P. 1
bahan makalah kimfar(2)

bahan makalah kimfar(2)

|Views: 633|Likes:
Published by Ihsan M R

More info:

Published by: Ihsan M R on Jun 23, 2012
Copyright:Attribution Non-commercial

Availability:

Read on Scribd mobile: iPhone, iPad and Android.
download as DOCX, PDF, TXT or read online from Scribd
See more
See less

05/28/2013

pdf

text

original

OBAT ANTIHISTAMIN A.

PENGERTIAN Antihistamin adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dengan jalan memblok reseptor –histamin (penghambatan saingan). Pada awalnya hanya dikenal satu tipe antihistaminikum, tetapi setelah ditemukannya jenis reseptor khusus pada tahun 1972, yang disebut reseptor-H2,maka secara farmakologi reseptor histamin dapat dibagi dalam dua tipe , yaitu reseptor-H1 da reseptor-H2. Berdasarkan penemuan ini, antihistamin juga dapat dibagi dalam dua kelompok, yakni antagonis reseptor-H1 (singkatnya disebut H1-blockers atau antihistaminika) dan antagonis reseptor H2 ( H2blockers atau zat penghambat-asam 1.H1-blockers (antihistaminika klasik) Mengantagonir histamin dengan jalan memblok reseptor-H1 di otot licin dari dinding pembuluh,bronchi dan saluran cerna,kandung kemih dan rahim. Begitu pula melawan efek histamine di kapiler dan ujung saraf (gatal, flare reaction). Efeknya adalah simtomatis, antihistmin tidak dapat menghindarkan timbulnya reaksi alergi Dahulu antihistamin dibagi secara kimiawi dalam 7-8 kelompok, tetapi kini digunakan penggolongan dalam 2 kelompok atas dasar kerjanya terhadap SSP, yakni zat-zat generasi ke-1 dan ke-2. a.Obat generasi ke-1: prometazin, oksomemazin, tripelennamin, (klor) feniramin, difenhidramin, klemastin (Tavegil), siproheptadin (periactin), azelastin (Allergodil), sinarizin, meklozin, hidroksizin, ketotifen (Zaditen), dan oksatomida (Tinset). Obat-obat ini berkhasiat sedatif terhadap SSP dan kebanyakan memiliki efek antikolinergis b.Obat generasi ke-2: astemizol, terfenadin, dan fexofenadin, akrivastin (Semprex), setirizin, loratidin, levokabastin (Livocab) dan emedastin (Emadin). Zat- zat ini bersifat khasiat antihistamin hidrofil dan sukar mencapai CCS (Cairan Cerebrospinal), maka pada dosis terapeutis tidak bekerja sedative. Keuntungan lainnya adalah plasma t⅟2-nya yang lebih panjang, sehingga dosisnya cukup dengan 1-2 kali sehari. Efek anti-alerginya selain berdasarkan, juga berkat dayanya menghambat sintesis mediator-radang, seperti prostaglandin, leukotrin dan kinin. 2.H2-blockers (Penghambat asma) obat-obat ini menghambat secara efektif sekresi asam lambung yang meningkat akibat histamine, dengan jalan persaingan terhadap reseptor-H2 di lambung. Efeknya adalah berkurangnya hipersekresi asam klorida, juga mengurangi vasodilatasi dan tekanan darah menurun. Senyawa ini banyak digunakan pada terapi tukak lambug usus guna mengurangi sekresi HCl dan pepsin, juga sebagai zat pelindung tambahan pada terapi dengan kortikosteroida. Lagi pula sering kali bersama suatu zat stimulator motilitas lambung (cisaprida) pada penderita reflux. Penghambat asam yang dewasa ini banyak digunakan adalah simetidin, ranitidine, famotidin, nizatidin dan roksatidin yang merupakan senyawa-senyawa heterosiklis dari histamin. PENGGUNAAN UMUM: Menghilangkan gejala yang behubungan dengan alergi, termasuk rinithis, urtikaria dan angiodema, dan sebagai terapi adjuvant pada reaksi anafilaksis. Beberapa antihistamin digunakan untuk

mengobati mabuk perjalanan (dimenhidrinat dan meklizin), insomnia (difenhidramin), reaksi serupa parkinson (difenhidramin), dan kondisi nonalergi lainnya. Lazimnya dengan “ antihistaminika” selalu dimaksud H-1 blockers. Selain bersifat antihistamin, obatobat ini juga memiliki berbagai khasiat lain, yakni daya antikolinergis,antiemetis dan daya menekan SSP (sedative),dan dapat menyebabkan konstipasi, mata kering, dan penglihatan kabur, sedangkan beberapa di antaranya memiliki efek antiserotonin dan local anestesi (lemah). Berdasarkan efek ini, antihistaminika digunakan secara sistemis ( oral,injeksi) untuk mengobati simtomatis bermacam-macam gangguan alergi yang disebabkan oleh pembebasan histamine. Di samping rhinitis, pollinosis dan alergi makanan/obat, juga banyak digunakan pada sejumlah gangguan berikut: 1.Asma yang bersifat alergi, guna menanggulangi gejala bronchokonstriksi. Walaupun kerjanya baik, namun efek keseluruhannya hanya rendah berhubung tidak berdaya terhadap mediator lain (leukotrien) yang juga mengakibatkan penciutan bronchi. Ada indikasi bahwa penggunaan dalam bentuk sediaan inhalasi menghasilkan efek yang lebih baik. Obat-obat ketotifen dan oksatomida berkhasiat mencegah degranulasi dari mastcells dan efektif untuk mencegah serangan. 2.Sengatan serangga khususnya tawon dan lebah, yang mengandung a.l. histamine dan suatu enzim yang mengakibatkan pembebasannya dari mastcells. Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan, obat perlu diberikan segera dan sebaiknya melalui injeksi adrenalin i.m. atau hidrokortison i.v. 3.Urticaria (kaligata, biduran). Pada umumnya bermanfaat terhadap meningkatnya permeabilitas kapiler dan gatal-gatal, terutama zat-zat dengan kerja antiserotonin seperti alimemazin (Nedeltran), azatadin dan oksatomida. Khasiat antigatal mungkin berkaitan pula dengan efek sedative dan efek anestesi local. 4.Stimulasi nafsu makan. Untuk menstimulasi nafsu makan dan dengan demikian menaikkan berat badan, yakni siproheptadin ( dan turunannya pizotifen) dan oksatomida. Semua zat ini berdaya antiserotonin. 5.Sebagai sedativum berdasarkan dayanya menekan SSP, khususnya prometazin dan difenhidramin serta turunannya. Obat-obat ini juga berkhasiat meredakan rangsangan batuk, sehingga banyak digunakan dalam sediaan obat batuk popular. 6.Penyakit Parkinson berdasarkan daya antikolinergisnya, khususnya difenhidramin dan turunan 4metilnya (orfenadrin) yang juga berkhasiat spasmolitis. 7.Mabuk jalan dan Pusing (vertigo) berdasarkan efek antiemetisnya yang juga berkaitan dengan khasiat antikolinergis, terutama siklizin,meklizin dan dimenhidrinat, sedangkan sinarizin terutama digunakan pada vertigo. 8.Shock anafilaksis di samping pemberian adrenalin dan kortikosteroid. selain itu, antihistaminika banyak digunakan dalam sediaan kombinasi untuk selesma dan flu. MACAM Menurut struktur kimianya antihistaminika dapat dibagi dalam beberapa kelompok, yang mana sejumlah memiliki rumus dasar sebagai berikut: R-X-C-C-N=R1 dan R2 Dimana X= atom O,N atau C; R= gugus aromatic dan/atau heterosiklik, R1 dan R2 = gugus metal atau heterosiklik. Dapat dilihat bahwa inti molekul terdiri atas etilamin, yang juga terdapat dalam molekul histamine. Adakalanya gugus ini merupakan bagian dari suatu struktur siklik, seperti umpamanya pada antazolin dan klemastin.

