HORMON TIROID DAN ANTITIROID

Kelenjar tiroid mempengaruhi pertumbuhan dan pematangan yang normal dengan mempertahankan kadar metabolisme dalam jaringan yang optimal untuk fungsi normalnya. Dua hormon tiroid utama adalah T 3 (triiodotironin, bentuk paling aktif) dan T 4 (tiroksin). Meskipun kelenjar tiroid tidak penting untuk kehidupan, sekresi yang tidak tepat dari hormon tiroid (hipotiroidisme), menyebabkan bradikardia, resistensi yang menurun terhadap flu dan perlambatan perkembangan mental dan fisik (pada anakanak ini dapat menyebabkan retardasi mental dan dwarfisme). Jika kelebihan hormon tiroid disekresi (hipertiroidisme), takikardia dan aritmia jantung, kurus, gelisah, tremor dan produksi panas berlebihan dapat terjadi. Pada mamalia, kelenjar tiroid juga menghasilkan hormon

kalsitonin, suatu hormon yang merendahkan kalsium serum. Kedua kelenjar ini merupakan asam amino yang mengandung yodium dalam struktur molekulnya. Di dalam kelenjar tiroid, T 4 dan T3 terdapat dalam bentuk ikatan dengan tiroglobulin, yaitu suatu protein dengan berat molekul 670.000, sebagai koloid yang pada pewarnaan hematoksilin eosin biasanya memberikan warna merah. Untuk adanya efek tiromimetik, satu hal yang penting ialah adanya molekul tironin.

T 4 diubah menjadi T3 oleh dua jenis deiodinase berbeda. Kondensasi dua diiodotirosin memberikan peningkatan T4 atau T3 yang masih terikat pada protein. rifampin. Fungsi tiroid diatur oleh hormon tropik. Pembentukan TSH diatur oleh hormon pelepas tirotropin dari hipotalamus (TRH). hormon yang merangsang tirotropin (TSH. . T4 dan T3 diabsorbsi setelah pemberian per oral. Pengaruh TSH diperantarai oleh cAMP dan menyebabkan terjadi stimulasi pengambilan yodium. Inhibisi balik dari sekresi TRH dan TSH terjadi dengan kadar tinggi hormone tiroid atau yodium yang beredar. Sebagian besar hormone (T 3 dan T4) terikat dengan globulin pengikat tiroksin dalam plasma. Sekresi dan sintesis hormon Tiroid Kelenjar tiroid terdiri atas beberapa folikel dengan lapisan tunggal sel epitel di sekitar lumen yang berisi koloid (tiroglobulin). Obat-obat seperti fenitoin. Hormon ini kemudian dimetabolisme melalui sistem P-450. Sekresi TSH oleh hipofisis anterior dipacu oleh TRH hipotalamus. bentuk simpanan dari hormon tiroid.I. suatu glikoprotein yang disintesis oleh hipofisis anterior. tirotropin). Hormon-hormon ini dilepaskan setelah pencairan proteolitik oleh tiroglobulin. tergantung pada jaringannya. Oksidasi yodium (I2) oleh peroksidase diikuti oleh iodinasi tirosin pada tiroglobulin. T 3 bergabung dengan reseptor untuk memacu sintesis protein lanjutan yang diperlukan untuk metabolisme normal.

. dan 4. 2. 3. Secara garis besar biosintesis tiroid terdiri dari 4 tahap yaitu : 1.fenobarbital dan sebagainya. Penglepasan T3 dan T4 ke dalam darah. yang memacu enzim P-450 mempercepat metabolism hormone tiroid. Hampir semua gangguan fungsi tiroid terjadi karena gangguan sintesis hormon tiroid. Oksidasi yodida dan yodinasi gugus tirosil. Ambilan (uptake) ion yodida oleh tiroid. Dengan demikian perlu diketahui biosintesis hormon tersebut. Perubahan radikal yodotirosil menjadi radikal yodotironil dalam tiroglobulin.

