HORMON TIROID DAN ANTITIROID

Kelenjar tiroid mempengaruhi pertumbuhan dan pematangan yang normal dengan mempertahankan kadar metabolisme dalam jaringan yang optimal untuk fungsi normalnya. Dua hormon tiroid utama adalah T 3 (triiodotironin, bentuk paling aktif) dan T 4 (tiroksin). Meskipun kelenjar tiroid tidak penting untuk kehidupan, sekresi yang tidak tepat dari hormon tiroid (hipotiroidisme), menyebabkan bradikardia, resistensi yang menurun terhadap flu dan perlambatan perkembangan mental dan fisik (pada anakanak ini dapat menyebabkan retardasi mental dan dwarfisme). Jika kelebihan hormon tiroid disekresi (hipertiroidisme), takikardia dan aritmia jantung, kurus, gelisah, tremor dan produksi panas berlebihan dapat terjadi. Pada mamalia, kelenjar tiroid juga menghasilkan hormon

kalsitonin, suatu hormon yang merendahkan kalsium serum. Kedua kelenjar ini merupakan asam amino yang mengandung yodium dalam struktur molekulnya. Di dalam kelenjar tiroid, T 4 dan T3 terdapat dalam bentuk ikatan dengan tiroglobulin, yaitu suatu protein dengan berat molekul 670.000, sebagai koloid yang pada pewarnaan hematoksilin eosin biasanya memberikan warna merah. Untuk adanya efek tiromimetik, satu hal yang penting ialah adanya molekul tironin.

Inhibisi balik dari sekresi TRH dan TSH terjadi dengan kadar tinggi hormone tiroid atau yodium yang beredar. Pembentukan TSH diatur oleh hormon pelepas tirotropin dari hipotalamus (TRH). bentuk simpanan dari hormon tiroid. Hormon ini kemudian dimetabolisme melalui sistem P-450. tergantung pada jaringannya. suatu glikoprotein yang disintesis oleh hipofisis anterior. Hormon-hormon ini dilepaskan setelah pencairan proteolitik oleh tiroglobulin. Oksidasi yodium (I2) oleh peroksidase diikuti oleh iodinasi tirosin pada tiroglobulin.I. tirotropin). Kondensasi dua diiodotirosin memberikan peningkatan T4 atau T3 yang masih terikat pada protein. Sebagian besar hormone (T 3 dan T4) terikat dengan globulin pengikat tiroksin dalam plasma. Fungsi tiroid diatur oleh hormon tropik. T 4 diubah menjadi T3 oleh dua jenis deiodinase berbeda. Obat-obat seperti fenitoin. T 3 bergabung dengan reseptor untuk memacu sintesis protein lanjutan yang diperlukan untuk metabolisme normal. rifampin. hormon yang merangsang tirotropin (TSH. . Sekresi dan sintesis hormon Tiroid Kelenjar tiroid terdiri atas beberapa folikel dengan lapisan tunggal sel epitel di sekitar lumen yang berisi koloid (tiroglobulin). Sekresi TSH oleh hipofisis anterior dipacu oleh TRH hipotalamus. T4 dan T3 diabsorbsi setelah pemberian per oral. Pengaruh TSH diperantarai oleh cAMP dan menyebabkan terjadi stimulasi pengambilan yodium.

Perubahan radikal yodotirosil menjadi radikal yodotironil dalam tiroglobulin. yang memacu enzim P-450 mempercepat metabolism hormone tiroid. dan 4.fenobarbital dan sebagainya. Secara garis besar biosintesis tiroid terdiri dari 4 tahap yaitu : 1. Oksidasi yodida dan yodinasi gugus tirosil. 3. Penglepasan T3 dan T4 ke dalam darah. . Ambilan (uptake) ion yodida oleh tiroid. 2. Hampir semua gangguan fungsi tiroid terjadi karena gangguan sintesis hormon tiroid. Dengan demikian perlu diketahui biosintesis hormon tersebut.

Gangguan Fungsi Pada umumnya gejala klinik yang timbul karena hipofungsi maupun hiperfungsi tiroid dapat diduga apabila fungsi hormon tiroid diketahui. Hipertiroidisme jelas terjadi pada 1. II. Hipotirodisme Hipotiroidisme didefinisikan sebagai sindrom klinis dan biokimia yang dihasilkan dari penurunan produksi hormon tiroid.1. struma endemik Gejala klinik yang tampak pada kretinisme berupa gangguan pertumbuhan badan yaitu cebol.II. Kretinisme (hipotiroidisme bawaan) : atiroid.5%-2% wanita dan 0. perkembangan mental terganggu.2% pada lelaki dan kejadian ini meningkat dengan usia. Di dalam klinik hipofungsi tiroid dapat dibagi sebagai berikut: A. .