Zat-zat ini berdaya antikolinergik dan sedative agak kuat. 1.DERIVAT ETANOLAMIN (X=O) a.Difenhidramin : Benadryl Di samping daya antikolinergik dan sedative yang kuat, antihistamin ini juga bersifat spasmolitik, anti-emetik dan antivertigo (pusing-pusing). Berguna sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson, juga digunakan sebagai obat anti-gatal pada urticaria akibat alergi (komb. Caladryl, P.D.) Dosis: oral 4 x sehari 25-50mg, i.v. 10-50mg. •2-metildifenhidramin = orfenadrin (Disipal, G.B.) Dengan efek antikolinergik dan sedative ringan, lebih disukai sebagai obat tambahan Parkinson dan terhadap gejala-gejala ekstrapiramidal pada terapi dengan neuroleptika. Dosis: oral 3 x sehari 50mg. •4-metildifenhidramin (Neo-Benodin®) Lebih kuat sedikit dari zat induknya. Digunakan pada keadaan-keadaan alergi pula. Dosis: 3 x sehari 20-40mg •Dimenhidrinat (Dramamine, Searle) Adalah senyawa klorteofilinat dari difenhidramin yang digunakan khusus pada mabuk perjalanan dan muntah-muntah sewaktu hamil. Dosis: oral 4 x sehari 50-100mg, i.m. 50mg •Klorfenoksamin (Systral, Astra) Adalah derivate klor dan metal, yang antara lain digunakan sebagai obat tambahan pada Penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 x sehari 20-40mg (klorida), dalam krem 1,5%. •Karbinoksamin : (Polistin, Pharbil) Adalah derivat piridil dan klor yang digunakan pada hay fever. Dosis: oral 3-4 x sehari 4mg (maleat, bentuk,dll). b.Kiemastin: Tavegyl (Sandos) Memiliki struktur yang mirip klorfenoksamin, tetapi dengan substituent siklik (pirolidin). Daya antihistaminiknya amat kuat, mulai kerjanya pesat, dalam beberapa menit dan bertahan lebih dari 10 jam. Antara lain mengurangi permeabilitas dari kapiler dan efektif guna melawan pruritus alergis (gatal-gatal). Dosis: oral 2 x sehari 1mg a.c. (fumarat), i.m. 2 x 2mg. 2.DERIVAT ETILENDIAMIN (X=N) Obat-obat dari kelompok ini umumnya memiliki data sedative yang lebih ringan. •Antazolin : fenazolin, antistin (Ciba) Daya antihistaminiknya kurang kuat, tetapi tidak merangsang selaput lender. Maka layak digunakan untuk mengobati gejala-gejala alergi pada mata dan hidung (selesma) sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine, Ciba). Dosis: oral 2-4 x sehari 50-100mg (sulfat). •Tripelenamin (Tripel, Corsa-Azaron, Organon) kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat reaksi alergi (terbakar sinar matahari, sengatan serangga, dan lain-lain). •Mepirin (Piranisamin) Adalah derivate metoksi dari tripelenamin yang digunakan dalam kombinasi dengan feniramin dan fenilpropanolamin (Triaminic, Wander) pada hay fever.

Dosis: 2-3 x sehari 25mg. •Klemizol ( Allercur, Schering) Adalah derivate klor yang kini hanya digunakan dalam preparat kombinasi anti-selesma (Apracur, Schering) atau dalam salep/suppositoria anti wasir (Scheriproct, Ultraproct, Schering). 3.DERIVAT PROPILAMIN (X=C) Obat-obat dari kelompok ini memiliki daya antihistamin kuat. a.Feniramin : Avil (Hoechst) Zat ini berdaya antihistamink baik dengan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka digunakan pula dalam obat-obat batuk. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg (maleat) pada mala hari atau 1 x 50mg tablet retard; i.v. 1-2 x sehari 50mg; krem 1,25%. •Klorfenamin (Klorfeniramin. Dl-, Methyrit, SKF) Adalah derivate klor dengan daya 10 kali lebih kuat, sedangkan derajat toksisitasnya praktis tidak berubah. Efek-efek sampingnya antara lain sifat sedatifnya ringan. Juga digunakan dalam obat batuk. Bentuk-dextronya adalah isomer aktif, maka dua kali lebih kuat daripada bentuk dl (rasemis)nya: dexklorfeniramin (Polaramin, Schering). Dosis: 3-4 x sehari 3-4mg (dl, maleat) atau 3-4 x sehari 2mg (bentuk-d). •Bromfeniramin (komb.Ilvico, Merck) Adalah derivate brom yang sama kuatnya dengan klorfenamin, padamana isomer-dextro juga aktif dan isomer-levo tidak. Juga digunakan sebagai obat batuk. Dosis: 3-4 x sehari 3mg (maleat). b.Tripolidin : Pro-Actidil Derivat dengan rantai sisi pirolidin ini berdaya agak kuat, mulai kerjanya pesat dan bertahan lama, sampai 24 jam (sebagai tablet retard). Dosis: oral 1 x sehari 10mg (klorida) pada malam hari berhubung efek sedatifnya. 4.DERIVAT PIPERAZIN Obat-obat kelompok ini tidak memiliki inti etilamin, melainkan piperazin. Pada umumnya bersifat long-acting, lebih dari 10 jam. a.Siklizin : Marzine Mulai kerjanya pesat dan bertahan 4-6 jam lamanya. Terutama digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Namun demikian obat-obat ini sebaiknya jangan diberikan pada wanita hamil pada trimester pertama. •Meklozin (Meklizin, Postafene/Suprimal®) adalah derivat metilfenii dengan efek lebih panjang, tetapi mulai kerjanya baru sesudah 1-2 jam. Khusus digunakan sebagai anti-emetik dan pencegah mabuk jalan. Dosis: oral 3 x sehari 12,5-25mg. •Buklizin (longifene, Syntex) Adalah derivate siklik dari klorsiklizin dengan long-acting dan mungkin efek antiserotonin. Disamping anti-emetik,juga digunakan sebagai obat anti pruritus dan untuk menstimulasi nafsu makan. Dosis: oral 1-2 x sehari 25-50mg. •Homoklorsiklizin (homoclomin, eisai) Berdaya antiserotonin dan dianjurkan pada pruritus yang bersifat alergi. Dosis: oral 1-3 x sehari 10mg.

