P. 1
Amlodipine Doc

Amlodipine Doc

|Views: 869|Likes:

More info:

Published by: Cathrine AriEz Afrilya on Apr 18, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

06/30/2013

pdf

text

original

Nama NIM

: CATRIN A. AFRILIA : PO. 71. 24. 0. 007 BB

AMLODIPINE

A.

Deskripsi Amlodipin adalah antagonis kalsium (calcium antagonist = CA) dari kelas dihidropiridin (DHP) dengan masa kerja yang panjang, sehingga dapat diberikan sekali sehari untuk pengobatan hipertensi dan angina pectoris. Struktur amlodipine adalah 3-ethyl-5-methyl-2-(2-

aminoethoxymethyl)-4-(2-chlorophenyl)-1, 4-dihydro-6-methyl-3, 5 pyridinedicarboxylate benzenesulphonate.

B.

Zat Aktif Amlodipin Besylate.

C.

Branded Tensivask® (Pfizer), Norvask® (Dexa Medica), Divask® (Kalbe Farma). A-B Vask, Actapin, Amcor, Amdixal, Amlocor, Calsivas, Cardicap, Cardisan, Cardivask, Comdipin, Divask, Ethivask, Fulopin,

F. S-Amlodipine. dengan derajat efek samping yang timbul bervariasi dari ringan sampai sedang. Kontraindikasi Amlodipine tidak boleh diberikan pada pasien yang hipersensitif terhadap amlodipine dan golongan dihidropiridin lainnya. Lodipas. Gracivask. E. ESO  Secara umum amlodipine dapat ditoleransi dengan baik. Pehavask. D. Lopiten. Efek samping yang sering timbul dalam uji klinik an: edema. peningkatan atau penurunan BB.  Terapi untuk penderita vasospastik. digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi. Karena keamanan amlodipine pada bayi baru lahir belum jelas benar. dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat angina lain. Belum diketahui apakah amlodipine diekskresikan ke dalam air susu ibu. Indikasi  Terapi hipertensi. nyeri. PRovask. Intervask. Lovask.   Secara umum: fatigue. Gravask. Norvask. Pada keadaan hamil dan menyusui : belum ada penelitian pemakaian amlodipine pada wanita hamil.  Terapi angina kronis stabil.Gensia. maka sebaiknya amlodipine . dapat digunakan sebagai monoterapi atau kombinasi dengan obat antihipertensi lain. Normoten. sehingga penggunaannya selama kehamilan hanya bila keuntungannya lebih besar dibandingkan risikonya pada ibu dan janin. sakit kepala.

dosis amlodipine satu kali sehari dapat meningkatkan waktu latihan. Onset kerja amlodipine adalah perlahan-lahan. Amlodipine menghambat impuls ion calcium secara selektif. waktu timbulnya angina. Dosis satu kali sehari akan menghasilkan penurunan tekanan darah yang berlangsung selama 24 jam. G. Efek antiangina amlodipine adalah melaiui dilatasi arteriol perifer sehingga dapat menurunkan resistensi perifer totat (afterioad). di mana sebagian besar mempunyai efek pada sel otot polos vaskular dibandingkan sel otot jantung. . waktu timbulnya depresi segmen ST dan menurunkan frekuensi serangan angina serta penggunaan tablet nitrogliceryne. Karena amlodipine tidak mempengaruhi frekuensi denyut jantung. Cara Kerja Amlodipine merupakan antagonis calcium golongan dihydropirydine (antagonis ion kalsium) yang menghambat influks ion calcium melalui membran ke dalam otot polos vaskular dan otot jantung sehingga mempengaruhi kontraksi otot polos vaskular dan otot jantung. pengurangan beban jantung akan menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokardial serta kebutuhan energi. sehingga tidak menyebabkan terjadinya hipotensi akut. Pada pasien angina. Amlodipine menyebabkan dilatasi arteri dan arteriol koroner baik pada keadaan oksigenisasi normal maupun keadaan iskemia. Efek antihipertensi amlodipine adalah dengan bekerja langsung sebagai vasodilator arteri perifer dan dapat menyebabkan penurunan resistensi vaskular serta penurunan tekanan darah. diabetes serta gout. Amlodipine tidak menimbuikan perubahan kadar lemak plasma. dan dapat digunakan pada pasien asma. Efektivitas dan keamanan amlodipine pada anak-anak belum jelas benar.tidak diberikan pada ibu menyusui.

H.  Pasien diabetes yang biasa menggunakan dosis 5 mg/hari. dan I. belum ada rekomendasi dosis  Pada pasien dengan kegagalan fungsi ginjal. angiotensin-converting enzyme inhibitors. Dosis ini juga digunakan apabila amlodipine dikombinasi dengan obat antihipertensi lain. Amlodipine tidak dapat didialisis dalam ginjal.5 mg sekali sehari.  Tidak perlu penyesuaian dosis pada penggunaan amlodipine jika dikombinasikan dengan diuretik thiazid. .  Tidak ada pengalaman penggunaan amlodipine pada anak-anak. 10% diekskresi melalui urin. tidak perlu ditingkatkan .  Pada pasien lanjut usia atau insufiensi hepatik dosis yang diberikan 2. beta blocker. amlodipine dimetabolisme secara ekstensif menjadi metabolit inaktif. Tetapi bagi yang membutuhkan dosis tinggi dapat ditingkatkan menjadi 7. Dosis  Dosis awal 5 mg sekali sehari dan dapat ditingkatkan sampai dosis maksimum 10 mg sehari. Dosis lebih rendah disarankan untuk pasien lanjut usia dan pasien yang insufiensi hepatik. Peringatan & Perhatian  Pada pasien dengan kegagalan fungsi hati.5 mg/hari sampai dosis maksimum 10 mg/hari  Dosis yang direkomendasikan untuk angina kronis stabil atau angina vasospastis adalah 5-10 mg.

di ekskresi di urin 10% dalam bentuk tidak berubah dan 60% sebagai metabolit. pemberian dosis sehari sekali memberikan penurunan tekanan darah yang signifikan. Dosis yang digunakan juga sama antara usia muda dan lanjut. Karena mula kerja yang lambat maka tidak terjadi hipotensi akut setelah pemberian amlodipine pada penderita angina. Dosis normal juga direkomendasikan.5% amiodipine dalam sirkulasi terikat dengan protein plasma. secara klinis baik pada posisi terlentang maupun berdiri setelah interval waktu 24 jam. Farmakokinetika Setelah pemberian dosis terapeutik secara oral. K. J. Amlodipine sebagian besar dimetabolisme di hati menjadi metabolit inaktif. Pemberian dosis sekali sehari meningkatkan waktu exercise dan menurunkan frekuensi serangan angina dan konsumsi tablet nitrogliserin. Pada penderita hipertensi.50 jam dan konsisten pada pemberian dosis sekali sehari Kadar mantap dalam plasma tercapai 7 . amiodipine diabsorpsi dengan baik dan kadar puncak dalam plasma tercapai setelah 6 . Cara Penyimpanan Simpan pada suhu kamar (di bawah 30°C). waktu yang dibutuhkan untuk mencapai titik puncak konsentrasi plasma sama antara pasien muda dan lanjut.8 hari setelah pemberian secara terus menerus sehari sekali Sebanyak 97. . Pada pasien lanjut usia.12 jam Volume distribusi amiodipine kira-kira 21 liter/kg Waktu paruh eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 . Amiodipine tidak mempengaruhi efek metabolisme lipid dalam plasma.

CA kelas DHP. dan ROC (receptor-operated channel) terbuka oleh norepinefrin/ neurotransmiter lainnya tanpa depolarisasi. otot polos bronkus. otot polos. jantung. ion kalsium ekstrasel juga diperlukan untuk pembentukan impuls SA dan AV. Amlodipin. dan otot polos esophagus dan usus. CA menghambat kontraksi otot polos dan otot jantung. T (transient) dan L (long-lasting). Farmakodinamika Sebagai CA. Otot polos yang paling sensitif adalah otot polos vascular. CA jauh lebih aktif dalam menyebabkan dilatasi arteriol daripada dilatasi vena. Sifat vaskuloselektif golongan DHP ini. tetapi tidak menghambat kontraksi otot rangka. koroner dan skeletal. sebagai CA golongan DHP generasi baru menunjukkan efek vaskuloselektivitas yang lebih tinggi dibanding CA generasi lama. karena. Ada 2 macam kanal kalsium : VOC (voltage-operated channel) terbuka oleh depolarisasi. amlodipin dapat diberikan pada gagal jantung derajat ringan sampai sedang.L. pada gangguan fungsi jantung juga lebih aman. Otot jantung memerlukan ion kalsium dari luar. bersifat vaskuloselektif. Hanya kanal L (ada di otak. yakni kanal N (neuronal). . Di samping itu. amlodipin menghambat masuknya ion kalsium melalui kanal kalsium pada membran sel otot dan sel saraf. Pada jantung. VOC ada 3 jenis. Sedangkan otot rangka tidak memerlukan ion kalsium ekstrasel. Efek CA lemah dan bervariasi dalam menghambat otot polos vaskular kulit. dan otot rangka) yang sensitif terhadap CA. disamping ion kalsium intrasel otot polos bergantung hampir seluruhnya pada ion kalsium ekstrasel. membawa keuntungan pada pengobatan hipertensi dan angina karena menurunkan tahanan tepi maupun serangan angina tanpa efek samping pada jantung dan relatif aman dalam kombinasi dengan beta-bloker. artinya aktivitas hambatannya terhadap kontraksi otot polos vaskular lebih besar dibanding hambatannya terhadap kontraksi otot jantung maupun terhadap konduksi AV dan denyut jantung.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->