat antipsikosis tertentu yang sudah terbukti efektif dan ditolerir dengan baik efek sampingnya. Pengaturan Dosis Dalam pengaturan dosis perlu dipertimbangkan : 5 • • • Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2 – 4 minggu Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2 – 6 jam. Psikosis kambuh kembali. Waktu paruh : 12 – 14 jam (pemberian obat 1-2 x perhari). halusinasi.

setiap 2 – 4 minggu sangat berguna untuk pasien yang tidak mau atau sulit teratur makan obat atau apapun yang tidak efektif terhadap medikasi oral. kemudian baru menyusul obat antiparkinson. Obat anti psikosis tidak menimbulkan gejala lepas obat yang hebat walaupun diberikan dalam jangka waktu lama. muntah. gemetar dan lain-lain. Pemberian obat anti psikosis “long acting” hanya untuk terapi stabilisasi dan pemeliharaan (maintenance therapy) terhadap kasus Skizofrenia. PERHATIAN KHUSUS • Efek samping yang sering timbul dan tindakan mengatasinya : 5 Penggunaan Chlorpromazine injeksi (im) : sering menimbulkan Hipotensi Ortostatik pada waktu perubahan posisi tubuh (efek alfa adrenergic blockade). bila sudah tiba waktu penghentian obat. Untuk “Psikosis Reaktif Singkat” penurunan obat secara bertahap setelah hilangnya gejala dalam kurun waktu 2 minggu – 2 bulan.Hal tersebut disebabkan metabolisme dan ekskresi obat sangat lambat. Pada penghentian yang mendadak dapat timbul gejala “Cholinergic Rebound” : gangguan lambung.25 mg (im). sehingga potensi ketergantungan obat kecil sekali. 5 H. Tindakan mengatasinya dengan injeksi Nor-adrenaline (Nor-epinephrine) sebagai “alfa adrenergic stimulator”. Oleh karena itu pada penggunaan bersama obat anti-psikosis + antiparkinson. Sebaiknya sebelum penggunaan parenteral diberikan secara oral lebih dahulu beberapa minggu untuk melihat apakah terdapat efek hipersensitivitas. Pada umumnya pemberian obat anti-psikosis sebaiknya dipertahankan selama 3 bulan sampai 1 tahun setelah semua gejala psikosis mereda sama sekali. pusing. obat antipsikosis dihentikan lebih dahulu. Dosis mulai dengan ½ cc setiap 2 minggu pad bulan pertama kemudian bau ditingkatkan menjadi 1 cc setiap bulan. 5 Penggunaan Parenteral Obat anti-psikosis “long acting” (Fluphenazine Decanoate 25 mg/cc atau Haloperidol Decanoas 50 mg/cc. . im. 15 – 25 % kasus menunjukkan toleransi yang baik terhadap efek samping ektrapiramidal. diare. metabolitmetabolit masih mempunyai keaktifan anti-psikosis. tablet Trihexyphenidyl 3x 2 mg/h). Keadaan ini akan mereda dengan pemberian “anticholinergic agent” (injeksi Sulfas Atropin 0. mual.

.Kelainan jantung (menghambat irama jantung). Secara umum dianjurkan penggunaan obat antiparkinson tidak lebih lama dari 3 bulan (risiko timbul “atropine toxic syndrome”).Penyakit SSP (parkinson.Penyakit darah (hemato-toksik). Hipotensi ortostatik seringkali dapat dicegah dengan tidak langsung bangun setelah mendapat suntikan dan dibiarkan tiduran selama sekitar 5-10 menit. Sulfas Atropin 0. Tindakan mengatasinya dengan tablet Trihexyphenidyl (Artane) 3-4x 2 mg/hari. • Kontraindikasi : . . .Dalam keadaan ini tidak diberikan Adrenaline oleh karena bersifat “alfa dan beta adrenergic stimulator” sehingga efek beta-adrenergic tetap ada dan dapat terjadi Shock. Tidak dianjurkan pemberian “antiparkinson profilaksis”. Bila dibutuhkan dapat diberikan Norepinephrine bitartrate (LEVOPHED – Abbot atau RAIVAS – Dexa Medica atau VASCON – Fahrenheit) ampul 4 mg/4cc dalam infus 1000 ml dextrose 5% dengan kecepatan infus 2-3cc/menit. .75 mg (im).Ketergantungan alkohol (penekanan SSP meningkat). dan dapt menghalangi manifestasi gejala psikopatologis yang dibutuhkan untuk penyesuaian dosis obat antipsikosis agar tercapai dosis efektif. untuk menentukan apakah masih dibutuhkan penggunaan obat antiparkinson. dosis maksimum adalah 100 mg dalam 24 jam. perilaku destruktif dll). . Apabila Sindrom Parkinson sudah terkendali diusahakan penurunan dosis secara bertahap. . hiperaktivitas psikomotorm impulsif. Obat anti-psikosis yang kuat (Haloperidol) sering menimbulkan gejalan Ekstrapiramidal/Sindrom Parkinson.Penyakit hati (hepato-toksik). . oleh karena dapat mempengaruhi penyerapan/absorpsi obat anti-psikosis sehingga kadarnya dalam plasma rendah.Febris yang tinggai (thermoregulator di SSP).Epilepsi (menurunkan ambang kejang). Biasanya dalam 6 jam sudah dapat mengatasi gejala-gejala akut dari Sindrom Psikosis (agitasi. • “Rapid Neuroleptizattion” : Haloperidol 5 – 10 mg (im) dapt diulangi setiap 2 jam. gaduh-gelisah. tumor otak dll). menyerang.50-0.