b.Sinarizin : Sturegon (J&J), Cinnipirine(KF) Derivat cinnamyl dari siklizin ini disamping kerja antihistaminnya juga berdaya vasodilatasi perifer. Sifat ini berkaitan dengan efek relaksasinya terhadap arteriol-arteriol perifer dan di otak (betis,kakitangan) yang disebabkan oleh penghambatan masuknya ion-Ca kedalam sel otot polos. Mulai kerjanya agak cepat dan bertahan 6-8 jam, efek sedatifnya ringan. Banyak digunakan sebagai obat pusing-pusing dan kuping berdengung (vertigo, tinnitus). Dosis: oral 2-3 x sehari 25-50mg. •Flunarizin (Sibelium, Jansen) Adalah derivat difluor dengan daya antihistamin lemah. Sebagai antagonis-kalsium daya vasorelaksasinya kuat. Digunakan pula pada vertigo dan sebagai pencegah migran. 5.DERIVAT FENOTIAZIN Senyawa- senyawa trisiklik yang memiliki daya antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat dan seringkali berdaya sentral kuat dengan efek neuroleptik. a.Prometazin: (Phenergan (R.P.)) Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi-reaksi alergi akibat serangga dan tumbuhtumbuhan, sebagai anti-emetik untuk mencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu juga pada pusingpusing (vertigo) dan sebagai sedativum pada batuk-batuk dan sukar tidur, terutama pada anak-anak. Efek samping yang umum adalah kadang-kadang dapat terjadi hipotensi,hipotermia(suhu badan rendah), dan efek-efek darah (leucopenia, agranulocytosis) Dosis: oral 3 x sehari 25-50mg sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50mg. •Tiazinamium (Multergan, R.P.) Adalah derivat N-metil dengan efek antikolinergik kuat, dahulu sering digunakan pada terapi pemeliharaan terhadap asma. •Oksomemazin (Doxergan, R.P.) Adalah derivat di-oksi (pada atom-S) dengan kerja dan penggunaan sama dengan prometazin, antara lain dalam obat batuk. Dosis: oral 2-3 x sehari 10mg. •Alimemazin (Nedeltran®) Adalah analog etil denagn efek antiserotonin dan daya neuroleptik cukup baik. Digunakan sebagai obat untuk menidurkan anak-anak, adakalanya juga pada psikosis ringan. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. •Fonazin (Dimetiotiazin) Adalah derivat sulfonamida dengan efek antiserotonin kuat yang dianjurkan pada terapi interval migraine. Dosis: oral 3-4 x sehari 10mg. b.Isotipendil: Andantol (Homburg) Derivat aso-fenotiazin ini kerjanya pendek dari prometazin dengan efek sedatif lebih ringan. Dosis: ora; 3-4 x sehari 4-8mg, i.m. atau i.v. 10mg. •Mequitazin (Mircol, ACP) Adalah derivat prometazin dengan rantai sisi heterosiklik yang mulai kerjanya cepat, efek-efek neurologinya lebih ringan. Digunakan pada hay fever, urticaria dan reaksi-reaksi alergi lainnya. Dosis: oral 2 x sehari 5mg. •Meltidazin (Ticaryl, M.J.) Adalah derivat heterosiklik pula (pirolidin) dengan efek antiserotonin kuat. Terutama dianjurkan

pada urticaria. Dosis: oral 2 x sehari 8mg. Sewaktu diketahui bahwa histamine mempengaruhi banyak proses faalan dan patologik, maka dicarikan obat yang dapat mengantagonis efek histamine. Epinefrin merupakan antagonis faalan pertama yang digunakan. Antara tahun 1937-1972, beratus-ratus antihistamin ditemukan dalam terapi, tetapi efeknya tidak banyak berbeda. Antihistamin misalnya antergan, neoantergan, difenhidramin dan tripelenamin dalam dosis terapi efektif untuk mengobati udem, eritem dan pruritus terapi tidak dapat melawan efek hipersekresi asam lambung akibat histamin. Antihistamin tersebut di atas digolongkan dalam antihistamin penghambat reseptor H1 (AH1). ANTAGONISME TERHADAP HISTAMIN AH1 menghambat efek histamine pada pembuluh darah, bronkus, dan bermacam-macam otot polos, selain itu AH1 bermanfaat untuk mengobati reaksi hipersensitivitas atau keadaan lain yang disertai pengelepasan histamine endogen berlebihan. Otot polos: secara umum AH1 efektif menghambat kerja histamine pada otot polos (usus,bronkus). Permeabilitas kapiler: peninggian permeabilitas kapiler dan udem akibat histamin, dapat dihambat dengan efektif oleh AH1 Reaksi anafilaksis dan alergi: reaksi anafilaksis dan beberapa reaksi alergi refrakter terhadap pemberian AH1, karena disini bukan histamine saja yang berperan tetapi autakoid lain juga dilepaskan. Efektivitas AH1 melawan reaksi hipersensitivitas berbeda-beda, tergantung beratnya gejala akibat histamin. Kelenjar eksokrin: efek perangsangan histamine terhadap sekresi cairan lambung tidak dapat dihambat oleh AH1. AH1 dapat menghambat sekresi saliva dan sekresi kelenjar eksokrin lain akibat histamin. Susunan saraf pusat: AH1 dapat merangsang maupun menghambat SSP. Efek perangsangan yang kadang-kadang terlihat dengan dosis AH1 biasanya ialah insomnia, gelisah dan eksitasi. Dosis terapi AH1 umumnya menyebabkan penghambatan SSP dengan gejala misalnya kantuk, berkurangnya kewaspadaan dan waktu reaksi yang lambat. Antihistamin yang relative baru misalnya terfenadin, astemizol, tidak atau sangat sedikit menembus sawar darah otak sehingga pada kebanyakan pasien biasanya tidak menyebabkan kantuk, gangguan koordinasi atau efek lain pada SSP. AH1 juga efektif untuk mengobati mual dan muntah akibat peradangan labirin atau sebab lain. Anestesi lokal: beberapa AH1 bersifat anestetik lokal dengan intensitas berbeda. AH1 yang baik sebagai anestesi lokal ialah prometazin dan pirilamin. Akan tetapi untuk menimbulkan efek tersebut dibutuhkan kadar yang beberapa kali lebih tinggi daripada sebagai antihistamin. Antikolinergik: banyak AH1 bersifat mirip atropin. Efek ini tidak memadai untuk terapi, tetapi efek

antikolinergik ini dapat timbul pada beberapa pasien berupa mulut kering, kesukaran miksi dan impotensi. Sistem kardiovaskular: dalam dosis terapi, AH1 tidak memperlihatkan efek yang berarti pada system kardiovaskular. Beberapa AH1 memperlihatkan sifat seperti kuinidin pada konduksi miokard berdasarkan sifat anestetik lokalnya. FARMAKOKINETIK. Setelah pemberian oral atau parenteral, AH1 diabsorpsi secara baik. Efeknya timbul 15-30 menit setelah pemberian oral dan maksimal setelah 1-2 jam. Lama kerja AH1 setelah pemberian dosis tunggal kira-kira 4-6 jam, untuk golongan klorsiklizin 8-12 jam. Difenhidramin yang diberikan secara oral akan mencapai kadar maksimal dalam darah setelah kira-kira 2 jam dan menetap pada kadar tersebut untuk 2 jam berikutnya, kemudian dieliminasi dengan masa paruh kira-kira 4 jam. Kadar tertinggi terdapat pada paru-paru sedangkan pada limpa, ginjal, otak, otot dan kulit kadarnya lebih rendah. Tempat utama biotransformasi AH1 ialah hati, tetapi dapat juga pada paru-paru dan ginjal. Tripelenamin mengalami hidroksilasi dan konjugasi sedangkan klorsiklizin dan siklizin terutama mengalami demetilasi. AH1 diekskresi melalui urin setelah 24 jam, terutama dalam bentuk metabolitnya. EFEK SAMPING Pada dosis terapi, semua AH1 menimbulkan efek samping walaupun jarang bersifat serius dan kadang-kadang hilang bila pengobatan diteruskan. Efek samping yang paling sering ialah sedasi, yang justru menguntungkan bagi pasien yang dirawat di RS atau pasien yang perlu banyak tidur. Tetapi efek ini mengganggu bagi pasien yang memerlukan kewaspadaan tinggi sehingga meningkatkan kemungkinan terjadinya kecelakaan. Pengurangan dosis atau penggunaan AH1 jenis lain mungkin dapat mengurangi efek sedasi ini. Astemizol, terfenadin, loratadin tidak atau kurang menimbulkan sedasi. Efek samping yang berhubungan dengan efek sentral AH1 ialah vertigo, tinitus, lelah, penat, inkoordinasi, penglihatan kabur, diplopia, euphoria, gelisah, insomnia dan tremor. Efek samping yang termasuk sering juga ditemukan ialah nafsu makan berkurang, mual, muntah, keluhan pada epigastrium, konstipasi atau diare, efek samping ini akan berkurang bila AH1 diberikan sewaktu makan. Efek samping lain yang mungkin timbul oleh AH1 ialah mulut kering, disuria, palpitasi, hipotensi, sakit kepala, rasa berat dan lemah pada tangan. Insidens efek samping karena efek antikolinergik tersebut kurang pada pasien yang mendapat antihistamin nonsedatif. AH1 bisa menimbulkan alergi pada pemberian oral, tetapi lebih sering terjadi akibat penggunaan lokal berupa dermatitis alergik. Demam dan foto sensitivitas juga pernah dilaporkan terjadi. Selain itu pemberian terfenadin dengan dosis yang dianjurkan pada pasien yang mendapat ketokonazol, troleandomisin, eritromisin atau lain makrolid dapat memperpanjang interval QT dan mencetuskan terjadinya aritmia ventrikel. Hal ini juga dapat terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi hati yang berat dan pasien-pasien yang peka terhadap terjadinya perpanjangan interval QT (seperti pasien hipokalemia). Kemungkinan adanya hubungan kausal antara penggunaan antihistamin non sedative dengan terjadinya aritmia yang berat perlu dibuktikan lebih lanjut.

INTOKSIKASI AKUT AH1 Keracunan akut AH1 terjadi karena obat golongan ini sering terdapat sebagai obat persediaan dalam rumah tangga. Pada anak, keracunan terjadi karena kecelakaan, sedangkan pada orang dewasa akibat usaha bunuh diri. Dosis 20-30 tablet AH1 sudah bersifat letal bagi anak. Efek sentral AH1 merupakan efek yang berbahaya. Pda anak kecil efek yang dominan ialah perangsangan dengan manifestasi halusinasi, eksitasi, ataksia, inkoordinasi, atetosis dan kejang. Kejang ini kadang-kadang disertai tremor dan pergerakan atetoid yang bersifat tonik-klonik yang sukar dikontrol. Gejala lain mirip gejala keracunan atropine misalnya midriasis, kemerahan di muka dan sering pula timbul demam. Akhirnya terjadi koma dalam dengan kolaps kardiorespiratoar yang disusul kematian dalam 2-18 jam. Pada orang dewasa, manifestasi keracunan biasanya berupa depresi pada permulaan, kemudian eksitasi dan akhirnya depresi SSP lebih lanjut. PENGOBATAN Pengobatan diberikan secara simtomatik dan suportif karena tidak ada antidotum spesifik. Depresi SSP oleh AH1 tidak sedalam yang ditimbulkan oleh barbiturate. Pernapasan biasanya tidak mengalami gangguan yang berat dan tekanan darah dapat dipertahankan secara baik. Bila terjadi gagal napas, maka dilakukan napas buatan, tindakan ini lebih baik daripada memberikan analeptic yang justru akan mempermudah timbulnya konvulsi. Bila terjadi konvulsi, maka diberikan thiopental atau diazepam. PERHATIAN Sopir atau pekerja yang memerlukan kewaspadaan yang menggunakan AH1 harus diperingatkan tentang kemungkinan timbulnya kantuk. Juga AH1 sebagai campuran pada resep, harus digunakan dengan hati-hati karena efek AH1 bersifat aditif dengan alcohol, obat penenang atau hipnotik sedative.

Siproheptadin Siproheptadin adalah suatu histamin yang mempunyai efek antagonis serotonin. Pada binatang percobaan marmot, siproheptadin dapat melawan efek bronkokonstriksi serotonin. Efek antiserotonin siproheptadin ini hampir sama kuatnya dengan LSD, yaitu dapat

menghambat efek serotonin pada otot polos bronkus dan uterus, serta dapat menghambat efek udema oleh serotonin. Efek lain ialah efek depresi SSP ringan, dan juga memiliki efek antikolinergik (Departemen Farmakologi FKUI, 2007). Siprohepatadin, selain mempunyai efek utama menghambat reseptor histamin (antihistamin) juga mempunyai efek samping sebagai antiserotonin. Siproheptadin sebenarnya adalah obat alergi, digunakan untuk pilek karena alergi atau gatal-gatal karena alergi. Efek sampingnya, selain merangsang nafsu makan, juga menimbulkan kantuk, lelah, kadang pingsan dan sesak napas, dll (Paisal, 2007). Salah satu cara terapi untuk alergi adalah terapi desensitasi yaitu terapi yang membuat tubuh semakin kurang sensitif terhadap alergen dengan cara mengeksposnya terhadap alergen dengan dosis yang semakin lama semakin besar sampai penderita kebal terhadap alergen tersebut. Berdasarkan efek stimulasinya terhadap pertumbuhan jaringan normal, dahulu obat ini banyak digunakan untuk pasien yang kurus dan buruk nafsu makannya. Lama kerjanya 4-6 jam, daya antikolinergisnya ringan. Efek sampingnya umum; rasa kantuk biasanya lewat sesudah seminggu. Namun, obat ini sekarang hanya dianjurkan hanya untuk digunakan sebagai antihistaminikum. Dosis: oral 3 dd 4 mg (klorida) (Irawan, 2009).  Indikasi klinis 1. Penyakit alergi karena memiliki efek antihistamin dan efek antiserotonin. 2. Pengobatan dumping syndrome pascagastrektomi dan hipermotilitas usus pada karsinoid, berdasar efek antiserotoninnya (Departemen Farmakologi FKUI, 2007).  Efek samping Efek samping yang paling menonjol ialah sedasi. Gejala antikolinergik yang jarang timbul, antara lain mulut kering, anoreksia, mual, dan pusing. Pada dosis tinggi dapat terjadi ataksia. Berat badan dapat bertambah. Hal ini mungkin akibat aktivitas tubuh yang menurun karena mengantuk (efek sedasi). Obat ini juga dikatakan dapat merangsang nafsu makan, terutama pada anak (Departemen Farmakologi FKUI, 2007).

Penggolongan antihistamin

07:51 |

Diposkan oleh purwanti |

Menurut struktur kimianya , antihistamin dibagi dalam beberapa kelompok , antara lain : 1. Turunan etanolamin ( X= O) Obat golongan ini memiliki daya kerja seperti atropin (antikolinergik) dan bekerja serhadap SSP (sedative). Antihistamin golongan ini antara lain difenhidramin, dimenhidrinat, klorfenoksamin, karbinoksamin, dan feniltoloksamin. Turunan etilendiamin (X= N) Obat golongan ini umumnya memiliki daya sedativ lemah. Antihistamin golongan ini antara lain antazolin, tripenelamin, klemizol , dan mepirin. Turunan propilamin (X = C) Obat golongan ini memiliki daya antihistamin yang kuat. Antihistamin golongan ini antara lain feniramin, khlorpheniramin, brompheniramin, dan tripolidin. Turunan piperazin Obat golongan ini umumnya memiliki efek long acting. Antihistamin golongan ini antara lain siklizin, meklozin, homoklorsiklizin, sinarizin, dan flunarizin. Turunan fenotizin Obat golongan ini memiliki efek antihistamin dan antikolinergik yang tidak begitu kuat, tetapi memiliki daya neuroleptik kuat sehingga digunakan pada keadaan psikosis. Selain itu juga memiliki efek meredakan batuk, maka sering dipakai untuk kombinasi obat batuk. Atihistamin golongan ini antara lain prometazin, tiazinamidum, oksomemazin, dan metdilazin. Turunan trisiklik lain Obat golongan ini memiliki daya antiserotonin kuat dan menstimulir mafsu makan , maka banyak digunakan untuk stimulant nafsu makan . antihistamin golongan ini antara lain siproheptadin, azatadin, dan pizotifen. Zat- zat non sedative Obat golongan ini adalah antihistamin yang tidak memiliki efek sedativ ( membuat mengantuk ). Antihistamin golongan ini antara lain terfenadin, dan astemizol. Golongan sisa Antihistamin golongan ini antara lain mebhidrolin, dimetinden, dan difenilpiralin.

2.

3.

4.

5.

6.

7.

8.