Oleh sebab itu biasanya gejala ganguan mental tidak bias dihilangkan pada penderita tersebut. Bukan spontan. Miksudem pada anak (Juvenile mixedema) Pada Juvenile mixedema . segera setelah lahir.perut buncit karena tonus otot abdominal kurang. pertumbuhan gigi normal dan tidak ada gangguan mental meskipun kecepatan berfikirnya agak lambat. Keadaan mantap tercapai . 2) Hipotiroidisme sekunder karena kelainan hipofisis. Biasanya gejala timbul sangat perlahan-lahan dan sukar sekali dikenal sebelum seluruh gejala timbul. yodium radioaktif. obat-obat dan sebagainya. Kretinisme dapat disebabkan oleh tidak terbentuknya kelenjar tiroid dan bias disebabkan oleh defisiensi yodium pada kehamilan. dan lidah membesar. Frekuensi kretinisme jauh lebih tinggi di daerah endemic goiter daripada di daerah lain. Obat diberikan sekali sehari karena waktu paruh yang panjang. Spontan b. sedangkan terapi harus dimulai sedini mungkin. Miksudem pada orang dewasa (penyakit Gull) 1) Hipotiroidisme primer (kelainannya terdapat pada tiroid): a. misalnya karena pembedahan. Frekuensi tersebut dapat dikurangi dengan pemberian sediaan yodium. Sering gejalanya belum dikenal sampai anak berumur 2-3 tahun. Hipotiroidisme diobati dengan levotiroksin (T4). B. pertumbuhan badan mula-mula normal. C.

setelah 6-8 minggu. II. palpitasi jantung dan takikardia. karena itu protein tersebut dinamai LATS (Long Acting Thyroid Stimulator). kepekaan neuromuscular yang berlebihan dan aktifitas saraf simpatis yang . sedangkan pada penyakit Plummer gejala mata tidak ada dan biasanya disebabkan oleh hipersekresi hormone tiroid oleh satu nodulus tiroid saja.2 Hipertiroidisme Tirotoksikosis terjadi ketika jaringan terpapar secara berlebihan oleh T4. Efeknya lebih lambat dan lama. Dibedakan 2 jenis hipertiroidisme yaitu penyakit Grave (penyakit Basedow) dan penyakit plummer. Pada penyakit Grave tiroid membesar secara difus dan sering disertai gejala pada mata. tetapi mernagsang tiroid juga. intoleransi terhadap panas dan berat badan menurun tanpa sebab. Dalam serum penderita penyakit Grave ditemukan suatu protein yang berbeda dengan TSH secara imunologis. T3 atau keduanya. Toksisitas secara langsung berkaitan dengan kadar tiroksin dan memberikan gejala seperti gelisah. Semua gejala hipertiroidisme terjadi karena pembentukan panas yang terlalu banyak.

miopati dan sebagainya. karena pengobatan tersebut hanya bersifat terapi pengganti saja. Tujuan pemberian sediaan tiroid pada penderita struma adalah memperoleh kadar hormon tiroid yang cukup untuk menghambat sekresi . tidak tahan hawa panas dan perutnya sering mulas. Preparat Hormon Tiroid Indikasi utama preparat hormon tiroid adalah sebagai terapi pengganti pada miksudema. Sediaan tiroid yang diberikan biasanya berupa tablet dengan dosis berbeda-beda untuk tiap penderita. Penderita biasanya sulit tidur. Pada pengobatan miksudema yang paling penting adalah menetapkan jumlah hormone tiroid yang diperlukan untuk penunjang. tanpa adanya gejala hipertiroidisme seperti nyeri jantung dan berdebar-debar. III. Pada penderita usia lanjut yang tersangka mempunyai penyakit jantung. Pada anak umumnya diberikan dosis yang relative lebih besar. sering merasa cemas dan gelisah. dosis tersebut harus dikurangi kadang-kadang begitu rendah sampai 60 mg sehari karena komplikasi utama penggunaan tiroid adalah adanya gejala kardiovaskular. osteoporosis. maksudnya untuk memperoleh pertumbuhan yang optimal. Dosis harus ditetapkan sedemikian sehingga penderita bebas dari gejala hipertiroidisme.bertambah. tetapi biasanya berkisar antara 120180 mg sehari. Beberapa penderita mungkin menunjukkan gejala payah jantung. struma atau goiter simple dan kretinisme.

Antitiroid. jika terapi sudah dimulai sejak bayi lahir umumnya gangguan perkembangan mental bisa dicegah.TSH. sehingga goiternya berkurang. yang merusak kelenjar dengan raiasi ion . yang mengganggu sintesis hormon secara langsung. Pada penderita kretinisme. 2. yang pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap kelenjar tiroid 4. Yodida. Yodium radioaktif. IV. Penghambat Tiroid Ada 4 golongan penghambat sintesis hormon tiroid : 1. Penghambat ion yang menghalangi mekanisme transport yodida 3. berhasilnya terapi sangat tergantung pada saat dimulainya terapi.

1 Antitiroid Mekanisme kerja. Pada umunya antitiroid yang dipakai dalam klinik . Farmakokinetik. Selain menghambat sintesis hormon. Cara kerjanya dapat dijelaskan dengan adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil terganggu. propiltiourasil ternyata juga menghambat deyodinasi tiroksin menjadi triyodotironin di jaringan perifer.IV. Selain itu antitiroid juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk yodotironin. tetapi tidak melalui tinja. sedangkan metilmazol tidak memiliki efek ini. Antitiroid menghambat sintesis hormone tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan/inkorporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan badan dan dieksresi melalui urin dan air susu ibu.

Besarnya efek penghambatan fungsi . Indikasi. dari beberapa hari sampai 1-2 minggu. Yang paling sering timbul adalah purpura dan popular rash yang kadang-kadang hilang sendiri. Reaksi demam hepatitis dan nefritis jarang sekali terjadi pada penggunaan propiltiourasil dan metimazol. frekuensinya kira-kira 3% untuk propiltiourasil dan 7% untuk metimazol. obat ini juga dapat dipakai dalam kombinasi dengan yodium radioaktif. Efek terapi biasanya baru tampak setelah masa laten yang agak panjang. baik untuk mengatasi gejala klinik sambil menunggu remisi spontan. dengan tujuan mempercepat timbulnya perbaikan klinis sementara menunggu efek terapi yodium radioaktif. Efek samping.12%. Selain itu. Propiltiourasil mempunyai masa kerja 2-8 jam.memperlihatkan masa kerja yang pendek. Agranulositosis hanya timbul dengan frekuensi 0. nyeri itu dapat pindah ke sendi lain. Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme. Gejala lain yang jarang sekali timbul adalah nyeri dan kaku sendi. yang terutama terjadi dalam pengobatan. sedangkan metilmazol dengan dosis 10-25 mg dapat bekerja selama kira-kira 24 jam. maupun sebagai persiapan operasi. Propiltiourasil dan metimazol jarang sekali menimbulkan efek samping dan bila timbul biasanya mempunyai gambaran yang sama. Reaksi yang paling sering timbul adalah demam obat. terutama pada tangan dan pergelangan.5% dan 0. Antitiroid bermanfaat pada hipertiroidisme yang disertai dengan pembesaran kelenjar tiroid bentuk difus maupun noduler.

.tiroid tergantung dari berat ringannya gangguan fungsi sebelum pemberian obat. Posologi. karena tiroidektomi sering menimbulkan abortus. dosis obat diturunkan untuk menghindari timbulnya hipotiroidisme. Yodium radioaktif tidak dapat diberikan terutama setelah trimester pertama kehamilan. Karbimazol suatu derivate metimazol. jumlah hormone yang tersedia dan besarnya dosis yang diberikan. dosis dianjurkan 5 mg sampai 10 mg setiap 8 jam. Keuntungan penggunaan antitiroid adalah mengurangi tindakan operatif beserta segala komplikasi yang mungkin timbul dan juga mengurangi terjadinya miksudem yang menetap karena penggunaan yodium radioaktif. Bila telah diperoleh efek terapi. Kelambatan timbulnya efek dapat dijumpai pada penderita dengan goiter yang sangat besar dan pada penderita yang sebelumnya sudah mendapat sediaan yodium. terdapat dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. Propiltiourasil tersedia dalam bentuk tablet 50 mg.dosisnya sama dengan metimazol. Metiltiourasil terdapat dalam tablet 25 mg dan 50 mg. Pada ibu hamil yang menderita hipertiroidisme antitiroid merupaka obat terpilih. dosisnya sehari 200 mg terbagi dalam 2 atau 4 dosis. bias any diberikan dengan dosis 100 mg sampai 8 jam. Kegagalan pengobatan dengan dosis 300 mg sehari biasanya disebabkan oleh interval dosis yang tidak tepat. Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 600 mg sehari. karena merusak kelenjar tiroid fetus.