1.5%-2% wanita dan 0.2% pada lelaki dan kejadian ini meningkat dengan usia. perkembangan mental terganggu. Kretinisme (hipotiroidisme bawaan) : atiroid. Hipotirodisme Hipotiroidisme didefinisikan sebagai sindrom klinis dan biokimia yang dihasilkan dari penurunan produksi hormon tiroid. II. struma endemik Gejala klinik yang tampak pada kretinisme berupa gangguan pertumbuhan badan yaitu cebol. .II. Di dalam klinik hipofungsi tiroid dapat dibagi sebagai berikut: A. Hipertiroidisme jelas terjadi pada 1. Gangguan Fungsi Pada umumnya gejala klinik yang timbul karena hipofungsi maupun hiperfungsi tiroid dapat diduga apabila fungsi hormon tiroid diketahui.

Kretinisme dapat disebabkan oleh tidak terbentuknya kelenjar tiroid dan bias disebabkan oleh defisiensi yodium pada kehamilan. Keadaan mantap tercapai . segera setelah lahir. Hipotiroidisme diobati dengan levotiroksin (T4).perut buncit karena tonus otot abdominal kurang. pertumbuhan gigi normal dan tidak ada gangguan mental meskipun kecepatan berfikirnya agak lambat. Spontan b. Bukan spontan. yodium radioaktif. Miksudem pada orang dewasa (penyakit Gull) 1) Hipotiroidisme primer (kelainannya terdapat pada tiroid): a. C. dan lidah membesar. B. Oleh sebab itu biasanya gejala ganguan mental tidak bias dihilangkan pada penderita tersebut. pertumbuhan badan mula-mula normal. sedangkan terapi harus dimulai sedini mungkin. obat-obat dan sebagainya. 2) Hipotiroidisme sekunder karena kelainan hipofisis. Biasanya gejala timbul sangat perlahan-lahan dan sukar sekali dikenal sebelum seluruh gejala timbul. Frekuensi tersebut dapat dikurangi dengan pemberian sediaan yodium. Miksudem pada anak (Juvenile mixedema) Pada Juvenile mixedema . misalnya karena pembedahan. Obat diberikan sekali sehari karena waktu paruh yang panjang. Sering gejalanya belum dikenal sampai anak berumur 2-3 tahun. Frekuensi kretinisme jauh lebih tinggi di daerah endemic goiter daripada di daerah lain.

tetapi mernagsang tiroid juga.setelah 6-8 minggu. Dalam serum penderita penyakit Grave ditemukan suatu protein yang berbeda dengan TSH secara imunologis. Dibedakan 2 jenis hipertiroidisme yaitu penyakit Grave (penyakit Basedow) dan penyakit plummer. palpitasi jantung dan takikardia. T3 atau keduanya. kepekaan neuromuscular yang berlebihan dan aktifitas saraf simpatis yang .2 Hipertiroidisme Tirotoksikosis terjadi ketika jaringan terpapar secara berlebihan oleh T4. Semua gejala hipertiroidisme terjadi karena pembentukan panas yang terlalu banyak. Pada penyakit Grave tiroid membesar secara difus dan sering disertai gejala pada mata. karena itu protein tersebut dinamai LATS (Long Acting Thyroid Stimulator). Efeknya lebih lambat dan lama. II. intoleransi terhadap panas dan berat badan menurun tanpa sebab. Toksisitas secara langsung berkaitan dengan kadar tiroksin dan memberikan gejala seperti gelisah. sedangkan pada penyakit Plummer gejala mata tidak ada dan biasanya disebabkan oleh hipersekresi hormone tiroid oleh satu nodulus tiroid saja.

tetapi biasanya berkisar antara 120180 mg sehari. Pada anak umumnya diberikan dosis yang relative lebih besar. Pada pengobatan miksudema yang paling penting adalah menetapkan jumlah hormone tiroid yang diperlukan untuk penunjang. Penderita biasanya sulit tidur. Preparat Hormon Tiroid Indikasi utama preparat hormon tiroid adalah sebagai terapi pengganti pada miksudema. Sediaan tiroid yang diberikan biasanya berupa tablet dengan dosis berbeda-beda untuk tiap penderita. tidak tahan hawa panas dan perutnya sering mulas. III. tanpa adanya gejala hipertiroidisme seperti nyeri jantung dan berdebar-debar. karena pengobatan tersebut hanya bersifat terapi pengganti saja. miopati dan sebagainya. osteoporosis. dosis tersebut harus dikurangi kadang-kadang begitu rendah sampai 60 mg sehari karena komplikasi utama penggunaan tiroid adalah adanya gejala kardiovaskular. Dosis harus ditetapkan sedemikian sehingga penderita bebas dari gejala hipertiroidisme. Tujuan pemberian sediaan tiroid pada penderita struma adalah memperoleh kadar hormon tiroid yang cukup untuk menghambat sekresi . maksudnya untuk memperoleh pertumbuhan yang optimal. Beberapa penderita mungkin menunjukkan gejala payah jantung. sering merasa cemas dan gelisah.bertambah. Pada penderita usia lanjut yang tersangka mempunyai penyakit jantung. struma atau goiter simple dan kretinisme.

2. berhasilnya terapi sangat tergantung pada saat dimulainya terapi. IV. yang merusak kelenjar dengan raiasi ion . jika terapi sudah dimulai sejak bayi lahir umumnya gangguan perkembangan mental bisa dicegah. Antitiroid. Penghambat ion yang menghalangi mekanisme transport yodida 3. Penghambat Tiroid Ada 4 golongan penghambat sintesis hormon tiroid : 1. Yodida. sehingga goiternya berkurang. Yodium radioaktif. yang mengganggu sintesis hormon secara langsung. yang pada konsentrasi tinggi memiliki efek supresi terhadap kelenjar tiroid 4.TSH. Pada penderita kretinisme.

Farmakokinetik. tetapi tidak melalui tinja. Pada umunya antitiroid yang dipakai dalam klinik . propiltiourasil ternyata juga menghambat deyodinasi tiroksin menjadi triyodotironin di jaringan perifer.1 Antitiroid Mekanisme kerja. Tiourasil dan tiourea didistribusi ke seluruh jaringan badan dan dieksresi melalui urin dan air susu ibu.IV. Selain menghambat sintesis hormon. Antitiroid menghambat sintesis hormone tiroid dengan jalan menghambat proses pengikatan/inkorporasi yodium pada residu tirosil dari tiroglobulin. Cara kerjanya dapat dijelaskan dengan adanya hambatan terhadap enzim peroksidase sehingga oksidasi ion yodida dan gugus yodotirosil terganggu. Selain itu antitiroid juga menghambat proses penggabungan dari gugus yodotirosil untuk membentuk yodotironin. sedangkan metilmazol tidak memiliki efek ini.

maupun sebagai persiapan operasi. Yang paling sering timbul adalah purpura dan popular rash yang kadang-kadang hilang sendiri. terutama pada tangan dan pergelangan.12%. Propiltiourasil mempunyai masa kerja 2-8 jam. Efek samping. Propiltiourasil dan metimazol jarang sekali menimbulkan efek samping dan bila timbul biasanya mempunyai gambaran yang sama. Reaksi yang paling sering timbul adalah demam obat. Gejala lain yang jarang sekali timbul adalah nyeri dan kaku sendi. baik untuk mengatasi gejala klinik sambil menunggu remisi spontan. Efek terapi biasanya baru tampak setelah masa laten yang agak panjang. Besarnya efek penghambatan fungsi . Indikasi. nyeri itu dapat pindah ke sendi lain. obat ini juga dapat dipakai dalam kombinasi dengan yodium radioaktif. Antitiroid digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme. frekuensinya kira-kira 3% untuk propiltiourasil dan 7% untuk metimazol. sedangkan metilmazol dengan dosis 10-25 mg dapat bekerja selama kira-kira 24 jam. dengan tujuan mempercepat timbulnya perbaikan klinis sementara menunggu efek terapi yodium radioaktif. Agranulositosis hanya timbul dengan frekuensi 0. Reaksi demam hepatitis dan nefritis jarang sekali terjadi pada penggunaan propiltiourasil dan metimazol.memperlihatkan masa kerja yang pendek.5% dan 0. Antitiroid bermanfaat pada hipertiroidisme yang disertai dengan pembesaran kelenjar tiroid bentuk difus maupun noduler. dari beberapa hari sampai 1-2 minggu. yang terutama terjadi dalam pengobatan. Selain itu.

Kelambatan timbulnya efek dapat dijumpai pada penderita dengan goiter yang sangat besar dan pada penderita yang sebelumnya sudah mendapat sediaan yodium. . jumlah hormone yang tersedia dan besarnya dosis yang diberikan. dosisnya sehari 200 mg terbagi dalam 2 atau 4 dosis. Bila telah diperoleh efek terapi. Metimazol (1-metil-2-merkaptoimidazol) tersedia dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. Karbimazol suatu derivate metimazol. Propiltiourasil tersedia dalam bentuk tablet 50 mg. dosis obat diturunkan untuk menghindari timbulnya hipotiroidisme. bila perlu dosis dapat ditingkatkan sampai 600 mg sehari.dosisnya sama dengan metimazol.tiroid tergantung dari berat ringannya gangguan fungsi sebelum pemberian obat. Posologi. Keuntungan penggunaan antitiroid adalah mengurangi tindakan operatif beserta segala komplikasi yang mungkin timbul dan juga mengurangi terjadinya miksudem yang menetap karena penggunaan yodium radioaktif. Metiltiourasil terdapat dalam tablet 25 mg dan 50 mg. terdapat dalam bentuk tablet 5 mg dan 10 mg. karena tiroidektomi sering menimbulkan abortus. Pada ibu hamil yang menderita hipertiroidisme antitiroid merupaka obat terpilih. bias any diberikan dengan dosis 100 mg sampai 8 jam. Kegagalan pengobatan dengan dosis 300 mg sehari biasanya disebabkan oleh interval dosis yang tidak tepat. karena merusak kelenjar tiroid fetus. dosis dianjurkan 5 mg sampai 10 mg setiap 8 jam. Yodium radioaktif tidak dapat diberikan terutama setelah trimester pertama kehamilan.

2 Penghambat Ion Iodida Penghambat ion iodida merupakan obat yang dapat menghambat transport aktif ion iodida ke dalam kelenjar tiroid.IV. Perklorat kekuatannya kira-kira 10 kali kekuatan tiosianat.3 Iodida Iodida merupakan obat tertua yang digunakan untuk pengobatan hipertiroidisme sebelum ditemukan berbagai macam antitiroid. Obat golongan ini dapat menghambat fungsi tiroid dan menimbulkan goiter. Pada umunya obat tersebut berupa anion monovalen yang bentuk hidratnya mempunyai ukuran hampir sebesar hidrat ion yodida. sedangkan obat lainnya ditimbun dalam tiroid. nitrat (NO3-). Contoh dari obat golongan ini adalah tiosianat (SCN-). IV. sedangkan nitrat kira-kira 1/30 kali kekuatan tiosianat. perklorat (ClO4-). difluofosfat (PO2F2-). Semua obat ini mampu menghilangkan perbedaan kadar yodida dalam plasma dan tiroid. Efek goitrogeniknya dapat diatasi dengan pemberian tiroksin atau yodida. Tiosianat tidak ditimbun dalam tiroid. fluoborat (BF4-). Mekanisme kerja obat ini mungkin didasarkan atas penghambatan kompetitif terhadap mekanisme tiroid dalam memekatkan ion yodium. dalam jumlah yang berlebihan yodida dapat menyebabkan goiter dan . Perklorat meskipun ditimbun dalam tiroid tidak dimetabolisme dalam kelenjar tersebut dan dieksresi dari badan dalam bentuk utuh. fluosulfonat (SO3F-). Meskipun iodida diperlukan dalam jumlah kecil untuk biosintesis hormone tiroid.

kadang-kadang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap yodida atau sediaan yang mengandung yodium. Natrium iodide dan kalium iodide tersedia dalam bentuk kapsul tablet atau larutan jenuh dalam air. Pemberian yodida pada penderita hipertiroid menghasilkan efek terapi yang nyata. (2) yodida menghambat proses transport aktifnya sendiri ke dalam tiroid. Dosis sehari cukup dengan 3 kali 0. Yodida terutama digunakan untuk persiapan operasi tiroid pada hipertiroidisme. Hal-hal tersebut di bawah ini dapat memberikan sedikit gambaran mengenai peran yodida dalam tiroid : (1) yodium diperlukan untuk biosintesis hormone tiroid.3 ml. dan tonsil serta kelainan kulit ringan sampai akneform berat atau kadang-kadang erupsi yang fatal . yaitu biasanya diberikan selama 10 hari sebelum operasi dilakukan. Dapat juga terjadi peradangan faring. tetapi diberikan setelah gejala hipertiroidisme diatasi dengan antitiroid. larutan lugol ialah campuran larutan iodium dengan kalium iodide dalam air masih digunakan di klinik.hipotirodisme pada orang sehat. Efek samping. Mekanisme kerja yodida masih belum jelas. (3) bila yodium di dalam tiroid terdapat dalam jumlah cukup banyak terjadi hambatan sintesis yodotironin dan yodotirosin. Intoksikasi kronik yodida atau yodisme ditandai dengan rasa logam dan terbakar dalam multu dan tenggorok serta perangsanga selaput lender. jadi dalam hal ini yodida justru memperbaiki fungsi tiroid. Biasanya yodida tidak diberikan tersendiri. laring.

sedangkan pada penderita hipotiroidisme jumlah tersebut berkurang. Distribusi radioisotope I dalam tubuh sama dengan distribusi I non radioaktif. sehingga terbentuk ion positif dan partikel ion negative. Sedangkan saluran cerna biasanya berupa iritasi yang dapat disertai dengan perdarahan. Karena eratnya hubungan metabolism yodium dengan fungsi tiroid maka yodium radioaktif banyak digunakan untuk penyelidikan tiroid. electron dilepaskan oleh molekul yang terkena radiasi. termasuk diagnosis dan terapi penyakit tiroid. demikian juga ekskresinya.disebut ioderma. maka susunan makanan sehari-hari tidak mempengaruhi jumlah iodium radioaktif yang ditahan dalam kelenjar. karena terjadinya perubahan molekul di dalam sel oleh sinar yang berenergi tinggi.4 Iodium Radioaktif Pada proses radiasi oleh suatu radioaktif dipancarkan sinar-sinar α (inti Helium). oleh sebab itu proses radiasi tersebut dinamai radiasi ionisasi. Dalam jaringan yang dilewati sinar radioaktif terjadi ionisasi. sinar β (electron) dan sinar (gelombang elektromagnetik yang sejenis dengan sinar X). Ionisasi dan perubahan molekul di dalam sel menyebabkan perubahan fungsi sel tersebut. umunya sinar-sinar tersebut dapat menimbulkan kerusakan sel hidup. Jumlah radioisotop I yang diekskresi dalam urin berbanding terbalik dengan jumlah radioisotop . Jumlah radioisotope yang diserap oleh tiroid dipengaruhi oleh jumlah I dalam diet. Pada hipertiroidisme jumlah radioisotop I yang diserap oleh tiroid sangat meningkat. IV. Karena dosis terapi kecil sekali.

.I yang diserap/ditahan oleh tiroid. Radioisotop I terutama digunakan pada pengobatan hipertiroidisme dan diagnosis fungsi tiroid. Larutan Natrium Iodida I131 dapat diberikan oral dan IV sedangkan kapsul Natrium Iodida I131 tersedia untuk pemberian oral.

40) FAKULTAS FARMASI UNIVERSITAS HASANUDDIN MAKASSAR 2012 . 08.00 – 09.TUGAS KULIAH FARMAKOTERAPI II HORMON TIROID DAN ANTITIROID OLEH : NAMA NIM KELAS : NUR AFNI : N11109278 : A (SELASA.

Farmakologi : Ulasan bergambar. 1995. Joseph T et al. Farmakologi dan Terapi edisi 4. USA. McGraw-Hill Companies.DAFTAR PUSTAKA 1. Jakarta : Bagian Farmakologi Fakultas Kedokteran UI. Sixth Edition. Pharmacotherapy: A Pathophysiologic Approach. . Mary J. Inc. Sulistia G. 3. 2005. Jakarta : Widya Medika. Ganiswarna. 2. Mycek. Dipiro. 2001.

Sign up to vote on this title
UsefulNot useful