Obat – obat tersendiri a. Difenhidramin ( diphenhdramin) Efek : antihistamin kuat, sedativ, antikolinergik, antispasmodik, antiemetik, dan antivertigo. Penggunaan : obat batuk, obat mabuk perjalanan , anti gatal-gatal karena alergi,dan obat tambahan pada penyakit parkinson. Efek samping : mengantuk b. Klorpheniramin ( chlorpheniramini) Efek : antihistamin (efek lebih kuat dari feniramin ), sedativ ringan Penggunaan : pengobatan alergi seperti rhinitis alergia, urtikaria , asma bronchial, dermatitis atopik, eksim alergi, gatal- gatal dikulit, udema angioneurotik. Efek samping : mengantuk c. Prometazin Efek : antihistamin, meredakan batuk, antiemetik, sedativ, hipnotik Penggunaan : obat batuk, obat kombinasi untuk sindrom parkinson, mencegah mual dan mabuk perjalanan Efek samping : mengantuk d. Dimenhidrinat Efek : antiemetik Penggunaan : mencegah mabuk perjalanan, dan morning sicknes saat hamil Efek samping : mengantuk e. Antazolin Efek : antihistamin ( tidak merangsang selaput lendir) Penggunaan : mengobati gejala alergi pada mata dan hidung. Efek samping : mengantuk f. Feniramin ( pheniramin) Efek : antihistamin kuat , meredakan batuk. Penggunaan : obat batuk, antialergi Efek samping :mengantuk g. Siproheptadin (ciproheptadin) Efek : antihistamin , menambah nafsu makan

Pengunaan : obat anti alergi, penambah nafsu makan Efek samping : mengantuk, pusing, mual, dan mulut kering.selain itu salah satu efek sampingnya adalah meningkatkan nafsu makan h. Mebhidrolin napadisilat Efek : antihistamin ( tidak bersifat menidurkan) Pengunaan : gatal karena alergi Efek samping : i. Cetirizin Efek : antihistamin Penggunaan : perineal rhinitis , rhinitis alergi, urtikaria idiopatik Efek samping :j. Loratadin Efek : antihistamin Penggunaan : rhinitis alergi, urtikaria kronik, dermatitis alergi, rasa gatal pada hidung dan mata, rasa terbakar pada mata.

Antihistaminika. Kristiadina
Pendahuluan 1.1 Latar Belakang Antihistaminika adalah zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi efek histamin terhadap tubuh dangan jalan memblokir reseptor histamin (penghambatan saingan). Histamin adalah suatu amin nabati yang ditemukan oleh Dr.Paul Ehrlich (1878) dan merupakan produk normal dan pertukaran zat histidin. Asama amino ini masuk ke dalam tubuh terutama lewat daging dan di jaringan (juga di usus halus) di ubah secara enzimatis menjadi histamin (dekarboksilasi). Biasanya dengan istila “antihistaminika” selalu dimaksud H1-blokers. Selain bersifat antihistamin, obat-obat ini juga memiliki berbagai khasiat lainnya, yakni daya antikolinergis, antiemetis, dan daya menekan SSP (sodatif), sedangkan beberapa di antaranya mempunyai efek antiserotonin dan lokal anestetis (lemah). 1.2 Tujuan Dapat lebih memahami bagaimana pengertian dan penggunaan antihistamin serta fungsi yang dimiliki antihistamin itu sendiri.

Pembahasan Obat-obat Antihistamin: Hiposensibilisasi (desensitasi) Cara ini dilakukan guna mengurangi kepekaan terhadap alergi pada pengidap alergi atopis mengurangi keluhan hebat. Hasil yang baik dicapai dengan ekstrak pollen, tungau debu rumah, serpihan kulit binatang, dan racun tawon. 2. Antihistaminika-H1 Dapat menghalangi gejalanya secara efektif, terutama bensin, gatal-gatal di mata. Efek obat ini berdaya pula menekan produksi mediator dalam mastcells, dengan efek meringankan alergi lambat. 3. Decongestiva Digunakan untuk membuka saluran yang tersumbat (hidung mampat) dengan jalan mengurangi pengembangan mukosa (congestio). Untuk itu banyak dipakai adrenergika seperti xylometaszdin dan oxymetasdin dalm bentuk tetes hidung atau spray. 4. Kortikosteroida Dalam disis rendah sering digunakan sebagai spray dan sangat efektif terhadap hiperektivitas dan semua gejala lambat. Tersedia beklometasaon, budesonida, dan flutikason obat ini tidak efektif terhadap reaksi dini setelah provokasai alergen. 1.  Penggunaan Berdasarkan efek ini antihistaminika digunakan secara sistemis (oral, injeksi) untuk mengobati simtomatis bermacam-macam gangguan alergi yang disebabkan oleh pembebasan histamin. Disamping rhinitis, pollinosis, dan alergi makanan/obat, antihistaminika juga digunakan pada gangguan berikut. a. Asma yang bersifat alergi, guna menaggulangi gejala bronchokontriksi. Walaupun kerjanya baik namun efeknya rendah tidak bedaya terhadap mediator lain (leukotrien) menyebabkan penciutan bronchi. Obat-obat ketotifen dan oksatomida berkhasiat mencegah degranulasi dari mastcells dan efektif untuk mencegah serangan. b. Sengatan serangga, khususnya tawon dan lebah, yang mengandung antara lain histamin dan suatu enzim yang mengakibatkan pembemasannta dari mastcells. Untuk mendapatkan hasil yang memuaskan, obat perlu diberikan segera dan sebaiknya melaui injeksi. Dalam keadaan hebat biasanya diberikan injeksi adrenalin i.m. atau hidrokortison i.v. c. Urticaria (kaligata, biduaran). Pada umumnya bermanfaat terhadap peningkatan permeabilitas kapiler dan gatal-gatal, terutama za-zat dengan kerja antiserotonin seperti alimemazin (Nedeltran), azatadin dan oksatomida. Khasiat anti gatal mungkin berkaitan pula dengan afek sedatif dan efek anestetis lokalnya. d. Stimulasi nafsu makan. Untuk menstimulasi nafsu makan dan dengan demikian menaikkan berat badan, yakni siproheptadin (dan turunnya pizotifen, azatadin) dan oksatomida. Semua zat ini berdaya antiserotinin. e. Sebagai sedativum berdasarkan daya menekan SSP, khususnya prometazin dan difenhidramin serta turunnya. Obat-obat ini juga berkhasiat meredakan rangsangan batuk, sehingga banyak digunakan dalam sebuah obat batuk popular. f. Penyakit Parkinson berdasarkan daya antikolinergisnya, khususnya difenhidramin, yang juga berkhasiat spasmolitis. g. Mabuk jalan (mual) dan pusing (vertigo) berdasarakan efek antiemetisnya yang juga berkaitan dengan khasiat antikolinergis, terutama siklizin, meklizin, dan deminhidrinat, sedangakan sinarizin terutama digunakan pada vertigo. h. Shock anafilaktis disamping pemberian adrenalin dan kortikosteroid.

 Pilihan obat Hendaknya secara individual, tergantung juga pada efek dan kerja sampingnya, Kadangkadang terjadi tachyfylaxis (berkurangnya respons) dan obat harus diganti dengan obat lain dari golongan kimiawi yang berlainan. Efek-efek samping antihistaminika tidak menyebabkan efek samping yang serius bila diberikan dalam dosis terapeutis . Yang paling sering terjadi adalah: 1. Efek sedatif-hipnotisnya (rasa ngantuk) akibat depresi SSP. Efek samping ini tidak dimiliki oleh antihistaminika generasi kedua, misalnya astemizol dan terfenadin, sehingga dengan aman dapat diberikan pada pengemudi kendaraan bermotor. 2. Efek sentral berupa pusing, gelisah, rasa letih, lesu, dan tremor (tangan gemetar), sedangkan dosis berlebihan (overdose) dapat mengakibatkan konvulsi dan koma. 3. Gangguan saluran cerna sering terjadi dengan gejala mual, muntah dan diare sampai anoreksia dan sembelit. Efek ini dapat dikurangi bila dapat diminum setelah makan. 4. Efek Antikolinergis dapat terjadi seperti mulut kering, gangguan akomodasi dan saluran cerna, sembelit dan retensi kemih. 5. Efek antiserotinin dapat meningkatkan nafsu makan dan berat badan. Bila efek ini tidak diinginkan, maka untuk penggunaan lama jangan diberiakan siproheptadin atau oksatomida. 6. Sensibilisasi dapat terjadi pada pemberian oral, tapi khususnya pada penggunaan local. Obatobatan dengan daya menstabilisasi mastcells pada dosis tinggi memperlihatkan efek paradoksa, yaitu justru menstimulasi pelepasan histami, dan dapat merusak membran sel.  Zat-zat tersendiri 1. Derivat etanolamin (X=O) Zat-zat ini memiliki daya kerja antikolinergis dan sedatif yang agak kuat. Difenhidramin: Benadryl Di samping daya antikolinergis dan sedative yang kuat, atihistamin ini juga bersifat spasmolitis,anti- emetis,dan antivertigo (antipusing). Digunakan sebagai obat tambahan pada terapi penyakit Parkinson Dosis: oral 4 dd 25-50 mg, i.v. 10-50 mg.  Orfenadrin (2-metildifenhidramin, Disipal) memiliki daya antikolinergis dan sedatif yang ringan, sehingga lebih disukai sebagai obat tambahan pada pengobatan parkinson. Dosis: oral 3 dd 50mg  Dimenhidrinat (Dramamine) adalah senyawa klorteofilinat dari dimenhidramin yang khusus digunakan terhadap mabuk jalan dan mutah karena kehamilan. Dosis: oral 4 dd 50-100 mg, i.m. 50 mg.  Klorfenoksamin (Systral) adalah derivat klor dan metil, yang adakalanya digunakan obat tambahan pada terapi penyakit Parkinson. Dosis: oral 2-3 dd 20-40 mg (klorida) dalam krem 1,5%. 2. Derivat etilendiamin (X=N) Obat-obat dari kelompok ini pada umumnya memiliki daya kerja sedative yang lebih ringan.  Antazolin: Antisin Efek antihistaminikanya tidak begitu kuat tetapi tidak merangsang selaput lender, sehingga cocok digunakan pengobatan gejala-gejala alergi pada mata dan hidung sebagai preparat kombinasi dengan nafazolin (Antistin-Privine). Dosis: oral 2-4 dd 50-100 mg (sulfat).  Tripelennamin (Tripel), kini hanya digunakan sebagai krem 2% pada gatal-gatal akibat alergi terhadap sinar matahari, sengatan serangga dan lain lain. 

3.

 Klemizol adalah derivat-klor yang kini hanya digunakan dalam salep. Feniramin: Avil Feniramin memiliki daya kerja antihistamin dan efek meredakan batuk yang cukup baik, maka juga digunakan ramuan obat batu. Dosis: oral 3 dd 12,5-25 mg (maleat)  Klofeniramin (klofeniramin, klofenon) adalah derivat klor dengan daya kerja 10 kali lebih kuatdan dengan derajat toksisitas yang sama. Efek sampingnnya sedative ringan dan sering kali digunakan dalam obat batuk. 4. Derivat piperazin Obat-obat dari kelompok ini tidak memiliki int-etilamin pada umumnya bersifat lebih dari 10 jam.  Silklizin: Marzine, Migril Mulai kerjanya cepat bertahan 4-6 jam. Terutama digunakan sebagai obat antiemetis dan pencegah mabuk jalan. Tetapi pada manusia efek teratogennya belum pernah terbukti dan di kebanyakan Negara masih di pasarkan. Meskipun demikian obat ini jangan deberikan pada wanita hamil, terutama pada trimester pertama. Dosis: mabuk jalan 1 jam sebelum berangkat 50 mg, bila perlu 3 x sehari, pada mual dan muntah 3-4 dd 50 m, anak-anak 6-13 tahun 3 dd 25 mg.  Flunarizin (Sibelium) dengan kerja antihistamin lemah. Digunakan terhadap vertigo dan sebagai obat pencegah migrain.  Oksatomida: Tinsei Derivat siklizin ini (1982) memiliki daya kerja antihistamin, antiserotonin, antileokotrien, dan juga efek menstabilisasi mastcells. Digunakan sebagai obat pencegah asma. Dosis: oral 2 dd 30 mg p.c.; untuk asma 20 mg sehari.  Hidroksizin: Iterax, Atarax Derivat-klor adalah salah satu antihistamin pertama (1957) dengan bermacam-macam khasiat, antara lain sedatif dan anxiolitis, spasmolitis, anti-emetis serta antikolinergis. Sangat efektif pada gatal-gatal. Dosis: 1-2 dd 50 mg. Untuk anxyolise: 1-4 dd 50-100 mg. 5. Derivat fenotiazin Senyawa trisiklis ini memiliki daya kerja antihistamin dan antikolinergis yang tidak begitu kuat, terapi sering kali efek sentral kuat dengan khasiat neuroleptis.  Prometazin: Phenergan Antihistamin tertua ini (1949) digunakan pada reaksi alergi terhadap tumbuhan dan akibat gigitan serangga, untuk pencegah mual dan mabuk jalan. Selain itu dugunakan pada vertigo, batuk dan sukar tidur, terutama untuk anak-anak. Efek sampingnya bersifat suhu badan rendah dan efek terhadap darah. Dosis: oral 3 dd 25-50 mg dan sebaiknya dimulai pada malam hari; i.m. 50 mg.  Oksomemazin (Doxergan) adalah derivatdioksi dengan daya kerja dan penggunaan sama seperti prometazin, antara lain dalam obat batuk (Toplexil). Dosis: oral 2-3 dd 10 mg. 6. Derivat trisiklis lainnya Zat-zat ini dimiliki daya kerja antiserotonin kuat dengan menstimulasi nafsu makan.  Siproheptadin: Periactin Dahulu obat ini banyak digunakan untuk pasien yang kurus dan buruk nafsu makannya. Lama kerjanya 4-6 jam. Efek sampingnya rasa kantuknya biasanya lewat sesudah seminggu. Namun, obat ini sekarang hanya dianjurkan untuk digunakan sebagai antihistaminikum. Dosis: oral 3-4 dd 4 mg (klorida).  Azatadin (Zadine) adalah obat ini terutama digunakan pada urticarai.

Dosis: oral 2dd 1 mg (maleat).  Pizotife: Lysagor, Sandomigran Obat ini juga digunakan sebagai terapi interval migrain. Dosis: Oral semula 1 ad 0,5 mg berangsur-angsur dinaikkan sampai 3 dd 0,5 mg.  Ketotifen (Zaditen) adalah Berdsarkan sifat menstabilisasinya terhadap mastcells, obat ini digunakan sebagai obat pencegah asma. Dosis: oral 2 dd 1-2 mg (fumarat). Loratadin (Claritine) Digunakan pada rinitis dan conjunctivitis alergis, juga pada urticaria kronis. Dosis: 1 dd 10 mg.  Azelastin: Alergodil Derivat-metilazepin ini (1991) yang berdaya antihistamin. Khususnya digunakan pada rhinitis alergis. Kerjanya minimal 12 jam. Dosis: oral 1-2 dd 2 mg. 7. Zat-zat non-sedatif Obat-obat generasi kedua tanpa efek sedative-hipnotis, layak diberikan pada penderita alergi yang pekerjaannya memerlukan kewaspadaan, seperti pengemudi kendaraan bermotor dan mereka yang bekerja dengan mesin. Hingga kini hanya tersedia beberapa obat, yakni terfenadin, astemizol, levocabastin, loratadin, dan cetirizin. Terfenadin dan astemizol sudah dihentikan peredarannya di AS dan banyak negara Eropa, karena efek sampangnya terhadap jantung sangat fatal.  Terfenadin: Nadane, Triludan Derivat-butilamin heterosiklis ini (1982) adalah suatu produk dengan khasiat anti-histamin (H1). Digunakan pada rhinitis allergic, urticaria dan reaksi alergil lainnya.  Responnya dari usus baik, mulai kerjanya sesudah 1 jam dan bertahan 12-24 jam. Dalam hati dengan pesat dan tuntas dirombak ileh system-enzim cytochrom P450 menjadi antara lain metabolit aktifnya terfenadine-carboxylate.  Efek sampingnya jarang terjadi dan berupa gangguan alat cerna, nyeri kepala, dan berkeringat. Dengan beberapa obat (eritromisin, klaritromisin, ketokonazol, itrakonazol) terjadi interksi berbahaya dengan efek gangguan ritme dan penghentian jantung, yang adakalanya fatal. Dosis: oral 2 dd 60 mg; anak-anak 3-6 thn 2 dd 15 mg, 6-12 thn dd 30 mg.  Fexofenadin (Telfast) adalah suatu metabolit aktif dari terfenadin (1996) yang tidak perlu diaktivasi oleh hati. Sifat dan penggunanya sama. Dosis: oral 1 dd 120 mg.  Astemizol: Hismanal Senyawa-fluor ini (1983) mempunyai daya kerja antihistamin kuat, juga tanpa efek sentral dan antikolinergis.  Efek sampingnya sama dengan terfenadin. Juga digunakan terhadap hay fever. Sangat layak untuk serangan alergis akut.  Interaksinya. Pada dosis di atas 10 mg sehari dan penggunaan serentak dengan eritromisin, ketokonazol dan itrakonazol adakalanya menghambat metabolisme yang mengakibatkan gangauan ritme hebat, bahkan penghentian jantung. Dosis: 1 dd 10 mg sebelum makan; anak-anak 6-12 tahun 1 dd 5 mg, di bawah tahun 1 ddd 0,2 mg/kg.  Levocabastin (Livostin, Livocab) Senyawa-piperidinecarbonic acid ini (1991) berkhasiat antihistamin kuat dan praktis tidak bekerja sentral. Hanaya digunakan topikal sebagai tetes mata dan spray hidung (0,05%).  Ebastin (Kestine) adalah derivat baru (1995) yang sebagai produk dalam hati diubah menjadizat aktif carebastin. Khususnya digunakan pada rhinitis alergis kronis dengan

8.        

 

efektivitas sama seperti esteminazol 10 mg, cetirizin 10 mg, loratadin 10 mg, dan terfenadin (2 dd 60 mg ) (10). Dosis: oral 1 dd 10-20 mg. Lain-lain Mebhidrolin (Incidal) digunakan antara lain pada pruritus dengan dosis 2-3 dd 50 mg. Dimetiden (Fenistil) juga dugunakan terhadap pruritus dengan dosis 3 dd 1-2 mg (maleat). Kortikosteroida. Glukokortikoida dapat menekan daya tangkis seluler sehingga mengurangi reaksi alergi. Secara lokal terutama digunakan: Terhadap asma dan rhinitis alergica: beklomestason dipropionat (Beconase, Becotide) dan Budesonida (Pulmicort, Rhinocort), dalam bentuk obat semprot hidung atau aerosol; Terhadap radang mata: deksanetason, fluormetolon (FML-Neo tetes mata) hidrokortison dan prednisolon; dan terhadap dermatoses (gangguan kulit). Secara sistemis (bersamaan dengan adrenalin), kortikosteroida digunakan pad shock anafilaksis, kejang bronchi karena reaksi alergi dan status asthmatichus. Natrium kromoglikat : Intal, Rynacrom Zat ini bukan merupakan suatu antihistamin, tapi dapat berkhasiat profilaksisnya terhadap hay fever, suatu prolaksis lain terhadap asma yang dapat diberikan peroral. Digunakan dalam bentuk aerosol atau inhalasi serbuk halus pada asma. Juga sebagai tetes hidung pad rinitis allergic dan tetes/salep mata (Optocrom) pad radang selaput mata alergis (conjunctivitis). Efek sampingnya lemah, terutama iritasi setempat. Dosis: 4 dd 20 mg serbuk halus kering untuk inhalasi (garam-dinatrium). Nedokromil (Tilade) adalah suatu senyawa-chinolin (1986) dengan khasiat sama dengan kromoglikat. Digunakan untuk prevensi serangan asma, juga juga yang diprovokasi oleh pengeluaran tenaga (exertion). Dosis: dosis-aerosol 4 dd 4 mg. Wanita hamil dan menyusui Hanya sinarizin, hidroksizin, siklizin, dan meklozin, ketotifen, mebhidrolin, dan siproheptadin dianggap aman bagi janin dari obat-obat lainnya selama kehamilan dan laktasi.

 

Antihistaminika Penggunaan umum: Menghilangkan gejala yang berhubungan dengan alergi, termasuk rinitis, urtikaria, dan angioidem, dan sebagai terapi adjuvan pada reaksi anafilaksis. Beberapa antihistamin digunakan untuk mengobati mabuk perjalanan (dimenhidrinat dan meklizin); insomnia (difenhidramin); reaksi berupa parkinson (difenhidramin); dan kondisi nonalergi lainnya. Kerja obat dan informasi umum: Antihistamin menghambat efek histamin pada reseptor H. Tidak menghambat pelepasan histamin produk antibodi, atau reaksi antigen antibody. Kebanyakan atihistamin memiliki sifat antikolinergik dan dapat menyebabkan konstipasi, mata kering, dan penglihatan kabur. Selain itu, banyak antihistami yang menyebabkan sedasi. Beberapa fenotiazinmempunyai sufat antihistaminyang kuat (hidroksizin dan prometazin). Kontraindikasi: Hipersensitivitas dan glaucoma sudut sempit. Jangan digunakan pada bayi yang baru lahir atau prematur. Perhatian: pasien lansia lebih rentan terhadap efek antikolinergik yang merugikan dari antihistamin. Gunakan secara hati-hati pada pasien-pasien dengan obstruksi pylorus, hipertrofi pusat, hipertiroidisme, penyakit kardiovaskuler, atau penyakit hati berat. Gunakan secara hati-hati pada kehamilan dan laktasi.

Interaksi: Sedasi tambahan bila digunakan bersama depresan SSP lainnya, termasuk alkoho, antidepresan, analgesik opioid, dan sedatif/hipnotik. Inhibitor MAO dapat memperpanjang dan memperkuat sifat antikolinergik antihistamin. Eritromisin, Ketokonazol, dan intrakonazol mengikat resiko aritnia jantung serius bila digunakan bersama astenizol dan terfenadia. Pengkajian Informasi umum: Kaji gejala energy (rinitis, konjungtivitis, bersin) sebelum dan secara periodikselama terapi. Pantau nadi dan tekanan darah sebelum dan sealama terapi IV. Kaji bunyi paru dan karakter sekresi bronkus. Antihistamin yang terdapat dalam pedoman obat untuk perawat: 1. Astenizol 2. Azatadin 3. Bromfeniramin 4. Harfeniramin 5. Klematin 6. Siproheptadin 7. Deminhidrinat 8. Defenhidramin 9. Hidroksizin 10. Loratidin 11. Meklizin 12. Prometazin 13. Terfenadin 14. Tripolidin Kesimpulan Antihistamin merupakan zat-zat yang dapat mengurangi atau menghalangi suatu efek amin nabati merupakan produk normal dan pertukaran zat histidin. Obat-obat antihistamin ini juga memiliki berbagai khasiat lainnya, yakni daya antikolinergis, antiemetis, dan daya menekan SSP (sodatif), sedangkan beberapa di antaranya mempunyai efek antiserotonin dan lokal anestetis (lemah).

Daftar Pustaka

Hj. Ismani Nila. 2001. Etika Keperawatan. Jakarta: Widya Medika Bishop, Anne dan John Scudder. 2002. Praktik Asuhan Holistik. Jakarta: EGC Anonim, 2008, www.majalah-farmacia.com Anonim, 2008, www.dexa-medica.com Anonim, 2008, www.library.usu.ac.id http://www.apoteker.info/Topik%20Khusus/antihistamin.html

STOP PENGGUNAAN SIPROHEPTADIN DAN DEKSAMETASON SEBAGAI OBAT GEMUK!

"Kerempeng Mana Keren" mungkin kalian pernah dengar slogan ini, dan tentu ini akan menyakitkan bagi yang merasa dirinya kerempeng. Bahkan kata-kata ini juga dapat mempengaruhi psikologis dari si kurus, ditambah dengan faktor lingkungan sekitar seperti ejekan atau ceemohan, WOW, pasti akan membuat si kurus pengen segera gemuk. Gara-gara hal ini si kurus jadi pengen lebih cepat gemuk dan menghalalkan segala cara termasuk cara instan.

Salah satu cara instan nya adalah mengkonsumsi obat gemuk yang juga telah banyak dipasarkan entah itu obat herbal, jamu bahkan obat sintetik pun digunakan. Obat sintetik yang biasa digunakan adalah siproheptadin dan deksametason. Padahal kedua obat ini bukanlah obat gemuk melainkan obat antihistamin (antialergi) dan antiinflamasi (antiradang).

Mungkin yang akan menjadi pertanyaan kalian "kenapa kedua obat ini bisa berefek menggemukkan padahal itu kan obat antialergi dan antiradang?". Nah, di artikel ini bakalan saya bahas hingga teman-teman dapat mengerti.

Deksametason (dexamethasone) adalah obat golongan hormon kortikosteroid yang diindikasikan sebagai anti radang, rematik dan alergi. Obat ini menyebabkan tertimbunnya cairan di dalam tubuh, terutama di wajah dan pundak. Pipi akan terlihat lebih tembem dan agak bulat (bahasa medisnya, moon face). Timbunan cairan yang cukup banyak ini tentunya berperan menaikkan berat badan anda.

Siproheptadin merupakan obat yang digunakan untuk mengatasi reaksi alergi seperti pilek alergi dan gatal-gatal. Obat ini selain berefek sebagai anti alergi, obat ini juga berefek sebagai antiserotonin. Efek ini menyebabkan meningkatnya nafsu makan. Makan yang banyak tanpa diimbangi dengan pembakaran (olahraga) akan meningkatkan penimbunan lemak di bawah kulit termasuk di bawah kulit perut. Seperti halnya cairan, lemak yang tertimbun juga berperan menaikkan berat badan.

Nah sekarang apa yang membuat obat ini berbahaya jika dikonsumsi jangka panjang?

EFEK BURUK PENGGUNAAN JANGKA PANJANG DEKSAMETASON Sebenarnya tubuh dalam keadaan normal memproduksi kortikosteroid alami dalam jumlah yang cukup. Fungsinya, untuk membantu metabolisme tubuh dan melawan stress. Konsumsi obat kortikosteroid dari luar tubuh dalam waktu yang lama akan direspon oleh tubuh dengan menghentikan produksi kortikosteroid alami. Jika sewaktu-waktu konsumsi obat kortikosteroid dihentikan, tubuh akan segera kekurangan kortikosteroid (tubuh kita perlu waktu untuk memproduksi kortikosteroid alami). Akibatnya, metabolisme tubuh akan kacau balau (rebound phenomenon). Bahkan pada beberapa kasus dapat berakhir dengan kematian. Jalan keluarnya, menghentikan penggunaan obat ini secara berangsur-angsur (tappering off).

Kortikosteroid juga mengakibatkan osteoporosis, peningkatan tekanan darah (Hipertensi), peningkatan gula darah (Diabetes), penurunan daya tahan tubuh (jadi mudah tertular penyakit). Pada anak yang sedang tumbuh, kortikosteroid dapat mengakibatkan terhentinya pertumbuhan tulang.

EFEK BURUK PENGGUNAAN JANGKA PANJANG SIPROHEPTADIN Siproheptadin memiliki efek samping yaitu mengantuk, mudah lelah, bahkan paling buruk bisa pingsan. Hal penting untuk diketahui bahwa siproheptadin mempunyai cara kerja yang mirip dengan atropin sehingga hati-hati jika diberikan pada penderita asma bronkial, hipertiroid (gondok), penyakit jantung dan tekanan darah tinggi (hipertensi).

Nah bagaimana cara yang baik untuk menghentikan konsumsi obat ini jika sudah terlanjur menggunakannya dalam jangka panjang?

Seperti yang disampaikan sebelumnya bahwa penggunaan deksametason (kortikosteroid) harus dihentikan secara berangsur-angsur jika dikonsumsi dalam jangka panjang apalagi dengan dosis yang besar. Jadi sarannya : tahap awal turunkan dosis konsumsi deksametason sebanyak setengahnya dan tahap berikutnya turunkan frekuensi waktu minum sebanyak setengahnya misalnya sebelumnya diminum 4 x turunkan jadi 2 x dengan dosis setengahnya. Tahap akhir turunkan frekuensi waktu minum dan perlahan tapi pasti STOP secara total penggunaan deksametason. Saran tambahan dapat juga mengonsumsi buah-buahan dan sayur-sayuran yang mengandung vitamin dan mineral serta biji-bijan yang mengandung lemak esensial seperti kedelai, kecambah dan kacang tanah.

Hal ini tidak berlaku untuk siproheptadin karena siproheptadin bukan merupakan kortikosteroid jadi siproheptadin dapat dihentikan segera.

Nah bagaimana cara sehat untuk menambah berat badan?

Jika ingin menambah berat badan, maka sebaiknya yang ditambah adalah otot dan bukan lemak. Otot dibentuk dengan olahraga dan protein yang cukup. Yang penting lagi adalah hormon harus dalam jumlah optimal. Seperti Human Growth Hormone, testosterone, dan lain-lain. Untuk itu perlu diperiksa dan berkonsultasi dengan dokter. Aturlah agar istirahat malam cukup sampai 8 jam, jangan sampai kurang tidur. Jumlah kalori yang masuk melalui makanan harus lebih banyak daripada jumlah energi yang dipakai beraktivitas. Jadi harus lebih banyak makan makanan yang mengandung kalori. Saran saya berupa protein, yaitu daging, ikan , telur, serta karbohidrat sebagai sumber tenaga berupa nasi merah, dan lain-lain. Vitamin berupa multivitamin atau bermacam-macam vitamin dan mineral, serta yang mengandung zat besi. Multivitamin dapat meningkatkan kesehatan secara umum dan menambah selera makan. Kalau bisa olahraga ditambah dengan mengangkat beban, beli dumbel yang beratnya 5 kg untuk latihan menambah massa otot.

Jadi jika Anda, sanak keluarga, tetangga atau yayank anda yang masih menggunakan deksametason dan siproheptadin dalam jangka panjang sebagai obat gemuk, sampaikan pesan dari artikel ini. Jika ada yang kurang jelas atau tidak percaya dengan apa yang telah saya sampaikan dapat dikonsultasikan lagi dengan apoteker. Tidak ada cara instan untuk menjadi yang terbaik, karena ini adalah sebuah perjalanan bukan tujuan. SEMOGA BERMANFAAT ^_^

1.1. SIPROHEPTADIN - Pemerian : – sebuk hablur putih agak kekuningan- kelarutan Þ sukar larut dalam air - Reaksi :· larutan dalam methanol → tetes pada kertassaring → keringkan → fluoresensi biruterang (UV 254 nm) http://www.scribd.com/doc/62524909/92/V-Derivat-Trisiklik-Lainnya

You're Reading a Free Preview

Download
scribd
/*********** DO NOT ALTER ANYTHING BELOW THIS LINE ! ************/ var s_code=s.t();if(s_code)document.write(s_code)//-->