Semua obat ini mampu menghilangkan perbedaan kadar yodida dalam plasma dan tiroid. dalam jumlah yang berlebihan yodida dapat menyebabkan goiter dan . Efek goitrogeniknya dapat diatasi dengan pemberian tiroksin atau yodida. Perklorat kekuatannya kira-kira 10 kali kekuatan tiosianat. Pada umunya obat tersebut berupa anion monovalen yang bentuk hidratnya mempunyai ukuran hampir sebesar hidrat ion yodida. IV. Perklorat meskipun ditimbun dalam tiroid tidak dimetabolisme dalam kelenjar tersebut dan dieksresi dari badan dalam bentuk utuh. sedangkan obat lainnya ditimbun dalam tiroid.2 Penghambat Ion Iodida Penghambat ion iodida merupakan obat yang dapat menghambat transport aktif ion iodida ke dalam kelenjar tiroid. difluofosfat (PO2F2-). fluosulfonat (SO3F-). Mekanisme kerja obat ini mungkin didasarkan atas penghambatan kompetitif terhadap mekanisme tiroid dalam memekatkan ion yodium. Contoh dari obat golongan ini adalah tiosianat (SCN-). sedangkan nitrat kira-kira 1/30 kali kekuatan tiosianat. Tiosianat tidak ditimbun dalam tiroid.3 Iodida Iodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme sebelum ditemukan berbagai macam antitiroid. Obat golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan menimbulkan goiter. nitrat (NO3-). Meskipun iodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis hormone tiroid.IV. perklorat (ClO4-). fluoborat (BF4-).

Dosis sehari cukup dengan 3 kali 0. larutan lugol ialah campuran larutan iodium dengan kalium iodide dalam air masih digunakan di klinik. jadi dalam hal ini yodida justru memperbaiki fungsi tiroid. Pemberian yodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek terapi yang nyata. Intoksikasi kronik yodida atau yodisme ditandai dengan rasa logam dan terbakar dalam multu dan tenggorok serta perangsanga selaput lender.hipotirodisme pada orang sehat. (2) yodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dalam tiroid. Biasanya yodida tidak diberikan tersendiri. yaitu biasanya diberikan selama 10 hari sebelum operasi dilakukan. Yodida terutama digunakan untuk persiapan operasi tiroid pada hipertiroidisme. laring.3 ml. Dapat juga terjadi peradangan faring. Mekanisme kerja yodida masih belum jelas. Efek samping. (3) bila yodium di dalam tiroid terdapat dalam jumlah cukup banyak terjadi hambatan sintesis yodotironin dan yodotirosin. dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat atau kadang-kadang erupsi yang fatal . Hal-hal tersebut di bawah ini dapat memberikan sedikit gambaran mengenai peran yodida dalam tiroid : (1) yodium diperlukan untuk biosintesis hormone tiroid. Natrium iodide dan kalium iodide tersedia dalam bentuk kapsul tablet atau larutan jenuh dalam air. tetapi diberikan setelah gejala hipertiroidisme diatasi dengan antitiroid. kadang-kadang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap yodida atau sediaan yang mengandung yodium.

Sedangkan saluran cerna biasanya berupa iritasi yang dapat disertai dengan perdarahan. Jumlah radioisotop I yang diekskresi dalam urin berbanding terbalik dengan jumlah radioisotop . Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan perubahan fungsi sel tersebut. karena terjadinya perubahan molekul di dalam sel oleh sinar yang berenergi tinggi. sehingga terbentuk ion positif dan partikel ion negative. Pada hipertiroidisme jumlah radioisotop I yang diserap oleh tiroid sangat meningkat. Distribusi radioisotope I dalam tubuh sama dengan distribusi I non radioaktif.4 Iodium Radioaktif Pada proses radiasi oleh suatu radioaktif dipancarkan sinar-sinar α (inti Helium). demikian juga ekskresinya. IV. sedangkan pada penderita hipotiroidisme jumlah tersebut berkurang. sinar β (electron) dan sinar (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). maka susunan makanan sehari-hari tidak mempengaruhi jumlah iodium radioaktif yang ditahan dalam kelenjar. termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid. umunya sinar-sinar tersebut dapat menimbulkan kerusakan sel hidup. electron dilepaskan oleh molekul yang terkena radiasi. Jumlah radioisotope yang diserap oleh tiroid dipengaruhi oleh jumlah I dalam diet. Dalam jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi. oleh sebab itu proses radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi. Karena dosis terapi kecil sekali. Karena eratnya hubungan metabolism yodium dengan fungsi tiroid maka yodium radioaktif banyak digunakan untuk penyelidikan tiroid.disebut ioderma.

Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral dan IV sedangkan kapsul Natrium Iodida I131 tersedia untuk pemberian oral. Radioisotop I terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis fungsi tiroid.I yang diserap/ditahan oleh tiroid. .

00 – 09.TUGAS KULIAH FARMAKOTERAPI II HORMON TIROID DAN ANTITIROID OLEH : NAMA NIM KELAS : NUR AFNI : N11109278 : A (SELASA. 08.40) FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN MAKASSAR 2012 .

Ganiswarna.DAFTAR PUSTAKA 1. 1995. Joseph T et al. Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI. Jakarta : Widya Medika. Farmakologi : Ulasan bergambar. 3. Mycek. Mary J. 2001. Dipiro. Inc. McGraw-Hill Companies. 2. USA. Sulistia G. Sixth Edition. Farmakologi dan Terapi edisi 4. 2005. .

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful