HORMON TIROID DAN ANTITIROID

Kelenjar tiroid mempengaruhi pertumbuhan dan pematangan yang normal dengan mempertahankan kadar metabolisme dalam jaringan yang optimal untuk fungsi normalnya. Dua hormon tiroid utama adalah T 3 (triiodotironin, bentuk paling aktif) dan T 4 (tiroksin). Meskipun kelenjar tiroid tidak penting untuk kehidupan, sekresi yang tidak tepat dari hormon tiroid (hipotiroidisme), menyebabkan bradikardia, resistensi yang menurun terhadap flu dan perlambatan perkembangan mental dan fisik (pada anakanak ini dapat menyebabkan retardasi mental dan dwarfisme). Jika kelebihan hormon tiroid disekresi (hipertiroidisme), takikardia dan aritmia jantung, kurus, gelisah, tremor dan produksi panas berlebihan dapat terjadi. Pada mamalia, kelenjar tiroid juga menghasilkan hormon

kalsitonin, suatu hormon yang merendahkan kalsium serum. Kedua kelenjar ini merupakan asam amino yang mengandung yodium dalam struktur molekulnya. Di dalam kelenjar tiroid, T 4 dan T3 terdapat dalam bentuk ikatan dengan tiroglobulin, yaitu suatu protein dengan berat molekul 670.000, sebagai koloid yang pada pewarnaan hematoksilin eosin biasanya memberikan warna merah. Untuk adanya efek tiromimetik, satu hal yang penting ialah adanya molekul tironin.

Pembentukan TSH diatur oleh hormon pelepas tirotropin dari hipotalamus (TRH). Sekresi dan sintesis hormon Tiroid Kelenjar tiroid terdiri atas beberapa folikel dengan lapisan tunggal sel epitel di sekitar lumen yang berisi koloid (tiroglobulin). T4 dan T3 diabsorbsi setelah pemberian per oral. rifampin. Obat-obat seperti fenitoin. T 4 diubah menjadi T3 oleh dua jenis deiodinase berbeda. Inhibisi balik dari sekresi TRH dan TSH terjadi dengan kadar tinggi hormone tiroid atau yodium yang beredar. hormon yang merangsang tirotropin (TSH. tergantung pada jaringannya. bentuk simpanan dari hormon tiroid. Fungsi tiroid diatur oleh hormon tropik. Pengaruh TSH diperantarai oleh cAMP dan menyebabkan terjadi stimulasi pengambilan yodium. suatu glikoprotein yang disintesis oleh hipofisis anterior.I. tirotropin). T 3 bergabung dengan reseptor untuk memacu sintesis protein lanjutan yang diperlukan untuk metabolisme normal. Kondensasi dua diiodotirosin memberikan peningkatan T4 atau T3 yang masih terikat pada protein. Hormon-hormon ini dilepaskan setelah pencairan proteolitik oleh tiroglobulin. . Sebagian besar hormone (T 3 dan T4) terikat dengan globulin pengikat tiroksin dalam plasma. Hormon ini kemudian dimetabolisme melalui sistem P-450. Sekresi TSH oleh hipofisis anterior dipacu oleh TRH hipotalamus. Oksidasi yodium (I2) oleh peroksidase diikuti oleh iodinasi tirosin pada tiroglobulin.

. Oksidasi yodida dan yodinasi gugus tirosil.fenobarbital dan sebagainya. yang memacu enzim P-450 mempercepat metabolism hormone tiroid. Perubahan radikal yodotirosil menjadi radikal yodotironil dalam tiroglobulin. Secara garis besar biosintesis tiroid terdiri dari 4 tahap yaitu : 1. dan 4. 3. 2. Ambilan (uptake) ion yodida oleh tiroid. Dengan demikian perlu diketahui biosintesis hormon tersebut. Penglepasan T3 dan T4 ke dalam darah. Hampir semua gangguan fungsi tiroid terjadi karena gangguan sintesis hormon tiroid.

. struma endemik Gejala klinik yang tampak pada kretinisme berupa gangguan pertumbuhan badan yaitu cebol. perkembangan mental terganggu.5%-2% wanita dan 0. Hipertiroidisme jelas terjadi pada 1.1.2% pada lelaki dan kejadian ini meningkat dengan usia. II. Di dalam klinik hipofungsi tiroid dapat dibagi sebagai berikut: A. Gangguan Fungsi Pada umumnya gejala klinik yang timbul karena hipofungsi maupun hiperfungsi tiroid dapat diduga apabila fungsi hormon tiroid diketahui. Kretinisme (hipotiroidisme bawaan) : atiroid. Hipotirodisme Hipotiroidisme didefinisikan sebagai sindrom klinis dan biokimia yang dihasilkan dari penurunan produksi hormon tiroid.II.

B. segera setelah lahir. Frekuensi kretinisme jauh lebih tinggi di daerah endemic goiter daripada di daerah lain. Miksudem pada orang dewasa (penyakit Gull) 1) Hipotiroidisme primer (kelainannya terdapat pada tiroid): a. dan lidah membesar. Bukan spontan. Keadaan mantap tercapai . Oleh sebab itu biasanya gejala ganguan mental tidak bias dihilangkan pada penderita tersebut. Miksudem pada anak (Juvenile mixedema) Pada Juvenile mixedema . pertumbuhan badan mula-mula normal. 2) Hipotiroidisme sekunder karena kelainan hipofisis. Biasanya gejala timbul sangat perlahan-lahan dan sukar sekali dikenal sebelum seluruh gejala timbul. pertumbuhan gigi normal dan tidak ada gangguan mental meskipun kecepatan berfikirnya agak lambat. Obat diberikan sekali sehari karena waktu paruh yang panjang. obat-obat dan sebagainya. Frekuensi tersebut dapat dikurangi dengan pemberian sediaan yodium. Sering gejalanya belum dikenal sampai anak berumur 2-3 tahun. sedangkan terapi harus dimulai sedini mungkin. yodium radioaktif. Hipotiroidisme diobati dengan levotiroksin (T4). C. misalnya karena pembedahan. Kretinisme dapat disebabkan oleh tidak terbentuknya kelenjar tiroid dan bias disebabkan oleh defisiensi yodium pada kehamilan.perut buncit karena tonus otot abdominal kurang. Spontan b.

II. T3 atau keduanya. Semua gejala hipertiroidisme terjadi karena pembentukan panas yang terlalu banyak.2 Hipertiroidisme Tirotoksikosis terjadi ketika jaringan terpapar secara berlebihan oleh T4. tetapi mernagsang tiroid juga. Dibedakan 2 jenis hipertiroidisme yaitu penyakit Grave (penyakit Basedow) dan penyakit plummer. intoleransi terhadap panas dan berat badan menurun tanpa sebab. Pada penyakit Grave tiroid membesar secara difus dan sering disertai gejala pada mata. palpitasi jantung dan takikardia.setelah 6-8 minggu. karena itu protein tersebut dinamai LATS (Long Acting Thyroid Stimulator). Efeknya lebih lambat dan lama. Dalam serum penderita penyakit Grave ditemukan suatu protein yang berbeda dengan TSH secara imunologis. sedangkan pada penyakit Plummer gejala mata tidak ada dan biasanya disebabkan oleh hipersekresi hormone tiroid oleh satu nodulus tiroid saja. kepekaan neuromuscular yang berlebihan dan aktifitas saraf simpatis yang . Toksisitas secara langsung berkaitan dengan kadar tiroksin dan memberikan gejala seperti gelisah.

maksudnya untuk memperoleh pertumbuhan yang optimal. tidak tahan hawa panas dan perutnya sering mulas. dosis tersebut harus dikurangi kadang-kadang begitu rendah sampai 60 mg sehari karena komplikasi utama penggunaan tiroid adalah adanya gejala kardiovaskular. sering merasa cemas dan gelisah. Dosis harus ditetapkan sedemikian sehingga penderita bebas dari gejala hipertiroidisme. struma atau goiter simple dan kretinisme. Penderita biasanya sulit tidur. Pada penderita usia lanjut yang tersangka mempunyai penyakit jantung. Sediaan tiroid yang diberikan biasanya berupa tablet dengan dosis berbeda-beda untuk tiap penderita. tanpa adanya gejala hipertiroidisme seperti nyeri jantung dan berdebar-debar. tetapi biasanya berkisar antara 120180 mg sehari. Beberapa penderita mungkin menunjukkan gejala payah jantung. karena pengobatan tersebut hanya bersifat terapi pengganti saja. osteoporosis. Tujuan pemberian sediaan tiroid pada penderita struma adalah memperoleh kadar hormon tiroid yang cukup untuk menghambat sekresi . Pada anak umumnya diberikan dosis yang relative lebih besar. III. miopati dan sebagainya. Pada pengobatan miksudema yang paling penting adalah menetapkan jumlah hormone tiroid yang diperlukan untuk penunjang.bertambah. Preparat Hormon Tiroid Indikasi utama preparat hormon tiroid adalah sebagai terapi pengganti pada miksudema.

Pada penderita kretinisme. yang pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap kelenjar tiroid 4. Penghambat ion yang menghalangi mekanisme transport yodida 3. berhasilnya terapi sangat tergantung pada saat dimulainya terapi. Antitiroid. yang mengganggu sintesis hormon secara langsung. jika terapi sudah dimulai sejak bayi lahir umumnya gangguan perkembangan mental bisa dicegah. 2.TSH. Yodium radioaktif. yang merusak kelenjar dengan raiasi ion . IV. Penghambat Tiroid Ada 4 golongan penghambat sintesis hormon tiroid : 1. sehingga goiternya berkurang. Yodida.