tremor. interval QT memanjang. akatisia.Gangguan kesadaran disebabkan “CNS-depressant” (kesadaran makin memburuk). bradikinesia. disregulasi tempertur. anhedonia. hipotensi postural(ortostatik). Obat antipsikotik baik tipikal maupun atipikal selain berfungsi untuk mengobati penyakit psikotik khsusnya skizofrenia. dengan galaktorea dan amenorea pada wanita dan ginekomastia pada pria. hiperprolaktinemia. tentunya juga memiliki efek samping Efek samping yang sering ditimbulkan pada pemakaian antipsikotik tipikal: gangguan pergerakan seperti distonia. kuli terbakar. peningkatan beratbadan yang sedang. BAB III KESIMPULAN Antipsikotik adalah sekelompok bermacam-macam obat yang menghambat reseptor dopamine tipe 2 (D2). risiko terjadi fatal aritmia. koreoatetosis. poikilotermia. . serta disfungsi seksual pada pria dan wanita. sedasi..

hiperkolesterolemia. . gangguan pergerakan yang sedang. miokarditis. lensa mata bertambah.Efek samping yang ditimbulkan oleh pemakaian antipsikotik atipikal: peningkatan berat badan sedang sampai berat. kejang. diabetes mellitus. sedasi. hipotensi postural. hiperprolaktinemia. agrabulositosis. salivasi nocturnal.

Emy. Anonymous. Antipsychotic Medications. Anonymous.namigc. Sinaga. Antipsikotik. Available from. [online] curhatkita 2009 [cited 2009 Feb 09]. Jakarta. Panduan Praktis Penggunaan Obat Psikotropik. Available from: URL:http://scribd. Obat Psikotropik.com/2009/02/penggunaan-obat-antipsikotikatipikal. [cited 2008 Okt 24].blogspot. Edisi 4.Rusdi. [online].blogspot. Skizofrenia dan Diagnosis Banding. [online]. Psikotropik. Edisi Ketiga. Widayati. Ramirez. [online] Available from:URL: http://www.scribd. [online].ppt 9. Scribd 2010 [cited 2009 Agustus 26].smu. Available from:URL:http://curhatkita. [1]. Psikofarmaka Mental Health Nursing Eight Club-Universitas Padjadjaran. E.com/doc/19110482/ObatPsikotropik 8. 1995 7.html 4.pdf 3. Fakultas Kedokteran Mataram.com/doc/39228424/Refer-At 2. Available from: URL:http://antipsikotikpsikofarmaka. Farmakologi dan Terapi. Maslim. Monica. Obat Antipsikotik Tingkatkan Resiko Penggumpalan Darah. 2007 5. Penggunaan Obat Antipsikotik Atipikal Lebih Efektif. [online]. Scribd 2010 [cited 2010 Okt 15]. Jakarta: Balai Penerbit FKUI. Anonymous. Jakarta: Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI.Sulistia. Taufik. 2007 6. Ganiswarna.DAFTAR PUSTAKA 1.edu/jbuynak/images/Anti-psychotics. Abidin. Available from:URL:http://www.RB. Esa. Antipsychotic Treatment. Available from:URL: .org/content/fact_sheets/medicationinfo/Antipsychotics/ANTIPSYCH OTIC_MEDS_0106.URL: faculty.com/ 10. Medical Chemistry [cited 2005 March 06]. mentalhealth 2010 [cited 2010 Sept 22].

html .http://www.com/articles/2434/1/Obat-Antipsikotik-Tingkatkan-RisikoPenggumpalan-Darah/Page1.go4healthylife.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->