P. 1
Sedatif Dan Hipnotik

Sedatif Dan Hipnotik

|Views: 975|Likes:
Published by Anita Rachma

More info:

Published by: Anita Rachma on May 09, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

09/27/2013

pdf

text

original

Sedatif dan Hipnotik Sedatif dan hipnotik merupakan golongan obat pendepresi susunan saraf pusat (SSP).

Efek sedatif – hipnotik bergantung pada dosis. Mulai dari yang ringan yaitu menenangkan atau menyebabkan kantuk, menidurkan serta hingga yang berat yaitu hilangnya kesadaran, keadaan anestesi, koma, bahkan kematian. Pada dosis terapi, obat sedatif menekan aktivitas mental, menurunkan, respon terhadap rangsangan emosi sehingga menenangkan. Obat hipnotik menyebabkan kantuk dan mempermudah tidur serta mempertahankan tidur seperti tidur fisiologis. Terdapat 3 golongan agen sedatif – hipnotik, yaitu : 1. Benzodiazepine Golongan nebzodiazepine menurut lama waktu kerjanya dapat dibagi menjadi 4 golongan senyawa: bekerja sangat cepat dengan t1/2 kurang dari 2 jam ( midazolam, tiopental), bekerja cepat dengan t1/2 kurang dari 6 jam (triazolam, non-benzodiazepine; zolpidem, zolpiklon), bekerja sedang dengan t1/2 antara 6 – 24 jam (estazolam, temazepam), bekerja lambat dengan t1/2 lebih dari 24 jam (flurazepam, diazepam, quazepam).  Mekanisme kerja Benzodiazepine berinteraksi dengan reseptor penghambat neurotransmiter yang diaktifkan oleh asam gamma amino butirat (GABA). Benzodiazepine bekerja pada reseptor GABAA. Benzodiazepine berikatan langsung pada sisi spesifik (γ) reseptor GABAA (reseptor kanal ion klorida), sedangkan GABA berikatan pada subunit α atau β. Pengikatan ini menyebabkan pembukaan kanal klorida, memungkinkan masuknya ion klorida ke dalam sel, menyebabkan peningkatan potensial elektrik sepanjang membran sel dan menyebabkan sel sukar tereksitasi. Benzodiazepine tidak secara langsung mengaktifkan reseptor GABA A tapi membutuhkan GABA untuk mengekspresikan efeknya. Ikatan benzodiazepine dengan reseptor dapat bekerja sebagai agonis,antagonis atau invers agonis tergantung senyawa yang terikat.  Farmakokinetik Semua benzodiazepine dalam bentuk non-ionik memilkiki koefisien distribusi lemak air yang tinggi, namun sifat lipofiliknya bervariasi bergantung pada polaritas dan elektronegativitas berbagai senyawa benzodiazepine. Benzodiazepine diabsorbsi secara sempurna saat melewati traktus gastro intestinal, kecuali klorazepat. Klorazepat baru diabsorbsi sempurna setelah didekarboksilasi dalam cairan lambung menjadi N-desmetil diazepam. Benzodiazepine dimetabolisme secara ekstensif oleh kelompok enzim sitokrom P450 di hati. Beberapa benzodiazepine seperti oksazepam, dikonjugasi langsung dan tidak dimetabolisme oleh enzim tersebut. Metabolisme benzodizepine terjadi dalam tiga tahap; desalkilasi, hidroksilasi, konjugasi. Metabolit aktif benzodizepine umumnya dibiotransformasi lebih lambat dari senyawa asalnya, sehingga lama kerja benzodiazepine tidak sesuai dengan waktu paruh eliminasi obat asalnya, hal ini memperpanjang efek terapi.

lamban. muntah. ambilan (up take) ke dalam otak cepat. benzodiazepine mendepresi ventilasi alveoli dan menyebabkan asidosis respiratoar.Kadar benzodiazepine pada cairan serebrospinal (CSF) kira – kira sama dengan kadar obat bebas di dalam plasma. efek bevzodiazepine umumnya ringan kecuali pada intoksikasi berat. Penggunaan sebagai hipnotik menggunakan benzodiazepine dengan waktu paruh pendek. antara lain : kepala ringan. Peningkatan dosis benzodiazepine dapat menyebabkan depresi SSP yang meningkat dari sedasi ke hipnosis. Pada dosis yang lebih tinggi. hipertensi pulmonaris dam pembebanan ventrikular jantung. Ekskresi benzodiazepine dapat melewati ginjal. keadaan ini sering dinyatakan sebagai efek anestesi namun kesadaran pasien tetap bertahan dan tidak tercapai relaksasi otot yang diperlukan untuk pembedahan. inkoordinasi motorik. medikasi preanestesi. nyeri dada. • Farmakodinamik : Pada sistem susunan saraf pusat. dan amnesia anterograd. ansietas. sehingga efek pada SSP relatif singkat. pandangan kabur. Pada dosis preanastetik. gangguan fungsi mental dan psikomotorik. walaupun memiliki kelemahan yaitu peningkatan penyalahgunaan dan beratnya gejala putus obat setelah penghentian penggunaan secara kronik. dosis hipnotik tidak berefek pada orang normal. diare. dapat menurunkan tekanan darah dan menaikkan denyut jantung. Intensitas dan insiden . benzodiazepine tidak mampu menghasilkan tingkat deprsei saraf sekuat golongan barbiturat atau anestesi umum. malas. Pemberian secara IV. gangguan koordinasi berpikir. Efek residual terliahat pada beberap benzodiazepine dan berhubungan erat dengan dosis yang diberikan. Secara umum penggunaan terapi benzodiazepine bergantung pada waktu paruh. nyeri sendi. Benzodiazepine dapat menyebabkan apnea selama anestesi atau saat pemberian bersama opioat. disartria. vertigo. antara lain: pengobatan insomnia. Pada sistem respirasi. miam. namun efek utamanya bervariasi. efek hipnotiknya dapat menurunkan tonus otot pada saluran napas atas dan meningkatkan terjadinya episode apnea pada hipoksia alveolar. kaku otot. karena dapat mengubah penyumbatan jalan napas parsial menjadi OSA (obstructive sleep apnea). dan berlanjut ke stupor. Pemberian benzodiazepine pada anak-anak dan individu yang mempunyai kelainan fungsi hati perlu diperhatikan. Semua benzodiazepin memiliki profil farmakologi yang hampir sama.  Indikasi Benzodiazepine dapat digunakan untuk berbagai indikasi. ataksia. sakit kepala. dan plasenta. Pada dosis preanestesi. air susu. Pada sistem kardiovaskular. dan tidak selalu sesuai dengan indikasi yang dipasarkan.  Kontraindikasi Benzodiazepine dikontraindikasikan pada pasien yang secara reguler tidur mendengkur. dan anestesi. Pada pasien apnea saat obstructive sleep apnea (tidur karena sumbatan).  Efek samping Benzodiazepine dosis hipnotik pada kadar tinggi dapat menimbulkan efek samping. benzodiazepine menimbulkan anamnesia anterograd.

. sampai kematian. hipnosis. Penghambatan hanya terjadi pada sinapsis GABAnergik. seperti tetanus. Barbiturat masih digunakan pada terapi darurat kejang. Namun.  Farmakokinetik Barbiturat yang diberikan secara oral diabsorbsi secara cepat dan sempurna. kadarnya dalam plasma dan otak menurun secara cepat. Barbiturat mengurangi rasa nyeri dengan disertai hilangnya kesadaran. Efek pada tingkatan tidur Efek hipnotik barbiturat meningkatkan total lama waktu tidur dan mempengaruhi tingkatan tidur yang bergantung pada dosis. Toleransi terhadap efek sedasi-hipnotik terjadi lebih cepat dan kuat daripada efek antikonvulsi. hampir semua aprobartial dan 25% fenobarbital diekskresi ke dalam urin dalam bentuk utuh. koma. farmakokinetik dan farmakodinamik obat. dan dosis keci barbiturat dapat meningkatkan reaksi terhadap rangsangan nyeri. Barbiturat yang sangat larut lemak. berbagai tingkat anestesi. dan lama tidur REM serta tidur gelombang pendek. 2. dan berlangsung lebih lama daripada toleransi farmakokinetik. Setelah depot lemak jenuh.  Indikasi Penggunaan barbiturat sebagai hipnotik sedatit telah menurun karena efeknya terhadap SSP kurang spesifik. Barbiturat yang kurang larut lemak dimetabolisme hampir sempurna di hati sebelum diekskresikan lewat ginjal dan diekskresikan dalam urin sebagai obat bebas. Toleransi Toleransi farmakodinamik terjadi dalam penurunan efek. Semua tingkat depresi tercapai .intoksikasi SSP umumnya meningkat sesuai dengan usia pasien. akibatnya pemulihan setelah pemberian barbiturat sangat larut lemak memerlukan waktu yang lama. namun pada dosis lebih tinggi bersifat sebagai agonis GABAnergik. Walau demikian efek yang terjadi tidak semuanya melalui GABA sebagai mediator. Barbiturat betuk garam natrium diabsorbsi lebih cepat daripada bentuk asam bebasnya. terjadi redistribusi ke aliran sistemik. Barbiturat membantu kerja GABA. Barbiturat mengurangi masa tidur laten. Barbiturat sebagai sedatif dan hipnotik memiliki waktu paruh yang cukup singkat (10-70 jam) untuk dapat dieliminasi secara sempurna dalam 24 jam. eklamsia. Barbiturat didistribusi secara luas dan melewati plasenta. Barbiturat  Mekanisme Barbiturat bekerja pada seluruh SSP walaupun pada setiap tempat tidak sama kuatnya.  Farmakodinamik Susnan saraf pusat Efek utama barbiturt adalah depresi SSP. jumlah terbangun. terutama sirosis. Waktu paruh meningkat selam kehamilan dan penyakit hati kronik. sehingga pada dosis tinggi dapat menimbulkan depresi SSP yang berat. Dosis nonanestesi menekan respon pasca sinapsis. sedasi.

vertigo. Fenorbartial digunakan untuk pengibatan hiperbilirubinemia dan kernicetus pada neonatus. dan meprobamat. tetapi memiliki potensi kuat untuk disalahgunakan dan antiansietasnya kurang efektif. serta pasien psikoneuritik tertentu karena dapat menambah kebingungan di malam hari pada pasien usia lanjut. Barbiturat juga digunakan pada narkoanalisis dan narkoterapi di klinik psikiatri. Hipersensitivitas Reaksi alergi terjadi pad individu yang menderita asma. etklorvinol. Sedatif-hipnotik golongan lain Obat sedatif-hipnotik golongan lain. urtikaria. artragia. Metabolisme vitamin D dan K ditingkatkan. Penggunaan obat tersebut dapat menyebabkan toleransi dan ketergantungan fisik. diare. Interaksi obat Barbiturat secara kompetitif menghambat metabolisme beberapa obat. Efek residu berupa mual. muntah. kloral hidrat. neuralgia. yang kemudian menahan mineralisasi tulang dan menurunkan absorbsi Ca2+ pada pasien yang diberi fenorbatital.5. penyakit hati. Jakarta: Gaya baru . sngiodema. antara lain: paraldehid. Dapat terjadi setelah beberapa hari dari pemberian obat dihentikan. Induksi enzim di hati memacu metabolisme hormon steroid endogen. hal ini mengganggu keseimbangan hormonal dan obat kontrasepsi oral. penyebab gangguan pembekuan darah pada neonatus. Semua gejala hipersensitivitas dapar terjadi. terutama pada pasien psikoneuretik yang menderita insomnia. Gejala ini merupakan residu depresi SSP setelah hipnotik berakhir. Semua obat tersebut memiliki efek farmakologi yang menyerupai barbiturat kecuali meprobamat. Meprobamat memiliki sifat yang menyerupai benzodiazepine. yang kemudian menyebabkan kehamilan yang tidak didinginkan. hipoksia. ginjal. perdarahan serebral. Farmakologi dan Terapi ed. terutama dermatitis. glutetimid. dan kadang muncul kelainan emosional serta fobia bertambah hebat Nyeri Barbiturat dapat menimbulkan mialgia. dan penyakit parkinson.  Kontraindikasi Barbiturat tidak boleh diberikan pada pasien alergi barbiturat. Obat – obat tersebut merupakan depresan SSP yang dapat menghasilkan efek hipnotik dengan sedikit atau tanpa efek analgetik. Dapus Universitas Indonesia. 2007.epilepsi. dan keracunan konvulsan. 3. metiprilon. Bagian terbanyak interaksi barbiturat ialah induksi enzim mikrosomal hati yang mengakibatkan peningkatan eliminasi banyak obat dan senyawa endogen lain.  Efek samping Hangover / after effects. etinamat. Sebagai anestetik IV menggunakan barbiturat yang bekerja sangat singkat.

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->