P. 1
OBAT KOLESTEROL

OBAT KOLESTEROL

|Views: 94|Likes:
Published by Vicka Novri

More info:

Published by: Vicka Novri on Jan 24, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as PPT, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

12/12/2012

pdf

text

original

Obat anti hiperlipoproteinemia

Dra. Suhatri. MS. Apt FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS ANDALAS

Obat anti hiperlipoproteinemia
‡ Apabila terjadi Peningkatan lipoprotein pengangkut kolesterol dan trigliserida (TG)darah ‡ Terjadi peningkatan kolesterol dan TG darah ‡ Terjadi peningkatan atherosklerosis dan bila disertai trombosis, terjadi peningkatan infark miokardium ‡ Penyebab 50 % kematian

Hasil penelitian Dengan menurunkan kosentrasi lipoprotein pengangkut kolesterol akan menurunkan resiko infark miokardium Terapi menurunkan kolesterol sangat dianjurkan apabila diketahui ada riwayat keluarga juga pada perokok dan pasien diabetes .

testosteron. aldosteron) asam empedu . keju dan susu  Rata-rata total kolesterol dalam tubuh = 150 g .90% merupakan merupakan bagian dari strutur membrane sel  Dierlukan untuk sintesa hormon steroid (estrogen.JENIS-JENIS LIPID DARAH ‡ 1 Cholesterol  disintesa dalam liver dari sejumlah makanan berupa lemak jenuh dihasilkan oleh hewan pada daging.sosis .

Triglycerides (TGs)  Lemak jenuh : daging . m kacang kedele. susu.2. m bunga matahari )  minyak lemak tdk jenuh (mono): olium oliva rum (asam lemak trans ): minyak lemak terhi drogenase (margarine) . canola oil) [-6: minyak nabati (minyak jagung.. minyak kelapa dan minyak sawit  Lemak tidak jenuh : [-3: (minyak ikan .

disimpan.  Dihydrolisa oleh enzim Lipoprotein lipase menjadi IDL dan seterusnya jadi LDL .VLDL (density <1)  Disintesa . dan diekresikan oleh hati TGs (>65%) dan cholesterol (20%)  mentranspor lipid endogen(terutama TGs) ke jaringan ekstrahepatis (otot & adiposa) .

LDL ( law dencity lipoprotein )  hasil katabolisme VLDL (katalisa oleh enz Lipoprotein lipase)  mengandung kolesterol >60% and jumlah >60% kolesterol total plasma  Diambil oleh jaringan hepatis dan extrahe patis melalui receptor-memediasi endosi tosis yang dicetuskan oleh interaksi apo B100 reseptor LDL .

LDL mengaktifkan monosit berobah jadi makrofag.LDL potensial mencetuskan aterogenik . LDL teroksidasi ( kolesterol teroks ini ) sumber utama fagositosis oleh makrofag membentuk atheromatous .

dimediasi oleh apoE atau turun oleh LDL .IDL (Intermediat density liporotein)  derivat dari VLDL and HDL.  partikel IDL diambil oleh hati .

HDL (higt density lipoprotein)  Dihasilkan oleh jaringan diluar hati dan disimpan dalam vesikle. Mentransfer kolesterol dari jaringan perifer ke liver.  HDL kolesterol yang dibebaskan dari penggantian membran sel  kolesterol ester ditransfer dari HDL jadi IDL yang dirobah jadi LDL diambil langsung oleh liver .

.

.

fenofibrat ) ‡ Menghambat biosintesa Kolesterol (VLDL) oleh hepatosit (Inhibitor enz HMG-Co A reductase cont :lovastatin dan pravastatin ) ‡ Dihambat enz lipase pada jaringan adiposa (asam nikotinat) .Tempat dan mekanisme kerja obat antihiperlipoproteinemia ‡ Pada saluran pencernaan (obat gol resin pengikat garam empedu cont.Kolestiramin dan kolestipol) ‡ Pada pembuluh darah (meningkatkan aktivitas enzim lipoprotein lipase(gemfibrozil. klofibrat.

Kelompok senyawa Resin pengikat garam empedu cont.Obat-obat antihiperlipoproteinemia 1. cholestipol & cholestiramin Mekanisme kerja: Lemak dlm sal cerna diemulsifikasikan oleh garam empedu (GE) menghasil partikelpertikel kecil shg mudah dihidrolisa oleh enzim lipase usus selanjutnya direabsorpsi obat ini membentuk komleks dg GE sehingga GE tdk berfungsi sebagai emulgator .

akan meningkat re-uptake LDL sebagai prekusornya dari darah . GE tdk reabsorpsi (siklus entero hepatis terputus) turun kadar GE dalam darah . Menurun LDL darah. meningkatkan biosintesa GE. .lemak tdk direabsorbsi & dikeluarkan bersama feses.

LDL setelah 4 s/d 7 hr. efek maks setelah 2 minggu Trigliserida (TG) dan VLDL meningkat 5 % s/d 20 % minggu pertama HDL tidak dapat diramalkan Efekasinya akan meningkat bila dikombinasi dengan Inhibitor HMG CO-A reduktase ( Statin ) .Efek pada lipid dan lipoprotein darah Menurunkan kosentrasi kolesterol.

haemorhoid . gangguan pada sal cerna berupa konstifasi. relatif aman.Efek samping : Obat ini tidak diserap dari sal cerna.

.

Sintesa Kolesterol de Novo Acetoacetyl CoA + Acetyl CoA + H2O Hidroksibutirtat HMG CoA Mevalonat Acetoacetate Isopentenyl pyrofosfat Farnesylpyrofosfat Acetone Squalene Cholesterol .

co A reduktase Kelompok statin ( Lovastatin & pravastatin) Mekanisme kerja: *obat ini selektif menghambat aktifitas enz HMG coA reduktase sehingga membatasi sintesa kolesterol.2.(VLDL) *Meningkatkan Aktivitas reseptor LDL pd membran sel *Meningkatkan pengambilan LDL pada plasma . Inhibitor HMG .

rang dosis 10 40mg .*Konsentrasi LDL.dan TG. *Lovastatin 80mg + kolestipol dapat menurunkan kolesterol total & LDL 50% .jadi turun HDL sedikit meningkat.VLDL. *Efek tidak terlihat pd pasien hiper penderita yg kekurangan reseptor LDL *Efektif pd hiperkolesterol yg berhubungan diabetes dan gangguan ginjal.

Meningkat serum transaminase (SGOT.2%) Lovastatin menyebabkan katarak .Efek samping. SGPT) 2 % pasien. Monitor kadarnya setiap 4s/d6 minggu Meningkat kreatinin phosphokinase serum yang menyebabkan miopati (0.

kurang dapat diharapkan mencegah kematian pd penyakit jantung koroner . Kelompok asam fibrat ( gemfibrosil. Chlorfibratmenurunkan TG &kosentrasi VLDL setelah 2 s/d 5 jam menurunkan VLDL.3. klorfibrat. fenofibrat ) Efek terhadap lipid darah.

Gangguan saluran cerna. Timbul toleransi 2.Gemfibrozil : menurunkan TG plasma 40 s/d 55 % dg menurunkan VLDL. meningkat dg nyata HDL kolesterol. diare dan pusing. Turun kolesterol sebanding dg dosis. Efek samping : 1. nyeri perut. efek maksimum 3 s/d 4 minggu. .

alopesia.Meningkatkan kreatinin phosphokinase yg akan menyebabkan kram otot . Rash kulit. anemia 4. pandangan kabur.3. impoten. leukopenia.

Asam fibrat merupakan promotor peningkatan pembentukan batu empedu. karena meningkatkan sekresi kolesterol melalui hati. Kontra indikasi : pasien gagal jtg dan hati. .

4. Asam nikotinat (juga merupakan salah satu komonen vitamin B komlek Efek terhadap lipid darah: .

. nicotinic acid. high dose fish oil (2 g/day n-3 fatty acid). Combined hyperlipidaemia: gemfibrozil. simvastatin or pravastatin. probucol. HMG-CoA Reductase Inhibitors (simvastatin or pravastatin). nicotinic acid.HOW TO CHOOSE THE MEDICATION Predominant hypercholesterolaemia: resins (cholestyramine or colestipol). nicotinic acid. gemfibrozil. Predominant hypertriglyceridaemia: gemfibrozil. (These drugs are also useful when HDL cholesterol is low).

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->