Antasida Antasida (senyawa magnesium, aluminium, dan bismut, hidrotalsit, kalsium karbonat, Nabikarbonat) Antasida adalah obat yang

menetralkan asam lambung sehingga efektifitasnya bergantung pada kapasitas penetralan dari antasida tersebut. Kapasitas penetralan (dalam miliequivalen) adalah mEq HCl yang dibutuhkan untuk memepertahankan suspensi antasida pada pH 3,5 selama 10 menit secara in vitro. Peningkatan pH cairan gastric dari 1,3 ke 2,3 terjadi penetralan sebesar 90% dan peningkatan ke pH 3,3 terjadi penetralan sebesar 99% asam lambung. Antasida ideal adalah yang memiliki kapasitas penetralan yang besar, juga memiliki durasi kerja yang panjang dan tidak menyebabkan efek lokal maupun sistemik yang merugikan. Antasida dapat meningkatkan pH cairan lambung sampai pH 4, dan menghambat aktifitas proteolitik dari pepsin. Antasida tidak melapisi dinding mukosa namun memiliki efek adstringen. Secara kimia antasida merupakan basa lemah yang bereaksi dengan asam lambung membentuk garam dan air. Antasida juga dapat menstimulasi sintesis prostaglandin. Secara umum antasida dapat dibagi menjadi dua golongan yaitu antasid sistemik dan non sistemik. Seluruh antasida dapat digunakan untuk terapi tukak duodenum dan terbukti efektif untuk tukak lambung akut. Antasida sistemik, diabsorpsi dalam usus halus sehingga dapat menyebabkan urin bersifat alkali. Untuk keadaan pasien dengan gangguan ginjal, dapat terjadi alkalosis metabolik sehingga saat ini penggunaannya sudah jarang. Contoh antasida sistemik adalah Natrium bikarbonat (NaHCO3). Antasida non sistemik, tidak diabsorpsi dalam usus sehingga tidak menimbulkan alkalosis metabolik. Salah satunya adalah Magnesium [Mg(OH)2], Aluminium [(Al(OH)3], Kalsium (CaCO3), Magnesium trisilikat (Mg2Si3O8nH2O), Magaldrat. Mg(OH)2 memiliki efek netralisasi yang lebih lama dibandingkan NaHCO3 atau CaCO3, sedangakan Magnesium trisilikat, Al(OH)3 dan Aluminium fosfat memiliki aktivitas antasid yang lemah. Penggunaannya bermacam-macam, selain pada tukak lambung-usus, juga pada indigesti pada refluks oesophagitis ringan, dan pada gastritis. Obat ini dapat mengurangi rasa nyeri di lambung dengan cepat (dalam beberapa menit). Efeknya bertahan 20-60 menit bila diminum pada perut kosong dan sampai 3 jam bila diminum 1 jam sesudah makan. Makanan dengan daya mengikat asam (susu) sama efektifnya terhadap nyeri. Peninggian pH Garam-garam magnesium dan Na-bikarbonat menaikkan pH isi lambung sampai 6-8, CaCO3 sampai pH 5-6 dan garam-garam aluminium hidroksida sampai maksimal pH 4-5. Kehamilan dan Laktasi Wanita hamil sering kali dihinggapi gangguan refluks dan rasa terbakar asam. Antasida dengan aluminium hidroksida dan magnesiumhidroksida boleh diberikan selama kehamilan dan laktasi.

Senyawa magnesium dan aluminium Keduanya dengan sifat netralisasi baik tanpa diserap usus merupakan pilihan pertama. Karena garam magnesium bersifat mencahar, maka biasanya dikombinasi dengan senyawa aluminium (atau kalsium karbonat) yang bersifat obstipasi (dalam perbandingan 1:5). Persenyawaan molekuler dari Mg dan Al adalah hidrotalsit yang juga sangat efektif.

Natriumbikarbonat dan kalsiumkarbonat Bekerja kuat dan pesat, tetapi dapat diserap usus dengan menimbulkan alkalosis. Adanya alkali berlebihan di dalam darah dan jaringan menimbulkan gejala mual, muntah, anoreksia, nyeri kepala, dan gangguan perilaku. Semula penggunaannya tidak dianjurkan karena terbentuknya banyak CO2 pada reaksi dengan asam lambung, yang dikira justru mengakibatkan hipersekresi asam lambung (rebound effect). Tetapi penelitian pada tahun 1996 tidak membenarkan perkiraan tersebut. Bismutsubsitrat Dapat membentuk lapisan pelindung yang menutupi tukak, lagipula berkhasiat bakteriostatik terhadap Helicobacter pylori. Kini banyak digunakan pada terapi eradikasi tukak, selalu bersama dua atau tiga obat lain. Waktu makan obat Secara umum, keasamaan di lambung menurun segera setelah makan dan mulai naik lagi satu jam kemudian hingga mencapai konsentrasi tinggi tiga jam sesudah makan. Oleh karena itu, antasida harus digunakan lebih kurang satu jam sesudah makan dan sebaiknya dalam bentuk suspensi. Telah dibuktikan bahwa tablet bekerja kurang efektif dan lebih lambat, mungkin karena proses pengeringan selama pembuatan mengurangi daya netralisasinya. Pada oesophagitis dan tukak lambung sebaiknya obat diminum 1 jam sesudah makan dan sebelum tidur. Pada tukak usus 1 dan 3 jam sesudah makan dan sebelum tidur. Penyebab kegagalan pengobatan dengan antasida dapat terjadi karena frekuensi pengobatan tidak adekuat, dosis yang diberikan tidak cukup, pemilihan sediaan tidak tepat, dan sekresi asam lambung sewaktu tidur tidak terkontrol.

CO32Selain mekanisme pertukaran anion yang merupakan sorpsi kimia, Mg/AlHTLc juga dapat mengsorpsi HCl secara fisika pada permukaannya karena luas permukaannya cukup besar. Mekanisme sorpsi fisika kemungkinan lebih dominan apabila anion antar lapisan Mg/Al-HTLc nya berupa ion CO3-. Hal ini karena ion CO3- terikat sangat kuat dan sukar digantikan. Sorpsi kimia kemungkinan juga dapat terjadi karena interaksi antara anion larutan HCl dengan permukaan lapisan positif Mg/Al-HTLc.

Kapasitas penetralan asam (KPA) merupakan salah satu faktor yang penting dalam menentukan efektivitas sediaan antasid. Setiap sediaan antasid memiliki kekuatan yang berbeda tergantung dari pengaruh dua faktor yaitu kalsinasi dan ukuran partikel serbuk hydotalcite terhadap KPA. 100 0C