Pada umunya antitiroid yang dipakai dalam klinik .IV.1 Antitiroid Mekanisme kerja. Farmakokinetik. Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan badan dan dieksresi melalui urin dan air susu ibu. sedangkan metilmazol tidak memiliki efek ini. Cara kerjanya dapat dijelaskan dengan adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil terganggu. Selain itu antitiroid juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk yodotironin. Antitiroid menghambat sintesis hormone tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan/inkorporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. propiltiourasil ternyata juga menghambat deyodinasi tiroksin menjadi triyodotironin di jaringan perifer. Selain menghambat sintesis hormon. tetapi tidak melalui tinja.

nyeri itu dapat pindah ke sendi lain.memperlihatkan masa kerja yang pendek. baik untuk mengatasi gejala klinik sambil menunggu remisi spontan. Efek samping. Selain itu. maupun sebagai persiapan operasi. frekuensinya kira-kira 3% untuk propiltiourasil dan 7% untuk metimazol. Propiltiourasil dan metimazol jarang sekali menimbulkan efek samping dan bila timbul biasanya mempunyai gambaran yang sama. Reaksi yang paling sering timbul adalah demam obat. Reaksi demam hepatitis dan nefritis jarang sekali terjadi pada penggunaan propiltiourasil dan metimazol. Gejala lain yang jarang sekali timbul adalah nyeri dan kaku sendi. yang terutama terjadi dalam pengobatan. Besarnya efek penghambatan fungsi . Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme.12%. terutama pada tangan dan pergelangan. Propiltiourasil mempunyai masa kerja 2-8 jam. Indikasi. Agranulositosis hanya timbul dengan frekuensi 0. Antitiroid bermanfaat pada hipertiroidisme yang disertai dengan pembesaran kelenjar tiroid bentuk difus maupun noduler. obat ini juga dapat dipakai dalam kombinasi dengan yodium radioaktif. dengan tujuan mempercepat timbulnya perbaikan klinis sementara menunggu efek terapi yodium radioaktif. Efek terapi biasanya baru tampak setelah masa laten yang agak panjang. Yang paling sering timbul adalah purpura dan popular rash yang kadang-kadang hilang sendiri. dari beberapa hari sampai 1-2 minggu.5% dan 0. sedangkan metilmazol dengan dosis 10-25 mg dapat bekerja selama kira-kira 24 jam.

bias any diberikan dengan dosis 100 mg sampai 8 jam. bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 600 mg sehari. Kelambatan timbulnya efek dapat dijumpai pada penderita dengan goiter yang sangat besar dan pada penderita yang sebelumnya sudah mendapat sediaan yodium. Karbimazol suatu derivate metimazol.tiroid tergantung dari berat ringannya gangguan fungsi sebelum pemberian obat. Bila telah diperoleh efek terapi. Pada ibu hamil yang menderita hipertiroidisme antitiroid merupaka obat terpilih. Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. Posologi. Metiltiourasil terdapat dalam tablet 25 mg dan 50 mg. jumlah hormone yang tersedia dan besarnya dosis yang diberikan. karena tiroidektomi sering menimbulkan abortus. Kegagalan pengobatan dengan dosis 300 mg sehari biasanya disebabkan oleh interval dosis yang tidak tepat. Keuntungan penggunaan antitiroid adalah mengurangi tindakan operatif beserta segala komplikasi yang mungkin timbul dan juga mengurangi terjadinya miksudem yang menetap karena penggunaan yodium radioaktif. . dosisnya sehari 200 mg terbagi dalam 2 atau 4 dosis. dosis dianjurkan 5 mg sampai 10 mg setiap 8 jam.dosisnya sama dengan metimazol. karena merusak kelenjar tiroid fetus. Yodium radioaktif tidak dapat diberikan terutama setelah trimester pertama kehamilan. Propiltiourasil tersedia dalam bentuk tablet 50 mg. dosis obat diturunkan untuk menghindari timbulnya hipotiroidisme. terdapat dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg.

Perklorat kekuatannya kira-kira 10 kali kekuatan tiosianat. difluofosfat (PO2F2-). nitrat (NO3-). fluosulfonat (SO3F-). Pada umunya obat tersebut berupa anion monovalen yang bentuk hidratnya mempunyai ukuran hampir sebesar hidrat ion yodida.2 Penghambat Ion Iodida Penghambat ion iodida merupakan obat yang dapat menghambat transport aktif ion iodida ke dalam kelenjar tiroid. perklorat (ClO4-). Perklorat meskipun ditimbun dalam tiroid tidak dimetabolisme dalam kelenjar tersebut dan dieksresi dari badan dalam bentuk utuh. Contoh dari obat golongan ini adalah tiosianat (SCN-). Meskipun iodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis hormone tiroid.3 Iodida Iodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme sebelum ditemukan berbagai macam antitiroid. Tiosianat tidak ditimbun dalam tiroid. Semua obat ini mampu menghilangkan perbedaan kadar yodida dalam plasma dan tiroid. Mekanisme kerja obat ini mungkin didasarkan atas penghambatan kompetitif terhadap mekanisme tiroid dalam memekatkan ion yodium. dalam jumlah yang berlebihan yodida dapat menyebabkan goiter dan . Efek goitrogeniknya dapat diatasi dengan pemberian tiroksin atau yodida. IV. fluoborat (BF4-). Obat golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan menimbulkan goiter. sedangkan nitrat kira-kira 1/30 kali kekuatan tiosianat. sedangkan obat lainnya ditimbun dalam tiroid.IV.

tetapi diberikan setelah gejala hipertiroidisme diatasi dengan antitiroid. yaitu biasanya diberikan selama 10 hari sebelum operasi dilakukan. larutan lugol ialah campuran larutan iodium dengan kalium iodide dalam air masih digunakan di klinik. Efek samping. Yodida terutama digunakan untuk persiapan operasi tiroid pada hipertiroidisme. Intoksikasi kronik yodida atau yodisme ditandai dengan rasa logam dan terbakar dalam multu dan tenggorok serta perangsanga selaput lender. Mekanisme kerja yodida masih belum jelas. kadang-kadang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap yodida atau sediaan yang mengandung yodium. (3) bila yodium di dalam tiroid terdapat dalam jumlah cukup banyak terjadi hambatan sintesis yodotironin dan yodotirosin. dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat atau kadang-kadang erupsi yang fatal .3 ml. Dapat juga terjadi peradangan faring. Dosis sehari cukup dengan 3 kali 0. Natrium iodide dan kalium iodide tersedia dalam bentuk kapsul tablet atau larutan jenuh dalam air. jadi dalam hal ini yodida justru memperbaiki fungsi tiroid.hipotirodisme pada orang sehat. Hal-hal tersebut di bawah ini dapat memberikan sedikit gambaran mengenai peran yodida dalam tiroid : (1) yodium diperlukan untuk biosintesis hormone tiroid. Biasanya yodida tidak diberikan tersendiri. laring. (2) yodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dalam tiroid. Pemberian yodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek terapi yang nyata.

karena terjadinya perubahan molekul di dalam sel oleh sinar yang berenergi tinggi. umunya sinar-sinar tersebut dapat menimbulkan kerusakan sel hidup. Karena dosis terapi kecil sekali.4 Iodium Radioaktif Pada proses radiasi oleh suatu radioaktif dipancarkan sinar-sinar α (inti Helium). sedangkan pada penderita hipotiroidisme jumlah tersebut berkurang. Dalam jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi. electron dilepaskan oleh molekul yang terkena radiasi. termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid.disebut ioderma. demikian juga ekskresinya. IV. Sedangkan saluran cerna biasanya berupa iritasi yang dapat disertai dengan perdarahan. Jumlah radioisotope yang diserap oleh tiroid dipengaruhi oleh jumlah I dalam diet. Karena eratnya hubungan metabolism yodium dengan fungsi tiroid maka yodium radioaktif banyak digunakan untuk penyelidikan tiroid. sinar β (electron) dan sinar (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). Distribusi radioisotope I dalam tubuh sama dengan distribusi I non radioaktif. oleh sebab itu proses radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi. maka susunan makanan sehari-hari tidak mempengaruhi jumlah iodium radioaktif yang ditahan dalam kelenjar. Pada hipertiroidisme jumlah radioisotop I yang diserap oleh tiroid sangat meningkat. Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan perubahan fungsi sel tersebut. sehingga terbentuk ion positif dan partikel ion negative. Jumlah radioisotop I yang diekskresi dalam urin berbanding terbalik dengan jumlah radioisotop .

Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral dan IV sedangkan kapsul Natrium Iodida I131 tersedia untuk pemberian oral.I yang diserap/ditahan oleh tiroid. Radioisotop I terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis fungsi tiroid. .

08.TUGAS KULIAH FARMAKOTERAPI II HORMON TIROID DAN ANTITIROID OLEH : NAMA NIM KELAS : NUR AFNI : N11109278 : A (SELASA.40) FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN MAKASSAR 2012 .00 – 09.

3. 1995. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI. 2. Joseph T et al.DAFTAR PUSTAKA 1. Farmakologi dan Terapi edisi 4. Sixth Edition. 2005. Sulistia G. Dipiro. Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach. Ganiswarna. . Mary J. Farmakologi : Ulasan bergambar. USA. Jakarta : Widya Medika. Mycek. Inc. 2001. McGraw-Hill Companies.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful